生物碱等植物化合物
如今已是三伏天，中医认为夏季湿热，苦味食物能清热去火，健脾燥湿，应多吃。从营养学角度来看，这些苦味食物究竟有哪些与众不同的成分？对身体到底有哪些好处呢？
“苦”从何来？
人们常说“苦辣酸甜”，食物中的“苦”味究竟从何而来？营养师顾中一说，食品中的苦味物质目前大致分为五类：生物碱、黄烷酮糖苷类、萜类和甾体类、氨基酸和多肽类、无机盐类。从进化角度来说，苦味最初是动物在长期进化过程中形成的一种自我保护机制，因为大多数天然的苦味物质都是有毒的，比如腐败的动物性食物（比如被污染的牛奶部分蛋白质水解为肽类就容易具有苦味）、未成熟的植物等等。整体来说有苦味的食物相对会不安全，这在野外生活中更值得注意。
“苦味食物通常含有较多的植物化学物，即植物产生的一种激素，植物化学物有上百万种，有苦味性质的有生物碱，苦味素等，这些植物化学物虽然没有被列入人体必需的常规营养成分，但却对身体机能有较显著的调节机能。”国家二级营养师韩慎武说。植物化学物虽然只占植物很小的一部分，却能让植物调节生长过程，有效抵抗病虫害。苦味素作为植物化学物的一种，从化学上看，属于萜类化合物的范畴，且多数是内酯的衍生物。但不同的植物、不同的土壤环境会产生不同作用的苦味素，如大黄素或黄连素等多种，它们在分子层面上差别较大，可以分为一萜类、倍半萜类、二萜类和三萜类。除了共同具有苦味外，它们的生物活性也是多方面的，作用不一样。这些差别会造成对人体不同的影响。
钓鱼论坛https://www.360docs.net/doc/e917355777.html, dsamdewisu28
第十一章杂环化合物和生物碱
第十一章 杂环化合物和生物碱 一、学习要求 1．掌握杂环化合物的分类和命名 2．掌握五元杂环、六元杂环和稠杂环的结构和性质 3．掌握生物碱的基本概念及分类 4．了解生物碱的一般性质、提取方法及重要的生物碱 二、本章要点 （一）杂环化合物的分类和命名 1．杂环化合物的概念 由碳原子和非碳原子所构成的环状有机化合物称为杂环化合物，环中的非碳原子称为杂原子，最常见的杂原子有氧、硫、氮等。 2．杂环化合物的分类 按环的数目不同，可分为单杂环和稠杂环两大类。单杂环按环的大小不同又可分为五元杂环和六元杂环。稠杂环通常由苯与单杂环或单杂环与单杂环稠合杂环化合物而成。 3．杂环化合物的命名 杂环化合物的命名比较复杂，目前我国常使用“音译法”，即按英文的读音，用同音汉字加上“口”字旁命名： O 1 2 3 45 5 43 2 1 S 5 432 1N 543 2 1 N S 543 2 1N N H 5432 1N N H 呋喃 噻吩 吡咯 噻唑 吡唑 咪唑 （furan ） （thiophene ） （pyrrole ） （thiazole ） （pyrazole ） （imidazole ） 6 54 32 1 O N N 1 2 3456 N N 1 2 3456 N N 1 2 3456 6 54 3 2 1 N 吡啶 哒嗪 嘧啶 吡嗪 吡喃（pyridine ） (pyridazine) (pyrimidine) (pyrazine) (pyran)
环上有取代基的杂环化合物的名称是以杂环为母体，并注明取代基的位置、数目和名称。杂原子的编号，除个别稠杂环外，一般从杂原子开始编号，环上有不同不同杂原子时，按O 、S 、NH 和N 的顺序编号；某些杂环可能有互变异构体，为区别各异构体，需用大写斜体“H ”及其位置编号标明一个或多个氢原子所在的位置。例如： 2，4-二羟基嘧啶 2-氨基-6-氧嘌呤 4H -吡喃 2H -吡喃 此外，还可以将杂环作为取代基，以官能团侧链为母体进行命名。例如： N ，N-二乙基-3- 4-嘧啶甲酸 3-吲哚乙酸 2-呋喃甲醛 吡啶甲酰胺 （二）含氮六元杂环 1.吡啶的结构 1 2345 6 7 8 9 N N N N H 2N O H N N OH OH 1 23 4 56 O 1 2 34 56 1 2 3 45O 6 1 2 1 CHO O CON(C 2H 5)2 N 2 34 56 COOH 6 5432 1 N N CH 2COOH N H 12 3 456 7 N .. 6 8 75 43 2 110 98 76 5321 6 58 7 654321 H N N N N N N 8 7 65 432 N 7 4 32 1H N 喹啉 异喹啉 吲哚 吖啶 嘌呤 ( quinoline) (isoquinoline) (indole) (acridine) (purine)
植物生物碱杀虫作用研究进展
植物生物碱杀虫作用研究进展 作者：武汗青 来源：《河南农业·综合版》 2015年第1期 安阳市植保植检站武汗青 植物生物碱是植物中一大类具有防御功能的次生代谢物质，在害虫综合治理中有着非常重 要的地位。 一、植物生物碱类别 （一）广谱杀虫活性的生物碱 1、烟碱。在过去的三十多年里，新烟碱类杀虫剂的发现可以认为是杀虫剂研究领域里程碑式的革新。新烟碱类杀虫剂是乙酰胆碱酯酶受体抑制剂，作用于昆虫中枢神经系统，高效、有选择性、对哺乳动物安全，且与传统的农药之间不存在相互抗性。 近年来的一个突破是新烟碱类化合物的合成与应用，即通过对烟碱结构式的改造，导入氯 吡啶甲基活化剂，从而使化合物的杀虫活性提高近百倍。我国在对烟碱进行系统研究的基础上，已在陕西省澄成生物碱厂及千阳等生物碱厂建成工业装置，并顺利投产。烟碱杀虫剂已成为植 物性杀虫剂中产量最大、最主要的药剂之一。 2、百部碱。百部碱又名婆妇草、野天门冬，属于百部科（Stemonaceae）百部属（Stemona）植物。全世界百部科有4个属、约30个种，主要分布于亚洲东部、南部至澳大利亚以及北美洲。百部具有较好的杀虫作用，50% 百部浸液体外20h 内可杀死鼠蛲虫， 5%~50% 醇浸液及水浸液对头虱、体虱、阴虱及动物虱均有一定的杀灭作用，其醇浸液较水浸液的灭虫作用强。百部对头虱的杀灭作用最强，能杀死虱卵，其70% 乙醇提取液治疗头虱的效力较DDT、除虫菊强。据文献报道，百部叶碱的杀虫活性与在市场上销售的活性最高的杀虫剂相比，活性要高上10倍，这种百部生物碱的杀虫作用具有高效低毒的特点，将其开发成一种绿色杀 虫剂具有非常广阔的前景。 3、苦参碱。苦参（Sophora flavescens）是豆科槐属多年生草本植物，对土壤要求不严，具有六喜六耐的特点，在全国各地均有分布。苦参碱是一种高效广谱杀虫剂，在不同地区对蔬菜、果树、茶叶、小麦、水稻等作物的害虫和菜青虫、黏虫、菜蚜、尺蠖、食心虫、叶蝉、粉虱、飞虱类等均有良好的杀虫效果。采用以苦参为主，与其他中草药为伍的方剂，可配制出多种具有杀虫作用强、无残留、对人畜低毒、对环境无污染的植物杀虫剂。 （二）选择杀虫活性的生物碱 有关具有选择杀虫活性的生物碱的研究比较多，例如番茄植物碱对菜粉蝶有明显的产卵忌 避作用；金雀花碱和羽扇豆碱都可影响黏虫的生长和存活，前者作用更强；三尖杉碱、喜树碱 和次喜树碱对马尾毛虫具有多种生物活性，具有特殊的杀虫作用（不育作用）。苄基异喹诺啉 类生物碱对美国白蛾、亚热带黏虫和舞毒蛾表现明显的拒食作用，使生长发育缓慢，直至死亡。 二、生物碱的杀虫作用方式及其机理 （一）毒杀作用及机理
第十六章杂环化合物生物碱
第十六章 杂环化合物、生物碱 杂环化合物的定义：在环状有机化合物中，构成环的原子除了碳原子外还含有其他原子，这环状种化合物就叫做杂环化合物（heterocyclic compound ）。除碳以外的其他原子叫做杂原子。常见的杂原子有：氮、氧、硫。 第一节 杂环化合物的分类和命名 一、 分类 按照环的大小和环的数目可分为： 杂环 单杂环 五元环 六元环 苯环与单杂环的稠合杂环(苯并杂环) 两个或两个以上单杂环的稠合杂环O S N H 稠杂环 N N N N N H N 二、 命名 1、音译法：根据外文译音，选用同音汉字，加“口”字旁表示杂环。 O S N H 吡咯呋喃噻吩吡啶N pyrrole furan thiophene pyridine N H 吲哚indole N N 咪啶pyrimidine 取代杂环的命名： ① 杂环的编号从杂原子起依次1,2,3 ……（或：α,β,γ……）。 ② 如环上不止一个杂原子时，则从O 、S 、N 的顺序依次编号。 ③ 有两个相同杂原子的，应从连有H 原子或取代基的开始编号。 ④ 编号时注意杂原子或取代基的位次之和最小。 ⑤ 稠杂环是特定的母体和固定的编号。 N S 5 1 2 4 3 5-乙基噻唑N N H 1 23454-甲基咪唑 CH 3 C 2H 5 N CH 31 23 4563-甲基吡啶 2、根据结构命名：
即根据相应于杂环的碳环来命名，把杂环看作是相应的碳环中的碳原子被杂原子置换而形成的。例如，吡啶可看作是苯环上一个碳原子被氮原子置换而成的，所以叫做氮杂苯。 O S N H N 茂 (环戊二烯)氮茂 氧茂 硫茂 N N 苯氮苯 1,3-二氮苯 第二节 一杂五元杂环化合物 含有一个杂原子的典型五元杂环是呋喃、噻吩、吡咯。 O S N H 一、 呋喃、噻吩、吡咯的结构 1、据现代物理方法证明： ① 呋喃、噻吩、吡咯都是一个平面的五元环结构，即成环的四个C 原子和一个杂原子都是以SP 2杂化轨道成键的。 ②环上每个碳原子的P 轨道有一个电子，杂原子P 轨道上有两个电子。 ③ P 轨道垂直于五元环的平面，互相侧面重叠而形成一个与苯环相似的闭合共轭体系。 ④ 五元环的六个π电子分布在包括环上五个原子在内的分子轨道。 2、分子结构符合休克尔(Huckel)规则（4n+2=6,n=1），π电子数为6。具有芳香性。但芳性比苯弱，环的稳定性差。 3、芳香性秩序： 苯 ＞ 噻吩 ＞ 吡咯 ＞ 呋喃 呋喃的芳香性最弱，实际上它可以进行双烯加成反应，表现出共轭二烯烃的性质。 4、它们的键长数据如下[单位（ppm ）]： O S N 140 145 135 172 143 137 138144 135 137 5、吡咯、呋喃、噻吩环上杂原子氮、氧、硫的未共用电子对参与环的共轭体系，使环上的电子云密 度增大。因此，它们都比苯活泼，比苯容易进行亲电取代反应，而且它们进行亲电取代反应的活泼性顺序是： 吡咯 > 呋喃 > 噻吩 > 苯 X +(CF 3CO)2O X COCF 3 +CF 3COOH 三氟乙酐酰化 二、 呋喃、噻吩、吡咯的性质 1、亲电取代反应——主要在杂原子的α位： 它是呋喃、吡咯、噻吩的典型反应。由于它们环上的电子云密度比苯大，比苯容易发生亲电取代反应。同时环稳定性比苯差，因此反应条件与苯不同，需要在较温和的条件下反应，以避免氧化、开环或聚合等副反应。
生物碱
第九章生物碱 第一节概述 生物碱是一类重要的天然含氮类化合物。 1．定义：生物碱是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。 含氮的有机化合物有很多，但低分子胺类（如甲胺、乙胺等）、非环甜菜因类、氨基酸、氨基糖、肽类（肽类生物碱除外）、蛋白质、核酸、核苷酸、卟啉类、维生素类等。 比较确切的表述：生物碱是含负氧化态氮原子、存在于生物体中的环状化合物。 负氧化态氮：包括胺（-3）、氮氧化物（-1）、酰胺（-3）；排除含硝基（+3）、亚硝基（+1）的化合物。 环状结构：排除了小分子的胺类、非环的多胺和酰胺。（实际上有些非环的胺类或酰胺是属于生物碱范畴的，如麻黄碱） 2．分布： 低等植物（蕨类、菌类）、高等植物（单子叶植物、双子叶植物）； 同科同属植物可能含有相同结构类型的生物碱； 在植物体内各个器官和组织都可能有分布，但对于一种植物来说，生物碱往往在植物的某种器官含量较高。 3．存在形式： （1）根据氮原子在分子中所处的状态，主要分为六类：①游离碱②盐类③酰胺类④N-氧化物⑤氮杂缩醛类⑥其它如亚胺、烯胺等。 在植物体内，除以酰胺形式存在的生物碱外，少数碱性极弱的生物碱以游离的形式存在，绝大多数以盐的形式存在；个别生物碱则以氮氧化物的形式存在，如氧化苦参碱。 第二节生物碱生物合成的基本原理 （一）环合反应 1．一级反环合应 （1）内酰胺形式：该反应主要限于肽类生物碱等的生物合成。 （2）希夫碱形式：含氨基（伯胺或仲胺）和羰基的化合物易加成-脱水形成希夫碱。 （3）曼尼希氨甲基化反应：醛、胺（一级胺或二级胺或氨）和负碳离子（含活泼氢的化合物）发生缩合反应，结果是活泼氢被氨甲基所取代，得到曼尼希碱。
食物中常见生物碱研究进展
生物碱是一类含氮有机化合物，广泛存在于毛茛科、芸香科、豆科等科植物的根、果中。它们能引起摄食者轻微的肝损伤，但中毒的第一反应是恶心、腹痛、腹泻甚至腹水，连续食用生物碱食品2周甚至2年才有可能出现死亡。由于生物碱大都具有苦涩性，容易使动物产生拒食，所以引起人体生物碱中毒的主要食物源有：①谷物等农作物被含生物碱的杂草污染，进入面粉及相关食品中；②食用含生物碱植物的动物所产的奶和蜂蜜等食品；③特殊食疗食品、个别调味料和特殊提取物饮料等[1-2]。一些嗜好植物（如咖啡、可可、烟草、槟榔、茶、罂粟等）含有咖啡碱、可可碱、尼古丁等生物碱成分。大多数辛香料也含生物碱成分（如辣椒中的辣椒碱），有毒植物则有不少种类含有有毒生物碱[3]。 1生物碱对人体的生理学作用 生物碱对机体的作用具有特异性，且与摄入量有关。适量对人体具有止痛、欣快、催眠等功效，过量或反复摄入，将导致成瘾。毒品就是一大类特殊生物碱品种[4-9]。 2食品中常见生物碱及其利用价值 2.1罂粟壳中的阿片生物碱 许多食品中都包含对人体有害的有毒生物碱，对这些生物碱的分析将有助于防止生物碱滥用或中毒[10]。罂粟壳中含有大量吗啡碱，易成瘾，不宜常服[11]。近年来，发现有不少在食品中违法添加罂粟壳，损害消费者健康的案例。通过测定食品中阿片生物碱，可判断是否掺入罂粟壳，其测定方法主要有薄层扫描法、高效液相法、快速ELISA检测法、气相色谱法等[12-17]。 2.2番茄中的生物碱 番茄中青果生物碱含量较高，具有抑菌抑虫、抗炎、降低胆固醇、调节机体免疫功能等作用。作为天然食品防腐剂具有良好开发前景[18]。 2.3绿茶中的生物碱 茶叶中咖啡碱含量较高，在一定浓度范围内，对人体具有强心、利尿、解毒等作用。可取代部分添加剂和药物，有巨大开发潜力[19-20]。茶梗和纤维废料作为燃料使用没有经济价值，但是在特定条件下提取咖啡因将带来巨大的经济效益并且环保[21]。 2.4荷叶中的生物碱 荷叶总碱具显著降血脂和降胆固醇活性，在减肥降脂产品中应用越来越广泛。研究其富集和分离方法、制定质量标准是非常必要的[22]。在离子液体中用微波辅助萃取，已从荷叶中成功提取了3种生物碱[23]。 2.5莲子心中的生物碱 莲子心含有莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等生物碱。具有降压、抗心律失常、体外抗氧化活动、抗心律失常等药理作用[24]。 2.6槟榔中的生物碱 槟榔中主要含有的生物碱为槟榔碱、槟榔次碱、去甲基槟榔次碱等，均与鞣酸结合存在[25]。槟榔碱具有免疫抑制、肝毒性、致突变和畸形作用，在大鼠体内可能干扰某些内分泌器官[26]。2.7魔芋中的生物碱 魔芋生物碱影响昆虫生长、发育和繁殖，且有较强毒杀作用，用于绿色蔬菜生产，还可减少环境污染问题[27]。 2.8辣椒中的生物碱 辣椒碱是辣椒中引起辛辣的主要化学物质。其低纯度形式，如辣椒精、辣素等已作为添加剂广泛应用于食品工业中。与 食物中常见生物碱研究进展 吴丹1，巩江2，高昂1，曹梦晔1，陈晔丹1，赵婷1，路锋1，李易非1，倪士峰1*１．西部资源生物与现代生物技术教育部重点实验室／西北大学生命科学学院，陕西西安７１００６９； ２．西藏民族学院医学院，陕西咸阳７１２０８２ 摘要：检索大量文献基础上，对食物中常见生物碱的种类、主要活性及利用价值等方面进行了概述，为相关研究和开发提供科学资料。 关键词：生物碱；生物活性；利用价值 中图分类号：Q946.88文献标识码：A文章编号：1002-204X（2011）03-0063-02 Recent Developments of Common Alkaloids in Food WU Dan et al（Key Laboratory of Resource Biology&Biotechnology in Western China of Ministry of Education/College of Life Sciences，Northwest University，Xi’an，Shaanxi710069） Abstract Based on the vast literature retrieval，relevant materials for the research and development information on main activity and utilization value etc of common alkloids in food have were summarized，in order to provide basis information for its further development. Key words Alkaloid；Bioactivity；Use value 项目基金：西部资源生物与现代生物技术实验室教育部重点实验室基 金（KH09030）；西藏自治区科技厅重大科技专项基金（20091012）；陕西 省教育厅科学研究项目计划（2010JK862）资助。 作者简介：吴丹（1988-），女，陕西西安人，硕士研究生，研究方向：中 药生物工程。*通讯作者，博士后，副研究员，从事中药化学、中药资源 学、中药现代化与中医学研究。 收稿日期：2011-01-27 宁夏农林科技，Ningxia Journal of Agri.and Fores.Sci.&Tech.2011，52（03）：63-64，6663
生物碱习题剖析
3 生物碱的碱性与哪些有关 (1)氮原子的杂化类型:随杂化度升高而增强；②诱导效应：氮原子所连接的基团如为供电基团则碱性增强，如为吸电基团则碱性减弱；③诱导一场效应：使生物碱的碱性降低；④共轭效应：若生物碱分子中氮原子孤对电子成P-兀共轭体系时，通常情况下，其碱性较弱；⑤空间效应：若生物碱的空间环境不利于氮原子接受质子，其碱性减弱；反之，则碱性增强；⑥分子内氢键形成：若生物碱分子结构中氮原子附近存在羟基、羰基等取代基团，碱性增强。 4．生物碱类化合物的鉴别方法①沉淀反应：大多数生物碱能和某些酸类、重金属盐类以及一些较大分子量的复盐反应，生成单盐、复盐或络盐沉淀。如与碘化铋钾试剂的反应； ②显色反应：用于生物碱的冠色试剂很多，它们往往因生物碱的结构不同而显示不同的颜色，Mandelin试剂(1％钒酸铵的浓硫酸溶液)；③成盐反应：绝大多数生物碱可与酸形成盐类，但不同类型的生物碱与酸成盐的形式不同，主要有：季铵生物碱的成盐反应、含氮杂缩醛生物碱的成盐反应、具有烯胺结构生物碱的成盐反应、涉及氮原子跨环效应生物碱的成盐反应。 5．生物碱类化合物的提取一般从天然药物巾提取总生物碱通常采用溶剂法、离子交换法、沉淀法等提取分离方法。①对于脂溶性生物碱可采取酸水提取法、醇类溶剂提取法、亲脂性有机溶剂提取法；②对于水溶性生物碱可采取沉淀法、溶剂萃取法。 6．生物碱类化合物的分离对于生物碱的分离通常分为系统分离与特定分离。一般的方法是先对总碱进行初步分离，将性质相近的生物碱分成几个类别或部位。然后再按各成分的碱度、极性或功能团的差异分离生物碱单体。①总生物碱的初步分离：根据总生物碱中各成分理化性质的差异，可将其初步分离为强碱性的季铵碱、中等强度碱性的叔胺碱及其酚性碱、弱碱性生物碱及其酚性碱等几个部分；②生物碱单体的分离：利用生物碱碱性的差异、利用生物碱极性的差异或生物碱盐的溶解度差异、利用生物碱特殊官能团、利用色谱法进行分离。 7．生物碱类化合物的结构鉴定①色谱法：色谱法在生物碱鉴别中的应用主要体现在天然药物及天然药物制剂中有无生物碱存在的检识、指导生物碱的分离、检查生物碱的纯度及对已知生物碱的鉴定等多个方面，主要有：薄层色谱法、纸色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法；②谱学法：目前，在生物碱结构鉴定工作中，最常用的分析方法有紫外光谱(U V)、红外光谱(IR)、质谱(M S)和核磁共振 (N M R)。 【习题】 一、名词解释 1．生物碱 2．两性生物碱 3．生物碱沉淀反应 4．诱导效应 5．共轭效府 6．空间效应 7．诱导一场效应 8．氢键效应 二、填空题 1．小檗碱呈黄色，而四氢小檗碱则无色，其原因在于。 2．弱碱性生物碱在植物体内是以状态存在。 3．在生物碱的色谱检识中常用的显色剂是，它与生物碱斑点作用常显色。 4．Mayer’s试剂的主要成分为；Dragendorff’s试剂的主要成分为。 5．总生物碱的提取方法大致有以下三类：、、。 6．麻黄碱和伪麻黄碱的分离可利用它们的——盐在水中的溶解度不同，在水中溶
第二节 生物碱的性质和检识
第二节生物碱的性质和检识 一、物理性质 （一）性状 1、形态：多数生物碱呈结晶形固体，有些为非晶形粉末状；少数为液体（如烟碱、槟榔碱、羽扇豆碱），这类生物碱分子中多无氧原子，或氧原子结合为酯键 2、味道：多具苦味，少数呈辛辣味；少数生物碱具有其它味道，如甜菜碱为 甜味 3、颜色：一般无色或白色；少数具有长链共轭体系的具有一定颜色如图；少数与溶液pH值有关，如一叶萩碱（黄色），成盐后则无色；书上：血根碱无色，而其盐酸盐呈红色。 4、挥发性与升华性：多无挥发性，只有个别小分子生物碱具挥发性（如，麻黄碱，可随水蒸气蒸馏而逸出），少数具升华性（咖啡因） （二）旋光性 产生条件：具有手性碳原子或手性分子。即凡是具有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱，则具有旋光性，多为左旋呈显著生物活性（左旋肉碱）。反之则无，如小檗碱没有旋光性。 生物碱的旋光性受溶剂、pH等因素的影响。少数产生变旋现象：如麻黄碱在氯仿中呈左旋光性，而在水中则呈右旋光性；烟碱在中性条件下呈左旋光性，而在酸性条件下则呈右旋光性； 研究意义：生理活性与旋光性密切相关，一般情况下，。一般地，左旋体呈显著的生理活性，而右旋体则无或很弱。如：，如乌头中存在的左旋去甲乌头碱具有强心作用，但存在于其它植物中右旋去甲乌头碱则无强心作用 （三）溶解性 生物碱类成分的结构复杂，其溶解性有很大差异，与其分子中N原子的存在形式、极性基团的有无、数目以及溶剂等密切相关。可分为以下几种情况。 1．亲脂性生物碱的溶解性 这类生物碱的数目较多，绝大多数叔胺碱和仲胺碱属于亲脂性生物碱。
（1）游离生物碱 易溶于乙醚、苯、卤代烷类等亲脂性有机溶剂，尤其在氯仿中的溶解度较大；可溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯等有机溶剂；难溶或不溶于水。 （2）生物碱盐 易溶于水，其无机盐在水中的溶解度大于有机酸盐；可溶于甲醇、乙醇；难溶或不溶于亲脂性有机溶剂。 少数生物碱盐的溶解性不符合一般规律。如奎宁、奎宁尼丁、辛可宁、吐根酚碱等生物碱的盐酸盐可溶于氯仿，麻黄碱草酸盐难溶于水。 2．亲水性生物碱的溶解性 水溶性生物碱数目较少，主要指季胺碱型生物碱，也包括一些分子量较小的叔胺碱或仲胺碱。 （1）季胺型生物碱 这类生物碱易溶于水、酸水和碱水，可溶于甲醇、乙醇、正丁醇等极性大的有机溶剂，难溶或不溶于乙酸乙酯、乙醚、氯仿等低极性的有机溶剂。 （2）小分子生物碱 少数分子量较小的叔胺或仲胺生物碱既可溶于水，也可溶于氯仿。这类生物碱包括麻黄碱、苦参碱、秋水仙碱等。 3．具有特殊官能团的生物碱的溶解性 （1）具有酚羟基（或羧基）的生物碱 这类生物碱称为两性生物碱，如吗啡、青藤碱等。除具有一般叔胺碱的溶解性能外，由于其结构中连有弱酸性官能团，也可溶于苛性碱溶液。 （2）具内酯（或内酰胺）结构生物碱的溶解性 这类生物碱如喜树碱、那可汀碱等在正常情况下，其溶解度类似一般叔胺碱。但在热水溶液中，其内酯（内酰胺）结构可开环形成羧酸盐而溶于水。 少数酚性碱，由于各种原因导致不溶于碱水中。如图，由于酚羟基存在空间位阻，酸性降低 （四）碱性 1、碱性由来：（让学生回忆酸碱电离理论）Lewis酸碱理论认为：凡能给出
杂环化合物及生物碱教材
第十一章杂环化合物及生物碱 杂环化学是有机化学的一个重要组成部分。所有的有机化合物，从结构上可以分为两大类，即链状化合物和环状化合物。在环状化合物中，所有的“环节”原子都是碳原子组成的，称为环状化合物。如果在“环节”原子中除了碳原子以外，还含有一个或者多个非碳原子时，则称为杂环化合物。杂环化学就是研究杂环化合物的化学。 杂环化合物中的非碳“环节”原子称为杂原子。在有机化学中，周期表中碳以外的其他元素，通常被看成是杂原子，并用以构成杂环化合物。实际上，到目前为止，有些元素——如零族和第Ⅱ族元素等，还尚未发现由它们组成的、稳定的杂环化合物。另外，金属元素的原子也能参与构成环状结构的分子，然而这种分子的键型结构和物理、化学性质都与一般的化合物不同，通常把它们称作金属有机化合物，而不作为杂环化合物来讨论。 在杂环化合物中，各种不同的“环节”原子的排列组合方式和键合类型是多种多样的，所以如此构成的杂环化合物的数目是十分的惊人的。据统计，在现今已知的有机化合物中，杂环化合物的数量，占总数的65%以上。因此，杂环化合物在有机化学的各领域研究中都占有极其重要的地位。 杂环化合物不仅种类繁多，而且在自然界中分布较为广泛。具有生物活性的天然杂环化合物对生物体的生长、发育、遗传和衰亡过程都起着关键性的作用。例如：在动、植物体内起着重要生理作用的血红素、叶绿素、核酸的碱基、中草药的有效成分——生物碱等都是含氮杂环化合物。一部分维生素、抗菌素、植物色素、许多人工合成的药物及合成染料分子结构也含有杂环。杂环化合物的应用范围极其广泛，涉及医药、农药、染料、生物膜材料、超导材料、分子器件、贮能材料等，尤其在生物界，杂环化合物几乎随处可见。 在此，就不对杂环化合物品种多样性、应用广泛性进行过多的陈述。以下将杂环化合物中具有代表的几种物质向读者进行简要的介绍。最常见的杂原子是氧、硫和氮。如： O O S S 呋喃四氢呋喃噻吩四氢噻吩
石蒜科药用植物生物碱的药理学研究
第２７卷第５期２００８年１０月 中国野生植物资源 ＣｈｉｎｅｓｅＷｉｌｄＰｌａｎｔＲｅｓｏｕｒｃｅｓ ＶｏＬ２７Ｎｏ．５ Ｏｃｔ．２００８石蒜科药用植物生物碱的药理学研究 吴志平，陈雨，冯煦’，夏冰 （江苏省中国科学院植物研究所，江苏省药用植物研究开发中心，江苏南京２１００１４） 摘要石蒜科药用植物主要含生物碱成分，具有广泛的药理活性．参阅近十多年来国内外石蒜科生物碱化学成分及药理学的研究文献，对石蒜科植物生物碱的几种主要药理活性进行归纳。石蒜科植物生物碱药理作用主要包括对心血管系统作用、中枢神经系统作用、对多种癌细胞的细胞毒活性或抗肿瘤作用、抗炎抗茵、抗病毒、免疫功能等方面。石蒜科药用植物生物碱有着潜在而广泛的药用价值。 关键词石蒜科；生物碱；药理活性；药物开发 中图分类号：ｓ５６７文献标识码：Ａ文章编号：１００６—９６９０（２００８）０５—００２６—０６ 石蒜科（Ａｍａｒｙｌｌｉｄａｃｅａｅ）植物数量众多，为经济价值极高的单子叶植物大科之一，大部分为观赏或药用植物，分布于全世界热带、亚热带和温带地区，共有１３０多个属１３００多个品种。我国分布约有１６个属５０多个种。其中石蒜属为我国及东亚一些国家的特有属。石蒜科植物以含有独特的具有多种生物活性或药理活性的生物碱类化合物而引起了世界各国药物研究人员的注意。石蒜属是石蒜科中一个重要的属，集中分布在我国，其特征相对稳定，为多年生草本，野生或载培。石蒜属植物很早就被用作药用植物，《本草纲目》记载，石蒜属植物具有解毒祛痰、利尿、催吐等功效，主治痈疮、咽喉肿痈及水肿等。近几十年来，国外药用植物研究人员对本科中的文殊兰属植物研究最多最为深入，文殊兰属共有１６０多个种，主要药理作用为抗肿瘤、抗菌抗病毒［１。２】。石蒜科植物的化学成分研究主要集中在生物碱和黄酮类化合物方面。生物碱部分主要包括石蒜碱、二氢石蒜碱、伪石蒜碱、高石蒜碱、石蒜伦碱、多花石蒜碱、加兰他敏、力克拉敏、石蒜西定、网球花定、文殊兰胺和小星蒜碱等。石蒜科生物碱具有广 收稿日期：２００８—０１—１８ 基金项目：国家自然科学基金（３０３７０２９２）；江苏省自然科学基金（ＢＩＣ２００４０６２） 作者简介：吴志平（１９６９一），男，博士。研究方向：天然药物化学。Ｅ—ｍａｉｌ：ｗｚｈｐ０５＠１２６．ｃｏｍ ’通讯作者：冯煦，Ｅ—ｍａｉｌ：ｆｅｎｇｘｕ＠ｍａｉＬｃｒｉｂ＆ｎｅｔ 一２６一泛的生物学和药理学活性，一直是国内外药物研发人员研究的热点。迄今为止，已经从石蒜科植物中共分得大约５００多个结构不同的生物碱类化合物，许多学者对它们进行了多种药理学研究，发现其药理作用主要有如下几个方面：（１）作用于心血管系统；（２）作用于神经系统；（３）细胞毒作用；（４）抗癌抗肿瘤作用；（５）抗炎、抗菌抗病毒作用。 我国天然药物研究人员从２０世纪５０年代开始石蒜科生物碱的研究和药物开发。１９６４年１０月，新药氢溴酸加兰他敏通过临床鉴定，现已收入中国药典（二部）中。后来又研发出二氢加兰他敏，主要用于治疗小儿麻痹后遗症和外伤性截瘫等病症，其毒性比加兰他敏小，该药是我国具有创新性的胆碱酯酶抑制剂；１９８３年，抗肿瘤新药氧化石蒜碱（石蒜碱内铵盐）通过临床鉴定，用于多种肿瘤的治疗而毒副作用较低。进入２ｌ世纪，国外许多学者认为，对石蒜科生物碱进行一系列新的药理模型筛选其生理活性，是可以从中发现或找到新的生物活性物质的。本文主要对近十多年来国内外关于石蒜科生物碱的药理活性研究作一概述。 １心血管系统作用 二氢石蒜碱是从石蒜属植物石蒜中提取的石蒜碱经氢化而获得的一种异喹啉类生物碱，是非胆碱酯酶抑制剂，有Ｏｔ受体阻断作用。二氢石蒜碱对大
生物碱类药物的分析
生物碱类药物的分析 掌握盐酸麻黄碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、盐酸吗啡和硝酸士的宁的鉴别、杂质检查和含量测定方法。 一、概述 （一）定义：生物碱是一类存在于生物体内的含氮有机化合物。 （二）分类 1.芳烃胺类 硫酸苯丙胺，精神振奋药pKb=9.9 盐酸麻黄碱，肾上腺受体激动药pKb=9.6 2.异喹啉类 盐酸吗啡，镇痛药pKb1=8.0，pKb2=9.9 磷酸可待因，镇痛镇咳药；盐酸黄连素，抗菌药；度冷丁等 3.喹啉类 硫酸奎宁，抗疟药；异构体硫酸喹尼丁，抗心率失常药； pKb1=5.07，pKb2=9.7 4.托烷类 硫酸阿托品，抗胆碱药pKb=9.9 氢溴酸东莨菪碱，抗胆碱药pKb=7.6； 5.黄嘌呤类 咖啡因，pKb=14.15（碱性极弱）； 茶碱，平滑肌松弛药，含活泼氢酸性； 6.吲哚类 硝酸士的宁，中枢神经兴奋药pKb1=6.0，pKb2=11.7（酰胺） 硫酸长春新碱，抗肿瘤药；利血平，抗高血压药；
7.其他类 硝酸毛果芸香碱，缩瞳药。 由上可知，生物碱类药物有如下特点。 （三）特点 1.数量多，绝大多数存在于植物体内；已发现3000多种，100多种有效，中成药中富含生物碱。 2.生理活性强，但大都有毒性 因此，质量控制和临床应用尤应慎重，许多为特殊管制药物，并已超出药物分析的范畴，体育运动中的兴奋剂问题，世界关注的毒品问题，许多是生物碱类成分。该类药物的质量应严格控制，以保证用药的安全和有效。 （四）结构特征和分析方法间的关系 1.碱性：N原子的存在，强弱从N上的取代基是供电子还是吸电子基团，空间位阻两方面考虑。 1）一般情况：季铵>仲铵>伯铵>叔铵>NH3>环酰铵 2）脂肪铵>脂环铵>芳铵 3）个别两性化合物如吗啡有酸性（酚羟基），茶碱只有酸性（活泼氢） 2.存在状态多数以盐的形式存在 1）植物中多与有机酸成盐如吗啡罂粟酸盐，鞣酸奎宁盐； 2）药用多为多为无机酸盐如盐酸、硫酸、磷酸和硝酸盐。 含量测定应考虑上述2个因素，碱性强弱选择滴定溶液和指示剂，成盐的情况在非水滴定时要考虑对滴定的干扰。 3.溶解性 1）共性：游离生物碱易溶于CHCl3等中等极性有机溶剂，难或不溶于水，溶于稀酸溶液；成盐易溶于水；（提问？） 2）个性：两性和酸性化合物易溶于稀碱溶液（吗啡和茶碱）；麻黄碱和咖啡因能溶于水；咖啡因和利血平碱性极弱，不能与酸结合成稳定的盐。 溶解性可以用于提取分离和鉴别时的重要依据。
生物碱
第九章生物碱 一、填空 1.小檗碱呈黄色，而四氢小檗碱则无色，其原因在于（结构中有较长的共轭体系）。 2.弱碱性生物碱在植物体内主要是以（游离）状态存在。 3.在生物碱的色谱检识中常用的显色剂是（碘化铋钾），它与生物碱斑点作用常先 （橘红）色。 4.总生物碱的提取方法大致有（溶剂法）、（离子交换树脂）和（沉淀法）三类。 5.麻黄碱和伪麻黄碱的分离可利用它们的（草酸）盐在水中的溶解度不同， （草酸麻黄碱）在水中溶解度比较小，能先行结晶检出，（草酸伪麻黄碱）则留在母液中。。 6.生物碱沉淀反应可应用于：（预试中是否存在生物碱）、（在分离过程中可作为追踪生物碱的指标）、（分离提纯生物碱）等。 7.用硅胶柱层析进行生物碱的薄层色谱时，为克服硅胶的酸性，得到集中的斑点，有两种方法：（用高碱或缓冲液代替水来制硅胶板）、（用碱性溶剂作为展开剂）。 8.用pH 梯度萃取法分离生物碱，是将总生物碱溶于有机溶剂中，用不同pH 缓冲液进行萃 取，缓冲液pH 值（高）到（低），所得到的生物碱的碱度则由（强） 到（弱）。 二、判断题 1.所有生物碱都有不同程度的碱性。√ 2.含氮原子的杂环化合物都是生物碱。× 3.一般生物碱的旋光性都是左旋的。× 4.在所有生物碱中，季铵碱的碱性最强。× 5.生物碱与碘化铋钾多生成红棕色沉淀。√ 6.生物碱盐都易溶于水中。× 三、选择题（单选） 1.下列关于生物碱的论述，正确的是（A） A.含有氮原子 B. 显碱性 C.自然界的所有含氮成分 D.在植物体内以盐的状态存在 2.生物碱不具有的特点是（D） A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C. 具有碱性 D. 分子中多有苯环 3.小檗碱的结构类型是（B） A. 喹啉类 B.异喹啉类 C. 哌啶类 D.吲哚类 4. 下列生物碱碱性最强的是（D） A. 伯胺生物碱 B. 仲胺生物碱 C. 叔胺生物碱 D. 季胺生物碱 5. 下列生物碱碱性最弱的是（D） A. 伯胺生物碱 B. 仲胺生物碱 C. 叔胺生物碱 D. 酰胺生物碱 6.决定生物碱碱性最主要的因素是（A） A.氮原子的杂化方式 B. 诱导效应 C. 共轭效应 D. 分子内氢键 三、多选题题 1. 使生物碱碱性减弱的因素是（AE） A.吸电子诱导效应 B.供电子诱导效应 C.供电子共轭效应 D.立体效应 2. 使生物碱碱性减弱的吸电子基团是（BCD） A. 烷基 B.羰基 C.醚基 D.苯基
生物碱
生物碱沉淀剂的种类很多，常用的有下面几种： （1）碘化汞钾试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成白色或淡黄色沉淀。 （2）碘化铋钾试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成桔红色沉淀。 （3）碘化钾碘试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成棕红色沉淀。 （4）硅钨酸试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成灰白色沉淀。 （5）磷钼酸试剂：很灵敏，在中性或酸性溶液中与生物碱反应生成鲜黄色或棕黄色沉淀。在试验时，通常选用三种以上不同的生物碱沉淀试剂进行试验，如均为正反应表示检液中可能有生物碱存在。如须确证，则要进一步精制后，再行检验，如再次均成正反应，即可肯定有生物碱存在。如第一次试验时就对三种沉淀剂呈负反应，即可肯定多无生物碱存在。 （6）有些生物碱能和某些试剂反应生成特殊的颜色，叫做显色反应，常用于鉴识某种生物碱。但显色反应受生物碱纯度的影响很大，生物碱愈纯，颜色愈明显。常用的显色剂有： ①矾酸铵一浓硫酸溶液（Mandelin试剂）为1％矾酸铵的浓硫酸溶液。如遇阿托品显红色，可待因显蓝色，士的宁显紫色到红色。 ②钼酸铵一浓硫酸溶液（Frohde试剂）为1％钼酸钠或钼酸铵的浓硫酸溶液，如遇乌头碱显黄棕色，小檗碱显棕绿色，阿托品不显色。 ③甲醛一浓硫酸试剂（Marquis试剂）为30％甲醛溶液0.2ml与10ml浓硫酸的混合溶液。如遇吗啡显橙色至紫色，可待因显红色至黄棕色。 ④浓硫酸如遇乌头碱显紫色、小檗碱显绿色，阿托品不显色。 ⑤浓硝酸如遇小檗碱显棕红色，秋水仙碱显蓝色，咖啡碱不显色。 生物碱的显色反应原理尚不太明了，一般认为是氧化反应、脱水反应、缩合反应或氧化、脱水与缩合的共同反应。（
乌头碱 生物碱（alkaloid）旧称植物碱，一般指植物中的含氮有机化合物（蛋白质、肽、氨基酸及维生素B1除外）。现在，人们从海洋生物、微生物、真菌及昆虫的代谢物中也发现了很多含氮化合物，有时也称之为生物碱。因此，广义上生物界所有含氮有机化合物都可称为生物碱。 生物碱是研究得最早的一类有生物活性的天然有机化合物。我国17世纪初的《白猿经》即记述了从乌头中提取出砂糖样毒物作箭毒用，用现代的经验分析推测它应该是乌头碱。此外，1806年德国科学家Serturner从鸦片中分离得到吗啡、1810年西班牙医生Gomes从金鸡纳树皮中分得结晶Cinchonino（奎宁与辛可宁的混合物）。1819年Weissner把这类植物中的碱性化合物统称为类碱（alkali-like）或生物碱，后者一直沿用至今。 生物碱大多具有生物活性，往往是很多药用植物，包括许多中草药的有效成分。例如，阿片中的镇痛成分吗啡、止咳成分可待因，麻黄的抗哮喘成分黄麻碱、颠茄的解痉成分阿托品、长春花的抗癌成分长春新碱等等。生物碱大多具有复杂的化学结构，能与酸结合成盐而溶于水，容易被体内吸收。目前已报道并搞清楚化学结构的生物碱已达4000多种，并以每年约上百个的速度递增。虽然大多数情况下，药用植物中含量最高的生物碱往往是主要的有效成分，但也有例外，如乌头碱是乌头的主要成分，但它的强心止痛成分却是含量极微的去甲乌头碱。 生物碱在植物中的分布较广，其中双子叶植物类的豆科（Leguminosae）、茄科（Solanace ae）、放己科（Manispermaceae）、罂粟科（Papaveraceae）和小蘖科（Berbereaceae）等科属含生物碱较多。生物碱在植物中的含量高低不一，如金鸡纳树皮中含生物碱高达3%以上，而长春花中的长春新碱含量仅为0.0001%，美登木中的美登素更是只含0.00002%，一般含量在0.1%以上就算比较高了。由于同一植物中的生物碱往往来自于同一个前体，一次它们的结构也往往类似，同科同属中的生物碱也大多属于同一结构类型。
生物碱类化合物药理作用研究进展
收稿日期:2003-03-17; 修订日期:2003-09-18 作者简介:蒙其淼(1979-),男(汉族),广西横县人,在读研究生,主要从事药物分析工作. 生物碱类化合物药理作用研究进展 蒙其淼,梁 洁,吴桂凡,陆 晖 (广西中医学院,广西南宁 530001) 摘要:对生物碱类化合物的药理作用研究进展进行了概述和分析。生物碱类化合物具有心血管系统、中枢神经系统、抗炎、抗菌、抗病毒、保肝、抗癌等多方面的药理活性。 关键词:生物碱类化合物; 药理作用 中图分类号:R 285.5 文献标识码:B 文章编号:1008-0805(2003)11-0700-03 生物碱类化合物广泛存在于自然界植物中,有多种生物学活性。本文就其药理作用研究情况作一概述。1 心血管系统作用 苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表的化学结构相似的一类生物碱,存在于豆科植物苦参、苦豆子、及广豆根中,主要包括苦参碱(matr ine ,M at )、氧化苦参碱(oxymatrine )、槐果碱(sopho-car pine )等。大量实验研究表明苦参碱类生物碱在强心和抗心率失常功能方面具有显著而肯定的作用,它们均能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿-肾上腺素、氯化钡及冠脉结扎等诱发的动物实验性心率失常,且多为室性心率失常[1]。临床应用苦参治疗各种原因引起的心率失常,发现苦参对房性、室性心率失常均有作用[2]。苦参碱提高DET ,延长ERP 是其抗心率失常作用机制。槐果碱(sophocarpine )能对抗室性心率失常,可能是通过对心脏的直接作用及通过神经系统对心脏的间接作用。苦参碱、氧化苦参碱对心肌表现为正性肌力作用,能使离体家兔心房和豚鼠乳头肌标本、离体蛙心和蟾蜍心脏收缩力加强,振幅增加,并呈剂量依赖关系。用电激动左心房实验证明,苦参碱的正性肌力作用可被Ca 6通道阻滞剂维拉帕米显著抑制,推测其可能与激活钙通道有关。苦参总碱还能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,扩张离体兔的肾及耳血管,能延长小鼠在常压下的耐缺氧时间。用苦参碱50mg/kg 能显著降低大鼠实验性高脂血症的血清甘油三酯,升高HDL 水平,降低血黏度,使血液流变学各项指标有所改善,从而达到抑制动脉粥样硬化的形成[3]。 以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4—二氢和1,2,3,4—四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物及其有关季铵衍生物。药理实验表明,大多数化合物具有不同程度的降压和减慢心率活性。异喹啉母核氮原子电荷可能为影响作用于血管或心脏组织的重要因素之一[4]。从茜草科钩藤植物滇钩藤中分得的四氢鸭木碱具有舒张血管平滑肌的作用,其对兔胸主动脉平滑肌收缩的抑制百分率达53%以上[5]。枳实生物碱成分能迅速显著升高大鼠血压,给药前后比较,差异非常显著(P <0.01)[6]。 小檗碱主要来源于毛茛科植物黄连,其静脉注射或口服对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉大鼠均可引起血压下降。在一般剂量或小剂量时,它能兴奋心脏,增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏,即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无起搏现象。降 压机制可能是直接兴奋毒蕈碱样受体[7] 。从吴茱萸中分离得到的2-烃基取代的4(1H )-喹诺酮生物碱有一定的阻断钙离子通道并抑制高钾离子引起的钙离子富集作用,从而能扩张血管[8]。从中药川芎中得到的川芎嗪与阿魏酸反应合成阿魏酸川芎嗪盐,药理实验发现两者都具有较强的抗凝血功能和较强的抗血栓作用,能使APTT 、TT 和PT 延长,而阿魏酸川芎嗪盐作用强于川芎嗪[9]。 普洛托品(P rotopine,P ro)又名原阿片碱,是从夏天无、紫金龙等我国广泛分布的植物中提取的一种异喹啉类生物碱,具有对抗血小板聚集,影响血小板生物活性物质的释放,保护血小板内部超微结构的作用。P ro 对乌头碱、毒K 、中枢性心肌缺血再灌注、氯仿、苯-肾上腺等引起的心率失常有保护作用,负性频率作用和延长有效不应期是其抗心率失常作用的基础[10]。甲基连心碱(neferine ,Nef )是从睡莲科植物莲成熟种子的绿色胚芽中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,对心血管具有多种作用。Nef 能对抗乌头碱、氯仿-肾上腺素、电刺激丘脑下区诱发的心率失常作用。Nef 在较大剂量(6mg /kg )iv 后,对正常血压、醋酸去氧皮质酮盐型高压和肾性高压大鼠都有降压效应,其机制可能是通过直接扩张血管平滑肌而起作用。Nef 对离体大鼠心脏缺血—再灌注损伤有保护作用,能依剂量减少整体大鼠缺血再灌注后VF 发生率,缩VF 持续时间。Nef 对电解性氧自由基损伤离体大鼠心脏、冠脉流量减少、血管内皮细胞损伤也都具有保护作用。Nef 还具有抗血小板聚集和抗血栓的作用。对心肌收缩力,Nef 具有抑制作用,在一定剂量范围内可增加冠脉流量,为该药治疗心血管疾病提供了实验依据[11]。 附子中的双酯型二萜生物碱既是毒性成分,又是有效成分,如乌头碱具有扩张冠状血管和四肢血管的作用,在小剂量(未致心室纤颤)时,就已产生抗急性心肌缺血的作用,并有明显的常压耐缺氧作用[12]。贝母素丙4.2mg /kg 的剂量可导致猫的血压缓慢降低,并最终维持在较低水平。湖北贝母总碱对猫血压也有短时中等程度的降压作用,与阿托品作用相似。贝母生物碱FH 1与F H 2具有正性肌力、负性频率和舒张血管作用。在离体血管上,F H 1—F H 4均可明显对抗甲氧胺引起的血管收缩作用[13]。 汉防己甲素(tetr andine ,T ET )又称粉防已碱,是从防己科植物粉防己根中提取的双苄基异喹啉类生物碱。TET 有明显的降压作用,并能极显著降低高血压患者血内脂质过氧化物、血栓素水平,极显著升高SOD 、前列环素水平,降低T XB 2/6-Keto-PGF 1A 比值。在缺氧性肺动脉高压犬,TET 能明显降低升高的肺动脉压和肺血管阻力,并提高CO 和氧搬运能力而对系统循环和血气水平无明显影响。TET 有抗心绞痛作用,能显著降低心肌耗氧指数,是一个治疗心绞痛、预防心肌梗死和减轻心肌缺血—再 灌注损伤的有效药物[14] 。来自石蒜科植物的生物碱同样具有心血管系统作用。石蒜伦碱能抑制蟾蜍心脏。石蒜碱则先兴奋后抑制,对麻醉大鼠、猫、犬及兔均有降压作用,机制为直接扩张外周血管及抑制心脏。二氢石蒜碱可减弱肾上腺素的升压作用,因其能阻止儿茶酚胺的释放[15]。2 中枢神经系统作用 石蒜科植物生物碱加兰他敏及力克拉敏为可逆性胆碱酯酶抑制剂,小剂量对大脑皮层及延脑内胆碱酯酶活性有较强抑制作用,大剂量则抑制脑内胆碱酯酶活性。应用加兰他敏、二氢加兰他敏治疗小儿麻痹后遗、重症肌无力和外伤性截瘫等病症有效,且毒性较小。石蒜碱对小鼠及家兔有明显镇静作用,能延长巴比妥类药物的睡眠时间,还能加强延胡索乙素及吗啡的镇静作用。石蒜碱静脉注射或皮下注射,对人工致热家兔均有明显解热作用, · 700·时珍国医国药2003年第14卷第11期LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH 2003VOL.14NO.11