青蒿素项目可行性研究报告

青蒿素项目可行性研究报告
青蒿素项目可行性研究报告

青蒿素项目可行性研究报告

【引言】

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。

该品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。

【目录】

第一部分青蒿素项目总论

总论作为可行性研究报告的首要部分,要综合叙述研究报告中各部分的主要问题和研究结论,并对项目的可行与否提出最终建议,为可行性研究的审批提供方便。

一、青蒿素项目概况

(一)项目名称

(二)项目承办单位

(三)可行性研究工作承担单位

(四)项目可行性研究依据

本项目可行性研究报告编制依据如下:

1.《中华人民共和国公司法》;

2.《中华人民共和国行政许可法》;

3.《国务院关于投资体制改革的决定》国发(2004)20号;

4.《产业结构调整目录2011版》;

5.《国民经济和社会发展第十二个五年发展规划》;

6.《建设项目经济评价方法与参数(第三版)》,国家发展与改革委员会2006 年审核批准施行;

7.《投资项目可行性研究指南》,国家发展与改革委员会2002年

8.企业投资决议;

9.……;

10.地方出台的相关投资法律法规等。

(五)项目建设内容、规模、目标

(六)项目建设地点

二、青蒿素项目可行性研究主要结论

在可行性研究中,对项目的产品销售、原料供应、政策保障、技术方案、资金总额及筹措、项目的财务效益和国民经济、社会效益等重大问题,都应得出明确的结论,主要包括:(一)项目产品市场前景

(二)项目原料供应问题

(三)项目政策保障问题

(四)项目资金保障问题

(五)项目组织保障问题

(六)项目技术保障问题

(七)项目人力保障问题

(八)项目风险控制问题

(九)项目财务效益结论

(十)项目社会效益结论

(十一)项目可行性综合评价

三、主要技术经济指标表

在总论部分中,可将研究报告中各部分的主要技术经济指标汇总,列出主要技术经济指标表,使审批和决策者对项目作全貌了解。

四、存在的问题及建议

对可行性研究中提出的项目的主要问题进行说明并提出解决的建议。

1.项目总投资来源及投入问题

项目总投资主要来自项目发起公司自筹资金,按照计划在2012年3月份前完成项目申报审批工作。预计项目总投资资金到位时间在2011年4月底。整个项目建设期内,主要完成项目可研报告编制、项目备案、土建及配套工程、人员招聘及培训、设备签约、设备生产、设备运行及验收等工作。

项目发起公司拟设立专项资金账户用于项目建设用资金的管理工作。对于资金不足部分则以银行贷款、设备融资,合作,租赁等多种方式解决。

2.项目原料供应及使用问题

项目产品的原料目前在市场上供应充足,可以实现就近采购。项目本着生产优质产品、创造一流品牌的理念,对原材料环节进行严格把关,对原料供应商进行优选,保证生产

顺利进行。

3.项目技术先进性问题

项目生产本着高起点、高标准的准则,拟采购先进技术工艺设备,引进先进生产管理经验,对生产技术员工进行专业化培训,保证生产高效、工艺先进、产品质量达标。

第二部分青蒿素项目建设背景、必要性、可行性

这一部分主要应说明项目发起的背景、投资的必要性、投资理由及项目开展的支撑性条件等等。

一、青蒿素项目建设背景

(一)青蒿素项目市场迅速发展

青蒿素项目所属行业是在最近几年间迅速发展。行业在繁荣国内市场、扩大出口创汇、吸纳社会就业、促进经济增长等方面发挥的作用越来越明显……

(二)国家产业规划或地方产业规划

我国非常中国青蒿素领域的发展,国家和地方在最近几年有关该领域的政策力度明显加强,突出表现在如下几个方面:

(1)稳定国内外市场;

(2)提高自主创新能力;

(3)加快实施技术改造;

(4)淘汰落后产能;

(5)优化区域布局;

(6)完善服务体系;

(7)加快自主品牌建设;

(8)提升企业竞争实力。

(三)项目发起人以及发起缘由

……

二、青蒿素项目建设必要性

(一)……

(二)……

(三)……

(四)……

三、青蒿素项目建设可行性

(一)经济可行性

(二)政策可行性

(三)技术可行性

本项目建设坚持高起点、高标准方案,为保证工艺先进性,关键设备引进国外厂商,

其他辅助设备从国内厂商中优选。该公司始建于1998年,2001年改制为股份有限公司,经过多年的技术改造和生产实践,公司创造出一流的青蒿素工艺和先进的管理技术,完全能够按照行业标准进行生产和检测,其新技术方案的引入,将有效保证本项目顺利开展。

(四)模式可行性

青蒿素项目实施由项目发起公司自行组织,引进先进生产设备,土建工程由公司自主组织建设。项目建成后,项目运作由该公司全资注册子公司主导,项目产品面向国内、国际两个市场。目前,国内外市场发展均较为迅速,市场空间放量速度加快,市场需求强劲,可以保证产品有效销售。

(五)组织和人力资源可行性

第三部分青蒿素项目产品市场分析

市场分析在可行性研究中的重要地位在于,任何一个项目,其生产规模的确定、技术的选择、投资估算甚至厂址的选择,都必须在对市场需求情况有了充分了解以后才能决定。而且市场分析的结果,还可以决定产品的价格、销售收入,最终影响到项目的盈利性和可行性。在可行性研究报告中,要详细研究当前市场现状,以此作为后期决策的依据。

一、青蒿素项目产品市场调查

(一)青蒿素项目产品国际市场调查

(二)青蒿素项目产品国内市场调查

(三)青蒿素项目产品价格调查

(四)青蒿素项目产品上游原料市场调查

(五)青蒿素项目产品下游消费市场调查

(六)青蒿素项目产品市场竞争调查

二、青蒿素项目产品市场预测

市场预测是市场调查在时间上和空间上的延续,是利用市场调查所得到的信息资料,根据市场信息资料分析报告的结论,对本项目产品未来市场需求量及相关因素所进行的定量与定性的判断与分析。在可行性研究工作中,市场预测的结论是制订产品方案,确定项目建设规模所必须的依据。

(一)青蒿素项目产品国际市场预测

(二)青蒿素项目产品国内市场预测

(三)青蒿素项目产品价格预测

(四)青蒿素项目产品上游原料市场预测

(五)青蒿素项目产品下游消费市场预测

(六)青蒿素项目发展前景综述

第四部分青蒿素项目产品规划方案

一、青蒿素项目产品产能规划方案

二、青蒿素项目产品工艺规划方案

(一)工艺设备选型

(二)工艺说明

(三)工艺流程

三、青蒿素项目产品营销规划方案

(一)营销战略规划

(二)营销模式

在商品经济环境中,企业要根据市场情况,制定合格的销售模式,争取扩大市场份额,稳定销售价格,提高产品竞争能力。因此,在可行性研究中,要对市场营销模式进行研究。

1、投资者分成

2、企业自销

3、国家部分收购

4、经销人情况分析

(三)促销策略

……

第五部分青蒿素项目建设地与土建总规

一、青蒿素项目建设地

(一)青蒿素项目建设地地理位置

(二)青蒿素项目建设地自然情况

(三)青蒿素项目建设地资源情况

(四)青蒿素项目建设地经济情况

近年来,项目所在地多元产业经济迅速发展,第一产业基本稳定,工业经济发展势头强劲;新兴产业成为当地经济发展新的带动力量;餐饮娱乐、交通运输等第三产业蓬勃发展;一大批改制企业充满活力,民营经济发展发展步伐加快。重点调产工程扎实推进,经济多元化支柱产业结构正在形成,综合实力明显增强……

(五)青蒿素项目建设地人口情况

(六)青蒿素项目建设地交通运输

项目运作立当地,面向国内、国际两个市场,项目建设地交通运输条件优越,目前已形成铁路、公路、航空等立体方式的交通运输网。公路四通八达,境内有3条国道、2条省道,高速青蒿素步伐进一步加快,将进一步改善当地的公路运输条件,逐渐优化的交通条件有利于项目产品销售物流环节效率的提升,使得产品能够及时投放到销售目标市场。

二、青蒿素项目土建总规

(一)项目厂址及厂房建设

1.厂址

2.厂房建设内容

3.厂房建设造价

(二)土建规划总平面布置图(三)场内外运输

1.场外运输量及运输方式

2.场内运输量及运输方式

3.场内运输设施及设备(四)项目土建及配套工程

1.项目占地

(五)项目土建及配套工程造价(六)项目其他辅助工程

1.供水工程

2.供电工程

3.供暖工程

4.通信工程

5.其他

第六部分青蒿素项目环保、节能与劳动安全方案

在项目建设中,必须贯彻执行国家有关环境保护、能源节约和职业安全卫生方面的法规、法律,对项目可能对环境造成的近期和远期影响,对影响劳动者健康和安全的因素,都要在可行性研究阶段进行分析,提出防治措施,并对其进行评价,推荐技术可行、经济,且布局合理,对环境的有害影响较小的最佳方案。按照国家现行规定,凡从事对环境有影响的建设项目都必须执行环境影响报告书的审批制度,同时,在可行性研究报告中,对环境保护和劳动安全要有专门论述。

一、青蒿素项目环境保护方案

(一)项目环境保护设计依据

(二)项目环境保护措施

(三)项目环境保护评价

二、青蒿素项目资源利用及能耗分析

(一)项目资源利用及能耗标准

(二)项目资源利用及能耗分析

三、青蒿素项目节能方案

按照国家发改委的规定,节能需要单独列一章。按照国家发改委的相关规定,建筑面积在2万平方米以上的公共建筑项目、建筑面积在20万平方米以上的居住建筑项目以及其他年耗能2000吨标准煤以上的项目,项目建设方都必须出具《节能专篇》,作为项目节能评估和审查中的重要环节。项目立项必须取得节能审查批准意见后,项目方可立项。因此,对建设规模超过发改委规定要求的项目,《节能专篇》如同《环境评价报告》一样,是项目建设前置审核的必须环节。

(一)项目节能设计依据

(二)项目节能分析

四、青蒿素项目消防方案

(一)项目消防设计依据

(二)项目消防措施

(三)火灾报警系统

(四)灭火系统

(五)消防知识教育

五、青蒿素项目劳动安全卫生方案

(一)项目劳动安全设计依据

(二)项目劳动安全保护措施

第七部分青蒿素项目组织和劳动定员

在可行性研究报告中,根据项目规模、项目组成和工艺流程,研究提出相应的企业组织机构,劳动定员总数及劳动力来源及相应的人员培训计划。

一、青蒿素项目组织

(一)组织形式

(二)工作制度

二、青蒿素项目劳动定员和人员培训

(一)劳动定员

(二)年总工资和职工年平均工资估算

(三)人员培训

本项目采用“标准化培训”实施人员培训,所谓“标准化培训”指的是定岗前招聘、基本技能培训等由公司安排各部门技术骨干统一按照规定执行,力求使得员工熟悉公司业务和需要掌握的各项基本技能。经过标准化培训后,公司根据各人表现确定岗位,然后由各岗位的技术负责人针对岗位特有业务进行学徒式指导和培训。两种方式的结合既保证了员工定岗的准确性,也缩短了员工定岗后成为合格员工的时间,这对于节约人员培训成本和缩短培训时间都具有极好的效果。

第八部分青蒿素项目实施进度安排

项目实施时期的进度安排也是可行性研究报告中的一个重要组成部分。所谓项目实施时期亦可称为投资时间,是指从正式确定建设项目到项目达到正常生产这段时间。这一时期包括项目实施准备,资金筹集安排,勘察设计和设备订货,施工准备,施工和生产准备,试运转直到竣工验收和交付使用等各工作阶段。这些阶段的各项投资活动和各个工作环节,有些是相互影响的,前后紧密衔接的,也有些是同时开展,相互交叉进行的。因此,在可行性研究阶段,需将项目实施时期各个阶段的各个工作环节进行统一规划,综合平衡,作出合理又切实可行的安排。

一、青蒿素项目实施的各阶段

(一)建立项目实施管理机构

(二)资金筹集安排

(三)技术获得与转让

(四)勘察设计和设备订货

(五)施工准备

(六)施工和生产准备

(七)竣工验收

二、青蒿素项目实施进度表

三、青蒿素项目实施费用

(一)建设单位管理费

(二)生产筹备费

(三)生产职工培训费

(四)办公和生活家具购置费

(五)其他应支出的费用

第九部分青蒿素项目财务评价分析

图-4 财务评价基本思路

一、青蒿素项目总投资估算

二、青蒿素项目资金筹措

一个建设项目所需要的投资资金,可以从多个来源渠道获得。项目可行性研究阶段,资金筹措工作是根据对建设项目固定资产投资估算和流动资金估算的结果,研究落实资金的来源渠道和筹措方式,从中选择条件优惠的资金。可行性研究报告中,应对每一种来源渠道的资金及其筹措方式逐一论述。并附有必要的计算表格和附件。可行性研究中,应对下列内容加以说明:

(一)资金来源

(二)项目筹资方案

三、青蒿素项目投资使用计划

(一)投资使用计划

(二)借款偿还计划

四、项目财务评价说明&财务测算假定

(一)计算依据及相关说明

1.《中华人民共和国会计法》,[主席令第24号],2000年1月1日起实施。

2.《企业会计准则》,[财政部令第5号],2007年1月1日起实施。

3.《中华人民共和国企业所得税法实施条例》,[国务院令第512号],2008年1月1日起实施。

4.《中华人民共和国增值税暂行条例实施细则》,[财政部、国家税务总局令第50号],2009年1月1日起实施。

5.《建设项目经济评价方法与参数(第三版)》,国家发展与改革委员会2006年审核批准施行。

6.项目必须遵守的国内外其他工商税务法律文件。

(二)项目测算基本设定

五、青蒿素项目总成本费用估算

(一)直接成本

(二)工资及福利费用

(三)折旧及摊销

(四)工资及福利费用

(五)修理费

(六)财务费用

(七)其他费用

(八)财务费用

(九)总成本费用

六、销售收入、销售税金及附加和增值税估算

(一)销售收入

(二)销售税金及附加

(三)增值税

(四)销售收入、销售税金及附加和增值税估算

七、损益及利润分配估算

八、现金流估算

(一)项目投资现金流估算

(二)项目资本金现金流估算

第十部分青蒿素项目不确定性分析

在对建设项目进行评价时,所采用的数据多数来自预测和估算。由于资料和信息的有限性,将来的实际情况可能与此有出入,这对项目投资决策会带来风险。为避免或尽可能减少风险,就要分析不确定性因素对项目经济评价指标的影响,以确定项目的可靠性,这就是不

确定性分析。

根据分析内容和侧重面不同,不确定性分析可分为盈亏平衡分析、敏感性分析和概率分析。在可行性研究中,一般要进行的盈亏平衡平分析、敏感性分配和概率分析,可视项目情况而定。

(一)盈亏平衡分析

(二)敏感性分析

第十一部分青蒿素项目财务效益、经济和社会效益评价

在建设项目的技术路线确定以后,必须对不同的方案进行财务、经济效益评价,判断项目在经济上是否可行,并比选出优秀方案。本部分的评价结论是建议方案取舍的主要依据之一,也是对建设项目进行投资决策的重要依据。本部分就可行性研究报告中财务、经济与社会效益评价的主要内容做一概要说明

一、财务评价

财务评价是考察项目建成后的获利能力、债务偿还能力及外汇平衡能力的财务状况,以判断建设项目在财务上的可行性。财务评价多用静态分析与动态分析相结合,以动态为主的办法进行。并用财务评价指标分别和相应的基准参数——财务基准收益率、行业平均投资回收期、平均投资利润率、投资利税率相比较,以判断项目在财务上是否可行。

(一)财务净现值

财务净现值是指把项目计算期内各年的财务净现金流量,按照一个设定的标准折现率(基准收益率)折算到建设期初(项目计算期第一年年初)的现值之和。财务净现值是考察项目在其计算期内盈利能力的主要动态评价指标。

如果项目财务净现值等于或大于零,表明项目的盈利能力达到或超过了所要求的盈利水平,项目财务上可行。

(二)财务内部收益率(FIRR)

财务内部收益率是指项目在整个计算期内各年财务净现金流量的现值之和等于零时的折现率,也就是使项目的财务净现值等于零时的折现率。

财务内部收益率是反映项目实际收益率的一个动态指标,该指标越大越好。

一般情况下,财务内部收益率大于等于基准收益率时,项目可行。

(三)投资回收期Pt

投资回收期按照是否考虑资金时间价值可以分为静态投资回收期和动态投资回收期。以动态回收期为例:

(1)计算公式

动态投资回收期的计算在实际应用中根据项目的现金流量表,用下列近似公式计算:Pt=(累计净现金流量现值出现正值的年数-1)+上一年累计净现金流量现值的绝对值/出现正值年份净现金流量的现值

(2)评价准则

1)Pt≤Pc(基准投资回收期)时,说明项目(或方案)能在要求的时间内收回投资,是可行的;

2)Pt>Pc时,则项目(或方案)不可行,应予拒绝。

(四)项目投资收益率ROI

项目投资收益率是指项目达到设计能力后正常年份的年息税前利润或营运期内年平均息税前利润(EBIT)与项目总投资(TI)的比率。总投资收益率高于同行业的收益率参考值,表明用总投资收益率表示的盈利能力满足要求。

ROI≥部门(行业)平均投资利润率(或基准投资利润率)时,项目在财务上可考虑接受。

(五)项目投资利税率

项目投资利税率是指项目达到设计生产能力后的一个正常生产年份的年利润总额或平均年利润总额与销售税金及附加与项目总投资的比率,计算公式为:

投资利税率=年利税总额或年平均利税总额/总投资×100%

投资利税率≥部门(行业)平均投资利税率(或基准投资利税率)时,项目在财务上可考虑接受。

(六)项目资本金净利润率(ROE)

项目资本金净利润率是指项目达到设计能力后正常年份的年净利润或运营期内平均净利润(NP)与项目资本金(EC)的比率。

项目资本金净利润率高于同行业的净利润率参考值,表明用项目资本金净利润率表示的盈利能力满足要求。

(七)项目测算核心指标汇总表

二、国民经济评价

国民经济评价是项目经济评价的核心部分,是决策部门考虑项目取舍的重要依据。建设项目国民经济评价采用费用与效益分析的方法,运用影子价格、影子汇率、影子工资和社会折现率等参数,计算项目对国民经济的净贡献,评价项目在经济上的合理性。国民经济评价采用国民经济盈利能力分析和外汇效果分析,以经济内部收益率(EIRR)作为主要的评价指标。根据项目的具体特点和实际需要,也可计算经济净现值(ENPV)指标,涉及产品出口创汇或替代进口节汇的项目,要计算经济外汇净现值(ENPV),经济换汇成本或经济节汇成本。

三、社会效益和社会影响分析

在可行性研究中,除对以上各项指标进行计算和分析以外,还应对项目的社会效益和社会影响进行分析,也就是对不能定量的效益影响进行定性描述。

第十二部分青蒿素项目风险分析及风险防控

一、建设风险分析及防控措施

二、法律政策风险及防控措施

三、市场风险及防控措施

四、筹资风险及防控措施

五、其他相关风险及防控措施

第十三部分青蒿素项目可行性研究结论与建议

一、结论与建议

根据前面各节的研究分析结果,对项目在技术上、经济上进行全面的评价,对建设方案进行总结,提出结论性意见和建议。主要内容有:

1.对推荐的拟建方案建设条件、产品方案、工艺技术、经济效益、社会效益、环境影响的结论性意见

2.对主要的对比方案进行说明

3.对可行性研究中尚未解决的主要问题提出解决办法和建议

4.对应修改的主要问题进行说明,提出修改意见

5.对不可行的项目,提出不可行的主要问题及处理意见

6.可行性研究中主要争议问题的结论

二、附件

凡属于项目可行性研究范围,但在研究报告以外单独成册的文件,均需列为可行性研究报告的附件,所列附件应注明名称、日期、编号。

1.项目建议书(初步可行性报告)

2.项目立项批文

3.厂址选择报告书

4.资源勘探报告

5.贷款意向书

6.环境影响报告

7.需单独进行可行性研究的单项或配套工程的可行性研究报告8.需要的市场预测报告

9.引进技术项目的考察报告

10.引进外资的名类协议文件

11.其他主要对比方案说明

12.其他

三、附图

1.厂址地形或位置图(设有等高线)

2.总平面布置方案图(设有标高)

3.工艺流程图

4.主要车间布置方案简图

5.其它

青蒿素相关试题

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青蒿素的开发与研究 O9药本(1)班曾发古 91114010 指导老师:褚洪标老师 摘要:青蒿素类抗疟药物的发现是全球抗疟药物发展史上继奎宁之后的又一里程碑,它是在科研计划组织下,全国多部门、多学科尽心协作、相互配合取得的重大成果,是继承发扬我国传统医药宝库的成功范例。青蒿素是含有过氧桥的新型倍半萜内酯, 其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等。青蒿素是有效的疟疾治疗药物, 此外它还具有抗肿瘤、抗寄生虫、影响免疫等药理作。 关键词:青蒿素抗疟疾药理作用中药过氧化合物 Key words qinghaosu (artemisinin) ; malaria ; Chinese traditional medicine 一.青蒿素的来源 青蒿素是从菊科艾属草本植物青蒿和黄花蒿中提取出来的抗疟有效成分。青蒿(主要指黄广泛分布于我国南北各地, 资源非常丰富。早在公元300 多年, 东晋葛洪的《肘后备急方》中就有青蒿的记载, 以后历代医籍及《本草》中均有用单味青蒿或青蒿复方截疟的记载, 如《径济总录》以青蒿汤治脾疟寒热、善呕、多汗,《丹溪心法》、《普济方》等中以青蒿为主的方青蒿丸、青蒿散、祛疟神应丸、青蒿鳖甲煎等治疗疟疾。《神农本草经》、《本草拾遗》、《纲目》以及长沙马王堆古墓出土的《五十二病方》中都有青蒿治疟的具体记述〔3〕。民间至今仍有用青蒿捣汁、水煎、酒浸、研末服用或塞鼻等多种方法预防及治疗疟疾。 1971 年我国中医研究院中药研究所, 从中药青蒿中找到了抗疟有效部位, 随后分离 出了抗疟有效单体——青蒿素。1974 年等临床上成功地应用青蒿素救治恶性疟和脑型疟。此后成立了全国性的青蒿素研究协作小组, 从资源、临床、药理、化学结构、制剂、合成、生产工艺、质量规格及标准等方面进行了深入系统的研究。1989 年昆明制药厂成功地 生产出青蒿素甲醚(简称蒿甲醚) 注射液〔4〕。世界卫生组织委托疟疾临床研究的重点单位泰国热带病研究院, 使用蒿甲醚注射液治疗疟疾, 结果表明该剂杀虫速度快、疗效好、毒性低。该产品已由中国国际信托投资集团公司技术公司、中国医药保健品进出口总公司 等8 家公司代理出口事宜, 成为我国第一个经世界卫生组织认可生产出口的化学药品。目前国内还有广州星群制药厂、桂林制药二厂等厂家已经批量生产青蒿素系列药物, 而原料

中药青蒿的药理学研究进展_史海霞

第24卷第1期2015年1月 武警后勤学院学报(医学版) Journal of Logistics University of PAPF(Medical Sciences) vol.24No.1 Jan.2015 中药青蒿的药理学研究进展 史海霞(天津中医药大学,天津300193) 摘要:青蒿素是一种从我国传统中药青蒿中提取出的具有多种功效的化学药物成分,它具有强大的抗疟、抗血吸虫病、抗心律失常、抗系统性红斑狼疮、抗组织纤维化,抗癌,抗变态反应、免疫抑制及平喘等作用,但也具有一定毒性,值得进一步研究。本文将近几年国内外对青蒿素的药理研究进行了总结。 关键词:青蒿;药理作用;研究进展 【文章编号】2095-3720(2015)01-0077-04【中图分类号】R285.5【文献标志码】B Advance on the pharmacology of Chinese herb Artemisia annua SHI Hai-xia(Tianjin Traditional Chinese Medicine University,Tianjin300193,China) Abstract:Artemisinin is extracted from the Chinese herb Artemisia annua.It has powerful anti-malaria,anti-arrhythmic and anti-schistosomiasis,anti-systemic lupus erythematosus,anti-fibrosis,anti-cancer,anti-allergic,immune suppression,rdievins asthma and so on,but also has some toxic effect,therefore it is worth further study.In this paper the pharmacological study of artemisinin in recent years are summarized. Key words:Artemisia annua;Pharmacological effects;Research progress 青蒿为菊科植物黄花蒿的地上部分,是一种常用中药。青蒿是我国较具有优势的一种中药资源,具有清热、解暑、截疟、退黄之功效,在我国有两千多年的研究、使用史[1]。1971年首先发现青蒿的提取物对鼠疟和猴疟有明显的治疗作用,第二年该有效成份便被人命名为青蒿素(artemisinin,Art),青蒿素及其衍生物是有效安全的治疗恶性疟疾的药物,近年来,国内外对其抗肿瘤、免疫抑制和细胞免疫作用进行了进一步研究,发现青蒿素及其衍生物还具有抗炎和较复杂的免疫抑制作用[2]。1981年青蒿素及其衍生物的众多疗效被世界卫生组织确认。 1抗疟及抗血吸虫作用 青蒿素类药物对多种疟疾的治疗有着良好的效果,青蒿素衍生物:蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯和还原青蒿素等对疟疾的治疗亦有着良好的疗效,而且青蒿素类药物对疟疾的治疗各有侧重:青蒿素对疟原虫的配子体有着强烈的杀伤作用,并且随着配子体的不断成熟青蒿素的杀伤作用更强[3];蒿甲醚对疟原虫红细胞内期有较强的杀灭作用,在控制症状及杀灭疟原虫上更有优势,研究证实:蒿甲醚与伯氨喹联合应用能有效地降低恶性疟疾的复燃率[4];双氢青蒿素-磷酸哌喹对海南岛地区的没有并发症的恶性疟疾有着较好的疗效,不仅能够快速的控制症状,还有着较高的治愈率[5];青蒿素类药物不仅对疟疾有着良好的疗效,对各种血吸虫亦有着明显的杀伤作用,蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯和还原青蒿素等青蒿素衍生物对血吸虫幼虫的杀伤作用最好,研究表明青蒿素衍生物对7~35d的日本血吸虫童虫和14~21d的曼氏血吸虫童虫有较好的杀灭效果,其减虫率最高可达93%,所以青蒿素衍生物常用于急性感染的治疗和预防[6]。 2抗心律失常 王慧珍等研究发现青蒿素能明显抑制冠脉结 [收稿日期]2014-09-03;[修回日期]2014-11-20 [作者简介]史海霞,硕士,主治医师,主要从事中西医结合妇产科疾病临床研究。丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐丐综述 77 DOI:10.16548/j.2095-3720.2015.01.003

青蒿素提取技术研究进展

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青蒿素提取技术研究进展 作者:李子颖, 李士雨, 齐向娟 作者单位:天津大学 天津 300072 刊名: 中药研究与信息 英文刊名:RESEARCH AND INFORMATION ON TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年,卷(期):2002,4(2) 被引用次数:20次 参考文献(44条) 1.钟国跃黄花蒿优质种质资源的研究 1998(04) 2.李吉和内蒙古地区黄花蒿中青蒿素的SFE--HPLE测定[期刊论文]-中药材 2000(12) 3.李锋广西黄花蒿类型调查研究[期刊论文]-广西植物 1997(03) 4.张萍山东引种黄花蒿青蒿素含量分析[期刊论文]-山东中医药大学学报 2001(03) 5.青蒿素结构研究协作组查看详情 1979 6.乐文菊青蒿酯等治疗动物血吸虫病研究资料 1980 7.吴玲娟查看详情 1996(03) 8.A F tawfik S J;bishop A A;yalp;F Sel-feraly查看详情 1990(12) 9.沈明青蒿素的免疫抑制作用 1983(10) 10.查看详情 1989(06) 11.庄国康查看详情 1982(06) 12.K ou—yang;E C krug;JJ.marr;R.L.berens查看详情 1990(34) 13.D M Yang;NDF Y liem liem Parasitology[外文期刊] 1993 14.Vikkas Dhingra K Artemisinin:present status ahd perspectives[外文期刊] 1999 15.邹耀洪青蒿挥发性化学成分分析[期刊论文]-分析测试学报 1999(01) 16.邱琴青蒿挥发油化学成分的GC/MC研究[期刊论文]-中成药 2001(04) 17.谢家教青蒿素母液精油化学成分研究 1991(03) 18.陈靖福建崇安黄花蒿精油成分分析 19.王国亮湖北产黄花蒿精油化学成分研究[期刊论文]-武汉植物学研究 1994(04) 20.刘立鼎黄花蒿和青蒿精油的化学成分[期刊论文]-江西科学 1996(04) 21.查看详情 1999 22.Mario R Tellez Differentialn accumulation of isoprenoids in glanded and glandless 1999(52) 23.赵兵青蒿药用成分提取分离技术现状 1998(11) 24.查看详情 1987 25.查看详情 1989 26.Paniego N B查看详情 1996 27.Vonwiller S C;er al查看详情 1993 28.赵兵青蒿素提取条件研究[期刊论文]-中草药 2000(06) 29.Elsohly H N;etal查看详情 1990(06) 30.Elsohly H N查看详情 1987(04) 31.赵兵超声波用于强化石油泌提取青蒿素[期刊论文]-化工冶金 2000(03)

青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程 青蒿素是从中药青篙中提取的高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短,对氯喹有抗药性的疟原虫亦有效。 上个世纪60年代世界风云突起,东西方冷战进而发生一系列“热战”。美国为寻求与苏联的均势介入越南战争。当时交战双方面临的最大问题不是枪林弹雨而是传染病:倒在枪林弹雨中的士兵远没有因为疟疾而失去战斗力的人数多。这一地区自古以来就是所谓“瘴气”之地,三国时期诸葛亮南征孟获、唐朝时期李宓攻打南诏、清乾隆年间数度进击缅甸都因疟疾而受挫,元史列传第四十三有云“及至未战,士卒死者十已七八”。经过如此多的战争,这里的疟原虫似乎也比其他地区的同类更为强壮,当时疗效最好的药物氯喹已经无效。寻找更好的治疗药物成为当务之急。 中国为支援越南,提供了大量物资上的支持,其中就包括了抗疟疾药物的开发。1967年5月23日国家科委、解放军总后勤部在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”,由国家部委、军队直属和有关省、市、自治区的数十个单位组成了攻关协作组,协作组的常设机构也因此称为523办公室。500多名科研人员在办公室的统一部署下,从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。但当时中国正处于文化大革命的动乱之中,科研工作开展极端困难:工作组1967年~1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药,都没有取得进展。 有趣的是,美国当时也在积极开展抗疟疾药物的研究,他们当时的理论是抗疟疾药物必含杂环,据此测试了20万种化合物,结果都不太理想。

当时中国本身的疟疾状况也不容乐观,所以越南战争结束后,523项目继续开展。1969年1月21日,北京的卫生部中医研究院参加523项目,屠呦呦教授任科研组长。她从系统收集整理历代医籍、本草入手,整理出一册《抗疟单验方集》,包含640多种草药,其中就有后来声名远扬的青蒿。不过,在第一轮的药物筛选和实验中,青蒿提取物对疟疾的抑制率只有68%,还不及胡椒有效果。因此,在相当长的一段时间里,青蒿并没有引起大家的重视。后来中医研究院的研究者用低温萃取的方法得到了可贵的青蒿素晶体。 山东省中医药研究所的魏振兴也注意到了青蒿的抗疟功效,1970年他选取山东本土生长的黄花蒿作原料,试图提取其中的有效成分。1971年研究人员采用醋酸乙酯等作介质提取到了白色结晶物,但仍不是纯的单体,熔点不固定。直到1973年11月,山东中医药研究所的提取工艺才成熟,研究人员通过重结晶,得到了纯度达99.9%的结晶体,测得熔点为156度。 第三家从事青蒿素提取工作的单位是云南省药物研究所。1972年底,云南523办公室主任傅良书从北京带回消息,说中医研究院发现青蒿的粗提取物中含有一种可能会对疟疾有效的成分。1973年新年,罗泽渊在云南大学校园里意外地发现了许多同属的苦蒿。抱着试一试的想法,她采了一大把回来,制备了不同溶剂的提取物并顺利地获得了数种结晶体。从事药效学筛选工作的黄衡惊讶地发现编号为结晶体3的化合物能彻底杀灭小鼠血片中的疟原虫。经过进一步的药效学、药理学研究,到3月底,研究组证实了3号结晶体确实具有高效、低毒抗鼠疟的特点。与此同时,苦蒿的植物标本经分类专家吴征镒鉴定,定名为菊科蒿属大头黄花蒿。因此,他们将该结晶命名为黄蒿素。这是523项目中首次得到纯的青蒿素单体。 云南省药物研究所虽然起步最晚,但进展最快,在三家单位中最早得到纯的青蒿素单体,并发现了优质青蒿产地、发明了后来广泛应用的溶剂汽油提纯法,为进行药效、毒理、药理及临床试验提供了充足的青蒿素,极大地加速了整个项目的进展。

青蒿素的工业生产流程

青蒿素的工业生产流程 吉财2013122691 青蒿是我国的传统中药,民间用于消暑、退热、治感冒等,青蒿还具有抗疟、抗血吸虫、抗病毒与增强机体免疫等作用。在我国数百名科学工作者的协作中,从青蒿中提取了它的抗疟有效成分,一种新型倍半萜内酯,后命名为青蒿素,青蒿素为无色针状结晶,分子式为 C15H22O5,其结构式如图1 ,熔点为156-157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯 和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎 不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,对热不稳定, 易受湿、热和还原性物质的影响而分解[1] 。国内外 大量的理化试验、药理研究和临床应用表明青蒿素 是抗疟的有效成分,认为青蒿素的发现是抗疟研究 史上的重大突破,并成为世界卫生组织推荐的抗疟 药品,特别是对脑型疟疾和抗氯喹性疟疾有很好疗 效[2]。近年来青蒿素的抗疟活性在世界范围内被广泛关注,在疟疾流行地区青蒿素的需求量增加。此后又发展了一系列现已作为正式抗疟药物的青蒿素的衍生物,此时我国研制的青蒿素类抗疟药物以高效、安全、对抗药性疟疾有特效而风靡全球,1995年蒿甲醚被WTO列入国际药典,这是我国第一个被国际公认的独创新药。青蒿素的化学结构十分独特,自上市至今20多年,尚未发生抗药性的病例。 1 仪器、试剂与材料 50ml圆底烧瓶、回流冷凝管、721型分光光度计(上海分析仪器厂)、分析天平(上海精科天平厂)、微量移液管(上海求精玻璃仪器厂)、电热恒温水浴锅、恒温烘箱、干燥器、柱层析、硅胶薄层板(由青岛海洋化工厂生产,薄层层析板用硅胶G加0.3%CM C-Na制备而成。显色剂为2%香草醛--浓硫酸(1:1)混合液。喷雾后,电吹风加热显色)等。乙醚、乙醇、氢氧化钠、乙酸乙酯、异丙醇、石油醚均为分析纯。青蒿的原材料及其标准样由海裕药业提供。 2 方法与步骤 2.1提取 称取100g青蒿叶粉(过30目筛),加入8倍石油醚(800毫升,沸程60—90℃),水浴55℃搅拌回流提取5小时,第二次提取加入6倍石油醚(600毫升,沸程60—90℃),水浴55℃搅拌回流提取3小时,第三次提取加入4倍石油醚(400毫升,沸程60—90℃),水浴55℃搅拌回流提取2小时,得滤液一、二、三,分装,渣子回收尽石油醚重复使用。

青蒿素的提取工艺及含量测定开题报告

四川农业大学本科毕业论文 开题报告 青蒿素的提取工艺及含量测定 姓名:何禹 院(系):资源与环境系 学科专业:生物技术 研究方向:药用植物 指导老师:蒲尚饶教授 2006年10月26日 一、选题依据

1.论文题目及研究领域 (1)论文题目:药用植物青蒿的青蒿素含量测定 (2)研究领域:药用植物 2.论文研究的理论意义和应用价值 目前青蒿素的售价是225美元/g。近年的统计资料表明世界每年有近300万人死于疟疾,尤其是非洲的发病率极高。世界每年青蒿素的需求量为150吨左右,而产量仅为15吨左右,明显供不应求。因此本实验拟测定青蒿中青蒿素的含量为最大程度的获得有效药用成份提供依据。 3.目前研究的概况和发展趋势 由于在抗疟中的重要作用,国际市场对青蒿素的需求量日益提高。目前青蒿素的来源主要是三个方面。一是人工合成。但因其技术难度大,成本高,难以规模生产。二是用基因工程,细胞工程等技术手段,提高青蒿素含量。但用组织培养技术达到产业生产规模还有许多难题需要克服,且也难满足巨大的市场需求。三是从青蒿素植株中提取有效的抗疟成分青蒿素。目前在实验室中有微波辅助提取法、索氏提取法、超临界二氧化碳提取法、水蒸汽蒸馏提取法。微波辅助提取成本太高,索氏提取法不利于工业生产,超临界二氧化碳提取一次性投入成本太高,水蒸汽蒸馏提取法的周期太长、不利于工业化生产。 二、论文研究的内容

1.论文重点解决的问题: 提取方法的选择 2.论文拟开展的大方面 定性定量测定 3.论文拟得出的主要结论 降低成本,提高青蒿素的提取效率,优化工艺流程,防止污染。 三、论文拟采用的研究方法 1.拟采用的主要研究方法是热提取法: 拟采用的工艺流程: 拟采用的实验步骤: (1)将原料粉碎,过60目的筛,后称取100g ,放于有600 ml石油醚的反应器中。 (2) 加热提取3次,每次5h。温度为50度。合并提取液。 (3)过硅胶柱,用苯洗脱,收集含青蒿素段,浓缩回收石油醚后结晶。 2、论文进度计划: 2006年8月~2006年9月——查阅资料 2006年10月~2006年12月——青蒿素含量的测定

青蒿素类抗疟药的研究进展

青蒿素类抗疟药的研究进展 【摘要】青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药,具有抗疟作用迅速、高效、低毒,且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点。 【关键词】:青蒿素;抗疟;作用机制。 Abstract:Artemisinin and its derivatives with endoperoxide function are new and important antimalarial drugs,and their antimalarial action is quick,efficient and without cross resistance. key words:artemisinins;antimalarial;action mechanism. 疟疾是目前最严重的传染病之一,每年有大约5亿人患疟疾,死亡人口数达275万之多【1】。在众多的抗疟药物中,青篙素类药物独树一帜。青篙素及其衍生物的抗疟作用是我国科技工作者从中国的传统中草药中发现的。它们具有独特的化学结构和作用机制,抗疟效果非常明显,作用快,毒性低,而且价格便宜,因此颇受全球医药工作者和广大疟疾患者的青睐。从七十年代始,国内外己有卜千篇青篙素及其衍生物的有关研究报道,本文拟就青篙素类药物抗疟作用机制的近年研究进展作一综述。 一、细胞水平的研究 1.青篙素类药物与血细胞结合 青篙素及其衍生物通过与尚未确定的受体结合而选择性地集中在被疟原虫感染的红细胞,被感染的红细胞中的青篙素浓度是末被感染红细胞中的青篙素浓度的100多倍【2】。Asawamahasakda和他的同事们【3】发现用3H标记的青篙素被分离的红细胞膜吸收,但却不能被末感染的红细胞吸收。超过一半的膜关联药物能被乙酸乙醋抽提的磷脂酶A:所分解.41-42%的残留药物似乎与红细胞膜蛋白结合。 2.引起疟原虫细胞超微结构变化 青篙素及其衍生物能较其它抗疟疾药物更具抗疟效果,必定有其独特的作用机制。为探明其作用机制,科学家们进行了大量直有成效的工作。早期通过光学显微镜技术、电子显微镜技术等,观察到青篙素类药物主要作用于疟原虫的膜结构。在红细胞内期,青篙素及其衍生物能引起疟原虫膜结构发生变化,如由胞膜部分形成食物泡、核质,线粒体、内质网、核膜等也相应地出现相关变化,这些变化最终导致自噬泡形成并使细胞质减少,从而致死疟原虫【4】。 3.影响营养物质运输 红细咆内期原,虫被纳虫泡包.裹,许多管状饱从泡膜上突出出来、形成复杂的网络,伸向红细胞周边,是疟原虫获得外源性营养物质的通道,同时可运输包括青篙素类小分子药物通过,因此管状泡网被认为是感染疟原虫红细胞内能聚集大量青蒿素类药物的前提【5】。有人研究发现,青篙素类药物可破坏管状泡网的组成及膜结构,从而破坏其转运营养物质功能力。 二、生物化学及分子水平的研究 1.过氧桥与抗疟作用

青蒿素的研究过程

青蒿素的研究过程 瑞典斯德哥尔摩当地时间10月5日中午11时30分,2015年诺贝尔生理学或医学奖揭晓,中国女药学家屠呦呦,以及另外两名科学家获了该奖项。屠呦呦也成为首位获得诺贝尔奖科学类奖项的中国人。屠呦呦的获奖则依靠的是被世卫组织成为最有效的抗疟疾药物青蒿素。 疟疾是一种古老的疾病,还是危害人类最大的疾病之一。公元前2700年,中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状:发热、寒颤、出汗退热等。疟疾对世界的危害实在太大,人们很早就开始致力于解开植物治疟的秘密。1820年,法国化学家皮埃尔-约瑟夫·佩尔蒂埃和约瑟夫-布莱梅·卡旺图合作,从金鸡纳树皮中分离出抗疟成分奎宁,但当时还不知道这种物质的化学结构。1907年,德国化学家P·拉比推导出奎宁的化学结构式;1945年,美国化学家罗伯特·伍德沃德和其学生威廉姆·冯·多恩合作,首次人工合成了奎宁,虽然他们的合成方法因昂贵而无法实现工业化,但这是有机化合合成历史上一个里程碑式的进步。在第二次大战期间,人们终于可以生产大量治疗疟疾的药物了。 然而不幸的是,在人类进步的过程中,疟疾也在进步着,在二次世界大战后,疟原虫产生了抗药性,东南亚地区爆发疟疾,同时越南爆发了越南战争,越南和美军的战士们均受到疟疾的困扰,越南政府求助于中国,中国决定研究抗疟疾的药物。 1967年5月23日,中国紧急启动“疟疾防治药物研究工作协作”项目,代号为“523”。1969年,屠呦呦被任命为“523”项目中医研究院科研组长。此前的研究工作都没有得到令人满意的进展,屠呦呦开始翻阅整理历代古书医籍,走访各地的老中医,最终整理出来了一张含有640多种包括青蒿素草药的《抗疟单验方集》。可在最初的实验中,青蒿的效果并不是很好,屠呦呦也一度陷入僵局。 然而她并没有放弃,她再一次将目光转向了中国古人的智慧上,她再一次查阅古医术,,葛洪《肘后备急方》中的几句话引起了她的注意:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”这不禁让她想到,会不会是因为青蒿对温度比较敏感,问题或许出在了常用的“水煎”法上?于是她转换思路,采用低沸点的乙醚提取青蒿中的提取物,最终她得到了对疟原虫抑制率可达百分之百的提取物,被五二三办公室命名为青蒿素。 虽然发现了有效成分,这个项目却还没有结束,要将它作为药物使用,还有很多步要走。首先,就是要确定它的分子量和分子式,之后确定结构。而这并不是专攻中药学的屠呦呦所能做的了。最终经过众多科学家的努力,周维善小组最终测定出青蒿素的结构。之后,经过努力,他们又成功合成了青蒿素,至此抗疟疾药物的研究方可告一段落。 从青蒿素的研究过程中,我们不难发现,在科学研究过程中,我们会遇到层层困难,有时需要不断地实验,不断地完善想法,有时甚至需要的是另辟蹊径。同时,我们要意识到,青蒿素的发现不只是屠呦呦一个人的功劳,这有着五二三整个研究组的贡献,还有这更重要的周维善后续研究,才能使青蒿素成功成为抗疟疾的有效药物,才能使青蒿素走向世界,使中国的科研和中医向走向世界迈了重要一步。因此我们要明白,科学研究不是一个人的奋斗,而是需要合作与交流,需要和他人共同工作,才能成功。

人教版(2019)语文必修下册:7.1 青蒿素:人类征服疾病的一小步 教案

青蒿素:人类征服疾病的一小步 【教学目标】 知识目标: 1.了解屠呦呦和青蒿素的有关知识。 2.熟读文章,读准字音,理清文章结构,整体感知文本内容。 3.体味作者为科学献身的探究精神。 核心素养: 语言建构与运用:分析科学论著中所使用的说明方法,学习文本准确、严谨、富有逻辑性的语言。 审美鉴赏与创造:引导学生养成正确的科学观,明确兴趣在学习中的重要作用。 文化传承与理解:体会求真务实、艰苦探索、专注事业、勇于创新的女性力量,树立热爱祖国文化的观念。 【教学重难点】 了解屠呦呦的科学研究历程,探讨其中表现的思想内涵。 【教学过程】 一、导入 你知道吗?在治疗2020年爆发于中国武汉的“新冠”疫情的过程中,中医发挥了不可替代的巨大作用。中医是中国的国粹,也是世界医学宝库中的瑰宝。许多优秀的中医人才正在尽自己的努力继承、发展并充分利用中国传统医学这个瑰宝为全人类带来健康。大家知道,2015年的诺贝尔生理学或医学奖,颁给了一个中国本土从事中医药研究的科学家,她的名字叫做——屠呦呦。屠呦呦的主要作品:《青蒿及青蒿素类药物》、《抗疟新药——青蒿素》、《中药青蒿的正品研究》。 二、作者简介 屠呦呦,女,药学家,中国中医科学院终身研究员兼首席研究员,国家最高科学技术奖获得者,诺贝尔生理学或医学奖获得者。于1930年生于浙江宁波,其名字取自《诗经·小雅》中的诗句:“呦呦鹿鸣,食野之苹。”1951入北京大学医学院药学系学习,毕业后一直在中国中医研究院工作。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是开创性地从中草药中分离出青蒿素应用于疟疾治疗。2015年,屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她是首个获得诺贝尔

青蒿素的发现及其获奖启示

青蒿素的发现及其获奖启示 摘要:青蒿素的发现被国际社会认为是中国继麻黄素之后的第二大医学贡献,屠呦呦研究员由于在青蒿素的发现中作出重大贡献而获得2011年度美国拉斯克临床医学研究奖。通过对青蒿素的发现过程和化学结构确定的简单介绍谈几点教学思考。 关键词:青蒿素化学结构发现过程化学教学天然产物 世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病,而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾,也就是俗称的“打摆子”,同时,它也是当今除艾滋病外,上升趋势最为显著的一种传染病,每年2~3亿人感染此病,200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物,治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后,以往常用的抗疟药(如氯喹、磺胺、奎宁等)的效果便不复存在,以至于造成了无药可医的局面,特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。 2011年的9月23日,我国81岁高龄的女药学家屠呦呦被授予2011年度美国拉斯克临床医学研究奖,获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。”站在奖台上的屠呦呦说:“青蒿素的发现是中国传统医学给人类的一份礼物。” 1.青蒿素发现与获奖意义 1.1青蒿素的发现 青蒿是传统中药,在长沙马王堆汉墓中就有青蒿作为药物的文字记载。青蒿为常用中药,是一年生菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。中药青蒿具有清虚热、除骨蒸、解暑热、截疟、退黄之功效,在中国有两千多年的沿用历史。青蒿素又名黄蒿素,是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。20世纪60年代疟原虫对原有的药物产生抗体而使这些药物失效,我国政府临时组织“523”工作组,专门寻找新的抗疟药,但没有找到有效药物。1969年原本处于科研停顿状态的中医研究院应“523”办公室的请求,中途加入了这一研究行列,屠呦呦研究员临危受命,承担抗疟新药研究的重任,终于在1971年成功用乙醚提取出青蒿素。 1.2青蒿素的获奖意义 青篙素被国际社会认为是中国继麻黄素之后的第二大医学贡献,其突出贡献是突破了60多年来“抗疟药化学结构不含氮(原子)就无效”的传统医学观念,发现了迥异于以前的新型化学结构,其快速、高效、无抗药性、低毒的特征令全

青蒿素的研究进展

青蒿素的研究现状 1 前言 青蒿素是一种倍半萜内脂类化合物[1],分子式为C15H22O5,有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和抑制肿瘤细胞毒性等作用[2]。目前,青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。青蒿素因其在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,传统提取方法一般采用有机溶剂法,后来又出现了超临界CO2萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、快速溶剂萃取技术以及联用技术。 青蒿分布地域狭窄, 青蒿素含量低(0.01%~0.5%). 化学合成青蒿素产率不理想, 成本高. 随着全球疟疾发病率(3.8 亿人/年)和死亡率(4600 万人/年)逐年升高[3], 青蒿素类抗疟药需求量迅猛增长, 导致青蒿素原料药供不应求, 市场价格飙升[4]。近10 年来,为了从根本上解决青蒿素的供需矛盾, 国内外争相开展了青蒿素合成生物学及代谢工程研究, 一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径[5], 另一方面对青蒿中原有的青蒿素生物合成途径进行遗传改良[6]。我国在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效益和社会效益。本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。

2青蒿素的发现及历史 青蒿入药, 最早见之于马王堆三号汉墓出土( 公元前168 年左右) 的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》, 《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。从历代本草及方书医籍的记载, 青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗[7],并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效[8]。 1971 年以来, 中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方, 结合实践经验, 发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。在此基础上, 于1972 年从青蒿中分离出活性物质——青蒿素,在青蒿素药理实验的基础上, 人们又进行了大量的药理和临床疗效研究。1973 年9 月, 青蒿素首次用于临床, 到目前为止, 已有十几种衍生物的抗疟效果比青蒿素活性高出多倍。自我国开展有关青蒿素的研究后, 世界各国相继开展此方面的重复性研究, 获得的结果显示了抗疟的特效性。

《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教案

《青蒿素,人类征服疾病的一小步》教学方案教学目标 1.引导学生在通读全文的基础上,理清文章的思路。 2.引导学生研读课文,按要求提取相关信息。 3.深入挖掘,体会并学习科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。 教学重点 引导学生研读课文,按要求提取相关信息。 教学难点 深入挖掘,体会并学习科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。 教学过程 一、导入 你知道吗?在治疗2020年爆发于中国武汉的“新冠”疫情的过程中,中医发挥了不可替代的巨大作用。中医是中国的国粹,也是世界医学宝库中的瑰宝。许多优秀的中医人才正在尽自己的努力继承、发展并充分利用中国传统医学这个瑰宝为全人类带来健康。大家知道,2015年的诺贝尔生理学或医学奖,颁给了一个中国本土从事中医药研究的科学家,她的名字叫做——屠呦呦。 二、作者简介 屠呦呦,女,药学家,中国中医科学院终身研究员兼首席研究员,国家最高科学技术奖获得者,诺贝尔生理学或医学奖获得者。于1930 年生于浙江宁波,其名字取自《诗经·小雅》中的诗句:“呦呦鹿鸣,食野之苹。”1951入北京大学医学院药学系学习,毕业后一直在中国中医研究院工作。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是开创性地从中草药中分离出青蒿素应用于疟疾治疗。2015年,屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她是首个获得诺贝尔科学奖项的中国科学家。2017年,屠呦呦获得2016年度国家最高科学技术奖。2018年,党中央、国务院授予屠呦呦“改革先锋”称号,颁授“改革先锋”奖章。 三、写作背景 师:大家课前都已经预习过了,谁能起来说说,屠呦呦是在什么时候什么情况下写的这

青蒿素的研究进展

青蒿素研究进展 摘要青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。内容包括:青蒿素的发现及历史,青蒿素的来源,青蒿素的全合成,青蒿素的生物合成,青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。 关键词青蒿素青蒿素衍生物合成 Abstract The recent research advances in artemisinin, the most effective weapons againstmalarial parasites have been reviewed. An overview is given on artemisinin research from the following aspects:the history of artemisinin development, sources of artemisinin, total synthesisof artemisinin, biosynthesis of artemisinin, analogs of artemisinin and artemisinin production from plant tissue cultures. Key words artemisinin; artemisinin derivatives; synthesis 青蒿素(Artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速

效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品[1]。青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能[2,3],而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。 由于青蒿素是抗恶性疟疾的特效药,目前的售价为225美元/g。近年的统计资料表明世界每年有近300万人死于疟疾,尤其是非洲的发病率极高,对青蒿素的需求量较大,世界 每年的需求量为150吨,而产量仅有15吨左右,形成明显的供不应求局面,我国在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效益和社会效益。本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。 1.青蒿素的发现及历史 青蒿入药,最早见之于马王堆三号汉墓出土(公元前168年左右)的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》,《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。从历代本草及方书医

青蒿素类药物的药理和毒理学研究

【摘要】为了解青蒿素类药物的药理和毒理学研究进展,笔者查阅有关文献 ,综述了青蒿素类药物的药理与毒理学研究进展。研究结果表明:药动学研究显示此类药物吸收快、分布广、代谢与排泄快;青蒿素类药物除具有抗疟作用外,还有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗血吸虫及其它寄生虫等作用;无严重的不良反应。 【关键词】青蒿素;药效学;药动学;毒理学 青蒿素是我国药学工作者于1971年从植物黄花蒿atemisia annua l.叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜内酯,经化学改造可生成多种衍生物,如蒿甲醚、双氢蒿甲醚、青蒿酯钠、青蒿琥酯等均具有高效低毒的抗疟活性,尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效,同时,对青蒿素类药物的研究引起了全世界药学工作者的关注,发现了青蒿素类药物许多新的药理活性和一些毒理作用,作者就近年来青蒿素类药物的药理和毒理学方面的研究进展作一综述。 1 青蒿素的药理学研究 1.1 药代动力学中国青蒿素研究小组经大鼠实验证明[1],大鼠口服青蒿素150mg/kg后,吸收迅速完全,但血药浓度低,维持时间短,显示有首过效应。静脉注射青蒿素混悬水溶液150mg/kg血药时程符合二室模型,t1/2为30min,vd为4.1l/kg,表明青蒿素在体内分布广泛,消除迅速。在人体肌内注射蒿甲醚油剂3.2mg/kg,6.0mg/kg,和10.0mg/kg后,血药浓度达峰时间为4h~6h,平均潴留时间分别为10.2h、15.6h和19.0h,显示经肌内注射后蒿甲醚可在体内存留较长时间[2],在人体静脉注射青蒿琥酯钠 2.0mg/kg和 3.8mg/kg后,血药时程符合二室模型,t1/2分别为30min和36min~48min.给药后7h内尿中累积排出原型药物仅占给药量的0.1%~6.8%,说明该药在体内的消除方式主要是代谢转化。文献报道[2]青蒿琥酯进入体内后很快就转化成二氢青蒿素。用家免法测定体液中的药物浓度,难以对二氢青蒿素和青蒿琥酯作出区别,所测的浓度很可能是二种物质浓度的总和。 1.2 青蒿素类药物的药效学研究 1.2.1 抗肿瘤作用文献报道[3]青蒿酯钠在体外对小鼠p388细胞、hela细胞、人肝癌smmc-7721细胞、人鼻咽低分化鳞癌cne2、sune-1及体内抑瘤实验对肝癌、网状红细胞肉瘤及裸鼠移植人鼻咽癌等有肿瘤抑制作用。青蒿琥酯对宫颈癌细胞系hela细胞抑制的半抑菌浓度(ic50)在37μg/ml左右,提示青蒿素衍生物有选择性杀伤癌细胞的作用。青蒿琥酯具有放射增敏作用与 miso相比较,10μg/ml青蒿琥酯增敏作用与miso相当,而30μg/ml的青蒿琥酯增敏效果大于miso。氧效应可增加肿瘤细胞对光照的敏感性,放射增敏剂可以增强射线对肿瘤的杀伤能力,尤其有助于解决实体肿瘤中缺乏氧细胞对射线的抗放射性而导致的肿瘤放疗治愈率低的难题,鉴于青蒿琥酯分子中含有过氧桥结构,在与癌细胞接触时可能使氧释放发生了模拟氧作用,从而增加hela细胞对放射敏感性的作用[4]。青蒿琥酯是否能成为新一代的放射增敏剂以及进一步的作用机理尚待深入研究[6]。 1.2.2 抗孕作用文献报道[5~7]二氢青蒿素与青蒿琥酯对金黄地鼠与豚鼠胚胎的影响和同类药物对大、小鼠胚胎的影响,既有区别又有相似。其主要区别是在大鼠和小鼠身上药物的作用以引起胚胎的吸收为主,而在豚鼠身上药物的作用则以引起流产为主。其相似点是当药物剂量偏小时侥幸存活下来的胎儿仍能正常生长,基本未见畸形。二氢青蒿素单次sc给药终止早孕的ed50为6.1mg/kg,而成年雌性地鼠的近似致死量为170mg/kg,,后者为前者的28倍。青蒿琥酯钠分多次sc给药,抗早孕的ed50为4.0mg/kg(4次总量)而对成年雌性地鼠的近似致死量为135mg/kg,后者是前者的34倍。流产后的地鼠可于7~10d内接受交配并怀孕。故该俩药对胚胎的毒性要比母体大得多。又从给药动物的子宫和卵巢的切片上可看到给药后动物宫腔内有坏死的胚胎组织,胚体的坏死较胎盘为早而子宫内膜及肌层未见明显损伤,卵巢中的卵泡完全正常。此项结果表明,二氢青蒿素与青蒿琥酯对胚胎有相当高的选择性毒性,较低剂量即可致胚胎死亡而引起流产,对母体子宫及卵巢影响却不明显。因此,二

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