使用头孢菌素需要了解的10大要点

使用头孢菌素需要了解的10大要点
使用头孢菌素需要了解的10大要点

头孢菌素类药物因抗菌、杀菌能力较强,且在临床上的毒性较低,和青霉素类药物相比,出现过敏性反应的几率较低,因而在临床中应用地较为广泛。头孢菌素类药物常用的约有30 多种,按其发明时间的先后和抗菌性能的不同而分为第1、2、3、4 代。每一代都比上一代的杀菌效果好些,而且不良反应会小些,但如经常用高效的抗生素,会形成耐药性。

头孢菌素类药物抗菌效果特点

总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定,对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强。第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。

1. 仅用于细菌感染

对病毒、支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染,如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

2. 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同

第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染,临床常用头孢唑啉;第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染,临床应用的品种较多,如头孢三嗪;第二代的抗菌谱较广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。

3. 不同情况及不同部位的用药不同

第一、二代头孢菌素宜作为外科预防用药,第三代头孢菌素则不可。口服头孢菌素因肝脏首过效应,作用较弱,常用于治疗轻中度呼吸道感染、肠道感染及尿路感染。第一、二代适宜用于门诊轻症感染的治疗,第二、三代宜用于住院患者的治疗[4]。口服制剂均不宜用于铜绿假单胞菌所致感染的治疗。

4. 第三代头孢菌素是应用最多的头孢菌素

根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主,亦有杀灭革兰阳性菌的作用,常用的有头孢曲松、头孢噻肟等;另一类以杀灭铜绿假单胞菌为主,亦包括其他革兰阴性杆菌,常用的有头孢哌酮和头孢他啶。

5. 根据肾功能状态调整用药剂量

头孢类药物大都经肾脏排泄,因此有中度以上肾功能不全的患者,应根据肾功能的损害程度适当调整用药剂量。因第一代头孢菌素有较强肾毒性,临床上应尽量避免与氨基糖苷类、万古霉素等肾毒性药物合用[3]。

6. 青霉素过敏者慎用

一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。

7. 两种品种的头孢菌素不宜同时使用

亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素;与其他抗菌药物同用时应分别给药,注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。

8. 头孢菌素的耐药性

细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关:联合使用抑制β-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。

9. 避免双硫仑样反应

医师在对患者应用头孢类抗生素(特别是头孢哌酮)要详细询问有无饮酒史,用药3d 前禁酒,反复叮嘱患者用药期间甚至停药7~10d 后,均应禁酒和避免使用含乙醇的饮料和药物。由于头孢菌素类药物目前广泛应用于临床,所以临床医务人员应承担健康教育的义务。

10. 考虑对患者肝脏的损害

大多数药物主要经肝、肾途径排出体外,如患者肝功能减退,则药物消除能力降低,血药浓度会升高,所以严重肝病时头孢菌素类药物需减量应用[7]。患者若为70 岁以上老年人,使用抗菌药物时就应该考虑减量使用。老年患者,肾功能常出现损害,这些因素均增加患者对各类药物毒性的易感性,而引起肝损害。

第二代头孢菌素的特点复习进程

第二代头孢菌素的特 点

浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好,上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不?)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性,这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点: ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差,对革兰氏阴性菌作用则明显增强,且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗β-内酰胺酶 (2)抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新(酯)、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺,而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先

头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效显著,并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场,连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉,对,头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄,所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势,它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团,而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进,由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收比头孢氨苄更有优势,能使头孢克洛的血药峰值提前到达,血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%,抗菌效力更强,因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的,但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。 头孢孟多为什么会变黑的呢? 第二代头孢的特点是提高了对β-内酰胺酶的稳定性和抗菌谱,虽说对革兰氏阳性菌的作用与一代头孢类药物相近甚至较弱,而其对革兰氏阴性菌的抗菌范

一二三四代头孢类抗生素的分类

二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括: 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢类药物

一、头孢曲松钠 头孢曲松钠,Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好

三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素,类似于第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑,别名:甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名:Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安

第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值,如若有用请打赏支持我们!不胜感激! 第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴) 一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比,具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点,临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。 其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代;②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定;③抗菌谱广,对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用; ③组织穿透力强,体内分布广,可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。 二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染,特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者,均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强,体内分布广,可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度,故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。 三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿,主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。 1.过敏反应 过敏反应是最常见的不良反应,主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等,严重者可致过敏性休克,甚至死亡。 2.凝血功能障碍 可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素K。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时,可增加出血的风险。 3.戒酒硫样反应 用药时若饮酒,由于药物抑制乙醛脱氢酶,使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢,造成乙醛蓄积体内,引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应,三代头孢菌素中,头孢哌酮最容易导致该反应。 4.消化系统反应

关于头孢菌素类药物皮肤过敏试验的规定

关于头孢菌素类药物皮肤过敏试验的规定 为了确保临床使用头孢菌素类药物的安全,避免严重的药物不良反应,根据内卫药相关文件精神,结合本院实际,对临床使用头孢菌素类药物的皮肤过敏试验,请各科室依照《常用试敏药品操作规程表》执行。 一、医护人员在使用药品前应认真详尽询问患者药物过敏史(尤其是询问“特别注意”情况),并明示记载于病历上。 二、皮试对象 所有拟接受头孢菌素类药物治疗前,均应作皮试,如停药一天者,应重作皮试。 特别注意: 1、对有高敏体质的人,在作皮试期间应严密观察; 2、凡青霉素皮试过程中曾发生过敏症状者(胸闷、气促、皮痒、微循环障碍及中枢神经系统症状等); 3、曾有青霉素皮试阴性,以后在使用过程中却发生过敏反应者。 禁作 ..头孢菌素皮试 三、皮试液配制 1、头孢菌素皮试必须使用拟投药品为原液 ..进行配制,不得用其他药品代替。 2、头孢菌素皮试液的浓度为300ug/ml,每次皮内注射0.1ml(30ug) 四、皮肤过敏试验判断标准: 1、阳性:局部晕团和红斑,直径≥1cm或伴伪足; 2、阴性:局部无晕团和红斑,直径≤1cm; 3、观察时间:15分钟,注意受试者有否胸闷、气促、皮痒、发麻、头晕等症状,如有症状,即使直径≤1cm,局部无晕团和红斑,亦作阳性判断。 五、皮试过程中发生严重反应应立即抢救:肌注0.1%肾上腺素注射液0.5~1ml,病情危重者可静脉给药。本品可重复应用,剂量同上,肾上腺皮质激素及血管活性药物可同时酌情给予。气促严重,及早作气管切开。另外,应按我院药物不良反应报告及时填写报告表,记录产品品名、厂家、批号等,并保留原使用药品,药剂科须在观察时间内报告内蒙古自治区药品不良反应监察中心等相关部门。

头孢菌素的特点及不良反应

孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。 1.笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在: (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 (2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。 临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 3.笫三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

头孢菌素类抗生素研究进展

头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸(6-APA),这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶,这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头孢菌素 ?第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。??本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)?别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。?头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。?头孢来星(Cephaloglycin) 别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。?头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢拉定Cefradine (Cephradine, Velosef)?别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。?头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacet rile,Celospor) 别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ 头孢匹林Cephapiriin (Cefapirin,Cefadyl) 别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

各代头孢菌素的特点

第一代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强,限制超过第三代,对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱,但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种,有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定,但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差,可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性,与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短,0.5-1h,脑脊液中浓度低。 第二代头孢菌素的特点:1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿,对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强,较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广,抗菌活性强,对b-内酰胺酶高度稳定,血药浓度高,能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液,肾毒性小,为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等,还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、第二代弱;对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌,均有较强的抗菌活性,对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多,头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与第三代相比,增强了抗革兰氏阳性菌活性,特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性,对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用,以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶(革兰氏阴性杆菌产生的,染色体介导的头孢菌素酶)稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用,对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。

头孢菌素类药物研究进展

头孢菌素类药物研究进展 摘要:头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物,在抗生素工业中具有广阔前景。本文简单介绍了头孢菌素药物的研究进展。 关键词:头孢菌素药物研究进展 1948 年,意大利的Bronyzn发现头孢菌素;1956年,Abra-ham 等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素 C 和头孢菌素N,并于1961 年确定了头孢菌素C 的结构[1]。头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,它们具有相似的杀菌机制。可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药,主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。目前其相关研究仍是抗生素药物研发的热点内容。自头孢菌素首次被发现到现在,头孢菌素类抗生素历经了五代发展,产品不断推陈出新。 1第一代头孢菌素 第一代头孢菌素主要应用于治疗革兰氏阳性菌感染,抗菌谱较窄,对于革兰氏阴性杆菌感染的治疗则需与氨基糖苷类抗生素联合用药。目前,第一代头孢菌素在国外临床应用上还普遍使用。这类头孢菌素均是7-ADCA或7-ACA的3、7-位取代衍生物,且7-位仍有一个氢原子未被取代,此类头孢菌素也被简称为7-氢头孢菌素。 此代头孢菌素对革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素,但对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类。注射用头孢菌素类主要

第二代头孢菌素的特点

浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好,上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不?)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性,这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点: ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差,对革兰氏阴性菌作用则明显增强,且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗β-内酰胺酶 (2)抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新(酯)、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺,而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先 头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效显著,并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场,连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉,对,头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄,所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势,它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团,而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进,由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收比头孢氨苄更有优势,能使头孢克洛的血药峰值提前到达,血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%,抗菌效力更强,因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的,但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。

头孢菌素类抗生素概览

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/0317692293.html, 头孢菌素类抗生素概览 作者:严慧如 来源:《大众健康》2004年第01期 头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。 按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为: (1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。 (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。 (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。 (4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。 (5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。 第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。 近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。 各头孢类抗生素在医疗市场中所占有的巨大份额也说明其发展势头还是较强有力的,尤其头孢曲松在医院中一直是头孢类的使用大户,头孢呋辛近几年国产化大大提高,在医疗市场的

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用 摘要:头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述;为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。 关键词:头孢菌素;临床应用;作用机制;抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium,1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年,终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期,头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后,通过对天然头孢菌素C化学修饰(半合成)或利用全合成的方法,相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同,主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似,可与青霉素结合蛋白(PBP)共价结合使其灭活,因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP,各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体,最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁,而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低,有效浓度对人体几乎没影响,对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速,根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素类抗生素分为四类:(1)第一代头孢菌素;如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。(2)第二代头孢菌素;如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等(3)第三代头孢菌素;头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等(4)第四代头孢菌素;如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用,对革兰阳性菌的活性较强,对革兰阴性菌的作用相对较差,本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药,沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛,本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌

头孢菌素类药物的临床应用

头孢菌素类药物的临床应用 目的分析临床上应用头孢菌素类药物的情况,以期为临床合理用药提供依据。方法选取2015年2月~2016年2月我院门诊处的处方800张作为研究资料,对其中含有头孢菌素类药物的处方进行统计和分析。结果800张处方中,共有150张含有头孢菌素类药物,头孢菌素类药物的总使用率为18.75%,在各科室中,头孢菌素类药物的应用较为广泛,几乎在每个年龄段的患者中都有应用,头孢菌素类药物与其他抗生素的联合应用主要为二联和三联,二联的现象多于三联。结论从分析结果来看,我院使用头孢菌素类药物比较合理,但还需进一步加大头孢菌素类药物的使用监督,以进一步提高临床抗生素药物应用的合理性,延缓细菌耐药性的产生。 标签:临床用药;头孢菌素类药物;药物应用 头孢类菌素类药物具有较广的抗菌谱、较强的抗菌作用,给药后,患者能够快速吸收,用药方式也比较方便,且具有较高的安全性,已被广泛应用到临床治疗中,尤其是在呼吸系统感染、泌尿系统感染、外科感染等疾病的治疗中[1]。但在应用此种药物对疾病进行治疗的过程中,还存在一些不合理用药的地方,不但无法保证治疗效果,而且还可能导致副作用出现。为了进一步分析临床上应用头孢菌素类药物的情况,为临床合理用药提供一定的参考,本次研究选取我院门诊处的处方800张作为研究资料,对其中含有头孢菌素类药物的处方进行统计和分析,现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取2015年2月~2016年2月我院门诊处的处方800张作为研究资料,其中,内科170张,口腔科130张,妇产科180张,儿科110张,急诊科120张,耳鼻喉科90张,对用药的具体情况进行统计与分析。 1.2 方法 应用相应的统计学软件对处方中患者的性别、年龄、头孢菌素类药物使用情况(头孢素类名称、使用剂量、总用药量、联合用药情况、规格等)进行统计与分析。 2 结果 800张处方中,共有150张含有头孢菌素类药物,头孢菌素类药物的总使用率为18.75%。 2.1 分析各科室中使用头孢类菌素类药物的情况

四代头孢类抗生素的介绍

四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧

头孢菌素类抗菌药最新研究进展

头孢菌素类抗菌药最新研究进展 作者:lizz 国际药业来源:文献点击数: 42 更新时间:2011-6-27 [关键字]:抗生素头孢菌素礼来ADM Basilea Abraham Ceftaroline头孢噻吩 健康网讯: 1 头孢菌素类抗生素简介 1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素,1956 年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N,并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于19 62年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后,其发展相当迅速,到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点,品种数量居各类抗生素首位。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代: 第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的,多为半广谱抗生素,耐青霉素酶,对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效,对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差,仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。因此,主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(cefa zolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发,其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强,主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广,如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等) 易对第一代头孢菌素耐药,而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效;且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部

第三代头孢菌素类抗生素

第三代头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素类抗生素有:头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源:上海市医师协会资料提供,版权所有 碳青霉烯类抗生素有:亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源:上海市医师协会资料提供,版权所有 喹诺酮类抗生素(包括氟喹诺酮类)是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药;仅用在尿路感染中. 氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童 和孕妇是禁忌使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟 喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。 按照世界卫生组织(WHO)对每种药日剂量的规定,按规定服用一次药就是1个DDD,DDD越高,说明用药的合理性就越差。我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度,这也是WHO的标准。据了解,现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD,要达到目标尚有很大的差距。

头孢类药物一 二 三 四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

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