TKI类药物

TKI类药物
TKI类药物

过去十年,许多酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物已经在肿瘤领域应用,根据一篇最近的综述,看看截止到2013年8月份,由FDA和EMA批准的所有TKI药物都有那些。

1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)

在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌),由辉瑞(Pfizer)公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具体用法为5mg 空腹口服2/日。

2、克唑替尼(crizotinib,XALKORI)

用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌,推荐剂量和方案是250 mg 口服每天2次。

3、达沙替尼(Dasatinib,施达赛Sprycel)

治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

4、厄洛替尼(Erlotinib,特罗凯Tarceva)

既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。

5、吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙Iressa)

适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。

6、伊马替尼(Imatinib,格列卫)

用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML),胃肠道间质瘤(胃肠道间质瘤)和其他一些疾病。到2011年,该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。

7、拉帕替尼(Lapatinib;泰立沙Tykerb)

联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。

8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)

适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。

9、帕唑帕尼(Pazopanib,Votrient)

2009年10月19日,FDA批准用于晚期肾细胞癌患者;2012年4月26日,FDA 批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。

10、瑞戈非尼(Regorafenib,Stivarga)

治疗转移性结直肠癌;无法手术切除并且对伊马替尼和舒尼替尼无应答的晚期胃肠间质瘤。

11、Ruxolitinib(Jakafi)

是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化的药物。用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

12、索拉非尼(Sorafenib,多吉美Nexavar)

治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌;治疗不能手术的晚期肾细胞癌;治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者

13、舒尼替尼(Sunitinib,索坦Sutent)

治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。

14、凡德他尼(Vandetanib)

用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。300 mg每天1次。

15、威罗菲尼(Vemurafenib,Zelboraf)

在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

氯丙嗪说明书

【通用名称】盐酸氯丙嗪片 【英文名称】Chlorpromazine Hydrochloride Tablets 【成份】本品主要成份为:盐酸氯丙嗪 【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 【作用类别】 【药理毒理】本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。 【药代动力学】口服吸收好,1~3小时达血药浓度峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期(t1/2)为12~36小时。 【适应症】1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。【用法和用量】口服用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。【不良反应】1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3、可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。7、少见骨髓抑制。8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。 【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。 【注意事项】1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4、用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。5、肝、肾功能不全者应减量。6、癫痫患者慎用。7、应定期检查肝功能与白细

天然药物化学 第3章 醌类化合物

第3章 醌类化合物 一、选择题 1.羟基蒽醌对Mg(Ac)2呈蓝~蓝紫色的是 A. 1,8-二羟基蒽醌 B.1,4-二羟基蒽醌 C. 1,2-二羟基蒽醌 D. 1,4,8-三羟基蒽醌 E.1,5-二羟基蒽醌 2.中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于 A. 苯醌类 B. 萘醌类 C. 菲醌类 D. 蒽醌类 E. 二蒽醌类 3.从下列总蒽醌的乙醚溶液中,用冷的5% Na 2CO 3水溶液萃取,碱水层的成分是 A. B. C. O O O H OH O O O H O H O O O H O H D. E.

O O O H O H O O C H 3 O H 4.从下列总蒽醌的乙醚溶液中,用5%NaHCO 3水溶液萃取,碱水层的成分是 O O O H O H COOH O O O H OH O O O H O H A. B. C. O O O H O H O O CH 3 O H D. E. 5. 能与碱液发生反应,生成红色化合物的是 A. 羟基蒽酮类 B. 羟基蒽醌类 C. 蒽酮类 D. 二蒽酮类 E. 羟基蒽酚类

6.番泻苷A 属于何种衍生物 A. 大黄素型蒽醌 B. 茜草素型蒽醌 C. 二蒽酮 D. 二蒽醌 E. 蒽酮 7.专用于鉴别苯醌和萘醌的反应是 A. 菲格尔反应 B. 无色亚甲蓝试验 C. 醋酸铅反应 D. 醋酸镁反应 E. 对亚硝基二甲基苯胺反应 8.下列游离蒽醌衍生物酸性最强的是 9. 下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是 O O OH OH O O OH OH O O O H OH O O OH OH A B C D

完整版天然药物化学名词解释

天然药化 1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2.有效成分:存在于生物体中,具有一定生物活性,具有防病治病作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。 3.盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 5.渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 6.原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9.苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 10.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 12.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。13.大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 15.碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 16.萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19.SF/SFE:超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25.三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。26.甾体皂苷:是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27.次皂苷:皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。 28.中性皂苷:分子中无羧基的皂苷,常指甾体皂苷。 31.强心苷:是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32.甲型强心苷元(强心甾烯):C17位连接的是五元不饱和内酯(△α、β-γ-内酯)环称为强心甾烯,即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33.乙型强心苷元(海葱甾烯或蟾酥甾烯):C17位连接的是六元不饱和内酯(△α(β),γ个碳原子组成。24内酯)环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由-δ)-δ( .生物碱:是天然产的一类含氮有机化合物,大多数具有氮杂环结构,呈碱性并有较强的34 生物活性。35.透析:穿过膜的选择性扩散过程。可用于分离分子量大小不同的溶质,低于膜所截

初级药师-天然药物化学醌类化合物练习题及答案详解(5页)

天然药物化学第四节醌类化合物 一、A1 1、蒽醌的结构按羟基位置可分为 A、2类 B、4类 C、3类 D、5类 E、6类 2、蒽醌还原成蒽酮的条件是 A、用锌粉在碱性条件下 B、用锡粉在酸性条件下 C、用锡粉在中性条件下 D、用锌粉在酸性条件下 E、用锡粉在碱性条件下 3、紫草中所含有的紫草素为 A、苯醌 B、萘醌 C、蒽醌 D、菲醌 E、以上都不对 4、主要以对醌形式存在的醌类化合物是 A、萘醌 B、二蒽醌 C、苯醌 D、蒽醌 E、菲醌 5、菲格尔反应呈阳性的化合物是 A、生物碱 B、萘醌 C、蛋白质 D、多糖 E、三萜 6、下列蒽醌类化合物中,酸性强弱顺序是 A、大黄酸>大黄素>大黄酚 B、大黄素>大黄酚>大黄酸 C、大黄素>大黄酸>大黄酚 D、大黄酚>大黄素>大黄酸 E、大黄酚>大黄酸>大黄素 7、下列化合物中,酸性最强的是 A、α-羟基蒽醌

B、1,5-二羟基蒽醌 C、2,6-二羟基蒽醌 D、β-羟基蒽醌 E、1,2-二羟基蒽醌 8、蒽醌类化合物能溶于碳酸氢钠水溶液的原因之一是 A、含有羧基 B、含有羰基 C、含有1个β-羟基 D、含有1个α-羟基 E、含有氨基 9、游离蒽醌不具有的性质 A、多溶于乙醇、乙醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂 B、亲脂性 C、亲水性 D、升华性 E、酸性 10、pH梯度萃取法通常用于分离 A、糖类 B、萜类 C、甾体类 D、蒽醌类 E、香豆素 11、分离游离蒽醌衍生物可采用 A、pH梯度萃取法 B、铅盐法 C、离子交换色谱法 D、有机溶剂和水的两相溶剂萃取法 E、葡聚糖凝胶色谱法 二、B 1、A.甾体皂苷 B.三萜皂苷 C.生物碱 D.羟基蒽醌类 E.香豆素 <1> 、可发生异羟肟酸铁反应的是 A B C D E <2> 、可与碘化铋钾试剂产生橘红色沉淀的是 A B C D E <3> 、能与碱液显红~紫红反应的化合物是 A B C D E 答案部分

氯丙嗪

氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵) 口服: 慢而不规则,食物和抗胆碱药可延缓其吸收。肌注:快。可蓄积于脂肪。主经肝代谢【作用、用途】 1.对CNS作用 (1)镇静:较强抑制CNS(神经安定作用) ●可显著控制活动状态和躁狂状态又不损失感觉能力; ●可显著减少动物自发活动,易诱导入睡,但动物对刺激有警觉反应; ●加大剂量也不引起麻醉(不同于巴比妥类催眠药); ●可减少动物的攻击,使之驯服。 机理:阻断中枢α-R受体(脑干网状结构) 用途:缓解各种原因引起的紧张、烦躁、焦虑、兴奋躁狂等症状。 (2)抗精神病作用: 精神分裂症患者用药后可迅速解除兴奋躁动症状,连续用药后,可消除幻想、妄想等症状,患者理智逐渐恢复,达到生活自理。对抑郁症无效或加剧。 机理:D2样受体 用途: 1)主用于Ⅰ型精神分裂症,急性期尤佳。但对Ⅱ型精神分裂症无效,甚至可加重。 2)其它精神病:如躁狂症、器质性精神病等伴有的幻觉、妄想、兴奋躁狂症状者。(3)镇吐作用: 作用较强,对化学物(尿素、去水吗啡、强心苷等)、妊娠、放射病、胃肠炎、癌症等引起的呕吐,顽固性呃逆均有效,但对前庭性呕吐无效(晕动症)。 机理: 小剂量:阻断CTZ的D2-R→抑制CTZ 大剂量:直接抑制呕吐中枢(阻断呕吐中枢的D2-R) 用途: 1)除晕动病(前庭性)以外的各种呕吐。 2)顽固性呃逆。 (4)抑制体温调节中枢: ●抑制体温调节中枢→体温调节失灵→体温随环境温度变化而升降(如在低温环境中 →体温↓,与物理降温有协同作用) ●对发热及正常体温均有作用(不同与解热镇痛药)。 机理:抑制体温调节中枢。 用途:1)低温麻醉:配合物理降温可降低体温。 2)人工冬眠:常与异丙嗪、度冷丁等组成冬眠合剂 处于“保护性抑制状态”,类似动物冬眠。有利于度过危险的缺氧期,争取治疗机会。用于各种危急状况(严重创伤、烧伤、中毒性休克、高热惊厥、甲亢危象等)的辅助治疗(5)增强中枢抑制药的作用:全麻药、镇静催眠药、镇痛药等作用,合用减量。 2.对内分泌系统的影响: 阻断结节-漏斗通路的D2-R 3.对自主神经系统的作用:不良反应 (1)阻断α受体:降压作用,翻转AD的升压作用 1)大剂量注射时可引起直立性低血压; 2)连续用药可产生耐受性—不用于治疗高血压病。 (2)阻断M受体,较弱:口干、便秘、视物模糊、尿潴留等。

氯丙嗪

【药名】氯丙嗪 【英文名】Chlorpromazine 【别名】氯普马嗪、冬眠灵、、可乐静、可平静、氯硫二苯胺、Chlorpromazium、Wintermin、Aminazine 【剂型】1.片剂:12.5mg,25mg,50mg;2.注射剂(粉):10mg,25mg,50mg;3.复方制剂:复方氯丙嗪片:每片含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各12.5mg;复方注射剂:每2ml含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各25mg;4.冬眠合剂:盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪各50mg,哌替啶100mg,加入5%葡萄糖注射剂中,静脉输注,用于冬眠疗法。 【药理作用】本药属二甲胺族吩噻嗪类药物,为抗精神病药的代表药。主要阻断脑内多巴胺受体,这是本药抗精神病作用的机制,也是长期应用产生严重不良反应的基础。本药还能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体,因而其药理作用广泛。具体作用如下:1.抗精神病作用:目前认为,本药通过阻断与情绪和思维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。而阻断网状结构上行激活系统的α肾上腺素受体,则与镇静安定的作用有关。正常人服用治疗量后,出现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安静时可诱导入睡,但易被唤醒。精神患者服用后,在不过分抑制的情况下,可迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想等症状,使思维活动及行为趋于正常。2.镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。3.降温作用:本药对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,不但降低发热患者的体温,还能降低正常体温,这与解热镇痛药不同,后者只降低发热体温而不降低正常体温。本药的降温作用随外界环境温度而变化,环境温度愈低其降温作用愈明显,与物理降温同时运用具有协同作用,在

(完整版)天然药物化学(2016简答题)

1*天然药物化学研究的内容有哪些? 答:天然药物中各类化学成分的结构特点、理化性质、提取分离与鉴定方法,操作技术及实际应用。 2*如何理解有效成分和无效成分? 答:有效成分是指天然药物中经药效实验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物,能用结构式表示,具有一定的物理常数。天然药物中不代表其治疗作用的成分为无效成分。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或杂质。 3*天然药物有效成分提取方法有几种?采用这些方法提取的依据是什么? 答:①溶剂提取法:利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性。 4*常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列?哪些与水混溶?哪些与水不混溶? 答:石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇(与水互不相容)> 丙酮>乙醇>甲醇>水(与水相混溶) 5*两相溶剂萃取法是根据什么原理进行?在实际工作中如何选择溶剂? 答:利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中,在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取;若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等,也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6*色谱法的基本原理是什么? 答:利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 7*聚酰胺吸附力与哪些因素有关? 答:①与溶剂有关:一般在水中吸附能力最强,有机溶剂中较弱,碱性溶剂中最弱;②与形成氢键的基团多少有关:分子结构中含酚羟基、羧基、醌或羰基越多,吸附越牢;③与形成氢键的基团位置有关:一般间位>对位>邻位;④芳香核、共轭双键越多,吸附越牢;⑤对形成分子内氢键的化合物吸附力减弱。 8*简述苷的分类。 答:据苷键的构型不同分为α-苷、β-苷;依据在植物体内的存在状态不同,可分为原生苷和次生苷;依据苷的结构中单糖数目的不同,可分为单糖苷、双糖苷、三糖苷;依据苷元结构不同,可分为黄酮苷、蒽醌苷、香豆素苷;依据糖链的数目不同,分为单糖链苷、双糖链苷;依据苷的生物活性,分为强心苷、皂苷等。 9*简述苷键酸水解的影响因素。 答:①苷原子不同,水解难以顺序:N-苷>O苷>S苷>C苷②呋喃糖苷较吡喃糖易水解③酮糖苷较醛糖苷易水解④吡喃糖苷中C5取代基越大越难水解。⑤吸点子基的诱导效应,尤其是C2上取代基的吸点子基对质子的竞争吸引,使苷键原子的电子云密度降低,质子化能力下降,水解速度下降⑥芳香族苷因苷元部分有供电子基,水解比脂肪族苷容易。 10*如何用化学方法鉴别:葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。 答:三种样品分别做α-萘酚-浓硫酸反应,不产生紫色环的是丹皮酚。产生紫色环的,再分别做斐林反应,产生砖红色沉淀的是葡萄糖,不反应的是丹皮苷。 11*为何《中华人民共和国药典》规定新采集的大黄必须储存两年以上才可药用?

天然药物化学-醌类

第五章醌类 【习题】 (一)选择题 [1-90] A型题[1-30] 1.羟基蒽醌对Mg(Ac)2呈蓝~蓝紫色的是 A. 1,8-二羟基蒽醌 B.1,4-二羟基蒽醌 C. 1,2-二羟基蒽醌 D. 1,4,8-三羟基蒽醌 E.1,5-二羟基蒽醌 2.中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于 A. 苯醌类 B. 萘醌类 C. 菲醌类 D. 蒽醌类 E. 二蒽醌类 3.从下列总蒽醌的乙醚溶液中,用冷的5% Na2CO3水溶液萃取,碱水层的成分是 A. B. C. O OH OH O O H OH O O OH D. E. O OH OH O CH3 OH 4.能与碱液发生反应,生成红色化合物的是 A. 羟基蒽酮类 B. 羟基蒽醌类 C. 蒽酮类 D. 二蒽酮类 E. 羟基蒽酚类 5.番泻苷A属于 A. 大黄素型蒽醌衍生物 B. 茜草素型蒽醌衍生物 C. 二蒽酮衍生物

D. 二蒽醌衍生物 E. 蒽酮衍生物 6.下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是 A. B. C. O OH OH O OH OH O O OH OH D. E. O OH OH O O CH 2OH OH OH 7.专用于鉴别苯醌和萘醌的反应是 A. 菲格尔反应 B. 无色亚甲蓝试验 C.活性次甲基反应 D. 醋酸镁反应 E. 对亚硝基二甲基苯胺反应 8.在羟基蒽醌的红外光谱中,有1个羰基峰的化合物是 A. 大黄素 B. 大黄酚 C. 大黄素甲醚 D. 茜草素 E. 羟基茜草素 9.下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离,用苯-醋酸乙酯(3︰1)展开后,R f 值大小顺序 为 O OH OH O H O O H OH O O OH OH O O OH OH O O COOH OH OH ①②③④⑤ A. ①>②>③>④>⑤ B. ⑤>①>③>②>④ C.⑤>③>①>②>④ D. ④>②>③>①>⑤ E. ②>①>⑤>④>③ 10.在大黄总蒽醌的提取液中,若要分离大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚,采用哪种分离方法最佳 A. pH 梯度萃取法 B. 氧化铝柱色谱法 C. 分步结晶法

核苷类药物及其合成方法汇总

核苷类药物及其合成方法汇总 1. 齐多夫定 HN N O O 3 以D-甘露糖醇为起始原料的合成方法: Me CO NaIO 4 (R) O O O H 1 2 3 ZnCl 2(R) (R)HO H HO H (R)OH H OH (R)H OH OH 71.3%

2. 地达诺辛--去羟肌苷(ddI ) NH N N O ddI 于1991年10月获美国FDA 和加拿大批准,1992年获日本和欧洲批准。

3. 扎西他滨(Zalcitabine, ddC, 2,3-二脱氧胞苷) N N NH 2O 4. 司他夫定(Stavudine, d4T, 2,3-二脱氧-2,3-二脱氢胸苷) HN N O O

糖苷化实验部分 5. 拉米夫定(Lamivudine, 3TC ) +HO O H O 24 O O + S S HO O O S O N N NH HO S O N N NH 2O OH O OH cytosine NaBH Salicylic acid Et 3N HO S O N N NH 2O 6. 阿巴卡韦(Abacavir, ABC ) N N N N HN NH 2

7. 恩曲他滨(Emtricitabine, FTC ) 8. 依夫他滨(Elvucitabine, β-L-Fd4C, ACH-126443 )

8.阿洛夫定(Alovudine, FLT) 9.吉西他滨 O O (R)H O Br O O F F Reformatsky 4 N N BzN TMSO TMS 2) 纯化 1) 2 吉西他滨

重镇安神的中药材

《重镇安神类中药材》 (11味——朱砂、磁石、礞石、琥珀、龙齿、紫石英,珍珠、珍珠母、金礞石、白石英,马 宝) 《朱砂》——药类(重镇安神),药性(微寒),药味(甘),入经(心),功效(镇惊、安神、清心、解毒)。特注(有毒)。 《磁石》——药类(重镇安神),药性(寒),药味(咸),入经(肝、心、肾),功效(镇惊、安神、平肝、潜阳、聪耳、明目、纳气、平喘)。 《礞石》——药类(重镇安神),药性(平),药味(甘、咸),入经(肝、心、肺),功效(平肝、镇惊、坠痰、下气)。 《琥珀》——药类(重镇安神),药性(平),药味(甘),入经(肝、心、膀胱),功效(镇惊、安神、散瘀、止血、利水、通淋、去翳、明目)。 《龙齿》——药类(重镇安神),药性(凉),药味(甘、涩),入经(肝、心),功效(镇静、安神、清热、除烦)。 《紫石英》——药类(重镇安神),药性(温),药味(甘),入经(心、肺、肾),功效(镇静、安神、温肺、暖官)。 《珍珠》——药类(重镇安神),药性(寒),药味(甘、咸),入经(肝、心),功效(定惊、安神、解毒、生肌、明目、消翳)。 《珍珠母》——药类(重镇安神),药性(寒),药味(咸),入经(肝、心),功效(定惊、安神、平肝、潜阳、明目)。

《金礞石》——药类(重镇安神),药性(平),药味(甘、咸),入经(肝、心、肺), 功效(平肝、镇惊、坠痰、下气)。 《白石英》——药类(重镇安神),药性(微温),药味(甘、辛),入经(心、肺、肾),功效(安心神、温肺肾、利小便)。 《马宝》——药类(重镇安神),药性(凉),药味(甘、咸),入经(肝、心),功效 (镇惊、清热、解毒、化痰)。特注(有小毒)。 自渡子

氯丙嗪类药物中毒(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值,如若有用请打赏支持我们!不胜感激! 氯丙嗪类药物中毒(专业知识值得参考借鉴) 一概述氯丙嗪类药物为酚噻嗪的衍生物,目前常用者有氯丙嗪(冬眠灵)、乙酰普吗嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪等,氯丙嗪类中毒多由于用药过量或小儿自取多量误服所致。偶因应用治疗剂量发生过敏反应。 二病因氯丙嗪类中毒多由于用药过量或小儿自取多量误服所致。偶因应用治疗剂量发生过敏反应。三临床表现误用较大剂量时,病儿出现头晕、嗜睡、表情淡漠、软弱,有时引起精神失常,乱语乱动;还可发生流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、黄疸、肝肿大等。过大剂量所致的急性中毒常发生心悸、四肢发冷、血压下降,甚至休克,患儿呼吸困难,瞳孔缩小,昏迷和反射消失。尿中可出现蛋白,红、白细胞及管型。长期应用大剂量可致粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等,甚至发生再生障碍性贫血。还可出现面神经麻痹,发音困难和口吃,眼眶周围肌肉痉挛,甚至角弓反张状态。少数引起眼部损害,导致视力减退,甚至失明。尿内氯丙嗪试验阳性。 四检查可进行尿液氯丙嗪定性试验,尿常规及尿三胆,血常规(必要时可作骨髓涂片检查),血化学(糖、胆固醇测定)和肝功能检查。 五诊断1.服药史及临床表现。 2.尿氯丙嗪定性试验阳性,有诊断价值。方法:取尿lmL加10%硫酸液或10%硝酸lmL,摇匀后再加50%三氯化铁液1mL观察5分钟,如有氯丙嗪存在即呈紫色。 六治疗安置病人平卧,以防发生体位性低血压。如内服大剂量药物,在6小时内均须应用1∶5000高锰酸钾溶液或微温水洗胃。因此类药物是强力止吐剂,引吐常常失败。洗胃后注入硫酸钠导泻。静脉输液可以促进毒物排泄,维持体液平衡,防治休克,但输液量不可过多,避免发生心力衰竭和肺水肿。血压降低时,应使病人平卧及按摩四肢,输入血浆或右旋醣酐,尽量不用血管加压药,必需时,选用多巴胺、间羟胺、去甲肾上腺素。忌用盐酸肾上腺素、麻黄碱。出现肌肉震颤等锥体外系症状时,可用苯海拉明,缓慢静脉注射,几分钟内症状即减轻。若无效果,5~10分钟后可重复一次,以后每6小时一次,注射或口服,共24~48小时。氢溴酸东莨菪碱对本类药物引起的类帕金森综合征亦有效果。如有惊厥出现,可用速效巴比妥类药物及水合氯醛等。呼吸抑制或昏迷时,酌情选用适量安钠咖、尼可刹米、山梗菜硷、利他林等,但须避免剂量过大或频繁应用而引起惊厥。纳络酮疗效甚高,除极少数过敏者外,无禁忌证,故可优先选用。出现黄疸、肝肿大或过敏性皮炎

氯丙嗪不良反应

浅谈氯丙嗪不良反应 【摘要】目的探讨氯丙嗪的不良反应方法对氯丙嗪的不良反应进行归类分析结果氯丙嗪不良反应累及多个系统-器官,不良反应71.59%在30天内出现结论氯丙嗪是不良反应较多的抗精神病药物之一 【关键词】氯丙嗪不良反应 氯丙嗪(冬眠灵),是第一个抗精神病药,属于吩噻嗪类抗精神病药,开创了药物治疗精神疾病的历史。从1950年代初氯丙嗪用于治疗精神分裂症和躁狂症开始,进入了精神药理学发展的黄金阶段。氯丙嗪的发现改变了精神分裂症患者的预后,并在西方国家掀起了非住院化运动,使许多精神病患者不必被终身强迫关锁在医院里。氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义。随着时代的发展,许多新的抗精神病类药物不断被研发出来并投入临床使用,氯丙嗪的一些不良反应也逐渐被发现,但其目前在临床治疗中仍发挥着巨大作用。 一、氯丙嗪药理作用及临床应用概况 氯丙嗪因阻断多种受体,如DA受体、α受体、M受体和5-HT受体,作用广泛。其对中枢神经系统具有较强的抑制作用,因而具有抗精神病作用、镇吐作用以及对体温调节的作用;由于其作用于α受体、M受体,对自主神经系统也有一定作用;而其对DA受体的作用则体现在其对内分泌系统的影响。 药物的临床应用往往与药理作用相对应。氯丙嗪临床主要用于精神分裂症(主要是I型)、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠。 二、氯丙嗪不良反应概况 氯丙嗪药理作用广泛,临床用药时间长,至今仍为国内治疗精神分裂症的首选药。氯丙嗪所致不良反应在18岁~60岁间发生率高,男性患者多于女性患者。不良反应涉及多个系统,主要是神经系统、血液系统和心血管系统的损害,还有皮肤的过敏反应。[1] (一)、一般不良反应 包括中枢抑制症状,如嗜睡、淡漠、无力等;α受体阻断症状,如血压下降、体位性低血压[2];M受体阻断症状,如口干、无汗等。氯丙嗪局部刺激性强,宜深部肌肉注射。静脉注射可制血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。 (二)、锥体外系反应(长期大量服用后出现)[3]

安神中药

镇静安神的中成药有: 珍黄安宫片:镇惊安神,清热解毒。适用于高热,烦躁不安,失眠 泻肝安神丸:清肝泻火,重镇安神。适用于失眠,心烦,惊悸 磁朱丸:镇心,安神,明目。适用于心肾不足引起的心悸怔仲 败酱片:镇静安神。适用于以失眠为主要症状的神经衰弱 滋肾宁神丸:补气养血,安神定志。适用于惊悸,失眠等症。 增光片(安神药):补益气血,滋养肝肾,明目安神,增加视力。 枣仁安神液:补心养肝,安神益智。适用于心肝血虚,神经衰弱。 益脑胶囊:补气养阴,滋肾健脑,益智安神。适用于神经衰弱, 夜宁冲剂:安神,养心。适用于神经衰弱,头昏失眠,血虚多梦 养血安神丸:滋阴养血,宁心安神。适用于阴虚血少心悸,头晕, 请在医生指导下服用. 安神药 凡以安神定志为主要功效的药物称为安神药。根据药物来源及应用特点不同,安神药、分为重镇安神和养心安神两类。前者为质地沉重的矿石类物质,如朱砂、琥珀、磁石等,多用于心悸失眠、惊痫发狂、烦躁易怒等阳气躁动、心神不安的实证;后者为植物药,如酸枣仁、柏子仁、远志、合欢皮、夜交藤等,具有养心滋肝作用,用于心肝血虚、心神失养所致的心悸怔忡、失眠多梦等神志不宁的虚证,并常与补血养心药同用,以增强疗效。现代研究证明,不少安神药具有抑制中枢神经系统的作用。不同的安神药还分别具有明目、解毒、敛汗生津、润肠等功效。其主要药理作用如下。 (1)对中枢神经系统作用:动物实验表明,酸枣仁可使小鼠、大鼠、家兔、猫、狗等多种动物自主活动减少,呈现安静嗜眠状态,并使小鼠对外界刺激反应退钝。酸枣仁、远志对阈下催眠量的戊巴比妥钠呈现协向反应,可促进小鼠入睡。此二药并能对抗士的宁或戊四氮所致的惊厥。琥珀酸为琥珀成分之一,具有中枢抑制作用,明显减少小鼠自主活动,延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,对大鼠听源性惊厥、小鼠电惊厥以及士的宁等引起的药物性惊厥均具有对抗仰用。据此推测琥珀的安神作用与琥珀酸有关。上述药物的镇静、催眠、安定、抗惊厥作用。与中医经典著作中安神药具有“养精神、零魂魄”、“益智宁神”、“治恐怯怔忡”等论述相符。临床用安神剂“磁朱丸”治精神分裂症等精神病也取得一定疗效。酸枣仁、琥珀酸对正常动物可以降温,从而有利于神志的安定。 (2)其他作用:远志有祛痰作用,可能由其所含皂甙刺激胃粘膜,皮射性引起祛痰,多用于寒痰咳嗽。朱砂、磁石解毒明目,内服治疗目暗不明,外用消疮毒痈肿。朱砂主要成分为硫化汞、具防腐、抗真菌等作用。酸枣仁、朱砂敛汗生津,可治盗汗。柏子仁润肠,可治便秘。 ·茯神 拉丁:Poria cum Radix Pini 药材性状:菌核形态与茯苓相同,中间有一松树根贯穿。商品多已切成方形的薄片,质坚实,具粉质,切断的松根棕黄色,表面有圈状纹理(年轮)。 ·合欢花 拉丁:FlosAlbiziae 药材性状:本品为头状花序,皱缩成团。花细长而弯曲,长0.7~lcm,淡黄棕色至淡黄褐色,具短梗。花萼筒状,先端有5小齿;花冠筒长约为萼筒的2倍,先端5裂,裂片披针形;雄

浅析西药盐酸氯丙嗪药理作用及临床应用

浅析西药盐酸氯丙嗪药理作用及临床应用 作者:何礼杰指导老师:雷新跃 【论文摘要】本文详细介绍了氯丙嗪的理化特性、中枢作用机制以及临床方面的应用。重点阐述了氯丙嗪的药理作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。 【关键词】氯丙嗪;药理作用;副作用

目录 【论文摘要】..................................................................................... 错误!未定义书签。【关键词】 ........................................................................................ 错误!未定义书签。 1、盐酸氯丙嗪的理化特性 ................................................................. 错误!未定义书签。 2、氯丙嗪的药理机制 ........................................................................ 错误!未定义书签。3氯丙嗪的作用机制及临床应用 ......................................................... 错误!未定义书签。 3.1对中枢神经系统的作用 ................................................................. 错误!未定义书签。 3.2氯丙嗪等吩噻嗪类药物机制 (3) 3.3氯丙嗪对体温调节作用 (3) 3.4对自主神经系统的作用 (3) 3.5对内分泌系统的影响 (3) 4、临床应用 ...................................................................................... 错误!未定义书签。 5、氯丙嗪的副作用 (5) 6、氯丙嗪和其他药物合用时注意事项 (5) 参考文献 (6)

天然药物化学 选择判断题(精选.)

天然药物化学试题(1) 三、判断题(正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分) (×)1.13C-NMR全氢去偶谱中,化合物分子中有几个碳就出现几个峰。 (√)2.多羟基化合物与硼酸络合后,原来中性的可以变成酸性,因此可进行酸碱中和滴定。 (√)3.D-甘露糖苷,可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。 (√)4.反相柱层析分离皂苷,以甲醇—水为洗脱剂时,甲醇的比例增大,洗脱能力增强。 (×)5.蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 (√)6.挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来,具有香味液体的总称。 (×)7.卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合,多有毒性。 (×)8.判断一个化合物的纯度,一般可采用检查有无均匀一致的晶形,有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统,在TLC或PC上样品呈现单一斑点时,即可确认为单一化合物。 (√)9.有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。 (√)10.三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四.选择题(将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分) 1.糖的端基碳原子的化学位移一般为(C)。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2.紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是(D)。 A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3.除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用(D )。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4.中药的水提液中有效成分是亲水性物质,应选用的萃取溶剂是(C )。 A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5.黄酮类化合物中酸性最强的是(D )黄酮。 A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6.植物体内形成萜类成分的真正前体是( C ),它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7.将穿心莲内酯制备成衍生物,是为了提高疗效同时也解决了(B)。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度8.在萜类化合物结构为饱和内酯环中,随着内酯环碳原子数的减少,环的张力增大,IR光谱中吸收波长( B )。 A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9.挥发油的(B )往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价 10.区别甾体皂苷元C25位构型,可根据IR光谱中的(B )作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 三、判断题(正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分) 1(×)2(√)3(√)4(√)5(×)6(√)7(×)8(×)9(√)10(√) 四.选择题(将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10分) 1 C 2 D 3 D 4 C 5 D 6 C 7 B 8 B 9 B 10 B

天然药物化学第5章+醌类(天化)

第五章 醌类 【习题】 (一)选择题 [1-90] A 型题 [1-30] 1.羟基蒽醌对Mg (Ac )2呈蓝色的是 A . 1,8-二羟基蒽醌 B .1,4-二羟基 蒽醌 C . 1,2-二羟基蒽醌 D . 1,4,8-三羟基蒽醌 E .1,5-二羟基蒽醌 2.中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于 A . 苯醌类 B . 萘醌类 C . 菲醌类 D . 蒽醌类 E . 二蒽醌类 3.从下列总蒽醌的乙醚溶液中,用冷的5% Na 2CO 3水溶液萃取,碱水层的成分是 A . B . C . O OH OH O O O H OH O O OH D . E . O OH OH O CH 3 OH 4.能与碱液发生反应,生成红色化合物的是 A . 羟基蒽酮类 B . 羟基蒽醌类 C . 蒽酮类 D . 二蒽酮类 E . 羟基蒽酚类 5.番泻苷A 属于 A . 大黄素型蒽醌衍生物 B . 茜草素型蒽醌衍生物 C . 二蒽酮衍生物 D . 二蒽醌衍生物 E . 蒽酮衍生物 6.下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是 A . B . C .

O OH OH O OH OH O O OH OH OH D . E . O O OH OH O CH 2OH OH OH 7.专用于鉴别苯醌和萘醌的反应是 A . 菲格尔反应 B . 无色亚甲蓝试验 C .活性次甲基反应 D . 醋酸镁反应 E . 对亚硝基二甲基苯胺反应 8.在羟基蒽醌的红外光谱中,有1个羰基峰的化合物是 A . 大黄素 B . 大黄酚 C . 大黄素甲醚 D . 茜草素 E . 羟基茜草素 9.下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离,用苯-醋酸乙酯(3︰1)展开后,R f 值大小顺序为 O OH OH O H O O H OH O O OH OH O OH OH O COOH OH OH ① ② ③ ④ ⑤ A . ①>②>③>④>⑤ B . ⑤>①>③>②>④ C .⑤>③>①>②>④ D . ④>②>③>①>⑤ E . ②>①>⑤>④>③ 10.在大黄总蒽醌的提取液中,若要分离大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚,采用哪种分离方法最佳 A . pH 梯度萃取法 B . 氧化铝柱色谱法 C . 分步结晶法 D . 碱溶酸沉法 E . pH 梯度萃取法与硅胶柱色谱结合法 11.某羟基蒽醌的紫外光谱资料为: UV λ max nm (log ε ):225(4.37),279(4.01),432(4.08)

药方各论——重镇安神

一、重镇安神 【朱砂安神丸方论】 元·李杲:热淫所胜,治以甘寒,以苦泻之。以黄连之苦寒,去心烦,除湿热为君;以甘草、生地黄之甘寒泻火补气,滋生阴血为臣;以当归补其血不足,朱砂纳浮溜之火,而安神明也。(《医学发明》) 明·吴昆:忧愁思虑,则火起于心,心伤则神不安,故苦惊;心主血,心伤则血不足,故喜忘;心愈伤则忧愁思虑愈不能去,故夜不能寐。苦可以泻火,故用黄连;重可以镇心,故用朱砂。生地凉心,当归养血。炙甘草者,所以益脾,脾是心之子,用之欲其不食气于母故尔。 梦中惊悸者,心血虚而火袭之也。是方也,朱砂之重,可使安神;黄连之苦,可使泻火;后苄之凉,可使清热;当归之辛,可使养血,乃甘草者,一可以缓其炎炎之焰,一可以养气而生神也。(《医方考》) 清·叶仲坚:经曰:神气舍心,精神毕具。又曰:心者,生之本,神之舍也。且心为君主之官,主不明则精气乱,神太劳则魂魄散,所以寤寐不安,淫邪发梦,轻则惊悸怔忡,重则痴妄癫狂耳。朱砂具光明之体,赤色通心,重能镇怯,寒能胜热,甘以生津,抑阴火浮游,以养上焦之元气,为安神之第一品。心苦热,配黄连之苦寒,泻心热也,更佐甘草之甘以泻之。心主血,用当归之甘温,归心血也,更佐地黄之寒以补之。心血足,则肝得所藏而魂自安;心热解,则肺得其职而形自正也。(录自《古今名医方论》) 清·张璐:凡言心经药,都属心包。惟朱砂外禀离明,内含真汞,故能交合水火,直入心脏。但其性徐缓,无迅扫阳焰之速效,是以更需黄连之苦寒以直折其势。甘草之甘缓以款启其微,俾膈上之实火虚火,悉从小肠而降泄之。允为劳心伤神,动作伤气,扰乱虚阳之的方,岂特治热伤心包而已哉?然其奥又在当归之辛温走血,地黄之濡润滋阴,以杜火气复炽之路。其动静之机,多寡之制,各有至理,良工调剂之苦心,岂可忽诸!(《张氏医通》) 清·陈念祖:此方用朱砂之重以镇怯,黄连之苦以清热,当归之辛以嘘血①,更取甘草之甘以制黄连之太过,地黄之润以助当归所不及。方意颇纯,亦堪节取。(《时方歌括》) 今·时逸人:血热内扰,发为心神烦乱。朱砂、黄连、生地清热凉血,以安心神,当归补血,甘草和中。此为清热、安神之剂。如失眠者,加熟枣仁、知母以安神清热,更为有效。(《时氏处方学》) 【注释】①嘘(xu)血:温散血脉的意思。 【珍珠母丸方论】

最新天然药物化学复习思考题答案

1.天然药物有效成分提取方法有几种?采用这些方法提取的依据是什么? 答:①溶剂提取法:利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。 ②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性质。 2.常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列?哪些与水混溶?哪些与水不混溶? 答:石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇> 丙酮>乙醇>甲醇>水 与水互不相溶与水相混溶 3.溶剂分几类?溶剂极性与ε值关系? 答:溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数(ε)表示物质的极性。一般ε值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇;ε值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯。 4.溶剂提取的方法有哪些?它们都适合哪些溶剂的提取? 答:①浸渍法:水或稀醇为溶剂。②渗漉法:稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法:水为溶剂。④回流提取法:用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法:用有机溶剂提取。 5.两相溶剂萃取法是根据什么原理进行?在实际工作中如何选择溶剂? 答:利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中,在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取;若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等,也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6.萃取操作时要注意哪些问题? 答:①水提取液的浓度最好在相对密度1.1~1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2~1/3, 以后用量为水提取液1/4~1/6.③一般萃取3~4次即可。④用氯仿萃取,应避免乳化。可采用旋转混合,改用氯仿;乙醚混合溶剂等。若已形成乳化,应采取破乳措施。 7. 色谱法的基本原理是什么? 答:利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 8.凝胶色谱原理是什么? 答:凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼,色谱过程中,小分子化合物可进入网眼;大分子化合物被阻滞在颗粒外,不能进入网孔,所受阻力小,移动速度快,随洗脱液先流出柱外;小分子进入凝胶颗粒内部,受阻力大,移动速度慢,后流出柱外。 9.如何判断天然药物化学成分的纯度? 答:判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一,通常有明确的熔点,熔程一般应小于2℃;更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法,一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点,方可判断其为纯化合物。 10.苷键具有什么性质,常用哪些方法裂解? 答:苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。

氯丙嗪说明书模板

欢迎阅读【通用名称】盐酸氯丙嗪片 【英文名称】Chlorpromazine Hydrochloride Tablets 【成份】本品主要成份为:盐酸氯丙嗪 【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 【作用类别】 【药理毒理】本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。 【药代动力学】口服吸收好,1~3小时达血药浓度峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期(t1/2)为12~36小时。 【适应症】1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 【用法和用量】口服用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。 【不良反应】1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。 3、可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。 7、少见骨髓抑制。 8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。 【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。 【注意事项】1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4、用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。5、肝、肾功能不全者应减量。6、癫痫患者慎用。7、应定期检查肝功能与白细胞计数。8、对晕动症引起的呕吐效果差。9、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。10、不适用于有意识障碍的精神异常者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。 【儿童用药】6岁以下儿童慎用。6岁以上儿童酌情减量。

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