常用降压药(说明书及重点)
卡托普利片[药典]
【商标名称】
开博通Capoten
【英文名称】
Captopril Tablets [药典]
【汉语拼音】
Ka Tuo Pu Li Pian
【成份】
本药主要成份为卡托普利，其化学名称：1-[(2S)--2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
化学结构式：
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分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
主要成份相关链接：卡托普利C ;D
【性状】
本品为白色划痕压制片。
【适应症】
(1)高血压症；(2)心力衰竭。
【规格】
(1)12.5mg (2)25mg
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。
1.成人常用量
（1）高血压，口服，1次12.5 mg，每日2-3次，按需要1-2周内增至50 mg，每日2-3次。疗效不满意可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始1次口服12.5 mg，每日2-3次，必要时逐渐增至50 mg，每日2-3次。若需进一步加量，宜观察疗效2周再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低患者，初始剂量6.25 mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量
降压或治疗心力衰竭，按体重0.3 mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3 mg/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
1．较常见的有：
(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或
给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2)心悸，心动过速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味觉迟钝。
2．较少见的有：
(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。
(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。
(4)心率快而不齐。
(5)面部潮红或苍白。
3．少见的有：
白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1．胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
2．本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3．下列情况慎用本品：
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4．用本品期间随访检查：
(1)白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；
(2)尿蛋白检查每月一次。
5．肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6．用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7．用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8．用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
9、本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2．本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。【儿童用药】
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年用药】
老年人对降压作用敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1．与利尿药同用使降压作用增高，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与【【内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
【药物过量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【药理毒理】
药理：本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
毒理：尚无可靠参考文献。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
（1）12.5mg：铝箔包装，每盒14片，20片，98片或100片。
（2）25mg：铝箔包装，每盒10或50片。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
《中国药典》2005年版二部
【批准文号】
（1）12.5mg：国药准字H31022986 （2）25mg：国药准字H31022816
马来酸依那普利片[药典]
【商品名称】
悦宁定? Renitec?
【英文名称】
Enalapril Maleate Tablets [药典]
【汉语拼音】
Ma Lai Suan Yi Na Pu Li Pian
【成份】
本品主要成份为马来酸依那普利，其化学名称为N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸（Z）-2-丁烯二酸盐。
其结构式为：
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分子式：C20H28N2O5·C4H4O4
分子量：492.52
主要成份相关链接：马来酸依那普利C ;D
【性状】
本品为白色（5 mg）或粉红色（10 mg）异形片。
【适应症】
本品用于治疗：
·各期原发性高血压
·肾血管性高血压
·各级心力衰竭
对于症状性心衰病人，本品也适用于
- 提高生存率
- 延缓症状性心衰的进展
- 减少因心衰而导致的住院
·预防症状性心衰
对于无症状性左心室功能不全病人，本品适用于
- 延缓症状性心衰的进展
- 减少因心衰而导致的住院。
·预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件
本品适用于
- 减少心肌梗塞的发生率
- 减少不稳定型心绞痛所导致的住院
【规格】
（1）5mg（2）10mg
【用法用量】
本药的吸收不受食物的影响，因此餐前、餐中或餐后服用均可。
原发性高血压
根据高血压的严重程度，起始剂量为10-20 mg，每日1次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日10 mg。治疗其他程度的高血压，起始剂量为每日20 mg。常用维持量为20 mg/日，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40 mg。
因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可能特别敏感，应从较小剂量，如5 mg/日或以下开始治疗，然后根据病人的需要再对剂量进行调整，对于多数病人，服用20 mg，每日1次可收到预期的疗效。对近期使用利尿药治疗的高血压病人，建议慎用此药。（见下一节）
与利尿剂联用治疗高血压
开始服用本品后可能发生症状性低血压，对于近期使用利尿药治疗的病人这种可能性更大，因这些病人可能有血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始使用本药2-3天前，应停用利尿剂治疗。如不可能，本药应从小剂量（5 mg/日或以下）开始，以确定其对血压的起始效应，然后根据病人的需要对剂量加以调整。
肾功能不全的用量
一般来说，应延长依那普利的服药间隔时间和/或减少其服用剂量。
轻度损害(肌酐清除率>30 - <80 mL/分) ：起始剂量5-10 mg/日；
中度损害(肌酐清除率>10 - ≤30 mL/分) ：起始剂量2.5-5 mg/日；
重度损害(肌酐清除率≤10 mL/分，通常这类病人需进行透析) ：起始剂量2.5 mg/日，透析病人于透析时使用2.5 mg。
依那普利是可透析的，非透析期中的剂量应根据血压反应的情况来调整。
心衰/无症状性左心室功能不全
有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，本品的起始剂量为2.5 mg，并应在密切的医疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。本药通常与利尿剂（如合适的话，与洋地黄）合用治疗症状性心衰。在使用本药治疗心衰开始后，如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的20 mg维持剂量，1次或分2次服用。这一剂量调整可经过2-4周的时间完成。若仍存在部分的心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。
因曾有发生低血压和随后导致肾衰（更罕见）的报道，所以，在开始本品治疗的前后均应密切监测血压和肾功能。对用利尿剂治疗的病人，应在开始用本品治疗前尽可能减少利尿剂的剂量。开始用本品后出现低血压并不表示在本品的长期治疗中将再发生低血压，也不妨碍此药的继续使用。血清钾也应予以监测(参见【药物相互作用】)。
【不良反应】
已证明一般情况下本品耐受性良好。在临床研究中，本品不良反应的总发生率与安慰剂相似。大多数不良反应均性质轻微而短暂，不须终止治疗。
下述不良反应与应用本品有关：
眩晕和头痛是较常报告的不良反应。2-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。
过敏/血管神经性水肿
有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见（参阅【注意事项】）。
在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见不良反应有：
心血管系统
心肌梗死或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低（参阅【注意事项】）；胸痛，心悸，心律失常，心绞痛，雷诺现象。
胃肠道系统
肠梗阻、胰腺炎、肝功能衰竭、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、黄疸、腹痛、呕吐、消化不良、便秘、厌食、胃炎。
神经系统/精神方面
抑郁、精神错乱、嗜睡、失眠、神经过敏、感觉异常、眩晕、异常梦。
呼吸系统
肺浸润、支气管痉挛/哮喘、呼吸困难、流涕、咽痛和声嘶。
皮肤
多汗、多形性红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死松解、天疱疮、瘙痒、荨麻疹、秃发。
其它
阳痿、潮红、味觉改变、耳鸣、舌炎、视觉模糊。
曾报道用药后可出现一种具有部分或全部以下症状的症候群：发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞和白细胞增多，也可出现皮疹、光过敏及其它皮肤病的表现。
实验室检查
临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用本品有关。但有血尿素和血清肌酐升高、肝酶类和/或血胆红素增高。这些常在停用本品后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。
还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。
自本药上市后，曾报道少数病例发生中性白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制和粒细胞缺乏，不能排除这些情况与本品的使用有关。
【禁忌】
对本品任何成份过敏的病人，或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人，以及有遗传性或特发性血管神经性水肿的病人禁用本品。
【注意事项】
症状性低血压
症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人。服用本品的高血压病人由于利尿剂治疗、饮食限盐、透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足，则较有可能发生低血压。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中，曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人发生的可能性最大，这从用大剂量利尿剂、低血钠或功能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开始治疗，而且每当调整本品或/和利尿剂的剂量时，都应密切随访观察。同样的
处理也适用于患缺血性心脏病或脑血管病的病人，因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗死或脑血管意外的发生。
如果出现低血压，病人应仰卧，必要时静脉输注生理盐水。短暂性低血压反应并不是继续用药的禁忌，通常在扩充血容量后，一旦血压上升，便可给药。
一些血压正常或偏低的心衰病人服用本品后，可能出现全身血压进一步下降，这种作用是预料中的，且通常不必因此而停止治疗。如低血压出现症状，则有必要减少剂量和/或停止使用利尿剂和/或本品。
主动脉瓣狭窄/肥厚型心肌病
与所有的血管扩张剂一样，血管紧张素转换酶抑制剂用于左室流出道梗塞的病人时，应该谨慎。
肾功能不全
用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血压可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤。已有报道这种情况引起急性肾功能衰竭，但通常都是可逆的。
肾功能不全的病人可能需要减少本品的剂量和/或减少用药的次数。一些双侧肾动脉狭窄或独肾且肾动脉狭窄的病人曾出现血尿素和血清肌酐增高，通常停止治疗可获逆转，对于肾功能不全的病人更是如此。
某些以前没有明显肾脏疾病的病人当同时使用利尿剂时，通常有轻度和一过性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或本品。
过敏性/血管神经性水肿
据报道，使用血管紧张素转换酶抑制剂（包括本品）的病人偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者，这可在治疗期的任何时间发生。这时应立即停用本品，并给予适当的监护，以保证在病人出院之前症状完全消退。即使仅发生舌部肿胀而无呼吸困难，也可能需要延长患者的观察期，因为抗组胺药和皮质类固醇激素治疗可能是不充分的。
血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡，当水肿发生在舌、声门或喉部时，可能引起气道阻塞，应立即给予适当治疗，包括诸如皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3-0.5 mL）和/或立即采取保持呼吸道通畅的措施。
据报道，与非黑色人种相比，黑色人种服用血管紧张素转换酶抑制剂造成血管神经性水肿的发生率要高。
有与血管紧张素转换酶抑制剂治疗无关的血管神经性水肿病史的人在使用血管紧张素转换酶抑制剂时，发生血管神经性水肿的危险性可能增高。
用膜翅目昆虫的毒液脱敏时的过敏样反应
当用膜翅目昆虫的毒液对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人进行脱敏时，可能发生危及生命的过敏样反应，这种情况较罕见。在每次脱敏前，暂时停用血管紧张素转换酶抑制剂可避免这一反应。
血液透析的病人
用高透量膜（如AN69）进行透析的同时又用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人曾报告过有类过敏反应发生。对这类病人应考虑用另一类型的透析膜或用另一类的降压药。
咳嗽
据报道，用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽，其特点是无痰、持续，停药后可消失，在鉴别诊断咳嗽时，应考虑到血管紧张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。
手术/麻醉
对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药物进行麻醉的病人，由于代偿性肾素的释放，依那普利阻断血管紧张素II的生成。如果发生低血压且考虑是上述机制所致，则应扩充血容量加以纠正。
高血钾——参阅【药物相互作用】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期内不主张使用此药，如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。
在妊娠的中三个月和末三个月期间，使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂与胎儿和新生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症、和/或新生儿的头颅发育不全）有关。曾有母体羊水过少发生，这主要反映了胎儿肾功能的降低，并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良。如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。
在妊娠前3个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。
那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品，除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。
应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切的观察，以查明是否有低血压、少尿和高钾血症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，这在临床上是有益的。在理论上，可通过换血将其清除。
哺乳母亲
依那普利和依那普利拉在人乳中有少量分泌，哺乳母亲使用本品时应谨慎。
【儿童用药】
在1月至16岁的儿童高血压病人中进行了本品的安全性和有效性研究。在这些年龄组中使用本品是由在儿童和成年病人中进行的充分和有效的对照研究及发表的儿科用药文献的证据所支持。
在一项多剂量的药代动力学研究中包括40名儿童高血压病人，新生儿排除在外，他们对本品一般能很好的耐受。在这些病人中给予依那普利口服后，药代动力学与所记录的成人数据是相同的。
在一项包括110名6-16岁的儿童高血压病人的临床试验中，体重<50 kg的病人每天服用依
那普利0.625，2.5或20 mg，体重≥50 kg的病人每天服用依那普利1.25、5或40 mg，每天服用1次，依那普利降低血压谷值的作用具有剂量依赖性，这种剂量依赖性降压疗效在所有亚组（年龄、Tanner stage、性别、种族）都是一致的。但是，使用0.625 mg和1.25 mg 的最低剂量研究与每天平均剂量0.02 mg/kg相对应，没有出现一致的降压疗效。最大剂量研究是每天0.58 mg/kg（高达40 mg）。在这项研究中，一般本品能很好的耐受。
在儿童病人中出现的不良反应与在成人病人中观察到的类似。
在新生儿和肾小球滤过率< 30 mL/min/1.73m2的儿童病人中，因为没有可提供的资料，不推荐应用本品。
【药物相互作用】
降压治疗
本品与其它降压药物同时应用时可发生迭加作用，尤其是同时应用利尿剂。本品与β受体阻滞剂、甲基多巴或钙通道阻滞剂合用能增强降压疗效。
神经节阻滞剂或肾上腺受体阻滞剂与本品合用时，要小心观察病人的情况。
同时应用本品可以减轻噻嗪类利尿剂引起的血清钾降低。
依那普利马来酸盐和下列化合物的药物相互作用没有临床意义：氢氯噻嗪、呋塞米、地高辛、噻吗心安、甲基多巴、华法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛尔与依那普利马来酸盐合用降低依那普利拉的血清浓度，但这并没有任何临床意义。由于在动物中，西咪替丁与依那普利马来酸盐没有任何相互作用，所以在人体中没有可预期的药物相互作用发生。
血清钾
在临床试验中，血清钾一般都保持在正常范围内。单独用本品治疗高血压病人48周后，可见血清钾平均升高约0.2 mEq/L。在用本品加一种噻嗪类利尿药治疗的病人中，利尿药的排钾作用常因依那普利的作用而减弱。
本品和排钾利尿药一起使用，可以减轻利尿药引起的低血钾。
发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全、糖尿病和同时用保钾利尿药（如安体舒通、氨苯喋啶或阿米洛利）、补钾制剂或含钾代用食盐。
使用补钾制剂、保钾利尿药或含钾代用食盐（特别是肾功能不全的病人）可引起血清钾显著升高。
如认为同时应用上述药剂是合适的，使用时应谨慎，并经常监测血清钾。
血清锂
同用其它排钠药一样，钠清除率可能降低。因此，如服用锂盐，应仔细监测血清锂浓度。
包括选择性环氧化酶-2抑制剂在内的非甾体类抗炎药
包括选择性环氧化酶-2抑制剂(COX-2抑制剂)在内的非甾体类抗炎药(NSAIDs)会降低利尿剂或其他抗高血压药物的效果。因此，血管紧张素II受体拮抗剂的作用也会被包括选择性COX-2抑制剂在内的NSAIDs类药物减弱。
对于一些肾功能不全的病人（例如，老年患者或血容量不足的患者其中包括使用利尿剂治疗的患者），血管紧张素II受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂与包括选择性环氧化酶-2抑制剂在内的非甾体类抗炎药合用时，可能导致肾功能进一步减退。这一作用通常是可逆的。【药物过量】
有关人类用此药过量的资料很有限，到目前为止，过量用药最显著的特征为明显低血压，在服药后6小时开始发生。同时，肾素-血管紧张素系统受阻，出现昏迷。曾有报道服用300 mg 和440 mg的剂量后，血清依那普利拉的水平分别高于正常治疗量的100倍和200倍的病例。【药理毒理】
依那普利能够降低高血压病人的血压，且能改善慢性心力衰竭的症状和体征。
依那普利主要是抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用，即使对于肾素活性低的病人，依那普利也能发挥其降压作用。
临床试验：
在一项多中心、安慰剂对照的双盲研究中（SOLVD），对6797名左心室功能不全的病人进行了依那普利疗效的评价，2569名有各级症状的心衰病人（主要为轻、中度，纽约心脏学会分级II和III级），被随机分配到治疗组，而4228名无症状的左心室功能不全病人则被随机分配进预防组。综合两组的结果显示，主要心肌缺血事件的危险性全面减少，依那普利降低了心肌梗塞的发生率，并减少了左心室功能不全的病人由于不稳定心绞痛而住院的次数。
此外，在预防组中，依那普利可显著预防有症状的心力衰竭的发生，并减少了患者由于心衰而住院的次数。在治疗组中，依那普利作为常规疗法的辅助治疗，能显著减少心衰病人的总死亡率、住院率及改善病人的心功能分级（纽约心脏学会分级）。
另一项有253名重度心衰病人（纽约心脏学会分级IV级）参加的类似研究表明，依那普利能显著改善症状和降低死亡率。
这些研究证明，依那普利具有保护心脏的特性；提高有症状的心衰病人的生存率并延缓其病程的进展；延缓无症状左心室功能不全的病人发展为症状性心衰；防止左心室功能不全的病人发生冠状动脉缺血事件，尤其是减低心肌梗塞的发生率和减少因不稳定型心绞痛而住院的次数。
【药代动力学】
依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据，口服依那普利的吸收程度大约为60%。
口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原形的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后，依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。口服依那普利后，其吸收不受胃肠道存在的食物影响。推荐治疗范围内的各种剂量的依那普利，其吸收和水解程度是相同的。
在狗中进行的研究显示，依那普利极少或不能通过血脑屏障，依那普利拉不能进入脑中。大鼠口服多剂量依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予14C标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C标记的依那普利马来酸盐，放射性能通过胎盘。
【贮藏】
贮存于30°C以下，并且避免温度高于50°C。
【包装】
铝塑板包装，每盒10片。
【有效期】
36个月
【批准文号】
5mg：国药准字J20040005
10mg：国药准字J20040008
【进口药品注册证号】
5mg：H20030567
10mg：H20030568
【生产企业】
Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty., Ltd.
【企业名称】Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty., Ltd.
【地址】54-68 Ferndell Street, South Granville, New South Wales 2142, Australia
【办事处】中国联系电话：021-********
传真：021-********
【通用名称】
福辛普利钠片
【商品名称】
蒙诺 Monopril
【英文名称】
Sodium Fosinopril Tablets
【汉语拼音】
Fu Xin Pu Li Na Pian
【成份】
本品主要成份为福辛普利钠，其化学名称为：反式-4-环乙基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)-氧磷基]乙酰基]-L-脯氨酸钠盐。化学结构式：
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分子式：C30H45NNaO7P
分子量：585.65
主要成份相关链接：福辛普利钠C ;D
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。【规格】
10mg 。
【用法用量】
口服，成人和大于12岁儿童的用法与用量如下：
1.不用利尿剂治疗的高血压病人：剂量范围为每日10-40 mg，单次服药，与进餐无关，病人服用正常初始剂量为10 mg，每日一次。约四周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过每日40 mg，不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压，可加服利尿剂。
2.同时服用利尿剂治疗的高血压病人：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量10 mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压病人，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。
3.心力衰竭：推荐的初始剂量为10 mg，每日一次，并作严密的医学监护。如果病人能很好耐受，则逐渐增量至40 mg，每日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状，本品应与利尿剂合用。
4.心力衰竭的高危病人：以下病人应在医院内开始治疗：严重心功能不全的病人（NYHAIV级）；对首剂低血压有特殊危险的病人，如接受多种或高剂量利尿剂的病人（如>80 mg速尿），血容量减少、血钠过少（血钠<130 meq/L），已有低血压（收缩压<90 mmHg）的病人，以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的病人。
5.老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量。
【不良反应】
本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。
在治疗心力衰竭的试验中，与其它ACE抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制剂治疗的病人发生胰腺炎，在某些病例已被证明是致命的。
副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。
实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。
【禁忌】
对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。【注意事项】
1.低血压：与所有的ACE抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，病人躺下后症状即可减轻，一旦病人血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。与其他ACE抑制剂相同，有血压过分下降危险的病人，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭、肾血管性高血压、肾透析以及任何病因引起的水分和/或盐
耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量，或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危病人的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。
2.肾功能损害：已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人用ACE抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变（包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时，利尿药和/或本品的剂量应减少或停止使用。
3.类过敏症样反应：近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此，应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时，也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素)，与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。
4.特异反应：已观察到用ACE抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿，包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状，应停止治疗。
5.肝功能损害：据报道用ACE抑制剂治疗时，有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停止用ACE抑制剂治疗。
6.高钾血症：当用ACE抑制剂治疗时，对肾功能不全、糖尿病病人和合并应用保钾利尿药、补钾剂和/或含钾盐制剂的病人均有发展为高钾血症的危险。
7.中性粒细胞减少症：偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制，常见于肾功能不全的病人，特别当病人患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类病人应该监测白细胞数。
8.手术/麻醉：ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的病人如发生低血压，一般可以用静脉补液予以纠正。
9.治疗前肾功能的检测：对高血压病人的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
现未进行该项实验且无可靠参考文献，故暂不推荐用于儿童患者。
【老年用药】
老年患者不需降低剂量。
【药物相互作用】
1.补钾药和保钾利尿药：本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少，保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此如果同时应用这类药物应该谨慎，需要经常监测病人的血清钾。
2.抗酸药：抗酸药可能影响本品的吸收，本品和抗酸药必须分开服用，至少相隔2小时。
3.非甾体抗炎药：非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用，但同时应用本品和非甾体抗炎药（包括阿斯匹林）不增加临床明显的不良反应。
4.锂：与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。
5.其他抗高血压药：与其他抗高血压药，例如β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。
【药物过量】
对过量服用的患者：应监测血压，如发生低血压，则选择血容量扩张剂予以治疗。本品不能通过透析从体内排除。
【药理毒理】
本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶抑制药。在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素II和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。
毒理尚无可靠参考文献。
【药代动力学】
本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响，在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致，给药后3至6小时抑制作用达高峰。
肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品，福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(>95%)，分布容积相对较小，与血中的细胞成分结合率可忽略不计，本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同，肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。
【贮藏】
遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】
铝箔包装，每盒14片或28片。
【有效期】
36个月
【执行标准】
WS1-(X-132)-2004Z
【批准文号】
国药准字H19980197
【生产企业】
中美上海施贵宝制药有限公司
盐酸贝那普利片
【英文名称】
Benazepril Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】
Yan Suan Bei Na Pu Li Pian
主要成份相关链接：盐酸贝那普利C;D
【性状】
本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。
【适应症】
1. 高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
2. 心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)
【规格】
10mg
【用法用量】
1. 成人用量
(1)降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外)，用本品前应停用利尿药2～3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg～40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg～10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
2. 儿童用量
尚无研究资料。
【不良反应】
1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【禁忌】
1. 对贝那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2. 有血管神经性水肿史者。
3. 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
（双侧必须提高肾动脉压力来维持肾动脉狭窄,肾血流量减少，为了维持一个稳定的肾血流灌注，必须提高肾动脉压力来维持。血管紧张素Ⅱ可通过收缩出球小动脉维持肾灌注压 ACEI使血管紧张素Ⅱ的生成减少，舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致肾小球滤过率下降和肾功能下降，用
ACEI后加重肾功能损伤，升高血肌酐甚至产生氮质血症）
【注意事项】
1．血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液(0.3ml～0.5ml)。
2．低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人)，服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。
如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。
3．粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。
4．肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。
5．其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不宜服用本品。本品可透过胎盘，在妊娠第二、三期服用，可导致胎儿损害，甚至死亡。若发现妊娠，应立即停药。本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到达婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计。
【儿童用药】
在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。
【老年用药】
老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。
【药物相互作用】
1.与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。
3.与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高
4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药物过量】
首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。贝那普利拉可部分经透析除去。
【药理毒理】
1. 药理
(1)降压：本品在肝内水解为贝那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。贝那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。
(2)减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管楔嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。
2. 毒理
大鼠和小鼠持续口服贝那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服贝那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6～60倍)。
【药代动力学】
贝那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，贝那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，贝那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成贝那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，贝那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的贝那普利以原形排出，20%以贝那普利拉排出，另外则以贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除
率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除。
【贮藏】
阴凉干燥处保存。
【医保编号】 789
核准日期：2007年05月13日
修订日期：2008年03月31日
【通用名称】
非洛地平缓释片
【商品名称】
波依定Plendil
【英文名称】
Felodipine Sustained-Release Tablets
【汉语拼音】
Fei Luo Di Ping Huan Shi Pian
【成份】
活性成份为非洛地平。
化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
化学结构式：
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分子式：C18H19Cl2NO4
分子量：384.25
主要成份相关链接：非洛地平C
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】
高血压、稳定性心绞痛。
【规格】
(1) 2.5mg；(2) 5mg。
【用法用量】
口服，剂量应个体化。
服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。
1、治疗高血压：
建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。
2、治疗心绞痛：
建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。
肾功能损害
肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。
【不良反应】
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2％的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
高血糖是本类药物的不良反应，但在非洛地平仅有零星个案报告。107000.7
【禁忌】
失代偿性心衰、急失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定型心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者，性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定型心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者，
【注意事项】
1、与其他血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。
2、临床试验表明，剂量超过一日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。
3、肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。肾功能不全患者一般不需要调整建议主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能