紫杉醇与多西他赛相关上市公司
多西他赛杂质
深圳市恒丰万达医药科技有限公司报价单品牌产品名结构式 TLC Docetaxel-d9 D-192 TLC Docetaxel Impurity C (7-Epi- Docetaxel) D-193 TLC Docetaxel Impurity D (7-Epi-10-Oxo- Docetaxel) D-194 TLC 10-Acetyl Docetaxel D-195 TLC 2-Debenzoyl-2-pentenoyl Docetaxel D-196 TLC6-Oxo-Docetaxel D-197
TLC Docetaxel Impurity A D-198 TLC Docetaxel Impurity B (10-Oxo Docetaxel) D-199 TLC Docetaxel Impurity E (10-Deacetyl Baccatin III) D-1910 TLC 7-Methyl-10-(2-Hydroxy-3-N-Boc-3- Phenylpropionyl)- Docetaxel D-1911 TLC 7-Methyl Docetaxel D-1912 TLC 2-Epi Docetaxel Impurity D-1913
TLC Docetaxel Metabolite M1 and M3 D-1914 TLC Docetaxel Metabolite M2 D-1915 TLC Docetaxel Metabolite M4 D-1916 TLC Docetaxel Metabolite M2-d6 D-1917 TLC Docetaxel Metabolite M4-d6 D-1918 TLC Docetaxel Crotonaldehyde Analog D-1919
多西他赛注射液说明书--多帕菲
多西他赛注射液说明书 【药品名称】 通用名称：多西他赛注射液 商品名称：多帕菲 英文名称：Docetaxel Injection 汉语拼音：Duoxitasai Zhusheye 【成份】本品主要成份为多西他赛,其化学名称为: ｛2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]｝-β-｛[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基｝-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。 化学结构式： 分子式：C43H53NO14 分子量：807.88 Cas No：114977-28-5 分子量：807.88 辅料名称：柠檬酸，吐温-80，乙醇 【性状】本品为黄色至棕黄色澄明油状液体。 【适应症】 1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。 2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。【规格】20mg 【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗前均必须口服糖皮质激素类药物，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。 多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时,每三周一次。 多西他赛注射液及溶剂使用说明： 1.制备多西他赛预注射液 1）若从冰箱中取出所需数目的多西他赛，需在室温下放置5分钟。 2）用一装有针头的刻度注射器将与多西他赛注射液对应的溶剂吸出。 3）将装药液的瓶子倾斜,将注射器中全部溶剂注入对应的多西他赛注射液瓶中。 4）拔出针管及针头,手工反复倒置混合至少45秒,不能摇动。 5）将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明（由于处方中含吐温-80，放置5分钟后通常还会有泡沫）。此预注射液应于配制后立即使用。然而其理化性质表明不论是在2-8℃或室温保存，预注射液的稳定性为8小时。 2.注射液的制备
多西他赛简介及抗肿瘤
多西他赛简介 1.简介 多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。
多西他赛注射液说明书
多西他赛注射液说明书[整理] 多西他赛注射液说明书 多西他赛注射液说明书 查看详细说明书 【批准文号】 国药准字H20041128 【中文名称】 多西他赛注射液 【产品英文名称】 Docetaxel for Injection 【生产企业】 齐鲁制药有限公司 【功效主治】 1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。 2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。 【化学成分】 本品主要成份为多西份赛 化学名称名{2Ar-[2aα,4β,4aβ，6β，9α(αR*，Βs*)，11α，12α， 12aα，12bα]}-β-{[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧苯甲酰氧-2a，3，4，4a，5，6，9，10，11，12，12a，12b-十二氢-4，6，11-三羟基-4a，8，13，13-四甲基-5-氧代-7，11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3，4]苯并[1，2-b]氧杂丁环-9-基]酯。 分子式:C43H53NO14
分子量:807.88 【药理作用】 药理作用:多西他赛为紫杉类药物，通过促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，其对微 管亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍;作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。临床研究表明，对于蒽环类耐药乳腺癌，多西他赛较紫杉醇有更高的有效率。多西他赛是目前为止蒽环类耐药乳腺癌的二线治疗中最有效的药物;在非小细胞肺癌单药治疗和联合化疗中，多西他赛是最有效的药物之一。遗传毒性:在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性:在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50)，未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期(每21天给药1次，连续6个月)的重复给药试验结果有相关性;大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15)，可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛?0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日(按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300)，可见胚胎毒性和胎仔毒性(表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟)。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生
紫杉醇和多西他赛市场空间比较_和龙
医药经济报/2006年/3月/27日/第004版 品种 紫杉醇和多西他赛市场空间比较 美国E1199研究及其结果带给我们的启示 和龙 紫杉醇类药物自20世纪80年代上市以来,无论是单药还是与细胞毒药物、靶向治疗药物联合治疗乳腺癌,均显示出良好的疗效。但如何在早期乳腺癌辅助治疗中更加合理地应用紫杉类药物(联合化疗或序贯给药；剂量密集方案或常规3周方案；应用紫杉醇或多西他赛)是近年来备受关注的焦点。作为紫杉类的另一个代表药物多西他赛,在乳腺癌的辅助治疗中也得到了广泛应用,但紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌孰优孰劣一直存有争议。正是基于上述背景,美国东部肿瘤协作组(ECOG)、西南肿瘤协作组(SWOG)等研究机构共同开展了一项名为“E1199”的研究。 E1199研究启示 E1199研究是一项关于多柔比星ADM联合环磷酰胺(CTX)序贯紫杉醇(PTX)或多西他赛(TXT)每周方案或3周方案,用于辅助治疗淋巴结阳性或高危淋巴结阴性乳腺癌患者的Ⅲ期随机临床研究,该研究是第一项在序贯方案中直接比较紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌的临床研究,对临床选择用药具有一定的指导意义。近年来,乳腺癌剂量密集化疗日益受到关注,加之低剂量紫杉类药物同时具有细胞毒和抗血管生成作用,因此,紫杉类每周方案与常规3周方案之间的比较也成为研究的热点,E1199研究恰好同时比较了AC序贯紫杉类每周方案与序贯3周方案的疗效,其研究结果在第28届圣安东尼奥乳腺癌会议SABCS上进行了交流。 在1999年10月至2002年1月期间进行的该研究共纳入5052例患者,其中4988例 98.7% 符合入组标准,中位随访46.5个月,并按计划进行了第4次阶段性分析。E1199研究主要比较AC序贯紫杉醇和序贯多西他赛的疗效,以及比较序贯紫杉类每周方案和序贯3周方案的疗效；其次比较紫杉醇标准3周方案P3和其他研究方案的疗效。 E1199研究结果表明,AC序贯紫杉醇与AC序贯多西他赛疗效相近但序贯紫杉醇方案较序贯多西他赛的毒性反应发生率更低,中性粒细胞减少、感染、粘膜炎等不良事件的发生率也明显减少,因此具有更好的治疗指数。此外,与AC序贯紫杉醇标准3周方案P3相比,AC序贯紫杉醇周疗P1方案显示出有改善无病生存率(DFS)的趋势P＝0.06,虽然这一结果仍需进一步的随访去证实,但提示在乳腺癌辅助治疗中紫杉醇每周方案值得推荐。 思考 同时,SABCS会议的其他有关紫杉类药物研究论文中,每周疗法得到了众多的研究支持,紫杉类药物成为乳腺癌治疗首选是大势所趋。就优势而言,紫杉醇对多西他赛发出了新的挑战,新一代制造工艺将对紫杉醇未来的发展注入新的活力。 纵观国内的市场形势：随着国内生产企业对紫杉醇的大量仿制与销售,以至紫杉醇的原研企业的市场营销一度沉默。随后,多西他赛的上市更是给予了紫杉醇市场重重的一击。即使近年来极大影响临床应用紫杉类药物的每周疗法的概念也是由多西他赛的原研公司首先提出,但从药物经济学的角度看,研究的结果却成为专业化营销成功的经典案例,每周疗法恰到好处地应用了“范围经济论”的原理,利用原有资源进行战略革新,从而达到优化市场的目的。因此,这一经典案例很值得我们深入探讨,希望在未来抗肿瘤药物专业化营销中得到合理应用。 每周疗法在治疗时间相同时,不仅大大降低了紫杉类药物的不良反应,而且在保证良好耐受性的同时提高了病人的受益率,就市场营销而言是扩大了紫杉类药物的市场需求量,因为应用每周疗
多西他赛注射液工艺规程
多西他赛注射液0.5ml：20mg工艺规程 目录 1. 产品概述 (3) 2. 产品批量 (4) 3. 生产地点 (4) 4. 物料一览表 (4) 5. 生产工艺流程 (5) 6. 主要设备一览表 (6) 7. 生产操作要求 (6) 8. 包装操作要求 (9) 9. 技术安全、工艺卫生、劳动保护 (10) 10.质量控制要求 (11) 11. 技经指标计算、物料平衡计算及标准 (12) 12．劳动组织与岗位定员 (12) 13. 生产情况中的异常情况及处理 (13) 14. 文件修订历史 (13)
1 产品概述 1.1 产品名称 通用名称：多西他赛注射液 商品名：N/A 汉语拼音：Duoxitasai Zhusheye 化学结构式： 分子式：C43H53NO14 1.2 产品代码 DC100200IN-F 1.3 规格 0.5ml：20mg 1.4 质量标准和国家药品标准 国家标准编号：YBH04852009
1.5 作用与用途 本品属紫杉类化合物抗肿瘤药。作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药，适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 1.6 贮藏条件及有效期 贮藏条件：遮光﹑密封，在2-8℃贮存。 有效期：12个月 1.7 影响产品稳定性的因素 顶空残氧量：≤5.0％ 2 产品批量 10000瓶 3 生产地点 ************************************************* 4 物料一览表 *：原料使用量=1000瓶用量/湿计含量 5 生产工艺流程图
多西他赛说明书
多西他赛注射液说明书 【批准文号】 国药准字H20093647 【中文名称】 多西他赛注射液 【产品英文名称】 Docetaxel for Injection 【生产企业】 山东鲁抗辰欣药业有限公司 【功效主治】 1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属 于临床禁忌，限期治疗应包括蒽环类抗癌药。2、多西他赛适用于使用以 顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 【化学成分】 多西份赛 【药理作用】 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结 合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛 与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。 【药物相互作用】 体外研究表明CYP3A4抑制剂可能干扰本品的代谢，因此当与此类药物（如 酮唑、红霉素、环孢素等）同时应用时应格外小心。 【不良反应】 1、骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重（低 于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。据文献报道，有与中性粒细胞减少相 关的发热及感染发生。贫血可见于多数病例，少数病例发生重度血小板减 少。 2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红、伴有或不伴有骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒颤。 3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于 手、足，也可发在臂部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有瘙痒。皮疹通 通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。严重症 状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变，以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。 4、体液潴留包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周期治疗或累计剂量400mg/m2后，下肢发生液体 潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用皮质类固醇。 5、可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。 6、
紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性
《中国癌症杂志》2013年第23卷第12期 CHINA ONCOLOGY 2013 Vol.23 No.12 1014 紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛 治疗乳腺癌的疗效及安全性 张丹华 周恩相? 中南大学湘雅二医院乳腺与甲状腺外科，湖南 长沙 410011 ［关键词］ 紫杉醇；脂质体；多西他赛；乳腺癌 DOI: 10.3969/j.issn.1007-3969.2013.12.014 中图分类号：R737.9 文献标志码：A 文章编号：1007-3639(2013)12-1014-03 通信作者：周恩相 E-mail:solochang@https://www.360docs.net/doc/a118288000.html, 紫杉烷类化合物是最具有潜力的抗恶性肿瘤药物之一。紫杉醇属于紫杉烷类化合物，是目前被批准用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等恶性肿瘤的一线化疗药物。紫杉醇为从太平洋紫杉树皮中提取的二萜类化合物，其产量低、结构复杂、不易提取和合成以及不溶于水的特性大大限制了紫杉醇的临床应用研究。多西他赛是半合成紫杉醇类似物，水溶性略大于紫杉醇，是有潜力的细胞微管蛋白抑制剂，临床应用较多。传统的紫杉醇采用聚氧乙烯蓖麻油作 为药物载体，会引起多种不良反应［1 ］，限制了该药的使 用。2003年我国研制成功的注射用紫杉醇脂质体(力扑素)采取脂质体替代聚氧乙烯蓖麻油以及无水乙醇复合溶媒，具有降低紫杉醇毒性及因溶媒导致的过敏反应的优势，使得紫杉烷类化合物在临床上的应用得到进一步的推广。现将2006年9月—2012年12月中南大学湘雅二医院乳腺与甲状腺外科收治的328例乳腺癌患者分别采用注射用紫杉醇、紫杉醇脂质体及多西他赛治疗后的疗效及不良反应的发生率报道如下。 1 资料和方法 1.1 临床资料 以我院2006年9月—2012年12月收治的328例女性乳腺癌患者为研究对象，年龄32~65岁，平均50.16岁。病理类型：浸润性导管癌304例，浸润性小叶癌19例，髓样癌5例。采用随机数字表法将患者分为紫杉醇注射液组(A 组，96例)、紫杉醇脂质体组(B 组，112例)、多西他赛组(C 组，120例)。入选标准为：全部患者均经病理或细胞学确诊， 且均为首诊；有可评价疗效的客观指标，包括X 线、CT 及MRI 检查；血常规、肝肾功能、心电图正常，无远处转移，无药物过敏史，能随访并有好的依从性。1.2 治疗方法 紫杉醇注射液(紫烷素)：四川康益生物技术制药有限责任公司生产，30 mg/瓶；紫杉醇脂质体(力扑素)：南京振中生物工程有限公司生产，30 mg/瓶；多西他赛：江苏奥赛康药业股份有限公司生产，20 mg/瓶。A组：紫杉醇注射液175mg/m 2，静脉滴注，表柔比星75 mg/m 2，环磷酰胺600 mg/m 2；B组：紫杉醇脂质体 175 mg/m 2，静脉滴注，表柔比星75 mg/m 2，环磷酰胺600 mg/m 2；C组：多西他赛75 mg/m 2，表柔比星75 mg/m 2，环磷酰胺600 mg/m 2。21 d 为1个周期，持续治疗6个周期。1.3 评价标准 按国际抗癌联盟(UICC)实体瘤通用疗效评定标准，用药2个周期后评定疗效。按世界卫生组织(WHO)化疗药物急性亚急性毒性分级标准评定不良反应。1.4 统计学处理 采用SPSS 10.0统计软件对资料进行分析，多样本的检验采用多样本的t 检验，P ＜0.05为差异有统计学意义。 2 结 果 2.1 近期疗效 A 组完全缓解率为2.10%(2/96)，部分缓解率为46.87%(45/96)，总有效率为48.96%(47/96)； B 组完全缓解率为3.50%(4/112)，部分缓解率为44.64%(50/112)，总有效率为48.21%(54/112)； C 组完全缓解率为3.33%(4/120)，部 分缓解率为45.83%(55/120)；总有效率为49.16%(59/120)，
多西他赛(艾素)说明书
警告：中毒性死亡，肝毒性，中性粒细胞减少，超敏反应，体液潴留 1.在具有肝功能异常的患者，接受高剂量治疗的患者，以及既往使用过铂类为基础的化疗再接受多西他赛单药100mg/m2治疗的患者中，治疗相关死亡的发生率增加。 2.对于出现胆红素>正常值（ULN）上限的患者，或者AST和/或ALT>1.5ⅹULN合并碱性磷酸酶>2.5ⅹULN的患者，应该避免使用多西他赛。存在胆红素升高或转氨酶异常伴碱性磷酸酶升高的患者发生4级的中性粒细胞减少，发热性中性粒细胞减少，感染，严重的血小板减少，严重胃炎，严重皮肤毒性以及中毒性死亡的风险更高。仅存在转氨酶>1.5ⅹULN的患者4级的中性粒细胞减少发生率更高，但中毒性死亡的发生率不高。因此，在每个周期开始给予多西他赛之前应进行胆红素、AST或ALT以及碱性磷酸酶检查。 3.中性粒细胞计数<1500 cells/ mm3的患者应避免给予多西他赛。为了监测中性粒细胞减少的发生以免其发展至严重程度导致感染，应对所有接受多西他赛治疗的患者进行频繁的血细胞计数。 4.在接受了3天的地塞米松预治疗的患者，报道了严重过敏反应，表现为全身性皮疹/红斑，低血压和/或支气管痉挛，或非常罕见的致命性过敏症。一旦发生，应立即停药并给予适当的救治。既往有对多西他赛或其他含吐温-80制剂严重过敏史的患者应避免使用。 5. 在接受了3天的地塞米松预治疗的患者中有 6.5%（6/92）报道严重的体液潴留。表现为以下一种或多种事件：不能耐受的外周水肿，全身性红斑，心脏压塞，需要积极引流的胸腔积液，呼吸困难，明显的腹部膨胀（因为腹水）。 【药品名称】 通用名称：多西他赛注射液 商品名称：艾素? 英文名称：Docetaxel Injection 汉语拼音：Duoxitasai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为多西他赛，其化学名称为[2aR-（2aα,4β,4aβ,6β,9α,（αR′,βS′）,11α,12α,12aα,12bα）]-β-[[（1,1-二甲基乙氧基）羰基]氨基]-α-羰基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10, 11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。 分子式：C43H53NO14 分子量：807.88 本品辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯-80。 【性状】 本品为淡黄色至黄色澄明的黏稠液体。 【适应症】 乳腺癌： 1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗； 2.多西他赛联合曲妥珠单抗用于HER2基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗，此类患者先期未接受过转移性乳腺癌症的化疗； 3.多西他赛联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。 非小细胞肺癌：
紫杉醇与多西他赛
紫杉醇与多西他赛的比较 一、来源: 紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮的无色或微黄色粘稠液体（具有毁坏性） 多西他赛：来源于欧洲紫杉针叶的黄至棕黄色粘稠液体（具有可再生性） 二、结构特征 相同点：都是紫杉类特征结构，4、5位均含O四环结构。 不同点：多西他赛相应部位为烷氧基而紫杉醇相应部位为苯甲酰苯基 多西他赛相应部位为羟基而紫杉醇相应部位为乙酰基 多西他赛取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此多西他赛与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍 三、剂型 紫杉醇：30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg 紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙
醇。 多西他赛： 多西他赛?浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80） 溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w) 多西他赛?浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80） 溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w) 紫杉醇：稳定性及水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应 四、作用机理： 五、药代动力学
多西他赛： 六、体外细胞毒作用的比较
a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度 b 液体基质中培养 c 琼脂中移生培养 多西他赛在体外的细胞毒作用是紫杉醇的1.3—12倍 七、耐药性比较 ?紫杉醇： 多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药 ?多西他赛： 对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多西他赛的交叉耐药性 八、临床适应症 多西他赛FDA及EU批准适应症 ?1995年FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗 ?1999年FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后) ?2000年FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗 ?2003年FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗 ?2004年FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗
各药品上市公司及主要产品
首仿药系列： 1、恒瑞医药（600276）奥沙利柏、多西他赛、伊利替康； 2、恩华医药（002262）齐拉西酮，原研厂家辉瑞； 3、白云山（000522）福泰（仿达菲）； 4、海药（000566）紫杉醇注射液、头孢西丁钠； 5、信立泰（002294）泰嘉（硫酸氢氯吡格雷）； 6、医药（601607）仿达菲； 7、海正药业（600267）达菲中间体； 8、堂（600085）3个仿制品种已进入审批生产程序； 9、双鹤药业（600062）2009年3月27日正式推出了公司最新仿制药研发成果—“冠爽通用名：匹伐钙”； 10、高新（000661）艾塞那肽产品在国首家通过国家食品药品监督管理局的审批，该药被国际糖尿病专家列为四大潜力药物之首； 11、康芝药业（300086）瑞芝清（尼美利颗粒）。 独家中药系列： 1、白药（000538）白药系列，国家绝密配方，国家一类中药保护品种； 2、片子癀（600436）片子癀系列，国家绝密配方，国家一类中药保护品种； 3、沃华医药（002107）心可舒片，国家中药保护品种； 4、东阿阿胶（000423）阿胶系列，国家首批非物质文化遗产扩展项目名录； 5、精华制药（002349）王氏保赤丸、季德胜蛇药片，国家中药品种； 6、中恒集团（600252）血栓通注射液； 7、千金药业（600479）妇科千金片； 8、中新药业（600329）速效救心丸，国家级中药品种； 9、药业（600332）消渴丸； 10、马应龙（600993）麝香痔疮膏； 11、独一味（002219）独一味系列； 12、金陵药业（000919）脉络宁注射液； 13、天士力（600535）复方丹参滴丸； 14、华润三九（000999）999感冒灵、皮炎平、正天丸、胃泰，华蟾注射液，国家配； 15、九芝堂（000989）驴胶补血冲剂、乙肝宁冲剂，国家二级中药保护品种。赤丹退黄颗粒，国家配方； 16、堂（600085）六味地黄丸； 17、太极集团（600129）急支糖浆； 18、桐君阁（000590）桂枝合剂、四君子合剂、驱虫消食片，国家中药保护品种； 19、海药（000566）枫蓼肠胃康颗粒剂，国家中药保护品种； 20、嘉应制药（002198）双料喉风散； 21、三金（002275）三金片，西瓜霜系列； 22、奇正藏药（002287）奇正消痛贴膏，国家中药保护品种，国家品种； 23、药业（600211）诺迪康系列； 24、羚锐制药（600285）通络去痛膏、壮骨麝香止痛膏； 25、美罗药业（600297）伤科接骨片、鱼鳞病片、珠珀安神丹，国家中药保护品种； 26、亚宝药业（600351）丁桂脐贴； 27、康缘药业（600557）热毒宁注射液、痛安注射液； 28、康恩贝（600572）可达灵，国家中药保护独家品种。乌灵胶囊，国家中药保护品种； 29、江中制药（600750）复方草珊瑚含片、江中牌健胃消食片；
多西他赛不良反应及分析
?不良反应监测? 多西他赛不良反应及分析 吏筱倩 （昆明医学院第三附属医院药剂科，云南昆明６５０１１８） ２００９年２月第６卷第６期 【摘要】目的：探讨多西他赛所致不良反应的特点，总结其所致不良反应的临床表现．为临床合理用药，预防不良反应提供参考。方法：对１９９４－２００８年国内报道的多西他赛所致不良反应进行分析。结果：多两他赛的主要不良反应有过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、消化系统反应、液体潴留和血管性水肿等。结论：多西他赛最严重的不良反应是过敏性休克、肠黏膜缺血性炎症、重度致死性水肿，使用时应严加防范。 【关键词】多西他赛；不良反应 【中图分类号】Ｒ９５４【文献标识码】Ｂ【文章编号】１６７３—７２１０（２００９）０２（ｃ）－０９０－Ｉ）２ 多西他赛．又名多烯紫杉醇，是一种新型植物碱类抗肿瘤药物，是一种半合成抗肿瘤药，其前体从欧洲紫杉的针叶中提取。多西他赛属紫杉烷类药物，它能通过实质上“冻结”细胞内在骨架而抑制肿瘤细胞分化。细胞骨架由微管组成．而微管在细胞周期中会适时发生装配和分拆现象。多西他赛可以促使微管装配并阻止微管分拆。由此抑制肿瘤细胞分化。最终导致肿瘤细胞死亡【”。 多西他赛注射液是由法国罗纳普朗克?安乐公司于１９８６年研发成功的一种抗癌新药。１９９５年４月在墨西哥首先上市，随后在英、美、法、意、德、日等国家上市。我国自２００２年起．先后批准江苏恒瑞医药有限公司、齐鲁制药有限公司等６家生产该品。２００３年，法国罗纳普朗克?安乐公司向我国出口了多两他赛注射液，商品名“泰索帝”。 多西他赛Ｒ前主要用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等多种实体肿瘤，并具有非常好的疗效。与紫杉醇相比。多烯紫杉醇在抗肿瘤方面有独特的优势，多烯紫杉醇的亲和性为紫杉醇的２倍。在体外抗癌活性试验中，多烯紫杉醇活性可达紫杉醇的１０倍，除此之外。多烯紫杉醇还具有较好的生物利用度、更高的细胞内浓度、更好的水溶性及优异的抗癌广谱性。多烯紫杉醇与某些抗肿瘤药物联合使用时，还具有协同抗肿瘤作用。多烯紫杉醇是继紫杉醇后又一种新型抗微管药物．与紫杉醇相比多烯紫杉醇从细胞内外流较少且低剂量诱导细胞凋亡效应显著。许多体外和临床研究均证实多烯紫杉醇对多种肿瘤细胞有放射增敏作用且不加重正常组织的放射损伤。 多两他赛自批准上市以来。在临床应用越来越广泛。随着应用的日益广泛。不良反应（ＡＤＲ）的报道也日见增多，并且发生过多起严重不良反应．也有因不良反应致死的报道。为了探究其ＡＤＲ发生的规律，做好ＡＤＲ监察防范工作，笔者对１９９４。２００８年中文医药期刊进行了电脑检索。并对文献所报道的多两他赛发生的不良反应报告分析如下。 １资料来源 数据库检索：ＣＨＫＤ期刊全文数据库；关键词：多西他赛：不良反应：过敏性反应、骨髓抑制、神经毒性、消化系统反应、液体潴留和血管性水肿等。文献时限为１９９４—２００８年，共检索关于多两他赛不良反应文献３ｌ篇，搜集到的４８例病例中致过敏反应ｌＯ例．致骨髓抑制２０例．致神经毒性６例，致液体潴留和血管性水肿５例，重度致死性水肿ｌ例，口腔黏膜炎３例，肠黏膜缺血性炎症（疑似肠梗阻）２例，其中，死亡 ∞巾目葚商导报ＣＨＩＮＡＭＥＤＩＣＡＬＨＥＲＡＬＤ１例，缓解ｌ例，指甲病变１例。 ２多西他赛不良反应的临床表现 ２．１过敏反应 常发生在开始滴注几分钟内，轻度反应为皮疹。多发于手、足，严重者可出现胸闷、背痛、呼吸困难、低血压、支气管痉挛、全身红斑等。严重过敏反应一般较少见。 例１，患者，男，６４岁，右肺癌术后化疗以“多两他赛（ｄ１１＋卡铂（ｄ２）”方案开始首次化疗。用药前１２ｈ及６ｈ各给予地塞米松片７．５ｎａｇ口服，前ｌｈ给予苯海拉明片５０ｒａｇＥｌ服，前３０ｍｉｎ依次给予甲泼尼龙４０ｎｌｇ、西咪替丁０．２ｇ及昂丹司琼８ｎｌｇ入墨菲滴管静滴。然后给予多西他赛１２０ｍｇｆ６６ｍｇ／ｍ２）入５００ｍｌ生理盐水静滴，滴速每分钟６０滴。输入约３ｍｉｎ后，患者突然出现胸闷、憋气、心悸、出虚汗、全身乏力症状。查体：双肺呼吸音粗，心率１１０ｔ嬲ｆｆｌｉｎ，血压１００／６０ｍｎｌＨｇ，胸背四肢未见皮疹［２１。 例２，患者，女，３３岁。乳腺癌术后化疗用多西他赛１００ｍｇ，加入到０．９％氯化钠注射液２５０ｍｌ静脉缓慢滴注进行．化疗前１２、８ｈ曾口服地塞米松８ｍ譬，化疗前３０ｍｉｎ给予地塞米松５ｍｇ、法莫替丁４０ｍｇ、托烷斯琼５ｍｇ静脉推注，苯海拉明４０ｍ暑肌肉注射。同时予心电监护。患者于输液后３０ｍｉｎ出现胸闷、气促，全身紫绀。伴大汗，意识不清。查体：体温３６℃，ｍ压６０／３０ｍｍＨｇ。ＨＲ１１９次／ｒａｉｎ，呼吸２３次／ｍｉｎｌ月。 例３，患者，女，２８岁。胃癌根治术后化疗用多西他赛１０ｍｇ滴注，化疗前１２、８ｈ曾口服地塞米松８ｍｇ，化疗前给予地塞米松１０ｍｇ静脉推注，２ｍｉｎ后患者面色苍白，大汗淋漓，呼吸困难，主诉胸闷难受、头昏，查体：血压和脉博无法测出，心率１００次／ｍｉｎ，全身皮肤潮红，肺遍布湿哕音和哮呜音１４１。 以上３例患者虽然原发病不同。年龄涉及老中青，且性别不同，以统计发生的过敏反应病例看，情况也如此，使用多西他赛后发生过敏反应没有年龄、性别差别。未发现有何规律性。但也有报道过敏反应的发生及严重程度与患者的体质有一定关系，故用药前应询问有无药物过敏史，是否是过敏体质，对有过敏史的患者应用本药要慎重。化疗前一定要常规预防性使用抗过敏药物。对高敏体质者，可同时加用抗组胺药，如异丙嗪、苯海拉明等。由于严重过敏反应发生快．症状危重。所以用药期间应严密监测各主要功能指标。备好抢救用药，一旦发生则应立即停止给药并积极进行抢救。对发生严重过敏反应者切不可再次使用本药。 万方数据
紫杉醇
羟丙基甲基纤维素 物理性状： 本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度：100目通过率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。 用途介绍： 1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。 2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。 3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。作为脱漆剂。 4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。 5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。 6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。 7.其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。 1 羟丙甲纤维素(HPMC) 英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚；Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose；CAS号：[ 9004-65-3 ] 来源：HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在GMP条件和自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。物理性状：本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂（如：二氯乙烷）和适当比例的乙醇/水、丙醇/水等。水溶液具有表面活性、透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定的差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度：100目通过率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.5g/ 左右)，比重1.26-1.31。变色温度：190-200℃,炭化温度：280-300℃。表面张力：2%水溶液为42-56dyn/cm。HPMC随甲氧基含量增加，凝胶点下降，水溶解度上升，表面活性也上升。HPMC具有增稠、排盐性、灰份低、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。（仅供参考）用途介绍（仅供参考）： 1. 片剂包衣：在固体制剂中用作薄膜包衣材料，能形成坚韧、光洁美观的薄膜，使用浓度2%—8%。包衣后增加药剂对光、热、湿的稳定性；无味无臭，易于服用，而且HPMC对色素、遮光剂、润滑剂等其它材料相容性良好。普通包衣：用水或30-80%乙醇溶解HPMC，配成的3-6%溶液，加入辅助成分（如：土温-80、蓖麻油、PEG400、滑石粉等）。2. 肠溶性包衣隔离层：在片剂、颗粒剂表面先以HPMC 包衣作底涂隔离层，再在外面包一层HPMCP肠溶材料，HPMC膜可以提高肠溶包衣药剂在贮藏中的稳定性。3. 缓释制剂：以HPMC为致孔道剂，依托乙基纤维素为骨架材料，可制成缓释长效片。4. 增稠剂和胶体的保护胶剂及滴眼剂：作增稠剂常用浓度为0.45-1%。5. 粘合剂：作黏合剂一般浓度为2%-5%，用于提高疏水胶的稳定性，常用浓度为0.5-1.5%。6. 可用作延滞剂，控释剂致孔道剂和助悬剂。悬浮剂：作悬浮剂常用量为0.5-1.5%。7. 食品：作为增稠剂加入到各种饮料、奶制品、调味品、营养食品中，作为增稠剂、黏结剂、乳化剂、悬浮剂、稳定剂、保水剂、赋形剂等。8. 在化妆品中用作为黏合剂和乳化剂、成膜剂等。安全性：健康危害：本品安全无毒,可作食品添加剂,无热量，对皮肤、黏膜接触无刺激。一般认为是安全的（FDA1985），每日容许摄入量25mg/kg（FAO/WHO 1985），操作时应佩带防护用品。环境影响：避免任意抛撒使粉尘飞扬造成空气污染。物理及化学性危害：避免与火源接触，在密闭环境中应避免形成大量的粉尘，防止爆炸性危害。运储事项：注意防晒防雨防潮，避直接光照，密封于干燥处存放。包装规格：桶装：净重25kg/件
产城会-多西他赛产业链研究报告
多西他赛产业链研究报告 珞珈投资发展（深圳）有限公司 一、节点简介 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，适用于乳腺癌、非小细胞肺癌的治疗。据米内网数据，2018年中国公立医疗机构终端多西他赛销售额为48.2亿元，恒瑞医药的艾素占据46.02%的市场份额，原研厂家赛诺菲的泰索帝占比25.62%，齐鲁的多帕菲占比12.53%。米内网数据库显示，目前多西他赛过评企业仅有汇宇制药，恒瑞医药、正大天晴、齐鲁、扬子江等4家的一致性评价申请在审中；罗欣生物、费森尤斯卡比的多西他赛注射液仿制4类申请在审中。多西他赛注射液是恒瑞医药的主打产品，恒瑞医药也是首家申报一致性评价，但迟迟未能过评。恒瑞医药在2018年报电话会议上表示，如果注射剂带量采购，公司业绩将会大幅下滑。此前，恒瑞医药的另一主打产品右美托咪定因未过评而无缘“4+7”带量采购，过评企业扬子江成功中标。 二、产业链图谱
三、智能行业透视 （1）行业规模 行业规模 数据来源：雪球财经 标题：四川汇宇「多西他赛注射液」又一规格通过一致性评价 发布时间：2019-08-10 摘要：多西他赛原研由赛诺菲开发，是紫杉醇的一种化学合成衍生物，主要用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌等，相较于紫杉醇，该药大大提高了亲水性，降低了不良反应，峰值销售额达21.8亿欧元。 数据来源：雪球财经 标题：注射剂一致性评价企业TOP5是他们！带量采购下注射剂会陷入价格战吗？ 发布时间：2019-04-23 摘要：在已受理注射剂品种中不乏重磅，如丙泊酚、莫西沙星、多西他赛、胸腺法新、泮托拉唑、奥沙利铂等仅仅在样本医院销售额都在10亿元以上。 数据来源：新浪医药 标题：恒瑞医药手握6个十亿大品种多个重磅新药呼之欲出 发布时间：2018-04-20 摘要：TOP10产品中，有6个产品销售额超过10亿元，分别为多西他赛注射液、注射用苯磺顺阿曲库铵/苯磺顺阿曲库铵注射液、吸入用七氟烷、盐酸右美托咪定注射液、碘佛醇注射液、奥沙利铂注射液/注射用奥沙利铂。 数据来源：新浪医药
恶性肿瘤患者化疗方案中几种紫杉醇的选择
紫杉醇为新型抗微管药物，临床广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌、胃癌及软组织肉瘤等。近年来，通过对紫杉类药物的不断探索及制剂工艺的不断改进，研发了多西紫杉醇（多西他赛）、紫杉醇脂质体及白蛋白结合型紫杉醇。 四种「紫杉醇」各有特点，为方便临床选择并合理使用，现归纳整理如下，以期对临床有些许帮助。 基本特征有何差别？ 紫杉醇：通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管的正常动态重组，将细胞周期阻断于G2/M 期，导致有丝分裂异常或停止，阻碍肿瘤细胞复制，使癌细胞无法继续分裂而死亡。另外，紫杉醇还具有放射增敏效应，可促进离子照射所致细胞损害。 多西紫杉醇：由欧洲红豆杉叶提取物10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成的半合成紫杉醇类似物，作用机制与紫杉醇相同，与微管结合部位的亲和力更高，具有较高的抗癌活性，抗瘤谱广。动物试验提示，多西紫杉醇对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。 白蛋白结合型紫杉醇：将紫杉醇和人血白蛋白经高压振动技术制成的纳米微粒，一个白蛋白分子与7 个紫杉醇分子结合，利用细胞膜上的白蛋白受体Gp60 以及肿瘤组织中富含半胱氨酸酸性分泌性蛋白（SPARC）的作用，促进药物进入肿瘤细胞内，增加化疗疗效。 紫杉醇脂质体：将紫杉醇包埋在脂质微粒中的新型制剂。脂质体是一种靶向药物载体，属于靶向药系统的一种新剂型，采用特殊技术将药物包埋在直径为微米至纳米级的脂质微粒中，可使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性，在提高患者耐受性等方面表现出了独特的优势。 药物安全性有何差别？ 紫杉醇：具有高度亲脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应，也可加重紫杉醇的外周神经毒性，还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。有研究发现，聚氧乙基代蓖麻油可溶解PVC 输液器中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐，引起严重的不良反应。 多西紫杉醇：水溶性较低，须加入聚山梨酯80 及无水乙醇助溶，两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；聚山梨酯80 为非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。 白蛋白结合型紫杉醇：无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，缩短滴注时间，无需预处理。 紫杉醇脂质体：改变了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油带来的毒副作用。据报道，紫杉醇脂质体静脉给药最大耐受量可达200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量仅30 mg/kg，紫杉醇脂质体在动物体内毒性明显小于紫杉醇注射液。 预处理有何差别？ 紫杉醇：为了预防过敏反应的发生，在紫杉醇治疗前12 小时及6 小时左右给予地塞米松20 mg 口服，治疗前30～60 分钟给予苯海拉明50 mg 肌注，西咪替丁300 mg 或雷尼替丁50 mg 静注。