CGS 21680 HCl_腺苷A2受体激动剂_124431-80-7_Apexbio
产品名: CGS 21680 HCl 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
CGS 21680 HCl Cas No.:
124431-80-7 分子量:
535.98 分子式:
C23H30ClN7O6 化学名: 3-[4-[2-[[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxy
oxolan-2-yl]purin-2-yl]amino]ethyl]phenyl]propanoic
acid;hydrochloride
SMILES: CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3N)NCCC4=CC=C(C=C4)
CCC(=O)O)O)O.Cl
溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM
储存条件: Store at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein 信号通路:
Adenosine Receptor 产品描述:
CGS 21680 HCl 是腺苷A2受体的选择性激动剂,其IC50值为22 nM[1].
在大鼠纹状体膜中,CGS21680有效地抑制配体结合腺苷A2受体,其IC50值为22 nM.在结合试验中,CGS21680对脑膜上假定的其它神经递质/神经调质位点无效,如肾上腺素\多巴胺以及血清素.在大鼠心脏模型中,CGS21680有效地增加冠脉血流量,其EC25值为
2 nM[1].
在麻醉的正常血压大鼠中,CGS 21680 HCl有效地降低血压,其ED50值为9 μg/kg.CGS 21680 HCl也可以引起心率加快(高达15%).此外,10 mg/kg CGS 21680 HCl显著降低自发性高血压大鼠的血压.于给药30分钟后,可以观察到该模型的心率瞬间升高[1].
参考文献:
[1] Hutchison A J, Webb R L, Oei H H, et al. CGS 21680C, an A2 selective adenosine receptor agonist with preferential hypotensive activity. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1989, 251(1): 47-55.
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
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