治疗药物监测

治疗药物监测（1）概念掌握（2）工作内容了解（3）范围掌握

一、概念（记住缩写）

治疗药物监测：therapeutic drug monitoring，TDM

是临床药学的重要内容之一。它采用现代分析测定技术，定量测定生物样品中的药物或其代谢物的浓度，并将所得的数据以药动学原理来探讨体液中药物浓度与药物疗效和毒性的关系，制订合理的给药方案，使给药方案个体化，以提高药物的疗效，避免或减少不良反应，同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。

TDM历程如下（了解）：

治疗决策→处方剂量→初剂量设计→调剂→给药→观察→抽血→血药浓度监测→药动学处理→调整给药方案

二、工作内容

（一）实验室的工作内容

1.血药浓度的测定

多种药物的测定

一种药物的多种测定方法

在测定中注意质控

2.数据的处理（峰谷浓度法）

峰浓度谷浓度剂量给药间隔

预期预期不变不变

高高减少或不变增加

低高增加增加

低低减少或不变减少

高低减少减少

高预期减少不变

3.结果的解释

在取得异常结果时，应该分析原因，提出造成异常的可能原因及处理意见。

4.临床药代动力学研究

在进行常规TDM情况下，实验室还可结合临床特点开展多种科研，如疾病对药物处置的影响、活性代谢物、药物相互作用等研究。

（二）TDM的咨询服务

一般可分为二类：

（1）简单测定和报告测定结果

（2）提供测定结果，解释结果，设计个体化给药方案

TDM咨询服务的内容：两个层次

初级：

（1）向临床提供合适的抽血时间

（2）提供病人可接受的治疗浓度范围

（3）影响所报告浓度的病理因素

（4）药代动力学参数

（5）测定结果的精确度

高级：

（1）推荐给药剂量、剂型、给药间隔

（2）其他咨询服务：下一步合适的抽血时间、预期的血药浓度范围、治疗中有可能影响血药浓度的病理生理变化等。

三、适用范围（理解并掌握）

1.治疗指数低/治疗窗窄、毒性大的药物

常见于：地高辛、洋地黄毒苷、锂盐、茶碱、氨基糖苷类抗生素、免疫抑制剂及某些抗心律失常药（如利多卡因、奎尼丁）等等。

治疗指数：是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，药物治疗指数越高表明药物越安全。

治疗窗：产生治疗效应的药物浓度范围。

2.中毒症状容易和疾病本身的症状混淆的药物

（1）苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作而引起的抽搐不易区别；

（2）地高辛、普鲁卡因胺控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常，亦难于区别；

3.临床效果不易很快被觉察的药物

（1）特别是那些用于预防某些慢性发作性疾病（如癫痫）的药物。

（2）抗癫痫药物卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸；茶碱；抗心律失常药。

4.具有非线性药动学特征的药物

非线性药动学指药物在体内的消除速率常数与剂量有依赖关系，即剂量与血浓度间不呈线性关系，当剂量稍有增加，可能使血浓度明显上升，半衰期明显延长，必须进行血浓度监测。常见于苯妥英钠，茶碱、普萘洛尔等。

5.同一剂量可能出现较大的个体间血液浓度差异，并可引起较大的药动学差异的药物，如三环类抗抑郁药。

6.肝、肾功能不全或衰竭患者使用主要经肝代谢（利多卡因、茶碱等）或肾排泄（氨基糖苷类抗生素）的药物时，胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。

7.新生儿、婴幼儿及老年患者用药。

8.患者依从性差；某些药物长期应用产生耐受性；诱导或抑制肝药酶因其药效降低或提高及原因不明的药效变化。

9.联合用药出现相互作用而影响药效或产生严重不良反应者，如红霉素与茶碱合用、奎尼丁与地高辛合用，可使茶碱及地高辛的血药浓度增高，需调整剂量。

临床上最常见的需要治疗药物监测的药物

（1）平喘药：茶碱、氨茶碱

（2）抗癫痫药：卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸

（3）心功能不全治疗药：地高辛、洋地黄毒苷、奎尼丁

（4）抗生素：阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、万古霉素

（5）免疫抑制剂：环孢素、他克莫司。

什么情况不需要进行治疗药物监测？

（1）对于毒性小且有效治疗浓度范围很大的药物

例如：OTC药物。

（2）当药物本身具有客观而简便的效应指标时

一个良好的临床指标总是优于血药浓度监测。

例如：降压药，降糖药。

【例题】下列哪一个是不需要监测血药浓度的药物：

A.地高辛

B.茶碱

C.卡马西平

D.甲氨蝶呤

E.雷尼替丁

【正确答案】E

【例题】不需要进行治疗药物监测的是：

A.治疗指数低的药物

B.安全范围窄的药物

C.毒副作用强的药物

D.胃肠不吸收的药物

E.具有非线性药动学特征的药物

【正确答案】D

【例题】关于治疗药物监测的叙述错误的是：

A.治疗药物监测的常用英文缩写是TDM

B.是临床药学服务的重要内容之一

C.治疗药物监测可以实现给药个体化

D.所有的治疗药物都必须进行监测

E.可以了解血药浓度

【正确答案】D

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变态反应性疾病特异性免疫治疗药物临床研发指导原则

变态反应性疾病特异性免疫治疗药物临床研发指导原则 Clinical development of products for specific immunotherapy for the treatment of allergic diseases 2008年11月欧盟EMEA发布 2010年3月药审中心组织翻译比利时优时比制药有限公司翻译药审中心最终核准

目录执行概要 (3) 1.引言 (3) 2.适用范围 (4) 3.法律依据 (4) 4.主要指南正文 (5) 4.1 病人特征和病人选择 (5) 4.2 除了变应原之外的治疗药物 (6) 4.3 临床试验的策略和设计 (7) 4.4 儿童人群的疗效 (13) 4.5 安全性 (14) 定义和缩写 (15)

变态反应性疾病特异性免疫治疗药物临床研发指导原则执行概要本指南旨在为变态反应疾病的特异性免疫治疗（例如鼻结膜炎与昆虫毒素变态反应的处理与长期治疗）所用变应原药物（例如以活性成份为基础的药物：变应原浸出物、重组变应原、纯化天然变应原、改良变应原）的研发过程中试验设计、产品疗效与安全性相关内容进行明确规定。 1.引言全球范围内变异性疾病如过敏性鼻炎/过敏性鼻结膜炎、过敏性哮喘和食物过敏的增加与环境因素、遗传易感性变化和潜在的变应性免疫反应自然病程有关。当暴露于变应原后受影响的患者会出现免疫球蛋白E（IgE）介导的过敏反应，随后出现不同器官或系统的相关症状。这些变应原主要为花粉、螨虫、动物毛、霉菌、昆虫毒素和食物中的蛋白成份。除应用药物对症治疗外，恰当的预防措施和免疫调节治疗等长期治疗策略也有重要的作用。特异性免疫治疗是指过敏患者应用变应原制品多次重复给药，激活机体免疫调节机制，从而持续缓解患者此后暴露于自然变应原后的过敏症状以及对药物的需求，改善生活质量。特异性免疫治疗是吸入性变应原和昆虫毒液引起的变态反应性疾病可靠的治疗方法，可缓解疾病相关症状 [1,2,3,5]。IgE介导的食物过敏是造成急性过敏症和过敏相关死亡的重要病因，但目前缺乏有效的治疗措施。有关食物变态反应性疾病特异性治疗的临床研究尚未结束，但有关舌下用药的初步结果已经发表[4]，食物变态反应性疾病特异性治疗已经纳入欧盟第七框架研发计划。尽管导致特异性免疫治疗临床疗效的机制目前尚不完全清楚，但通过研究可能的作用机制后发现，免疫治疗可能会改变变态反应疾病的病程。特异性免疫治疗会伴有变应原特异性“封闭”抗体IgG（如IgG4和IgA）的增加，变应原特异性IgE反应的降低或不变，以及效应细胞（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞）的招募和活化减少。这些作用均由T淋巴细胞反应的变化所致。免疫治疗可导致免疫偏离现象，使过敏触发的以产生IL-4和IL-5为主的Th2型反应向以产生干扰素γ与IL-2为特征的Th1型反应的有利方向偏离，并诱导T

治疗药物监测

治疗药物监测治疗药物监测（1）概念掌握（2）工作内容了解（3）范围掌握一、概念（记住缩写）治疗药物监测：therapeutic drug monitoring，TDM 是临床药学的重要内容之一。它采用现代分析测定技术，定量测定生物样品中的药物或其代谢物的浓度，并将所得的数据以药动学原理来探讨体液中药物浓度与药物疗效和毒性的关系，制订合理的给药方案，使给药方案个体化，以提高药物的疗效，避免或减少不良反应，同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。 TDM历程如下（了解）：治疗决策→处方剂量→初剂量设计→调剂→给药→观察→抽血→血药浓度监测→药动学处理→调整给药方案二、工作内容（一）实验室的工作内容 1.血药浓度的测定多种药物的测定一种药物的多种测定方法在测定中注意质控 2.数据的处理（峰谷浓度法）峰浓度谷浓度剂量给药间隔预期预期不变不变高高减少或不变增加低高增加增加低低减少或不变减少高低减少减少高预期减少不变

3.结果的解释在取得异常结果时，应该分析原因，提出造成异常的可能原因及处理意见。 4.临床药代动力学研究在进行常规TDM情况下，实验室还可结合临床特点开展多种科研，如疾病对药物处置的影响、活性代谢物、药物相互作用等研究。（二）TDM的咨询服务一般可分为二类：（1）简单测定和报告测定结果（2）提供测定结果，解释结果，设计个体化给药方案 TDM咨询服务的内容：两个层次初级：（1）向临床提供合适的抽血时间（2）提供病人可接受的治疗浓度范围（3）影响所报告浓度的病理因素（4）药代动力学参数（5）测定结果的精确度高级：（1）推荐给药剂量、剂型、给药间隔（2）其他咨询服务：下一步合适的抽血时间、预期的血药浓度范围、治疗中有可能影响血药浓度的病理生理变化等。三、适用范围（理解并掌握） 1.治疗指数低/治疗窗窄、毒性大的药物常见于：地高辛、洋地黄毒苷、锂盐、茶碱、氨基糖苷类抗生素、免疫抑制剂及某些抗心律失常药（如利多卡因、奎尼丁）等等。治疗指数：是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，药物治疗指数越高表明药物越安全。治疗窗：产生治疗效应的药物浓度范围。 2.中毒症状容易和疾病本身的症状混淆的药物（1）苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作而引起的抽搐不易区别；（2）地高辛、普鲁卡因胺控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常，亦难于区别； 3.临床效果不易很快被觉察的药物（1）特别是那些用于预防某些慢性发作性疾病（如癫痫）的药物。（2）抗癫痫药物卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸；茶碱；抗心律失常药。 4.具有非线性药动学特征的药物非线性药动学指药物在体内的消除速率常数与剂量有依赖关系，即剂量与血浓度间不呈线性关系，当剂量稍有增加，可能使血浓度明显上升，半衰期明显延长，必须进行血浓度监测。常见于苯妥英钠，茶碱、普萘洛尔等。

化学药物治疗

什麼是化學藥物治療什麼是化學藥物治療：：化學藥物治療，是利用特殊藥物來治癒腫瘤疾病，或控制腫瘤細胞的生長。治療的目的治療的目的：： 1、治癒。 2、預防腫瘤細胞轉移。 3、緩解疾病、減輕疼痛等不適。化學療法可能引起的不適症狀： 1、貧血、白血球降低、出血傾向。 2、噁心、嘔吐、食慾不振。 3、腹瀉、便秘。 4、口腔黏膜發炎、發燒感染。 5、掉髮。 6、手腳麻木、聽力減退、膚色改變等。 7、注射藥水漏出造成局部組織壞死、靜脈炎等。 8、長期使用造成各種器官，如：心、肺、肝、腎等之功能障礙。以上這些症狀的發生，常因個人體質與藥物種類，而有所不同。並不是每個人都相同。若事先有正確的認識與準備，則能減輕不適。處理方法處理方法：： 1、噁心噁心、、嘔吐嘔吐、、食慾不振時食慾不振時：： a..少量多餐。 b.嘔吐後，應漱口，以保持口腔清潔與舒適。 c.因為早上比較不會有噁心的現象，可在早餐前，進食適量的點心，亦可增加早餐的攝入量。 d.可吃些糖果、酸梅、橘子，或較乾的食物（如麵包、饅頭等），以減輕噁心、嘔吐情形。 e.選擇自己喜歡的食物。如因食用時，感到清淡無味，可選擇口味重的食物，或更換烹調方法，改變口味。 f.嘔吐常受心情影響，可藉放鬆心情，分散注意力等改善。一般噁心、嘔吐，於治療後3-7天，會漸漸改善。化學治療前、後，醫師也會開給止吐劑，以減少嘔吐發生。 2、腹瀉腹瀉：： a.選擇清淡食物，少量多餐。 b.保持肛門外清潔、乾燥，使用清水或溫水坐浴。 c.觀察大小便顏色、性質、次數、排出量。如有特殊變化，請備向醫師或護理人員提出。 d.腹瀉情況若有改善，可適度增加低纖維食物，如米飯、土司。 e.多攝取水份，維持水份平衡，以防止脫水。化學治療前、後，應攝取足夠水份或葡萄柚以外的果汁（每天約2000~3000c.c ）。 3、口腔黏膜發炎口腔黏膜發炎：：化學治療前，應即做好口腔衛生，以防止口腔潰瘍、疼痛等不適。 a.多喝開水。 b.每次進食後，須清潔口腔。最好每2~6小時，以鹽水漱口一次。 c.避免食用過熱、太酸辣、油炸等食物。 d.嘴唇乾裂處，以油性唇膏或冷霜塗抹。以軟毛牙刷或棉枝清洗口腔，切勿用手或不潔物品觸摸潰瘍處。 e.口腔潰瘍疼痛，會影響進食，可攝取涼而軟、不帶酸味的食物。如蛋糕、冰淇淋、蒸蛋、清蒸魚等。避免粗糙性食物，如芭藥、甘蔗等。 f.必要時，可請醫師開漱口藥水、藥膏等藥物，依照護理人員解說使用，以減輕不適。 4、預防感染預防感染、、發燒發燒：： a.治療後7~14天，盡量避免進出公共場所。 b.避免與感冒、咳嗽者接觸。注意保暖，以防感冒。 c.隨時注意體溫及身體的變化。如有發燒，體溫高於38℃時，立即返院治療，門診時間先看門診，沒有門診直接掛急診。 d.適量運動，增進血液循環。 e.攝取足夠營養的食物。 f.多攝取水份，每天約2000~3000c.c ，預防尿路感染。 5、掉髮時掉髮時：： a.可利用假髮、帽子或圍巾等飾物。 b.長髮者，最好剪成短髮。 c.減少洗頭、梳頭、燙髮次數。當化學治療停止後，頭髮會再長出。 6、注射時如有任何不適，要明白表示，以使醫師、護理人員作適當處理。 7、其他：手腳感到麻木、聽力減退、便秘、

生物药物

生物药物（广义）：利用生物体、生物组织或其成分、综合应用多门学科的原理和方法进行加工、制造而成的一大类药物。生物药物（狭义）：用于治疗或体内诊断目的，用天然（非工程)的）生物来源直接提取以外的方法生产的蛋白质或核酸类药物 ?生物技术药物:利用生物机体、组织、细胞，生产制造或从中分离得到的具有预防、治疗诊断功能的药品，包括具有生物活性的初级代谢和次级代谢产物、天然活性化合物及其类似物。 ?生物技术药物是指完全或部分由生物技术手段生产的，用于治疗或体内诊断目的的任何一种药用产品。 ?生物制品:应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料，制备用于预防、治疗、诊断的药品 ?生物制品（药学界）:通常是指来自于血液的医疗产品以及疫苗、毒素和变态反应原产品。生物技术药物的药理学特性 ⑴治疗的针对性强，疗效高；⑵毒副作用小，营养价值高；⑶生理副作用常有发生。生物技术药物的理化特性：（1）组成结构复杂，活性与空间结构密切相关。对多种物理、化学、生物学因素不稳定；（2）活性高，有效剂量小，对制品的有效性，安全性要严格要求。第二章生物化学制药生物技术制药的特征：高技术、高投入、高风险、高收益、长周期生化药物：运用生物化学研究方法，将生物体中起重要生化作用的各种基本物质经过提取、分离、纯化等手段提取出的药物，或者将上述这些已知药物加以改造或人工合成的药物。生物材料的来源： ?植物 ?动物动物脏器血液、分泌物和其他代谢物 ?海洋生物 ?微生物生物材料组成的复杂性： ?同种物质可来自于不同生物体或同种生物体的不同部位。 ?同种生物，由于细胞的类型、年龄、分化程度的不同都会改变活性物质的组成。生物活性物质存在的特点：生化成分组成复杂，种类多，有效成分含量低，杂质多生物材料的选择：1. 有效成分的含量高：生物品种、合适的组织器官、生物的生长期 2. 杂质情况：少，易处理 3. 来源广泛传统生化制药一般过程：生物材料采集与预处理——生物材料采集与预处理——浓缩、干燥用酸、碱、盐水溶液、用表面活性剂、有机溶液提取

常见自身免疫性疾病的药物治疗

第二章药物治疗学第十五节常见自身免疫性疾病的药物治疗 (2) 一、类风湿关节炎 (2) （一）抗类风湿药物的分类 (3) 1．改善病情的抗风湿药(DMARD) (3) 2．非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAID) (3) 3．糖皮质激素 (3) 4．TNF拮抗剂(tumor necrosis factor antagonist) .. 4（二）常用NSAIDs类药物的用法及不良反应 (4) 布洛芬(Ibuprofen) (4) 洛索洛芬(Loxoprofen) (6) 萘普生( Naproxen) (8) 双氯芬酸(Diclofenac) (10) 吲哚美辛(Indometacin) (11) 美洛昔康(Meloxicam) (14) 氯诺昔康( Lornoxicam) (15) 萘丁美酮( Nabumetone) (16) 塞来昔布( Celecoxib) (18) 对乙酰氢基酚( Paracetamol) (20) （三）常用的药物治疗方案 (22) 1．金字塔模式 (22)

2．下台阶模式 (22) 3．锯齿型模式 (22) （四）治疗药物的相互作用 (23) 二、系统性红斑狼疮 (23) （一）用药目的与原则 (23) （二）药物治疗 (24) 1．轻型SLE的药物治疗 (25) 2．对中度活动型SLE的治疗 (26) 3．重型SLE的治疗 (26) (1)糖皮质激素： (27) (2)环磷酰胺： (27) (3)霉酚酸酯(MMF)： (29) (4)环孢素： (29) 4．狼疮危象的治疗 (30) (1)急进性肾小球肾炎： (30) (2)神经精神狼疮： (31) 第十五节常见自身免疫性疾病的药物治疗一、类风湿关节炎类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)累及多个关节的慢性炎症性自身免疫病。

什么是癌症的生物治疗

什么是癌症的生物治疗遵义医学院附属医院肿瘤干细胞与再生医学中心癌症专家分析指出，传统的癌症晚期治疗方法是放疗和化疗。放化疗可以杀死肿瘤细胞，可以有效的控制病情，但放化疗有很强的副作用，它们在杀伤肿瘤细胞的同时，也杀伤正常组织的细胞，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏了人体的免疫系统。对于体质比较弱的患者来说，进行放化疗无疑是雪上加霜。手术治疗是治疗癌症的首要手段，但手术对于微小的病灶是无法清除的，故存在着复发和转移的风险。生物免疫治疗的出现，是对传统治疗方法的有力补充，晚期癌症患者，经生物免疫治疗，可稳定病情，改善生活质量，迅速提高自身免疫力并且延长患者生存的时间。简单的说，肿瘤生物治疗就是提取癌症患者体内不成熟的免疫细胞，应用国际最新的生物技术在体外培养后回输到病人体内的方法，来激发、增强机体自身免疫功能，从而达到治疗肿瘤的目的。生物治疗能够清除癌症患者体内不同部位的微小残留病灶、防止肿瘤复发与转移，更好的控制病情，改善生活质量，延长带瘤生存期。癌症生物免疫治疗在抑杀癌细胞的同时会提高免疫力，保护机体正常机能，改善患者的临床症状，对延长其生存期有非常重要的作用。对于手术后患者，手术后复发患者，放化疗无效或者不能进行放化疗的患者来讲，生物免疫治疗都是一个可以选择的治疗方式。或当肿瘤患者已接受手术或放射治疗，或化疗缓解后，运用生物免疫治疗预防复发或转移，巩固其疗效。与传统治疗癌症的方法不同，以往的手术、放化疗因为伤害大、副作用大，患者的体质会急剧变差，很多患者在治疗时感觉生不如死。生物免疫治疗癌症填补了手术、放化疗等常规疗法的不足，其不但具有清除患者体内不同部位的微小残留病灶，防止肿瘤复发与转移的作用，而且对患者受损的免疫系统又能起到恢复与重建的独特疗效。生物免疫治疗癌症优势 1、效果确切，有效率高。 2、无放、化疗等明显毒副作用，病人不痛苦，耐受性好，杀瘤特异性强。 3、能够激发全身性的抗癌效应，远期抗癌效果好。 4、可以帮助机体快速恢复被放、化疗破坏的抗癌免疫系统，提高抗癌能力。

治疗药物监测习题

治疗药物浓度监测一、重点 1．治疗药物浓度监测(TDM)的定义、性质。 2．药物在体内的基本过程及对血药浓度的影响。 3．体液pH对药物扩散的影响。 4．房室模型及消除动力学模型，表观分布容积的概念及意义。单室模型一级消除动力学药物单剂、恒速静脉滴注、固定间隔时间和剂量多剂用药及非线性消除动力学的药时关系表达式及主要参数的计算；多剂函数式的应用原则。 5．TDM的药效学与药动学依据。 6．TDM常用标本种类及药物组成特点，取样时间确定原则及常用预处理方法。 7．常用临床化学检测技术在TDM应用中的优缺点及适用范围。 8．当前迫切需要开展TDM的主要药物的药动学特点、检测方法及注意事项：地高辛、苯妥英钠、环孢素、氨茶碱、三环类抗抑郁药、碳酸锂、氨基糖苷类抗生素及抗心律失常药。 9．TDM的临床应用及根据TDM结果调整剂量的方法。二、难点 1．单室模型一级消除动力学药物单剂、固定间隔时间和剂量多剂用药的药时关系表达式及主要参数的计算；多剂函数式的应用原则。 2．TDM常用标本种类及药物组成特点，取样时间确定原则。 3．苯妥英钠的药动学特点及剂量调整方法。 4．环孢素的药动学特点及样品要求。 5．根据TDM结果调整剂量的方法。三、常见题型与习题 (一)单项选择题(A型题) 1．临床上经常使用但不需进行药物浓度监测的药物是 A digoxin B phenytoin C aminophyline D penicillin E phenobarbital

【本题答案】 D 2．药物通过毛细血管的吸收、分布和肾小球排泄时，主要的转运方式是 A主动转运 B被动扩散 C滤过 D 易化扩散 E胞饮【本题答案】 C 3．药物经生物转化后，总的结果是、 A药物活性的灭活 B药物活性的升高 C药物的极性升高，有利于转运到靶位 D药物的极性升高，有利于排泄 E药物的极性升高，有利于分布【本题答案】 D 4．有关生物利用度(F)的叙述，不正确的是 A是指经过肝脏首过消除前进入血液中的药物相对量 B 反映药物吸收速度对药效的影响 C 又称吸收分数，表示血管外用药时，药物被机体吸收进入体循环的分数 D 血管外注射时，F=1 E 口服用药方式的F值，由口服定量药物的AUC与静注等量药物后AUC的比值计算出【本题答案】 A 5．有关一级消除动力学的叙述，错误的是 A药物半衰期与血药浓度高低无关 B药物血浆消除半衰期不是恒定值 C为恒比消除 D为绝大多数药物消除方式 E也可转化为零级消除动力学方式【本题答案】 B 6．人的总体液量约0.6L／kg体重，若某药的表观分布容积(Vd)=4L/kg体重，则提示

药理学第7版影响免疫功能的药物

1 基本要求[TOP] 1.1 掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应证及不良反应。 1.2 熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点免疫抑制药（环孢素、他克莫司、环磷酰胺、左旋咪唑、肾上腺皮质激素等）和免疫增强药（卡介苗、干扰素、白细胞介素-2等）对免疫功能影响及临床应用。 2.2 难点各药对免疫功能影响的机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节免疫应答和免疫病理反应[TOP] 4.1.1 免疫应答机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫应答反应，可分三期：①感应期：是巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原的阶段；②增殖分化期：免疫活性细胞被抗原激活后分化增殖并产生免疫活性物质；③效应期：致敏淋巴细胞或抗体与相应靶细胞或抗原接触，产生细胞免疫或体液免疫效应。 4.1.2 免疫病理反应正常的免疫应答反应在抗感染、抗肿瘤及抗器官移植排斥方面具有重要意义。但当机体免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等，表现为机体的免疫功能低下或免疫功能过度增强，严重时可导致机体死亡。 4.2 第二节免疫抑制剂[TOP] 免疫抑制药物可大致分为以下几种：①抑制IL-2生成及其活性的药物如他克莫司、环

孢素等；②抑制细胞因子基因表达的药物如皮质激素；③抑制嘌呤或嘧啶合成的药物如硫唑嘌呤等；④阻断T细胞表面信号分子如单克隆抗体等。 4.2.1 环孢素其具有潜在的免疫抑制活性但对急性炎症反应无作用。环孢素对多种细胞类型均具有作用。已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤、角膜及骨髓移植，防止排异反应；自身免疫性疾病，可适用于治疗其他药物无效的难治性自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、皮肌炎等。不良反应发生率较高，其严重程度、持续时间均与剂量、血药浓度相关，多为可逆性。最常见及严重的不良反应为肾毒性作用，其次为肝毒性，此外还有食欲减退，嗜睡，多毛症，震颤，感觉异常，牙龈增生，胃肠道反应，过敏反应等。 4.2.2 他克莫司作用机制与环孢素相似。不良反应同环胞素大致相同但更严重。肾毒性及神经毒性不良反应的发生率更高而多毛症的发生率较低。 4.2.3 肾上腺皮质激素类生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量则发挥抗炎抗免疫等药理作用。作用于免疫反应的各期，对免疫反应多个环节都有抑制作用。用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫疾病。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 4.2.4 抗代谢药类硫唑嘌呤（azathioprine, Aza）、氨甲蝶呤（methotrexate，MTX）与6－巯嘌呤(6－mercaptopurine,6-MP)等是常用的抗代谢药。故能同时抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。主要用于肾移植的排异反应和类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗。最主要的不良反应为骨髓抑制，此外尚有其他一些毒性效应包括胃肠道反应恶心呕吐等，口腔食道溃疡，皮疹及肝损害等。 4.2.5 烷化剂临床常用于防止排斥反应与移植物抗宿主反应和糖皮质激素不能长期缓解的多种自身免疫性疾病。本品与其他抗肿瘤药物合用时对一些恶性肿瘤有一定的疗效。此外，尚可用于流行性出血热的治疗，通过减少抗体产生，阻断免疫复合物引起的病理损伤，从而阻断病情的发展。不良反应有骨髓抑制，胃肠道反应，出血性膀胱炎及脱发等。偶见肝功能障碍。 4.2.6 霉酚酸酯霉酚酸酯（mycophenolate mofetil），又名麦考酚酸莫酯，是一种真菌抗菌素的半合成衍

生物药物简介及分类

生物药物简介及分类生物药物是指利用生物体、生物组织或器官等成分，综合运用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和药学的原理与方法制得的一大类药物。目前生物药物的分类在学术上仍有分歧，本文采用一种相对广泛接受的分类方法： 1、基因工程药物基因工程药物是先确定对某种疾病有预防和治疗作用的蛋白质，然后将控制该蛋白质合成过程的基因取出来，经过一系列基因操作，最后将该基因放入可以大量生产的受体细胞中去，这些受体细胞包括细菌、酵母菌、动物或动物细胞、植物或植物细胞，在受体细胞不断繁殖过程中，大规模生产具有预防和治疗这些疾病的蛋白质，即基因疫苗或药物。（1）激素类及神经递质类药物包括人生长激素释放抑制因子、人胰岛素、人生长激素等（2）细胞因子类药物包括人干扰素、人白细胞介素、集落刺激因子、促红细胞生长素等（3）酶类及凝血因子类药物包括单克隆抗体、疫苗、基因治疗药物、白介素、生长因子、反义药物、肿瘤坏死因子等。 2、抗体工程药物抗体是指能与相应抗原特异性结合具有免疫功能的球蛋白，利用

抗体功能的药物被称作抗体工程药物。抗体工程药物主要包括多克隆抗体、单克隆抗体、基因工程抗体三种。 3、血液制品药物血液制品是指各种人血浆蛋白制品，包括人血白蛋白、人胎盘血白蛋白、静脉注射用人免疫球蛋白、肌注人免疫球蛋白、组织胺人免疫球蛋白、特异性免疫球蛋白、乙型肝炎、狂犬病、破伤风免疫球蛋白、人凝血因子Ⅷ、人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、抗人淋巴细胞免疫球蛋白等。（1）蛋白类制品主要用于纠正因大手术、创伤、器官移植等引起的急性血容量减少；处理大面积烧伤、呼吸窘迫等引起的体液水、电解质和胶体平衡失调，以防止和控制休克；低蛋白血症等；对某些疾病有预防作用。（2）凝血因子类制品应用于整形外科、显微外科和神经外科等领域，其中第Ⅷ因子制品用于治疗血友病。 4、疫苗疫苗是指用微生物或其毒素、酶，人或动物的血清、细胞等制备的供预防、诊断和治疗用的制剂。（1）灭活疫苗：选用免疫原性好的细菌、病毒、立克次体、螺次体等，经人工培养，再用物理或化学方法将其杀灭制成。此种疫苗失去繁殖能力，但保留免疫原性。死疫苗进入人体后不能生长繁殖，对机体刺激时间短，要获得持久免疫力需多次重复接种。

药物化学-化学治疗药习题及部分答案知识讲解

药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第九章化学治疗药自测练习一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

治疗药物监测

治疗药物监测治疗药物监测(1)概念掌握 (2)工作内容了解 (3)范围掌握一、概念(记住缩写) 治疗药物监测:therapeutic drug monitoring,TDM 就是临床药学的重要内容之一。它采用现代分析测定技术,定量测定生物样品中的药物或其代谢物的浓度,并将所得的数据以药动学原理来探讨体液中药物浓度与药物疗效与毒性的关系,制订合理的给药方案,使给药方案个体化,以提高药物的疗效,避免或减少不良反应,同时也为药物过量中毒的诊断与处理提供有价值的实验室依据。 TDM历程如下(了解): 治疗决策→处方剂量→初剂量设计→调剂→给药→观察→抽血→血药浓度监测→药动学处理→调整给药方案二、工作内容 (一)实验室的工作内容 1、血药浓度的测定多种药物的测定一种药物的多种测定方法在测定中注意质控 2、数据的处理(峰谷浓度法) 峰浓度谷浓度剂量给药间隔预期预期不变不变高高减少或不变增加低高增加增加低低减少或不变减少高低减少减少高预期减少不变低预期增加不变

3、结果的解释在取得异常结果时,应该分析原因,提出造成异常的可能原因及处理意见。 4、临床药代动力学研究在进行常规TDM情况下 ,实验室还可结合临床特点开展多种科研,如疾病对药物处置的影响、活性代谢物、药物相互作用等研究。 (二)TDM的咨询服务一般可分为二类: (1)简单测定与报告测定结果 (2)提供测定结果,解释结果,设计个体化给药方案 TDM咨询服务的内容:两个层次初级: (1)向临床提供合适的抽血时间 (2)提供病人可接受的治疗浓度范围 (3)影响所报告浓度的病理因素 (4)药代动力学参数 (5)测定结果的精确度高级: (1)推荐给药剂量、剂型、给药间隔 (2)其她咨询服务:下一步合适的抽血时间、预期的血药浓度范围、治疗中有可能影响血药浓度的病理生理变化等。三、适用范围(理解并掌握) 1、治疗指数低/治疗窗窄、毒性大的药物常见于:地高辛、洋地黄毒苷、锂盐、茶碱、氨基糖苷类抗生素、免疫抑制剂及某些抗心律失常药(如利多卡因、奎尼丁)等等。治疗指数:就是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值,药物治疗指数越高表明药物越安全。治疗窗:产生治疗效应的药物浓度范围。 2、中毒症状容易与疾病本身的症状混淆的药物 (1)苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作而引起的抽搐不易区别; (2)地高辛、普鲁卡因胺控制心律失常时 ,药物过量也可引起心律失常,亦难于区别; 3、临床效果不易很快被觉察的药物 (1)特别就是那些用于预防某些慢性发作性疾病(如癫痫)的药物。 (2)抗癫痫药物卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸;茶碱;抗心律失常药。 4、具有非线性药动学特征的药物非线性药动学指药物在体内的消除速率常数与剂量有依赖关系,即剂量与血浓度间不呈线性关系,当剂量稍有增加,可能使血浓度明显上升,半衰期明显延长,必须进行血浓度监测。常见于苯妥英钠,茶碱、普萘

肿瘤免疫治疗在研药物靶点概览

肿瘤免疫治疗在研药物靶点概览 Overview of innate and adaptive checkpoint pathways 免疫治疗是指通过免疫系统达到对抗癌症目的的治疗方式，也是生物治疗的一种。识别和杀死异常细胞是免疫系统的天然属性，但是癌症细胞经常有逃避免疫系统的能力。过去几年，癌症免疫领域的快速发展产生了几种治疗癌症的新方法，通过增强免疫系统中某些成分的活性或者解除癌症细胞对免疫系统的抑制来发挥作用。广义的免疫治疗包括免疫检查点抑制剂、免疫细胞治疗、溶瘤病毒、治疗性抗体、癌症疫苗以及免疫系统调节剂。肿瘤免疫治疗近来备受关注，除了手术、化疗及放疗外，已成为癌症治疗的重要手段。Ipilimumab及nivolumab / pembrolizumab是最早上市的免疫检查点抑制剂类药物，分别靶向于CTLA-4及PD-1；在治疗非小细胞肺癌及黑色素瘤领域已逐渐从二线转变为一线治疗药物。免疫治疗药物并非没有弱点，药物的试用可能会诱导肿瘤细胞额外免疫检查点活性的上调，凸显了开发新型抗肿瘤免疫激活剂的重要性。新出现的药物不仅通过封闭免疫抑制性检查点或作为免疫刺激信号通路的激活剂而靶向于获得性免疫淋巴细胞，还可靶向于先天免疫过程中的巨噬细胞和自然杀伤细胞，两者广泛存在于多种类型的实体瘤及血液系统癌症中。本文将对新出现的进入临床研究或临床

前研究的肿瘤免疫治疗靶点做一概览。表1. Summary of past and current clinical trials in cancer for immune checkpoint agents(本表来源于文献1，篇幅所限，对更多信息感兴趣的读者可查阅原文)获得性免疫-抑制性淋巴细胞受体Ligand interaction and structural similarities between LAG3 and CD4 LAG-3LAG-3 (lymphocyte activation gene 3，LAG-3， CD223)和CD4是同源蛋白，但是以更高的亲和力与主要组织相容性复合体Ⅱ类分子(major histocompatibility complex classⅡ，MHCⅡ)结合，主要表达在活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞(natural killer cell，NK)和浆细胞样树突状细胞(plasma cytoid dendriticcells，pDCs)，并负调控T 细胞功能。研究表明LAG-3选择性地上调Treg表面的CD4，因此LAG-3抗体在体内可降低Treg活性。抑制或敲除 LAG-3会解除Treg对T细胞的抑制功能。另外，在缺少CD4+T细胞的情况下，LAG-3抗体能够增加CD8+T细胞的功能。T细胞失能或者耗竭时会表达多种免疫检查点分子，在慢性感染模型及自身抗原识别模型中LAG-3和PD-1通常都有共表达现象。协调抑制LAG-3及PD-1能够增强免疫应答，因此目前关于LAG-3抗体的临床试验都是单独或者与PD-1联用来观察效果。目前主要有以下几家公司进行LAG-3的临床试验：BMS的BMS986016，Regeneron和Sanofi

(完整word版)肿瘤化学治疗药物管理规范

肿瘤化学治疗药物管理规范为进一步加强肿瘤化疗的医疗安全和医疗质量管理，合理使用抗肿瘤药物，结合我院具体情况，特制定肿瘤化学治疗药物的管理规范。一、遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范。（一）严格按照肿瘤的诊治规范来进行化学治疗：正确的诊断、准确的分期、系统的患者状态评估、认真的治疗前沟通；（二）遵循规范化、个体化的治疗原则，严格掌握化疗适应症以及化疗药物的使用规范，由科室内部在主任医师的主持下统一讨论化疗方案，具体化疗方案的制定以及化疗药物的使用参照国际和中国版NCCN指南。二、根据化疗工作特点，建立健全并落实各项医疗质量管理制度。（一）查房制度：对肿瘤化疗患者，各级化疗从业医师应严格遵循医院相关规定进行三级医师查房；（二）疑难、危重及死亡病例讨论制度：严格依照医院相关规定进行疑难、危重及死亡病例讨论，肿瘤化疗的疑难、危重及死亡病例的讨论应有化疗专科或化疗专业组负责人参加，并提出讨论意见；（三）病历书写制度：根据化疗工作特点，在严格按照病历书写规范要求完成各项病案书写的同时，须及时、详细记录化疗方案的制定和具体的执行情况，以及不良反应的出现时间、程度、处置措施和转归等；出院医嘱中注明如何观察和发现骨髓抑制等常见不良反应的方法、如何应对常见问题、复查或再次治疗时间以及紧急联络方式等主要注意事项；（四）化疗知情同意制度：化疗前应向患者或患者授权的被委托人全面告知病情、治疗方案、化疗可能导致的副作用和风险以及经济负担等，并签署《化疗知情同意书》；（五）严格执行查对制度：化疗从业医师和护士在开具和执行化疗医嘱或处方时，严格执行“三查八对”，核对药品配伍，注意化疗药物超敏反应、消化道反应和溶解综合征等不良反应的防治，以及水化、解毒和解救等处理措施的落实。三、严格遵医嘱应用化疗药物，对肿瘤化学治疗药物的超常规、超剂量、新途径

药物化学第九章化学治疗药习题及部分答案

第九章化学治疗药自测练习一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗

治疗药物监测

治疗药物监测（TDM）是对治疗指数窄、毒性作用强、个体差异大的药物，测定其血液或其他体液中的药物浓度，根据药动学原理制订个体给药方案。血药浓度监测是以药代动力学原理为指导，分析测定药物在血液中的浓度，用以评价疗效或确定给药方案，使给药方案个体化，以提高药物治疗水平，达到临床安全、有效、合理的用药。当前临床经常使用的药物中，需要进行监测的药物大致有几十种，常见监测品种为：庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、万古霉素、氯霉素、环孢霉素A、他克莫司（FK506）、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、戊巴比妥、扑米酮、丙戊酸、地高辛、甲基地高辛、洋地黄毒苷、利多卡因、普鲁卡因胺、N-乙酰普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺、阿米替林、丙米嗪、锂盐、甲氮蝶呤等。本题考查药物基因组学的基本知识。前体药物是通过代谢为活性产物后发挥药效的，慢代谢(PM)型可能无效，超速代谢(UM)型则可能发生中毒根据药物基因组学制订个体化给药方案根据药物代谢酶的变异可分为正常代谢型，也称快代谢型(EM);慢代谢型(PM);中间代谢型(IM)和超速代谢型(UM)。推荐治疗剂量(前药除外)只适用于EM型患者;PM型患者需减量，否则易发生中毒;UM 型患者可能无效;IM型患者需密切注意临床表现或监测药物浓度，适时调整剂量。前体药物是通过代谢为活性产物后发挥药效的，则慢代谢(PM)型患者可能无效，而超速代谢(UM)型患者则可能发生中毒。规避可缩短华法林作用时间的联合用药许多药可与华法林发生相互作用，产生拮抗而影响华法林的疗效和缩短作用时间，在治疗期间应予规避，酌增剂量。包括有：①抗菌药物(双氯西林、萘夫西林、灰黄霉素、利福平、甲硝唑、磺胺)。 ②抗癫痫药(扑米酮、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、异戊巴比妥)。③抗肿瘤药(环磷酰胺、硫唑嘌呤、安鲁米特、巯嘌呤)。④催眠药：水合氯醛、氯氮草、地西泮。⑤糖皮质激素。⑥利尿剂(氯噻酮、螺内酯)。⑦非甾体抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛、保泰松)。⑧抗甲状腺药(丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑)。⑨抑酸药(西咪替丁、雷尼替丁)。⑩其他(别嘌醇、莫雷西嗪、奎尼丁、氯贝丁酯、维生素K、雌激素、避孕药、氟哌利多、维生素C、曲唑酮等)。需要确定某个具体患者的药动学参数，取样点不得少于10个，时间段为3～5个半衰期，其中吸收相、平衡相不得少于3个点，消除相至少4～6个点。通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用糖皮质激素等。】：(1)长期使用某药物而进行的定期监测，需要测定的是稳态浓度，应是在用药后至少5个半衰期以后取样。如果是治疗指数低、安全范围窄的药物通常需要分别测定稳态的峰浓度和谷浓度。 (2)需要确定某个具体患者的药动学参数，取样点不得少于10个，时间段为3～5个半衰期，其中吸收相、平衡相不得少于3个点，消除相至少4～6个点。(3)患者l临床表现类似中毒症状，此时需要测定的是药物的峰浓度，如中毒情况紧急可随时取样以明确诊断。

化学治疗药物

化学治疗药物 1、人工合成抗生素类 1、1、抑菌药---磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。2、杀菌药—B-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素。3、干扰蛋白质合成药—四环素类、氯霉素、克林霉素、大环内酯类、氨基糖苷类。 4、影响核酸代谢药---喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶、利福平。 B-内酰胺类一、青霉素类：1、口服耐酸青霉素—青霉素VK片。 2、广谱青霉素类---（氨基青霉素类）氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。 3、耐酶青霉素---甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。 4、抗铜绿假单胞菌青霉素---羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林。 5、抗革兰阴性杆菌的青霉素---美西林、匹美西林、替莫西林。二、头孢菌素类：第一代---头孢唑林、头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定。第二代---头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。第三代—头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟（拉氧头孢、氟氧头孢）。第四代—头胞匹罗、头孢吡肟、头孢克定。三、其他B-内酰胺类：1、单环B-内酰胺类—氨曲南（青霉素过敏者用）2、头霉素类—头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑、头孢米诺。3、氧头孢烯类--拉氧头孢、氟氧头孢。4、B-内酰胺酶抑制剂—克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。5、碳青霉烯抗生素类—亚胺培南、比阿培南、美罗培南。大环内酯类：前身红霉素，一代---吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素。二代—克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素。三代---泰利霉素、噻霉素。林可霉素类：---林可霉素、克林霉素（粉刺、阴道炎）。多肽类抗生素：1、万古霉素类—万古霉素（产生红人综合征用抗组胺药和肾上腺皮质激素）、去甲万古霉素、替考拉宁。2、多黏菌素类--多黏菌素类B、多黏菌素类E。氨基糖苷类抗生素：一代---卡那霉素为代表有链霉素、新霉素、巴龙霉素、核糖霉素、利维霉素。二代---庆大霉素代表有小诺霉素、阿司米星、司他霉素。三代---奈替米星。四环素类抗生素：---四环素、多西环素、米诺环素、美他环素。氯霉素只用于无其他药物可治。2、人工合成抗菌素类喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星。磺胺类;磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、复方新诺明。其他合成抗菌素：1、甲氧苄啶。2、硝基呋喃类---呋喃妥因。3、硝基咪唑类—甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。 3、抗真菌药：抗浅部真菌药—特比萘芬、咪康唑、酮康唑、克霉唑、伊曲康唑、抗深部真菌药---两性霉素B、氟康唑、氟胞嘧啶。 4、抗病毒药：抗人免疫缺陷病毒药（艾滋病HIV)1、核苷逆转录酶抑制药---齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷、2、非核苷逆转录酶抑制药---地那韦定、奈韦拉平、依法韦伦、3、蛋白酶抑制剂---利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦、安普那韦。抗流感病毒药---金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦、盐酸阿比多尔、抗疱疹病毒药—阿昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷、曲氟尿苷、鳞甲酸钠、抗肝炎病毒药—1、核苷类似药---拉米夫定、利巴韦林、阿德福韦酯、恩替卡韦、2、生物制剂---干扰素、胸腺肽a1 乙肝疫苗 5、抗结核病药;一线药----异烟肼（同服维生素B6）、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺（诱发痛风）。二线药----环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素。 6、抗麻风病药;-----氨苯砜（苯丙砜、醋氨苯砜）砜综合征用沙度胺或糠皮质激素治疗）、利福平、沙利度胺。抗寄生虫药：抗疟药：蚊子咬肝细胞发育1、控制疟疾症状的抗疟药----氯喹（治类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、阿米巴病）、青蒿素（hao)、奎宁（临床不用）2、预防的抗疟药---乙胺嘧啶（首选）（不良用甲酰四氢叶酸钙治疗）3、控制复发和传播抗疟药---伯氨喹。抗阿米巴病药----甲硝唑防饮酒（治阿米巴病、滴虫病、贾第鞭毛虫病、抗厌氧菌的首选）替硝唑、二氯尼特、卤代喹啉类（喹碘仿、氯碘羟喹啉、双碘喹啉）、依米丁、氯喹。抗滴虫病药：甲硝唑和替硝唑（首选）也可用乙酰胂胺（放阴道内）、抗生素曲古霉素。抗血吸虫病药----吡喹酮（首选）、硝硫氰胺（毒大）抗肠蠕ru虫病：1、广谱驱肠虫药----甲苯咪唑（肠虫清）、阿苯达唑、噻苯哒唑、左旋咪唑（临床治类风湿、红斑狼疮、肿瘤）、噻嘧啶。其他抗肠虫