药理学作业参考答案

第一次

名词解释

1.临床药理学

是研究药物与人体相互作用规律的及其机制一门学科。

2.治疗窗

药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性。在这两个浓度之间限定一个合理治疗区域，该浓度区域常称为“治疗窗”（或称为治疗范围）。

3.后遗效应

也称为后遗作用：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4.毒性反应

药物剂量过大、用药时间过长或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织（器官）发生的危害性反应。

5.药物不良反应

在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。在物质使用中，包括用药所致的不愉快的心理及躯体反应。凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应

6.药物相互作用

指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。作用增加称为药效的协同或相加，作用减弱称为药效的拮抗，亦称谓“配伍禁忌”。

7.临床药效学

研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。

8.临床药动学）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。（研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律）

9.安全范围：LD5 与ED95 之间的距离。

10.毒理学

是一门研究外源因素（化学、物理、生物因素）对生物系统的有害作用的应用学科。是一门研究化学物质对生物体的毒性反应、严重程度、发生频率和毒性作用机制的科学，也是对毒性作用进行定性和定量评价的科学

11.临床试验

指任何在人体（病人或健康志愿者）进行药物的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。临床试验一般分为I、II、III和IV期临床试验。

12.自发呈报系统

一种自愿而有组织的报告系统，医务工作人员在医疗实践中发现药品不良反应后填表报告监测机构、制药厂商或通过医药学文献杂志进行报道，监测机构将报表加工整理后反馈，以提高临床安全、合理用药水平。

13.GCP

药物临床试验质量管理规范（GCP），是规范药物临床试验全过程的标准规定，其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全。

14.肾上腺素的翻转效应

受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

15.隔日疗法：临床上对需长期用糖皮质激素治疗的患者，为使药物对肾上腺皮质功能的抑制减至最小程度，根据糖皮质激素分泌的昼夜节律性，将两日或一日的总药量在隔日的清晨一次给予，称为隔日疗法。

16.抗菌谱

系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。

17.化疗药物

是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手段之一。

18.耐药性：是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。

19. -内酰胺类抗生素

系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，

以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

20.二重感染

又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。抗菌药物的使用可致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。

第二次

简答题

1.药物的不良反应有哪些类型？各有什么特点？

答：药物的不良反应有：①副作用，一般较为轻微，是可逆的功能变化，通常难以避免，与治疗作用可相互转换；②毒性反应，一般在超量或长期用药时发生，对病人危害大；③变态反应，与药物剂量无关或关系小，不易预知，见于少数过敏体质的人；④继发性反应，是药物治疗作用引起的不良后果；⑤后遗效应，停药后仍残存生物效应；⑥致畸作用，影响胚胎的正常发育引起畸胎。

2.什么叫药物的安全范围，如何判断药物的安全性?

答：药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离即药物的安全范围，其距离越大愈安全，但为了保证临床用药的安全，选用药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。

3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。

答：药物代谢主要在肝脏经药物代谢酶的催化，能增强药酶活性，加速其本身或其它一些药物代谢的药称为肝药酶诱导药，临床上苯巴比妥与双香豆素合用，苯巴比妥诱导药酶，可加速双香豆素的代谢，使抗凝血作用减弱，需增加剂量才能保持疗效，但一旦停用苯巴比妥，就会使双香豆素血药浓度过高，出现出血不止；有些药物能抑制或减弱酶活性，减慢某些药物的代谢，称为肝药酶抑制药，临床上氯霉素与口服降糖药甲糖宁合用时，使甲糖宁代谢变慢，使血药浓度升高，可引起因血糖下降过剧的低血糖症。

4.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。

答：毛果芸香碱选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用明显。激动瞳孔括约肌上的M受体使之收缩，瞳孔缩小，前房角间隙变宽，还可使睫状肌环状纤维向瞳孔方向收缩，导致晶状体变凸，屈光度增加；临床用于青光眼、虹膜炎及阿托品过量中毒。

5.新斯的明的主要临床用途有哪些？

答：新斯的明临床用于重症肌无力、腹气胀及术后尿潴留、阵发性室上性心动过速、对抗竞

争性神经肌肉阻断药过量等

6.阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应的关系如何？

答：阿托品药理作用：竞争性拮抗M胆碱受体，大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。

能引起腺体分泌减少；瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹；心脏兴奋；血管扩张；内脏平滑肌松弛；中枢兴奋。临床主要用于各种内脏绞痛、虹膜睫状体炎、验光配镜、麻醉前给药、缓慢型心律失常、休克及有机磷酸酯类农药中毒的解救等。最常见的副作用为口干和少汗，随剂量增大可出现心悸、瞳孔扩大、视近物模糊，过量中毒进一步加重，出现中枢神经系统症状，严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸衰竭。

7.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定？

解磷定为AChE复活药，主要与磷酰化胆碱酯酶结合生成复合物，缓解N样症状，特别对缓解肌肉震颤效果好。而阿托品为M受体阻断剂，通过阻断M受体，缓解M样中毒症状，对N样中毒症状肌肉震颤没有作用。故临床上一般采用阿托品和碘解磷定的联合用药。

8. 从受体的角度说明肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及

主要不良反应。答：（1）肾上腺素对α和β受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧；临床应用有：①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘急性发作；④局部用于鼻粘膜和齿龈止血及与局麻药合用；不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等，剂量过大或皮下注射误入血管可引起血压骤升和心律失常，并可导致脑溢血。（2）去甲肾上腺素为α1、α2受体激动药，对βl受体激动作用较弱，对β2受体几无作用。主要作用有收缩血管、兴奋心脏、升高血压等；临床应用仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压；不良反应有大剂量长时间使用可因强烈收缩肾血管引起肾损伤，静脉滴注时药液外漏引起局部组织坏死，突然停药可发生低血压。（3）异丙肾上腺素激动β1、β2受体作用强，对α受体几无作用，临床用于心搏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘急性发作，不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。

9.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪些？

答：多巴胺激动DA受体外，也激动a和β受体发挥作用，可增加肾小球滤过率、肾血流量和Na+的排泄，故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性低血容量休克。

10.试述酚妥拉明对心血管的影响及其原理？

答：酚妥拉明能选择性阻断α受体，但对α1和α2受体的亲和力相同，直接舒张血管的作用较

强，一般剂量可使血管舒张，肺动脉压和外周阻力降低，血压下降；大剂量可通过阻断α受体舒张血管，血压下降反射性兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加；对去甲肾上腺素能神经末梢α2受体的阻断作用，促进递质NA的释放也参与心脏的兴奋作用。

27、试述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。

（1）β受体阻断作用：①心血管系统：抑制心脏，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；②可诱导支气管平滑肌收缩；③延长用胰岛素后血糖恢复时间；④抑制肾素释放。

（2）内在拟交感活性：部分药物有这一作用。

（3）膜稳定作用：大剂量时可有。

（4）其他：抗血小板聚集，降低眼内压等。

11.地西泮的体内过程特点、临床应用及不良反应有哪些？与巴比妥类相比有什么优点？

答：地西泮脂溶性高易通过生物膜屏障，通过与脑内苯二氮卓受体结合，促进了GABA与GABA A 受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，从而增强了GABA能神经的抑制效应；临床应用：焦虑症；麻醉前给药及失眠症；破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥；地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药；可缓解肌僵直与肌痉挛；主要不良反应有治疗量头昏、嗜睡、乏力；大剂量偶致共济失调；过量可致昏迷和呼吸抑制，少见；孕妇和哺乳妇女忌用；久服，可发生依赖性和成瘾。与巴比妥类相比反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。

12.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？

答：巴比妥类急性中毒时抢救原则：及时清除毒物，碱化尿液，强迫利尿，对症处理；巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，部分经肝代谢，也有部分以原型由肾排泄，可从肾小管重吸收，作用时间较长，碱化尿液可使这类药解离度增加，肾小管重吸收减少，有利于药物由尿排出。

13.癫痫大发作、失神性小发作、单纯局限性发作、精神运动性发作各选用什么药物？广谱抗癫痫药有哪些？

答：癫痫大发作首选苯妥英钠，失神性小发作首选丙戊酸钠，单纯局限性发作首选苯妥英钠或卡马西平，精神运动性发作首选药物为苯妥英钠和卡马西平，癫痫持续状态首选地西泮；广谱抗癫痫药有苯巴比妥、氯硝西泮、丙戊酸钠、地西泮。

14.氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应是什么？

从中枢神经系统、植物神经系统和内分泌系统说明氯丙嗪的药理作用；从阻断四条DA 通路阐述氯丙嗪的作用机制。用途为治疗精神病、止吐、人工冬眠疗法。主要不良反应是一般反应、锥体外系反应等。

15.吗啡的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么？

从中枢神经系统、心血管系统和消化系统说明吗啡的药理作用。主要用途为镇痛、心源性哮喘。主要不良反应是一般反应、中毒反应及成瘾性等。

16.阿司匹林的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么？与吗啡、氯丙嗪分别在镇痛、解热方面相比较有何异同点？

从解热镇痛抗炎抗风湿及影响血栓形成两方面说明阿司匹林的药理作用及临床应用。阿司匹林的主要不良反应有胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应及瑞夷（Reye）综合征。从镇痛强度、对急慢性疼痛的效果、有无耐受性、成瘾性及作用机制等方面与吗啡进行区别。从抗炎的优缺点、抗炎的部位、抗炎机制等方面与氯丙嗪区别。

17.钙拮抗药有哪些代表药？有何临床用途？

二氢吡啶类（硝苯地平）有苯烷胺类（维拉帕米）、苯硫卓类（地尔硫卓）等。临床用于高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、难治性充血性心力衰竭等。

18.治疗慢性心功能不全的药物有哪些种类？其代表药强心苷的药理作用、临床应用、体内过程特点及主要不良反应与防治是什么？

其代表药强心苷的药理作用、临床应用、体内过程特点及主要不良反应与防治是什么？治疗慢性心功能不全的药物药主要有强心苷类、ACEI 及AT1-R 拮抗药、利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、非强心苷类正性肌力药、其他血管扩张药等。强心苷的药理作用主要有正性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用及对神经内分泌等的影响。用于治疗CHF、心房颤动及心房扑动。从口服吸收、肝肾的代谢等方面回答体内过程特点。强心甙的毒性表现为：胃肠反应、神经系统反应、心脏毒性。中毒的防治应及时停药及排钾药，并用药物纠正心律失常；注意诱发因素

19. 抗高血压药物有哪些种类？各有何代表药？卡托普利、普萘洛尔的药理作用、作用机制及临床应用是什么？

答：常用抗高血压药物有：1、利尿药：氢氯噻嗪、托拉塞米；2、交感神经抑制药：（1）作用于中枢：①咪唑啉受体激动药：可乐定、莫索尼定；②α2受体激动药：甲基多巴；（2）神经节阻断药：米噻吩、美加明；（3）去甲肾上腺素能神经阻滞药：利血平、胍乙啶等；（4）去甲肾上腺素受体阻断药：①α1受体阻断药：哌唑嗪；②β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等；

③α及β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔、氨磺洛尔等；3、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：①血管紧张素酶抑制药：卡托普利、依那普利等；②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、维沙坦、伊贝沙坦等；4、钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米等；5、血管平滑肌舒张药：①直接舒

张血管：肼屈嗪、硝普钠；②钾通道开放药：吡那地尔、二氮嗪；③其他血管舒张药：吲哒帕胺。卡托普利：在体内外均能抑制ACE，使血浆中AngⅡ和醛固酮减少，减少缓激肽降解，使血管舒张，临床用于治疗原发性及肾性高血压。普萘洛尔：①抑制肾素释放；②抑制心肌收缩力；③阻断突触前膜β2受体；④作用于中枢β受体；临床用于年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者，心肌梗死后患者，高血压伴心绞痛、焦虑等。

20.硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应是什么？

答：硝酸甘油的药理作用：①降低心肌耗氧量; ②扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注; ③降低左室充盈压; ④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。临床应用：①各种类型心绞痛;②心力衰竭;

③.急性呼吸衰竭及肺动脉高压。不良反应：①血管舒张作用所致的不良反应; ②耐受性; ③高铁血红蛋白血症。硝酸甘油的不良反应主要是扩血管所致的不良反应及耐受性问题。

21. ACEI防止和减轻心肌肥厚的机制是什么？为什么ACEI可首选治疗伴有慢性心功能不全的高血压病？

答：机制：①抑制循环中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）；②抑制局部组织中的RAAS；③减少缓激肽的降解，引起舒张血管及抑制血小板聚集。可首选治疗伴有慢性心功能不全的高血压病的原因：①抑制AngⅠ转化酶的活性；②改善血流动力学，降低血管阻力、室壁舒张力，改善心舒张功能；③抑制心肌及血管的增生肥厚，提高心肌及血管的顺应性；④无水钠潴留作用。

22.试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。

I 类药：钠通道阻滞药，根据阻钠通道情况又分为IA、IB、IC 类。IA 类适度阻钠，减慢传导，延长复极，代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺。IB 类轻度阻钠，传导略减慢或不变，加速复极，代表药有利多卡因、苯妥英钠。IC 类重度阻钠，明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡尼、普罗帕酮。II 类药：β-肾上腺素受体阻断药。代表药为普萘洛尔。III 类药：延长复极（APD）的药物。代表药为胺碘酮。IV 类药：钙拮抗药。代表药为维拉帕米。

23.试述高效、中效、低效利尿药的作用特点及作用机制，三类利尿药的临床应用与不良

反应有何不同？

答：高效利尿药作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，抑制管腔膜侧Na+-2Cl-K+同向转运，临床应用于消除水肿、治疗高血压、急性肺水肿、脑水肿，预防急性肾衰竭，加速毒物排泄，不良反应有水电解质紊乱、高尿酸血症、耳毒性、胃肠道反应。中效利尿药作用于远曲小管初段，抑制管腔膜上对噻嗪类敏感的Na+-cl-同向转运，临床应用于利尿、降血压、抗利尿作用，不良反应有电解

质紊乱、高尿酸血症、高血糖、脂肪代谢异常、加重肾功能不全。低效利尿药作用于远曲小管和集合管，用于顽固性水肿、心力衰竭、肝硬化水肿等，不良反应有长期或大剂量可引起高血钾、内分泌系统紊乱、叶酸缺乏等。

24.试述平喘药的分类及评价各类平喘药的临床地位。

答：平喘药分类：①β受体激动药：主要用于控制哮喘症状；②茶碱类：具有平喘、强心、利尿、扩血管及中枢兴奋作用。用于急慢性哮喘、喘息性支气管炎，静注效好；③M胆碱受体阻断药：伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎，疗效好；④过敏介质阻释药：具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应，用于哮喘的预防性治疗，不能控制发作；⑤糖皮质激素类药：具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。目前主要局部应用，采用吸入式给药，但重症不能控制时仍需全身给药。

25.试述抗消化性溃疡药的分类及评价各类抗消化性溃疡药的临床地位。

答：分类：①胃酸分泌抑制药：抑制各种原因引起的胃酸分泌增多；②抗酸药：减轻胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和溃疡面的刺激作用；③胃粘膜保护药：能防止有害因子损伤粘膜，促进粘膜上皮迅速重建和再生，有修复作用；④抗幽门螺杆菌药：消除幽门螺杆菌，降低十二指肠溃疡的复发率。

第三次

论述题

1.简述叶酸、维生素B12的药理作用和临床用途。

答：叶酸药理作用：参与氨基酸和核酸合成，临床应用于各种巨幼红细胞性贫血（与维生素B12合用效果更佳）。维生素B12药理作用：是细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质，主要参与如下代谢过程L-甲基丙二酰CoA变位酶的辅基，临床应用于恶性贫血；巨幼红细胞性贫血；神经系统疾病及肝病等辅助治疗。

2.糖皮质激素药理作用、临床应用及不良反应是什么？

答：糖皮质激素药理作用：抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克、影响血液与造血系统、中枢兴奋作用、影响代谢；临床应用：替代疗法，严重急性感染，防止某些炎症的后遗症，自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病，休克，血液病及局部应用。不良反应①长期应用时：医源性皮质功能亢进症、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡、骨质疏松、肌萎缩、伤口愈合迟缓等。②停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象等。