2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况
2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

根据IMS health的统计数据,全球精神疾病用药已经超过360 亿美元,占药品销售总额的5%。精神科药物主要包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、抗躁狂药和镇静催眠药等。抗抑郁药与抗精神病药占据精神科药物市场的80%。

抗抑郁药主要分为五类,有单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)、选择性 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)和其他类如植物药和中药类等。目前全球范围内广泛应用的主要有SSRI和SNRI类药物,SSRIs类主要抗抑郁六朵金花,氟西汀(百忧解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)和艾司西酞普兰(来士普)等;SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻,逐渐成为抗抑郁药的主流产品,如度洛西汀(欣百达)和文拉法辛(怡诺思)等。

中国产业信息网发布的《2013-2018年中国抗精神病药行业专项研究及投资战略咨询报告》指出:抗精神病药主要分为两类,典型性抗精神病药和非典型性抗精神病药,后者多为多巴胺受体阻断剂(SDAs),是目前市场主流的药物,如阿立哌唑(安律凡)、奥氮平(再普乐)、喹硫平(思瑞康)、利培酮(维思通)和齐拉西酮(卓乐定)等。

2006-2012年全球主要抗精神病药销售情况:亿美元

新药研发上,PhRMA最新发布的《2014全球精神疾病药物研发报告》称,目前全球生物制药公司在研的精神疾病药物共有119种,其中抗精神病药物36 个,抑郁症药物29个,治疗药品滥用的药物20个,注意力缺陷障碍/多动症药物15个,抗焦虑药物15个,自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段,其中大约75%处于早期临床研究阶段。

由于精神疾病药物致病机理的复杂性,近十多年在新药开发依然没有弄清楚基因表达水平上的机理,所以新药开发依然多是围绕5-HT、DA和NA等受体蛋白及亚型靶点开发新药,基本上都是小分子药物。

全球主要抗精神病药和抗抑郁药在销售产品情况

注:红色为未进入中国的产品

抗抑郁药市场热销品种分析展望

抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源:医药经济报编辑:耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出:全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为,大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年,世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病,并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病,但令人意想不到是,仅仅过了6~7年时间,抑郁症现已上升为世界第二大疾病(仅次于心脑血管疾病之后),由此可见,抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息,目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外,抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额,抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道,去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右,比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50~60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道,8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来,我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家,这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足,人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗,所以直至今天,国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右,远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初,我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时,我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计,2001年,我国抗抑郁药市场规模仅有10亿~12亿元人民币。经过8年时间,目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下,美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解(氟西汀)最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多,即使现在此药已失去专利保护,世界各地仿制者众多,其市场规模仍有20亿~23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见,尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低,我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之,相对其他药物市场(尤其抗生素之类)而言,我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀:销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场(商品名为“赛乐特”),但由于进口赛乐特价格比较昂贵, 当时每片赛乐特售价高达25元人民币,故国内市场销量并不大(此药尚未进入 我国医保药品目录中,这意味着病人必须自费)。 2008年,随着帕罗西汀专利的到期,世界各国出现多只帕罗西汀仿制药,故 赛乐特在我国市场售价随之下降,现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素,故此药在国内市场销量开 始上升,并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。

最好抗抑郁药有哪些

最好抗抑郁药有哪些 抑郁症是一种心理疾病,严重的抑郁症,对患者的身心健康,以及身边的人都会造成不同程度的影响,所以对抑郁症当然也要了解有效的治疗方法,而抗抑郁症的,药物有很多种,比如常见的包括单胺氧化酶,还有三环类的抗抑郁药物,但是药物的使用一定要注意遵循医生的一种建议。 ★一、单胺氧化酶 异丙肼是上世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解 减少,使突解间隙单胺含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、

急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。 ★二、三环类 是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药,以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似,原以为可能是一种新的抗精神病药,但临床试验结果大出所料,该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种,我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构,但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症,有效率约70%-80%,起效时间1-2周,剂量范围50-250mg/d,缓慢加量,分次服。因镇静作用较强,晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。

抗抑郁市场年将达140-亿药企大佬纷纷觊觎

抗抑郁市场 2020 年将达140 亿药企大佬纷纷觊觎10月10日是世界精神卫生日。据 2012 年世界卫生组织发布的报告,抑郁症在世界十大疾病中发病率位列第四,全球发病率达 5%,发病人数约为 3.5 亿。据预测,抑郁症 2020 年将上升为全球第二大疾病,仅次于心脏病,其发病率攀升速度令人咂舌。 根据 IMS 的数据,全球精神疾病用药规模已经超过 360 亿美元,占药品销售总额的5%。2013年,全球七大药市500强药品市场上,抑郁症用药总销售额为95亿美元。据预测,2020 年,该类药物市场规模将达140亿美元。 虽然国内抗抑郁药市场总体规模偏小,但随着公众对抑郁症的认识逐渐提高,以及就诊观念的改变,我国抗抑郁药市场连年攀升,未来抗抑郁药市场发展势头迅猛。国内优质企业早已看中该品类市场,正在紧锣密鼓地进行布局。 欣百达全球最畅销 据全球畅销药数据,目前全球畅销的抗抑郁药有:度洛西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、阿米替林等。其中,2013年销售额最高的产品为度洛西汀,销售额达51.0亿美元,排在全球医药市场最畅销药物第 11 位。2011 年同比增长19.5%,2012 年同比增长 20%,2013 年同比增长 1.8%。从 2005~2012 年销售趋势来看,其复合增长率为 28.6%。经过 6 年的高速增长后,2013 年开始放缓。 度洛西汀商品名为欣百达,是礼来公司的主打产品,主要用于治疗成人抑郁症。本品为 5- 羟色胺(5-HT) 和去甲肾上腺素再吸收双重抑制剂,能够有效治疗抑郁的情绪症状和躯体症状,弥补了当前主流抗抑郁药在躯体疼痛症状治疗方面的不足。该药 2004 年年底在美国上市,目前已在全球 70 多个国家上市。 礼来的度洛西汀在市场上成功,还源于对其适应证的不断开发。除了用于成人抑郁症之外,后期还开发了糖尿病周围神经病变性疼痛、重度应激性尿失禁症、纤维肌痛、慢性肌骨骼痛等新的适应证。 进口品牌盘踞 2013 年国内销售额排名前 10 位的产品是:帕罗西汀、艾司西酞普兰、舍曲林、文拉法辛、复方氟哌噻吨 / 美利曲辛、度洛西汀、氟西汀、米氮平、西酞普兰、氟伏沙明。前 10 位产品占整体市场 95%。其中,帕罗西汀用药金额为 2.0 亿元,占 19.1%;艾司西酞普兰 1.3 亿元,占 12.7%;舍曲林 1.5 万元,占 13.8%;文拉法辛 1.2 万元,占 11.2%。前 4 位产品用药金额均过亿元,占整体市场 57% 份额。 当前,抗抑郁药在国内样本医院市场上仍然属于小品类,进入样本医院的产品有 25 个。生产企业 60 多家。其中,前 10 位企业销售额为 9.5 亿元,占整体市场 89.3%。外企 6 家,本土企业 4 家,外企占75.3% 份额,本土企业占 14.0%。其中,丹麦灵北药厂的产品用药金额为 2.4 亿元,占 22.6%;礼来的产品用药金额为 1.72 亿元,占 16.2%;中美天津史克制药的产品用药金额 1.68 亿元,占 15.8%;辽宁大连辉瑞制药的产品用药金额 1.3 亿元,占 12.3%;惠氏制药的产品用药金额 9093 万元,占 8.5%。 总体来看,国内抗抑郁药市场的畅销药物主要被进口企业垄断,本土企业山东京卫制药、四川成都康弘制药、浙江华海药业、上海中西药业近年也在其中占据一席之地,但市场份额相对较小。 重点产品: 帕罗西汀节节攀升 帕罗西汀由葛兰素史克研发,1991 年获得 FDA 批准上市。帕罗西汀剂型为肠溶缓释片,目前进口品有 12.5mg 和 25mg 两个规格;国产有 20mg 一个规格。 1996 年,帕罗西汀获批进入我国市场,商品名为“赛乐特”。帕罗西汀属于选择性 5-HT 再摄取抑制剂,是一种新型具有双重作用的抗抑郁药。帕罗西汀进入中国市场较早,在抗抑郁市场的快速启动下,

几个药物中间体的市场前景分析

新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,

然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化;而水合肼还原易爆炸;因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1)是环酮和甲醛地羟醛缩合;2)由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮;3)是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况 根据IMS health的统计数据,全球精神疾病用药已经超过360 亿美元,占药品销售总额的5%。精神科药物主要包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、抗躁狂药和镇静催眠药等。抗抑郁药与抗精神病药占据精神科药物市场的80%。 抗抑郁药主要分为五类,有单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)、选择性 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)和其他类如植物药和中药类等。目前全球范围内广泛应用的主要有SSRI和SNRI类药物,SSRIs类主要抗抑郁六朵金花,氟西汀(百忧解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)和艾司西酞普兰(来士普)等;SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻,逐渐成为抗抑郁药的主流产品,如度洛西汀(欣百达)和文拉法辛(怡诺思)等。 中国产业信息网发布的《2013-2018年中国抗精神病药行业专项研究及投资战略咨询报告》指出:抗精神病药主要分为两类,典型性抗精神病药和非典型性抗精神病药,后者多为多巴胺受体阻断剂(SDAs),是目前市场主流的药物,如阿立哌唑(安律凡)、奥氮平(再普乐)、喹硫平(思瑞康)、利培酮(维思通)和齐拉西酮(卓乐定)等。 2006-2012年全球主要抗精神病药销售情况:亿美元 新药研发上,PhRMA最新发布的《2014全球精神疾病药物研发报告》称,目前全球生物制药公司在研的精神疾病药物共有119种,其中抗精神病药物36 个,抑郁症药物29个,治疗药品滥用的药物20个,注意力缺陷障碍/多动症药物15个,抗焦虑药物15个,自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段,其中大约75%处于早期临床研究阶段。 由于精神疾病药物致病机理的复杂性,近十多年在新药开发依然没有弄清楚基因表达水平上的机理,所以新药开发依然多是围绕5-HT、DA和NA等受体蛋白及亚型靶点开发新药,基本上都是小分子药物。 全球主要抗精神病药和抗抑郁药在销售产品情况

几个药物中间体的市场前景分析

个人收集整理勿做商业用途 新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,

然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化;而水合肼还原易爆炸;因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1)是环酮和甲醛地羟醛缩合;2)由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮;3)是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

(整理)年美国医药市场分析.

2010年美国医药市场盘点 添加时间:2011-04-23 原文发表:2011-04-23 人气:10 全球最大的医药市场——美国市场一直是医药业内的关注焦点。2011年4月19日,IMS Health公司发布了一份关于美国医药市场的最新研究报告。数据显示,美国医药市场2010年销售金额达到3074亿美元,处方张数达到39.95亿张。 美国医药市场的销售金额和处方量创下新高(如图1),然而增长趋势却进一步放缓。非专利药物的大量使用、品牌产品专利到期、民众医疗需求下降以及新疗法使用减少等因素均对美国医药市场的增长起到了削减作用。据统计,2010年美国医药市场的销售金额增长2.4%,明显低于2009年5.1%的增幅;全年处方量增长1.2%,也低于上年2.1%的增幅。 图1 近年美国医药市场变化趋势 下文将以销售金额和处方量两个统计指标对美国医药市场的治疗类别、畅销

品种、领先企业和销售渠道进行分析。 美国医药市场十大治疗类别 2010年,美国医药市场按销售金额排序的前十治疗类别产品如表1所示。抗肿瘤药物是美国医药市场销售金额最高的治疗类别产品,销售金额达到223亿美元。紧随其后的是呼吸系统药物,销售金额达到193亿美元。调血脂药物以188亿美元的销售金额位列第三。然而从处方量来分析,调血脂药物是名列第一的治疗类别产品,2010年处方张数为2.55亿张。随后是抗抑郁药物产品,处方张数2.54亿张。 2010年美国医药市场处方量前十治疗类别如表2所示。前五大治疗类别产品与2009年相同(依然为降血脂药物、麻醉镇痛剂、抗抑郁药物、血管紧张素转换酶抑制剂以及β-阻断剂),位次稍有调整。其中:调血脂药物、抗抑郁药物和麻醉镇痛剂的处方量均超过2亿张。据统计,前五大治疗类别处方量合计达11.14亿张,占美国医药市场总处方量的27.87%;十大治疗类别产品处方量合计达18.32亿张,占美国医药市场处方总量的45.85%。 表1 美国医药市场销售额十大治疗类别

对抗抑郁药的评价与展望

对抗抑郁药的评价与展望 抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发作形式,又叫情感性精神障碍。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担,约15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明,抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病。引起抑郁症的因素包括:遗传因素、体质因素、中枢神经介质的功能及代谢异常、精神因素等。(抑郁症中大部分不属于精神病的范畴,只有少数患者出现了幻觉、妄想、等精神病性症状才属于精神病范畴)——概念来自于百度和书籍《远离灰色—谈抑郁情绪管理》 抑郁症根据分类方法的不同,相应的类型也很多,总的来说有以下几种类型:内源性抑郁症、反应性抑郁症、隐匿性抑郁症、以学习困难为特征的抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、躯体疾病引起的继发性抑郁症、产后抑郁症、更年期忧郁症、抑郁性神经症。 抑郁症患者的异常情绪其实并不是患者在正常状态下出现的情绪反应,而是因为他们的大脑的某些部位出现了生理功能异常而出现的异常情绪反应。因此,抑郁症可以采用以下治疗方法中的一种或几种:药物治疗,心理治疗或其他治疗(如生物反馈、电休克治疗等) 抑郁症的治疗的首选治疗是药物治疗。在疾病的严重期,心理治疗往往收效甚微,而在疾病的康复期,心理治疗配合药物治疗则会优于但用药物治疗。 从20世纪50年代丙咪嗪第一个被证明有抗抑郁效应,开创了抑郁症的药物治疗史以来,仅仅经过50多年,抗抑郁药发展迅速,目前品种多达20多种,现在简单介绍一下目前国内外常用的抗抑郁药。 刚开始分类是根据药物的化学结构来进行的,如三环类(TCAs)、四环类等。而今主要是根据药物作用机制的特点,将抗抑郁药分为以下8类: 1.单一作用于5-HT,如选择性5-HT在摄取抑制剂(SSRIs),有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等;5-HT再摄取增强剂,有噻奈普汀(达体朗)。 2.单一作用于NE,如选择性NE再摄取抑制剂(SNRI),有瑞波西汀。 3.双重作用于5-HT,如5-HT2A受体拮抗剂/5-HT再摄取抑制剂(SARIs),有曲唑酮等。 4.双重作用于NE及DA,例如NE及DA再摄取抑制及(NDRIs),有安非他酮等。 5.选择性作用于NE及5-HT,例如NE、5-HT再摄取抑制剂(SNRIs),有万拉法新等。 6.非选择性作用于NE及5-HT,例如三环类抗抑郁药(TCAs),有阿米替林、氯丙咪嗪等及四环类抗抑郁药如马普替林等。 7.单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),有吗氯贝胺等。 8.NE能及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA),有米氮平等 而一线的抗抑郁药包括选择性5-羟色胺再摄取抑郁剂(SSRIs),去甲肾上腺素及5-羟色胺再摄取抑郁剂(SNRIs),去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺再摄取抑郁剂(NaSSAs)和三环类抗抑郁药(TCAs) 理想的抗抑郁药的标准是STEPS:安全(safety)、耐受性好(tolerance)、疗效肯定(efficacy)、价格合理(payment)、服用方便(simplicity) 抗抑郁药治疗抑郁症能够提高抑郁症患者的情绪,但它仅仅提高那些异常的低落情绪,而对正常人的情绪,并没有振奋作用。相反,正常人服用抗抑郁药如

抗精神类药物

常见药品、常见的抗精神病药:泰尔登、高抗素(氯噻吨)、氯丙嗪、甲硫达嗪(利达新,硫利达嗪)、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药:维思通(利培酮)、再普乐(奥氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用,甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 (1)急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现,包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 (2)静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 (3)类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 (4)迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 (1)恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 (2)癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 (1)催乳素分泌增加 (2)体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他:肝损伤 7.过量中毒

抗躁狂症药(antimania drug)又称心境稳定剂(mood stabilizer),不是简单的抗躁狂,而有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发;是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物,专属性强,对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药,实际上只有锂盐一类,最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等,虽然也常用来治疗躁狂状态,但按其主要用途划分,应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂,有时也用作躁狂症的治疗,但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现,碳酸锂不仅可以治疗躁狂症,还可以预防躁狂抑郁的复发,因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1.抗精神病药:其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好,三氟噻吨癸酸酯(flupenthixol da-canoate)兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制,并很少出现锥体外系副作用,也用于治疗急性躁狂症患者。 2.抗癫痫药:卡马西平(xarbamazepine,Tegretol)的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿,对锂盐疗效差的频发循环也有效,锂盐治疗失败的病例,改用卡马西平后获效。治疗剂量为400~800mg/d,需分次服用。副作用较少,如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时,提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来,有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类,主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种,即单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA) (一)三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants, TCA):常用药物有丙咪嗪(imipramine)、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等,治疗剂量为50~200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用,老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 (二)单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitor,MAOI)是最早出现的抗抑郁药,主要通过抑郁制单胺氧化酶(MAO),减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏,增加突触间隙内的浓度,起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多,抗抑郁效果不及TCA,近20年来已逐渐被TCA取代。 三)四环类抗抑郁药(tetracyclica)代表药物是麦普替林(maprotiline)疗效与TCA 相似,但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小,病人对该药的耐受性较好,更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA,最高日量为200mg。

非典型抗精神病药物

非典型抗精神病药物 (2010-05-29 08:21:10) 在我国,近年来非典型抗精神病药物已成为临床一线用药,利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮五大品种的销售额已占国内抗精神病处方药物市场的95% 目前,抗精神病用药的“非典型化”日趋明显,截至2008年,全球共有13只非典型抗精神病药物上市,其中有7只已在中国上市,分别是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮,以及奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。后5大品种在2008年均跨入“重磅炸弹”级别,2008年全球年销售额分别达46.9亿、34.4亿、44.5亿、 21.5亿和10.1亿美元。在国内,5大品种样本医院销售总额也达到2.876亿元,占抗精神病药市场的96.6%,而5大品种2008年73.6%的年增长率也成为抗精神病药物高速增长的首要因素。 不过,尽管药物的安全性已大幅提高,但现有的非典型精神病药物依然存在一些问题,如很难根治疾病、需要长期甚至终身服药、对于重度精神疾病药物效果欠佳、停药容易复发等等,因此,业界期待精神病药物新剂型、新靶点等的研究能有更大的突破。 利培酮:最具影响力的药物 如果评选20世纪最后10年十大影响人类生活的创新药物,利培酮(Risperidone)绝对在候选品种之列。理由是由于利培酮的上市,使抗精神病药与严重不良反应划等号的时代一去不复返。利培酮与传统药物相比,抗精神病作用更强,尤其是治疗阴性症状效果优越。更为关键的是,利培酮在常规剂量下出现EPS和催乳素增高的几率大幅降低,且几乎没有传统药物常见的抗胆碱能的不良反应。 利培酮是美国强生公司研制的非典型抗精神病药物,商品名为“维斯通”,1993年在加拿大和英国上市,1994年获得FDA批准。与典型精神病药物单纯拮抗多巴胺D2受体不同,利培酮具有强大的对5-HT2A和多巴胺D2受体的中枢阻滞作用,并且对前者的拮抗作用强于后者,这是利培酮EPS和催乳素增高较少的关键原因,此外,利培酮对a1也有较强的作用。国外研究表明,利培酮是一只有效的抗精神病药物,在不良反应和疗效上均优于典型抗精神病药物,尤其是严重副反应的发生率大幅降低。 利培酮在全球市场一直处于领导地位,2001年即成为“重磅炸弹”级品种,当年销售额达18.45亿美元,2007年更达到46.97亿美元。不过随着新的非典型抗精神病药物的陆续上市及利培酮专利到期,2008年,利培酮销量下降到34.35亿美元,位居抗精神病药物的第3位。 在国内,利培酮于1997年由西安杨森公司引进上市,上市后长期位居国内抗精神病药用药金额排名前两位,2008年国内样本医院销售额达到7075万元,其中原研药合计销售额达6218万元。 2005年国产利培酮上市销售,目前国内已有山东齐鲁、天津药物研究院等6家企业生产的利培酮上市销售,但销量远低于原研厂家。

全球药品市场分

全球药品市场分析 全球领先的医药市场咨询公司IMS Health于3月20日公布的报告显示,2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元,按恒定汇率计算,较上年增长7个百分点,略高于上年6.8%的增长率。从1999~2006年的总体趋势看,虽然全球药品销售额逐年增长,2006年也再创历史新高,但增长率已经趋缓,增长率最高位出现在1999年,为14.5%,以后逐年减缓,最低位为2005年的6.8%。 2006年,人口的老龄化、强劲的经济增长以及创新药物的上市依然是拉动全球药物市场的“三驾马车”。 受到联邦医疗保险处方药物计划(Medicare Part prescription D)所致的药品处方量增长推动,美国药品市场增长8.3个百分点。在创新药物的助推下,抗肿瘤药市场在2006年猛增20.5个百分点,成为各大治疗类别中增长最强劲者,也是全球药品市场增长的主要驱动力。 “我们仍然看到市场的增长力量正在从成熟市场向成长中的市场转移,从基本治疗类别向生物技术类和专科医生驱动型治疗类别转移。”IMS高级副总裁Murray Aitken指出,“抗肿瘤药和

抗自身免疫性疾病药物的增长证明了这两类药物在满足患者尚未得到填补的治疗需求中的价值,为市场的增长带来了巨大机会。” 1999~2006全球经济增长和正在萌发、增长的医疗卫生需求也推动了该国医药市场的快速发展。 纵览全球,如今,药品市场总增长中的27%来自人均国民收入(Gross National Income)低于2万美元的国家,而这一数字在2001年时仅有13%。 血脂调节药依然当先抗肿瘤药高速增长 虽然美国默克公司的辛伐他汀(simvastatin,舒降之,Zocor)和百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)的普伐他汀(pravastatin,普拉固,Pravachol)两大热销降血脂药在主要市场失去专利保护,但是血脂调节药仍然以352亿美元位居治疗类别榜首,占全球市场5.8%的分额。在市场增长速度上,血脂调节药已经趋于缓慢,其销售额仅较上年增长7.5%,略高于整体市场的增长率,但低于前十大治疗类别10.7%的平均增长率。在未来,本类药物的市场需求量仍将放大,其主要增长动力来自两方面:一是受到创新药物市场增长的推动,其中包括阿斯利康公司(AstraZeneca)的罗苏伐他汀(rosuvastatin,Crestor)和先灵葆雅与默克公司(Merck)共同推广的辛伐他汀+依泽替M贝的复方片剂〔simvastatin+ezetimibe,Vytorin〕;二是美国市场上Medicare Part D中患者对血脂调节药的需求上升。

抗精神病药物

抗精神病药物 药物的治疗的作用包括三个方面:(1)抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;(2)非特异性的镇静作用;(3)预防疾病复发作用。 目录 1药物的治疗作用 2分类 3常见药品 4适应症与禁忌症 5不良反应 6作用机制 药物的治疗作用 包括三个方面:(1)抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;(2)非特异性的镇静作用;(3)预防疾病复发作用。 分类 目前临床常用的治疗精神分裂症的药物按药理作用可分为两类: 1、典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表,镇静作用强,副作用明显,对心血管和肝脏毒性较大,用药剂量较大;后者以氟哌啶醇为代表,抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗剂量较小。 2、非典型抗精神病药又称非传统抗精神病药,治疗剂量较小,出现某些副作用的情况较少,对精神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好。但大多价格昂贵。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹地平等。 按化学结构分为四类:吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他。 常见药品 常见的抗精神病药:泰尔登、高抗素(氯噻吨)、氯丙嗪、甲硫达嗪(利达新,硫利达嗪)、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药:维思通(利培酮)、再普乐(奥氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 适应症与禁忌症 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用,甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 不良反应

镇静催眠药市场分析报告

镇静催眠药市场分析报告 目录 第一部分镇静催眠药概述 4 一、镇静催眠药慨述 5 二、镇静催眠药研发状况8 第二部分我国镇静催眠药总体市场状况11 一、镇静催眠药市场容量分析12 二、镇静催眠药市场份额分析13 三、镇静催眠药厂家市场份额分析14 四、镇静催眠药物主要品种市场增长率和潜力分忻15 第三部分镇静催眠药物市场品种分析 16 第一节、刺五加17 第二节、利培酮18 第三节、奥氮平19 第四节、三氟噻吨-四甲蒽内胺20 第五节、咪达唑仑21 第六节、奎地平22 第七节、天麻素23 第八节、唑吡坦24 第九节、佐匹克降25 第十节、劳拉西泮26 第四部分我国镇静催眠药物商品名、生产厂家 27 第五部分我国镇静催眠药物价格及进入医保目录情况 32 箅—节、市场价格情况33 第二节、《2004午国家基本医疗保险和工伤保险药品日录》情况38 图 图1:2004-2005年镇静催眠药物巾场销售趋势12 表 表1:2003-2005年镇静催眠药物主要品种市场份额变化13 表2:2004-2005年镇静催眠药物市场份额排名前20位的厂家14 表3:2004-2005午市场份额前20位镇静催眠约物川污中增长率15 表4:刺五加市场竞争格局前3位17 表5:利培酮市场竞争格局18 表6:奥氮平市场竞争格局19 表7:三氟噻吨-四甲蒽丙胺市场竞争格局20 表8:眯达唑仑市场竞争格局前2位21 表9:奎地平市场竞争格局前3位22 表10:天麻素市场竞争格局前3位23 表11:唑吡坦门市场竞争格局前2位24 表12:佐匹克隆巾场竞争格局前3位25 表13:劳拉西泮市场竞争价格局前3位26

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物:部分激动还是受体功能选择性? Richard B. Mailman ;Vishakantha Murthy 摘要 描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性(例如完全激动剂作用于一条通路,而拮抗剂作用于第二条通路)。最近已经得到普遍认识,这一现象影响到对某些药物作用机制的解释,并且与开发药物有关。这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。它们具有抗精神病作用和引起许多副作用(锥体外系和内分泌的),由于其对多巴胺D2 的高度亲和力。后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用,被称为非典型或第二代抗精神病药物。这些化合物从作用机制上被分为D2 与 5-HT2A 高度亲和力拮抗剂;D2 、5-HT2A 和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑,被认为其有选择性D2 部分激动作用或D2 功能选择性。虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制,但是现有的资料与这一机制不相一致。相反,D2 功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料,而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。 关键词:功能选择性,抗精神病药物,精神分裂症,受体机制,G 蛋白偶联受体,多巴胺受体,5-羟色按受体,药物作用 A.第一或第二代抗精神病药物 偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。随后,开发了许多抗精神病药物,像氯丙嗪一样,主要作用为多巴胺D2 受体拮抗剂。这一类型的药物(最初称做典型抗精神病药物,现在叫做第一代抗精神病药物)包括各种不同的化学结构。根据每日平均剂量,可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物,其临床效能通常与D2 受体的亲和力高度相关。因此,

抗抑郁药之五朵金花

抗抑郁药的“五朵金花” SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物;未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。 伴随着人类社会的高速发展,抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病,正是一个全球性的严重问题。而在国内,调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势,目前成年人口中的患病率约在3%~5%之间,终生患病率约为7%。 抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼,但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制,最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂(TCAs)如丙咪嗪等,也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药,它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。 随着抑郁症人群的逐步扩大,一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床,如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时,除了各种合成类抗抑郁药,天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征,比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史,中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果,也是未来发展的趋势。 照目前发展趋势来看,三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期;随着各类新型抗抑郁药的上市,SSRIs类药的市场份额已逐步缩小(见图2)。 三环类(TCAs)日渐衰退 三环类抗抑郁药已使用多年。首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪,以后又陆续上市了数十个三环类药物。 三环类药又可再分为叔胺类(如咪帕明、阿米替林)和仲胺类(如地昔帕明)。四环类药物(如马普替林)由于药理性质与三环类相似,因而一般也归于三环类药。三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应,因此,至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。 目前临床上使用的主要是氯米帕明(氯丙咪嗪)、马普替林以及阿米替林。近年来,由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物,临床上已经普遍不使用此类药物,医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。 SSRIs类如日中天 在SSRIs类药物氟西汀上市后,抗抑郁药进入了一个崭新的时代。SSRIs与三环类近似,但无依赖性,不良反应低,正逐步扩展抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”,年销量达到了数十亿美元。 目前,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍,不良反应较西酞普兰更为轻微。目前,艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸(见表3)。 新药百花开放 由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好,因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果

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