药物剂型的发展
药物剂型的发展
朱盛山
剂型的起源和药和膳的起源应该是同步的神农尝百草尝
采摘捣碎虽然原始尝
但这是剂型萌芽阶段的药材修治和制剂加工原汁剂咀嚼剂等利用煨煅炙煮和炖等方法制备熟药制剂矿物的烧炼制品
公元前2140-1760年伊尹汤液
最初的制剂定型有可能是以物象为基础的丸剂仿鸡蛋黄大豆芥子等杯剂饼剂
将药物加工成一定形状和大小的制剂这是生力的发展和长期实践的总结
公元前220-公元220年中医药发展到了一个重要的阶段
载有汤散膏剂等剂型五十二病方散丹胶炙熏剂等剂型
张仲景收载剂型有丸膏汤酒张氏总结了当时医药成果
晋公元281-341年肘后方唐公元
581-683千金方宋由官方组织陈师文等人编写等等
名著收载方剂的同时丰富了剂型的内容李时珍
总结了十六世纪以前制药和用药经验制剂辅料200多种制剂剂型近130种[1]????30种仍在延用
什么药物宜加工什么剂型
神农本草经药性有宜丸者宜水煎者宜膏煎者并随药性金公元1180-1251年汤者荡也散者散也
丸者缓也
病人和民间的个体摸索
唯本草类和方剂学著作序例中能找到丸汤
传至近代改进极少
记载了公元前16世纪古埃及就已应用煎剂散剂栓剂等剂型
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×￠é??á°2ê3???ì·¨新中国成立后洋为中用
又引进格林制剂和片剂胶囊剂等
20世纪50-60年代
陈思义制剂学1956冉小峰
等药剂学1963?ù±?é?·′ó3á?1ú?úía??àíò??á?§????
50-70年代临床药理学药效学和分析技术的发展与应用
将剂型设计和研制推进生物药剂学和临床药剂学时代
生物技术信息技术
大大拓宽了剂型的设计思路制备工艺和临床应用进入了系统化诞生了给药系统
二十几年来
其中以时辰生物学和时辰药理学为基础的生物反馈调节的
时间性控释给药系统已引起医药界广泛关注和药剂工作的浓浓兴趣
传统剂型第二代缓控释剂型
第四代时间脉冲释药剂型
药物剂型的发展过程可从制剂的定型
如图1-1所示
尝随意加工口传授经验公元前10000-2000年经验文字记载
象形模拟加工象形药剂公元前2000-公元1800年
定形状经验加工工艺药剂学公元1800-1950年
定规格物理化学加工物理药剂学公元1950-1970年
定药效生物药剂学公元1970- 科学组制
定系统系统药剂学
图1-1 剂型的发展过程
药物剂型的发展
作者：朱盛山
作者单位：广东药学院中药开发研究所,510240
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药物剂型与正确使用
药物剂型与正确使用 1.滴丸多用于病情急重者，宜以少量温开水送服，滴丸在保存中不宜受热 2.泡腾片剂100～150ml凉开水或温水浸泡，气泡消失后再饮用，严禁直接服用或口含 3.舌下片①含服时间一般控制在5min左右，②含后30min内不宜吃东西或饮水 4.咀嚼片①咀嚼后可用少量温开水送服，②用于中和胃酸时，宜在餐后1～2h服用 5.软膏剂、乳膏剂①对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷，不宜涂敷于口腔、眼结膜 ②尿素，涂后封包角质层含水量可由15%增至50%，药物吸收↑，提高疗效 6.含漱剂①不宜咽下或吞下，对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱， ②含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度 7.滴眼剂①勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染，滴后闭眼1～2min轻按压眼内眦； ②若同时使用2种药液，宜间隔10min ③一般先滴右眼后滴左眼，如左眼病较轻，应先左后右，以免交叉感染 ④连续应用1个月不应再用，白天宜用滴眼剂，临睡前应用眼膏剂 8.眼膏剂超过1个月的眼膏不要再用 9.滴耳剂用手捂热，向后上方使耳道变直，连续用药不超过3天 10.滴鼻剂①适当吸气，使药液尽量达到较深部位，瓶壁不要接触到鼻黏膜 ②滴后保持仰位1min，后坐直，如滴鼻液流入口腔，可将其吐出 ③同时使用几种滴鼻剂时，首先滴用鼻腔黏膜血管收缩剂，再滴入抗菌药物 ④连续用药不超过3天 11.鼻用喷雾剂将尖端塞入一个鼻孔，同时用手堵住另一个鼻孔并闭上嘴，同时慢慢用鼻子吸气，用嘴呼吸，用毕后可用凉开水冲洗喷头 12.栓剂①阴道栓：保持仰卧姿势约20min，给药后1～2h内尽量不排尿，经期停用
②直肠栓：深度距肛门口幼儿约2cm，成人约3cm，用后1-2h内尽量不大便 13.透皮贴剂不宜热敷，皮肤有破损、溃烂、渗出、红肿的部位不要贴敷，不要贴在皮肤的皱褶处、 四肢下端或紧身衣服底下 14.膜剂 15.气雾剂含激素类制剂用温水漱口 16.吸入粉雾剂都保 类 药物：福莫特罗粉/布地奈德福莫特罗粉/布地奈德粉吸入剂 勿对喷嘴，喷嘴放在齿间，温水漱口，期用干纸巾擦拭吸嘴的外部准纳 器 药物：舒利迭，为多剂量型；一开、二滑、三呼、四吸、五漱 吸 乐 药物：思力华，属于单剂量吸入器；重复使用至吸完，每月清洁一次 17.缓、控释制剂SR、ER 一般应整片或整丸吞服，严禁嚼碎和击碎分次服用服药时间宜固定
2018年华医网项目学习(药学--常用药物剂型的合理应用教学教材
学习资料 仅供学习与参考2018年华医网项目学习（药学）常用药物剂型的合理应用 1.常用药物的药剂学知识 1、防止药物氧化的措施包括（ D、以上都是） 2、下列药品属于液体剂型的是（ C、搽剂） 3、易氧化的药物包括（ A、烯醇类） 4、经胃肠道给药剂型的生物利用度最高的是（ A、溶液剂） 5、一般药物注射给药的速度比口服给药要（A、快） 6、药物剂型按形态分为（ C、4）类 7、关于剂型的重要性叙述错误的是（C、改变剂型不能降低或消除药物的毒副作用） 8、药物制剂基本要求包括（D、以上都是） 9、易水解的药物包括（A、普鲁卡因） 10、对光敏感的药物要有避光措施,主要包括（ C、两者均是） 2.常用药物剂型的合理使用——片剂 1、片剂包衣的作用包括（D、以上都是） 2、MgSO4外用溶液剂可（ B、消肿） 3、胃肠道给药剂型包括（A、栓剂） 4、按分散系统分类醑剂属于（ A、溶液类）剂型 5、属于皮肤给药的剂型是（ B、软膏剂） 6、不可掰开服用的是（A、包衣片） 7、可避免药物之间的配伍禁忌的是（ B、多层片） 8、MgSO4口服溶液剂可（ A、导泻） 9、关于片剂的优点叙述错误的是（ C、含挥发性成分的片剂，久贮含量不会下降） 10、MgSO4静脉注射剂可（ C、镇静） 3.常用药物剂型的合理使用——胶囊剂、注射剂 1、皮下注射剂多为（A、水溶液） 2、仅供肌内注射的注射剂剂型是（C、混悬型注射剂） 3、水不溶性液体药物，可制成（D、乳剂型注射剂） 4、胶囊剂分为（C、4 ）类 5、关于胶囊剂的特点叙述错误的是（D、以上都是） 6、关于静脉给药叙述错误的是（ D、油溶液和一般混悬型注射液也可静脉注射） 7、WHO指出每人每年平均注射药品数小于（A、1）种 8、关于注射剂溶媒和附加剂叙述正确的是（D、以上都是） 9、肌内注射剂应小于（C、5ml ） 10、（ C、皮内注射剂）常用于过敏试验或诊断 4.常用药物剂型的合理使用——缓控释剂型、外用剂型 1、栓剂分（B、3 ）类 2、正常眼可耐受的pH值为( C、5~9) 3、关于眼膏剂的特点叙述错误的是（ D、不影响视线） 4、关于缓控释制剂的使用注意事项叙述错误的是（D、以上均错误） 5、栓剂的保存：温度在（B、20 ）度以下,阴凉干燥处 6、气雾剂的特点不包括（B、药物的稳定性降低）
我国药物新剂型的研究进展
我国药物新剂型的研究进展 一、纳米制剂 一般将粒径在1-1000 nm的纳米分子（如药质体、聚合物纳米囊、纳米球、纳米乳、脂质纳米粒、聚合物胶束等）称为纳米粒。以纳米粒为载体，加载纳米药物，所形成的制剂就是纳米制剂。纳米制剂可以作为药物传递的载体，还是较好的磁共振成像显影剂，并且能够有效改善药性和药效，特别是近些年已经被成功应用于肿瘤的治疗。 1.高分子材料载体 高分子材料是用于制备纳米给药系统的主要材料之一，主要包括壳聚糖、透明质酸、海藻酸钠、聚乳酸、聚氰基丙烯酸烷酯、多肽等。陈婷等[1]以明胶及壳聚糖为载体辅料，采用静电自组装的方法制备表没食子儿茶素没食子酸酯-明胶-壳聚糖（EGCG-Gel-Cs）纳米粒，以包封率为指标，通过Box-Behnken设计-效应面法优化纳米粒的制备处方及工艺，再将经戊二醛活化的麦胚凝集素（WGA）修饰到纳米粒表面。采用差示扫描量热分析药物在纳米粒中的存在状态，采用细胞毒性及细胞凋亡实验，比较研究纳米粒与原料药的体外抗肿瘤活性，结果发现纳米粒对HT-29细胞的细胞毒性和细胞凋亡率显著高于原料药。 2.蛋白质载体 蛋白质的分子链上结合有羟基、氨基、羧基等官能团，且具有良好的亲水性，因此可以作为药物载体。乳铁蛋白、人/牛血清蛋白等是常用的药物载体。卿红等[2]以香豆素-6示踪白蛋白纳米粒，采用激光共聚焦显微镜与流式细胞术法考察人急性早幼粒白血病NB4 细胞对纳米粒的摄取行为，进而以MTT 比色法评价载二氢丹参酮Ⅰ白蛋白纳米粒对细胞的增殖抑制作用，来研究白血病NB4细胞对白蛋白纳米粒的摄取行为，探讨其靶向给药白血病细胞的可行性。结果发现，与游离药物香豆素-6、二氢丹参酮Ⅰ相比，白蛋白纳米粒可显著增加药物细胞对药物的摄取，增强其对NB4细胞的增殖抑制作用。 二、微球 微球是指药物分散或溶解于基质中形成微小球体（粒径为1-40?m），粒径介于10-1000nm之间的球体被称为纳米球。刘侃等[3]采用正交试验设计对纳米SiO2 微球各组分因素的不同水平进行优化组合，将各水平组合制备成相应的微球，以微球SiO2 含量为评价指标筛选出最佳组分因素的水平组合。通过考察、表征和比较这些微球的粒径、载药量和包封率等指标，同时结合载药微球-利福平纳米二氧化硅微球的释放试验，分别进行纳米SiO2 微球组分对微球制备、微球表征和药物释放影响的评价。获取的最佳水平组合纳米SiO2 粒径10 nm、PLA 80 mg/mL、明胶40 mg/mL和二氯甲烷：丙酮=2∶2。该水平组合制备的利福平纳米SiO2 微球外观圆整，大小均匀，粒径可控，其载药量、包封率均在60%
药品剂型分类
药物剂型的分类 （一）按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1.经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等医`学教育网搜集整理。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。 2.非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 （2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 （5）腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 （二）按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1.溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 2.胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）医`学教育网搜集整理分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3.乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4.混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。
药物剂型分类
药物剂型分类 药物剂型就是为适应诊断、治疗或预防疾病得需要而制备得不同给药形式,就是临床使用得最终形式。剂型就是药物得传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型，药理作用相同，但给药途径不同可能产生不同得疗效,应根据药物得性质、不同得治疗目得选择合理得剂型与给药方式。常用剂型有40余种,英分类方法有多种： (一)按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同得剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1、经胃肠逍给药剂型就是指药物制剂经口服用后进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身 作用得剂型，如常用得散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中得酸或酶破坏得药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收得剂型不属于胃肠道给药剂型。 2、非经胃肠道给药剂型就是指除口服给药途径以外得所有其她剂型,这些剂型可在给药部 位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： (1)注射给药剂型:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 (2)呼吸道给药剂型:如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 (3)皮肤给药剂型:如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 (4)粘膜给药剂型:如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 (5)腔道给药剂型:如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 (二)按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学得原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型得要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1、溶液型:药物以分子或藹子状态(质点得直径小于lnm)分散于分散介质中所形成得均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘汕剂、酷剂、注射剂等。 2、胶体溶液型:主要以髙分子(质点得直径在1?lOOnm)医'学教冇网搜集整理分散在分散 介质中所形成得均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3、乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系, 如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4、混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。 5、气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成得分散体系，如 气雾剂。
各药物剂型的正确使用方法
药品各剂型的正确使用方法 1、滴丸主要供口服用，亦可供外用和局部如眼、耳、直肠、阴道等使用。滴丸剂多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎。服用滴丸时：①仔细看好药物的服法，剂量不能过大：②宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下；③滴丸在保存中不宜受热。 2、泡腾片剂泡腾片应用时宜注意：①供口服的泡腾片一般宜用100-150ml 凉开水或温水侵泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用； ②不应让幼儿自行服用；③严禁直接服用或口含；④药液中有不溶物、沉淀、絮状物不宜服用。 3、舌下片舌下片应用时宜注意：①给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下；②含服时间一般控制在5min左右，以保证药物充分吸收；③不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话；④含后30min 内不宜吃东西或饮水。 4、咀嚼片咀嚼片常用于维生素类、解热类和治疗胃部疾病的氢氧化铝、硫糖铝、三硅酸镁等制剂。服用时宜注意：①在口腔内的咀嚼时间宜充分，如氢氧化铝片，咀嚼后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激；如酵母片，因其含有粘性物质较多，如不嚼碎易在胃内形成粘性团块，影响药物的作用；②咀嚼后可用少量温开水送服；③用于中和胃酸时，宜在餐后1-2h服用。 5、软膏剂、乳膏剂应用软膏剂和乳膏剂时宜注意：①涂敷前将皮肤清洗干净；②对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷。如急性湿疹，在渗出期采用湿敷方法可收到显著的疗效，若用软膏反可使炎症加剧、渗出增加。对急性无渗出性糜烂则宜用粉剂或软膏剂；③涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹等反应，应立即停药，并将局部药物洗净；④部分药物，如尿素，涂后采用封包（即用塑料膜、脚步包裹皮肤）可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，亦可提高疗效；⑤涂敷后轻轻按摩可提高疗效；⑥不宜涂敷于口腔、眼结膜。 6、含潄剂含潄剂多为水溶液，使用时宜注意：①含潄剂中的成分多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下；②对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱；③按说明书的要求稀释浓溶液；④含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。 7、滴眼剂使用滴眼剂时，宜注意：①清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开成一钩袋状；②将药液从眼角侧滴入眼袋内，一次滴1-2滴。滴药时应距眼睑2-cm，勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染；③滴后轻轻闭眼1-2min，用药棉或纸巾擦拭流溢在眼外的药液；④用手指轻轻按压眼内眦，以防药液分流降低眼内局部药物浓度及药液经鼻泪管流入口腔而引起不适； ⑤若同时使用2种药液，宜间隔10min。⑥若滴入阿托品、氢溴酸毒扁豆碱、硝酸毛果芸香碱等有毒性的药液，滴后应用棉球压迫泪囊区2-3min，以免药液经泪道流入泪囊和鼻腔，经粘膜吸收后引起中毒反应，对儿童用药时尤应注意；⑦一般先滴右眼后滴左眼，以免用错药，如左眼病较轻，应先左后右，以免交叉感染。角膜有溃疡或眼部有外伤、眼球手术后，滴药后不可压迫眼球，也不可拉高上眼睑，最好使用一次性滴眼剂；⑧如眼内分泌物过多，应先清理分泌物，再滴入或涂敷，否则会影响疗效；⑨滴眼剂不宜多次打开使用，连续应用1个月不应
常用农药剂型种类
农药原料合成的液体产物为原油，固体产物为原粉，统称原药。绝大多数农药原药由于其理化性质和有效成分含量很高而不能直接使用，实践当中，需要加工成不同的剂型。 目前，常用的农药剂型有以下几种： 1. 乳油（EC） 乳油主要是由农药原药、溶剂和乳化剂组成，在有些乳油中还加入少量的助溶剂和稳定剂等。溶剂的用途主要是溶解和稀释农药原药，帮助乳化分散、增加乳油流动性等。常用的有二甲苯、苯、甲苯等。 农药乳油要求外观清晰透明、无颗粒、无絮状物，在正常条件下贮藏不分层、不沉淀，并保持原有的乳化性能和药效。原油加到水中后应有较好的分散性，乳液呈淡蓝色透明或半透明溶液，并有足够的稳定性，即在一定时间内不产生沉淀，不析出油状物。稳定性好的乳液，油球直径一般在0.1~1微米之间。 目前乳油是使用的主要剂型，但由于乳油使用大量有机溶剂，施用后增加了环境负荷，所以有减少的趋势。 2. 粉剂（DP） 粉剂是由农药原药和填料混合加工而成。有些粉剂还加入稳定剂。 填料种类很多，常用的有粘土、高岭土、滑石、硅藻土等。 对粉剂的质量要求，包括粉粒细度、水分含量、pH值等。粉粒细度指标，一般95％~ 98％通过200号筛目，粉粒平均直径为30毫米；通过300号筛目，粉粒平均直径为10~15微米。通过325号筛目（超筛目细度），粉粒平均直径为5~12微米。水分含量一般要求小于1%。PH值6~8。 粉剂主要用于喷粉、撒粉、拌毒土等，不能加水喷雾。 3. 可湿性粉剂（WP） 可湿性粉剂是由农药原药，填料和湿润剂混合加工而成的。 可湿性粉剂对填料的要求及选择与粉剂相似，但对粉粒细度的要求更高。湿润剂采用纸浆废浆液、皂角、茶枯等，用量为制剂总量的8%~10%；如果采用有机合成湿润剂（例如阴离子型或非离子性）或者混合湿润剂，其用量一般为制剂的2%~3%。 对可湿性粉剂的质量要求应有好的润湿性和较高的悬浮率。悬浮率不良的可湿性粉剂，不但药效差，而且往往易引起作物要害。悬浮率的高低与粉粒细度、湿润剂种类及用量等因素有关。粉粒越细悬浮率越高。粉粒细度指标为98%通过200号筛目，粉粒平均直径为25微米，湿润时间小于15分钟，悬浮率一般在28%~40%范围内；粉粒细度指标为96%以上通过
药物剂型与疗效之间的关系
药物剂型与疗效的关系 黄桂华 第一部分概述 随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特性,可影响药物在体内的吸收和药效，包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度，作用部位、持续时间及副作用等。实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。 一、基本概念 药物（drugs）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质，药物具有防治疾病的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（active ingredients）。根据来源，可将药物分为天然药物（包括植物、动物、矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成的和抗生素）、生物技术药物三大类。 药物剂型（简称剂型）是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。药剂学（pharmaceutics）是指以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。无论哪一种药物，都不能直接应用于患者，它们在应用于临床之前，都必须制成具有一定形状和性质的药物剂型，才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。一种药物制成何种剂型主要由药物的性质、医疗需要及应用、保管与运输等方面的要求决定，同一药物可以制成多种剂型，用于多种途径给药，如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。 剂型中的任何一个具体品种称之为制剂（pharmaceutical preparations），如阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥药物疗效，并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运。 二、药物剂型的分类 药物剂型从广义上讲可分为两类：一类为传统剂型，即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等；一类为现代剂型,即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。由于常用的剂型有40余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。
(完整版)三、常用药物剂型及对疗效的影响
三、常用药物剂型及对疗效的影响 1.常用的药物剂型有哪些？ 药物在供给临床使用前，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。通俗的说，就是我们平常所接触的片剂、胶囊、乳膏、针剂等。药物制成不同的剂型后，不仅增加了药物的稳定性，便于药物的贮存、运输和携带，而且药物剂量准确,方便患者使用，部分药物还可减轻不良反应。到目前为止，药物剂型已有几十种之多，比较常用的也有二三十种。现选择最基本、常用的10种介绍如下。 (1)注射剂。是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂因其药效迅速、剂量准确、作用可靠，已成为目前临床应用最广泛的剂型之一。注射剂一般分为以下5类：①水溶性注射剂，又称水针（如头孢噻吩钠注射剂——先锋Ⅰ号）；②油溶性注射剂，又称油针（如黄体酮注射液）；③乳状液型注射液，又称乳剂（如脂溶性维生素注射剂——脂维他）； ④混悬液型注射液（如精蛋白锌胰岛素注射液）；⑤注射用无菌粉末，也称粉针（如注射用青霉素G）；另外，由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，又称输液（如0.9％氯化钠注射液——俗称“盐水”等）。 (2)片剂。是指药物与辅料混合均匀后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。片剂的性状稳定，剂量准确，其携带及应用也都比较方便，但存在婴儿和昏迷患者不能吞服等缺点。随着药物新辅料和制剂新工艺的不断发展，片剂也由最初单一的普通片（素片）逐渐发展到包衣片（分为糖衣片和薄膜衣片）、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和缓释片等不同类型的新片剂。比如利胆化瘀糖衣片、对乙酰氨基酚薄膜衣片（百服宁）、阿司匹林肠溶片（博尔心）、维生素C泡腾片、对乙酰氨基酚咀嚼片（爱森）、胃仙U双层片、头孢克洛分散片（恒运）、硝酸甘油舌下片、健民咽喉片、复方硼砂漱口片等；也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，如美息伪麻片（白加黑）、复合维生素片（金施尔康、善存）、从而满足临床医疗或预防的不同需要。 (3)胶囊剂。是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。它是目前常用的口服剂型之一。可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂。胶囊剂可掩盖药物的苦味及特殊异味，还可提高药物的稳定性及其生物利用度，使之发挥更大的疗效。此外，肠溶胶囊可保证遇胃酸后易被破坏的药物的药效。 (4)液体剂型。是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。其中又包括了溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等其他液体剂型。液体剂型的剂量容易掌握和调整，特别适用于婴幼儿和老年患者，而且药物分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效，但液体剂型放置时间长会使疗效降低甚至失效，且易霉变，不方便携带。 (5)颗粒剂。是指药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，又称冲剂。它是近年发展较快的一种剂型，因其味甜、粒小、易溶化，特别受儿童欢迎。一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾型颗粒剂。(6)软膏剂。是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。比如大家熟悉的冷霜和雪花膏就属于乳剂型软膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，具有抗皮肤感染、保护创面、润肤、隔绝空气、软化痂皮、刺激肉芽生长等作用。更重要的是协助药物渗入皮肤，持续发挥药物作用，比如：鱼石脂软膏、新霉素软膏、皮康王软膏。有些药物还可以通过透皮吸收产生全身治疗作用，如硝酸甘油软膏涂于胸前，可治疗心绞痛，使其作用时间延长。 (7)栓剂。是指药物与适宜的基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。栓剂适用于胃肠道服用有困难及伴有呕吐症状的患者，对幼儿和昏迷者更适用。比如：复方小儿退热栓、九华痔疮栓以及用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的甲硝唑栓（孚舒达）等。 (8)气雾剂。是指药物与适宜的抛射剂装与具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。药物直接到达作用部位或吸收部位，作用迅速且剂量少，副作用小。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用或全身作用。目前气雾剂在医疗上已用于治疗哮喘、烫伤、耳鼻喉疾病以及祛痰、血管扩张、强心、利尿等，均已收到了显著的效果。 (9)喷雾剂。是指应用压缩气体为动力的喷雾剂或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。如氮卓斯汀喷雾剂（爱赛平）、曲安奈德喷雾剂（珍德）等。 (10)中药剂型。亦有很多，传统制剂如丸、散、膏、汤、丹、酒剂。一般而言，汤剂即煎剂，如槟榔煎，吸收较快，适宜于急性病；丸剂，比如安宫牛黄丸、六味地黄丸、大活络丸吸收较慢，作用缓和，药力持久，适宜于慢性病；流浸膏剂，比如蜜炼川贝枇杷膏用于止咳，或复方阿胶浆用于补养；酒剂，如骨刺风痛酒，多用于风湿疼痛或跌打损伤。 2.怎样认识药品剂型对疗效的影响？ 药物剂型是使用药物的必要形式，而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样，但无论是那一种剂型，不仅仅需要根据不同的疾病，不同的用药部位来选用，而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等，使用时请注意选择。 (1)同一药物，剂型不同，其药理作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛; 甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，用于青光眼的治疗，加等量生理盐水口服即为脱水剂，一般用于治疗脑水肿。酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病，但少量口服（复方甘草合剂）则作为祛痰药；醋酸氯己定（洗
药物新剂型发展概况
药物新剂型发展概况 药剂学界习惯把剂型划分为传统剂型(第一代) 、常规剂型(第二代) 、缓控释剂型(第三代) 、靶向剂型(第四代) 、时间脉冲释药剂型(第五代) 。正在孕育的随症调控式个体化给药剂型可谓之第六代。第三至第六代剂型是药物新剂型的主要内容,也可统称为控制给药系统。其中可分为速度性控释、方向性控释[1 ]、时间性控释和随症调控式个体化给药系统系统。 1.速度性控释给药系统 速度性控释剂型是指用任何的化学、物理或机械等可能的方法,控制药物进入体内中央室或直接进入有关组织速度的给药系统。这是发展最快的日趋成熟的给药系统,这类给药系统的上市产品数量每年几乎以指数速度递增,它包括速释性剂型和缓控速释性剂型。 2.方向性控释给药系统 方向性控释剂型又称靶向给药系统,是指药物与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性地指向靶组织释药的给药体系。Widder (1979)提出靶向含义有 3 级:1 级是制剂特异性地分布于特定的器官;2 级是选择性地指向器官的特殊(病变)部位;3 级是指向病变细胞内输送药物。目前正在开始研究的指向细胞核修复缺损或异常基因的靶向基因治疗系统可称为4 级。根据系统的靶向作用可分为:局部靶向、物理机械靶向、生物物理靶向、生物化学靶向、生物特异性
靶向和复合型靶向。 微粒体系等。 3 .时间性控释给药系统 速度性和方向性控释给药系统的设计主要考虑药物的疗效只与血中或靶位药物浓度有关,而与时间无关。但时辰生理学研究表明人体心率、体温、血流量和内源性物质的分泌等都存在明显的日内节律变化,导致一些疾病(如哮喘、心绞痛、高血压)节律性发作,按照生理和病理节律的需要设计的释药方式符合节律变化的药物制剂,以适应生理和治疗的要求。这种药物制剂称为时间性控释给药系统,又 称时间脉冲给药系统。一般分外调式和自调式控制脉冲,又可分单次脉冲、多次脉冲、自调式脉冲。 4.口服缓释和控释系统 由于制剂技术的进步，许多对口服缓释及控释制剂药物的选择限制已被打破。①首次作用强的药物中有不少被研制成缓释及控释制剂，如普奈洛尔、美多洛尔、普罗帕酮等。②一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂。③一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。为减少癌症患者的痛苦，吗啡、可待因等麻醉药物将被制成缓释的单方或复方品种，如吗啡控释片。一般认为，该系统基本符合零级释放动力学规律。制剂释放速率与体内药物的吸收速度有一定相关。目前已上市和正口服缓释和控释系统的优势5.口服定速释放给药系统
农药剂型和使用方法
第二章农药剂型和使用方法 一、名词解释 1. 农药剂型与农药制剂 农药剂型（pesticide formulation）：加工后的农药具有一定的形态、组成及规格，称为农药剂型（pesticide formulation），如乳油、粒剂、悬浮剂等。 农药制剂（pesticide preparations）：一种农药可以制成多种剂型，而同一剂型可以制成多种不同含量的产品，这些产品称为农药制剂（pesticide preparations），如5%、10%氯氰菊酯乳油。 2. 农药助剂和表面活性剂 农药助剂（pesticide adjuvants）：是农药制剂加工或使用中添加的，用于改善药剂理化性质的辅助物质，又称为农药辅助剂。 表面活性剂：具有表面活性的助剂，称为表面活性剂助剂，简称表面活性剂。 3. 农药分散度 分散度是指药剂被分散的程度，是衡量制剂质量或喷洒质量的主要指标之一。 4．悬浮性和润湿性 分散剂（dispersing agent） 定义：农药制剂加工中能够阻止固-液分散体系中固体粒子聚集，使其在液相中保持较长时间均匀分散的表面活性剂。 又称湿展剂，是一类显著降低液固界面张力、增加液体对固体表面的接触或增加对固体表面的润湿与展布的表面活性剂。 5．乳化剂 对原来不相混溶的两相液体（如油与水），能使其中一相液体以极小的液珠稳定地分散在另一相液体中，形成不透明或半透明乳状液，起这种作用的表面活性剂称为乳化剂。 6．水乳剂（emulsion in water, EW）是亲油性液体原药或低熔点固体原药溶于少量水不溶的有机溶剂以极小的油株（<10μm）在乳化剂的作用下稳定地分散在水中形成的不透明的乳状液。
小谈药物新剂型
小谈药物新剂型——植入缓控释制剂技术，应用及产业化研 究发展 植入缓控释制剂是经手术植入皮下或经针头导入皮下的控制释药制剂，是一种大有前途，值得产业化生产新剂型。这个剂型的特点在于可以消除因间歇给药和药量不均匀而产生的峰谷效应，并在特定的作用部位以恒定的速率持续释药且维持治疗浓度，使得较小的治疗剂量即可达到疗效；可以避免口服用药造成的胃肠道因素影响和肝脏的首过效应，获得较一致的生物利用度；植入型控释制剂的释药速率通常为限速过程，因而能得到较平稳的血药浓度。同时，由于植入型给药制剂通过植入皮下或脏体内释放药物起到治疗作用，因此不存在表皮吸收障碍，能很快到达体循环；药物准确作用于靶位，可避免对体内其他组织的副作用。并且，还可以避免一些药物的迅速代谢，延长其体内的半衰期。特别适用于难以用其他途径给药的药物。植入型制剂通常作用时间较长，这样一来，也就避免了频繁注射给药。比起其他缓控释制剂，还有在使用过程中若发现有严重过敏反应或副作用可随时中止治疗的优点。综上，植入剂在避孕、抗癌、抗菌、抗风湿痛和降血糖方面有着非常可人的开发前景。 植入缓控释制剂最开始在1937年，就是以避孕为治疗目的而出现的。一直到1975年美国人口理事会国际避孕药研究委员会（ICCR）研制出了第一个用于避孕的皮下植入剂，由芬兰的Leiras药厂生产的Norplant。Kristina Gemzell-Danielsson等就年龄的影响，平价和身体质量指数的疗效，安全性及配置，通过调查相关的用户满意度和分析一个III期临床试验的亚组数据，进行了两低剂量左炔诺孕酮宫内避孕系统的研究。最后得出不论年龄或奇偶校验的安全性和耐受性，LNG-IUS 8和LNG-IUS 13都非常的有效[1]。 常言道，药用辅料，制备工艺和仪器设备乃药物制剂发展的三大支柱。 植入缓控释机制的产业化发展离不开药用辅料的发展，其中应用广泛的生物可降解材料的研发和注册，作为一条支线一直默默推动着注入缓控释制剂的产业化发展。属于生物可降解材料的动物源性医疗器械如羊肠线、胶原蛋白、胶原海绵、人体生物敷料等，从1992年起FDA就开始对用于医疗产品的牛提取物做出了相应的指导建议，于1998年颁布了“FDA评审和行业指南：含动物源性材料
药物剂型
药物的剂型 剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效，减少不良反应。 1、按形态分为：固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。 新剂型：包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。 一、固体剂型 1、片剂：将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。 片剂的类型：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。口服用片剂 1、普通药片剂（素片或片芯）：是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。 2、包衣片：包衣片指压制片（常称片芯）外面包有衣膜的片剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。 3、泡腾片：泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反 应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩 解后饮用。 4、咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整 口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。 5、分散片：药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可 崩解分散，并通过5号筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 6、缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。具有血药浓 度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。 7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次货多次加压而制成，每层含有不 同的药物或辅料，这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。 舌下用片剂 1、舌下片：舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂，药物通过口腔黏膜的快速吸收而发 挥速效作用。可避免肝脏对药物的首过作用。 如：硝酸甘油。 2、口含片：口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。常 用于口腔及咽喉疾病的治疗。 如：复方草珊瑚含片、西瓜霜。 3、口腔贴片：贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片剂。适用于刚 脏首过作用较强的药物。 皮下给药片剂 1、植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片 剂。适用于需要长期使用的药物。 如：避孕药 2、皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌 肉注射的无菌片剂，现已很少使用。 外用片剂 阴道片：置于阴道内产生局部治疗作用。多呈卵圆形或梨形。也可制成泡腾片或普通片。片剂的其他类型：
第十九章 药物新剂型与新技术
第十九章药物新剂型与新技术 学习要点 1、熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。 2、熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。 3、了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。 4、了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。 A型题 1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（） A膜的厚度 B释药小孔的直径 CPH值 D片心的处方 E膜的孔率 2.不属于物理化学靶向制剂的是（） A磁性制剂 BPH敏感的靶向制剂 C靶向给药乳剂 D栓塞靶向制剂 E热敏靶向制剂 3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（） A饱和水溶液法 B重结晶法 C沸腾干燥法 D冷冻干燥法 E喷雾干燥法 4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（） A分子 B离子 C胶态 D微晶 E无定形 5.制备固体分散体时液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过（） A1：5 B1：6 C1：7 D1：8 E1：10 6.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（） A液体药物粉末化B释药迅速 C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度 E能增加药物的稳定性 7.下列关于微囊特点的叙述错误的为（） A改变药物的物理特性 B提高稳定性 C掩盖不良气味D加快药物的释放 E降低在胃肠道中的副作用 8.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（） A阿拉伯胶-海藻酸钠 B阿拉伯胶-桃胶 C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶 E果胶-CMC 9.单相脂质体的制备方法不包括（） A熔融法 B注入法 C超声波分散法 D薄膜分散法 E冷冻干燥法
10.按分散系统分类，脂质体属于（） A乳浊液 B、混悬液 C固体剂型 D、胶体微粒体系 E真溶液剂 11.关于控释制剂特点中，错误的论述是（） A释药速度接近一级速度 B、可使药物释药速度平稳 C可减少给药次数 D、可减少药物的副作用 E称为控释给药体系 12.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（） A增塑剂 B、促进其溶化 C载体 D、粘合剂 E润滑剂 13.采用单凝聚法，以明胶做囊材制备微囊时可采用作凝聚剂的是（） A石油醚 B、乙醚 C甲醛 D、丙酮 E甲酸 14.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（） A4－4.5 B5－5.5 C6－6.5 D7－7.5 E8－9 15.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（） A作固化剂 B调节PH C增加胶体的溶解度 D作凝聚剂 E降低溶液的粘性 B型题 （1－4） A速效制剂 B缓释制剂 C控释制剂 D靶向制剂 E前体药物制剂 1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（） 2．水溶性骨架片剂属（） 3．胃内漂浮片剂属（） 4．渗透泵型片剂属（） （5－8） A熔融法 B超声波分散法 C天然高分子法 D离子交换法 E一步乳化法 5.单相脂质体用（） 6.多相脂质体用（） 7.毫微囊用（） 8.复乳用（） （9－12） A将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。 （一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。 抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。 20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇Phenethanolum
药物新技术与新剂型大纲
《药物新剂型与新技术》课程设计 第九单元透皮给药制剂（4学时） 一、教学目标 教学重点：透皮给药制剂的概念；制剂的特点；透皮给药制剂的基本组成；透皮给药制剂的分类。 能力要求：对透皮给药制剂的制备方法、处方设计有一定认识和了解。 二、教学设计 实践性设计：案例教学列举严达正骨贴、散结消瘤巴布剂，配有药品图片，制备工艺过程，逐一分析剂型特点。 知识体系：系统介绍透皮给药制剂的制备方法，研究的技术手段等。 多元性设计：大部分学生能理解纸透皮给药制剂的应用原理，制剂的组成、特点； 制剂的技术要点和制备的主要方法；质量评价方法。 教学安排： 教师活动:课堂讲授，PPT文稿显示重点内容，课堂设问，问题引导，透皮给药制剂常见剂型出发，由浅入深，循序渐进，经由透皮给药技术制备的药物在治疗中的意义，进而提出透皮给药制剂的制备方法。最后，布置课后思考题，并回答学生的相关提问。 学生活动:课堂听讲，用核心技术引导学生创新思维，鼓励学生课堂提问，对常见透皮给药技术制备药物过程中可能存在的问题进行讨论。 第一节透皮给药制剂概述 透皮给药系统或经皮治疗系统定义；透皮给药制剂应具备的条件；TDDS的发展与特点；皮肤的基本生理构造与吸收途径；透皮给药制剂的分类 第二节透皮给药制剂的研究技术 影响药物透皮吸收的因素；TDDS中常用的透皮吸收促进剂；促进药物透皮吸收的新技术；研制透皮给药系统的步骤；体外透皮渗透的研究； 第三节透皮给药制剂的制备 膜材的加工、改进、复合和成型；制备工艺流程；透皮给药制剂用高分子材料；透皮给药制剂的质量控制
三、教学手段 动式教学：讨论生活中常见的透皮给药制剂有种类，和口服制剂相比，透皮给药制剂的治疗优势。 教学讲授：教学内容以讲授为主，辅助讨论式教学和案例式教学。 多媒体教学：通过多媒体展示不同的透皮给药制剂的图片。 四、教学分析 教学效果预测：准确理解和把握教学内容，运用讨论式教学和案例式教学等多种动式教学手段，师生互动积极有效，课程教学时间安排合理，学生的 学习效果良好，实现课堂教学目标。 教学效果反馈：课堂教学环节中教师通过观察讲授教学、讨论式教学、案例式教学中学生学习的自主性与参与程度，通过提问等形式考察学生的学 习、分析、理解、应用等各阶段的学习效果、课外教学环节中通过检 查笔记、师生讨论与交流，批阅作业等手段检验课程教学效果，将课 上定性评价与课外定量评价相结合。 分析标准：绥化学院课堂教学质量评估标准（理论教学类） 绥化学院课外教学环节评估指标
特殊剂型药品的正确使用
众所周知，药物需根据治疗需要制备成不同的剂型供临床使用，相较于应用广 泛的片剂、胶囊剂等普通剂型，各种特殊剂型如泡腾片、舌下片、栓剂、喷雾剂、透皮贴剂等进一步满足了不同用药人群的用药需求，在充分发挥药效的前 提下明显提高了患者的用药适宜性、降低了药品不良反应的发生。 不同的药物剂型也有着不同的使用方法，不正确的使用方式会影响药物疗效， 增加药品毒副作用的风险。我们在临床用药中，要充分掌握各剂型的正确使用 方法和注意事项，以确保合理用药。 1.滴丸：多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎等。主要供 口服，亦可供外用和局部如眼、耳、鼻、直肠、阴道等使用。服用滴丸时，应仔细看 好药物的服法，剂量不能过大，宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下。滴丸在 保存中不宜受热。 2.泡腾片：（1）供口服的泡腾片一般宜用100-150ml凉开水或温水浸泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用。（2）不应让幼儿自行服用。（3） 严禁直接服用或口含。（4）药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用。 3.舌下片：（1）给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下。（2）含服时间一般控制在 5min左右，以保证药物充分吸收。（3）不能用舌头在嘴中移动舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话。（4）含后30min内不宜吃东西或饮水。 4.咀嚼片：咀嚼片常用于维生素类、解热药和治疗胃部疾病的药物。（1）在口腔内的咀嚼时间宜充分。（2）咀嚼后可用少量温开水送服。（3）用于中和胃酸时，宜在餐 后1-2h服用。 5.软膏剂、乳膏剂：（1）涂敷前将皮肤清洗干净。（2）对有破损、溃烂、渗出的部 位一般不要涂敷。（3）涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹等反应，应立即停药，并将局部药物洗净。（4）部分药物，如尿素，涂后采用封包可显著提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，亦可提高疗效。（5）涂敷后轻轻按摩可提高疗效。（6）不宜涂敷于口腔、眼结膜。 6.含漱剂：（1）含漱剂中的成分多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下。（2）对 幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱。（3）按说明书的要求稀释浓溶液。（4）含漱后 不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。 7.滴眼剂：使用步骤：（1）清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开成一钩袋状；（2）将药液从眼角侧滴入眼袋内，一次滴1-2滴，滴药时应距眼睑2-3cm，勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染。（3）滴后轻轻闭眼1-2min，用药棉