解热镇痛药物的临床应用
解热镇痛药物的临床应用
解热镇痛药是一类具解热、镇痛作用，大多数还有显著抗炎、抗风湿作用的药物，多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和不良反应。
临床应用
水杨酸类——阿司匹林是临床使用最为广泛和持久的解热镇痛药物。①有显著的解热镇痛作用，能使发热者的体温降低到正常，而对体温正常者一般无影响。其镇痛作用对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等；②最大耐受剂量(3～4g/日)下有明显的抗炎、抗风湿作用，能使急性风湿热患者在用药后24～48小时内临床症状缓解，血沉下降，因此常作诊断性用药和治疗；也能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛；③抗血栓形成，小剂量可用于预防和治疗心肌梗死、冠状动脉硬化性疾病患者、手术后有血栓形成倾向者以及视网膜血栓引起的发作性单侧性视力丧失(黑矇症)。
不良反应：①胃肠道反应：口服对胃黏膜有直接刺激作用，抗风湿剂量可引起恶心和呕吐。饭后服用本药可减轻胃肠道反应；②过敏反应：少数病人可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应；③凝血障碍：在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原；④水杨酸反应：服用过量时出现的中毒反应，表现为头痛、头晕、耳鸣、视
解热镇痛药的合理应用原则
解热镇痛药的合理应用原则 (1)本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林、双氯芬酸等解热作用较好;对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸、氯芬那酸较好;对抗风湿,以阿司匹林、氨基比林、吲哚美辛较强。另解热镇痛药常与组胺拮抗剂、中枢镇静药、镇咳药、抗病毒药等组成复方制剂,用于感冒的对症治疗。 (2)应用解热镇痛药属于对症治疗,并不能解除疾病的致病原因,由于用药后改变了体温,可掩盖病情,影响疾病的诊断,应引以重视。鉴于发热可作为疾病诊断的指标,因此本类药物仅适用于热度很高或持续发热时间较长的患者。此类药物还具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果,而对创伤性剧痛与内脏平滑肌痉挛引起的绞痛几乎无效。但由于它只对疼痛的症状有治疗作用,不能解除疼痛的致病原因,也不能防止疾病的发展与预防合并症的发生,故不宜长期服用。 (3)应当指出的就是,发热就是人体的一种保护性反应,当体温升高时,人体内的吞嗜细胞活性增强,抗体的产生增多,有利于炎症的修复。但另一方面,发热会使体力消耗,感觉不适,影响休息,甚至可引起惊厥,年老者、体弱者在高热骤然降下时,有可能引起虚脱。故在应用本类药物时,应严格掌握用量,避免滥用,老年人应适当减量,并注意间隔一定的时间(4～6h),同时在解热时,多饮水与及时补充电解质。
(4)为避免药品对胃肠道的刺激,应在餐后服药,不宜空腹服药。特别值得注意的就是高龄患者、妊娠及哺乳期妇女、肝肾功能不全的患者、血小板减少症、有出血倾向的患者以及有上消化道出血与(或)穿孔病史的患者,应慎用或禁用本类药物。对有特异体质者,使用后可能发生皮疹、血管性水肿、哮喘等反应,应当慎用。患有胃、十二指肠溃疡者应当慎用或不用。 (5)如患者对本类药物或其中成分之一有过敏史时,不宜再使用其她同类解热镇痛药,因为这类药物中大多数之间有交叉过敏反应。 (6)此类药物用于解热一般限定服用3d,用于止痛限定服用5d,如症状未缓解或消失应及时向医师咨询,不得长期服用。 (7)使用本类药物时,不宜饮酒或饮用含有酒精的饮料。同时为了避免对胃肠道的刺激,应尽量在餐后服用。 (8)本类药物中仅限复方制剂的活性成分,有些毒性较大,如氨基比林可导致粒细胞缺乏;非那西丁可损害肾功能,严重者可导致肾脏乳头坏死,长期使用也可诱发成瘾性;为此,虽《国家非处方药目录》中限定仅作为复方制剂并限定剂量,但其复方制剂目前在广泛使用,对其毒性不可忽视,不可随意滥用。 (9)吲哚美辛虽解热镇痛作用强,但口服后所致的不良反应较重,常见为头痛,发生率约为21％～50％,其次为恶心、胃烧灼感、胃痛、消化不良等反应;双氯芬酸有导致骨髓抑制的可能。基于安全的考虑,《国家非处方药目录》中暂限定作为局部外用。布洛
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用 在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。 四类镇痛药适应症各不同 第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。 第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。 第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，
晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内 诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。 作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。 如何科学合理服用解热镇痛药 低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御 反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。 严遵医嘱，不可贪快而加大剂量“退热”是个循序渐进的过程，操之过急有害健康，严重者可因大量出汗而致虚脱，甚至休克。 确诊病症，“对症”用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。
解热镇痛抗炎药常用药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
解热镇痛药的解热作用实验
、 【实验目的】 1.掌握药理实验设计的方法及基本原理、知识； 2.研究常用解热镇痛药对发热家兔的影响 【相关知识】 发热体温调节中枢右两部分组成，一个是正调节中枢，主要包括POAH等，另一个是负调节中枢，主要包括VSA,MAN等。当外周致热信号通过这些途径传入中枢后，启动体温正负调节机制，一方面通过正调节介质使体温上升，另一方面通过负调节介质限制体温升高。 发热过程可分为三个时相： 1.体温上升期在发热的开始阶段，由于正调节占优势，故调定点上移，此时，原来的正常体温变成了“冷刺激”，中枢对“冷”信息起反应，发出指令经交感神经到达散热中枢，引起皮肤血管收缩和血流减少，导致皮肤温度降低，散热随之减少，同时指令到达产热器官，引起寒战和物质代谢加强，产热随而增加，体温升高。 2.高温持续期当体温升高到调定点的新水平时，便不再上升，而是在这个与新调定点相适应的高水平上波动，此期寒战停止并开始出现散热反应，产热和散热基本平衡。 3.体温下降期经历高温持续期后，由于激活物，EP及发热介质的消除，体温调节中枢的调定点返回到正常水平。这时由于血温高于调定点，POAH的温敏神经元发放频率增加，通过调节作用使交感神经的紧张性活动降低，皮肤血管进一步扩张，散热增强，产热减少，体温开始下降，逐渐恢复到正常调定点相适应的水平。 前列腺素E ：给动物注射能引起明显的发热反应，同时伴有代谢率的改变，其致热敏感点在POAH。 阿司匹林为一种具有显著解热镇痛作的药，能使发热体体温迅速降低到正常，而对体温正常体一般无影响。其解热作用机理主要通过抑制环氧酶（COX-2）从而抑制前列腺素（PGE）的合成，阿司匹林为PGE的合成抑制剂。
解热镇痛药的临床应用及滥用危害
（解热镇痛药的临床应用及滥用危害）在线考试 单选题、（由一个题干和两个以上的备选答案组成，其中只有一个为正确答案。选出正确答案。） 1、下列哪一个药物不是非甾体解热镇痛药 A.乙酰氨基酚 B.阿司匹林 C.尼美舒利 D.地塞米松 E.吲哚美辛 2、发热用药中，不正确的是 A.治疗高热应先采用物理降温，如冰袋冷敷、酒精擦浴等，物理降温无效时再考虑选 用解热药 B.解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施 C.当遇到发热而未明确原因时，不能首先使用解热药 D.发热而未明确原因时，不能首先使用解热药 E.一般温度超过37.5度时，均可考虑使用解热镇痛药 3、解热镇痛药抗炎应用中，错误的是 A.感染性慢性炎症，解热镇痛药治疗剂量要大于非炎症性关节炎 B.风湿性、类风湿性疾病的治疗需要一个长期的过程，非甾体抗炎药虽然作为治疗本 类疾病的首选药，但不能影响疾病本身的免疫病理反应而改变病程 C.解热镇痛药需要合用能够改变病情的二线药物 D.糖皮质激素作为治疗本类疾病的三线药物，由于易引起骨质疏松、肾上腺皮质萎缩、 继发感染、停药后“反跳”等不良反应 E.关节炎的病因各异，治疗用药也不同，应首先明确诊断 4、阿司匹林的描述中，哪一个是错误的
A.乙酰水杨酸口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收 B.碱性尿中，水杨酸盐解离减少，再吸收增多而排出减少 C.该药对钝痛的作用，优于对锐痛的作用 D.阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转， 血沉下降 E.本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成作用 5、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 6、阿司匹林副作用中，哪一个不是 A.胃黏膜损伤 B.过敏反应 C.肝损害 D.骨质疏松 E.肾损害 7、阿司匹林应用中，那个是错误的 A.溃疡病人不宜使用 B.血友病或血小板减少症禁用 C.小儿患者尤其是有发热及脱水者，易出现毒性反应
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2，又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放
临床常用解热镇痛抗炎药物
临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热（降温）：减少中枢PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛：由于它减少外周PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。 对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。 此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人3-4 g/天，小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。 那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。
解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
解热镇痛抗炎抗风湿药的合理应用
解热镇痛抗炎抗风湿药的合理应用 一、概述和分类 解热镇痛抗炎抗风湿药品种繁多，是应用最广泛的对症治疗药物。本类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质激素不同，通常被称作非甾体抗炎药。由于一般认为它们的治疗指数高，安全范围大，又是对症药物，非处方用药现象严重，这不仅影响到其疗效的充分发挥，而且造成了很多不良后果，严重者甚至引起死亡。 因此，掌握其药理作用特点，并有严格的指征、明确的诊断与合理用药的方案，对于正确使用本类药品尤为重要。 目前常用的解热镇痛抗炎抗风湿药分类如下： 1．水杨酸类如阿司匹林、阿司匹林赖氨酸盐、水杨酸钠、水杨酸镁、双水杨酯、卡巴匹林钙等；2．乙酸类如双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯等； 3．丙酸类如布洛芬、酮洛芬、萘普生、卡洛芬、非诺洛芬、吲哚洛芬、芬布芬等； 4．芬那酸类如甲芬那酸、氯芬那酸； 5．昔康类如吡罗昔康、美洛昔康； 6．吡唑酮类如保泰松、羟基布他酮； 7．非酸化合物类如萘丁美酮。 二、作用机制 解热镇痛抗炎抗风湿药的药理作用是通过抑制体内前列腺素(PG)的合成来实现的。体内大多数细胞均能合成PG，PG广泛存在于各种重要组织的体液中，具有很高的生物活性，参与机体发热、疼痛、炎症、血栓形成、速发型过敏等生理及病理过程。 1．解热作用人体的温度靠下丘脑的体温调节中枢控制。人体发热是由于内热原激活下丘脑前列腺素合成酶，使前列腺素合成和释放增加，而前列腺素E为极强的致热物质。本类药物通过抑制中枢前列腺素的合成并增强散热过程，从而产生解热作用。 2．镇痛作用机体局部损伤或炎症时，局部产生和释放某些化学致痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等，刺激痛觉感受器引起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱，但它具有痛觉增敏作用，可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性，降低痛阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成，降低感受器的兴奋性，并同时抑制缓激肽的合成，从而产生镇痛效果。本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其它感觉功能，广泛应用于各种慢性钝痛如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等，但对创伤性剧痛或平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效。 3．抗炎和抗风湿作用本类药物除对乙酰氨基酚和非那西丁外，其它类均有较强的抗炎抗风湿作用。机体抗炎过程中，组织会产生许多致炎物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、溶酶体、活性组织激肽以及前列腺素等。前列腺素是重要的致炎物质，具有扩张血管、增强毛细血管通透性及痛觉致敏作用，致使炎症局部出现红、肿、热、痛等一系列反应。本类药物通过抑制环氧化酶的活性从而抑制前列腺素合成，从而使炎症缓解或消失，另外，在大剂量下还能稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放而起到抗炎作用。 三、用药原则 (一)发热 发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新陈代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核—吞噬细胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。
第十六章解热镇痛抗炎药
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题： A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚 E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）
5解热镇痛药
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第一节解热镇痛药 解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常水平（但对正常人的体温没有影响）， 并能缓解疼痛的药物。临床上使用的解热镇痛药按化学结构分为三大类：水杨酸类、乙酰苯胺类和吡唑酮类。 一、水杨酸类 1．水杨酸类简介 最早使用的一类解热镇痛药为水杨酸类。1838年有人从水杨树皮中提取得到水杨酸（Salicylic Acid），1860年水杨酸被Kolbe首次用化学方法合成；1875年水杨酸钠作为解热镇痛药和抗风湿药首次应用于临床，但具有对胃肠道较大刺激性的副作用；1899年水杨酸的衍生物-阿司匹林（Aspirin）正式在临床使用，并逐渐成为解热镇痛药的代表药。其后，经结构改造或修饰开发得到一系列水杨酸类衍生物作为解热镇痛药，陆续用于临床。 水杨酸 水杨酸钠阿司匹林 【相关链接】阿司匹林的百年历史 阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药。 1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子。早在1853年Gerhardt就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，却未引起人们的重视；1898年德国化学家Hoffmann又进行了合成，并为他父亲治疗风湿性关节炎，疗效很好；1899年由德国拜耳（Bayer）公司的Dreser介绍到临床，取名为Aspirin。其中字母A源于乙酰基Acetyl, 而spirin则是来自于Spirea植物中得到的天然水杨酸的老名称。我国于1958年开始生产阿司匹林。阿司匹林从使用至今已有一百多年的历史，成为医药史上三大经典药物之一。 【拓展提高】水杨酸类解热镇痛药的结构改造 水杨酸类药物结构中的羧基是产生解热、镇痛、抗炎作用的重要基团，但也是引起胃肠道刺激的主要基团。因此，对水杨酸类的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。见表3-1。 表3-1 临床常用水杨酸类解热镇痛药 结构与名称作用特点结构与名称作用特点 水杨酰胺（Salicyamide） 对胃肠道几乎 无刺激，保留镇痛作 用，但抗炎作用基本 消失。 水杨酸胆碱（Choline Salicylate） 口服吸收 比阿司匹林 快，胃肠道副 作用较小，解 热镇痛作用比 阿司匹林大5 倍。
解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
解热镇痛类抗炎药--布洛芬
解热镇痛抗炎药--- 布洛芬 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中，布洛芬(Ibuprofen )以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3] 。 1. 布洛芬的作用机制 布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX) 进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前 列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF) 、白介素-1(IL-1) 巨噬细胞炎性蛋白(MIP) 等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2) 生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP 浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部 的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元, 加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上，布洛芬及其他NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼 痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成 S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX 抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。 2. 布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h 。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO 岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml ，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min 药代动力学与儿童年龄没有明显关系，5-lOmg ／kg 剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。单剂量服用200mg-800 mg 后，曲线下面积(AUC) 与给药量呈线关系。当剂量达到800mg 以上时，曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。80% 以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
2018执业药师继续教育抗感冒药的合理选用与正确使用
抗感冒药的合理选用与正确使用 1、以下描述错误的是（单项选择） A：服用ACEI类药物若疗程中出现干咳，首选的措施是使用含有止咳药的抗感冒药治疗。B：疑似或确诊的重症流感患者应尽早(起病 48 h 内)进行抗病毒治疗，不必等待病毒检测结果，超过 48 h 的重症流感患者依然能够从抗病毒治 疗中获益。C：头痛、发烧、四肢关节酸痛的患者，若使用复方盐酸伪麻 黄碱缓释胶囊（新康泰克）则无效，因为新康泰克不含解热镇痛药。D：以干咳为主要表现的感冒患者使用感康（复方氨酚烷胺片）、感冒通（氯芬黄敏片）、速效伤风胶囊（氨咖黄敏胶囊）、泰克（复方氨酚烷胺胶囊）等疗效差，因为上述制剂无镇咳的成分。 2、有关抗感冒药的描述错误的是（单项选择） A：孟鲁司特无常规抗组胺药引起的嗜睡不良反应，可用于单纯咳嗽、气道高 反应性咳嗽、慢性咳嗽的症状改善。。B：酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作 用和抑制过敏反应介质释放作用可用于咽痒及引起的咳嗽。C：氨溴索和桃 金娘油兼有黏液调节和黏液促排作用。D：中枢性止咳药包括甘草流浸膏、那可丁。 3、以下描述错误的是（单项选择） A：孕妇禁用神经氨酸酶抑制剂。B：孕妇禁用复方甘草合 剂。C：孕妇禁用泰诺感冒片、日夜百服宁、白加黑、复方甲氧那明胶 囊。D：应用含苯海拉明的抗感冒药时，要注意苯海拉明是CYP2D6强抑制剂，会抑制CYP2D6底物例如美托洛尔的肝清除，造成不良反应增加。 4、有关风热感冒的描述错误的是（单项选择） A：风寒感冒的常见症状可见发热重、头胀痛、有汗、咽喉红肿干痛、咳嗽、 痰粘或黄、鼻塞黄涕、口渴喜饮、舌尖边红、苔薄白微黄、脉浮数。B：风
热感冒的治疗原则应以辛凉解表为主。例如可选择连花清瘟胶囊。
解热镇痛药
解热镇痛抗炎药临床应用及滥用 一．单选题 1 问题: 滥用解热镇痛药也会产生一定的依赖性，其中以下列哪个药为主 答案选项A 、甲芬那酸B 、阿司匹林C 、保泰松D 、吲哚美辛 标准答案：B 2 问题: 选择性环氧酶-2抑制剂是 答案选项A 、吲哚美辛B 、尼美舒利C 、布洛芬D 、甲芬那酸 标准答案：B 3 问题: 胃肠反应常见的药物有 答案选项A 、吲哚美辛B 、保泰松C 、布洛芬D 、甲芬那酸 标准答案：A 4 问题: 孕妇禁用的药物是 答案选项A 、水杨酸钠B 、阿司匹林C 、保泰松D 、吲哚美辛 标准答案：D 5 问题: 癫痫病人禁用的药物是 答案选项A 、阿司匹林B 、吲哚美辛C 、水杨酸钠D 、非那西丁 标准答案：B 6 问题: 支气管哮喘病人禁用的药物是 答案选项A 、吡罗昔康B 、阿司匹林C 、丙磺舒D 、布洛芬 标准答案：B 7 问题: 溃疡病禁用的药物是 答案选项A 、布洛芬B 、对乙酰氨基酚C 、保泰松D 、非那西丁 标准答案：C 8 问题: 呋塞米（速尿）可引起水杨酸蓄积中毒的原因是 答案选项A 、减慢其代谢B 、减少其与血浆蛋白结合 C 、缩小其表观分布容积 D 、减少其排泄 标准答案：D 9 问题: 布洛芬的主要特点是 答案选项A 、解热镇痛作用强B 、口服吸收慢 C 、与血浆蛋白结合少 D 、胃肠反应较轻，易耐受 标准答案：A 10 问题: 代谢为有毒性代谢产物的药物是 答案选项A 、阿司匹林B 、保泰松C 、非那西丁D 、吲哚美辛 标准答案：C 11 问题: 胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛 答案选项A 、吲哚美辛B 、乙酰氨基酚C 、吡罗昔康D 、保泰松 标准答案：C 12 问题: 阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者 答案选项A 、从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲B 、抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 、加快胃粘膜血流，增加甲磺丁脲吸收 D 、酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收标准答案：A 13 问题: 解热镇痛药的抗炎作用机制是 答案选项A 、促进炎症消散B 、抑制炎症时PG的合成
解热镇痛药
非选择性COX抑制药 1. 水杨酸类：阿司匹林 1具有明显的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗 2大剂量（4-6g/日，为最大耐受剂量）有明显抗炎抗风湿作用，用于急性风湿热治疗，使急性风湿热患者症状缓解，是临床首选药之一；明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性，减少血栓素（TXA2）的产生，而不影响血管内皮COX活性，不干扰前列环素（PGI2）的产生；大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。临床应用：小剂量用于防止血栓形成，预防血栓栓塞性疾病。 1.胃肠道反应上消出血 2. 对血液系统影响（effect on the blood)抗血小板聚集PT延长 3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘（肾上腺素无效） 4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退 5. 瑞夷综合征（Reye syndrome） 6. 对肾脏的影响(effects on the kidney) 血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）极少部分代谢为对肝有毒的羟化物 有解热镇痛作用，无抗炎、抗风湿作用。临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛 常用剂量较安全，剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死；非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 3. 吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗，尚可用于急性痛风、癌性发热。 中枢神经系统反应；抑制造血系统（粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血）；胃肠道反应；过敏反应 舒林酸吲哚美辛的前体药物；代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久；胃肠道反应轻（因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下）适应症: 风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和急性痛风。不良反应与吲哚美辛相似，但较轻。 4.芳基丙酸类：布洛芬、酮洛芬、萘普生 ●解热镇痛抗炎作用强，主要用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎 的治疗。不良反应较轻，易耐受，常用。 ●芬必得——布洛芬缓释胶囊，镇痛效果比阿司匹林强，退热效果比阿司匹林更持久， 对阿司匹林不能耐受的人可选用芬必得解热。芬必得可引起阿司匹林哮喘，有阿司匹林哮喘病史者禁用。 5.芳基乙酸类：双氯芬酸有解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用比阿司匹林强，临床主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、头痛、牙痛、神经痛等的治疗。 扶他林：双氯芬酸 6. 烯醇类：吡罗昔康、美洛昔康 7. 吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用弱。主要用于风湿及类风湿性关节炎。因不良反应多，现已少用 8. 烷酮类：萘丁美酮 选择性COX-2 抑制药塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利 用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗。选择性COX-2抑制剂具抗肿瘤作用；可能存在增加心血管疾病发生的危险。
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。