执业药师考试-药理学《抗心律失常药》详细复习知识点
第二十三章抗心律失常药
1.药物的作用机制及分
类
抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药
2.常用抗心律失常药
（1）奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维
拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应
（2）普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹卓）的药理作用及
其临床应用
（3）抗心律失常药的选择
为何难？---心肌电生理（从不直接考，但帮助理解记忆）；
怎么办？——两个版本：
A.精华应试版；
B.精讲理解版。
【补充】什么叫心律失常？
心跳频率或节律的异常（心率与心律不同）。
心率—是指心跳的频率（次数）。
心律—是指心跳的节律（规律）。
【心脏传导系统】
包括窦房结、房室结、房室束及其分支。其功能是产生并传导冲动，维持心脏收缩的正常节律，使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】
最该掌握的内容
A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟
ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利
ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他
Ⅱ类普萘洛尔（β受体阻断剂）
Ⅲ类胺碘酮（延长动作电位时程APD）
Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（CCB）
Ⅴ类腺苷
1.奎尼
丁
临床应
用
广谱，心房颤动、心房扑动
不良反
应
消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。【口诀】
奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停。
2.普鲁卡因胺
不良反应
红斑性狼疮样综合征
3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常
4.苯妥英钠
强心苷中毒引起的快速性心律失常首选
同时具有抗心律失常与抗癫痫作用
5.窦性心动过速首选普萘洛尔
6.胺碘酮
阻滞钠、钙、钾三种通道，还阻断α及β受体
不良反应
A.甲状腺功能紊乱
B.角膜碘微粒沉淀
C.致死性——肺毒性和肝毒性
7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米（IV类）
【精讲理解版】
类型治疗
缓慢型
（<60次/分）窦性心动过缓
房室传导阻滞
阿托品
异丙肾
快速型
（>100次/分）房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、
室性早搏、室性心动过速及心室颤动等
5类药物
当心肌细胞受刺激而兴奋时，发生除极（向上），膜电位升高，到达阈电位（能引起兴奋的最小电位）后，便产生动作电位。
以心室肌细胞为例：
时相名称关键词TANG
O相除极大量Na+快速内流1相快速复极初期短暂K+外流
2相缓慢复极期（平台期）主要Ca2+内流
3相快速复极末期K+快速外流
4期——自律细胞
4相复极完毕Na+，K+-ATP酶，
泵出Na+，摄入
K+
工作细胞（干活儿的）：静息期。
由于Na+，K+-ATP酶的作用，细胞泵出Na+而摄入K+，
恢复静息电位。
K+缓慢外流，Na+
或Ca2+缓慢内
流。
1.慢反应细胞：窦房结及房室结（高管），自律性
——Ca2+内流产生。
2.快反应细胞：心房传导组织、房室束及浦肯野纤维
（中层干部），自律性——Na+内流产生。
一、抗心律失常药物的作用机制及分类
（一）作用机制
1.降低自律性——减慢心率。
3种机制——要么减速，要么延长路程。
（1）降低4相舒张去极化速度——【减速】
①“慢反应细胞”：抑制4相Ca2+内流。
②“快反应细胞”：抑制4相Na+内流或促进K+外流。
（2）促进3相K+外流，增加最大舒张电位。与阈电位距离增加。
（3）提高阈电位，与最大舒张电位距离增加。
2.有效不应期延长【见后】
①绝对延长ERP：奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮，减慢3相K+外流，延长APD和ERP。
②相对延长ERP——利多卡因——超级难点！
（二）分类及代表药
类别代表药物主要作用
Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺适度阻滞钠通道ⅠB类利多卡因、苯妥英钠轻度阻滞钠通道ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺重度阻滞钠通道
Ⅱ类β受体阻断药普萘洛尔阻断β受体
Ⅲ类延长APD药胺碘酮延长动作电位时程Ⅳ类钙通道阻滞药维拉帕米抑制钙内流
Ⅴ类其他类腺苷激活钾通道
二、常用的抗心律失常药
（一）Ⅰ类钠通道阻滞药
（1）ⅠA类
【主打药】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。
【药理作用】
1.降低自律性——抑制钠通道，减少4相Na+内流。
2.减慢传导速度：抑制0相Na+内流。
3.延长有效不应期：
抑制3相复极化时K+外流，延长APD及ERP。
4.其他
阻滞Ca2+内流——抑制心肌收缩力，使外周血管舒张。阻断α受体和抗胆碱作用。
【小结】奎尼丁——全心抑制剂，抑制：
自律性
传导性
兴奋性
收缩性
【临床应用】广谱。
室上性、室性心动过速。
房颤、房扑。
【不良反应】多，毒性较大，安全范围小。
2.心血管反应
（1）低血压：阻断α受体+抑制心肌收缩力引起。
（2）血管栓塞：治疗房颤——血栓脱落引起。
（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。
3.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。
4.奎尼丁晕厥——意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡。
5.
【小结】奎尼丁的不良反应
奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！
普鲁卡因胺
【药理作用】与奎尼丁相似但较弱。
【临床应用】阵发性室性心动过速、频发性室性期前收缩、室上性心律失常。
【不良反应】红斑狼疮样综合症。
（2）ⅠB类
【主打药】利多卡因
原为局麻药。
选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效。
【药理作用】
1.降低自律性——促进浦肯野纤维4相K+外流，减少Na+内流。
2.缩短APD，相对延长ERP——难点！TANG
促进3相K+外流，缩短APD及ERP，但APD缩短明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长。
3.改变病变区传导速度
K+时，利多卡因促进K+外流，使最大舒张电位负值增大。
【临床应用】——各种室性心律失常首选药
室性期前收缩
阵发性室性心动过速
心室颤动
特别是急性心肌梗死引起的室性心律失常——首选药。
【不良反应】
主要：中枢神经系统反应。头昏、兴奋、激动、嗜睡、眩晕、语言与吞咽困难；严重者感觉异常、视力模糊、定向障碍、肌肉抽搐，精神错乱、惊厥等。
静注过快或剂量过大——低血压、传导阻滞及心动过缓。
苯妥英钠
①原为抗癫痫药【前后联系TANG】大发作首选药！
②降低浦氏纤维自律性；
③缩短APD及ERP，而ERP／APD比值增大；
④改善房室传导，与强心苷竞争Na+，K+ - ATP酶，是强心苷中毒引起的室性或室上性快速性心律失常首选药物之一。
（3）ⅠC类
普罗帕酮（心律平）
【药理作用及临床应用】
有普鲁卡因样局麻作用；能阻滞Na+通道，降低心房、心室及浦肯野纤维0相去极化速度和幅度，减慢传导。
延长APD和ERP，提高心肌细胞阈电位，降低自律性。
用于——室性或室上性早搏和心动过速。
静注——终止阵发性室性或室上性心动过速，预激综合征伴室上性心动过速及电转复后室颤发作等。
【不良反应】
常见：恶心、呕吐、口干、舌麻、头痛、眩晕等。还有心脏毒性，如房室传导阻滞、心动过缓等。
（二）Ⅱ类——β受体阻断药
普萘洛尔（心得安）
【药理作用】阻断β受体、膜稳定作用。
1.降低自律性
β受体兴奋——明显增加4相去极化速度，使窦房结自律性增高，普萘洛尔阻断此作用。
2.延长ERP
延长房室结ERP，消除室上性心动过速。
3.减慢传导速度——快慢细胞都被抑制！
1）阻断心脏β受体，使慢反应细胞0相Ca2+内流减少，减慢房室传导。
2）高浓度时，直接抑制Na+内流，降低浦肯野纤维0相去极化速度，减慢传导。
【临床应用】
室上性——窦速、房颤、房扑或阵发性室上性心动过速；尤其对交感神经兴奋性过高引起的窦性心律失常疗效更好。
一般室性心律失常——无效！
【不良反应】窦缓、房室传导阻滞、低血压、心衰。
（三）Ⅲ类——延长动作电位时程药胺碘酮——关键的两个字：全能！
【药理作用】复杂。
阻滞钠、钙及钾3种通道；
阻断α及β受体。
1.降低自律性。
2.减慢传导速度。
3.延长APD和ERP。
4.扩张冠状血管。
【临床应用】广谱。
房颤、房扑。
室上性、室性；
顽固性室性心律失常。
冠心病并发的心律失常。
【不良反应】
1.一般：恶心、呕吐、嗜睡、头痛等。甲状腺功能紊乱、震颤、角膜碘微粒沉淀（含碘）。
2.严重：致死性肺毒性和肝毒性，如间质性肺炎、肺纤维化、肝炎等。静注——血栓性静脉炎、血压下降。
3.心脏毒性：窦缓极常见；房室传导阻滞。
（四）Ⅳ类——钙通道阻滞药
维拉帕米（异搏定）
【药理作用及临床应用】
抑制Ca2+内流，抑制4相缓慢去极化，使
自律性降低，心率减慢；
同时降低房室结0相去极化速度和幅度，使房室传导速度减慢，ERP延长。
对室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，是治疗阵发性室上性心动过速——首选。
房扑、房颤、急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性早搏。
伴有冠心病或高血压的患者。
【不良反应】
心脏：心动过缓、低血压，甚至窦性停搏；
胃肠道：恶心、呕吐。
地尔硫（艹卓）
阵发性室上性心动过速、房扑或房颤。
冠心病、心绞痛及轻及中度高血压，尤其老年患者。
（五）V类——其他类药（腺苷）
【药理作用】
为内源性嘌呤核苷，作用于G蛋白偶联的腺苷受体。在心房、窦房结，腺苷通过与腺苷受体结合而激活与G蛋白偶联的钾通道，使K+外流增加，细胞膜超极化而降低自律性。
【临床应用】
【不良反应】
头晕、恶心、呼吸困难、胸部不适、颜面潮红。
吸入给药时可能诱发支气管收缩，加剧哮喘。
心动过缓、停搏及传导阻滞。
三、抗心律失常药的选择应用——了解
（1）一般原则
① 先单独，后联合；
② 最小剂量取得满意的治疗效果；
③ 先考虑降低危险性，再考虑缓解症状；
④ 注意药物的不良反应，及致心律失常作用。
（2）快速型心律失常的用药选择
1.窦性心动过速——β受体阻断药或维拉帕米。
2.房早——β受体阻断药、维拉帕米、地尔硫（艹卓）或Ⅰ类。
3.房扑、房颤
先用强心苷，转律用奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮。
转律后——奎尼丁防治复发。
4.阵发性室上性心动过速
首选——维拉帕米。
5.室性早搏
首选——利多卡因、丙吡胺、美心律或其他Ⅰ类抗心律失常药以及胺碘酮。
心肌梗死急性期——利多卡因。
强心苷中毒——苯妥英钠。
7.阵发性室性心动过速
利多卡因、胺碘酮、普鲁卡因胺、奎尼丁。
【小结】几个定论TANG
1.只要是室上性（窦性、房性、室上性）一定可用——β受体阻断药；
2.只要是室性，一定可用——利多卡因。
3.胺碘酮——全能。
4.房扑房颤——强心苷；强心苷中毒——苯妥英钠。
最该掌握的内容
A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
1.奎尼丁
药理作用
A.降低自律性——减少4相Na+内流
B.减慢传导——抑制0相Na+内流
C.延长有效不应期——抑制3相复极化时K+外流
D.抑制心肌收缩力——阻滞Ca2+内流
临床应用广谱
不良反应
消化道反应、心血管反应、
金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应
【口诀TANG】
奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！
2.普鲁卡因
胺
主要用于
阵发性室性心动过速及频发性室性期
前收缩
不良反应红斑性狼疮样综合征
3.利多卡因
选择性作用于浦肯野纤维，
只对室性心律失常有效
4.苯妥因钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选
药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结
执业药师复习-药理学知识点整理
正保远程教育（美国纽交所上市公司代码：DL）执业药师药理学知识点繁多，整理了一些知识点，希望对大家有所帮助。 抗心绞痛药：硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。 还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。 地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 抗动脉粥样硬化药： 一、调血脂药 1. HMG～CoA还原酶抑制剂洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆LDL～C水平下降。具有良好的调血脂作用，能降低TC和LDL～C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。 2. 胆汁酸螯合剂考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。医学|敎育.罔搜.集整.理在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。 3. 苯氧芳酸类氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐等。
执业药师《药理学》考点归纳
执业药师《药理学》考点归纳 2017年执业药师《药理学》考点归纳 药理学是属于医学及生物学的一门科学，专门研究药物与生物机体的相互作用，以及它们的规律和原理。下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师《药理学》考点归纳，希望对大家有所帮助。 胆碱酯酶抑制药 1、试述有机磷酯类中毒的典型症状 瞳孔明显缩小，眼球疼痛，结膜充血，睫状肌痉挛，视力模糊，眼眉疼痛，厌食，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口吐白沫，大小便失禁，心律减慢，血压下降，肌无力，震颤，昏迷，惊厥等。 2、简述M受体阻断剂与胆碱酯酶复活药联用治疗有机磷酸酯类中毒的机制 M受体阻断药能迅速缓解M样中毒症状，AChE复活药不仅能恢复AChE的活性，还能直接于有机磷酸酯类结合，迅速改善N样中毒症状，对中枢中毒症状也有一定改善作用，故两种解毒药物合用能取得较好疗效。 3、试比较碘解磷定与氯解磷定的优缺点 氯：对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显。碘：对乐果无效。 4、急性中毒的救治原则 1.一般原则处理洗胃和皮肤，抽胃液，导泻(MgS04)避免继续吸收。 2.及时足量、反复使用M受体阻断药阿托品止,为对症治疗。解除M样症状。 3.与胆碱酯酶复活药合用，治疗中重度中毒，恢复 AchE的活性，为对因治疗。 抗胆碱药 1、简述阿托品的作用和临床应用 (1).腺体抑制腺体分泌。 (2).眼：1)扩瞳2)升高眼内压3)调节麻痹
(3).平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。 (4).心血管系统： 1)心率量大减慢，量大增大 2)房室传导对抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。 (5).CNS 基本是兴奋严重中毒：由兴奋→抑制→昏迷→呼吸麻痹。 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛、膀胱刺激症状和遗尿症。 2.抑制腺体分泌：麻醉前给药及用于盗汗、流涎症。 3.眼科：(1)虹膜睫状体炎：松弛虹膜环状肌和睫状肌→使其休息→消退炎症;扩瞳可防止虹膜与晶体的粘连和瞳孔闭锁。(2)验光配镜屈光度。调节麻痹+晶体固定有利于正确测定。(3)眼底检查 4.缓慢型心律失常 5.抗休克解除血管痉挛，改善微循环。 6.解救有机磷酸酯类中毒。 2、简述阿托品治疗有机磷酯类中毒采用大剂量阿托品化有哪些主要指征 阿托品化的指标为：瞳孔较前散大;口干，皮肤干燥;颜面潮红;肺部罗音减少或消失;心率加快等。判定这些情况时应考虑下述特殊情况：如眼部受染，注射足量阿托品后，瞳孔可仍然小;而晚期严重中毒病人，由于缺氧瞳孔反而散大;并发肺炎时，肺部罗音可不消失;晚期昏迷病人颜面可不出现潮红;有时中毒后心率很快，应用足量阿托品后，心率反而减慢。 3、简述山莨菪碱用于治疗感染性休克优于阿托品的原因 不易进入中枢，影响小，毒性低。 4、简述东莨菪碱全身麻醉前给药优于阿托品的原因 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此由于阿托品。 胆碱受体阻断药
药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药
药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药 第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是：
A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼
10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁
2020年执业药师《药学专业知识二》第五章 心血管系统疾病用药
目录CONTENT 第一节抗心律失常药 难点 心律失常根据发生位置分为室上性和室性心律失常；根据心率的快慢分为快速型、缓慢型心律失常。 快速型心律失常 1.室上性快速心律失常：窦性心动过速、房性期前收缩、房性心动过速、室上速、加速性交界区自主心律、房颤及房扑 2.室性心律失常：室性期前收缩、有器质性心脏病基础的室速、心室颤动等。 （一）Ⅱ类β受体阻断药如普萘洛尔。 （二）作用于心血管系统离子通道的药物 考点 1.I类钠通道阻滞药 Ia类：适度阻滞钠通道，如普鲁卡因胺、奎尼丁等。 Ib类：轻度阻滞钠通道，如苯妥英钠、美西律、利多卡因 Ic类：明显阻滞钠通道，如普罗帕酮、氟卡尼。 2.作用于钾通道的药物 钾通道阻滞剂：如胺碘酮、索他洛尔（兼β受体阻断） 钾通道开放药：如尼可地尔 3.Ⅳ类钙拮抗药：维拉帕米和地尔硫。 【1－3题共用选项】 A.利多卡因 B.索他洛尔 C.美托洛尔 D.硝酸甘油 E.维拉帕米 1.属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药是
2.属于钙通道阻滞剂的抗心律失常药是 『正确答案』E 3.属于延长动作电位时程的抗心律失常药是 『正确答案』B 『答案解析』A：钠通道阻滞剂；B：延长动作电位时程；C：β受体阻断剂；D：硝酸酯类；E：钙通道阻滞剂。 考点 一、药理作用与作用机制 （一）β受体阻断剂 阻滞β肾上腺素能受体，降低交感神经效应→减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期，因此可用于治疗心律失常。 （二）作用于心血管系统离子通道的药物 1.作用于钠通道的药物-Ⅰ类抗心律失常药 类别及作用机制药理作用代表药物 Ⅰa类 适度阻滞钠通道降低动作电位0相上升速率，延长复极过程，延长 有效不应期更为显著，抑制异位兴奋点的自律性和 传导速度使Q-T间期延长，减低心脏兴奋性。 奎尼丁 普鲁卡因胺 Ⅰb类 轻度阻滞钠通道缩短复极时间和提高心室颤动阈值的作用，可使传 导减慢，异位节律点的自律性降低，Q-T间期缩短。 利多卡因、苯妥英钠、 美西律 Ⅰc类 明显阻滞钠通道显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导 性的作用最为显著 普罗帕酮、氟卡尼 2.作用于钾通道的药物-Ⅲ类抗心律失常药 钾通道阻滞剂代表药物：胺碘酮、索他洛尔 抑制多种钾通道，延长动作电位时程和有效不应期，对动作电位幅度和去极化影响小，延长Q-T 间期。 索他洛尔 （1）Ⅱ类抗心律失常药作用：当用药剂量低至25mg以下时，同时也兼有β受体阻断作用，该阻滞作用为普萘洛尔的1/3。 （2）Ⅲ类抗心律失常药作用：当用药剂量高于80mg的剂量。 （3）因为兼有β受体阻断作用，可起到心肌保护作用，因此致心律失常作用相对较小。 3.作用于钙通道的药物-Ⅳ类抗心律失常药 钙拮抗剂代表药物：维拉帕米和地尔硫用于心律失常，其他的以扩张血管占优势。 （1）选择性阻断钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度。 （2）通过减慢房室结传导速度，减低窦房结自律性从而减慢心率，此作用是钙通道阻滞剂治疗室上性心动过速的理论基础。负性频率和负性传导以维拉帕米和地尔硫最强， A.苯妥英钠 B.胺碘酮 C.地尔硫 D.奎尼丁 E.氟卡尼 1.Ib类：轻度阻滞钠通道（） 『正确答案』A 2.延长动作电位时程的药物（）
执业药师《药理学》知识点归纳
执业药师《药理学》知识点归纳 执业药师《药理学》知识点归纳 药理学与药学是不同的概念，经常被混淆，药理学主要为生物医学的科学研究，而药学则主要是利用药理学的知识为病人提供更高质素的医药治疗及服务，前者为科研性质，后者为临床性质。接下来应届毕业生店铺为大家搜索整理了执业药师《药理学》知识点归纳，希望对大家有所帮助。 钙拮抗药的分类及药名 一、选择性钙拮抗药 （—）苯烷胺类维拉帕米、加洛帕米。（zy2003—1—222） （二）二氢吡啶类硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平。 （三）地尔硫卓类地尔硫卓。 二、非选择性钙拮抗药 （一）二苯哌嗪类氟桂利嗪、桂利嗪。 （二）普尼拉明类普尼拉明。 （三）其他类哌克昔林。 zy2003—1—222？下列属于苯烷胺类选择性钙拮抗药是？ A。硝苯地平？ B。维拉帕米？ C。普尼拉明？ D。哌克昔林？ E。氟桂利嗪？ 答案：B？ 肾上腺素受体激动药 第一节去甲肾上腺素 一、药理作用 去甲肾上腺素可激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。 （一）血管激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。
以皮肤，粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。 （二）心脏激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。 （三）血压小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。 （四）其他大剂量可见血糖升高。 二、临床应用 （一）休克早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。 （二）上消化道出血取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。 三、不良反应 （—）局部组织缺血坏死静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。 （二）急性肾衰竭用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。 钙拮抗药的药理作用及临床应用 一、药理作用 （一）心肌 1。负性肌力作用钙拮抗药可减少心肌细胞内CA2+含量，引起负性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之药物引起血管扩张，使心脏后负荷下降，可使心肌耗氧进一步下降。
执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料-抗心律失常药
第五章-抗心律失常药 第五章心血管系统疾病用药 第一节抗心律失常药 第二节抗高血压药 第三节调节血脂药 第四节抗心绞痛药 第五节抗心力衰竭药 Slnu« NodeAtrium 第一节抗心律失常药 I.缓慢型（含房室阻滞）：阿托品、异丙肾上腺素 II.快速型（最常见）一抗心律失常药一通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
II 类（0受体阻断剂）普萘洛尔、美托洛尔 III类（延长动作电位时程药） 胺碘酮、索他洛尔作用于钾通道的药物 IV类（钙通道阻滞剂）维拉帕米、地尔硫 普蔡洛尔、美托洛尔. 阿替涪尔、阿罗涪尔 抗心律 失常药作用于心血管系统 离子通道的药物 二、临床用药评价 1、钠通道阻滞剂 （1）Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺一一广谱。 用于心、房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心、律失常。不良反应一一奎尼丁晕厥、尖端扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。 奎尼丁一一最早从金鸡纳树皮中提取。
不良反应： 血栓脱落、抑制心脏、金鸡纳反应（耳鸣、听力减退）、奎尼丁晕厥（室颤而死亡）奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。血压下降血管堵，心脏抑制心搏停! （2）Ib类（轻度）： ①利多卡因一一仅用于室性心律失常。 ②美西律一一仅用于慢性室性心律失常。 （3）Ic类（重度）一普罗帕酮：适用于室上性和室性心律失常。 2、延长动作电位时程药（III类）： 通过阻断钾通道而延长心、脏动作电位时程，从而增加心、肌组织的不应期，用于治疗室上性和 室性心律失常。 胺碘酮一一具有所有四类的活性一一广谱。 索他洛尔一一II+III类。 3、0受体阻断剂一一唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。 主要用于室上性和室性心律失常。 ①窦性心动过速： 尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和。受体功能亢进状态者。
执业药师继续教育考试-心律失常概述及药物选择与治疗
心律失常概述及药物选择与治疗 执业药师继续教育 单选题：每道题只有一个答案。 1.艾司洛尔为静脉注射剂，为极短效的β-受体阻断药，静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用，10分钟后达最大效应（） A.正确 B.错误 2.利多卡因是中效酰胺类局麻药，也是Ib类抗心律失常药，但其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅适用于室性心律失常（） A.正确 B.错误 3.不能滥用抗心律失常药物，抗心律失常药物都有导致心律失常的作用（） A.正确 B.错误 4.心脏传导系统受（）支配 A.迷走神经 B.交感神经 C.颅神经 D.迷走神经和交感神经 E.面神经 5.既能治疗心律失常，也可治疗心衰、心绞痛的药物（）
A.洋地黄类药物 B.利尿剂 C.腺苷 D.β受体阻滞剂 E.ACEI/ARB药物 6.奎尼丁临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗，约（）的患者可发生不良反应 A.1月2日（1/2） B.1月3日（1/3） C.1月4日（1/4） D.1月5日（1/5） 7.窦房结由窦房结动脉供血，（）%来源于右冠状动脉，（）%来源于左冠回旋支 A.60 40 B.1900-1-22:50 C.40 60 D.30 70 8.下列属于IV类抗心律失常药物的是（） A.地尔硫卓 B.美托洛尔 C.奎尼丁 D.利多卡因
E.西地兰 9.下列属于II类抗心律失常药物的是（） A.索他洛尔 B.美托洛尔 C.腺苷 D.地尔硫卓 E.阿托品 10.以下不属于胺碘酮药理作用的是（） A.血药浓度和剂量呈线性相关 B.具有高度脂溶性，分布容积大 C.主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢 D.口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 E.胺碘酮清除半衰期短 11.诊断心律失常最有意义（） A.超声心动 B.心电图 C.胸部X线 D.心导管 E.心血管造影 12.兼有II、III类抗心律失常效果的药物（） A.美托洛尔 B.地尔硫卓
2018年执业药师继续教育心律失常合理用药指南要点解读考试参考答案
心律失常合理用药指南要点解读考试 单选题（共10 题，每题10 分） 1 . 下列哪一项不属于抗心律失常药物应用原则 ∙ A.用药前需进行危险分层，明确是否需要使用抗心律失常药∙ B.治疗与预防需兼顾 ∙ C.治疗首选药物联合 ∙ D.用药需要个体化 我的答案： C 参考答案：C 答案解析：暂无 2 . 下列药物除了哪种外，都有可能诱发加重COPD和哮喘 ∙ A.卡维地洛 ∙ B.普罗帕酮 ∙ C.索他洛尔 ∙ D.决奈达隆 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：暂无 3 . 下列不属于胺碘酮不良反应的是 ∙ A.甲状腺功能亢进 ∙ B.甲状腺功能减退 ∙ C.尖端扭转性室速 ∙ D.肠梗阻 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：暂无 4 . 下列关于β受体阻滞剂应用错误的是 ∙ A.支气管哮喘或COPD急性期禁用 ∙ B.使用中要注意低血压、传导阻滞以及心动过缓等 ∙ C.二度I型房室传导阻滞慎用β受体阻滞剂 ∙ D.停药需要缓慢减停
我的答案： C 参考答案：C 答案解析：暂无 5 . 下列关于洋地黄类药物描述正确的是 ∙ A.仅能用于房颤、房扑的转复 ∙ B.胃肠道反应是最常见的早期中毒症状 ∙ C.视觉异常不能作为停药指征 ∙ D.可诱发血小板增多、易栓症 我的答案： B 参考答案：B 答案解析：暂无 6 . 下列哪一项不属于室性心律失常治疗原则 ∙ A.需要及时去除诱发因素 ∙ B.对于高危患者要注意监测，及时发现恶性心律失常先兆 ∙ C.对于无器质性心脏病的室早或非持续性室速，即使没有症状也应当积极药物干预 ∙ D.急性冠脉综合征的患者发生心律失常时，再灌注治疗、抗血小板治疗和β受体阻滞剂的应用尤为重要 我的答案： C 参考答案：C 答案解析：暂无 7 . 对于有器质性心脏病的单形性室速首选药物为 ∙ A.利多卡因 ∙ B.胺碘酮 ∙ C.维拉帕米 ∙ D.普罗帕酮 我的答案： B 参考答案：B 答案解析：暂无 8 . 下列关于尖端扭转性室速处理的方法不正确的是 ∙ A.积极纠正危险因素 ∙ B.硫酸镁注射 ∙ C.积极静脉及口服补钾，使血钾维持在5.0-5.5mmol/L
2017执业药师知识点练习题之抗心律失常药【4】
2017执业药师知识点练习题之抗心律失常药【4】 二、配伍题 [30-33] A.促进Na+内流 B.促进K+外流 C.抑制Na+内流 D.抑制Ca2+内流 E.抑制K+内流 答案解析： 30. 奎尼丁减慢传导是因为 正确答案： C 31. 维拉帕米降低心肌自律性是因为 正确答案： D 32. 利多卡因消除单向传导阻滞是因为 正确答案： B 33. 苯妥英钠相对延长有效不应期是因为 正确答案： B [34-36] A.地高辛抗体 B.考来烯胺 C.氢氯噻嗪 D.阿托品 E.苯妥英钠 答案解析： E,D,B 本组题考查强心苷类药物中毒的防治。 苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药物对强心苷引起的快速性心律失常非常有效，阿托品可用于治疗强心苷引起的窦性心动过缓和传导阻滞，考来烯胺能与洋地黄毒苷结合，阻断肝肠循环，减轻中毒。故答案选EDB。
34. 治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常 正确答案： E 35. 治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞 正确答案： D 36. 与洋地黄毒苷结合，能阻断肝肠循环，减轻中毒 正确答案： B [37-38] A.氢氯噻嗪 B.米力农 C.氯沙坦 D.卡维地洛 E.多巴酚丁胺 答案解析： 37. 适用于轻、中度心力衰竭及左、右心室充盈量高的患者 正确答案： A 38. 适用于心功能比较稳定的Ⅱ-Ⅲ级心力衰竭患者 正确答案： D [39-40] A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.地尔硫卓 E.双嘧达莫 答案解析： A,A 本组题考查硝酸甘油的不良反应。 硝酸甘油剂量过大可引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、发绀等，连续应用易产生耐受性。故答案选AA。 39. 连续应用易产生耐受性 正确答案： A 40. 剂量过大会引起高铁血红蛋白血症
2017执业药师知识点练习题之抗心律失常药
2017执业药师知识点练习题之抗心律失常药 本文“2017执业药师知识点练习题之抗心律失常药”由执业药师栏目整理，希望对考生有所帮助。 一、单选题 1. 下列属于非选择性β受体阻断剂的是 A.比索洛尔 B.普萘洛尔 C.美托洛尔 D.艾司洛尔 正确答案： B 2. 下列钙通道阻滞剂中可用于治疗心律失常的是 A.左旋氨氯地平 B.拉西地平 C.维拉帕米 D.硝苯地平 E.氨氯地平 正确答案： C 3. 下列药物中不用于抗心律失常的是 A.单硝酸异山梨酯 B.美西律 C.胺碘酮 D.比索洛尔 E.普萘洛尔 正确答案： A 4. 下列关于IA类抗心律失常药物的描述，错误的是 A.抑制Na+内流和促进K+外流 B.减慢0相去极化速度 C.延长APD和ERP D.降低膜反应性
E.适度阻滞钠通道 正确答案： A 5. 可引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药物是 A.普萘洛尔 B.胺碘酮 C.维拉帕米 D.奎尼丁 E.利多卡因 正确答案： B 答案解析：B 本题考查胺碘酮的不良反应。 胺碘酮的不良反应较多，常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长;长期应用可见角膜褐色颗粒沉着，严重可导致肝毒性以及间质性肺炎或肺纤维化。故答案选B。 6. 与胺腆酮的抗心律失常机制无关的是 A.抑制K+外流 B.抑制Na+内流 C.抑制Ca2+内流 D.非竞争性阻断β受体非竞争性阻断M受体 正确答案： E 7. 胺碘酮抗心律失常的作用机制是 A.提高窦房结和浦肯野纤维的自律性 B.加快浦肯野纤维和窦房结的传导速度 C.缩短心房和浦肯野纤维的动作电位时程、有效不应期 D.阻滞心肌细胞Na+ 、K+ 、Ca2+ 通道 E.激动α及β受体 正确答案： D 答案解析：D 本题考查胺碘酮的药理作用。 胺碘酮对心脏多种离子通道均有抑制作用，如Na+ 、K+ 、Ca2+
执业药师《西药二》章节复习：第五章②节 抗心律失常药
《西药一》第五章循环系统用药药 第二节抗心律失常药 心律失常是由于窦房结异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或异常通道传导，即心脏活动的起源和传导障碍导致心脏搏动的的频率或节律异常。按照心率失常发作时 心率的快慢分为快速性和患慢性心律失常两大类，按照发生部位不同分为窦性心律失常、心 房扑动与心房颤动、室性或室上性心律失常。临床用抗心律失常药物有多种，除缓慢型心律 失常用异丙肾上腺素或者阿托品强心药外，其他均为快速型心律失常用药。快速型心律失常 用药分为四大类，多为离子通道阻滞剂，不同分类的药物由于作用机制不同，从而适用于不 同类型心律失常。药二中所涉及到的知识点主要是药物的分类，药物的作用特点以及几类抗 心律失常药物的不良反应。下面，一一进行叙述。 知识点一：药物的分类 Ⅱ类β受体阻断剂 知识点二：作用特点 1.β受体阻断剂 (1)β受体阻断剂分类： 非选择性：普萘洛尔; 选择性β1受体阻断剂：阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔; 兼有阻断α1作用：卡维地洛、拉贝洛尔; (2)临床应用：窦性心动过速(Ⅰ类推荐)、快速型心律失常、慢性收缩性心力衰竭、抗高血压、心绞痛 2.延长动作电位时程药 胺碘酮：广谱抗心律失常药，脂溶性高，口服、静脉注射均可，静脉注射选择大静脉给药， 静脉使用须给予负荷量静脉注射，胆汁排泄。 知识点三：首选药 (1)急性室性：利多卡因(只对室性有效) (2)室上性：维拉帕米 (3)窦性心动过速：普萘洛尔 (4)苯妥英钠：强心苷中毒引起快速性心律失常的首选药物 知识点四、不良反应 1.奎尼丁：胃肠道反应、金鸡纳反应; 2.普罗帕酮：口腔金属味、狼疮样面部皮疹、心脏毒性;
2022年执业药师继续教育心律失常合理用药指南要点解读考试参考答案
心律失常合理用药指南要点解读考试 单项选择题（共10 题，每题10 分） 1 . 下列哪一项不属于抗心律失常药物应用原则 • A.用药前需进行危险分层，明确与否需要使用抗心律失常药• B.治疗与防止需兼顾 • C.治疗首选药物联合 • D.用药需要个体化 我旳答案：C 参照答案：C 答案解析：暂无 2 . 下列药物除了哪种外，均有也许诱发加重COPD和哮喘 • A.卡维地洛 • B.普罗帕酮 • C.索他洛尔 • D.决奈达隆 我旳答案：D 参照答案：D 答案解析：暂无 3 . 下列不属于胺碘酮不良反应旳是 • A.甲状腺功能亢进 • B.甲状腺功能减退 • C.尖端扭转性室速
• D.肠梗阻 我旳答案：D 参照答案：D 答案解析：暂无 4 . 下列有关β受体阻滞剂应用错误旳是 • A.支气管哮喘或COPD急性期禁用 • B.使用中要注意低血压、传导阻滞以及心动过缓等• C.二度I型房室传导阻滞慎用β受体阻滞剂 • D.停药需要缓慢减停 我旳答案：C 参照答案：C 答案解析：暂无 5 . 下列有关洋地黄类药物描述对旳旳是 • A.仅能用于房颤、房扑旳转复 • B.胃肠道反应是最常见旳初期中毒症状 • C.视觉异常不能作为停药指征 • D.可诱发血小板增多、易栓症 我旳答案：B 参照答案：B 答案解析：暂无 6 . 下列哪一项不属于室性心律失常治疗原则 • A.需要及时清除诱发原因
• B.对于高危患者要注意监测，及时发现恶性心律失常先兆 • C.对于无器质性心脏病旳室早或非持续性室速，虽然没有症状也应当积极药物干预 • D.急性冠脉综合征旳患者发生心律失常时，再灌注治疗、抗血小板治疗和β受体阻滞剂旳应用尤为重要 我旳答案：C 参照答案：C 答案解析：暂无 7 . 对于有器质性心脏病旳单形性室速首选药物为 • A.利多卡因 • B.胺碘酮 • C.维拉帕米 • D.普罗帕酮 我旳答案：B 参照答案：B 答案解析：暂无 8 . 下列有关尖端扭转性室速处理旳措施不对旳旳是 • A.积极纠正危险原因 • B.硫酸镁注射 • C.积极静脉及口服补钾，使血钾维持在5.0-5.5mmol/L • D.与心动过缓有关旳尖端扭转性室速，未行临时起搏器治疗前，可用异丙肾上腺素提高心室率
药理学考试重点总结
作用：指药物在治疗时,机体出现的与治疗目的无关的反应; 毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应; 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应; 特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应程度与剂量成正比; 停药反应：指长期用药后突然停药,原有疾病的加剧; 治疗指数TI：药物LD50/ED50或TD50/ED50的比值,称为治疗指数;治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全; 首关消除：某些药物在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活,使进入体循环的药物量减少; 物利用度：指药物经过吸收并经首关消除后进入体循环的相对份量和速率; 观分布容积Vd：指药物吸收达到平衡或稳态时,体内药物总量A按血药浓度C推算,理论上应占有的体液容积; 清除率：指单位时间内能把多少容积血中的某药全部清除 消除半衰期：又称血浆半衰期,指血药浓度降低一半所需的时间 耐受性：指在多次连续用药后,机体对药物的反应性逐渐降低,需增加剂量才能保持药效; 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低,又称抗药性 药物依耐性：反复使用某些药物后,使病人产生一种强烈渴求用药的欲念,强迫反复连续用药,其目的是感受药物的精神效应或避免停药所引起的难以忍受的痛苦,常可对该药产生耐受性; 抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围,称为抗菌谱 抗菌后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触,当抗菌药物浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应 跨膜转运的方式：跨膜扩散,载体转运,滤过,胞饮等方式,主要经过跨膜扩散和载体转运方式离子障：离子型药物极性大,脂溶性低,不易通过细胞膜,而被限制在膜的一侧,称为~; 影响：在酸性尿中,非离子型药物增多,极易通过肾小管的细胞膜扩散而被再吸收;而在碱性尿中则相反,离子型药物增多,脂溶性降低,不易通过肾小管细胞膜的再吸收而迅速随终尿排泄; ﹡：在酸性尿中,弱碱性药物解离多,排泄快,重吸收少；在酸性尿液中,酸性药物解离少,排泄少,重吸收多; ★毛果芸香碱 M受体激动剂 药理作用：主要作用于眼和腺体 1眼缩瞳,降低眼内压,调节痉挛, 2腺体使腺体分泌增多,以汗腺和唾液腺分泌增多最为明显 临床应用： 1青光眼 2 虹膜炎 ★新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药 药理作用：对骨骼肌的兴奋作用最强 临床应用：1重症肌无力 2腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速 4可用于非去极化型骨骼肌松弛药注意：可用于筒箭毒碱过量时的解毒作用,,琥珀胆碱过量不能用该药; ★有机磷中毒机制：有机磷酯类进入机体后,分子中亲电子性的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基牢固结合,生产难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,造成乙酰胆碱在体内大量的积聚,引起一系列中毒症状;包括M样症状,M样症状,中枢神经系统症状
药理学 考试重点 整理版
1.Pharmacology(药理学)：是研究药物与机体互相作用规律及其原理的学科。 2.Pharmacodynamics(药物效应动力学)：是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。 3.Pharmacokinetics(药物代谢动力学)：机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。 4.简单扩散：非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜成为简单扩散。 7.首过消除：从胃肠道吸收进入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须经过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁排泄量大，则使进入全身血液循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除。（舌下给药可避免） 9.肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁排入肠腔的部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁，小肠间的循环称为肠肝循环。 13.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。 15.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 16.清除率（CL）：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 17.表观分布容积（Vd）：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为表观分布容积。 18.药物不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 19.副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就为副反应。 31.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例，这就是剂量—效应关系。 34.效能（最大效应Emax）：随着剂量或浓度的增加，效应增加，当效应增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应。 35.BC50（半最大效应浓度）：是指能引起50%最大效应的浓度。 36.效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 38.LD50：能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量。 39.治疗指数TI：L5D50/ED50的比值称为治疗系数。 40.受体Receptor：受体是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质。能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息、放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 47.拮抗剂：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。 48.受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后，组织活细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 49.受体增敏：与受体脱敏相反，可应受体激动药水平降低或长期应用拮抗剂而造成。 51.安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。 受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状。 63.肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能选择性的与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受
2019年执业药师考试“抗心律失常药”必备考点与记忆口诀
药二“抗心律失常药”必备考点与记忆口诀;; 心律失常是指心律起源部位、心搏频率及激动传导等任何一项出现异常。临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速型和缓慢型心律失常两类。缓慢型心律失常的治疗药物为异丙肾上腺素或阿托品。 本章主要讨论快速型心律失常的药物治疗。治疗快速型心律失常药物的特点有： （1）一个药物可以治疗不同的心律失常，一种抗心律失常药可能具有多种作用。 （2）Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三个亚类对不同的心肌细胞具有不同的选择性作用，因此它们的临床应用亦有差别。 （3）作用机制复杂，易与其他药物发生相互作用。 （4）抗心律失常药有附加的负性肌力作用。抗心律失常药在某种条件下都可引起心律失常（致心律失常作用）。促心律失常多发生在开始用药24～48h，72h后渐为减少。 一、分类 二、药理作用与临床评价
1.作用特点 ①Ⅰ类：Ⅰa类主要用于心房扑动、心房颤动的复律；复律后窦律的维持，控制危及生命的室性心律失常。Ⅰb类对短动作电位时程的心房肌无效，仅用于室性心率失常。Ⅰc类适用于室上性和室性心律失常 ②Ⅱ类：阻断β肾上腺素受体，降低交感神经活性，减轻由β受体介导的心律失常。具有内源性拟交感活性的β受体阻断剂对心率和心肌功能的抑制作用不强。β受体阻断剂的脂溶性大小可以影响药物的吸收和代谢。脂溶性大小为：美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔>比索洛尔>阿替洛尔 ③Ⅲ类：室上性心动过速及心室颤动的终止和预防；其他药物无效的阵发性室上性心动过速；阵发性心房扑动、心房颤动（包括合并预激综合征者及持续性心房颤动） ④Ⅳ类：静脉注射可终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；口服减慢心房颤动、心房扑动和持续性房性心动过速 2.典型不良反应 ①缓慢型心律失常 ②折返性心律失常加重 ③尖端扭转室性心动过速 ④血流动力学障碍 3.禁忌证 ①美西律：Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者 ②普罗帕酮：窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用；还禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器质性心脏病伴有心功能不全的患者 ③β受体阻断剂：支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或Ⅱ度以上房室传导阻滞（除非已安装起搏器），心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物等。下肢间歇性跛行是绝对禁忌症
执业药师-抗心律失常药
执业药师——抗心律失常药 心律失常是心动频率和节律的异常。可分为两类，即缓慢型：包括心动过缓，传导阻滞等，用阿托品或异丙肾上腺素治疗；过速型：包括房性早搏、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速及室性颤动等。 一、抗心律失常药的基本电生理 （一）降低自律性：通过增加最大舒张电位，或减慢4相自动除极速率，或上移阈电位等。 （二）减少后除极与触发活动。 1、减少早后除极； 2、减少晚后除极。 （三）改变膜反应性而改变传导性，终止或取消折返激动。 1、增强膜反应性加快传导，取消单向传导阻滞，终止折返激动。 2、降低膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞而终止折返激动。 （四）延长不应期终止及防止折返的发生，影响不应期的三种情况。 1、延长APD、ERP，而以延长ERP更为显著，为绝对延长ERP。 2、缩短APD、ERP而以缩短APD更为显著，为相对延长ERP。 3、使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化。 二、抗心律失常药的分类 I类药：钠通道阻滞药，根据阻钠通道情况又分为IA、IB、IC类。 II类药：β-肾上腺素受体阻断药。 III类药：延长复极（APD）的药物。 IV类药：钙拮抗药。 其他类药：腺苷。 【医学教育网收集整理】 药物治疗缓慢心律失常一般选用增强心肌自律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷走神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分子乳酸钠或碳酸氢钠）。治疗快速心律失常则选用减慢传导和延长不应期的药物，如迷走神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷走神经（甲氧明、苯福林）或抗心律失常药物。医学教|育网搜集整理
执业药师考试-药理学《抗心律失常药》详细复习知识点
第二十三章抗心律失常药 1.药物的作用机制及分 类 抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药 2.常用抗心律失常药 （1）奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维 拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应 （2）普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹卓）的药理作用及 其临床应用 （3）抗心律失常药的选择 为何难？---心肌电生理（从不直接考，但帮助理解记忆）； 怎么办？——两个版本： A.精华应试版； B.精讲理解版。 【补充】什么叫心律失常？ 心跳频率或节律的异常（心率与心律不同）。 心率—是指心跳的频率（次数）。 心律—是指心跳的节律（规律）。 【心脏传导系统】 包括窦房结、房室结、房室束及其分支。其功能是产生并传导冲动，维持心脏收缩的正常节律，使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】 最该掌握的内容 A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类） B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类） C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类） D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类） 抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟
ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利 ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他 Ⅱ类普萘洛尔（β受体阻断剂） Ⅲ类胺碘酮（延长动作电位时程APD） Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（CCB） Ⅴ类腺苷 1.奎尼 丁 临床应 用 广谱，心房颤动、心房扑动 不良反 应 消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。【口诀】 奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。 会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。 血压下降血管堵，心脏抑制心搏停。 2.普鲁卡因胺 不良反应 红斑性狼疮样综合征 3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常 4.苯妥英钠 强心苷中毒引起的快速性心律失常首选 同时具有抗心律失常与抗癫痫作用 5.窦性心动过速首选普萘洛尔 6.胺碘酮 阻滞钠、钙、钾三种通道，还阻断α及β受体 不良反应 A.甲状腺功能紊乱 B.角膜碘微粒沉淀 C.致死性——肺毒性和肝毒性 7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米（IV类）