奥拉西坦说明书
奥拉西坦注射液
百科名片
奥拉西坦注射液
一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。药品名称
通用名称：奥拉西坦注射液
英文名称：Oxiracetam Injection
成份
本品主要成分为奥拉西坦。
化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
奥拉西坦注射液的化学分子结构式
化学结构式：见右图
分子式：C6H10N2O3
分子量：158．16
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP（三磷酸腺酐）/ADP （二磷酸腺酐）的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理：动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
应用本品进行人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注（2．0克）血药峰值浓度（Cmax）为96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）为3．84±0．64h，曲线下面积（AUC0～12）为256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为276．74±18．11μg·ml-1，肾排泄速率常数（ke）为
0．18±0．03h-1，平均滞留时间（MRT）为4．39±0．39h。多次静脉滴注（2．0g）血药峰值浓度（Cmax）为
97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）为4．14±0．82h，曲线下面积（AUC0～12）为259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为285．59±27．38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数（ke）为0．17±0．04h-1，平均滞留时间（MRT）为4．87±0．69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。
文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2．0克）、140分钟（静脉注射2．0克）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。适应症
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
奥拉西坦注射液说明书
规格
5ml：1.0g
用法用量
静脉滴注，每次4～6g，每日一次；可酌情减用量，用前加入到100-250ml5%
葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀后静脉滴注。对功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆
与智能障碍的治疗通常疗程为3周。可酌情增减用量。
不良反应
据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少减，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、
头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项
1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
老年患者用药
Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（t1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰值浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与年轻人相比无显著性差异。
儿童用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
贮藏
遮光、密封、在阴凉干燥处保存；（不超过20°C）保存。
奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液 药品名称: 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称：Oxiracetam Injection 商品名称：欧兰同 成份: 奥拉西坦 适应症: 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 规格: 5ml：1g 静脉滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。 不良反应: 1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻， 停药后可自行恢复。 2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差 异，未发现严重不良事件。 禁忌: 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项: 1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
尚不明确。 老年用药: Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 药物相互作用: 尚不明确。 药物过量: 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 毒理研究: 动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死 亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药理作用: 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加。 药代动力学: 应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1，半衰期(t1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积(AUC0-12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为 276.74±18.11μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.18±0.03h<>sup-1，平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。 多次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度C max为97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 为4.14±0.82h，曲线下面积 (AUC0-12)为259.36±25.43μg. ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.17±0.04h-1，平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小； 文献资料显示： 奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。 性状: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
奥拉西坦治疗高血压脑出血患者的疗效分析
奥拉西坦治疗高血压脑出血患者的疗效分析 目的探讨奥拉西坦治疗高血压脑出血患者的疗效。方法选取我院2014年10月～2016年10月收治的确诊为高血压脑出血的患者149例作为研究对象，并随机分为试验组75例和对照组74例。对照组采用常规治疗方法，试验组采用奥拉西坦治疗方法。比较两组的临床疗效和SAS评分。结果试验组的总有效率为94.67%较对照组的77.03%高，SAS评分明显低于對照组，差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论奥拉西坦治疗高血压脑出血患者的临床疗效显著，值得推广。 标签：高血压脑出血；奥拉西坦；疗效 高血压脑出血是中老年人群多发病之一。高血压会引起脑部小动脉的痉挛，导致脑组织缺血、缺氧、出血。高血压脑出血患者主要表现出记忆力下降并且判断力、自制力降低等，引起患者焦虑[1-2]。如果血压得不到控制，持续的升高可加重脑水腫。高血压脑出血治疗主要是吸氧休息，应用药物防止出血、降低颅内压、以及防治感染等[3]。 据报道[4]，奥拉西坦治疗高血压性脑出血效果显著。基于此，我院针对常规治疗和应用奥拉西坦治疗高血压性脑出血的临床疗效报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2014年10月～2016年10月收治的确诊为高血压脑出血的患者149例作为研究对象，并随机分为试验组75例和对照组74例。试验组男41例，女34例，年龄49～80岁，平均（60.7±5.4）岁；平均出血量（55.2±3.6）mL。对照组男40例，女34例，年龄49～81岁，平均（60.8±5.3）岁；平均出血量（55.3±3.7）mL。两组资料比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 1.2 治疗方法 对照组患者采用常规治疗方法，应用降压药物以及抗感染药物，维持水电解质平衡。试验组在对照组的基础上，采用奥拉西坦治疗，患者静脉输入奥拉西坦葡萄糖注射液，1次/d。两组均连续治疗15天。 1.3 观察指标 比较两组的临床疗效和SAS评分。 1.4 标准判定 显效：患者临床症状或生命体征得到明显改善。有效：患者临床症状或生命
奥拉西坦治疗脑外伤患者的临床疗效分析
奥拉西坦治疗脑外伤患者的临床疗效分析 发表时间：2014-01-22T14:29:35.607Z 来源：《中外健康文摘》2013年第34期供稿作者：于亲德 [导读] 脑外伤患者临床表现十分复杂，对个人及家庭和社会的影响十分严重，常伴有回忆。 于亲德（湖南航天医院药剂科 410205） 【摘要】目的评价和研究奥拉西坦对轻、中型脑外伤患者的临床疗效方法对100例重型脑外伤患者采用随机双盲阳性药物实验，将患者随机分为两组，实验组和对照组，每组50例，实验组采用注射奥拉西坦注射液，疗程14d，每次4.0g，对照组静脉滴注吡拉西坦其用药与实验组相同，在治疗期间密切观察，运用GCS、MMSE量表分别测定实验组和对照组治疗前后14d的分值进行疗效评价。结果治疗后两组MMSE，MMSE评分比较有显著性差异（P<0.05）；治疗前两组MMSE；MMSE评分比较无显著性差异（P＞0.05）。结论奥拉西坦、吡拉西坦均有利于改善因脑损伤引起记忆与智能障碍、继发的神经功能缺失的重度脑外伤患者的学习和认知能力，但前者的效果明显优于后者，值得临床应用于推广。 【关键词】奥拉西坦脑外伤患者的治疗记忆与智能障碍 【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）34-0102-02 奥拉西坦，一种新合成的环状GABA衍生物，属于增强脑代谢的药物，其作用机制为通过激活腺苷酸激酶增加脑内ATP含量，改善能量代谢和葡萄糖利用率，从而提高大脑的学习和认知能力，改善记忆障碍，临床上主要用于改善老年痴呆相关症状[1]。本文通过总结2012年5月-2013年5月本院收治的100例轻中型脑外伤患者静脉滴注吡拉西坦和奥拉西坦治疗智能与记忆障碍的临床效果进行分析和评价，现做如下报道 1.临床资料与方法 1.1临床资料 2012年5月-2013年5月本院收治的100例重型脑外伤患者，年龄在22-49岁之间，平均年龄32岁，其中男57例，女53例，钝器伤28例，车祸伤40例，高处坠落22例，颅内血肿10例，入院时对其进行MRI或头颅CT诊断检查，采用随机双盲阳性药物实验将100例患者分为实验组和对照组各50例，实验开始前，患者意识完全恢复，由主管医师征得患者同意。 1.2方法 1.2.1 治疗方法 实验组采用静脉滴注奥拉西坦注射液，疗程14d，每天4.0g，对照组口服吡拉西坦其用药与实验组相同，疗程为14d，运用GCS、MMSE量表分别测定实验组和对照组治疗前后14d的分值进行疗效评价。 1.2.2疗效评定方法 临床疗效评定方法按照GCS、MMSE量表在治疗前后各进行一次评价。 （1）GCS评分总分共为15分，其从患者的动作、语言、睁眼等三个程度来评价患者颅脑外伤的轻重程度。若增加了2-4分，说明服用药物治疗有效 （2）MMSE检测该表用于评定患者的智能与记忆障碍，满分30分，患者需回答语言、记忆、定向结构视和空间四个方面共11个问题，按照该表标准进行评分，服药后分数下降的，说明情况有所恶化，无增加的视为无效，增加了1-4分，视为有效，增加了5分以上的认为显效。通过该表计算总有效率。以该表评分作为主指标。 1.3统计学方法 对所得数据采用SPSSl1.0统计软件进行统计学处理，其中计量资料：对同一种药物治疗前后采用t检验，比较组内前后差异，采用方差分析（ANVOA）比较两组治疗前后的变化。计数资料：采用χ2 检验比较两组治疗前后的变化，P＜0.05为有统计学意义。 2.结果 2.1两组治疗前后MMSE评分比较 治疗前两组MMSE评分比较无显著性差异，无统计学意义（P＞0.05）；相比于治疗前，治疗后两组MMSE评分比较有显著性差异，有统计学意义（P<0.05）；治疗后实验组与对照组MMSE评分比较有显著性差异，有统计学意义（P<0.05）。见表1。 表1两组治疗前后MMSE评分比较 (-x±s） 注：与治疗前比*P＞0.05；与对照组比ΔP＞0.05 3.讨论 奥拉西坦作为一种新合成的CABA衍生物，有报道表明其疗效由于吡拉西坦，其服用后可分布到大部分组织器官，容易通过血脑屏障，直接经肾脏排出，毒副作用小，见效快[4]。 脑外伤患者临床表现十分复杂，对个人及家庭和社会的影响十分严重，常伴有回忆、言语能力、记忆等记忆与智能障碍甚至导致人格改变和社交困难，因此对于该病的治疗与康复应当受到社会各界的高度重视[5]。国内外关于奥拉西坦的临床应用研究早已开始进行，然而
奥拉西坦胶囊治疗血管性痴呆的疗效分析
奥拉西坦胶囊治疗血管性痴呆的疗效分析 目的探讨奥拉西坦胶囊治疗血管性痴呆的疗效。方法选取2010年7月~2011年5月笔者所在科收治的血管性痴呆患者65例，将前述血管性痴呆患者随机分成两组，其中观察组33例，给予奥拉西坦治疗；对照组32例，给予安慰剂治疗。现比较两组患者治疗前后简易智能精神状态检查量表（MMSE）评分、美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分、日常生活能力量表（ADL）评分的变化幅度。结果观察组治疗前后MMSE、NIHSS、ADL评分的变化幅度显著高于对照组治疗前后MMSE、NIHSS、ADL评分的变化幅度，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论奥拉西坦能显著改善血管性痴呆患者的认知能力、生活自理能力。 标签：奥拉西坦；血管性痴呆；认知能力；生活自理能力 血管性痴呆是指由脑血管疾病引起的，以痴呆为主要临床表现的脑功能衰退性疾病［1］。血管性痴呆常常给患者家庭以及社会带来沉重的负担，本研究即旨在探讨奥拉西坦胶囊治疗血管性痴呆的疗效，现报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料65例血管性痴呆患者，所有患者均符合《美国精神障碍与统计分类手册》第4版（DSV-Ⅳ）关于血管性痴呆的诊断标准，符合中华医学会神经病分会2002年制定的《国内血管性痴呆诊断草案》中可能和很可能的血管性痴呆诊断标准。包括男43例，女21例；年龄53~72岁，平均（6 2.1± 3.1）岁；轻度痴呆29例，中度痴呆21例，重度痴呆15例。将65例血管性痴呆患者随机分成2组，观察组33例，对照组32例，两组患者一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。本研究的纳入标准：（1）有脑卒中病史；（2）患者在脑血管病发作3个月后发生痴呆，且持续3个月以上；（3）头颅CT或MRI 确诊有皮下层或大脑半球缺血性病变。本研究的排除标准：（1）具有癫狂症状的患者；（2）神经昏迷患者；（3）伴有严重的心、肝、肾等重要脏器功能损害的患者。 1.2治疗方法观察组口服奥拉西坦胶囊治疗，800 mg/次，3次/d，连续服用12周；对照组口服安慰剂（淀粉片）治疗，治疗剂量及时间同观察组。 1.3疗效评价通过MMSE、NIHSS、ADL评分反映血管性痴呆患者的认知能力、生活自理能力，所有评估均由经验丰富的精神科医师完成。 1.4统计学处理所有数据均采用SPSS 16.0统计软件进行分析，定量资料采用均数±标准差（x±s）表示，组间治疗前后MMSE、NIHSS、ADL评分变化幅度的比较采用成组设计的t检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。 2结果
-100种临床常用注射剂的用途
100种临床常用注射剂的用途 1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪（又叫非那根）：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗 ④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮（又叫悦止）：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素：用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺（又叫胃复安）：镇吐药 9、尼可刹米（又叫可拉明）：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林（又叫病毒唑）：抗病毒药。 11、地西泮（安定)：①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 12、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压 13、盐酸肾上腺素注射液（又叫付肾）：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液（又叫鲁米那）：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。
15、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 22、碳酸氢钠注射液：①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。 23、硫酸镁注射液：可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。口服具有导泻作用。 24、维生素C注射液：①治疗坏血病②慢性铁中毒③特发性高铁血红蛋白症的治疗。 25、胞磷胆碱氯化钠（又叫胞二磷）：辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。 26、过氧化氢溶液：消毒防腐药。 27、注射用脂溶性维生素Ⅱ：用以满足成人每日对脂溶性维生素A、维生素D2、维生素E、维生素K1的生理需要。 28、二羟丙茶碱注射液（又叫喘定）：适用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。 29、盐酸布比卡因注射液：用于局部浸润麻醉，外周神经阻滞和椎管内阻滞。
奥拉西坦研究及临床应用
奥拉西坦研究及临床应用 郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012 奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状GABOB衍生物。1974年由意大利首先合成，为意大利ISF S.P.A 公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。 一药理作用 1■作用机制 奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力 损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马 部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，增加ATP合成和能量储存，提高ATP转化和RNA合成，并有抗血小板凝聚作用。 2.药理学研究 100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛，对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠 粘膜无明显影响。100、300或1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。 奥拉西坦毒性较低。急性毒性试验表明，灌胃给药LD50大于10g/kg，静脉给药LD50大于2g/kg。 亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡，13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射13 周，每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。 长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg，
促智药奥拉西坦临床应用综述
促智药奥拉西坦临床应用综述 索朗央宗 (西藏自治区第一人民医院药剂科,西藏 拉萨 850000) 摘 要:奥拉西坦分为奥拉西坦胶囊和奥拉西坦注射液两种。奥拉西坦胶囊主要适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症症状引起的记忆与智能障碍。奥拉西坦注射液主要适用与脑损伤及脑损伤引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 关键词:奥拉西坦 耐受性 药代动力学 临床研究 中图分类号:R94 1 概述 奥拉西坦是由史克比切姆于1987年首先在意大利上市,其后在多个国家进行了注册,目前Novartis(诺华)公司拥有多个国家奥拉西坦相关剂型的销售权。国内外上市剂型为胶囊剂及注射液,胶囊剂规格: 014g;注射液规格:5m l∶1g。 奥拉西坦胶囊———适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。口服每次018g,每日2～3次或遵医嘱。 奥拉西坦注射液———适用于脑损伤及脑损伤引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。静脉滴注,每次410g,每日一次,可酌情增减用量,用前加入到100～250m l10%葡萄糖注射液或019%氯化钠注射液中,摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。 随着人口老龄化的进程日益加快,老年痴呆症的患者日益增多,又加上该类疾病与糖尿病类似需要长期服用治疗药物,因此其实市场销售额也一直在稳步增长。上世纪90年代该类药物已成为畅销药物,1995年的世界销售额已达50亿美元。甚至有专家预测,该类药物的销售额有可能超过现在排列在前3位的心血管药物、胃肠道药物和抗感染药物市场的份额。 抗老年痴呆药物在我国医院用药市场销售规模至2002年以来一直稳步增长,2005年抗老年痴呆症药物医院市场增长了11106%,销售额达45117亿元(以药品购进价格统计)。 2 国外临床实验文献总结 211 国外临床耐受性试验 临床Ⅰ期耐受性实验表明,400～2000mg/d无任何不良反应出现。心率、血压、呼吸、ECG、EEG、肝、肾功能等均无变化。表明奥拉西坦是一毒性极低的药物。 212 国外人体药代动力学研究 Perucca等对4名正常人静脉注射及口服奥拉西坦进行了药代动力学研究,结果为T1/2β815h; Cmax40μg/m l;T p1125h;AUC177μg/(m l?h); Vd112L/kg;Cl109m l/(h?kg)。 由于奥拉西坦主要以原型经尿排泄,故肾功能状况直接影响药物的排泄情况。也有学者对老年人及肾功不良患者的药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能衰退,T1/2β较正常人延长(青年约7h 左右,老年人12h左右)相应的AUC及Cmax等均升高。Lecaill on等对20名肾功不良病人进行了奥拉西坦药代动力学分析,发现血浆T1/2β随着病人肾功能损伤的程度不同而异,可以从1016～6811h。T1/2β最长者也正是肾功损伤最严重者。相应尿中奥拉西坦的排泄也从8216%到813%,肾功不良严重者尿中奥拉西坦量也较低。故他们建议对肾功能不良病人应用奥拉西坦是要视病人肾清除率而定。当肾清除率为40～60m l/m in时,奥拉西坦因为常规量的50%;15～40m l/m in,应为常用量的25%;而清除率60m l/m in以上者不必调整剂量,低于40m l/m in者,剂量应调整为维持用量,每日用药一次。 213 国外临床研究 奥拉西坦临床用于治疗理化因素引起的脑损伤,各种脑缺O 2 和慢性脑功能不全等。对痴呆、休克、老年性神经衰退综合征(如记忆衰退、适应性降低、老年虚弱和精神新活动障碍等)、低能儿童的大脑发育以及正常人的记忆力、工作效率的提高均有一定疗效。研究表明,60例器质性脑病的老年患者服用吡拉西坦 64 高原医学 《西藏科技》2009年8期(总第197期)
奥拉西坦说明书
奥拉西坦注射液 百科名片 奥拉西坦注射液 一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。药品名称 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称：Oxiracetam Injection 成份 本品主要成分为奥拉西坦。 化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 奥拉西坦注射液的化学分子结构式
化学结构式：见右图 分子式：C6H10N2O3 分子量：158．16 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP（三磷酸腺酐）/ADP （二磷酸腺酐）的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 毒理：动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药代动力学 应用本品进行人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注（2．0克）血药峰值浓度（Cmax）为96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）为3．84±0．64h，曲线下面积（AUC0～12）为256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为276．74±18．11μg·ml-1，肾排泄速率常数（ke）为
0．18±0．03h-1，平均滞留时间（MRT）为4．39±0．39h。多次静脉滴注（2．0g）血药峰值浓度（Cmax）为 97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）为4．14±0．82h，曲线下面积（AUC0～12）为259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为285．59±27．38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数（ke）为0．17±0．04h-1，平均滞留时间（MRT）为4．87±0．69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。 文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2．0克）、140分钟（静脉注射2．0克）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。适应症 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 奥拉西坦注射液说明书
奥拉西坦治疗慢性精神分裂症认知功能障碍的疗效_严冬梅
奥拉西坦治疗慢性精神分裂症认知功能障碍的疗效 严冬梅①郭伟△张新风周丽芳樊园媛韩刚亚 【摘要】目的探讨奥拉西坦对慢性精神分裂症认知功能的影响。方法将78例慢性精神分裂症患者随机分成研究组和对照组各39例，所有患者均服用利培酮2 6mg/d，研究组合用奥拉西坦胶囊2400mg/d，对照组合用安慰剂（奥拉西坦模拟胶囊）。疗程为16周。治疗前与治疗16周末采用阳性与阴性症状量表（PANSS）评定临床疗效，威斯康辛卡片分类测试（WCST）评定认知功能，同时观察不良反应。结果研究组脱落2例，对照组脱落3例。治疗16周末，两组临床疗效差异无统计学意义。研究组患者认知功能测试在正确次数、持续错误数、随机错误数和完成分类数4项指标上较治疗前显著改善，有统计学意义（P均＜0．05），而对照组各项指标均无明显改善，无统计学意义。安全性方面，研究组和对照组不良反应总发生率分别为48．6%（18/37）和41．7%（15/36），两组间差异无统计学意义，且不良反应均较轻微。结论利培酮联合奥拉西坦治疗对慢性精神分裂症患者的认知功能障碍有较好的改善作用，不良反应轻。 【关键词】奥拉西坦；利培酮；慢性精神分裂症；认知功能 中图分类号：B845．4，Ｒ749．3，文献标识码：A文章编号：1005－1252（2014）05－0649－02 doi：10．13342/j．cnki．cjhp．2014．05．004 The Effect of Oxiracetem on the Cognitive Function of Chronic Schizophrenics Yan Dongmei，Guo Wei，Zhang Xinfeng，et al．Jingzhou Mental Health Center，Jingzhou434000，P．Ｒ．China 【Abstract】Objective To explore the effect of oxiracetem on the cognitive function of chronic schizophrenics．Methods A total of 78chronic schizophrenics were randomly divided into two groups（each n=39）：Ｒesearch group took risperidone（2 6mg/d）plus ox-iracetem（2400mg/d）and control group took risperidone plus placebo（oxiracetem mock capsule）for16weeks．Assessments were conduc-ted with the Positive and Negative Syndrome Scale（PANSS），Wisconsin Card Sorting Test（WCST）before and after the treatment．Ｒesults After16weeks of treatment，the two groups had no statistically significant difference in clinical efficacy．Cognitive improvement was significant in the research group in the corrects，preservatives errors，random errors，categories completes of WCST after treatment．There was no significant improvement in all the measurement index in the control group．The total incidence of adverse reactions were48．6%（18/37）in the research group and41．7%（15/36）in the control group respectively．There were no significant difference between the two groups in the total incidence of adverse reactions，and the adverse reactions were mild．ConclusionＲisperidone combined with ox-iracetem can improve the cognitive function of chronic schizophrenics with few adverse effects． 【Key words】Oxiracetem；Ｒisperidone；Chronic schizophrenics；Cognitive function 精神分裂症由阳性症状、阴性症状、认知功能损害三大症状组成［1］，而认知功能损害作为精神分裂症的核心症状之一，严重影响患者的社会功能，阻碍其很好地回归社会，对于慢性精神分裂症患者这一点显得尤为突出［2］。近年来有相关研究将促智药用于精神分裂症患者认知功能障碍的治疗［3-4］。因此，本研究尝试用奥拉西坦治疗慢性精神分裂症患者，观察其对认知功能障碍的治疗效果。 1对象与方法 1．1对象为2012年7—12月在荆州市精神卫生中心门诊和住院治疗的患者。入组标：准①符合中国精神障碍分类与诊断标准第3版（CCMD－3）中慢性精神分裂症诊断标准［5］； ②年龄18 60岁；③排除器质性精神障碍或精神发育迟滞，排除有高血压、心脏病、糖尿病及肝肾功能不全等重大躯体疾病，排除孕妇或哺乳期妇女。共入组78例，按照随机排列表法将患者分为研究组和对照组各39例。研究期间脱落5例（研究组2例，对照组3例），实际完成73例。其中研究组37例，男22例，女15例，平均（34．2?6．9）岁，病程4 30年，平均（14．3?5．9）年，受教育（12．8?3．4）年，治疗前PANSS［6］总分为（86．27?13．23）分。对照组36例，男19例，女17例，平均（36．7?5．2）岁，病程5 27年，平均（13．7?5，5）年，受教育年限（13．9?4．7）年，治疗前PANSS总分为（85．58?10．87）分。两组间以上各项差异均无统计学意义，具有可比性。本研究获得荆州市精神卫生中心伦理委员会批准，所有受试者或其监护人均签署知情同意书。 1．2方法本研究采取随机单盲对照临床试验设计。两组患者均服用利培酮片2 6mg/d，治疗剂量研究组为（3．9?1．2）mg/d，对照组为（4．2?1．1）mg/d，差异无统计学意义，另外研究组联合服用奥拉西坦胶囊（由湖南健朗药业有限责任公司生产，规格400mg/粒），800mg/次，每日3次治疗，对照组联合服用安慰剂（奥拉西坦模拟胶囊）治疗，疗程为16周。研究期间两组患者均不得合并其他抗精神病药物，患者若出现不良反应，可酌情服用苯海索、普萘洛尔或苯二氮卓类药物。治疗前有1周的药物导入期。 1．3疗效评定①精神症状评定采用阳性和阴性症状量表（PANSS）；②认知功能评定采用威斯康星卡片分类测试 ①中国．湖北省荆州市精神卫生中心434000△通讯作者E-mail：85328643@qq．com
胞磷胆碱在神经科的临床应用研究
胞磷胆碱在神经科的临床应用研究 胞磷胆碱又叫胞嘧啶核苷二磷酸胆碱、尼可林、胞二磷胆碱、胞胆碱 , 其价格低廉、应用广泛 , 是脑代谢激活剂 ,能够促进脑细胞呼吸 , 改善脑功能 , 促进苏醒 , 降低脑血管阻力 , 不仅可以治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统疾病 , 也可用于帕金森综合征和老年性痴呆症的辅助治疗，对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍等有明显的临床治疗效果。自 1988 年被引入中国以来 , 胞磷胆碱已被载入中国药典。目前胞磷胆碱常用的给药途径有静脉滴注、肌内注射和口服。现对胞磷胆碱在神经科的临床应用作一综述。 1脑血管疾病 脑血管疾病是指由各种原因导致的急慢性脑血管病变,它是神经系统的常见病和多发病 , 是三大导致人类死亡的主要疾病之一 , 且其具有高致残率 , 严重影响患者的生存质量 ,并给患者家庭带来沉重的经济负担。在脑血管病的临床应用中 , 胞磷胆碱常用于治疗脑梗死、脑出血、血管性痴呆及其所致的精神障碍等疾病。 1. 1脑梗死脑梗死又称缺血性脑卒中 , 是由于脑部血液供应障碍所致脑组织缺血缺氧性坏死而出现的神经功能缺损 , 是脑血管疾病最常见的类型。急性脑梗死病灶由中心坏死区及周围的缺血半暗带组成 , 若在短时间内迅速恢复缺血半暗带侧枝循环的血流 , 则该区脑损伤是能够恢复的。胞磷胆碱能够改善脑组织微循环 , 提高脑细
胞代谢 , 故可促进神经细胞的恢复或延缓其坏死 , 并改善缺血半暗带周围侧枝循环的供氧情况 , 临床常被用于治疗脑梗死。胞磷胆碱不常单独使用 , 据临床观察 , 联合他药疗效更佳。与胞磷胆碱合用治疗脑梗死的药物有依拉达奉、尼莫地平、纳洛酮、川芎嗪、奥扎格雷、阿米替林、脑蛋白水解物注射液等。杨艳芳将 60 例临床收治的重症脑梗死患者随机分为观察组和对照组 , 观察组予纳洛酮联合胞磷胆碱治疗 , 对照组予常规药物治疗 , 结果观察组总有效率为90.00%, 对照组总有效率为66.67%, 两组比较差异有统计学意义(P0.05), 且治疗过程中均未见明显不良反应 , 由此得出结论：纳洛酮联合胞磷胆碱治疗重症脑梗死有显著疗效 , 安全可靠 , 值得临床推广应用。 1. 2脑出血脑出血是指原发性非外伤性脑实质内出血 ,其发病率较高 , 约占我国全部脑卒中的 20%~30%, 还有高病死率的特点。脑出血多由高血压合并小动脉硬化所致 , 亦可由动脉瘤或动 - 静脉血管畸形破裂、脑动脉粥样硬化等所致。其治疗原则为安静卧床、脱水降颅压、调整血压、防治继续出血、加强护理防治并发症 , 以挽救生命 , 降低死亡率、残疾率和减少复发。已有研究证实 , 胞磷胆碱治疗脑出血可减少其所致的继发性损害 , 减轻脑水肿 , 提高神经功能预后。邱观养等选取符合标准的 178 例急性脑出血患者 , 随机分为治疗组和对照组 , 每组各 89 例 , 对照组采用常规治疗 ,治疗组在常规治疗基础上予患者胞磷胆碱钠片治疗 , 结果治疗组神经功能缺损评分明显改善 , 改善程度明显大于对照组 ,治疗组总有
奥拉西坦注射液研究工艺8
制剂处方及工艺的研究资料及文献资料 一、处方 按1000支注射剂计算，规格分别为5ml, 10ml: 奥拉西坦1000g 2000g 依地酸钙钠1g 2g 注射用水加至5000ml 10000ml 二、处方依据 国内上市的奥拉西坦注射液规格为1g/支，一次2支用于静脉滴注，日本或其他地区上市的奥拉西坦注射剂规格为5ml和10ml，成人一次2-8g，一日一次, 一日1?2次靜脉注射，处方为50mg/ml。据此将奥拉西坦注射液的规格定为每支含奥拉西坦1g (5ml)以及2g (10ml)。 三、生产工艺 1)水处理：自来水进行处理，制成纯水，过滤用于安瓿洗涤，同时蒸馏制备注射用水，并通氮气。 (2)安瓿处理：洗涤安瓿，干燥灭菌，冷却。 (3)注射液的配置和滤过：在配制容器中，加配制量80%勺通氮注射用水，加入处方量依地酸钙钠，加104.4%处方量的奥拉西坦，搅拌使完全溶解，用10mol/L 盐酸调节pH4.0?7.0，加通氮注射用水至全量。加入0.2%活性炭至药液中，50E 下搅拌30分钟，过滤。用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通氮气，并在氮气流下灌圭寸，最后用115°C流通蒸汽30min灭菌。 (4)灯检，质量检查。 (5)印字，包装入库。 四、原辅料来源及质量标准 奥拉西坦原料是*******制药有限公司生产，符合奥拉西坦质量研究标准草案以及国家标准；水为注射用水，符合注射用水质量标准；盐酸为上海化学试剂公司产品，分析纯，主要是调节奥拉西坦溶液pH值；依地酸钙钠为上海润捷化 学试剂有限公司生产，本公司按中国药典2010年版标准进行了检测，质量符合中国药典标准。 1 五、工艺流程图. 安自来加至全过 活性炭 调pH 原水处搅拌溶灌装封干燥灭检奥拉西冷印字包依地酸钙注射用入 处方工艺研究六、1、奥拉西坦理化性质溶解性分析：经溶解度试验，本品在水中易
奥拉西坦研究及临床应用_0
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 奥拉西坦研究及临床应用 奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南 250012 奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为： 2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状 GABOB 衍生物。 1974 年由意大利首先合成，为意大利 ISF S.P.A公司开发，1987 年 12 月在意大利首次上市，商品名为 Neupan，有口服剂型和注射剂型。 国内于 1997 年 2 月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。 一药理作用 1. 作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后 EEG 恢复，激活腺苷酸激活酶，增加 ATP 合成和能量储存，提高 ATP 转化和 RNA 合成，并有抗血小板凝聚作用。 2. 药理学研究 100、 300 或 1000mg/kg 灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛， 1/ 9
对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。 100、 300 或 1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。 奥拉西坦毒性较低。 急性毒性试验表明，灌胃给药 LD50大于 10g/kg，静脉给药LD50大于 2g/kg。 亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续 4 周每日 50、500、 3000mg/kg无死亡， 13 周每日 3000mg/kg 组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射 13 周每日 25、 300、 1000mg/kg 对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射 13周，每日 1000mg/kg 组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和 -球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。 长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续 1 年每日 120、 600 和 3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。 中高剂量组在给药开始时出现一过性饮食减少，高剂量组出现尿 pH 值降低、尿量增加、盲肠、肝、肾重量增加等，上述变化停药后即恢复正常。 奥拉西坦无致突变作用。 Ames 试验显示，奥拉西坦不增加沙门氏菌自发回复突变，即不引起基因突变； rec 试验显示，奥拉西坦不引起枯草杆菌重组缺陷性突变反应，即不破坏 DNA。 二药动学研究奥拉西坦口服吸收迅速，并分布于全身体液，
奥拉西坦注射液说明书.docx
奥拉西坦注射液 药品名称 : 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称：Oxiracetam Injection 商品名称：欧兰同 成份 : 奥拉西坦 适应症 : 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 规格 : 5ml ： 1g 用法用量 : 静脉滴注。每日一次，每次4-6g ，用前加入到5%葡萄糖注射液或%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3 周。 国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g ，但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。 不良反应 : 1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻， 停药后可自行恢复。 2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差 异，未发现严重不良事件。 禁忌 : 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项 : 1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 儿童用药 :
尚不明确。 老年用药 : Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除 半衰期 (t 1/2 β) 较健康青年人延长，曲线下面积 (AUC) 及血药峰浓度 (C max ) 均略有升高，老年人在使用本品 后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 药物相互作用 : 尚不明确。 药物过量 : 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 毒理研究 : 动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药 10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死 亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药理作用 : 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果 提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中 ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核 酸的合成增加。 药代动力学 : 应用本品进行了人体药代动力学研究， 结果：单次静脉滴注血药峰浓度 (Cmax) 为±μ g ·ml -1 ，半衰期 (t 1/2 ) 为±，曲线下面积 0-12 ) 为±μ g ·ml -1-1 0- ∞ ) 为±μ g ·ml -1 -1 (AUC ·h ，曲线下面积 (AUC ·h ，肾排泄速率常数 (k ) 为± <>sup -1 ，平均滞留时间 (MRT)为±。多次静脉滴注血药峰浓度 C 为±· ml -1，半衰期 (T 1/2) 为±， e max 0-12 ) 为±μ g. ml -1 -1 0- ∞ ) 为±μ g ·ml -1 -1 e ) 为 曲线下面积 (AUC ·h ，曲线下面积 (AUC ·h ，肾排泄速率常数 (k ±，平均滞留时间 (MRT)为±。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要 的药代动力学参数在个体间差异较小； 文献资料显示： 奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为 300 分钟 ( 口服、 140 分钟 ( 静脉注射外，在 其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢， 48 小时内 90%以上的药物以原型从尿中 排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。 性状 : 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 贮藏 :