埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究

埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐

信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。

本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。

有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。流速:1 mL/min。

主药与有关物质D的分离度大于2.5。空白辅料不干扰有关物质的测定。

埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱

柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。

主峰保留时间大于3.5 min。空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。

对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水

(150:85:765);色谱柱:CHIRALAPK?AGP(100×4 mm,5μm);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:0.6 mL/min;柱温:25℃。该方法简便,准确,专属性好,能够准确测定R-奥美拉唑的含量。

最后,对埃索美拉唑肠溶片稳定性进行了考察。影响因素实验、六个月的加速实验分别以肠溶片的外观性状、溶出度、含量等为考察指标。

实验结果表明,埃索美拉唑镁肠溶片在高温、高湿条件下均不稳定,应采用防潮包装并且避免接触高温环境。由加速实验数据的变化趋势可知,自制片与参比制剂的含量、有关物质、溶出度变化趋势基本一致,均符合艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准,具有较好的稳定性。

埃索美拉唑市场分析(2012年销售数据)

畅销药埃索美拉唑市场的黄金时代 ?2013-03-05 ?来源：米内网核心提示：2006年至2011年埃索美拉唑每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元。2012年，我国有多家企业向SFDA提出埃索美拉唑仿制药申请。米内网专稿(研究员 lily-cha)春节刚过，各大医院的消化道科室的病人急剧增多。由于连日来的饮食不规律，加上暴饮暴食、贪烟酒，致使胃肠负担过重，造成胃酸过多、胃肠蠕动不顺畅和功能不稳定等，从而诱发急性胃肠道不适或胃肠旧疾复发，甚至导致一些急症的出现。消化系统疾病是常见的多发病之一，据世界卫生组织公布的统计数据显示，目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病，其中又以溃疡病为主。所以国际医药市场抗溃疡药物的研发热情一直高涨，上市的品种很容易就成为全球市场的畅销药。埃索美拉唑就是其中的佼佼者。据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。埃索美拉唑属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体, 也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体，于2000年上市。由于其生物利用度高而抑制胃酸的作用强烈持久，且毒副作用低而受到市场的追捧。在印度兰伯西公司向FDA提交了埃索美拉唑胶囊非专利药的简化新药申请后，阿斯利康提起了专利侵权之诉，但是2008年2月5日兰伯西公司还是获得了FDA的临时性批准。由于耐信最关键的专利94190335. 4即将到期，为避免与诸多仿制药厂家打耗时耗钱的专利侵权官司，阿斯利康2011年10月决定与各国仿制药厂家签订协议，只要与其达成合作意向，并付一定金额的“专利使用费”，即可继续生产埃索美拉唑通用名药物。目前包括印度Dr Reddy’s大药厂等十几家公司与阿斯利康签订了协议。虽然仿制药的出现夺走了耐信的部分市场，但与其专利到期后对付蜂拥而至的仿制药队伍，现在收取的专利使用费也可挽回小部分的损失。

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析目的了解埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的临床疗效。方法回顾性分析我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料。结果实验组总有效率（94.44%）明显优于对照组（75%），差异具有显著统计学意义（P ＜0.05）；实验组1例头晕、嗜睡，对照组1例嗜睡，2例皮肤出疹，两组不良反应发生率差异无显著统计学意义（P>0.05）。结论埃索美拉唑治疗胃溃疡疗效优于奥美拉唑治疗，能显著提高溃疡愈合率与幽门螺杆菌根除率，降低炎症因子水平，不良反应少，值得临床广泛推广。标签：埃索美拉唑；奥美拉唑；胃溃疡本文主要对我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料进行回顾性分析，旨在探究埃索美拉唑与奥美拉唑在胃溃疡治疗中的应用价值，相关报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料本组选择我院于2011年12月～2013年12月收治的胃溃疡患者72例为研究对象，均经活检组织病理学检查确诊，与《内科学》中胃溃疡临床诊断标准吻合，排除就诊前2w内采用非甾体类抗炎药、抑酸剂、黏膜修复药物、抗生素治疗及严重肝肾功能损伤患者，其中男性占有例，女性有例，年龄22～58岁，平均年龄在（43.67± 2.89）岁。采用随机平行对照法，将这72例患者随机分成两组进行对比观察，每组36例，两組患者一般资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2方法两组均服用0.457 g阿莫西林克拉维酸钾片（生产厂家：石药集团中诺药业有限公司；批准文号：国药准字H20043183）及0.5 g替硝唑片（生产厂家：海南海力制药有限公司；批准文号：国药准字H20046512），1次/d。实验组在此基础上加20 mg埃索美拉唑镁肠溶片（生产厂家：阿斯利康制药有限公司；批准文号：国药准字J20080032），对照组加用20mg奥美拉唑镁肠溶片（生产厂家：修正药业集团许昌修正制药有限公司；批准文号：国药准字H20010579），口服，1次/d。两组连续治疗8 w后。于4 w后，采集患者晨起4 mL空腹血，检测C-反应蛋白、白细胞介素-6，观察肝功能、血常规、肾功能及临床症状改善状况。 1.3观察指标①临床疗效评估标准：治愈：溃疡完全愈合，炎症完全消失；显效：溃疡消失但存在炎症；好转：溃疡面积减小>60%，炎症明显缓解；无效：溃疡面积缩小0.05）。 3讨论胃溃疡作为临床上一种较为常见的消化道疾病，发病机制复杂，临床主要表

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应导读：我根据大家的需要整理了一份关于《埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应》的内容，具体内容：埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激... 埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌：男子女性型乳房。胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病。血液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。肝脏：脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。肌肉骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。皮肤：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。其他：不适。过敏反应，如：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困

难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解)，搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药： 1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。 4. 将注射器插入管，并保持此位置。 5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞)。 6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。流速:1 mL/min。主药与有关物质D的分离度大于2.5。空白辅料不干扰有关物质的测定。埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。主峰保留时间大于3.5 min。空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水

埃索美拉唑镁肠溶片说明书

亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，经过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，能够显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

埃索美拉唑镁肠溶片说明书 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】 Nexium 【英文或拉丁名】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP 酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一

耐信注射用埃索美拉唑钠

【药品名称】通用名称：注射用埃索美拉唑钠汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana 【商品类型】处方药（RX）【批准文号】国药准字H20093314 【成份】埃索美拉唑。【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。【规格】40mg 支【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。【药物相互作用】埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响：埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg 每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。【药理作用】药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

药品名称: 通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 商品名称：耐信成份: 活性成份：埃索美拉唑镁适应症: 胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量: 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。

将注射器插入管，并保持此位置。振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗 40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 20mg每日一次。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500 mg，每日二次，共7天。不良反应: 在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌：男子女性型乳房

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较发表时间：2018-04-04T14:39:28.353Z 来源：《健康世界》2018年1期作者：刘强[导读] 运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌感染的胃溃疡在溃疡愈合及消除真菌方面比奥美拉唑治疗效果明显，值得进行临床治疗和推广。眉山市东坡区松江中心卫生院四川眉山 620030 摘要：目的：讨论在治疗由幽门螺杆菌所感染的胃溃疡时奥美拉唑与埃索美拉唑的疗效比较。方法：选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。两组患者分别使用埃索美拉唑治疗方法及奥美拉唑治疗方法。观察组和对照组患者均口服构橼酸秘钾后，分别给患者服用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑片。将两组患者的肠胃蠕动情况、不良反应、幽门螺杆菌消除状况、治疗效果等进行比较。结果：经过药物治疗，两组患者胃溃疡症状有所改善（P<0.05）；观察组患者胃部发生灼热感和腹痛感的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）；经过多次治疗后发现观察组患者总有效率（91.83%）明显高于对照组患者（79.59%）；观察组患者消除幽门螺杆菌的检出率（87.23%）明显高于对照组患者（63.25%）；在治疗过程中对照组和观察组患者都没有出现过的严重身体不适。结论：在治疗幽门螺杆菌感染的胃溃疡时，埃索美拉唑的治疗效果更为明显，患者的身体恢复状况较好，胃溃疡治愈率较高，值得进行临床治疗和推广。关键词：奥美拉唑；埃索美拉唑；幽门螺杆菌；观察组；对照组胃溃疡是一种比较常见的胃肠道疾病，由于这种疾病的发病原因繁杂，如长期不规律的饮食习惯、受幽门螺杆菌的感染、酗酒、长期服用刺激性药物、胃肠道蠕动困难等，其中受幽门螺杆菌的感染这类疾病的主要病因。近几年以来，医院对幽门螺杆菌感染的胃溃疡的诊断和治疗相比于以往发生了很大变化，抗幽门螺杆菌药物的科学使用提高了这一病症的治疗效果，运用临床手术治疗胃溃疡的患者比之前明显下降。目前对幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者多采用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑镁片。为了进一步探索治疗胃溃疡的最优方式，本研究对胃溃疡且幽门螺杆菌呈阳性的98例患者运用两种治疗方式并开展比较研究，现将治疗效果作如下报道。 1资料与方法 1.1一般资料：选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。其中，观察组患者年龄在32-58岁之间，平均年龄为（38±4.56）岁，男性25例，女性24例；病史为3-5年，平均病史为（3±0.47）年；对照组患者年龄在31-60岁之间，平均年龄为（39±3.45）岁，男性23例，女性26例；病史为2-6年，平均病史为（2±1.24）年；两组患者进行性别、年龄、病史比较差异无统计意义，能够进行比较。参与此次研究的所有胃溃疡患者都经过自己和家属的同意，并签订了同意书。 1.2方法 1.2.1从治疗一开始，医生向参与本研究的98例患者及家属解释有关疾病的知识，饮食习惯，按时服用药物的重要意义等。其次，叮嘱患者按时进食，食物要清淡，而且按照营养学知识进行科学搭配。 1.2.2奥美拉唑治疗方案：对照组患者在遵医嘱的基础上，实施奥美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.2.3埃索美拉唑治疗方案：观察组患者在遵医嘱的基础上，实施埃索美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.4统计学方法：本研究选择SPSS20.0统计学软件进行资料的统计与分析，有统计学意义用P<0.05表示；（ ±s）表示计量资料，同时运用t进行检验2结果两组患者胃溃疡改善状况比较：在治疗开始前，对照组患者中有13例患者具有嗳气症状，15例患者具有腹痛症状，11例患者具有腹部灼热感，10例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有15例患者具有嗳气症状，13例患者具有腹痛症状，12例患者具有腹部灼热感，9例患者具有明显的腹胀症状；治疗结束后对照组患者中有4例患者具有嗳气症状，5例患者具有腹痛症状，3例患者具有腹部灼热感，4例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有2例患者具有嗳气症状，3例患者具有腹痛症状，1例患者具有腹部灼热感，2例患者具有明显的腹胀症状。两组患者在使用相关药物进行治疗之后，胃溃疡状况相比于治疗之前有了明显的改善（P<0.05）。在胃部发生灼热感和腹痛感的检出率上，观察组患者的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）。两组治疗有效率比较：经过相关的药物治疗以后，对照组患者中25例显效，14例有效，10例无效，治疗的总有效率为60.98%；观察组患者中35例显效，10例有效，4例无效，治疗的总有效率为91.83%。两组之间进行差异比较，结果具有统计学意义（χ=17.45，P<0.05）。 3讨论不好的生活习惯会使胃黏膜受到损伤致使产生胃溃疡疾病。近几年来，胃溃疡的主要发病人群为青年人和中年人，而且发病率正呈上升趋势。引发胃溃疡的主要原因是幽门螺旋杆菌感染，临床中主要采用消除幽门螺旋杆菌的治疗方式以达到保护胃黏膜不受损伤，维持胃部正常的酸碱中和。在本研究中，运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌后，患者的腹痛、腹部灼热感、腹胀等症状相比于奥美拉唑治疗方案均有了明显的减轻。这进一步表明相比于奥美拉唑治疗，埃索美拉唑治疗胃溃疡的作用效果更加明显，能够更有效迅速的消除幽门螺旋杆菌，缩小溃疡范围，促进患者恢复健康。

埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书

【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium 【英文名称】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量：767.15 主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。【适应症】胃食管反流性疾病(GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发

【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg 【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药： 1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。 4. 将注射器插入管，并保持此位置。 5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。 6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。胃食管反流性疾病(GERD) - 糜烂性反流性食管炎的治疗 40mg，每日1次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次。 - 胃食管反流性疾病的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 - 愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡

氯吡格雷与奥美拉唑(埃索美拉唑)

本科生毕业论文（设计）题目：氯吡格雷与奥美拉唑（埃索美拉唑）的联合用药分析学系：药学专业：药学学生姓名：黎淑怡学号： 11071102 指导教师：何小敏（主管药师）二〇一四年三

表一本科毕业论文（设计）开题报告论文（设计）题目：氯吡格雷与奥美拉唑（埃索美拉唑）的联合用药分析一、选题的目的、意义及相关研究进展和自己的见解：选题的目的：通过对处方进行深入的分析，了解临床用药情况及促进氯吡格雷的合理用药。选题的意义：氯吡格雷在临床的应用日益广泛，近年来，在美国和中国进入药品畅销药物排名的前3位。氯吡格雷抗凝，急诊用高剂量氯吡格雷治疗冠心病、心肌梗塞等，质子泵抑制剂（奥美拉唑、埃索美拉唑）制酸，急诊用其来预防冠心病、心肌梗塞等患者的应激性胃出血。所以冠心病、心肌梗塞等急诊患者在使用氯吡格雷的同时联合应用质子泵抑制剂。但是氯吡格雷作为一种前体药物在体内必须经过细胞色素P450酶代谢转化成含硫醇的活性成分，才能与血小板P2Y12受体不可逆结合，发挥抗血小板聚集的作用。这一活性化的过程需要细胞色素P450酶特别是CYP2C19和CYP3A4参与。同时，临床使用的质子泵抑制剂（PPI）（奥美拉唑，埃索美拉唑）在肝脏中会抑制CYP2C19酶的活性，若两者合并使用会降低氯吡格雷转化为活性代谢产物30%-40%（说明书），进而降低氯吡格雷的药理学活性。本文通过对处方的分析为临床合理使用氯吡格雷提供客观的数据。目前的研究进展：早前部分国内外研究均发现奥美拉唑（埃索美拉唑）有可能降低氯吡格雷的抗血小板药效，增加心血管不良反应的发生率和死亡率。而近期又有报道奥美拉唑（埃索美拉唑）并不影响氯吡格雷的抗血小板药效，存在争议。自己的见解：氯吡格雷部分由CYP2C19代谢为活性代谢物，使用抑制此酶活性的药物（奥美拉唑，埃索美拉唑）会导致氯吡格雷活性代谢水平降低。由于药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。而关键是，临床上出现心肌梗塞的患者需要服用更大剂量的氯吡格雷，故不推荐会导致氯吡格雷活性代谢物水平降低的药物（奥美拉唑，埃索美拉唑）与氯吡格雷二联用。二、课题的主要内容：

埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片治疗胃食管反流病临床研究

埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片治疗胃食管反流病临床研究目的探讨在胃食管反流病治疗中，埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片的临床疗效。方法2012 年6月～2013年12月在我院住院治疗的胃食管反流病（GERD）患者136例，分成A组和B组，各68例。A组给予埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片，B组仅给予埃索美拉唑镁肠溶片，以典型症状为依据对两组患者治疗前后进行评分并比较，同时比较两组患者的总有效率情况。结果A、B 两组治疗后临床症状均明显改善，且A组改善程度明显好于B 组，A组总有效率95.59%，B组总有效率76.47%，A组明显高于B组差异有统计学意义（P＜0.05）。结论埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片治疗GERD疗效较单纯应用埃索美拉唑镁肠溶片更佳，且不良反应物明显差异，值得临床推广。标签：胃食管反流病；枸橼酸莫沙必利片；埃索美拉唑镁肠溶片胃食管反流病（gastroesophageal reflux disease，GERD）是以反酸、嗳气、烧心等为主要症状的一类疾病，引起上述症状的原因为食管粘膜被胃十二指肠反流物侵蚀[1]。GERD是一种常见的消化系统疾病，随着人们饮食结构的变化，其发病率在逐年上升，目前其治疗仍以抑酸为主，质子泵抑制剂（PPI）为首选药物，为了探究GERD治疗的更有效方案，我们采用埃索美拉唑镁肠溶片联合枸橼酸莫沙必利片对GERD患者进行治疗，取得较好的疗效，现报道如下。 1 资料与方法 1.1一般资料选取2012 年6月～2013年12月在我院消化科诊治的136例GERD患者，其中男性69例，女性67例，平均年龄（50.1±6.5）岁，年龄32～70岁。所有患者均有胸骨后疼痛、烧心、反酸等典型症状；胃镜检查食管黏膜均有溃疡糜烂等表现，均排除感染性消化性食管炎症、手术史及恶性肿瘤，排除严重心、肝、肾疾病及对埃索美拉唑、枸橼酸莫沙必利过敏患者，本研究经医院伦理委员会批准，所有患者均知情并签订知情同意书，随机分成A组和B组，各68例。A组男性38例，女性30例；平均年龄（49.8±5.9）岁。B组男性36例，女性32例；平均年龄（50.7±7.1）岁。两组患者性别、年龄差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2方法A组：埃索美拉唑镁肠溶片20mg，餐前服用，2次/d；枸橼酸莫沙必利片5mg，餐前服用，3 次/d。对照组：埃索美拉唑镁肠溶片20mg，餐前服用，2 次/d。观察治疗4w后两组患者的临床疗效。 1.3疗效评价分别评估患者治疗前后症状情况，评定标准参照于兰等制定的GERD症状评定标准[2]：以反酸、烧心、胸骨后疼痛等典型症状为依据。4分：症状较为严重，日常生活受到严重影响。3分：有症状，日常生活或工作受到影

nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法

nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法 NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。下面是小编整理的nexium胃药说明书，欢迎阅读。 nexium胃药说明书详细内容(欢迎点击) ◆nexium胃药的说明书 ◆nexium胃药一天吃几粒 ◆快速缓解胃痛的方法 nexium胃药商品介绍【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium 【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S23H2O 分子量:767.15 【nexium胃药价格】285.00 nexium胃药的说明书【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑

是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞(ECL细胞)的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿

埃索美拉唑综述

埃索美拉唑的临床应用及进展（综述）摘要：质子泵抑制剂（proton-pump inhibitors，PPI）能够特异性和非竞争性的作用于H+／K+-ATP酶，是目前治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体，是第一个发展为异构体的PPI，光学结构的变化，使它与奥美拉唑在药代动力学等方面有所差异。本文就近几年对该药主要临床应用研究作一综述。关键词：埃索美拉唑、质子泵抑制剂、消化系统疾病 Abstract:Proton pump inhibitor(proton-pump inhibitors,the PPI)to specific and non-competitive role of H+/K+-ATPase is the main drug for the treatment of acid-related digestive diseases.Esomeprazole(esomeprazole)is the S-isomer of omeprazole,is the first development of the isomers PPI.Optical changes in the structure,making it and omeprazole on the pharmacokinetics,and other aspects vary.The drug's main clinical application of the nearest few years are reviewed. Key Words:esomeprazole,a proton pump inhibitor,digestive diseases 埃索美拉唑作为新一代的质子泵抑制剂（PPI）于上市以来，受到临床青睐，已成为治疗胃酸相关性疾病的主要药物。其适应证、效果、不良反应等亦成为大家关心与探讨的热点。现对其应用现状作一综述。 1.1治疗胃食管反流病(GERD) GERD是指由胃内容物反流入食管引起，伴有不适症状和(或)并发症的一种疾病[1]。吴本俨[2]对北京地区2000例老年人问卷调查结果表明,至少15%的老年人每月有胃食管反流症状。本病由多种因素引起，而胃酸分泌过多是中、重度反流性食管炎患者的主要发病原因，故抑酸成为治疗的关键。目前治疗本病的措施主要是抑酸治疗，对初次接受治疗的患者或有食管炎的患者宜用PPI治疗，以求迅速控制症状、治疗食管炎。埃索美拉唑具有强烈而持久的酸抑制作用，同时对胃黏膜也有一定的保护作用[3]。胃食管反流病包括:非糜烂性反流病(NERD)、糜烂性食管炎(EE)和Barrett食管(BE)三型，临床上通称的“胃食管反流病”多指NERD。研究表明:对于非糜烂性食管炎,埃索美拉唑比泮托拉唑疗效好;对于糜烂性食管炎,埃索美拉唑疗效优于其他PPI[4]。对80例反流性食管炎患者进行疗效观察，结果治疗2、4、6周，症状治疗显效率分别为52.5%、81.3%及87.5%。一般，4周愈合率为70%～80%，8周为85%～90%。而奥美拉唑和H2-RA维持治疗已愈反流性食管炎，无溃疡率分别为60%～89%和10%～25%，奥美拉唑疗效明显优于H2受体拮抗剂［5］（H2-RA）。 1.2治疗消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(Hp) 消化性溃疡只要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡（GU）和十二指肠溃疡（DU），其形成与胃酸/胃蛋白酶的消化作用有关。本病是一种多因素疾病，其中幽门螺杆菌是消化性溃疡的主要的致病因素之一，且为溃疡复发的主要病因，因此根除Hp,控制Hp感染是治疗该疾病的重点所在。目前尚无单一药物可以有效根除幽门螺杆菌，因此必须联合用药。在根除HP的共识方案中，以PPI为基础的方案所含PPI能通过抑制胃酸分泌提高口服抗生素的抗菌

埃索美拉唑钠英文说明书翻译

静脉注射用埃索美拉唑钠说明书【药品说明】静脉注射用埃索美拉唑钠( NEXIUM I.V.)的活性成分是（S）- 5 -甲氧基- 2 [[（4 -甲氧基- 3，5dimethyl - 2 -吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H -苯并咪唑钠化合物，能够抑制胃酸分泌。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，奥美拉唑是S -和R -异构体的混合物。其分子式是C17H18N3O3SNa，分子量是367.4g/mol(钠盐)和345.4g/mol（母体化合物）。埃索美拉唑钠易溶于水，可以与乙醇（95％）以任意比互溶。其结构式如下：本品呈无菌，白色至灰白色的冻干块状物或粉末，装在5mL的小瓶中，可以制成0.9%氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）用于静脉注射。本品含有21.3mg 或42.5mg埃索美拉唑钠，包括20mg或40mg埃索美拉唑，1.5mgNa2EDTA和适量的氢氧化钠(用于调pH值)。NEXIUM的静脉注射溶液的pH值取决于溶液体积，pH值范围为9至11。埃索美拉唑钠水溶液的稳定性很大程度上取决于pH值的大小，随着pH值的降低，降解程度增加。【临床药理学】药物（代谢）动力学吸收 NEXIUM I.V.药物动力学概况：注射20mg的剂量在24名健康志愿者身上，40mg的剂量在38名健康志愿者身上，以恒定的流速(用30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。结果如下表所示：静脉注射NEXIUM5天的药代动力学参数参数NEXIUM I.V. 20mg NEXIUM I.V. 40mg AUC(μmol*h/L) 5.11(3.96:6.61) 16.21(14.46:18.16) Cmax (μmol/L) 3.86 (3.16:4.72) 7.51 (6.93:8.13) t1/2 (h) 1.05 (0.90:1.22) 1.41(1.30:1.52) 以上的数值是几何平均值(95% 置信区间) 分布 97％的埃索美拉唑与血浆蛋白结合。结合的血浆蛋白浓度范围为2～20μmol/L。在健康志愿者体内分布的体积约为16L。代谢埃索美拉唑在肝脏中被细胞色素P450酶代谢。埃索美拉唑的代谢产物没有抑酸活性。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多态特异性同功酶CYP2C19，形成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余的部分被CYP3A4分解成埃索美拉唑砜代谢产物。由于多态特异性同功酶CYP2C19的不同，出现了不同的代谢情况，因为3％的白种人和15～20％的亚洲人缺乏CYP2C19基因，被称为慢代谢者。在稳定的情况下，慢代谢者的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)是其余人的2倍。注入等量的S -和R -异构体，由于它们在肝脏中代谢不同，导致S-异构体在血浆中的浓度高于R -异构体。排泄埃索美拉唑的代谢产物主要从尿液中排出，也会从粪便中排出。不到1％的原药物从尿液中排出。埃索