药物分类及代表药物结构式.
药物分类及代表药物结构式
合成抗菌药
①磺胺类药物：磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole ）； ②氟喹诺酮药物：氧氟沙星（Ofloxacin ）、环丙沙星（Ciprofloxacin ）、帕珠沙星（Pazufloxacin ）、加替沙星（Gatifloxacin ）； ③恶唑烷酮类药物：利奈唑胺（Linezolid ）
N
O
O
COOH
F N
N
N
O
COOH
F N
N
H OM e
N
H 2SO 2NH
N O
N
O
COOH
F N
N
H N
O
O
COOH
F N
H 2N
F
N
O
O
O
NHCOCH
3
磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole ）
氧氟沙星（Ofloxacin ）
环丙沙星（Ciprofloxacin ）帕珠沙星（Pazufloxacin ）
加替沙星（Gatifloxacin ）
利奈唑胺（Linezolid ）
β-内酰胺类抗生素
①青霉素类：氨苄西林（Ampicillin ）； ②头孢菌素类：头孢氨苄（Cefalexin ）、头孢塞利（Cefoselis ）、头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil ）；
③单环β-内酰胺类：卡芦莫南（Carumonam ）； ④青霉烯和碳青霉烯类：法罗培南（Faropenem ）、多尼培南（Doripenem ）； ⑤β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid ）、舒巴坦（Sulbactam ）；
N
S
COOH
H H O
NH 2
NH O 氨苄西林（Ampicillin ）
N
S
H H COOH
O
NH 2
NH O 头孢氨苄（Cefalexin ）
S
N S
H H COO
-
O NH O
N
+
N
CH 2CH 2OH
NH 2
N
OC H 3
N
H 2N
头孢塞利（Cefoselis ）
N S
H H O
NH O
O
O O O O NH 2
O S
N
N
H 2头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil ）
N O
O
H
COOH
H
CH 2OH 克拉维酸（Clavulanic acid ）
舒巴坦（Sulbactam ）N S
O
H
COOH O
O
唑类抗真菌药物
酮康唑（Ketoconazole ）、氟康唑（Fluoconazole ）、伏力康唑（Vpriconazole ）、伊曲康唑（Itraconazole ）
O
O
O
Cl
Cl N N N
N
O
F
F
N OH
N N N N
N
OH
N
N F
N N
N F
F
O
O
O
Cl
Cl N N
N N
N
N
N N
O
酮康唑（Ketoconazole ）
氟康唑（Fluoconazole ）
伏力康唑（Vpriconazole ）伊曲康唑（Itraconazole ）
抗病毒药物
㈠抗疱疹病毒药物
①核苷类：阿昔洛韦（Acyclovir ）、喷昔洛韦（Penciclovir ）、泛昔洛韦（Famciclovir ）；
②非核苷类：酚丁胺（Taidingan ）； ㈡抗人免疫缺陷病毒药物
①核苷类逆转录酶抑制剂：齐多夫定(Zidovudine)、替诺福韦酯（Tenofovir ）、恩曲他滨(Emtricitabine)；
②非核苷类逆转录酶抑制剂：奈韦拉平(Nevirapine)、依法韦伦（Efavirenz ）； ③蛋白酶抑制剂：沙奎那韦(Saquinavir)； ④整合酶抑制剂：L-731988；
⑤融合酶抑制剂：恩夫韦地（Enfurvitide ）； ㈢抗肝炎病毒药物
①干扰素：INF-2a,INF-2b ；
②核苷类：拉米夫定（Lamivudine ）、阿德福韦酯（Adefovir Dipivoxil ）、恩替卡韦（Entecavir ）、替比夫啶（Telbivudine ）；
③非核苷类：双环醇（Bicyclol ）、利巴韦林（Ribavirin ）； ㈣抗流感病毒药物
①M 2蛋白酶抑制剂：金刚烷胺（Amantadine ）；
②神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥塞米韦（Oseltamivir Phosphate ）； ③其他：利巴韦林（Ribavirin ）；
N N H N N
O O
H N H 2O N
N H N N
O
H N H 2O
OH
N
N N N
O
N H 2O
O
O
阿昔洛韦（Acyclovir ）
喷昔洛韦（Penciclovir ）
泛昔洛韦（Famciclovir ）
N
N H O N 3
O
H O O N
N N
N
NH 2
O
P O O O
O O
O O O
O
齐多夫定(Zidovudine)替诺福韦酯（Tenofovir ）
N
N
O S O
H NH 2O F
N H N
O
N
N
恩曲他滨(Emtricitabine)奈韦拉平(Nevirapine)
O N
H
O
Cl
F 3C
N
NH
NH O
O
O
NH 2O
N NH
OH 依法韦伦（Efavirenz ）
沙奎那韦(Saquinavir)
拉米夫定（Lamivudine ）阿德福韦酯（Adefovir Dipivoxil ）
双环醇（Bicyclol ）
利巴韦林（Ribavirin ）
N
N
O S O
H NH 2O N
N N
N
NH 2O
P O O O
O O O
O
O O O O
OC H 3
OC H 3
CO 2CH 3
CH 2OH O
O
H O
H OH H
N
N
N N
H 2O
抗肿瘤药物
㈠直接作用于DNA 的药物
①烷化剂：环磷酰胺（Cyclophosphamide ）、卡莫司汀（Carmustine ）； ②金属铂络合物：卡铂（Carboplatin ） ③博来霉素类
④作用于DNA 拓扑异构酶的药物：米托恩醌（Mitoxantrone ）
㈡干扰DNA 合成的药物（抗代谢抗肿瘤药物）
①叶酸拮抗剂：甲氨蝶呤（Methotrexate ） ②嘧啶拮抗剂：氟尿嘧啶（Fluorouracil ）、阿糖胞苷（Cytarabine ） ③嘌呤拮抗剂：巯嘌呤（Mercaptopurine ） ㈢抗有丝分裂的药物：紫杉醇（Taxol ）；
㈣基于肿瘤信号传导机制的药物：伊马替尼（Imatinib ）；
O N
H
P O N
Cl
Cl NH
N O Cl
Cl
NO
O
O
OH OH N
H N
H NH
OH
NH
OH
环磷酰胺（Cyclophosphamide ）卡莫司汀（Carmustine ）
米托恩醌（Mitoxantrone ）
N
H
N H O O
F
N
N N N H
SH
N
N
O O
H O H O
H O
NH 2
氟尿嘧啶（Fluorouracil ）
阿糖胞苷（Cytarabine ）
巯嘌呤（Mercaptopurine ）
N N NH
N
NH O
N
N
伊马替尼（Imatinib ）
抗疟疾药物
氯喹（Chloroquine ）、伯氨喹（Primaquine ）、青蒿素(Artemisinin)
N
Cl
N
H N
N
H 3CO
N
H NH 2
氯喹（Chloroquine ）
伯氨喹（Primaquine ）
抗高血压药物
㈠交感神经抑制药
①中枢降压药：可乐定（Clonidine ）； ②神经节阻断药：潘必定（Pempidine ）
③交感神经末梢抑制药：利舍平（Reserpine ） ㈡肾上腺素受体阻滞剂
①α1受体阻滞剂：特拉唑嗪（Terazosin ） ②β受体阻滞剂：普萘洛尔（Propranolol ）、美托洛尔（Metoprolol ） ㈢钙离子通道拮抗剂
①二氢吡啶类：氨氯地平（Amlodipine ） ②芳烷基胺类：维拉帕米（Verapamil ）
③苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓（Diltiazem ） ㈣肾素-血管紧张素-醛固酮系统降压药
①ACE 抑制剂：卡托普利（Captopril ）、马来酸依那普利（Enalapril ） ②血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦钾（Losartan Potassium ）、奥美沙坦酯（Olmesartan Medoxomil ）
普萘洛尔（P ropranolol ）
美托洛尔（M etoprolol ）
O
OH
NH
CH(CH 3)2
OC H 3
O
NH
CH(CH 3)2
OH
氨氯地平（Am lodipine ）
H 3COOC
N H
Cl
O
NH 2
COOC 2H 5
维拉帕米（Verapam il ）
N
OC H 3
OC H 3CN
H 3CO H 3CO
地尔硫卓（Diltiazem ）
S
N
OC H 3
OC OCH
3
O
CH 2CH 2N(C H 3)2
N
COOH
HSH 2C
O
卡托普利（Captopril ）
依那普利（E nalapril ）
NH
E tOOC O
N COOH
氯沙坦钾（Losartan P otassium ）
N -N
N N
N
N C 4H 9
CH 2OH
Cl .K +
降血脂药
①HMG CoA 还原酶抑制剂：洛伐他汀（Lovastatin ）、氟伐他汀钠（Fluvastatin
Sodium ）、阿托伐他汀钙（Atorvastatin Calcium ） ②纤维酸衍生物类药物：吉非贝齐（Gemfibrozil ）
洛伐他汀（Lovastatin ）
氟伐他汀钠（Fluvastatin Sodium ）H
O
O H O
O O N
F
OH
O
H O -O Na +
阿托伐他汀钙（Atorvastatin Calcium ）
N
N
H O F
OH
O
H O -O 1/2Ca 2+
O
O
H O
吉非贝齐（Gemfibrozil ）
抗心律失常药物
①Ⅰ类，钠通道阻滞剂：奎尼丁(Quinidine)、利多卡因(Lidocaine)；
②Ⅱ类，β受体阻滞剂：普萘洛尔(Propranolol)、美托洛尔(Metoprolol)；
③Ⅲ类，延长动作电位时程(APD)药：胺碘酮(Amiodarone)、索他洛尔(Sotalol)； ④Ⅳ类，钙通道阻滞剂：维拉帕米(Verapamil)、地尔硫卓(Diltiazem)
奎尼丁（Quinidine ）利多卡因（Lidocaine ）N
O
H H
N
H H 3CO
N
H O
N
普萘洛尔（P ropranolol ）
美托洛尔（M etoprolol ）
O
OH
NH
CH(CH 3)2
OC H 3
O
NH
CH(CH 3)2
OH
胺碘酮（Am iodarone ）
索他洛尔（sotalol ）
O
O
I
I
O N
NH
S O O
NH
OH
维拉帕米（Verapam il ）
地尔硫卓（Diltiazem ）
S
N
OCH 3
OCOCH
3
O
CH 2CH 2N(C H 3)2
N
OCH 3
OCH 3CN
H 3CO H 3CO
抗血栓药物
㈠抗凝血药
①肝素类
②香豆素类：华法林（Warfarin ）
③凝血酶抑制剂：阿加曲班（Argatroban ）、希美加群（Ximelagatran ） ㈡抗血小板药
①环氧化酶（COX ）抑制剂：阿司匹林（Aspirin ）
②血小板ADP （P 2Y 12）受体拮抗剂：氯吡格雷（Clopidogrel ） ③GP Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂：替罗非班（Tirofiban ） ㈢溶栓药（生物制剂）
N
H S NH N
O NH
N
H 2NH COOH
O O
阿加曲班（Argatroban ）N N
H 2OH
NH
O N
O
NH
O
O H H
希美加群（Ximelagatran ）
Cl N
S
COOCH 3
氯吡格雷（Clopidogrel ）N
H O
OH O
NH S O
O 替罗非班（Tirofiban ）
非甾体抗炎药
①水杨酸类：阿司匹林(Aspirin)； ②吡唑酮类：安乃近(Analgin)；
③芳基烷酸类：吲哚美辛(Indomethacin)、布洛芬(Ibuprofen)、萘普生(Naproxen)；④邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸(Mefenamic Acid)；
⑤1,2-苯并噻嗪类：美洛昔康(Meloxicam)、吡罗昔康(Piroxicam)； ⑥选择性COX2抑制剂：塞利昔布(Celecoxib)
O COOH
O N
N
O
N CH 2SO 3Na
N
H 3CO
CH 2COOH
Cl
O
阿司匹林(Aspirin)
安乃近(Analgin)
吲哚美辛(Indomethacin)
COOH
COOH
H 3CO
NH
COOH
布洛芬(Ibuprofen)
萘普生(Naproxen)
甲芬那酸(Mefenamic Acid)
N S O
O
OH
NH
O
N S
N S O
O
OH
NH
O
N
H 2NSO 2
N N
CF 3
美洛昔康(Meloxicam)
吡罗昔康(Piroxicam)塞利昔布(Celecoxib)
镇静催眠药和抗焦虑药
镇静催眠药：佐匹克隆（Zopiclone ）、唑吡坦（Zolpidem ）、 扎来普隆（Zaleplon ）、艾佐匹克隆（Eszopiclone ）
抗焦虑药：丁螺环酮（Buspirone ）、坦度螺酮（Tandospirone ）
N
N N
N
Cl
O N
N
O
O
N N
N
O
佐匹克隆（Zopiclone ）
唑吡坦（Zolpidem ）
N
N N
CN
N O
N O
O
(CH 2)4N N
N
N
扎来普隆（Zaleplon ）丁螺环酮（Buspirone ）
抗抑郁药
①三环类抗抑郁药：阿米替林（Amitriptyline ）、地昔帕明（Desipramine ） ②选择性5-HT 再摄取抑制剂：氟西汀（Fluoxetine ）、帕罗西汀（Paroxetine ）、艾西酞普兰（Escitalopram ） ③5-HT 和NE 能再摄取抑制剂：度洛西汀（Duloxetine ）、文拉法新（Venlafaxine ） ④选择性NE 能再摄取抑制剂：瑞波西汀（Reboxetine ）
氟西汀（Fluoxetine ）
F 3C
O
NHCH 3
CHCH 2CH 2N(C H 3)2
阿米替林（Amitriptyline ）
O
N(C H 3)2
CN
F
艾西酞普兰（Escitalopram ）
帕罗西汀（Paroxetine ）
F
N H
O
O
O
瑞波西汀（Reboxetine ）O O N H
OC 2H 5
O
NHCH 3
S
度洛西汀（Duloxetine ）
抗精神病药
①经典抗精神病药：氯丙嗪（Chlorpromazine ）、氟哌啶醇（Haloperidol ）、舒必利（Sulpiride ）
②非经典抗精神病药：氯氮平（Clozapine ）、奥氮平（Olanzapine ）、利培酮（Risperidone ）、齐拉西酮（Ziprasidone ）
S N
N(C H 3)2
Cl
F
N
O
OH
Cl
氯丙嗪（Chlorpromazine ）
氟哌啶醇（Haloperidol ）
N
N
H
N N
Cl
N
N H N N S
氯氮平（Clozapine ）奥氮平（Olanzapine ）
N N
N
N
O
F
O N H
O
Cl
N N
N
S
利培酮（Risperidone ）
齐拉西酮（Ziprasidone ）
平喘药
㈠β2受体激动剂
①短、中效：沙丁胺醇（Albuterol ）； ②长效：班布特罗（Bambuterol ）、福莫特罗（Fomoterol ）、沙美特罗（Salmeterol ）；
㈡M 胆碱拮抗剂：氧托溴铵（Oxitropium ）、氟托溴胺（Flutropium ）、噻托溴胺（Tiotropium ）；
㈢磷酸二酯酶-4抑制剂：西洛司特（Cilomilast ）、罗氟司特（Roflumilast ）； ㈣肾上腺皮质激素：氟替卡松（Fluticasone ）、环索奈德（Ciclesonide ）； ㈤抗组胺药物
①组胺受体拮抗剂：盐酸左西替利嗪（Levocetirizine Dihydrochloride ）、地氯雷他定（Desloratadine ）；
②组胺释放抑制剂：色甘酸钠（Cromolyn ）、酮替芬（Ketotifen ）、甲磺司特（Suplatast Tosilate ）、奥洛他定（Olopatadine ）； ㈥抗白三烯药
①白三烯受体拮抗剂：孟鲁司特（Montelukast ）、扎鲁司特（Zafirlukast ）、普仑司特（Pranlukast ）、；
②白三烯合成抑制剂：齐留通（Zileuton ）；
㈦其他炎症介质拮抗剂：赛曲司特（Seratrodast ）(TXA 2 受体拮抗剂)
NH
OH
O O N
O
N O
氧托溴铵（Oxitropium ）
N
+
O
O O
OH
.Br -班布特罗（Bambuterol ）
西洛司特（Cilomilast ）
O
O
CN
COOH
氟替卡松（Fluticasone ）
O
O
H F F
H
H OC OC 2H 5
S
F
O
西替利嗪（Cetirizine ）
N
N Cl
O COOH
N
O
H S
COOH
Cl
孟鲁司特（Montelukast ）
齐留通（Zileuton ）
S
N O NH 2
O H 赛曲司特（Seratrodast ）COOH
O
O
抗溃疡药物
①H1受体拮抗剂：西咪替丁（Cimetidine ）、乙溴替丁（Ebrotidine ）、拉夫替丁
（Lafutidine ）
②质子泵抑制剂：奥美拉唑（Omeprazole ）
N
H N
S
NH
NH
NCN 西咪替丁（Cimetidine ）
Br
S O
O N NH
S
N
S
N NH 2
N
H 2乙溴替丁（Ebrotidine ）
O
S NH O
O
O
N
N
拉夫替丁（Lafutidine ）
N
OC H 3
S
O
N H N
OC H 3
奥美拉唑（Omeprazole ）
抗糖尿病药物
㈠胰岛素及类似物 ㈡促胰岛素分泌药物
①磺酰脲类：格列本脲(glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列美脲(glimepiride)、格列奇特(gliclazide)；
②格列奈类：瑞格列奈(repaglinide)、那格列奈(nateglinide)、米格列奈(mitiglinide)； ㈢胰岛素增敏剂
①双胍类：二甲双胍(metformin)；
②噻唑烷二酮类：罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮 (pioglitazone)； ㈣α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、米格列醇（Miglitol ）； 五：二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂：MK-0431
格列美脲（Glimepiride ）
瑞格列奈（Repaglinide ）
二甲双胍（Metformin ）罗格列酮（Rosiglitazon e ）
米格列醇（Miglitol ）
S O
O N H N H
O N H
O
N CH 3
O C
H 3C H 3CH 3
C
H 3N H O
O
OH
O
CH 3N
N
N H
NH
NH 2
NH C H 3C
H 3O
S
NH O
O
N CH 3N
N
O H O
H OH
OH
CH 2CH 2OH
抗菌药物分类
抗菌药物分类 第一节青霉素类抗菌药物 青霉素 【青霉素类药物】 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 [半合成青霉素] （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 第二节头孢菌素类抗菌药物 G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性 头孢菌素第一代强弱不稳定大 第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无 第五代超广谱——超完美（TANG） 三、主要药品 1.头孢唑林——一代 2.头孢氨苄——一代 3.头孢拉定——一代 4.头孢呋辛——二代 5.头孢克洛——二代 6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。 7.头孢克肟——三代 8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。 9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。 10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。 11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。 12.头孢吡肟——四代。 第三节其他β-内酰胺类抗菌药物 代表药特点（TANG） 1.头霉素类头孢西丁、 头孢美唑 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧 菌作用强。 2.碳青霉烯类XX培南最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。 3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。 窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。 4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广——多种G-菌及厌氧菌。
抗生素的分类和使用
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。
抗菌药分类及代表药物
抗菌药分类及代表药物
1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。 最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。 青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。 2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。 第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。 第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。 第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效， 第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面 内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。 第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008头孢吡普在加拿大上市，2010年头孢洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。 3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2：不能口服。 为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。 到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。 4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。 5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程
抗菌药物分类
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林） 共同特点：（1）广谱。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
抗菌药物三级分类
抗菌药物三级分类表 非限制使用抗菌药物 1．青霉素类：青霉素卞星青霉素（注射剂）氨苄西林（注射剂）苯唑青霉素（注射剂）阿莫西林哌拉西林钠（注射剂） 2．头孢菌素类：头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑林钠（注射剂）头孢拉定 3．氨基糖苷类：庆大霉素卡那霉素阿米卡星（注射剂）新霉素（片剂） 4．酰胺醇类：氯霉素 5．四环素类：四环素（片剂）土霉素（片剂）多西环素（片剂胶囊剂） 6．大环内酯类：红霉素琥乙红霉素（片剂、胶囊剂颗粒剂）麦迪霉素乙酰螺旋霉素7．磺胺类药：磺胺嘧啶复方磺胺甲恶唑柳氮磺吡啶磺胺嘧啶锌（散剂、软膏剂）磺胺嘧啶银（软膏剂）磺胺醋酰钠 8．喹诺酮类：吡哌酸（片剂、胶囊剂）诺氟沙星（片剂、胶囊剂）环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星 9．硝基米唑类：甲硝唑 10．硝基呋喃类：呋喃妥因（片剂、胶囊剂）呋喃唑酮（片剂、胶囊剂） 11．抗结核病药类：异烟肼对氨基水杨酸钠利福平利福定乙胺丁醇（片剂、胶囊剂）链霉素吡嗪酰胺 12．抗真菌药类：大蒜素制霉素（片剂）克霉唑 13．其他抗真菌药物：小檗碱（片剂）林可霉素磷霉素 限制使用抗菌药物 1、青霉素类：青霉素V（片剂、颗粒剂）氯唑西林钠（颗粒剂、注射剂）阿洛西林钠（注射剂）美洛西林钠（注射剂）阿莫西林钠-双氯西林钠（胶囊剂） 2、头孢菌素类：头孢硫咪头孢克洛（片剂、胶囊剂、颗粒剂）头孢美唑（注射剂）头孢呋辛钠头孢西丁钠（注射剂）头孢曲松钠（注射剂）头孢哌酮钠（注射剂）头孢他啶（注射剂）拉氧头孢钠头孢唑肟头孢噻肟钠（注射剂）氨曲南（注射剂） 3、氨基糖苷类：妥布霉素奈替米星依替米星大观霉素 4、B-内酰胺类抗生素与B-内酰胺酶抑制剂：舒他西林阿莫西林-克拉维酸钾（片剂）替卡西林-克拉维酸钾（注射剂）哌拉西林钠-三唑巴坦钠（注射剂）头孢哌酮-舒巴坦钠 5、四环素类：米诺环素（片剂、胶囊剂、颗粒剂） 6、大环内酯类：罗红霉素（片剂、胶囊剂、颗粒剂）克拉霉素（片剂、干混悬剂）阿奇霉素（片剂、注射剂）吉他霉素 7、磺胺类药：甲氧苄啶 8、喹诺酮类：洛美沙星培氟沙星（注射剂）加替沙星司氟沙星芦氟沙星氟罗沙星（注射剂） 9、硝基米唑类：替硝唑奥硝唑 10、抗结核病药类：乙硫异烟胺丙硫异烟胺利福喷汀（片剂、胶囊剂）利福布汀 利福平-异烟肼利福平-异烟肼-吡嗪酰胺环丝氨酸 11、抗真菌类：咪康唑酮康唑（片剂、胶囊剂）伊曲康唑（片剂、胶囊剂）氟康唑氟胞嘧啶特比萘芬 12、其他抗真菌药物：克林霉素多粘菌素 特殊使用抗菌药物
抗生素分类及正确使用教学内容
抗生素分类及正确使 用
抗生素级别及正确使用 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。 一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类 SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑
抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁
抗菌药物分级目录及管理制度
抗菌药物分级管理制度根据《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》（下称指导原则）和《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》（卫办医发〔2009〕38号）精神，要求医疗机构按照“非限制使用”、“限制使用”和“特殊使用”的分级管理原则，建立健全抗菌药物分级管理制度，明确各级医师使用抗菌药物的处方权限。结合我院实际，特制定抗菌药物分级管理制度。 一、分级原则 （一）“非限制使用”药物（即首选药物、一线用药）：疗效好，副作用小，价格低廉的抗菌药物，临床各级医师可根据需要选用。 （二）“限制使用”药物（即次选药物、二线用药）：疗效好但价格昂贵或毒副作用大的药物，使用需说明理由，并经主治及以上医师同意并签字方可使用。 （三）“特殊使用药物”（即三线用药）：疗效好，价格昂贵，针对特殊耐药菌或新上市抗菌药其疗效或安全性等临床资料尚少，或临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药性的药物，使用应有严格的指征或确凿依据，需经有关专家会诊或本科主任同意，其处方须由副主任、主任医师签名方可使用。 （四）本院“抗菌药物分级管理目录”（见附件）由医院药事管理委员会根据指导原则和卫办医发〔2009〕38号）的规定制定，该目录涵盖全部抗菌药物，新药引进时应同时明确其分级管理级别。
药事管理委员会要有计划地对同类或同代抗菌药物轮流使用，具体由药剂科组织实施。 二、使用原则与方法 （一）总体原则：严格使用指针、坚持合理用药、分级使用、严禁滥用。 （二）具体使用方法 1、一线抗菌药物所有医师均可以根据病情需要选用。 2、二线抗菌药物应根据病情需要，由主治及以上医师签名方可使用。 3、三线药物使用必须严格掌握指针，需经过相关专家讨论，由副主任、主任医师签名方可使用。紧急情况下未经会诊同意或需越级使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。 4、下列情况可直接使用二级及以上药物。 （1）重症感染患者：包括重症细菌感染，对一线药物过敏或耐药者，脏器穿孔患者。 （2）免疫功能低下患者伴发感染。 三、督导、考核办法
抗菌药物分类90282
抗菌药物分类90282
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
抗菌药物分类(新)
抗菌药物分类 主要分为八大类，β-内酰胺类：包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β-内酰胺类及单环酰胺类等；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类：包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。抗菌药物的应用需根据不同的感染性疾病进行合理选择。 青霉素类 常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 头孢菌素类 可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。 另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等，联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。
抗菌药物的种类
抗菌药物的种类 （一）按抗菌药物化学结构和性质分类： 1.β-内酰胺类（β-lactam） 化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺抗生素分子 侧链的组成形式多样，形成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的 多种不同β-内酰胺抗生素。目前临床使用的主要包括6种： 青霉素（penicillin）类：青霉素G、耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林）、广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、替卡西林）等。 ?头孢菌素（cephalosporin）类：第1代：头孢氨苄（先IV)、头孢唑啉(先V)、头孢拉定（先VI)；第2代：头孢呋辛、头孢孟多等；第3代：对多种β-内酰胺酶稳定，头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮等。 ?头霉素：如头孢西丁（即头霉甲氧噻吩）。 ?单环β-内酰胺类：如氨曲南、卡卢莫南。 ?碳青霉素烯类：亚胺培南、亚胺培南与西司他丁合用称泰能。 ?β-内酰胺酶抑制剂：如舒巴坦、克拉维酸（棒酸）。 2.大环内酯类（macrolides） 红霉素、螺旋霉素、罗红霉素、交沙霉素、阿奇霉素等。 3.氨基糖苷类（aminoglycosides） 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等 4.四环素类（tetracycline） 四环素、多西环素（强力霉素）、米诺环素等。 5.氯霉素类（chloramphenic） 包括氯霉素、甲砜霉素。 6.化学合成的抗菌药物 磺胺类：磺胺嘧啶（SD）、复方新诺明（SMZco）甲氧苄啶（TMP)等。 喹诺酮（fluroqinolone）类：包括诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等。 7.其他 抗结核药物：利福平、异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺等。 多肽类抗生素：多粘菌素类、万古霉素、杆菌肽、林可霉素和克林霉素等 （二）按生物来源分类 1.细菌产生的抗生素如多粘菌素和杆菌肽。 2.真菌产生的抗生素如青霉素及头孢菌素，现在多用其半合成产 物。 3.放线菌产生的抗生素放线菌是生产抗生素的主要来源。其中链 霉菌和小单孢菌产生的抗生素最多。常见的抗生素包括链霉素、 卡那霉素、四环素、红霉素、两性霉素B等。 （三）据对病原菌的作用靶位，将抗生素的作用机制分为四类。 1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性（多粘菌素） 3.抑制蛋白质合成（大环内酯类、氨基糖甙类） 4.抑制核酸代谢：叶酸代谢；核酸合成（喹诺酮、磺胺类） 2.损伤细胞膜的功能,增加细胞膜的通透性
抗生素的分类及应用
1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1、1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌药。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1、1、1 青霉素类包括不耐酸青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酸青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（氨苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G-杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1、1、1、1 青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染、金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期教青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1、1、1、2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1、1、1、3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血链球菌、肠球菌及流感杆菌对本药敏感。、，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1、1、1、4 广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-球菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性最强。 1、1、1、5 抗G-杆菌只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效，如美西林、替莫西林 1、1、2 头孢菌素类此类属广谱抗菌类药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体及军团菌无效。 1、1、 2、1 第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺类稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定常用。 1、1、 2、2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。1、1、2、3 第三代头孢菌素包括头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢甲肟等、对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、第二代弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱更广，抗绿脓杆菌活性最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效，除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1、1、 2、4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药的菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他啶。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除了黄 1、1、3新型β-内酰胺类包括碳青酶烯类（亚胺培南、帕尼培南、美罗培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他丁）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆
抗生素分类及正确使用
抗生素级别及正确使用 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。 一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑
抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁
抗菌药物分级表
分类 青霉素类头孢菌素类 非限制性使用 抗菌药物分级表 （一线抗菌药物）青 霉素钠、青霉素钾、 氨苄西林、阿莫西林、苯唑 西林、氯唑西林、哌拉西林、 阿莫西林/克拉维酸钾（口 服）、氨苄西林/舒巴坦、苄 星青霉素 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢 拉定、头孢呋辛、头孢克洛、 头孢噻吩钠 限制性使用 （二线抗菌药物）美洛西 林、美洛西林/舒巴 坦、阿洛西林、替卡西林、 替卡西林钠/克拉维酸钾、 舒他西林、阿莫西林/克拉维 酸钾（注射剂）、阿莫西林/ 舒巴坦、阿莫西林/双氯西 林、氨苄西林/舒巴坦、氨苄 西林/氯唑西林、哌拉西林/ 舒巴坦、哌拉西林/三唑巴 坦）、哌拉西林/他唑巴坦、 阿乐西林钠、注射用舒巴坦 钠、呋布西林、氟氯西林 头孢硫咪、头孢噻肟、头孢 噻肟钠/舒巴坦钠、头孢哌 酮、头孢曲松、头孢曲松钠/ 舒巴坦钠、头孢唑肟、头孢 匹胺、头孢克肟、头孢替唑、 头孢泊肟酯、头孢美唑、头 抱妥仑酯、头孢妥仑匹酯、 头孢地尼、头孢丙烯、头孢 孟多酯、头孢他啶、头孢哌 酮/舒巴坦、头孢地嗪、头 特殊使用 （三线抗菌药物） 头孢替安、头孢尼西、头孢 甲肟、头孢替坦、头孢吡肟、 头孢噻利、头孢匹罗、头孢 哌酮/他唑巴坦钠
2 .结核病防治专科医疗机构可将抗结核菌用药作为第一类 3 .全省二级以上医疗机构自 2009年1 2月1日起严格遵照执行。 附件3: 注：1氯霉素类、四环素类、喹诺酮类、氨基糖甙类原则上不作为儿童的第一类 （非限制使用）抗菌药物; （非限制使用）抗菌药物。
类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉卜 3 ?对P —内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴 性杆菌感染。必要时可联合使用。 4 ?耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构，如进行人工材料植入手术 搏器置入、 人工关节置换等），也可选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染。 类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。 注：1.1 2g ;头孢拉定卜2g ； 头孢呋辛 1. 5g ;头孢曲松卜2g ;甲硝唑0. 5g 。 （如人工心脏瓣膜置换、永久性心脏起
抗生素的使用及分类
抗生素的分类及应用 抗生素的早期定义是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质。而它的现代定义是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。 抗生素对于人类的健康和社会的发展功不可没，但我国目前抗生素滥用现象已引起国内外的严重关注，本文综述了抗生素种类、使用原则及抗生素合理使用的策略。从而阐明了抗生素的合理使用需要医生、药师、患者的通力协作，这样才能避免抗生素的滥用，提高抗生素使用的有效性。 一、抗生素用途 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。但是过量使用会抑制体内的有益菌，使肠道菌群失衡。导致疾病的引起。 重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性。之所以现在提出杜绝滥用抗生素此乃是原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验，根据药敏试验的结果选用极度敏感药物，这样就避免了盲目性，而且也能收到良好的治疗效果。 二、抗生素的种类 自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的 亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： 1、β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
抗菌药物分类及主要药品
抗菌药物分类及主要药品
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抗菌药物分类及主要药品 抗菌药物是广泛用于治疗各种微生物感染性疾病的药物。它在防治微生物感染性疾病方面起着重要的作用。感染性疾病的现代化治疗起始于1９3６年磺胺类药物的临床应用,而抗菌药物治疗的黄金时代是从１941年生产青霉素G开始,并从20世纪４0年代开创了抗菌药物的新里程碑，随后即迅猛发展,不断出现各类新型的抗菌药物(见表)。 众多的抗菌药物为治疗感染性疾病提供了良好的条件,挽救了无数生命。近几十年来,抗菌药物的发展集中在:（１)改善药物的抗菌谱，拓宽或使之选择性更高;（2)增强药物的抗菌作用;(３)改善药物的药代动力学特性以利于临床应用(4）降低对人体的副作用或毒性;(5)减少或改变病原体的抗药性。其中最后一个问题十分重要,因为它关系到如果不合理地使用抗菌药物,会产生更多的抗药性病原体,使我们的治疗用药的选择余地越来越小。如果一旦产生了抗药性的菌株，对感染的治疗就会变得十分困难。所以,合理地应用抗菌药物是当前抗感染治疗中急待解决的一项重要任务。 应用抗菌药物时需要从病人所感染的疾病的微生物种类、病人的机体状态以及药物的抗菌谱、选择性、抗菌作用和对机体的影响三个方面进行全面综合考虑后,选择最佳的抗菌药物和制订最佳治疗方案。如果忽略了任何一个方面而不合理的应用抗菌药物,除了会发生类似其它类别药物的不良反应而影响病人的健康以外，还会产生抗菌药物独特的"微生物抗药性",它的危害性就更大了,不但会影响用药者的治疗效果,而且还会造成严重的社会影响。另外，非临床(如在农、牧、养殖业方面)的广泛使用临床常用的抗菌药,由于食物链的循环,也可能酿成上述严重的社会影响。 至今,在我国可供临床选用的各类抗菌药物（按抗病原体谱或抗菌谱、作用或作用机制、药物来源、化学结构甚至代次的综合分类)约有２50 余种，占全
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 （1）青霉素类 青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 （2）头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。
抗菌药物的分类
抗菌药物是如何分类的? 抗菌药物种类繁多,其分类方法也较多,在临床上一般常采用下列4种分法: 1.按化学结构分类 β-内酰胺类:青霉素、头孢菌素类. 氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、核糖霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星. 大环内酯类:红霉素、白霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素. 多肽类:多粘菌素类、杆菌肽、万古霉素. 四环素类B四环素、土霉素、多西环素(脱氧土霉素)、米诺环素、美他环素、地美环素. 多烯类:制霉菌素、二性霉素B、美帕曲星. 芳香族类:氯霉素. 喹诺酮类:吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星. 磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺异唑、甲苄啶(TMP). 2.按对微生物作用方式分类 繁殖期杀菌剂(类):B2内酰胺类、万古霉素、磷霉素、喹诺酮类. 静止期杀菌剂(类):氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等. 速效抑菌剂(类):大环内酯类、四环素、氯霉素、林可霉素、克林霉素. 慢效抑菌剂(类):磺胺类. 3.按抗菌谱分类 主要作用于革兰阳性菌:青霉素类、大环内酯类、万古霉素、林可霉素、杆菌肽等. 主要作用于革兰阴性菌:氨基糖苷类及多粘霉素类. 广谱抗菌药:头孢菌素类、广谱青霉素(氨苄西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林、呋苄西林)、喹诺酮类、四环素类、磺胺类、利福平、氯霉素及TMP. 抗真菌类:制霉菌素、二性霉素B、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、美帕曲星等. 抗结核杆菌类:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、利福喷丁、利福霉素等. 4.按作用原理分类 抑制细菌细胞壁合成类:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素和杆菌肽. 抑制蛋白质合成类(能与细菌核糖体50S或30S 亚基结合):氯霉素、林可霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类. 抗代谢类:磺胺类及TMP. 影响胞浆膜通透性类:多粘菌素、制霉菌素、二性霉素
抗生素的分类和使用
抗生素的分类和使用集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： （一）类：青霉素类和菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycin s）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰(β-lactamadeinh ibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 （二）：包括链霉素、、卡那霉素、妥布霉素、、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括、、及等。 （四）类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多、、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如、、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显着的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗、、、和等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌(金色链丝菌)培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型、、阿米巴痢疾等疾病。 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。 抗生素的使用