药理学 抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论
1 基本要求[TOP]
1.1 掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。
1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。
2 重点难点[TOP]
2.1 重点
抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。
2.2 难点
细菌耐药性。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时。
4 内容提要
第一节抗菌药物概论
抗菌药物的基本概念
1．抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。
2．抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。
3．抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
4．抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。
5．抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。
6．杀菌药（bactericidal drugs）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
7．最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
8．最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
9．化疗指数一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。
10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。
11．首次接触效应（first expose effect）是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用
第二节各类抗菌药物的作用机制
1.化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。
2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物
（1）干扰细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类抗生素。
（2）损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E，多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。
（3）影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。
（4）影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；②抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。
第三节细菌的耐药性
耐药性分为固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。
1．获得耐药性的几种表现
（1）产生灭活酶，水解酶：β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素耐药。
（2）产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。
（3）抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白（PBPs）改变导致对β-内酰胺类抗生素的亲和力下降。
（4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
（5）细菌对抗菌药物的主动外排作用：耐药具有多重耐药的特点。
（6）细菌代谢途径的改变：细菌对氨基苯甲酸产生量增多而对磺胺类抗菌药的耐药。
2．耐药基因的转移获得耐药性可由基因突变而产生，并能垂直传递给子代。更多情况下，获得耐药性的基因主要通过水平转移在细菌间转移，这种转移方式包括，①接合：含有结合性耐药质粒的细菌可同时对多种抗菌药耐药。通过这种转移方式，耐药基因可在同一种属或不同种属的细菌间进行传递，具有重要临床意义。②转导：转导机制一般仅发生在相同种的细菌之间。但是，这种转移方式对于葡萄球菌和链球菌的获得性耐药具有重要的临床意义。③转化：少数细菌可从周围环境中摄入裸DNA，并将之掺入到细菌染色体中。当此DNA中含有耐药基因时，细菌转变成耐药菌。此种转移方式的临床意义不十分重要。
3．多重耐药的产生与对策
⑴多重耐药的概念：细菌对多种抗菌药物耐药称为多重耐药。
⑵产生多重耐药的主要细菌及机制：
⑶控制细菌耐药的措施
①严格掌握抗菌药物预防应用、局部使用的适应症，避免滥用。
②可用一种抗菌药物控制的感染决不使用多种抗菌素联合。
③窄谱抗菌药可控制的感染不用广谱抗菌素药。
④医院内应对耐药菌感染的患者应采取相应的消毒隔离措施，防止细菌的院内交叉感染。
⑤对抗菌药物要加强管理，抗菌药物必须凭医生处方。
第四节抗菌药物应用的基本原则
治疗细菌感染性疾病时，最佳用药方案的确定取决于正确的诊断、详尽的药理学知识和患者因素三方面的资料，即周密考虑病原菌、药物和患者三方面的因素。
1．根据致病菌和药物的特点选用抗菌药，病原菌鉴定和药敏试验。
2．抗菌药的预防性应用仅限于经临床实践证明确实有效的少数情况。
3．抗菌药物的联合应用目的：发挥协同抗菌作用以提高疗效；扩大抗菌范围；降低药物的毒副反应；延缓或减少细菌耐药性的发生。
药学专业英语
广东药学院 精品课程、优质课程申报书 课程名称药学专业英语 课程性质□公共必修课□基础必修课 □专业主要课程□其它 申报类型□精品课程□优质课程 课程负责人曾爱华 所属二级学院药科学院（盖章） 所属教研室药学综合教研室 申报日期2009 年 5 月18 日 广东药学院教务处制
1.课程基本信息及指导思想
课程教育思想观念 《药学专业英语》课程是药学英语特色专业的一项重要专业课，是学生在学完公共英语之后的延续，其要旨在于帮助学生完成从基础英语到专业英语的过渡。 药学专业英语是一门英语与药学交叉的科目，在讲授专业英语课时，首先主要通过教师在课堂上用英语讲授，配以课堂讨论，并要求学生以英语发言，提高学生的英语听说能力；其次布置大量阅读材料让学生自学，通过教师的适当检查，或让学生在课堂上讲解，提高学生阅读专业英语书籍的能力；最后将部分专业阅读材料布置给学生做学习翻译的课外练习，在课堂上讨论学生作业中的错误和翻译技巧问题，提高学生翻译的技能。在教学过程中，注意培养学生独立思考和学习的能力，使学生在课程结束后，在实际工作中，能较流畅地阅读专业英语资料，为进一步的工作和科研奠定基础。 我们认为，在当今社会发展日新月异的情况下，在授课过程中我们力争做到面向每个学生，充分考虑学生的个性，充分发挥每一位学生的主动性和潜能，进而建立平等、和谐的师生关系。从教师的职责而言： （1）教师是学生学习的设计者与帮助者。 （2）教师应成为创新思维型、学者型教师。 （3）教师要与时俱进，终身学习。
为了提高教师本身的素质，我们认为： （1）积极参加教学研究活动是转变教师教育观念的最有效途径，鼓励教师参与教学研究，尤其是参与教学方法改革、课程改革等方面的研究。多参加教学课题的申报、实施和积累。 （2）观察学习。要求年轻教师积极参加听教学经验丰富老教师的授课，使教师能在学习别人良好经验的过程中更新自己的教育方式。观察学习是学习者通过有意识的观察和学习，并对自己观察到的内容进行消化和吸收，在此基础上加以创新。 （3）教学小组研讨会。 针对某一有代表性的教育、教学事件，教师之间可以展开小组讨论。教研室要积极进行教师教学集体备课。 说明：1、本申报书各项内容阐述时请注意以事实和数据为依据，各表格不够可加页。 2、申报精品课程必须有课程网站，未被评选为精品课程者自动参与优质课程评选。 2. 师资队伍
临床药学与临床药理学
[临床药学与临床药理学]雾化吸入药物：像雾像雨又像风 雾化吸入治疗最大的优点就是能够使药物直接到达气道或者肺脏，相较全身用药所需剂量较小，药物起效时间较口服药物快，副作用相对较少，因此在临床上有广泛应用。 但是哪些药物可以雾化吸入，剂量怎样，如何选择雾化器，谈到这些问题，是不是真真儿脑子里一片像雾像雨又像风了？ 当决定采用雾化吸入治疗时, 必须同时决定使用哪一种吸入装置。目前主要的雾化吸入装置有喷射雾化器（主要为氧气驱动）和超声雾化器两种, 两者之间各有优缺点，见下表 相比之下超声雾化器产生的气雾粒子更加稳定一点，气动式雾化器产生的粒子影响因素太多了。但是超声雾化器改变药物药物活性也是导致其应用难以得到大面积推广的原因。 对于有缺氧的病人做雾化治疗时应该用氧气驱动的射流雾化器，若没有痒驱雾化器，用超声雾化器等，最好在病人吸入管内加上氧气，否则会加重缺氧。 目前医院常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2 受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。 一、糖皮质激素 吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。已有大量研究证实其可有效缓解哮喘症状, 提高生活质量, 改善肺功能, 控制气道炎症, 减少急性发作次数以及降低死亡率。此外, 吸入性糖皮质激素规律治疗同样适用于重度伴频繁急性加重的COPD 患者。 但是地塞米松并不是合适的选择，地塞米松一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素, 进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。地塞米松结构上无亲脂性基团, 水溶性较大,难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。 由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少, 导致肺内沉积率低, 气道内滞留时间短, 难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。另外, 由于其生物半衰期较长, 在体内容易蓄积, 对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强, 因此不推荐使用。 雾化吸入糖皮质激素应选择专门的吸入性制剂，如国内有布地奈德。雾化溶液: 0.5 mg/2 mL；1 mg/2 mL，一次1-2 mg, 一日 2 次。 二、β受体激动剂 支气管舒张剂是哮喘和COPD 患者预防或缓解症状所必需的药物, 而吸入治疗为首选的给药方式。常用药物及用量用法如下： 1. 硫酸沙丁胺醇溶液 雾化溶液: 5 mg/mL。 雾化器雾化给药, 切不可注射或口服。间歇性用法可每日重复4 次。成人每次0.5-1.0 mL( 2.5-5.0 mg 硫酸沙丁胺醇) , 应以注射用生理盐水稀释至2.0-2.5 mL。也可不经稀释而供间歇性使用, 为此, 将 2.0 mL( 10 mg 硫酸沙丁胺醇) 置入雾化器中, 让患者吸入雾化的药液, 至病情缓解, 通常需3-5 min。 2. 硫酸特布他林雾化 雾化溶液: 5.0 mg/2 mL。
【医疗药品管理】药理学 抗生素类药--β-内酰胺类抗生素
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： 1．窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2．耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3．广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4．抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5．抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 （二）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1．第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2．第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3．第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4．第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 （三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 （四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 （五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白，分两类，一类是具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同，所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有： 1．产生水解酶β-内酰胺酶（β-lactamase）是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性的酶。 2．与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3．改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs，使与β-内酰胺类抗生素的结合减少，失去抗菌作用。 4．改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白（porin）结构。接触抗生素后，突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失，导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5．增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，它是一组跨膜蛋白，由①转运子（transporter）；②外膜蛋白（outer membrane protein）；③附加蛋白（accessory protein）组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物，从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6．缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时，原因之一是细菌缺少了自溶酶（autolysins）。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]
药学概论各章习题
第一章绪论 一、单选题 1.与药物的作用机制及剂量和毒性相关的主要专业课程是（D） A.药物化学 B.药物分析 C.药剂学 D.药理学 E.生药学 2.与药物的质量控制相关的主要专业课程是（C ） A.药物化学 B.药物分析 C.药剂学 D.药理学 E.生药学 二、多选题 1.下列哪些属于药学活动的基本环节（ABCDE ） A.药学基础研究工作 B.药品的研究开发 C.药品生产 D.药品流通 E.药品使用 2.根据药品注册的管理将药品分（ABC ）类 A.中药与天然药物 B.化学药物 C.生物药物 D. 新药 E.仿制药 3.下列哪些课程在药物的发现和发明中起了主导性作用（ABC ） A.药物化学 B.生药学 C.微生物和生化制药学 D.药事管理学 E.药剂学 4.药学学科的特点包括（CDE ） A.专属性B两重性C.综合性D.前沿性 E.实践性 三、填空题 1.根据临床用药将药品分为（处方药）药和（非处方药）药。 2.特殊管理的药品包括（精神）药品、（麻醉）药品、（毒性）药品和（放射）药品。 四、判断题 1.药学专业的学位可以是医学也可以是理学学位（T ） 2.处方药可以开架自选（F ） 3.根据药品监督管理需要分类可将药品分为特殊管理药品和国家基本药物（T ） 五、简答题 简述药品研究开发的基本过程？P15 第二章药事活动的管理 一、单选题 1.负责制定食品行政许可的实施办法并监督实施的是下列哪个部门？(A) A．国家食品药品监督管理总局 B．省级以下药品监督管理机构 C．省级食品药品检验机构 D．国家发展和改革委员会 E．工商行政管理部门 2.为确定和达到药品质量要求所必需的全部职能和活动作为对象而进行的管理是（A ） A. GMP B.GSP C. GAP D. GLP E. GDP 3.药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符的药称为（A ） A.假药 B. 劣药 C.差药 D. 合格药 E. 未审批药 二、多选题 1.药品的特殊性在于（） A.专属性强 B.时效性强 C.选择代理性强 D.作用两重性 E.法制性强 2. 下列属于药学教育或药学社会团体的组织有（ABCE ） A. 医药高等院校 B. 中国医药企业管理协会 C.中国执业药师协会
《药学概论》教学大纲 (1)
《药学概论》教学大纲 课程编码：药-0801-X 适用对象：全校各专业的必修课 一、前言 《药学概论》是概要地介绍药学各学科的历史沿革、学科范畴、基本概念、研究领域、研究方法、主要成就，以及药学领域未来发展前沿的一门课程，主要内容包括1.绪论；2.药物化学；3. 中药、生药与天然药物化学；4.药理学；5.药物分析学；6.药剂学；7.生物技术、生物工程与生物制药；8.药事管理学等药学各分支学科的基本应用领域及其学科关联。 本课程要求学生掌握药学学科的基本概念和研究范畴。了解药学领域的基本概况，对所属各学科的地位、研究内容及其未来的发展有一个初步的认识，开阔眼界，明确专业方向，为深入进行本专业的学习奠定基础。 总学时为32。学分2.0。 教材选用吴春福主编《药学概论》（第四版），中国医药科技出版社2015年出版。 本课程是全校各专业的必修课。 二、课程内容与要求 第一章绪论（2学时） [基本内容] 药和药学的概念与范畴。药学的主要研究任务和国内外药学发展的现状。药学的发展简史、药学二级学科之间的联系，以及药学在自然科学和国民经济中的地位。 [基本要求] 掌握：药和药学的概念；药学的主要任务。 熟悉：药学的发展简史以及各二级学科之间的联系。 了解：国内外药学发展的现状，药学在自然科学中和国民经济中的地位。 第二章药物化学（4学时） [基本内容] 药物化学的定义和研究内容。药物化学和药学其他学科的联系。药物化学课程的基础。药物化学在药学研究中的地位和作用。药物化学研究的国内外状况。 [基本要求] 掌握：药物化学的定义；药物化学的研究内容。 熟悉：药物化学和药学其他学科的联系；药物化学课程的基础。 了解：药物化学在药学研究中的地位和作用；药物化学研究的国内外状况。
药理学抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
药学概论
一、单项选择题（每题从备选答案中选择一个最佳答案，每题1分，共25分） 1．中药的药性不包括以下哪一项 C. A.四气 B.五味 C.收敛 D.归经 E. 升降沉浮 2. 不属于药学教育中的四大专业课程的是 D A药物化学 B药物分析 C药理学 D生物制药 E药剂学 3．新药研究不包括以下 C. 方法和技术。 A. 合理药物设计 B. 生物技术 C. 临床研究 D. 组合化学与高通量筛选技术 E. 计算机辅助药物分子设计技术4．表示治疗指数的是 B. A. LD95 B. LD50 /ED50 C. ED95 D. LD10 /ED90 E. ED95 / LD5 5．经加工炮制后的中药称为 E. A.中成药 B.中药制剂 C. 生药 D. 天然药物 E.中药饮片 6．具有某种特定生物活性的化合物，可作为进行结构修饰的模板为 A. A.先导化合物 B.生物技术 C.组合化学 D.药效团 E.合理药物设计 7．在片剂中可以作为润滑剂的是 D. A.糖粉 B.硫酸钙 C.淀粉浆 D.硬脂酸镁 E.乳糖 8．《中国药典》内容不包括 B 部分 A. 凡例 B.检索 C. 附录 D. 索引 E.正文 9．注射剂处方设计一般不考虑以下哪项因素 D. A.药物溶解度 B.药物的稳定性 C. 注射剂的安全性 D.药物的粉碎度 E.药物的理化性质 10．开办药品生产企业，须经企业所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准并发给《药品生产许可证》，凭《药品生产许可证》到 D. 部门办理登记注册
A.药品监督管理 B. 药品检验所 C.卫生厅 D.工商行政管理 E. 药物研究所 11．根据药典的标准，为适合治疗或预防的需要制备的不同给药形式的具体品种称为 D. A.载体 B.药用辅料 C.抑菌剂 D.制剂 E.剂型 12．限制或固定于特定空间位置的酶是 D. A. 限制性核酸内切酶 B. DNA连接酶 C.磷酸二酯酶 D. 固定化酶 E.以上全部 13．批准并发放《药品生产许可证》的部门是 A. A.省级食品药品监督管理局 B.国家食品药品监督管理局 C.省级卫生厅 D.省级工商行政管理局 E.卫生部 14．将药物和一定辅料经过粉碎、过筛、混合和成型制成的剂型为 A. A.固体剂型 B.液体剂型 C.半固体剂型 D.气体剂型 E.以上全部 15．判定药品优劣的检验工作是 E. A.鉴别 B.含量测定 C.检查 D.鉴别和含量测定 E.含量测定和检查 16．中国药典是由国家药典委员会编纂， B. 批准和颁布实施的法典。 A.省级食品药品监督管理局 B.国家食品药品监督管理局 C.国家工商管理局 D.医药管理局 E.卫生部 17．以下属于半固体剂型的是 D. A.粉针 B.微球 C.片剂 D.软膏剂 E.乳剂 18．以下属于口服缓控释制剂的是 B. A.青霉素粉针 B.呋喃唑酮胃漂浮片 C.复方乙酰水杨酸片剂 D.皮炎平软膏 E.鱼肝油乳剂
临床药理学习题解答
绪论 1.临床药理学：是研究药物与人体相互作用规律的一门学科，它以药理学和临床医学为基 础，阐述药物代谢动力学（简称药动学）、药物效应动力学（简称药效学）、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等；以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药，提高临床治疗水平，推动医学与药理学发展的目的。 2.新药：新药系指未曾在中国境内上市销售的药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途 径、增加新适应症的药品，不属于新药，但药品注册按照新药申请的程序申报。 3. 新药临床研究：药物临床试验是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的药物的系统 性研究，以证实或发现试验药物的临床、药理和/或其他药效学方面的作用、不良反应和/或吸收、分布、代谢及排泄，目的是确定试验药物的安全性和有效性。药物临床试验一般分为I、II、III、IV期临床试验和药物生物等效性试验以及人体生物利用度 4.盲法：指按实验方案的规定，不让参与研究的受试者、研究者以及其他工作人员知道病 人接受的是何种处理（实验药或对照药），从而避免对实验结果的人为干扰。 5.临床药理学的职能：新药的临床研究与评价，市场药物的再评价，药物不良反应监测， 承担临床药理学教学与培训工作，开展临床药理服务 治疗药物检测和给药个体化 1.什么是TDM？TDM的意义是什么 概念：是在药物治疗过程中，测定血液以及其他体液中的药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性之间的关系，进而设计或调整给药方案 意义：是运用运用药动学的方法对治疗方案及药效学进行综合评价的重要手段，也是临床个体化用药的重要依据
3.需要进行TDM的情况分为哪几类？ (1)药物的有效血浓度范围狭窄。此类药物多为治疗指数小的药物，如强心苷类，它们的有效剂量与中毒剂量接近，需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案，密切观察临床反应。 (2)同一剂量可能出现较大的血药浓度差异的药物，如三环类抗忧郁症药。 (3)具有非线性药代动力学特性的药物，如苯妥英钠，茶碱，水杨酸等。 (4)肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经过肝代谢消除（利多卡因，茶碱等）或肾排泄（氨基糖苷类抗生素等）的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。 (5)长期用要的患者，依从性差，不按医嘱用药；或者某些药物长期使用后产生耐药性；或诱导肝药酶的活性而引起药效降低升高，以及原因不明的药效变化。 (6)怀疑患者药物中毒，尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能明确辨别。如普鲁卡因胺治疗心律失常时，过量也会引起心律失常，苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作不易区别。 (7)合并用药产生相互作用而影响疗效时。 4.根据血药浓度调整药物浓度，稳态一点法、重复一点法如何计算 稳态一点法：对于多次用药，当血药浓度达到稳态水平时，采血测定血药浓度，若此浓度与目标浓度相差较大，根据下式对原有的给药方案进行调整 D’=D x C’/C D’校正剂量，D为原剂量，C’为目标浓度，C为测定浓度 注意：①使用该公式的条件是：血药浓度与剂量呈线性关系；②采血必须在血药浓度达到稳态后进行，且在下一次给药前采血，所测得的浓度即为偏谷浓度 重复一点法：先后给予病人两次实验剂量，每次给药后采血一次，采血时间必须在消除相的同一时间；准确测定两次血样的浓度，即可算出两个重要参数：消除速率常数（K）和表观分布容积（Vd） K=l n[C1/(C2-C1)]÷t Vd=D·e-Kt/C1 其中，C1和C2分别为第一次和第二次所测血药浓度值，D为实验剂量，t为给药间隔时间
药理学 第7版 氨基糖苷类抗生素
第四十一章氨基糖苷类抗生素 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。 1.2 了解氨基苷类的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。 2.2 难点 常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP] 4.1 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等；另一类为半合成品，如阿米卡星(amikacin)等。 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。 4.1.1 抗菌作用机制 氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性；对G-球菌作用较差；对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 氨基糖苷类的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。杀菌特点是：①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；②仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关；④具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即细菌首次接触氨基糖苷
类时，能被迅速杀死；⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 4.1.2 耐药机制 细菌对氨基糖苷类产生的耐药机制有： 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活。包括乙酰化酶(acetylase)、腺苷化酶(adenylase)和磷酸化酶(phosphorylase)，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。氨基糖苷类间有的出现交叉耐药性，有的不出现交叉耐药性。 2．膜通透性的改变，如外膜膜孔蛋白结构的改变，降低了对氨基糖苷类的通透性，菌体内药物浓度下降。 3．靶位的修饰，如细菌核糖体30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代，致使对链霉素的亲和力降低而耐药。 4.1.3 药代动力学 1．吸收氨基糖苷类的极性和解离度均较大，口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布氨基糖苷类的血浆蛋白结合率均低，多数在10%以下。其穿透力很弱，主要分布于细胞外液，在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．代谢与排泄氨基糖苷类在体内并不代谢。主要以原形经肾小球滤过，除奈替米星外，也都不在肾小管重吸收，其肾清除率等于肌酐清除率。 4.1.4 临床应用 氨基糖苷类主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。利用该类药物口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷用药。制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。 4.1.5 不良反应 氨基糖苷类的主要不良反应是耳毒性和肾毒性，尤其在儿童和老人更易引起。毒性产生与服药剂量和疗程有关。 1．耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前庭神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。耳蜗听神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。该毒性还能影响子宫内胎儿。 为防止和减少本类药物耳毒性的发生，用药中应经常询问病人是否有眩晕、耳鸣等先兆症状。有些
药学概论实验指导--生药理学部分
药学概论--药理学部分 实验一录像：实验动物捉拿与给药方法； 操作：实验动物捉拿与给药方法 一、实验目的： 1.通过录像和观摩了解实验动物的捉拿和给药方法。 2.掌握注射器的使用。 3.掌握实验动物的捉拿与给药方法 二、实验内容： 1. 常用实验动物（小白鼠）的捉拿和给药方法（灌胃、腹腔注射、皮下注射）。 2.注射器的使用方法（安装针头、吸取药液、持针手法）。 三、实验要求： 1.抓持小白鼠手法正确，给药准确； 2.注射器使用方法正确。 四、思考题： 为什么给药方法有很多种？ 实验二溶血性实验 一、实验目的： 通过本实验认识溶血现象，并掌握溶血性实验常规的体外试管法的基本操作。 二、实验原理： 溶血是指红细胞破裂、溶解的一种现象。药物制剂引起的溶血反
应包括免疫性溶血与非免疫性溶血。免疫性溶血是药物通过免疫反应产生抗体而引起的溶血，为II型和III型变态反应；非免疫性溶血包括药物为诱发因素导致的氧化性溶血和药物制剂引起的血液稳定性改变而出现的溶血和红细胞凝聚等。溶血实验室观察受试物是否会引起溶血和红细胞聚集等反应。 有些药物由于含有溶血性成分或物理、化学、生物等方面的原因，在直接注射入血管后可产生溶血现象；有些药物注入血管后可产生血细胞凝聚，引起血液循环功能的障碍等。有些中草药含有皂苷等成分，具有溶血作用。凡是注射剂和可能引起免疫性溶血或非免疫性溶血的药物制剂，均应进行溶血性实验。 三、实验内容： 1、2%红细胞悬液的制备取新鲜兔血10 ~20ml，放入盛有玻璃珠的三角烧瓶中振摇10分钟，或用玻璃棒搅动血液，除去纤维蛋白质，使成脱纤血液。加入生理盐水100ml，摇匀，1000~1500r/min 离心15分钟，除去上清液，沉淀的红细胞再用生理盐水按上述方法洗涤2~3次，至上清液不显红色为止。将所得红细胞用生理盐水配成2%的混悬液(红细胞2ml，加生理盐水至100ml)，供试验用。 2、取10ml干净玻璃试管7支，编号，1至5号管为供试品，6号管为阴性对照管，7号管为阳性对照管(完全溶血对照)。按表1所示，依次加入2%红细胞悬液、0.9%氯化钠溶液或蒸馏水，混匀后，立即置(37±0。5)℃的恒温水浴中进行温育，观察并记录各管的溶血情况。开始每隔15分钟观察1次，一般观察1小时。
西南大学1169《临床药理学》
1、对于新生儿出血，宜选用：( ) 1.氨甲环酸 2.氨基己酸 3.维生素K 4.氨甲苯酸 2、临床药理学研究的内容不包括（） 1.毒理学 2.剂型改造 3.药动学 4.药效学 3、长期应用广谱抗生素常引起二重感染的病原体是( ) 1.霍乱弧菌 2.白色念珠菌 3.肺炎球菌 4.溶血性链球菌 4、红霉素与克林霉素合用可:（） 1. A. 由于竞争结合部位产生拮抗作用 2.扩大抗菌谱 3.降低毒性 4.增强抗菌活性 5、妊娠期药代动力学特点：（） 1.药物血浆蛋白结合力上升 2.药物吸收缓慢 3.代谢无变化 4.药物分布减小 6、有关头孢菌素的各项叙述，错误的是( ) 1.第一代头孢对G+菌作用较二、三代强 2.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定 3.口服一代头孢可用于尿路感染 4.第三代头孢没有肾毒性 7、B型不良反应特点是：（）
1.死亡率高 2.与剂量大小有关 3.可预见 4.发生率高 8、受体是：（） 1.细胞膜、胞浆或细胞核内的结合体 2.所有药物的结合部位 3.通过离子通道引起效应 4.细胞膜、胞浆或细胞核内的蛋白组分 9、下面哪个测定方法不是供临床血药浓度测定的方法（） 1.气相色谱法 2.质谱法 3.荧光偏振免疫法 4.高效液相色谱法 10、α1受体阻滞剂是：（） 1.美托洛尔 2.哌唑嗪 3.酚妥拉明 4.肼屈嗪 11、临床药理学研究的重点 1. E. B. 药动学 2.新药的临床研究与评价 3.药效学 4.毒理学 12、正确的描述是：（） 1.停药后残留在体内的低于最低有效浓度的药物所引起的药物效应称副作用 2.药物剂量过大，用药时间过长对机体产生的有害作用称副作用 3.药源性疾病的实质是药物不良反应的结果 4.B型不良反应与剂量大小有关 13、 妊娠多少周内药物致畸最敏感：
药学概论试题概要
绪论 1.古以为五药。B A．草、叶、虫、石、谷 B 草、木、土、石、谷 C．草、木、食、石、谷 D 草、木、虫、石、谷2.药学是以为主要理论指导。A A．现代化学、医学 B 生物学、医学C．现代化学、生物学 D 生物学、生理学 3.世界上第一个私人药店是于8世纪开设的，开创了医药的分家。B A．罗马人 B 阿拉伯人 C．埃及人 D 西班牙人4. 19世纪初，的分离成功是现代药学开始的一个里程碑。D A．奎宁 B 阿托品 C．阿司匹林 D 吗啡
5. 世界上合成的第一个对任何全身细菌感染真正有效的化学治疗剂是C A．链霉素 B 606 C．百浪多息 D 奎宁 7.下列不是药学的任务。C A．研究新药 B 阐明药物的作用机理C．发现新的疾病 D 研制新制剂 8.开拓医药市场，规范药品管理是专业的研究内容。C A．药物分析 B 药物制剂 C．药事管理 D 药物化学 9.药品具有两重性质。A A．有效性、安全性 B 商品性、社会性C．安全性、商品性 D 社会性、有效性10.现代药学的发展分为个阶段C。 A．两 B 三 C．四 D 五
10．以生产为主开设的药厂是现代制药工业的鼻祖B。 A．吗啡 B 奎宁 C．番木鳖碱 D 可卡因 二、判断正误 1、吗啡长期大量使用就会造成躯体和心理的依赖性时是一种强 效镇痛药。（√） 2、机体的正常生理状态的保持和病理状态的产生都是有其物质 基础的，即是机体内化学反应的不断持续或失去平衡的结果。药物就是通过维持或干预这些化学反应来达到治疗的目的 （√） 3、有了人类就有了医疗活动，医学的历史是从有文字记载开始 的。（ X ） 4、药学起源于原始人类活动经验的积累。（√） 5、巴拉塞尔苏斯反对使用草药，敦促炼丹术士们停止炼制毫无 作用的长生不老药，而应该把他们的技术和知识应用到从矿物提炼化学药品，以满足病人的需要。（ x ）
药理学 抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 2.2 难点 细菌耐药性。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要 第一节抗菌药物概论 抗菌药物的基本概念 1．抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2．抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3．抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4．抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5．抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6．杀菌药（bactericidal drugs）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7．最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 8．最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
9．化疗指数一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应（first expose effect）是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1.化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 （1）干扰细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类抗生素。 （2）损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E，多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 （3）影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 （4）影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；②抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 （1）产生灭活酶，水解酶：β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素耐药。 （2）产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 （3）抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白（PBPs）改变导致对β-内酰胺类抗生素的亲和力下降。
药理学知识点归纳抗生素章节(表格)
第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 6、患者的其他因素与抗菌药物的应用 对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】 P23 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。 三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。 抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶 竞争二氢叶酸合酶 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ? ??钝化酶（合成酶） 水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物
大三《药理学》抗生素总结
抗生素是指抗菌素（细菌）和各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体的药物 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。 (二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。 (八)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 按作用细菌部位分 ①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。 ②作用于细胞膜：两性霉素B、粘多菌素。两性霉素B 是从链霉菌的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。粘多菌素特别对革兰氏阴性细菌作用颇强，毒性较弱。口服时不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去，在3-16小时保持较高的血中浓度。多粘菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。主要应用于绿脓杆菌及其它假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。 ③作用于DNA：喹诺酮类（细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。） ④作用于RNA：利福霉素类。作用机制是通过与依赖DNA的RNA聚合酶结合而抑制原核生物的转录起始。对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。 ⑤作用于30S亚基：与核蛋白体的30S亚单位结合，从而阻止氨酰基-tRNA同核糖核蛋白体结合。四环素类、大观霉素（对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引
《中药学概论》试题
江苏省食品药品监督监管理局 管理干部培训《中药学概论》试卷 一、A型题：共70题，每题1分，共70分。每题共有4-5个选择，其中只有一个为最佳答案。请在每题给出的答案中选择一个最符合题意的答案。 B1．中药药性五味中的酸味体现为（） A、能泄能燥能坚 B、能收能涩 C、能散能行 D、能补能和 A2．相畏是指（） A、一种药物的毒副作用能够被另一种药物所抑制 B、一种药物能够增强另一种药物的毒副作用。 C、一种药物能够减弱另一种药物的功效。 D、一种药物能够增强另一种药物的功效。 B3．对证用药是（） A、将中药的功效与疾病的症状相联系 B、将中药的功效与疾病的证候紧密联系 C、将中药的五味与疾病的诊断相联系 D、将中药的归经与疾病的部位相联系 A4．中药配伍禁忌是指（） A、药物合用会产生剧烈的毒副作用或降低和破坏药效 B、药物合用后毒性降低 C、药物合用后药理作用增强 D、药物合用后另一药物的副作用增强 B5．根据中药药性理论属于沉降的药物是( ) A、辛夷 B、旋覆花 C、荷叶 D、升麻 C6．金银花是：（） A、清热泻火药 B、清热燥湿药 C、清热解毒药 D、清热凉血药
B7．红花属于：（） A、活血止痛药 B、活血调经药 C、活血疗伤药 D、破血消癥药 B8．桔梗属于：（） A、温化寒痰药 B、清热化痰药 C、燥湿化痰 D、止咳平喘药 B9．供中医临床调配汤剂处方用和生产中成药的原料药是（） A．中药材 B．中药饮片 C．中药提取物 D．中药有效部位 E．中药有效成分 C10．能与动物药中具腥膻气味的三甲胺类成分结合成盐，达到矫臭矫味的辅料（）A．酒 B．盐水 C．醋 D．蜂蜜 E．生姜汁 A11．为减少成分的流失，中药材在切制前水处理软化时需遵循的原则是（）A．少泡多润 B．浸泡 C．浸漂 D．喷淋 E．抢水洗 E12．质地致密坚实，不易破碎的药材适宜切制的饮片规格是（）A．极薄片 B．厚片 C．段 D．丝 E．薄片 B13．干燥含芳香挥发性成分的饮片，不宜超过的温度是（） A．40℃ B．50℃ C．60℃ D．70℃ E．80℃ D14．将药物煅至红透后，趁热迅速投人液体辅料中骤然冷却的炮制方法是（）A．明煅法 B．提净法 C．水飞法 D．煅淬法 E．扣锅煅法 E15．经净制或处理后的药物，在一定的温度和湿度条件下，由于霉菌和酶的催化分解作用，使药物发泡、生衣的炮制方法是（） A．制霜法 B．烘培法 C．煨法 D．发芽法 E．发酵法 C16．将药物同数种辅料混合，或浸泡，或加热，反复处理的炮制方法是（）A．浸润法 B．炙法 C．复制法 D．干馏法 E．加固体辅料炒法 A17．国家中医药局发布“中医药行业国家秘密及其密级具体范围的规定”（其中：中