紫杉醇抗癌药物
紫杉醇抗癌药物
紫杉醇抗癌药物大名鼎鼎的，用于治疗卵巢癌，乳腺癌，和非小细胞肺癌。紫杉醇是比较复杂的天然产物之一，紫杉醇最初是从红豆杉的树皮中提取，但是其含量非常低，约10-50公斤的树皮中才能提炼出1克紫杉醇。
紫杉醇抗癌药物可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质——谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子，并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。
紫杉醇抗癌药物是最常用来对抗实体瘤的药物之一，紫杉醇抗癌药物是治疗卵巢癌和晚期乳腺癌的一线药物。已知这一药物可与微管结合，"冻结"住它们，在细胞分裂之时阻止它们分离染色体。这会导致分裂细胞，尤其是快速增殖的癌细胞死亡。
紫杉醇抗癌药物证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。紫杉醇抗癌药物测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。
紫杉醇抗癌药物也是由10-脱乙酰基浆果赤霉素III半合成制备。其水溶性优于紫杉醇，具有光谱抗肿瘤性，主要用于治疗乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，和非小细胞肺癌等。年销售额超过25亿美元。
尽管一段时间以来研究人员已经知道许多的肿瘤细胞类型依赖于谷氨酰胺实现生长和
生存，但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇抗癌药物在细胞内的极微妙效应，紫杉醇抗癌药物正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一。
世界各地许多科学家们的研究工作已经表明了，紫杉醇抗癌药物细胞骨架极其不同于坚硬的动物骨架。微管是一种管状蛋白多聚体结构，其不断地生长和收缩，通过这样来推拉细胞各处的物质，包括染色体。科学家们将这称之为动态不稳定性。微管还为将细胞器和其他包装物输送到细胞各处提供了一条高速公路。
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力扑素(注射用紫杉醇脂质体)
力扑素（注射用紫杉醇脂质体） 产品名称：力扑素（注射用紫杉醇脂质体） 产品编号：SK-001 批准文号：国药准字H20030357 生产厂家：南京思科药业有限公司 产品介绍：【性 状】本品为类白色或淡黄色块状物,微有卵磷脂腥味。 【药理毒理】 药理作用: 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 毒理研究 遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微核试验）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍），可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15）时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。 【药代动力学】据文献报道，肿瘤病人滴注紫杉醇后，血浆中药物呈双相消除，消除半衰期平均为5.3-17.4小时，89%-98%的药物与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原形药排出。【适应症】 本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。 本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。 【用法用量】 常用剂量为135—175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250—500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。 为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松
癌症克星-紫杉醇
癌症克星-紫杉醇 紫杉醇简介： 世界上还有一种可以阻断细胞分裂，有效控制癌症的物质，这种物质名叫“紫杉醇”。紫杉醇是一种来自红豆杉属植物的单体二萜类生物碱化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。此药属于细胞抑止剂类药物，可干扰癌细胞的微管蛋白合成，发挥有效的抗癌作用，且对正常细胞基本无影响。紫杉醇抗癌药从1996年上市至今，累计销售额已超过500亿美元。 紫杉醇分子式 紫杉醇发展史：
2015年，紫杉醇全球销售额已达245亿美元，2016年估计为250亿～280亿美元。其用途主主要为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡济氏肉瘤等。在紫杉醇上市之初，美国FDA批准其临床用途仅为治疗晚期非小细胞肺癌与晚期卵巢癌。 此后的20年里，随着临床用途的急剧扩大，目前紫杉醇已被用于治疗包括晚期乳腺癌、前列腺癌、卡波济氏肉瘤、头颈癌、皮肤癌及其他一些常见恶性肿瘤。由于该药疗效快、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，紫杉醇需求保持着30％以上的年增长率。 人工半合成紫杉醇由于其使用的原料主要是人工种植红豆杉树的枝叶，故属于可再生资源，但是其药质纯度与国际市价无法与天然紫杉醇相比。人工半合成紫杉醇原料药的美国市价约为25-40万美元／千克，全球紫杉醇原料药产量大致为每年1.2吨左右。
半合成紫杉醇 近几年来，国外医学界发现紫杉醇除抗癌作用外，还有其他医疗效果。2014年中国共出口紫杉醇类原料药350-400公斤，其中95%以上为半合成紫杉醇。据保守估计，中国的人工半合成紫杉醇原料药的年总产能450～500公斤。 （实际半合成紫杉醇原料总产量估计在每年400公斤左右，其中90%以上都出口到美国了，出口商为云南汉德生物制药有限公司）。 汉德是中国第一家，也是唯一一家获得美国FDA认证，有资质生产紫杉醇原料药和出口权的中国公司。 紫杉醇制剂国内近况 由于国内大部分制药企业无法制作出高质量的紫杉醇药物制剂，而高质量的紫杉醇原料都流入了欧美国家，所以很多中国制药公司选择跟外国企业合作，抢占中国市场。目前中国大部分抗癌药物生产及销售公司都是欧美国家的，或者中外合资的。 野生红豆杉的树皮及其珍贵，很多人高价求购野生红
紫杉醇的合成
苏州大学研究生考试答卷封面 考试科目: 有机合成考试得分 院别: 材料与化学化工学部专业: 分析化学 学生姓名: 饶海英学号: 20114209033 授课教师: 考试日期: 2012 年 1 月8 日 天然抗癌药物紫杉醇的合成进展 摘要:本文对多烯紫杉醇的合成的各种合成方法进行了综述。 关键词:多烯紫杉醇合成抗癌 多烯紫杉醇(daxotere) 商品名为多西她赛(Docetaxel) , 化学名为[ 2aR-( 2aα, 4β, 4aβ, 6β,9α, ( aR3, βS3) , 11α, 12α, 12aα, 12bα) ] -β- [ [ (1, 1 2二甲基乙氧基)羰基]氨基] -α-羟基苯丙酸[ 12b-乙酰氧-12 -苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9,10, 11, 12, 12a, 12b -十二氢-4, 6, 11-三羟基-4a, 8,13, 13 -四甲基-5-氧代-7, 11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[ 3, 4 ]苯并[ 1, 2-b ]氧杂丁环-9-基]酯,就是法国罗纳普朗克·乐安公司开发的半合成紫杉醇的衍生物,它对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、胃癌等均有效。其作用机制就是通过与肿瘤细胞微管蛋白结合, 加强微管蛋白的聚合、抑制微管解聚,最终形成稳定的非功能性微管束, 从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂与增殖[1-3] 。 商业化生产的紫杉醇类抗癌药物大多采用半合成方法,这就是现阶段最具经济性与可操作性的合成方法。多烯紫杉醇的半合成方法就是利用从红豆杉属植物的针叶中提取的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ (10-DAB ) ,通过选择性保护部分羟基, 然后在10-DAB C13位的羟基上连接合成的手性侧链, 再去掉保护基团得到。其中以多烯紫杉醇C13位侧链的合成以及该侧链与选择性保护的母核10-DAB进行酯化反应最为重要[4-5] 。 紫杉醇的构效关系已经被众多学者所研究与总结。具有游离羟基的C13位侧链,C2与C4位的酯基,C4、C5位四元含氧环及紫杉烷的刚性环结构对抗癌活性都起着很重要的作用。 1988年,Potier等从欧洲紫杉(Taxus baccata)中分离得到10-去乙酰巴卡亭(Baccatin) Ⅲ( DAB),DAB 已被成功地用来半合成紫杉醇,并已工业化生产[6]。半
紫杉醇高分子前药
紫杉醇高分子前药 摘要: 紫杉醇是一种非常有用的药物且应用非常之广。其具有极高的开发利用价值，是继阿霉素和顺铂之后，目前世界上最好的抗癌药物。紫杉醇前体药物很好地解决了紫杉醇水溶性差的问题，可避免辅助溶剂聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)的毒性问题，因此，临床使用无需抗过敏预处理。其在药代、药效及毒副反应方面具有明显优势，临床应用前景良好。本文将对其历史、抗癌机理，以及紫杉醇前体药物的研发及其临床应用进展。 关键词:紫杉醇作用机制研究前体药物 近年来，广谱抗肿瘤药物紫杉醇及其前体药物的研究开发一直是作为研究的热点。紫杉醇前药作用机制独特，对很多耐药瘤株均有效，20世纪90年代起紫杉醇制剂在全球包括美国、中国等在内的近40个国家和地区先后上市。 1紫杉醇前药研究历史 紫杉醇前药主要用于卵巢癌和乳腺癌治疗，其对肺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤及脑瘤也有一定疗效。有关紫杉醇前体药物开发主要在于改善其水溶性，克服紫杉醇水中溶解度低的问题，同时降低药物毒性和提高抗肿瘤活性也是研究的目标之一。 1.1紫杉醇概述 紫杉醇于1967 年为美国北卡罗莱纳州三角研究所发现，其英文名为Taxol。它来源于红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。其外观为白色结晶体粉末。无臭，无味。微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。它的分子式为C47H51NO14，分子量853.92，结构式如下图： 紫杉醇的化学名称为5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9- 酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]。同其它抗癌药物一样，紫杉醇在使用时也会出现过敏反应与副作用。过敏反应轻微症状为面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降，严重反应为血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹等。副作用有指趾麻木、一过性心动过速和低血压、关节和肌肉疼痛、消化道反应、轻度脱发以及胆红素、碱性磷酸酶、谷草转氨酶升高等。 1.2紫杉醇的作用机理 1.2.1细胞有丝分裂中微管的作用 在有丝分裂过程中染色体被拉向两极是受两种力的作用:一种是动粒微管去装配产生的拉力，另一种是极微管的聚合产生的推力。根据所使用的力，有丝分裂的后期可分为两个阶段∶后期A 和后期B。在后期A，染色体运动的力主要是由动粒微管的去装配产生的,此时的染色体运动称为向极运动。在后期B，染色体运动的力主要是由极微管的聚合产生的，此时的运动称为染色体极分离运动。 1.2.2紫杉醇对微管的作用
纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用--综述
纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用 （注：自己总结的留着看的，没有发表过。只希望有这方面兴趣的人看看） 摘要：纳米材料作为药物载体，具有延长药物半衰期等特性，另外通过修饰的纳米材料具有高的生物靶向能力，在肿瘤研究中应用越来越广泛，本文通过对近年来国内国外利用载药纳米材料，特别是纳米脂质体，在肿瘤相关研究中的进展、热点及难点做一综述。 关键词：纳米材料；肿瘤治疗；纳米脂质体 癌症严重威胁着人类的健康和生命，过去30年里，肿瘤领域的研究取得了重大的进展，信号转导网络与调控在肿瘤的发生、发展、转移中起重要作用，而针对信号转导通路中的关键因素研发的各种药物在治疗肿瘤方面的进展也是突飞猛进。化学治疗是重要的癌症治疗手段之一, 许多化疗药物如5-氟脲嘧啶(5-Fu) 、阿霉素、顺铂、长春新碱等通过细胞凋亡的途径杀死肿瘤细胞, 但是这些药物由于对机体毒性大，分子量大难以到达病患处，限制了其在临床中应用。研发新的抗癌药物费用高昂且周期长, 无法满足临床需要。因此利用制剂新技术提高现有抗癌药物疗效, 减小或消除其毒副作用，增强药物靶向性显得尤为重要【1~2】。 纳米载体作为载药材料，一般需要制成球状或囊状即纳米球或纳米微囊，纳米球或微囊的粒径大小在10～1000 nm之间，其组成为天然或合成高分子物质。这些天然或合成高分子物质包括脂质体，壳聚糖，纳米金，氧化石墨烯等【3】。纳米材料是新型的药物和基因输运载体, 具有很多传统药物载体无法媲美的优点，在下面的文章中以纳米脂质体作为例子来做一综述。 一、纳米脂质体的组成结构 纳米脂质体即脂质体的纳米级结构，是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序的组合体，为多层囊泡结构，每层均为类脂双分子膜，内外表面均为亲水性，双分子膜之间为亲脂性。脂质体膜主要由磷脂与胆固醇构成。脂质体按结构分为小单室脂质体（SUVs ）、大单室脂质体（LUVs）、多室脂质体(MLVs)、大多孔脂质体(MVVs)几类，见图一。纳米脂质体以纳米级小单室结构为主，经过修饰及载药处理后形成载药纳米脂质体，见图二。 图一按结构分类的脂质体图二经过修饰和载药的阿霉素纳米脂质体 二、纳米材料优点 纳米材料特别是纳米脂质体作为药物载体在肿瘤诊断、影像和治疗领域取得了令人瞩目的成就，主要原因归功于它的优点【4】。(1) 广泛的载药适应性,水溶性药物载入内水相,脂
常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)
常用抗肿瘤药物配置方法一览表（2） 序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光，0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射（缓慢）及静滴（6~12小时），不能肌注、皮下及鞘内注射。 （西艾克，2~10C500~1000ml静注时如果外漏，立即停止用药，用大量生理盐水冲洗，1%普鲁卡因局部VDS) 封闭，温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光，5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。 （诺维本，2~8C NaCI125ml，浓度为可静注（6~10分钟内）或静滴（15~20分钟内）；给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗：禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏，立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射 完毕。 不可使用碱性药物稀释本品，以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注（缓慢）、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。 （HCPT）本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴（30~90分钟内完成）。 （开普拓）24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存，静滴（不少于30分钟）。 （和美新）水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴（不少于30分钟）：不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射，不能肌注，静 （依托泊苷，NaCI，浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定） 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴（1.5~2小时），不能静注。 （鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀，有沉淀不能使用。 苷，卫萌，与肝素配伍禁忌。
紫杉醇
紫杉醇 【中文名称】：紫杉醇 【英文名称】：Paclitaxel 【定义】：从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。 【所属】：属于萜类，双萜生物碱 【分子式为】：C47H51NO14，分子量：853.90 【结构式】： 【理化性质】：从甲醇析出针状结晶或无定形粉末；熔点213～216℃(分解)； [α]D20-49°(甲醇)；UV最大吸收(甲醇)：227，273nm(ε29800， 1700)；为白色结晶粉末，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮 等有机溶剂 【结构特点】：含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸 相对稳定；紫杉醇可与MnO2发生氧化反应，且不易还原。 【高效分离纯化紫杉醇的方法】 包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。 紫杉醇生产工艺如下： 红豆杉树皮粉碎（越细越好），８５％～９５％酒精，３５－５５℃热回流浸提三次，５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２
ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品； 去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。 【药理作用】 ①作用机理微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成的调控、激素分泌和细胞受体的固定等具有重要作用。微管蛋白是微管形成的重要基础。紫杉醇就是作用于微管月踢缺管蛋白系统，可促进微管蛋白装配成微管，并抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使仿锤体失去正常功能，导致瘤细胞死亡闭。 ②药效学紫杉醇主要影响L一1210细胞的周期移行，使细胞阻碍断在q期和M期[51。使瘤细胞不能分裂变大，井出现多核细胞，阻断有丝分裂。 ③药效学紫杉醇静脉给药后广泛分布于各组织中，其中肝、脾、肺及大肠中放射性较高小肠、脂肪及骨髓中次之，脑及肌肉中放射性较低。给药后12h尿排泄多于粪中排泄量，给药后72h尿粪中的总排泄量占给药量的74%，.. 胆汁中排泄量在给药后3h即占给药量的59.4%，.. 终末半衰期平均为5.3-17.4ho ④量效关系紫杉醇存在个体差异，AUC波动范围较大[6,7]，在 4.367 一 16.0128mg几.h之间，疗效与剂量无多大关系，而疗效与用药后的即刻浓度(Cmax)有一定关系。提示为了改善病人的疗效而进行血浓度测定，并根据监测结果指导合理用药是必要的。
抗癌药王——紫杉醇
抗癌药王紫杉醇 背景材料 1963年，美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物，并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。1971年，他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。 细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。由于紫杉醇能够抑制细胞分裂，阻止癌细胞的增殖，所以可以抗肿瘤。 1992年12月29日，美国fda批准紫杉醇上市，商品名taxol，用于治疗卵巢癌，后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。 由于红豆杉分布地域较窄，而野生红豆杉的很多生物学特性，又限制了自然群落的发展，加之人为盗伐，如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。只有大力发展红豆杉产业，才能有效保护野生资源，解决紫杉醇原料短缺问题。 目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。其中，组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。红豆杉组织培养技术包括两个层面：一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求；二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养，直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。 相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术，微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点，还可用于脱毒苗及新品种选育。利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来，各国学者开展了广泛研究，特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。 虽然紫杉醇是毒性较小的药物，但使用后仍存在一些不良反应，例如：（1）中性粒细胞减少：紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制（以粒细胞减少症为主）、神经毒性和肌肉毒性。紫杉醇的毒性呈剂量依赖性，常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少。（2）心血管不良反应：在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应，包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等，还有胃肠道反应（包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等）。（3）过敏反应：早期临床所报道的较严重的过敏反应在患者中的发生率高达18％。临床有不同程度的表现：潮红、呼吸困难、血压降低、血管水肿、另外还有荨麻疹、皮疹、瘙痒等。 典型例题 例1.红豆杉是我国珍贵濒危树种。南京中山植物园于20世纪50年代从江西引进一些幼苗种植于园内。经过几十年的生长繁殖，现在已形成了一个种群。请回答下列问题：（1）在植物园引种栽培红豆杉的措施属于。 （2）如果对红豆杉种群密度进行调查，常用的方法是。将统计到的植株按高度（h）分为5级，每一级的植株数量见下表。 等级a级b级d级d级e级高度（cm）h≤1010＜h≤3030＜h≤l00100＜h≤300h ＞300数量（株）1206232166根据表中数据，在坐标图中画出该种群各级别的植株数量柱状图。 （3）由表可以看出，此红豆杉种群的年龄结构属于。 （4）研究表明，红豆杉的种子成熟后被某种鸟类吞食，果肉状的假种皮被消化而种子随粪便散播到山坡上再萌发生长。从种间关系看，鸟类与红豆杉之间存在关系。
紫杉醇高分子纳米胶束制剂生产项目
紫杉醇高分子纳米胶束制剂生产项目 摘要：紫杉醇高分子纳米胶束制剂主要治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肠癌和白血病等，该药于1992年12月通过FDA批准，之后在10多个国家陆续上市，我国的紫杉醇原料药和注射制剂于1995年通过国家卫生部二类新药审评，现已临床应用。 项目总投资10000万元，其中建设投资8000万元，流动资金2000万元。项目建成后，预计年均销售收入23000万元，年均利润总额7200万元，年均所得税1800万元，年均净利润5400万元。 一、项目概况 （一）项目投资的背景 紫杉醇是从红豆杉树皮中提取的一种萜类化合物，1992年首先在美国上市，商品名“Taxol”。2000年以来，由于专利保护的过期和红豆杉种植业的发展，紫杉醇药业在世界范围内呈加速发展的趋势，多家公司生产销售紫杉醇，全世界的总产量估计在500kg左右，销售额约17亿美元。国内紫杉醇的产量约100kg，2010年的国内销售额（包括进口）为32亿元人民币，占抗癌药市场的%，排序第二（仅次于多西紫杉醇）。无论国内和国外，紫杉醇都已经成为临床上大量使用的一线化疗药，单独使用或与其它抗癌药联合，用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部癌、宫颈癌、前列腺癌、转移黑素瘤、结直肠癌、胰(腺) 癌及复发性皮肤硬化症等的治疗，对牛皮癣、风湿性关节炎等其它非肿瘤疾病也有疗效，还应用在心血管药物洗脱支架中。 研究确认：紫杉醇属于细胞毒类药物，作用靶点是细胞中的微管蛋白，功能是促进微管蛋白聚合成微管，抑制微管解聚，从而破坏微管蛋白的聚合/解聚平衡，阻断细胞有丝分裂，造成细胞凋亡。这种特殊的药理决定了紫杉醇在抗癌药市场中的特殊地位。 红豆杉种植--分离提取--紫杉醇--其它紫衫类药物，形成了一个完整的产业链，无论是国外还是国内，都表现出了强劲的发展势头。而紫杉类化合物几乎全是脂溶性的，都有溶解性问题，毒副作用问题，因而都需要新的剂型。所以，本项目实施，不但对紫杉醇有直接意义，而且也适用于多西紫杉醇，甚至可以推广应用到任何需要担载（保护）、增溶、靶向、减毒、增效的其它药物。 （二）项目建设必要性 1、项目建设符合国家及地方产业政策，具有明显的社会效益
多西他赛简介及抗肿瘤
多西他赛简介 1.简介 多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。
抗肿瘤药紫衫醇脂质体的研究
抗肿瘤药紫衫醇脂质体的研究 姓名：黄迅 学号：100705038 班级：2010级5班 【摘要】目的介绍紫衫醇脂质体的作用机理、制备和发展应用。方法根据近几年来国内相关文献，介绍和评价紫衫醇脂质体的作用机理、制备和发展应用。结果更多的让我们了解了紫衫醇脂质体制备方法和各种发展方向。结论在了解更多的制备方法和、发展方向，望将来能开辟更好的抗肿瘤临床新途径。 【关键字】紫衫醇脂质体抗肿瘤应用与发展制备 【abstract】objective to introduce the purple shirt alcohol mechanism, preparation and development of application of liposomes. Methods according to the domestic related literature in recent years, introduce and evaluate the purple shirt alcohol mechanism, preparation and development of application of liposomes. Results more let us know the purple shirt alcohol liposome preparation methods and various development direction. Conclusion in know more about the preparation methods and development direction, and hope in the future to open up new ways of better anti-tumor clinical. 【keywords】the purple shirt alcohol liposome antitumor application and development of preparation 紫杉醇是治疗晚期非小细胞肺癌常用化疗药物，但紫杉醇不溶于水，目前临床上使用的紫杉醇均是溶于一种由聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇员颐员比例混合的复合溶媒中，而悦则鄄耘蕴可引发严重的过敏反应，使得临床使用紫杉醇前需应用糖皮质激素及抗组胺药物处理以减轻过敏反应。可临床作用于卵巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌,肿瘤科,乳腺外科,妇产科。 1 紫衫醇脂质体的作用和作用机理。 紫衫醇脂质体可用于治疗巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌，也可以用于肿瘤科，乳腺外科，妇产科。紫杉醇脂质体为细胞毒类抗肿瘤药，它的作用机理是 促进微管双聚体装配并阻止其解聚也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生从而阻碍细胞分裂抑制肿瘤生长由于紫杉醇不溶于水及多种药用溶媒，但脂质体是一种新的药物载体，它具有改善药物的溶解性，延长药物的半衰期，提高药物靶向性和降低药物毒副反应等优点。注射用紫杉醇脂质体（力扑素），采用脂质体这一药物新载体，解决了紫杉醇不溶于水的难题，不再使用聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒，从
抗癌药物紫杉醇研究进展 于凯
广西大学课程论文 论文标题：抗癌药物紫杉醇研究进展 课程名称：发酵生理学 学生姓名：于凯 学号：1108391006 专业：生物工程 学院：生命科学与技术学院 导师姓名：何勇强 学期：2011-2012/上 任课老师：庞宗文
抗癌药物紫杉醇研究展望 于凯 （生命科学与技术学院生物工程专业2011级；学号：1108391006） 摘要：紫杉醇是从红豆杉属植物中提取分离的一种次级代谢产物，是治疗乳腺癌、卵巢癌的特效新药。作为一种广谱、高效、低毒的抗癌药物，市场上紫杉醇供不应求。目前，有望通过化学合成、内生真菌发酵、植物组织培养、微生物发酵等方法工业化生产紫杉醇，达到缓解红豆杉资源短缺、市场药源紧张等现状。本文通过对红豆杉、紫杉醇发现、作用机理、生产现状等介绍，着重分析各种生产方法的利弊，并对紫杉醇的研究的市场前景作出展望。 关键字：红豆杉；紫杉醇；抗癌作用；研究展望 1红豆杉简介 红豆杉为红豆杉科红豆杉属，是一种濒临灭绝的天然抗癌植物，由于在自然条件下生长缓慢，再生能力差，所以很长时间以来，世界范围内还没有形成大规摸的红豆杉原料林基地。中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物，联合国也明令禁止采伐。 红豆杉在全球共有十一种，分布于北半球温带至亚热带地区。全球资源总量及其有限，且常常散生分布于天然林中。目前我国共有四种和一个变种，即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉（变种）[1]。东北红豆杉主要分布在分布于中国的东北三省，在中国境内的红豆杉中，东北红豆杉紫杉醇含量最高，可达万分之三。 另外，我国还引种了曼地亚红豆杉，是于20世纪90年代中期从加拿大引种而来，原产于美国、加拿大，是一种天然杂交品种，其母本为东北红豆杉，父本为欧洲红豆杉。引种的曼地亚红豆杉生物特性稳定，没有发生变异，紫杉醇含量接近甚至高于原产地。 2 紫杉醇简介 2.1 紫杉醇的发现
紫杉醇和多西他赛市场空间比较_和龙
医药经济报/2006年/3月/27日/第004版 品种 紫杉醇和多西他赛市场空间比较 美国E1199研究及其结果带给我们的启示 和龙 紫杉醇类药物自20世纪80年代上市以来,无论是单药还是与细胞毒药物、靶向治疗药物联合治疗乳腺癌,均显示出良好的疗效。但如何在早期乳腺癌辅助治疗中更加合理地应用紫杉类药物(联合化疗或序贯给药；剂量密集方案或常规3周方案；应用紫杉醇或多西他赛)是近年来备受关注的焦点。作为紫杉类的另一个代表药物多西他赛,在乳腺癌的辅助治疗中也得到了广泛应用,但紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌孰优孰劣一直存有争议。正是基于上述背景,美国东部肿瘤协作组(ECOG)、西南肿瘤协作组(SWOG)等研究机构共同开展了一项名为“E1199”的研究。 E1199研究启示 E1199研究是一项关于多柔比星ADM联合环磷酰胺(CTX)序贯紫杉醇(PTX)或多西他赛(TXT)每周方案或3周方案,用于辅助治疗淋巴结阳性或高危淋巴结阴性乳腺癌患者的Ⅲ期随机临床研究,该研究是第一项在序贯方案中直接比较紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌的临床研究,对临床选择用药具有一定的指导意义。近年来,乳腺癌剂量密集化疗日益受到关注,加之低剂量紫杉类药物同时具有细胞毒和抗血管生成作用,因此,紫杉类每周方案与常规3周方案之间的比较也成为研究的热点,E1199研究恰好同时比较了AC序贯紫杉类每周方案与序贯3周方案的疗效,其研究结果在第28届圣安东尼奥乳腺癌会议SABCS上进行了交流。 在1999年10月至2002年1月期间进行的该研究共纳入5052例患者,其中4988例 98.7% 符合入组标准,中位随访46.5个月,并按计划进行了第4次阶段性分析。E1199研究主要比较AC序贯紫杉醇和序贯多西他赛的疗效,以及比较序贯紫杉类每周方案和序贯3周方案的疗效；其次比较紫杉醇标准3周方案P3和其他研究方案的疗效。 E1199研究结果表明,AC序贯紫杉醇与AC序贯多西他赛疗效相近但序贯紫杉醇方案较序贯多西他赛的毒性反应发生率更低,中性粒细胞减少、感染、粘膜炎等不良事件的发生率也明显减少,因此具有更好的治疗指数。此外,与AC序贯紫杉醇标准3周方案P3相比,AC序贯紫杉醇周疗P1方案显示出有改善无病生存率(DFS)的趋势P＝0.06,虽然这一结果仍需进一步的随访去证实,但提示在乳腺癌辅助治疗中紫杉醇每周方案值得推荐。 思考 同时,SABCS会议的其他有关紫杉类药物研究论文中,每周疗法得到了众多的研究支持,紫杉类药物成为乳腺癌治疗首选是大势所趋。就优势而言,紫杉醇对多西他赛发出了新的挑战,新一代制造工艺将对紫杉醇未来的发展注入新的活力。 纵观国内的市场形势：随着国内生产企业对紫杉醇的大量仿制与销售,以至紫杉醇的原研企业的市场营销一度沉默。随后,多西他赛的上市更是给予了紫杉醇市场重重的一击。即使近年来极大影响临床应用紫杉类药物的每周疗法的概念也是由多西他赛的原研公司首先提出,但从药物经济学的角度看,研究的结果却成为专业化营销成功的经典案例,每周疗法恰到好处地应用了“范围经济论”的原理,利用原有资源进行战略革新,从而达到优化市场的目的。因此,这一经典案例很值得我们深入探讨,希望在未来抗肿瘤药物专业化营销中得到合理应用。 每周疗法在治疗时间相同时,不仅大大降低了紫杉类药物的不良反应,而且在保证良好耐受性的同时提高了病人的受益率,就市场营销而言是扩大了紫杉类药物的市场需求量,因为应用每周疗
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景 摘要紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基，其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。 关键词紫杉醇制备抗癌机理不良反应 紫杉醇（Taxol）是从短叶红豆杉树皮中分离得到的一种四环二萜化合物。1992年12月29日美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物。由于该药疗效确切、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，并保持着20％以上的年销售增长率。2000年该药的销售额已超过10亿美元。紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌具有特殊的疗效，它的问世被誉为20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一[1]。美国FDA已原则上同意其他国家及厂家生产紫杉醇制剂并可以作为通用名药上市，这就打破了美国施贵宝公司对该药的垄断生产。这一决定意味着紫杉醇制剂价格将大幅下降，从而有利于广大肿瘤患者服用。然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域的科学家中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。经过40多年努力，已经取得了可喜的进展。 1紫杉醇的制备 1.1天然红豆杉植物提取[2，3] 紫杉醇的直接来源是从天然植物红豆杉树皮、树叶中提取。但并不是所有品种的红豆杉树均含有紫杉醇，而且不同种类的红豆杉紫杉醇含量的多少差别非常明显。红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。紫杉醇在不同植物来源以及植物体不同部位的含量与提取分离有着直接关系。Vidensek对东北红豆杉幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析，结果表明，成树紫杉醇的含量高低依次为：树皮>树叶>树根>树干>种子>心材。对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量，陈未名等作了大量研究，结果表明，愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高，其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。 红豆杉植物样品经过预处理，再用有机溶剂提取，然后用液-液萃取法、固相萃取法、CO2超临界流体萃取法等方法进行萃取，再经过柱层析法、薄层色谱法、沉淀法、胶束电动毛细管色谱法、膜分离法、树脂吸附分离法、高速逆流色谱法、化学反应法、药理作用靶点法分离纯化。
紫杉醇
紫杉醇 商品名：泰素?，Onxal TM 药物分类： 紫杉醇是抗肿瘤化学治疗药物，紫杉醇可分类为，植物碱类药物，紫衫烷类，抗微管生产药物（详见“治疗机制”）。 紫杉醇主要用于治疗： ?乳腺啊 ?肺癌 ?膀胱癌 ?前列腺癌 ?黑色素瘤 ?食道癌 ?卡波氏肉瘤 ?各种实体肿瘤 如果该药物已经批准使用，医生有时会选择使用该药物对于其他诊断，当他们认为紫杉醇可能是有用的时候。 紫杉醇如何给药： ?紫杉醇通过静脉注射或者滴注 ?紫杉醇是刺激性药物，静脉给药会出现血管炎症，如果漏液会出现局部组织坏死。医生，护士在给予紫杉醇时要小心谨慎。当您在使用紫杉醇时，给药部位出现红肿刺痛的情况，请立即联系您的医生。 ?紫杉醇会出现严重的过敏反应，在使用之前遵医嘱服用药物以控制或阻止不良反应的发生。 ?紫杉醇有不同的给药方案和疗程，具体方案请咨询您的医生。 ?紫杉醇没有口服制剂。 ?接受治疗的紫杉醇的量需要通过很多因素来决定，包括：身高，体重，平素的健康情况以及其他健康问题，还有所患癌症的种类。你的医生会制定你所需要接受治疗的疗程和用量。 不良反应：
你需要知道的一些重要的关于紫杉醇的不良反应： ?不是所有的人都会出现说明书所列的所有不良反应 ?不良反应通常可以对其发生的时间，程度等是可以预测的 ?当治疗完成时不良反应是可以恢复的 ?有很多方式可以减少或者阻止不良反应的发生 ?服药的效果和其不良反应的发生和程度没有关系 ?紫杉醇药物的不良反应出现取决于用药的量和用药周期 下列不良反应时大多数病人会出现的（发生率大于30%） ?骨髓抑制（主要是暂时性血细胞数量减少，包括红细胞，白细胞和血小板，会给你带来感染，贫血和出血的风险） ?脱发 ?关节和肌肉疼痛，通常发生在用药后的2到3天，之后会逐渐缓解 ?外周神经病变（手足麻木刺痛） ?轻度的恶心和呕吐 ?腹泻 ?口腔溃疡 ?超敏反应，通常出现发烧，面部潮红，寒颤，呼吸急促，红疹。大部分超敏反应出现在首次滴注紫杉醇的10分钟，如果出现这些症状请立即告知你的医师（通过预先使用药物可以预防和降低超敏反应的发生） 下列不良反应时少数病人会出现的（发生率10-29%） ?脚以及脚踝水肿 ?肝功能异常，出现此类情况请立即停药直至恢复正常 ?低血压（通常出现在首次滴注的3小时） ?放射治疗的区域出现皮肤颜色加深（放疗增敏） ?指甲改变（通常出现指甲下方皮肤皮肤发白） 最低点出现在15-21天 以上的情况包括一些常见和少见的使用紫杉醇后出现的不良反应，那些出现率小于10%的不良反应没有在此列出，然而，你应该通知医生如果你出现任何异常的症状。
纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用
纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用 摘要：纳米材料作为药物载体，具有延长药物半衰期等特性，另外通过修饰的纳米材料具有高的生物靶向能力，在肿瘤研究中应用越来越广泛，本文通过对近年来国内国外利用载药纳米材料，特别是纳米脂质体，在肿瘤相关研究中的进展、热点及难点做一综述。 关键词：纳米材料；肿瘤治疗；纳米脂质体 癌症严重威胁着人类的健康和生命，过去30年里，肿瘤领域的研究取得了重大的进展，信号转导网络与调控在肿瘤的发生、发展、转移中起重要作用，而针对信号转导通路中的关键因素研发的各种药物在治疗肿瘤方面的进展也是突飞猛进。化学治疗是重要的癌症治疗手段之一, 许多化疗药物如5-氟脲嘧(5-Fu) 、阿霉素、顺铂、长春新碱等通过细胞凋亡的途径杀死肿瘤细胞, 但是这些药物由于对机体毒性大，分子量大难以到达病患处，限制了其在临床中应用。研发新的抗癌药物费用高昂且周期长, 无法满足临床需要。因此利用制剂新技术提高现有抗癌药物疗效, 减小或消除其毒副作用，增强药物靶向性显得尤为的重要【1~2】。 纳米载体作为载药材料，一般需要制成球状或囊状即纳米球或纳米微囊，纳米球或微囊的粒径大小在10～1000 nm之间，其组成为天然或合成高分子物质。这些天然或合成高分子物质包括脂质体，壳聚糖，纳米金，氧化石墨烯等【3】。纳米材料是新型的药物和基因输运载体, 具有很多传统药物载体无法媲美的优点，在下面的文章中以纳米脂质体作为例子来做一综述。 一、纳米脂质体的组成结构 纳米脂质体即脂质体的纳米级结构，是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序的组合体，为多层囊泡结构，每层均为类脂双分子膜，内外表面均为亲水性，双分子膜之间为亲脂性。脂质体膜主要由磷脂与胆固醇构成。脂质体按结构分为小单室脂质体（SUVs ）、大单室脂质体（LUVs）、多室脂质体(MLVs)、大多孔脂质体(MVVs)几类，见图一。纳米脂质体以纳米级小单室结构为主，经过修饰及载药处理后形成载药纳米脂质体，见图二。 图一按结构分类的脂质体图二经过修饰和载药的阿霉素纳米脂质体 二、纳米材料优点 纳米材料特别是纳米脂质体作为药物载体在肿瘤诊断、影像和治疗领域取得了令人瞩目的成就，主要原因归功于它的优点【4】。(1) 广泛的载药适应性,水溶
紫杉醇
【性状】无色或淡黄色澄明粘稠液体. 【规格】 5ml∶30mg 10ml：60mg 【适应症】卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗.头颈癌,食管癌,精原细胞瘤,复 发非何金氏淋巴瘤等. 【用法用量】: 一般临床使用紫杉醇的程序如下 1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据.有过敏史者及白细胞／血小板低下 者应慎用. 2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前各服用地塞米松20mg,给药前30～60 分钟给予抗过敏药物口服或注射及西咪替丁300mg静脉注射. 3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2,应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～ 1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过（精密输液 器）. 4.滴注开始前30分钟心电监护，静滴后一小时内每15分钟观察血压,心率,呼吸并记录,注意 有无过敏反应. 一小时后，有严重传导阻滞的病人还须每小时观察记录一次. 5.一般滴注3小时. 6.注药后每周应检查血像至少2次,3～4周后视情况可再重复. 【不良反应】 1,过敏反应：发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%.多数为1型变态反应,表现为支气 管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压.几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟. 2,骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用 药后8～10日.严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%.贫血较常见. 3,神经毒性：周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒 性发生率为6%. 4,心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓.肌肉关节疼痛：发生率为55%,发生于 四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性. 5,胃肠道反应：恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度. 6,肝脏毒性：为ALT,AST和AKP升高. 7,脱发：发生率为80%. 8,局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症. 【禁忌症】 1,对聚氧乙基代蓖麻油过敏者. 2禁用于白细胞低于1500／mm3者. 3 孕妇和哺乳妇女 【注意事项】1,配制紫杉醇时必须加以注意,宜带手套操作.倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤, 一旦接触粘膜应用水彻底清洗. 2 ,注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施. 3,滴注开始1小时内,每15分钟测血压,心率和呼吸一次,注意过敏反应. 一小时后，有严重 传导阻滞的病人还须每小时观察记录一次 4,本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,医嘱须主任医师签字方可使用,须准备抗过敏 . 反应的药物及相应的抢救器械