2017-2018第一学期药物化学教学说课

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第1章第1节课题绪论

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握药物的质量标准。

2．熟悉药物化学基础的性质和任务。

3．了解药物的通用名、化学名和商品名。

教学重点1．药物的质量标准

2．药物化学基础的性质和任务

教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切

2．1．国家执业药师资格考试5分钟

3．讲授新课

3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟

3．1．1．药物化学基础的性质

3．1．2．药物化学基础的任务

3．2．学习方法16分钟

3．3．化学药物的质量和名称20分钟

3．3．1．药物质量的评定原则

3．3．2．杂质和杂质来源

3．3．3．药品的质量标准

3．3．4．中国药典

?历年药典

?药典主要内容

3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟

3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件

4．课堂小结：10分钟

4．1．药物化学基础的性质和任务

4．2．药品质量的优劣、纯度

4．3．现行的国家药品标准

4．4．药物的名称

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1节课题药物的变质反应与药物代谢

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。

2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。

教学重点1．药物的水解反应

2．药物的自动氧化反应

3．影响药物变质的因素

教学难点1．药物的水解、自动氧化

2．影响药物变化的内在因素

教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课：5分钟

2．1．药物化学基础的性质和任务

2．1．药物的质量及其标准

3．讲授新课

3．1．概述3分钟

3．1．1．药物变质的概念

3．1．2．药物进入机体内的作用、反应

3．2．药物的变质反应16分钟

3．2．1．药物的水解反应

3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程

3．2．1．2．影响药物水解的因素

3．2．1．2．1．药物的化学结构对水解的影响16分钟

3．2．1．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟

3．2．2．药物的氧化反应16分钟

3．2．2．1．易氧化基团及药物

3．2．2．2．影响药物自动氧化的因素16分钟

3．2．2．2．1．药物的化学结构对自动氧化的影响

3．2．2．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟

4．课堂小结：

4．1．药物变质反应的水解、氧化反应

4．2．影响其变质的因素

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1、2节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．了解药物结构与药物的稳定性的关系。

2．了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。

教学重点1．药物的体内代谢

教学难点1．药物的体内代谢反应

2．药物的结合反应

教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课：5分钟

2．1．药物变质反应的水解、氧化反应

2．2．影响其变质的因素

3．讲授新课

3．1．药物的其他变质反应8分钟

3．2．二氧化碳对药物质量的影响16分钟

3．2．1．二氧化碳极易溶于水，形成碳酸，进而电离出氢离子、碳酸氢根和碳酸根：3．2．1．1．H+的影响

2-的影响

3．2．1．2．CO

3

3．3．药物的体内代谢5分钟

3．3．1．药物在体内代谢可分为两个阶段：第一阶段、第二阶段

3．3．1．1．氧化反应：芳环、脂烃、氧化去烷基、胺基、烯烃、醇和醛的氧化机理及其反应结果3．3．1．2．还原反应：羰基还原、卤代化合物还原5分钟

3．3．1．3．水解反应：酶的参与5分钟

3．3．1．4．结合反应：葡萄糖醛酸、谷胱甘肽、硫酸基等形成水溶性好的结合物随肾脏等排出体外。10分钟

3．4．药物代谢反应对药物活性的影响16分钟

3．4．1．由活性药物代谢为无活性代谢物：机体灭活的主要方式

3．4．2．由无活性药物代谢活性药物：前药原理

3．4．3．由活性药物代谢为仍有活性代谢物：泰保松

3．4．4．由无毒或毒性小的药物代谢为毒性的代谢物：有害的代谢

3．4．5．转化后药物的药理作用发生改变：药理作用发生改变

4．课堂小结：10分钟

4．1．药物的体内代谢分I相反应和II相反应

4．2．代谢反应对药物活性的影响

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第3章第1、2节课题麻醉药

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．熟悉全身麻醉药麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮结构特点、理化性质

2．掌握局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质，能通

过普鲁卡因的结构分析其理化性质

教学重点1．盐酸普鲁卡因的结构特点及理化性质

教学难点1．盐酸普鲁卡因的结构特点

2．盐酸普鲁卡因的理化性质

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课：5分钟

2．1．药物变质反应

2．2．药物的体内代谢反应

3．3．代谢反应对药物活性的影响

3．讲授新课

3．1．引入问题思考3分钟

?小时候去医院拔牙，为了减少疼痛，医生怎么处理?在做大型手术前先要对病人进行

?目的是什么

3．2．麻醉药的概念2分钟

作用于神经系统，选择性抑制神经传导的一类药物。3．3．麻醉药的作用：引入历史8分钟

?无麻醉术前的外科手术

?一张1844年的海报

?医生的回忆

?Morton的墓志铭

3．4．麻醉药的分类：全身麻醉药和局部麻醉药。5分钟?引入案例：2003年广州北京路传单案例3．4．1．全身麻醉药5分钟

3．4．1．1．麻醉乙醚AnestheticEther 3．4．1．2．氟烷Halothane5分钟

3．4．2．静脉麻醉药5分钟

3．4．2．1．盐酸氯胺酮KetamineHydrochloride 3．4．2．1．1．性状

3．4．2．1．2．具有旋光性，临床用消旋体。3．4．2．1．3．性质：较稳定，密闭保存即可。

3．5．局部麻醉药5分钟

3．5．1．局部麻醉药分类：芳酸酯类、酰胺类、其他类

3．5．1．1．芳酸酯类局部麻醉药5分钟

?由来：由可卡因结构改造而来

3．5．1．1．1．盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride5分钟

3．5．1．1．1．1．化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因3．5．1．1．1．2．结构特点：构成酯的两部分

3．5．1．1．1．3．性状

?白色结晶粉末。无臭，味微苦。易溶于水，乙醇中略溶，微溶于氯仿。3．5．1．1．1．4．理化性质：芳香第一胺基16分钟

3．5．1．1．1．5．鉴别反应：含叔胺，显生物碱性质

3．5．1．1．1．6．临床应用：局部麻醉药，不作为表面麻醉。贮存条件要严格控制。5分钟4．课堂小结：5分钟

4．1．麻醉药的分类

4．2．全身麻醉药麻醉乙醚的结构特点、理化性质

4．3．局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质

教学后记：

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班别16秋药剂班课程药物化学基础第3章第2节课题麻醉药

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握局部麻醉药盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质。

2．了解局部麻醉药的构效关系。

教学重点1．盐酸利多卡因的结构特点及理化性质

教学难点1．盐酸利多卡因的结构特点

2．盐酸利多卡因的理化性质

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课：5分钟

2．1．麻醉药的分类

2．1．局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、理化性质

3．讲授新课

3．1．酰胺类局部麻醉药5分钟

3．1．1．芳酸酯类与酰胺类的联系：酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一部分

3．1．2．盐酸利多因LidocaineHydrochloride3分钟

3．1．2．1．化学名：N-(2，6二甲基苯基）-2-(二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物，又名盐酸赛洛卡因

3．1．2．2．性状5分钟

3．1．2．3．结构特点：化学结构中含有酰胺基

3．1．2．4．理化性质16分钟

3．1．2．4．临床应用5分钟

3．2．其他类局部麻醉药5分钟

3．2．1．氨基醚及氨基酮类：

3．2．1．1．盐酸达克罗宁

3．2．1．2．二甲异喹5分钟

3．3．局部麻醉药的构效关系5分钟

3．3．1．亲酯部分：芳杂环、给电子基取代5分钟

3．3．2．中间部：由不可破坏两性离子的形成；酯、硫酯、酰胺、酮；其中碳链的数目n=2~3是为适合5分钟

3．3．3．亲水部分：叔胺、含N杂环5分钟

4．课堂小结：5分钟

4．1．局部麻醉药盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质】

4．2．局部麻醉药的构效关系

教学后记：

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班别16秋药剂班课程药物化学基础第4章第1节课题镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握巴比妥类药物的通性和构效关系。

2．掌握苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用。

3．熟悉地西泮的性质和应用。

教学重点1．巴比妥类药物的通性和构效关系。

2．苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用。

3．地西泮的性质和应用。

教学难点1．巴比妥类药物的构效关系。

2．苯巴比妥的结构、理化性质。

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课5分钟

2．1．麻醉药的分类

2．2．局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质

3．讲授新课

3．1．中枢神经系统的简介3分钟

3．2．中枢神经系统药的分类（按治疗的疾病或药物的作用）

3．3．镇静催眠药16分钟

3．3．1．镇静药的概念

3．3．2．催眠药的概念

3．3．3．引入案例：全球睡眠障碍案例

3．3．4．催眠镇静与剂量的关系

3．3．5．镇静催眠药按化学结构的分类：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类

3．3．6．巴比妥类的发现、结构：环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物

3．3．7．巴比妥类的分类（按作用时间长短）

3．3．8．巴比妥类代表药物：苯巴比妥Phenobarbital5分钟

3．3．8．1．化学名：5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧啶三酮，又名鲁米那3．3．8．2．性状：白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醚、氯仿、乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点℃。

3．3．8．3．理化性质2分钟

3．3．8．4．酸性

3．3．8．5．水解性：酰脲结构易水解

3．3．8．6．鉴别反应8分钟

3．3．8．7．临床应用：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫；麻醉前给药2分钟

3．4．巴比妥类药物化学性质5分钟

3．5．巴比妥类药物构效关系5分钟

3．6．苯二氮卓类2分钟

3．6．1．苯二氮卓类的结构特点

3．6．2．苯二氮卓类的发现——氯氮卓

3．6．3．苯二氮卓类代表药物——地西泮Diazepam2分钟

3．6．3．1．化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。又名安定。3．6．3．2．结构特征4分钟

3．6．3．3．理化性质13分钟

3．6．3．3．临床应用：镇静催眠、抗焦虑药，也用于抗癫痫和抗惊厥，取代了巴比妥类药物。2分钟

4．课堂小结：5分钟

4．1．巴比妥类药物的通性和构效关系

4．2．苯巴比妥的结构、名称、理化性质

4．3．地西泮的性质和应用

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第4章第1~3节课题镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。

2．了解其他类型镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药。

3．了解区别苯巴比妥和苯妥英钠的方法。

教学重点1．苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。

教学难点1．苯妥英钠的结构、理化性质。

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课5分钟

2．1．苯巴比妥的结构、名称、理化性质

2．2．地西泮的性质和应用

3．讲授新课

3．1．其他类镇静催眠药：水合氯醛（自学）

3．2．抗癫痫药4分钟

3．2．1．引入案例：全球癫痫病患者用药情况概述

3．2．2．癫痫病理及分类

3．2．3．引入案例：拉斐尔的作品“耶稣显容”

3．2．4．癫痫病诱因：引入案例（1946年《Nature》杂志、1997年日本动画片《神奇宝贝》、2012年伦敦奥运会。）

3．2．5．抗癫痫药的作用及化学结构分类2分钟

3．3．苯妥英钠PhenytoinSodium2分钟

3．3．1．化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐（大伦丁钠）

3．3．2．性状：白色粉末；无臭、味苦；

3．3．3．理化性质16分钟

3．3．4．吸湿性酸性

3．3．5．水解性：苯妥英钠在空气中吸收二氧化碳，分解为苯妥英

3．3．6．鉴别反应：HgCl

试液

2

3．3．7．临床应用5分钟

3．4．抗精神失常药5分钟

3．4．1．抗精神失常药概述与作用特点

3．4．2．抗精神失常药分类及按化学结构分类

3．4．3．引入案例：精神病的治疗历史2分钟

3．4．4．盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride2分钟

3．4．4．1．化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐。又名冬眠灵

3．4．4．2．性状：白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦；有引湿性，易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚或苯。

3．4．4．3．理化性质2分钟

3．4．4．3．1．还原性16分钟

3．4．4．3．2．鉴别反应10分钟

3．4．4．4．临床应用5分钟

3．5．吩噻嗪类药物构效关系5分钟

3．6．抗焦虑药：临床多用苯二氮卓类药物2分钟

3．7．抗抑郁药及其分类2分钟

4．课堂小结：5分钟

4．1．苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。

4．2．苯巴比妥和苯妥英钠的方法。

4．3．抗癫痫药及抗精神失常药的分类。

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第章第节课题基础化学基本知识辅导、讨论

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．熟悉有机化学学习内容

2．熟悉有机化合物的概念及性质

3．熟悉常见有机化合物：烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名

教学重点1．有机化学的性质及学习内容。

2．烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。

教学难点1．烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．讲授新课

2．1．有机化学的简介5分钟

2．2．有机化学的学习内容

2．2．1．有机化学：研究有机化合物的结构、性质、反应机理、合成方法、应用以及它们之间的相互转变和内在联系的一门科学。它归纳出一般的规律并上升为理论,再运用这些理论去指导实践。

2．3．有机化合物的简介5分钟

2．3．1．有机化合物：碳氢化合物及其衍生物。2．3．1．有机化合物的性质

2．4．学习有机化学的重要性10分钟

2．5．烷烃16分钟

2．5．1．通式：C

n H

2n+2

2．5．2．命名

2．5．2．1．烷基的概念2．5．2．2．普通命名法2．5．2．3．系统命名法2．5．2．3．1．系统命名法注意事项2．6．环烷烃16分钟

2．6．1．概念：是指碳原子连成环状的饱和烃。分子通式为：C

n H 2n

2．6．2．分类：单环烷烃、多环烷烃

2．6．3．命名

2．7．桥环烷及螺环烷的基本介绍

2．8．烯烃10分钟

2．8．1．烯烃：含碳碳双键(C=C)的不饱和烃。

2．8．2．与同C的烷烃比，分子中每引入1个双键就少2个H，分子就增加1个不饱和度，环烷

烃也一样。通式：C

n H 2n

2．8．3．官能团

2．8．4．命名：选择含C=C的最长碳链作主链，按其C数称为某烯。从靠近双键一端编号，使其位次尽可能最小。

2．9．炔烃5分钟

2．9．1．炔烃是含有碳碳叁键的不饱和烃，比同碳数的烯烃还少两个H。

2．9．2．通式：C

n H

2n-2

2．9．3．官能团

C C

2．9．4．命名：当分子中同时具有C=C和CC时，首先选择含有两者在内的最长链为主链，按其碳原子数称某烯炔。编号从靠近双键或叁键一端开始，使表示它们位置数值的总和最小。

2．10．芳烃13分钟

2．10．1．近代有机化学把结构上符合休克尔规则（具有环状共轭体系，π电子数符合4n+2规则）；性质上具有芳香性（易取代、难加成、难氧化、碳环具有异常的稳定性）的化合物称为芳香族化合物。芳烃是芳香族化合物的母体。

2．10．2．芳烃分类：单环芳烃、多环芳烃、非苯芳烃

2．10．2．1．单环芳烃：苯衍生物的结构及基础命名

2．10．2．1．1．苯结构式：

2．10．2．1．2．以苯为母体，取代基的名称和在环上的位置写在前面。

2．10．2．1．3．当取代基结构较复杂或为不饱和基团，或为多苯基取代芳烃时，可将苯作为取代基来命名。

2．10．2．2．多环芳烃

2．10．2．2．1．多环芳烃：分子中含有两个或多个苯环的芳烃，包括含两个或多个独立苯环的芳烃。

2．10．2．2．2．常见结构：下图左起：萘、蒽、菲

2．11．卤代烃5分钟

2．11．1．卤代烷：烷烃分子中一个或多个H被X取代的化合物。X与sp3杂化的碳原子相连。一卤代烷常用通式RX表示。

2．11．2．根据所含卤素种类分：氟代烷、氯代烷、溴代烷(常用)、碘代烷

3．课堂小结：5分钟

3．1．有机化学学习内容

3．2．常见有机化合物的结构、命名

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第章第节课题习题辅导、讨论

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握药物化学基础《绪论》

2．掌握药物化学基础《药物的变质反应和代谢反应》

3．掌握药物化学基础《麻醉药》

4．掌握药物化学基础《镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药》

教学重点1．影响药物变质的因素

2．麻醉药代表药物的结构、化学名称、理化性质

3．镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药代表药物的结构、化学名称、理化性质。

教学难点1．药物理化性质。

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．讲解第1~4章课后习题

2．1．1~2章习题用时40分钟

2．2．3~4章习题用时40分钟

3．具体题型举例

第一章绪论

一、选择题

（一）A型题

1．现行的国家药品标准是

A．《中国药典》

B．《局颁标准》、

C．《医院药品制剂质量标准》

D．A+B项

E．A+B+C项

本题考察点：药品质量标准

药品质量标准是国家对药品质量指标及检测方法所作的技术规定。我国药品质量标准分：（1）《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》；（2）国家食品药品监督管理局分布的药品标准：简称《局颁标准》。

其中《中国药典》自1953年起颁布第一版，至今已发行九版《中国药典》。现行版为2010

年《中国药典》

8．可以申请知识产权保护的名称是药品的

A．通用名

B．INN名称

C．化学名

D．商品名

E．又名

本题考察点：药物的名称

药物的名称包括：通用名、化学名和商品名。其中：1．通用名又称为国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个药品通用名，为法定名称；2．化学名是国际上通用的名称，根据化学结构式进行命名；3．商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。

上述三种名称中通用名、化学名为国际通用名称，不为任何单位、组织和个人所拥有。

第二章药物的变质反应和代谢反应

一、选择题

（一）A型题

3．阿司匹林在水中易水解是由于具有酯的结构和邻位羧基的

A．诱导效应

B．共轭效应

C．空间位阻

D．邻助作用

E．离去酸酸性

本题考察点：影响药物水解的因素

影响药物水解的因素可分为：1．药物的化学结构；2．外界因素。其中影响药物水解的化学结构包括：电子云效应、取代基、邻助效应和空间位阻等。影响药物水解的外界因素包括：水分、酸碱度、温度和金属离子等。

掌握影响药物水解的因素的规律，可以分析药物的理化性质、临床用途，并且可以可以其因素制订相关的工艺以达到药物生产、贮存、运输等目的。

（二）B型题

13．药物易发生氧化反应的结构有

A．芳香伯氨

B．酚

C．酰胺

D．双键

E．胺

本题考察点：易自动氧化的药物结构

易自动氧化的药物结构本身具有还原性，这一类的结构包括：碳碳双键、酚羟基、芳伯氨基、巯基、醛基、肼基、醇羟基、杂环等。与药物水解类似，同样存在影响药物自动氧化的内因和外因。

掌握药物变质的机理，不只可以对药物的生产、使用等过程提供合理性的依据，亦可以对药物提供一系列的鉴别反应。

第三章麻醉药

一、选择题

（一）A型题

3．盐酸普鲁卡因会发生重氮化—偶合反应的化学结构基础是

A．盐酸根

B．叔胺

C．酯键

D．芳伯氨基

E．苯甲酰

本题考察点：盐酸普鲁卡因的结构特点，理化性质。

“结构决定性质，性质决定用途”是药物化学重要的思想。有什么样的结构就有什么样的性质，什么样的性质即决定了该药物有什么样的临床应用。

盐酸普鲁卡因属于局部麻醉药中的芳酸酯类，其结构特点为：含有芳伯氨基、酯键、叔胺。其中芳伯氨基可发生重氮化偶合反应。酯键是易水解基团。叔胺显生物碱的特征性反应。

药物的理化性质直接影响药物的活性、制剂、贮存等。而理化性质由结构所决定，这就是药物化学所要学习的内容。

8．局部麻醉药化学结构中间连接链的碳链最合适的长度为

A．1~2个碳原子

B．2~3个碳原子

C．3~4个碳原子

D．4~5个碳原子

E．2~4个碳原子

本题考查点：局麻药的构效关系

构效关系指的是药物的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学基础的研究内容之一。分析药物的构效关系，能够寻找一批具有相同或类似药理作用的药物，对于筛选更符合人体机理的药物具有重要的意义。

第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药

一、选择题

（一）A型题

4．苯巴比妥能与亚硝酸钠—硫酸反应生成橙黄色产物，并随即转变为橙红色，这是因为分子中有A．乙基

B．苯环

C．酰亚胺基

D．羰基

E．酰胺键

本题考查点：区别巴比妥药物是否含苯环。

苯巴比妥分子中含有芳环，可与亚硝酸钠—硫酸反应生成橙黄色产物，并随即转变为橙红色。而不含芳环的巴比妥类药物则没有此反应。

13．属于丁酰苯类抗精神病药的是

A．氯丙嗪

B．奋乃静

C．氯普噻吨

D．氟哌啶醇

E．氯氮平

本题考查点：药物的分类。

药物化学研究化学药物，如何将药物分类，关系到学习的效果。常见的分类方法有按化学结构分类、按作用的部位分类、按来源分类、按作用的效果分类等。

其中以按化学结构分类最为常见，此分类方法可以将一大类有相同或类似结构的化学药物归纳在一起，对于学习有很大的帮助。

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第5章第1节课题解热镇痛和非甾体抗炎药

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构和性质。

2．熟悉贝诺酯的制备原理、结构和性质

3．熟悉阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成过程。

教学重点1．阿司匹林的结构和性质。

2．对乙酰氨基酚的结构和性质。

教学难点1．阿司匹林的结构和性质。

2．对乙酰氨基酚的结构和性质。

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．讲授新课

2．1．引入问题1分钟

2．2．引入案例：全球解热镇痛药产销现状2分钟

2．3．解热镇痛药的概念2分钟

2．4．锐痛和钝痛的对比3分钟

2．5．解热镇痛药的分类，按化学结构分为三类2分钟

2．6．解热镇痛药的作用机制4分钟

2．6．1．解热的作用机制：作用下丘脑体温调节中枢，使发热的体温降至正常体温，但对正常体温无效。

2．6．2．镇痛的作用机制：抑制外周PG的生物合成。

2．7．解热镇痛药和吗啡类镇痛药的对比：作用机制、适应症、副作用2分钟

?注意：解热镇痛药不能代替吗啡类镇痛药使用

2．8．水杨酸类：5分钟

2．8．1．水杨酸类的发展：约公元前16世纪，柳树/水杨树皮的应用

阿司匹林用于临床（1899年德国拜耳药厂生产）

2．8．2．阿司匹林（Aspiri）名字的由来

2．8．3．引入案例：全球对阿司匹林的重视程度、百年庆典（1999年）

2．8．4．代表药物：阿司匹林（Aspiri）2分钟

2．8．4．1．化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸。又名乙酰水杨酸。

2．8．4．2．结构特征：酯键、潜在酚羟基、羧基。

2．8．4．3．阿司匹林的合成5分钟

2．8．4．3．1．实验室合成阿司匹林：水杨酸为原料，用硫酸为催化剂，醋酸为溶剂，醋酐为酰化剂。注意温度不能升得太高太快。

2．8．4．3．2．工业合成阿司匹林

2．8．4．4．性状：白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭味，味微酸。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶。2分钟

2．8．4．5．弱酸性和水解性4分钟

2．8．4．6．水解产物的反应（酚羟基的还原性：被氧化成有色的醌型化合物）。因此阿司匹林片要干法制粒，以防水解。5分钟

2．8．4．7．鉴别反应5分钟

2．8．4．8．临床应用：广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。预防血栓的形成。2分钟

2．9．苯胺类：5分钟

2．9．1．苯胺类的发展：1886年退热冰1887年复方制剂APC

1893年上市的解热镇痛药：扑热息痛。

2．9．2．代表药物：对乙酰氨基酚Paracetamol2分钟

2．9．2．1．结构特征：酰胺键、潜在芳伯氨基、酚羟基。

2．9．2．2．对乙酰氨基酚的制备：硝基苯酚钠为原料，用铁粉在盐酸酸性条件下还原，醋酐为酰化剂。5分钟

2．9．2．3．性状：白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。2分钟

2．9．2．4．稳定性：水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关2分钟

2．9．2．5．水解性：在酸性介质中水解生成对氨基苯酚（有毒）5分钟

2．9．2．6．鉴别反应8分钟

2．9．2．6．1．结构具有酚羟基，水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色。

2．9．2．6．2．对乙酰氨基酚具有酰胺键，其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，与碱性的β-萘酚反应，生成红色偶氮化合物。

2．9．2．7．临床应用：具有良好的解热镇痛作用、临床用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等。2分钟

2．10．阿司匹林与对乙酰氨基酚的对比：镇痛效果、抗炎作用、临床应用（对乙酰氨基酚适用于儿童）3分钟

2．11．贝诺酯2分钟

2．12．吡唑酮类代表药物：安乃近2分钟

2．13．“世界疼痛日”和“中国镇痛周”2分钟

3．课堂小结：3分钟

3．1．阿司匹林的结构和性质。

3．2．对乙酰氨基酚的结构和性质。

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第5章第1节课题解热镇痛和非甾体抗炎药

课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智

教学目的1．掌握吲哚美辛、布洛芬的结构和性质

2．熟悉非甾体抗炎药的结构类型及相应的代表药物。

3．了解抗痛风药的病因，熟悉抗痛风药的作用途径和分类。

教学重点1．吲哚美辛的结构和性质

2．布洛芬的结构和性质

教学难点1．吲哚美辛的结构和性质

2．布洛芬的结构和性质

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟

2．复习旧课5分钟

2．1．阿司匹林和对乙酰氨基酚药物的结构和性质、合成过程

3．讲授新课

3．1．引入知识点1分钟

全球非甾体抗炎药的使用概况

3．2．炎症的概念1分钟

3．3．抗炎药的作用：抗炎药用于治疗组织受到损伤后所发生的反应——炎症的药物。1分钟3．4．抗炎药的分类：甾体与非甾体抗炎药1分钟

3．5．甾体的结构2分钟

3．6．非甾体抗炎药的简介2分钟

3．7．非甾体抗炎药按化学结构分类5分钟