2《药物化学》第七版教案(第三章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药)
教案（理论）
章节名称第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（中枢神经系统药物）
第3课次总课次教学时数2授课教师
【教学目的与要求】
1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。
【教学方法】
理论讲授
课件教学
问答法
【参考资料】
《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社
《药物化学》课件
【重点与难点】
重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。
难点：巴比妥类药物的构效关系。
【教学过程设计】
复习提问5分钟导入新课3分钟展示目标3分钟课堂讲授140分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟
【教学内容纲要】
第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics）
镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。
1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例：
巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。
巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。
巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。
药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化
代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，所以镇静催眠作用时间短。
2．苯并二氮杂卓类以地西泮（Diazepam）为例：
本品具有酰按及烯胺的结构，迂酸或碱液，受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4，5位间开环不影响药效。在7位有吸电子基或1，2位骈合其他杂环时，水解反应几乎都是在4，5位间进行，所以作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中，通常在7位用强吸电子基取代，而1，2位骈合其他杂环，如硝西泮、三唑仑等。
地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基，C-3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。
第二节抗癫痫药Antiepileptics
早期的抗癫痫药因副作用较大在临床上现乙少用。目前临床上应用的抗癫痫药主要有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠和普罗加比等。
普罗加比（Progabide）为拟氨基丁酸药。其结构由两部分组成：二苯亚甲基为载体部分；γ-氨基丁酰胺部分为活性部分。二苯亚甲基使药物更易进入脑内，在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢成氨基丁酸而发挥作用。
Progabide
由于分子结构中含有亚氨基基团，其水溶液不稳定，在室温、酸或碱性条件下易水解，，生成取代二苯甲基酮。溶液pH值为6-7时最稳定。
第三节抗精神失常药Antipsychotic Drugs
根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一．抗精神病药
这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。本类药物能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类：
1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N－S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37图2－15）。Chlorpromazine的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。Chlorpromazine为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：
①2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3～5倍。用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作
用也降低，如乙酰基取代。
②5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6～10倍。
【课后思考题】
简答题：1.简述氯丙嗪的构效关系。
2.写出异苯妥英钠、氯丙嗪的化学结构式并命名。
【课后小结】
参考资料和辅助资料
1、《药物化学》第七版教材、课件。
2、《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）
【课后思考题】
简答题：1.简述巴比妥类的鉴别反应。
2.写出异戊巴比妥、地西泮的化学结构式并命名。
【课后小结】
第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。
新型镇静催眠药
新型镇静催眠药作用靶点及机制 第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。 一、唑吡坦 1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性激动ω-1苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物 2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。 3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短（2.6小时），在体内不产生活性代谢产物，其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用 4、新剂型----缓释制剂、舌下含片 二、右佐匹克隆 1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。 2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。 3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。 三、Indiplon 1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更低，出现不良反应的风险更小。 2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释（胶囊）和缓释（片剂）等不同剂型，从而扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。 四、扎来普隆 1、为非苯二氮卓类安眠药， 2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后t1/2约为1h，它在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。 五、其他 拉米替隆（Ramelteon）褪黑素MT1/2受体激动剂，全新作用机制。疗效一般，安全性较好
药物化学镇静催眠药
教学环节教学内容附记 1.1镇静催眠药 一、组织教学（5分钟） 点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要 内容 掌握学生出勤 情况，稳定学 生情绪。 二、复习提问（5分钟）提问： 1、药物有什么作用？ 答：①预防②诊断③治疗 2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？ 答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸 3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？ 答：《中国药典》2015年版 一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味 制剂等； 二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等； 三部收载生物制品； 四部收载通则 通过举例，引 导学生掌握药 物的作用，同 时了解学生平 时药学知识储 备。 三、导入新课（3分钟） 中枢神经系统由脑和脊髓的组成， （脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分） 是人体神经系统的最主体部分。中枢神 经系统接受全身各处的传入信息，经它 整合加工后成为协调的运动性传出，或 者储存在中枢神经系统内成为学习、记 忆的神经基础。人类的思维活动也是中 枢神经系统的功能。 通过运用多媒 体展示图片， 让学生区分中 枢神经系统和 外周神经系 统。
教学环节教学内容附记 四、新课讲授（60分钟） 镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通 常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂 量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失 眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有 良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为 苯二氮草类、巴比妥类及其他类。 一、苯二氮卓类 地西泮(Diazepam) 结构与化学名： 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 物理性质： 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶 于水 化学性质： 水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应： 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 体内代谢： 肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛 酸结合排出 药物用途： 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于 治疗神经官能症。可抗焦虑。 合成： 结构决定性质 难点① 学生有机化学 基础薄弱，合 成过程仅作了 解
安眠药种类选择
安眠药种类与选择 （中老年保健经验谈之二十） 目前，常用的安眠药主要有四种，它们是： 1、苯二氮卓类（安定类）。这是一种通过增强神经信息传导物质神经传递功能，使神经细胞超极化，产生抑制效应的镇静安眠药。主要有地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西泮（硝基安定）、奥沙西泮（去甲羟基安定）、阿普唑仑（三唑安定）、氟西泮（氟安定）、阿普唑仑（佳静安定）、咪达唑仑（咪唑安定）等。此类药按作用时间长短可分三小类：一类为短效药，主要用在入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症，如咪达唑仑（咪唑安定），作用时间短，孕妇、重症肌无力者禁用，精神分裂症及重症抑郁症者禁用。第二类为中效药，适用于睡眠浅而多梦者，如艾司唑仑（舒乐安定），不良反应少，老年、体弱者及小儿请遵医嘱。阿普唑仑（佳静安定），有抗焦虑作用，不良反应见头昏、便秘等。第三类为长效药，适用于睡眠浅而早醒者，地西泮（安定），治疗范围广，可抗焦虑及恐惧症，还用于紧张性头疼，不良反
应与阿普唑仑相近，青光眼与重症肌无力者禁用。氟西泮（氟安定），口服吸收完全，作用快，对于入睡困难者作用较好，有胃肠道反应，老年人可导致共济失调。 2、巴比妥类：这是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静安眠的药物，这种药物对中枢神经系统具有极高的敏感性，小剂量巴比妥即可抑制大脑皮质运动区产生镇静催眠作用；较大剂量可以使感觉迟钝、活动减少、引起困倦和睡眠，并对延髓中枢产生直接的影响，如呼吸频率减慢，呼吸深度增加等。这类药物依其作用时间的快慢、长短也可分为长效(如苯巴比妥)、中效(戊巴比妥、异戊巴比妥)、短效(司可巴比妥)三类。有口服和注射两种给药方法。口服长效类药物在20～60分钟内发生作用，中效类药物在10～30分钟内发生作用。注射给药作用快，中效和短效类巴比妥钠盐静脉注射几乎即刻发生作用。口服或肌内注射，药物作用可持续6～8小时，静脉注射可持续3～6小时。 3、其它类。这类药物主要有安眠酮(甲喹酮)、导眠能(格鲁米特)、水合氯醛等。安眠酮，极易被胃肠道吸收，吸收率可达99%。它主要作用于大脑皮质，
药理学 第十一节 镇静催眠药题库
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】
3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用
第十七章 镇静催眠药
第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。
【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
镇静催眠药练习题
药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C
A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E
A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A
第二篇第八章抗焦虑药施慎逊
第八章抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且BZ受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。实验发现BZ可以增加突触后GABA受体的电流，增强GABA受体突触前和突触后的抑制效应。GABA受体分两类：GABA-A和GABA-B。GABA-A 对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A受体处于抑制状态，不与GABA结合，神经元处于兴奋状态。当BZ与相应受体结合后，使GABA-A受体的抑制被解除，增加了GABA-A受体与GABA的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而GABA-B受体与Ca离子的活性和cAMP偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量BZ时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关，
药理学习题集(1-32章)
第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度：药-时曲线的最高点 达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)
药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用
B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品
常用安眠药的种类与选择
常用安眠药的种类与选择 目前，常用的安眠药主要有四种，它们是： 1、苯二氮卓类（安定类）。这是一种通过增强神经信息传导物质神经传递功能，使神经细胞超极化，产生抑制效应的镇静安眠药。主要有地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西泮（硝基安定）、阿普唑仑（佳静安定、三唑安定）、奥沙西泮（去甲羟基安定）、氟西泮（氟安定）、咪达唑仑（咪唑安定）等。此类药按作用时间长短可分三小类：一类为短效药，主要用在入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症，如咪达唑仑（咪唑安定），作用时间短，孕妇、重症肌无力者禁用，精神分裂症及重症抑郁症者禁用。第二类为中效药，适用于睡眠浅而多梦者，如艾司唑仑（舒乐安定），不良反应少，老年、体弱者及小儿请遵医嘱。阿普唑仑（佳静安定），有抗焦虑作用，不良反应见头昏、便秘等。第三类为长效药，适用于睡眠浅而早醒者，地西泮（安定），治疗范围广，可抗焦虑及恐惧症，还用于紧张性头疼，不良反应与阿普唑仑相近，青光眼与重症肌无力者禁用。氟西泮（氟安定），口服吸收完全，作用快，对于入睡困难者作用较好，有胃肠道反应，老年人可导致共济失调。
2、巴比妥类：这是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静安眠的药物，这种药物对中枢神经系统具有极高的敏感性，小剂量巴比妥即可抑制大脑皮质运动区产生镇静催眠作用；较大剂量可以使感觉迟钝、活动减少、引起困倦和睡眠，并对延髓中枢产生直接的影响，如呼吸频率减慢，呼吸深度增加等。这类药物依其作用时间的快慢、长短也可分为长效(如苯巴比妥)、中效(戊巴比妥、异戊巴比妥)、短效(司可巴比妥)三类。有口服和注射两种给药方法。口服长效类药物在20～60分钟内发生作用，中效类药物在10～30分钟内发生作用。注射给药作用快，中效和短效类巴比妥钠盐静脉注射几乎即刻发生作用。口服或肌内注射，药物作用可持续6～8小时，静脉注射可持续3～6小时。 3、其它类。这类药物主要有安眠酮(甲喹酮)、导眠能(格鲁米特)、水合氯醛等。安眠酮，极易被胃肠道吸收，吸收率可达99%。它主要作用于大脑皮质，服药后10～30分钟即发生作用，可持续6～8小时，醒后无不适感，还具有松弛肌肉、抗惊厥的作用。导眠能，口服后迅速被胃肠道吸收，具有较强的镇静催眠作用，服药后30分钟即可人睡，药物作用可持续4～8小时。水合氯醛，为最常用的催眠药，其优点在于
各类镇静催眠药物
各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝
大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波
镇静催眠药综述
关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：
第十三章镇静催眠药
第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。
第十一章 镇静催眠药
镇静催眠药 一、名词解释： 1．镇静药 2．催眠药 3．镇静催眠药 二、填空题 1.苯二氮卓类药物_____睡眠诱导时间，_____睡眠持续时间。 2.苯二氮卓类药物在小于镇静剂量时有良好的_____作用，能显著改善_____、_____等症状。 3.苯二氮卓类药物连续应用，则可引起明显的_____而发生 4.巴比妥类药物随剂量增大，相继出现_____作用。 5.用于控制癫痫持续状态的药物有_____和_____。 三、是非题 1．安定的依赖性、成瘾性出现缓慢，但戒断症状比巴比妥类药物严重。 2．利眠宁的镇静、催眠、抗焦虑等作用均比安定弱。 3．水合氯醛的不良反应，主要是对粘膜的刺激作用和后遗作用。 4.安定具有明显的中枢性肌松作用，系常用的抗惊厥药 5．巴比妥类药物在体内的消除速度主要取决于肝内代谢。
6．硫喷妥钠的作用维持时间甚短，是因为其脂溶性大，迅速进入肝细胞被代谢的结果。 7.苯巴比妥为较强的肝药酶抑制剂，不仅减慢自身代谢，而且还减慢其他多种药物的代谢。 8．巴比妥类药物在镇静催眠的同时，会延长REM睡眠时间，属非生理性睡眠。 9. 巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是呼吸麻痹。 10. 对巴比妥类已产生耐受性的患者，其中毒致死量比正常人大。 11．安定通过肝脏代谢后，其代谢产物具有强大的生物活性。 12. 使用小剂量的安定，能使精神上焦虑不安的病人趋向宁静 四、选择题： A型题 1.苯二氮卓类的作用机制是( )。 A.立接抑制中枢神经功能 B 增强GABA与GABAA受体的结合力 C．作用于GABA受体，促进神经细胞膜去板化 D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E.以上都不是 2．不属于苯二氮卓类的药物是( )。 A.氯氮卓 B.氟西洋 C.奥沙西洋 D.三唑仑 E.甲丙氨酯
镇静安眠药流程
天台人民医院神经内科镇静安眠药使用流程 一、医生评估 1适应症；主要用于焦虑、紧张，催眠等，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。 2禁忌症 1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力。 4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞性肺部病变。 6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 7.过敏 二、告知并签字 1、告知药物的作用、副作用及注意事项（不能驾车、不能高空作业、危险工作、精细工作） 2、询问镇静安眠药使用史以排除特别敏感患者及有无药物过敏史。 3、签署知情同意书 三、护士核对、发放 1护士再次评估：再次进行高危跌倒评分 及跌倒告知书签署 2能否发放药物（患者是否离院、是否有 陪人……）
3告知药物的作用、副作用及注意事项（不 能驾车、不能高空作业、危险工作、精细 工作） 4夜班护士按时间发药，发药时评估：意 识、呼吸、SPO2、血压平稳，确保患者在 床上服药，再次宣教。 四、服药后监测 1、每15分钟、半小时、一小时观察意识、呼吸、SPO 2、血压、心率、心律及病人的不适主诉并记录。 2、如以上参数都与用药前相同改为每四小时观察一次并记录。 3、如以上参数有任何一项变化，立即汇报医生并每小时观察并记录直至参数稳定再改为每四小时观察一次。 五、不良反应和疗效监测 1.不良反应（常见）： 过度镇静（呼叫病人无反应）处理：立即停用药物，紧急呼叫麻醉科医生。 呼吸抑制（呼吸率≤8次／min或SpO2＜90%）处理：强疼痛刺激，给氧，静注纳络酮（用法：0.4mg纳洛酮1ml+生理盐水9ml ，间隔1-2分钟推注1ml至意识恢复、呼吸率＞8次／min、SpO2＞90%），同时呼叫麻醉科医生会诊，必要时机械通气。 循环（血压或心率变化＞±30%基础值）处理：对症处理。
镇静催眠-抗焦虑药习题
镇静催眠药 选择题 【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（） A 不通过受体，直接抑制中枢 B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率 D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能 E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪 3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠 D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是 4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（） A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛 5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（） A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏 D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快 6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（） A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶 D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是 7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是 8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（） A 抑制多突触反应 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是 9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（） 艹 艹 卓 艹 卓 艹
2020年最新执业药师继续教育答案31之15,镇静催眠药物的合理使用
镇静催眠药物的合理使用 最新2020年执业药师继续教育参考答案31-15 单选题（共10题，每题10分） 1.常用的苯二氮卓类药物中，起效快，作用时间短的药物是 A.地西泮 B.艾司唑仑 C.三唑仑 D.奥沙西泮参考答案：C 2.焦虑引起的失眠症宜用 A.巴比妥 B.苯妥英钠 C.水合氯醛 D.地西泮参考答案：D 3.苯二氮卓类药物镇静催眠作用的机制是 A.增加 Cl-通道开放的时间 B.加强大脑皮层的抑制过程 C.激动 GA BAB受体 D.增加 Cl-通道开放频率参考答案：D 4.苯二氮卓受体拮抗剂是 A.氟马西尼 B.三唑仑 C.甲喹酮 D.硫喷妥钠参考答案：A 5.巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是 A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延髓呼吸中枢麻痹 D.惊厥参考答案：C 6.抗癫痫持续状态的首选药物是
A.地西泮 B.氯氮平 C.地尔硫（草卓） D.苯巴比妥参考答案：A 7.对于入睡困难者可选用 A.氯硝西泮 B.氟硝西泮 C.佐匹克隆 D.苯巴比妥参考答案：C 8.长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 D.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生参考答案：A 9.能够调节睡眠-觉醒周期的药物是 A.苯海拉明 B.曲唑酮 C.褪黑素 D.多虑平参考答案：C 10.不能与镇静催眠药物一起使用的是 A.乙醇 B.牛奶 C.降压药 D.抗心律失常药参考答案：A
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药物化学第3章(镇静催眠药
《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗 精神失常药） 第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药） 重难点提示和辅导 镇静催眠药 1.结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类 .巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用
H L. /MH R1 COHHCM. %、￡￡ 》一O血比。?X & —CHCNHCNHa R2Z CON 皇浪R/ COONa A R/ °氏? 1 X CHCOC?N a + KH3 △R/ 因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。 苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 ?苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用
阿普唑仑 1-甲基-6-苯基-8- 氯- 4H-[1，2, 4]- 三氮唑 并[4， 3-a][1 ，4]苯并二氮 杂 白色粉末，难溶于水， 易溶于甲醇、乙醇。适 用于焦虑不安、恐惧、 顽固性失眠、癫痫等 地西泮溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。 二.抗癫痫药 1.分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类 药品名结构化学名性质及应用 苯妥英钠 （大伦丁 钠） □ 离H L 5，5-二苯基 -2，4-咪唑烷 二酮钠盐 白色粉末，微有吸湿性，可溶于 水和乙醇。治疗癫痫大发作的首 选药，对小发作无效，也可用于 治疗三叉神经痛及洋地黄引起的 心律不齐。 卡马西平 （酰胺咪 嗪） COMHi 5H-二苯并 [b ，f]氮杂-5- 甲酰胺 白色的结晶性粉末，几乎不溶于 水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶 于氯仿。用作抗癫痫药，对大发 作和综合性局灶性发作有效，还 具有抗外周神经痛作用。 奥沙西泮在酸、碱中加热水解，生成者 由于含有芳伯氨基，经重氮化后与 2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前B- 萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药 本章所述的药物是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物。镇静药系指轻度抑制 中枢神经，使烦躁不安的病人安静的药物。催眠药是对中枢神经具有较深抑制作用，能诱导 病人睡眠，促使其产生类似生理睡眠状态的药物。抗焦虑药是指用来治疗焦虑症或焦虑状态 的药物。传统的巴比妥类等催眠药小剂量可以镇静，亦有一定的抗焦虑作用。常用的抗焦虑 药苯二氮卓类有很好的镇静催眠效果。各类药物除有其自己的特点外，尚有许多共同的作用。 临床用于镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫和全身麻醉等。 [知识结构] 一、苯二氮类 二、巴比妥类 三、其他类 [基本要求]见教学大纲。 [知识点分析] 一、苯二氮类(BZ)---安定（地西泮）为代表药物，要求掌握其药理作用、临床应用、 不良反应。 【药理作用及应用】 1．抗焦虑作用地西泮对焦虑症或焦虑状态具有高度选择性，在不引起镇静的小剂量就对 病人的焦虑、紧张、恐惧、不安及失眠等症状有显著改善作用。地西泮可使与情绪有关的边缘 系统、海马和杏仁核的放电活动明显减低，可能是其抗焦虑作用的重要部位。地西泮是临床上 治疗焦虑症的常用药，其疗效优于巴比妥类等镇静催眠药。 2．镇静催眠用地西泮后易入睡，睡眠时间延长。地西泮和巴比妥类都不同程度地缩短 REM（快动眼睡眠）睡眠，但地西泮的耐受性、成瘾性和REM睡眠反跳多梦现象均比巴比妥类轻， 地西泮的治疗指数也高，目前已逐渐取代了巴比妥类等作为镇静催眠药以及麻醉前给药。 3．抗惊厥、抗癫痫研究证明对动物实验性癫痫模型中，其抗化学药物如戊四唑或荷包牡 丹碱引起的惊厥比抗电惊厥更有效。地西泮可用于治疗各种类型的癫痫，静注是治疗癫痫持续 状态的首选药物。 4．中枢性肌肉松弛临床上可用于缓解脑血管意外等中枢神经病变所致的肌僵直。 【不良反应及注意事项】 地西泮及其它BZ类药物治疗指数大，毒性低。长期大量服用可产生耐受性和依赖性，久用 突然停药可引起戒断现象，地西泮通过胎盘和进入乳汁，临产妇和乳母应禁用。 二、巴比妥类 根据作用时间的长短，一般将巴比妥类药物分为长效、中效、短效和超短效四类（表13—1）。 表13—1 巴比妥类药物的化学结构及作用比较 油/水显效持续分类药物 R1 R2 X 分配系数时间时间T1/2 （min）（h）(h) 长效苯巴比妥乙基苯基=0 3 30～60 6～8 24～96 中效戊巴比妥乙基1-甲丁基=0 39 15～30 3～6 21～42 异戊巴比妥乙基异戊基=0 42 15～30 3～6 14～42 短效司可巴比妥丙烯基1-甲丁基=0 52 15 2～3 20～28 超短效硫喷妥乙基1-甲丁基=S 580 静注立 即显效 0.25 3～8