抗高血压药研究进展
附件一:
新疆农业大学
专业文献综述
抗高血压药研究进展
题目:
姓名: 阿吉古丽﹒吾舒守
学院: 药学学院
专业: 药学专业
班级: 药学061 学号: 065031122
指导教师: 包晓玮职称: 讲师
2010年月日
新疆农业大学教务处制
抗高血压药研究进展
作者：阿吉古丽·吾舒守
摘要：高血压是最常见的心血管疾病之一 , 也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病,肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。在医学界，把它称为无声的杀手，就是说它“杀人不眨眼”，是非常有害健康的一种疾病。目前, 抗高血压药物的研究正朝着高效长效，高选择性，多器官保护,低副作用的方向发展。近年来开发新型抗高血压药物研究较为活跃, 开发能够降压，改善靶器官损伤、而且有较好效应/价格比的长效抗高血压药, 努力寻找新的抗高血压药物作用靶点是医药工作努力的目标。
关键词：抗高血压药物；研究；进展
随着人民生活水平的提高，三高人群也逐年递增，三高是指: 高血压，高血脂，高血糖；心脑血管病罪魁祸首“三高”。而其中高血压的发病率呈逐年上升之势，已成为危害人们健康的一大隐患。在近十几年来我国高血压的发病率几乎增加的近―倍, 由高血压所引发起的心脑血管疾病的死亡率已排到所有疾病死亡率的第―位。由于高血压对人类的危害很大，轻者可以影响病人的生活质量和工作质量，重者可以导致病人出现严重的并发症[1]。因此人们说：“高血压猛于虎”，高血压是心脑血管疾病的罪魁祸首。
1. 高血压的临床意义
1.1 高血压的病因
高血压病因不明，与发病有关的因素有①年龄：发病率有随年龄增长而增高的趋势，40岁以上者发病率高。②食盐：摄入食盐多者，高血压发病率高，有认为食盐＜2g/日，几乎不发生高血压；3-4g／日，高血压发病率3％，4－15g／日，发病率15％，＞20g/日发病率30％。③体重：肥胖者发病率高。④遗传：大约半数高血压患者有家族史。⑤环境与职业：有噪音的工作环境，过度紧张的脑力劳动均易发生高血压，城市中的高压发病率高于农村[2]。
1.2 高血压病的分期
第一期：血压达确诊高血压水平，临床无心、脑、肾损害征象。
第二期：血压达确诊高血压水平，并有下列一项者①体检、X线、心电图或超声心动图示左心室扩大。②眼底检查，眼底动脉普遍或局部狭窄。③蛋白尿或血浆肌酐浓度轻度增高。
第三期：血压达确诊高血压水平，并有下列一项者；脑出血或高血压脑病、心力衰竭肾功能衰竭、眼底出血或渗出，伴或不伴有视神经乳头水肿、心绞痛，心肌梗塞，脑血栓形成[3]。
2. 抗高血压药物的分类
据国际高血压学会发表的新闻公报说，全球大约有9.72亿人患高血压或血压偏高症，相当于世界成年人口的26.4％,高血压又是心、脑血管及心、肾功能衰竭等病变的主要危险因素，一旦发病，一般须终生服药。因此，根据高血压病患者的个体情况，合理选择合适的药物非常重要。理想的抗高血压药应具有以下特点[4]：（1）能有效降压而不产生耐受；（2）不良反应少；（3）不增加(甚至能改善) 心血管病的危险因素；（4）能逆转靶器官的损害；（5）可改善患者的生活质量；（6）服用方便；（7）价格便宜。
目前临床常用高血压治疗药物可归纳为六类[5]: 利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II 受体阻滞剂、a-受体阻滞剂。
2.1 利尿药
利尿药是使用最早、最常用的降压药物，降压作用显著。对老年人收缩期血压和肥胖的高血压病患者降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病患者。与其他抗高血压药物合用能增加降压效果。包括噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。利尿剂能减少血容量，降低心输出量，缩减细胞外液容量，使总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。常用高效代表药为呋塞米，中效为氢氯噻嗪，低效为螺内酯和氨苯喋啶[6] 。
2.2 β受体阻断药
β受体阻断药既能降低血压，又能减慢心率，应用很广泛。包括选择性（β1)、非选择性(β1与β2)和兼有a受体阻滞三大类。常用有阿替洛尔、卡维德罗、美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔、普萘洛尔等。此类药物通过阻断心脏β受体、减少心输出量和抑制肾脏β受体，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统、减缓心律、降低血容量等作用而达到降压目的。β受体阻滞剂降压安全、有效用于轻、中度高血压。对伴稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛的高血压型病人，首推使用β受体阻滞剂。对合并冠心病的高血压病患者尤为适合，但对心率慢、心脏传导阻滞和有哮喘的高血压病患者禁用[7]。
2.3 钙拮抗药
钙拮抗药是指阻滞细胞外钙离子经电压依赖型L电通道进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋收缩藕联，降低阻力血管的收缩反应性。钙离子拮抗剂目前临床应用的主要分三类：①二氢吡啶(DHP)类:代表药物硝苯地平，目前第一代的硝苯地平的短效制剂已较少应用，临床多使用其缓释和控释制剂或二、三代的尼群地平、氨氯地平、拉西地平等。②苯烷胺类[11]:如维拉帕米、加洛帕米等。③苯噻氮唑类:代表药物地尔硫卓。后两类合称非二氢吡啶(NDHP)类。按照其作用时间长短分为短效、中效、长效。短效的有硝苯地平，中效有尼群地平，长效有氨氯地平、拉西地平[8]。
2.4 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）的作用机制主要是通过抑制血管紧张素转换酶，降低血浆中的血管紧张素水平，进而扩张血管，起到降压作用。常用的血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)分为短效、中效和长效，短效的有卡托普利(开博通)，中效有马来酸依那普利，长效有培哚普利、福辛普利钠、盐酸贝那普利、咪达普利等。ACEI常见副作用有刺激性干咳，发生率可达10%-20%[9]。
2.5 血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体阻断药（ARB）
血管紧张素Ⅱ受体阻断药是在ACEI 的基础上开发成功的一类最新的降压药，不会引起咽痒干咳的不良反应，被认为是不良反应最少的降压药[10]。作为血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)，最早应用的是氯沙坦钾，以后开发的有缬沙坦、依贝沙坦替、米沙坦、厄贝沙坦等。对合并糖尿病的患者推荐ARB作为一线治疗用药。其不良反应有血钾升高、血管性水肿[11]。
2.6 α-受体阻滞剂
α-受体阻滞剂能选择性阻断外周血管α-受体，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，降低血压。这类药对妊娠、肾功能不全、合并糖尿病、呼吸道
疾病及前列腺肥大的高血压病患者尤为适用。主要有哌唑嗪、乌拉地尔、特拉唑嗪、多沙唑嗪等[12]。
3. 临床上常见的抗高血压中成药
3.1 罗布麻叶
罗布麻叶降压有效成分主要是槲皮素、总黄酮和碳水化合物[13]。罗布麻叶中的槲皮
素通过对血管平滑肌细胞电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道双重抑制作用，降低细胞内游离钙水平，这可能是其舒血管降压机制之一[14]。
3.2 黄芪
黄芪降压成分是γ-氨基丁酸及黄芪甲甙，具有扩张血管、抗氧、降低大鼠肺动脉中
胶原纤维含量及强心利尿作用[15]。其降压机制可能扩张血管、抑制Ca2+内流、中枢神经、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、激肽释放与羟脯氨酸有关，在降压的过程可以改善SHR的
压力反射敏感性[16]。
3.3 参麦注射
参麦注射液源于古方生脉散，由红参和麦冬组成，具有益气养阴、敛阴止汗的功效。人参有扩张血管的作用，大剂量有短暂降压作用，其与麦冬合为制剂，更有安神、益气养阴之效。参麦注射液对高血压病（中医辨证符合气阴两虚型）有明显疗效，且症状和中医证候改善明显优于西药治疗组。
4. 国内抗高血压药市场特点及发展趋势
4.1 钙拮抗药占有主流地位 ,肾素类药增长势头较大
临床上常用的抗高血压中长期占据抗高血压药物市场较大份额的是钙拮抗剂和血管
紧张素转换酶抑制剂( ACEI)药物[17]。
4.1.1 钙拮抗剂是抗高血压用药的主流，占有近一半的市场份额,临床上已应用多年，最为广泛，疗效确切，价格相对偏低。在众多的钙离子拮抗剂中, 第三代二氢吡啶类钙离子拮抗剂非洛地平和氨氯地平的用量位居前列,是由于它们具有半衰期长,降压平稳持久,不
良反应少, 对伴有冠心病,左心室肥厚,糖尿病的患者更为适宜。此外, 服用方便, 口服生物利用度高, 且不受进食等因素影响[18]。
4.1.2 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素II 受体拮抗剂这两种肾素类药的增长势头较大，市场份额比紧跟钙通道阻滞剂。血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI) 是近几年抗高血压药物中发展最快的品种, 由于其降压平稳且不增加心血管合并症, 对心脑肾
有全面的保护作用, 能有效降低心脑血管疾病的发生率,长期用药不产生耐药性。具有降
压作用增加、毒副作用减少的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物的陆续上市，使得该类药物的医院购药数量和购药金额均处于缓慢但稳步的上升中[19]。
血管紧张素II 受体拮抗剂它具有与ACEI 相似的作用特点, 降压平稳、作用时间长, 且极少有干咳的副作用, 并对肾脏有保护作用, 也可用于充血性心衰的患者, 但由于价
格昂贵, 在国内应用时间尚短, 还需长期考察其疗效及安全性。
4.2 α受体、β受体阻滞剂也在逐年增长，幅度偏小，利尿剂及复方制剂呈下降趋势
4.2.1 β- 受体拮抗剂经过长期临床应用,证明了该类药物的有效性和安全性,美托洛尔作为β- 受体拮抗剂,具有降压安全,有效,价格适中等特点,在临床上应用广泛。
4.2.2 α1 受体阻断剂目前6 类药物中使用最少的一类。主要是因为: (1) 嗜睡、乏力、
头痛等不良反应常见。(2) 虽然对血糖,血脂没有不良影响,但逆转靶器官的损害和降低病死率均不理想。(3) 降压作用不稳定、易发生体位性低血压[20]。
4.2.3 利尿剂因其降压作用温和,副作用小,价廉,目前已较少单独使用与其他降压药联用可减少不良反应,发挥协同降压作用,增加降压效果而成为抗高血压的基础药物,故多用于复方制剂中[21]。
5. 抗高血压新型药物
尽管目前临床常用的六大类降压药物疗效肯定，但是单药血压达标率不高。因此世界各国仍在大力研发新型降压药，努力寻找新的作用靶点。目前已经报道的新型药物包括肾素抑制药，中性内肽酶－血管紧张素转化酶双重抑制药（Omapatrilat，Vanler），醛固
酮受体阻断药（Eplerenone）,咪唑啉受体激动药（Moxonidine）,内皮素受体阻断药（Sitaxsentan），ATP敏感性钾通道开放药（左旋克罗卡林）,作用于5 - 羟色胺( - HT) 受体的药物，抗高血压疫苗等[21]。
5.1 肾素抑制药
肾素是一种蛋白水解酶, 由340个氨基酸组成。在肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAs )中,肾素催化血管紧张素原形成无生物活性的中间产物血管紧张素,血管紧张素原
是它的唯一底物,因此,抑制肾素的活性可使RAAS的限速过程受阻,导致体内血管紧张素I, 血管紧张素II及醛固酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。由于肾
素在体内作用单一,肾素抑制剂的不良反应相对较少,不太可能产生类似于应用血管紧张
素转化酶抑制剂(ACEI )而产生的干咳等不良反应,因此开发特异性的肾素抑制剂在高血压疾病治疗控制方面具有良好的前景[22]。
20世纪70年代合成的肽类肾素抑制药,如依那克林( enalkiren) ,雷米克( remikiren) 等,生物利用度低,口服无效,而且不良反应也较多,这无疑限制了其在临床中的应用前景。目前,肾素抑制剂代表药物有阿利吉仑( a liskiren ),具有亲水性,利于口服,半衰期40 h, 只需1日1次口服。研究显示,阿利吉仑单用具有24 h强效降压的效果,与其他类型的抗高血压药物联用,也显示出较好的疗效,且克了肽类肾素抑制剂口服无效或生物利用度低,消除
快的缺点,具有独立于降压之外的肾脏保护作用,并可用于有多种危险因素的高血压患者。
5.2 中性内肤酶一血管紧张素转化酶双重抑制剂(NEPI 一ACEI )
肾素一血管紧张素系统(RAS) 在血压调节的生理过程中起着极其重要的作用,因此血
管紧张素转化酶抑制剂成为目前最重要的抗高血压药物。它们通过抑制血管紧张素转化酶, 减少循环系统血管紧张素n和醛固酮水平而达到降压目的。近年来,此类药物有个新药在研究开发中,如有奥马曲拉( om aPatr ilat,BMS-186716) 、山帕曲拉( samPatr ilat),法
西多曲( fasido tril)和格莫曲拉( gem oPatr ilat)等。临床研究表明,奥马曲拉抑制剂的生物利用度良好,且有强效和长效的降压作用,虽然目前此类药物的临床研究资料较少,
但从作用机制来看,这类药物可能是较理想的抗高血压药, 在未来抗高血压治疗中将占据
重要地位[23]。
5.3 醛甾酮受体阻滞药
传统醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)为一非选择性的醛固酮受体阻滞剂,可以有效地抑制
醛固酮的不利作用,例如血管炎症和坏死,血管内皮功能损伤,纤维蛋白溶解降低,心脏和
血管纤维化,高血压,左心室肥厚,充血性心力衰竭和心律失常等,但同时也伴有许多不良
反应,如男性乳腺发育,阳痿和女性月经紊乱等, 其主要原因是螺内酯可同时作用于其他
类如雄激素和孕酮受体, 严重影响了其临床应用[ 24]。研制的依普利酮( ep lerenone) 对
醛甾酮受体具有选择性作用,其对雄激素和孕酮受体的亲和力低,能有效地降低收缩压和舒张压。该药最近己获得美国食品和药品管理局FDA的批准,可单独应用或与其他药物合并使用以治疗高血压。
5.4 咪唑啉受体激动药
近年来研究发现, 脑内有能特异性识别咪哇琳类化合物的部位,即咪哇琳受体,咪哇
琳受体大体分为I
1和I
2
两种亚型。I
1
主要存在于脑干的孤束核,兴奋I
1
受体可抑制Na的释放,
导致血压下降,从而为中枢抗高血压药物开创了广阔的研发前景。现在已有一些选择性比较高的I
1
受体激动剂试用于临床,如莫索尼定,利孟尼定等[25]。莫索尼定的不良反应轻微, 与可乐定比较,口干或眩晕的发生率较低。莫索尼定亦不影响心率、心排血量和每搏量, 且可改善左心室肥大,是良好的降血压药物。
5.5 内皮素受体阻滞药
内皮素( ET) 是体内一类作用非常强大的内源性血管收缩因子和压力肽, 能强烈缩血管,使血压升高。此外,内皮素也可加强中枢及外周交感神经活性,能刺激肾素,醛甾酮等的分泌。因此,内皮素受体拮抗药在临床上将有广泛的应用前景。最早的肽类拮抗剂BQ123和FR139317都是选择性内皮素受体拮抗剂(ETRA ),但肽类药物体内半衰期短,口服低效,这就影响了它们的进一步发展。波生坦( bosentan) 是首个可口服的非肽类、非选择性ETA /ETB 受体阻滞药。临床研究显示[26] ,波生坦能降低高血压患者的血压,同时不引起反射性心动过速或影响神经内分泌系统的活性,波生坦也可提高肺动脉高压患者的运动耐力,改善其
血流动力学异常,明显降低肺血管阻力。
5.6 钾通道开放药
ATP敏感的钾通道( KATP) 开放,可产生血管扩张和心肌及神经细胞保护作用,因此KATP通道逐渐成为高血压,心绞痛及缺血性脑损伤等多种疾病的治疗靶点之一[27]。吡那地尔( p inacidil),克罗卡林(cromakalim),尼可地尔(nicorandil)为第一代钾通道开放药( PCOs),选择性作用于心肌细胞和平滑肌细胞KATP通道,可在降低高血压和治疗缺血性心脏病中发挥作用。但现有的第一代钾通道开放药存在一定的不良反应,多由直接的血管扩张所引起,如出现反射性心动过速,头痛,水肿等。故宜与β受体阻滞药或噻嗪类利尿药联合使用,减少或避免其发生。
5.7 作用于5 - 羟色胺( - HT) 受体的药物
5 - HT对心脑血管系统的作用主要通过5- HT
1A和5- HT
2
A两种受体实现。前者激动时
可介导中枢性降压,减少介导交感神经节后神经元释放的NA,增加血管平滑肌松弛和内皮细胞舒张因子的释放,总的效应是使机体血压下降；而后者激动时,可使交感神经活动增加, 引起多数血管收缩,导致血压上升。乌拉地尔( rapidil) 和酮色林( etanserin) 是作用
于5-HT受体的抗高血压药,前者是5- HT
1A激动药,后者是5- HT
2
A拮抗药[28]。
5.8 抗高血压疫苗
动物实验和人体研究都显示免疫应答参与了高血压的发病,在恶性高血压和难治性高血压患者血清中发现抗AT1 受体抗体,这种自身抗体具有类似AngII 样作用参与高血压的发病。因此,免疫反应可能是高血压发生发展的重要机制之一[29]。正在研究的疫苗主要有: 肾素疫苗,Ang 疫苗,AngII 疫苗,AT1受体疫苗。用疫苗来防治心血管疾病是当前医学发展的一个方向,若上述疫苗能成功上市,必将是人类在防治心血管疾病史上的一个重大进展。
6. 治疗高血压最新中成药
通脉三降灵芝银叶胶囊被誉为心脑血管的“保护神”。主要原料灵芝孢子粉，银杏叶提取物，虫草，全虫，蝮蛇，红曲，桃仁提取物，霜桑叶提取物，葛根提取物，绞股蓝甙，甘草提取物。有效成分总皂苷（以人参Re计）每100g≥150mg，总黄酮每100g≥250mg。适应人群高血压伴有高血脂，高血粘动脉硬化，冠心病等均可使用。1.改善微循环，预防心脑血管事件发生。2.抗血栓，防止动脉硬化。3. 调节机体平衡，双向调节血压。
通脉三降灵芝银叶胶囊有五大优势。优势一：纯天然草本植物精华，调脂稳压降粘不反弹。优势二：“0”毒副作用，强力保护心，肝，肾功能。优势三：配方科学严谨，调节纠正血压平衡，无须吃西药，一天一小粒，轻松正血压。优势四：用量越吃越少，1周期告别高血压，3周期停后不反弹。优势五：独特的配方，从根本入手，治本求源，滋阴补肾，调节纠正机体平衡。
7. 展望
目前抗高血压的各类药物,虽然可以有效降低血压,但也有明显的缺点。它们的降血压作用持续时间一般都比较短,许多降血压药价格昂贵,而且各种抗高血压药物或多或少都有某些不良反应,这些都会影响治疗的依从性。近来的研究显示,相对于目前的降血压药, 高血压基因治疗具备长效,高效,具有靶器官保护等作用,且无明显的不良反应。高血压作为一种多基因遗传性疾病,是基因结构及表达异常的结果,因此高血压的基因治疗也逐渐成为目前高血压治疗研究的热点。研究证实基因治疗不但可以持续稳定地降低血压,而且还能从根本上控制高血压发生,同时可能有效控制高血压的家族遗传倾向,这种理想效果暗示高血压基因治疗不再是空想。虽然有关研究目前还不很成熟,但无疑具有非常诱人的前景[30]。
随着对高血压发病和血压调控机制的深入研究,人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物,无疑将会寻找到更多新的降血压作用靶点,而新作用靶点的发现,可导致一大类或几大类新作用机制的降压新药问世。
参考文献：
[1] 陈秋岑，胡世文，杨承建等．抗高血压药物的研究进展和临床应用．现代医药卫生，
2006，22( 20) : 31-33.
[2] 张廷杰, 廖晓阳. 高血压防治的研究进展[J].心脑血管病防治,2009,9(3):161.
[3] 华琦，刘力松．高血压的药物治疗．中国临床医生，2006，34( 10) : 9-11.
[4] 医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.慢性收缩性心力衰竭治疗建
议[J].中华心血管病杂志,2002,30(1):6-24.
[5] 中国高血压防治指南修订委员会.2005 年中国高血压防治指南(修订本)[S].北京:人
民卫生出版社,2005,6-87.
[6] 依群.β受体阻滞药在高血药治疗中的应用[J].武警医学，2008，19(3):197.
[7] 林拿秀, 吴可贵. 1999年世界卫生组织国际高血压联盟关于高血压治疗指南[J].高血
压杂志,1999,7(2):97.
[8] 郭冀珍，孙冰．缓释型维拉帕米治疗高血压及冠心病的新进展．新药与临床，1996，
15(6)：359
[9] 李萍，王彤，刘玉超. 常用抗高血压药的分类及应用[J].军医进修学院学报，2006，
27(1)：79．
[10] 李党生, 葛均波. 肾素血管紧张素系统干预治疗的临床评价与展望[J].医学综
述,2002，8(12):741-744.
[11] 杨晔,田海涛，朱智明. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在高血压治疗中的应用[J].临床药
物治疗杂志，2007，5(5):24.
[12] 胡家荣．“沙坦类“抗高血压新药市场调研．医药经济信息，2001，5：9
[13] 黄湘兰，曾凡. 罗布麻叶化学成分测定[M].时珍国医国药，1998，9(6) 539-540.
[14] 李家富，章茂顺，王家良. 槲皮素对家兔主动脉血管平滑肌细胞胞内游离钙浓度的
影响[J].高血压杂志，2000，(1):43-45.
[15] 赵长琦，李广民，王军. 中药红芪中降压有效成分γ-氨基丁酸的薄层扫描测定[J].
西北大学学报(自然科学版)，1995，25(3):277-278.
[16] 陈治奎，胡申江，郑霞. 黄芪对自发性高血压大鼠动脉压力反射敏感性的影响[J].
中国中药杂志，2003，28(2):155-158.
[17] 刘玲 . 临床使用抗高血药物的几点看法．中国现代药物应用，2010，4( 1) : 205.
[18] 邱蓉, 付研, 赵兴山等. 左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平所致不良
反应的对比研究[ J ] . 药物不良反应杂志, 2009,11( 5) : 315- 320.
[19]杨啊晶 . 北京大学医院抗高血压药物应用分析卫生管理[ J ] 卫生管理 2010,10 (3)
[20]陈健. 抗高血压药物研究进展 (天津市医药职工大学杂志 ) 2003 ,06(13):45-58
[21] Pa laniyappan A, Uw ie ra RR, Idik ioH, et a.l Comparison o f vasopeptidaseinhib
itor om apatrilat and ang iotens inreceptor blocker candesartan on extrace llu lar ma trix, mye loperox idase, cytokines, and ventr icular remodelingdur ing healing after reperfused myocard ia l in fa rction [ J]. Mo l Cell B iochem, 2009, 321( 1/2): 9-22.
[22] 吴春生,袁海燕. 新型抗高血压药研究进展[J]. 中国民族民间医药, 2010, (13)
[23] 陈发秀, 胡坚. 抗高血压新药研究进展[J]. 实用老年医学, 2010, (05)
[24] Ito S, NakuraN, Le Breton S, et a.lEfficacy and sa fety o f aliskiren inJapanese
hype rtensive patients w ithrenal dysfunction [ J ]. H ypertensRes, 2010, 33( 1): 6266.
[25] 罗辉. 近年抗高血压药物研究进展[J]. 中外医疗, 2010, (05) .
[26] 张叶, 商玉娇, 高乌恩. 抗高血压新药的研究进展和展望[J] .疾病监测与控制
2009,11(20)
[27] 谢娜. 抗高血压药物研究新进展[J]. 中国现代药物应用, 2009, (14) .
[28] 廖玉华, 周子华, 魏宇森等. 高血压中免疫血管重塑发病机制及其标志物研究[ J].
医学研究杂志,2007, 36( 3): 5-6.
[29] 田琳. 抗高血压药物的研究进展和展望[J]. 中国实用医药, 2009, (14)
[30] 王德传. 抗高血压药物的研究进展[J]. 江西医药, 2010, (06)
《高血压用药分析》word版
一般认为高血压病诊断最容易，治疗最简单。高血压病人服药不就是每次1到2片，每日1次或每日2到3次吗？难道这服药还有学问吗？是的，高血压病人服药学问大着呢。 是否服药，一字定终生 首先，要确认你是否需要服药。这是很重要的，一旦确认要服药，病人就得终生服药。大家知道，高血压分继发性和原发性，继发性高血压由各种原因引起，如肾病等，而原发性高血压则病因不明。对于前者，一旦病因去除，病人即不再有高血压，不需要终生服药。而对于后者，由于病因不明，无法根治，需要终生服药。有些病人经一段时间的治疗后，血压接近正常，于是就自动停药。一方面停药后血压可重新升高，另一方面，即使血压升得不是很高，我们不知道器官损伤是否继续进展，血压高不过是高血压病的临床表现之一。因此高血压病需要终生治疗。那么，到底怎样决定是否服药呢？一般说经不同日数次测压，血压≥150／95mmHg，即需要治疗。如果病人有以下危险因素中的1—2条，血压≥140／90 mmHg，就要治疗。这些危险因素是：老年、吸烟、肥胖、血脂异常、缺少体力活动、糖尿病等。 何时服药，时辰有讲究
血压在一天24小时中不是恒定的，而是存在着自发性波动。当人在睡眠时，血压可大幅度下降。如果你在白天经常忘了服药，而在晚上临睡前服用降压药、则有可能使血压在夜间降得太低。特别是老年人，容易诱发脑缺血性中风。在致命的脑血管意外中，约40％与低血压有关。所以，老年高血压病人不宜睡前服药。 白天的血压升高与觉醒及活动有关。也就是说，睡觉醒后，血压逐渐升高。许多研究表明上午10：00(8：OO—11：00)和下午3：OO—5：OO血压最高，脑溢血的好发时间是上午1O：OO。一般药物的作用是在服药后半小时出现，2—3小时达高峰。因此，上午7：OO和下午2：OO服药最为合适。我们还可将服药时间进一步简化，即起床后服药。如果中午不休息，则可在午饭后1小时左右服药。 服多少药，目标要认清 为使血压在一天24小时中处于稳定状态，提倡使用长效制剂。长效制剂每天服用一次，任何时间服用均可，特别是谷峰比值高的药物。但要每天在同一时间服用，最好还是早晨起床后服药。 国外的一些大规模的研究告诉我们，高血压病人的收缩压每降低10—14mmHg和舒张压每降低
药物化学--抗高血压药
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物
抗高血压药的研究进展
抗高血压药的研究进展 研究人员针对各个血压调节系统或环节而开发的新型抗高血压药取得了一定成效,已有新药试用于临床或正处在临床前研究阶段。 2.1 肾素抑制剂 肾素是一种蛋白水解酶,由340个氨基酸组成,在体内的作用是促进血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ,血管紧张素原是它的唯一底物,因此,抑制肾素的活性可使肾素2血管紧张素2醛固酮系统的限速过程受阻,导致体内血管紧张素Ⅰ,Ⅱ(AngⅠ,Ⅱ)及醛固酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。由于肾素在体内作用单一,肾素抑制剂的不良反应相对较少,不太可能产生类似于应用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)而产生的干咳等不良反应,因此开发特异性的肾素抑制剂在高血压疾病治疗控制方面具有良好的前景。早期的肾素抑制剂是一类肽类化合物,因其生物利用度低,故口服无效,相应的不良反应也较多,如肾素抑制肽。近年,着重于开发高选择性的、口服有效的非肽类药物。尽管如此,仍有一些肽类肾素抑制剂处在积极研究之中,并试用于临床, 如依那克林(enalkiren),雷米克林(remikiren)。enalkiren是一种二肽化合物,是第一个进行抗高血压临床研究的肾素抑制剂,口服无效。临床研究发现,在限钠的健康志愿者身上,静注该药后,血浆肾素活力(PRA)和AngⅡ水平下降,且呈剂量依赖性,但血浆总肾素水平呈剂量依赖性上升。在原发性高血压患者身上静注不同剂量的enalkiren,也发现PRA被显著抑制,与健康志愿者身上的试验相似,只有剂量超过0.1mg·kg- 1时,才可引起血压下降,且在降压的同时不伴有反射性心动过速。另一个肽类肾素抑制剂remikiren[7], 其降压作用强于enalkiren和CGP38560A,但 三者对RAAS的抑制作用相似。remikiren不同于早期的肽类肾素抑制剂,口服、静注均有效,然而口服生物利用度不高。最近开发的非肽类肾素抑制剂,如 A274273[8],CI992[9]等,动物试验中显示出显著的降压作用,它们的降压作用与对PRA的抑制相平行,且克服了肽类肾素抑制剂口服无效或生物利用度低、消除快等缺点。这一类肾素抑制剂可能成为治疗高血压的理想药物[2]。 2.2 血管紧张素受体拮抗剂 血管紧张素是体内主要的血管收缩因子,它可使血管收缩,同时也可刺激醛 受体阻滞固酮分泌增加,使血管内水钠滞留,引起总血管阻力上升,血压升高。AT 1 剂能在受体水平阻断所有AngⅡ的作用,所以比ACE抑制剂更完全地抑制AngⅡ的不利效应(如血管收缩、醛固酮释放增加、血管增生等)。最近的大规模临床研究证明,AT 受体阻滞剂对高血压患者的心脏、血管和肾脏有直接的保护作用,而且 1 受体阻滞剂作这种保护作用不依赖于药物的降压效应。这些特点无疑增加了AT 1 为降压药的临床应用价值,特别是对高危高血压患者。AngⅡ受体拮抗剂发展迅速,有不少已进入临床研究,如TCV2116,valsartan,eprosartan,tasosartan等。这些药物与洛沙坦一样,均可口服。经健康男性志愿者试验证明,TCV2116可对抗外源性AngⅡ引起的血压升高,其降压作用与剂量呈正相关。TCV2116的降压活性几乎比洛沙坦大10倍。与洛沙坦相似,TCV2116在体内的代谢产物也有降压活性。valsartan也可对抗外源性AngⅡ引起的血压上升,口服起效快,作用时间长,其t1/ 达8h,给药80mg可维持24h的降压效应。valsartan的体内代谢物活性极低。 2 eprosartan的特点是对尿酸排泄的影响不大。tansosartan与洛沙坦、TCV2116 一样,在体内产生的活性代谢物能显著降低收缩压和舒张压,该药作用时间长,耐受性好,不良反应轻微。 2.3 中性内肽酶- 血管紧张素转化酶双重抑制剂
抗高血压药物的使用及研究进展
抗高血压药物的使用及研究进展 高血压（hypertensive）是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果。按照世界卫生组织(Who)建议使用的血压标准是：凡正常成人收缩压应小于或等于140 mmHg(18.6 kPa)，舒张压小于或等于90 mmHg(12 kPa)。如果成人收缩压大于或等于160 mmHg(21.3 kPa)，舒张压大于或等于95 mmHg(12.6 kPa)为高血压；血压值在上述两者之间亦即收缩压在141-159 mmHg(18.9-21.2kPa)之间，舒张压在91-94 mmHg(12.1-12.5 kPa)之间，为临界高血压。诊断高血压时，必须多次测量血压，至少有连续两次舒张期血压的平均值在90 mmHg(12.0 kPa)或以上才能确诊为高血压。仅一次血压升高者尚不能确诊，但需随访观察[1]。 高血压是最常见的心血管疾病，严重影响人的生活质量，因此降低高血压，控制并发症的发生率，提高生命质量，有很重要的临床意义[2]。目前来说，用于降压的药物主要有以下五类，即利尿剂、受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）等。这五类药物在降压效果上没有本质差别，但每类药物在作用机制、副作用、适用范围以及对心脑血管病的发病率等影响方面则有明显的区别。利用优势互补原则，临床上经常使用联合用药来治疗高血压[3]。 随着对高血压发病机制研究的不断深入，在高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就。在合理使用传统的几大类抗高血压药物的基础上，研究人员针对各个血压调节系统或环节开发的更为理想的抗高血压药，试用于临床或处在积极的临床前研究，取得了一定成效[4]。理想的抗高血压药应具有以下特点：①能有效降压而不产生耐受；②不良反应少；③不增加( 甚至能改善) 心血管病的危险因素；④能逆转靶器官的损害；⑤可改善患者的生活质量；⑥服用方便；⑦价格便宜。随着对高血压发病机制研究的不断深入，基因技术的不断发展，将会有更多更好的新型抗高血压药物问世。目前正在研究和处于开发之中的新一代药物有：肾素抑制剂，T型钙通道阻滞剂，内皮素受体拮抗药，咪唑啉受体激动药，基因治疗等。 1 常用抗高血压药物使用及存在的副作用 1.1 利尿剂（Diuretics） 噻嗪类利尿剂被世界卫生组织列为一线降压药。由于其价格低廉、降压效果肯定，常单独应用于治疗轻、中度高血压，或与其他药物合用于中、重度高血压。使用小剂量的噻嗪类利尿剂，不仅降压效果明显，还可以预防冠心病、心肌梗死，减少原发性心跳停搏的危险，降低心血管疾病的发病率和死亡率。另外小剂量利尿剂对血糖影响小，不良反应少，适合老年高血压患者。但长期使用大剂量利尿
常用抗高血压药物及分类
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
常用抗高血压药的分类及应用
盐酸贝那普利 洛新 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A 、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、 头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 呋塞米 蚓达帕胺 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b 3 -受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期 服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 富马酸比索洛尔 盐酸阿罗洛尔 盐酸普萘洛尔 c 拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面 色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动 过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 尼群地平 拉西地平 非洛地平 硝苯地平 （硝苯吡啶）（弥心平） 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 盐酸尼卡地平 乐卡地平 d a -受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害 等 卡维地洛 盐酸特拉唑嗪 盐酸乌拉地尔 布那唑嗪 哌唑嗪 e ACEI 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙 痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 速尿 呋喃苯胺酸呋安酸 速尿 寿比山伊特安纳催离 别名：倍他乐克 天偌敏 康可 博苏 阿尔马尔 心得安 别名：洛活喜 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 乐息平 三精司乐平 波依定 （心痛定）（拜新同）（爱地清） 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 缓释异搏定 佩尔 仙立 冉宁平 达利全 高特灵 优匹敌 迪坦妥 脉宁平 （血管紧张素转化酶抑制 络德 四喃唑嗪 压宁定利喜定
2014年抗高血压药考试试题答案
抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】：B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】：D 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】：A 4.哪种药物可抑制血管紧素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】：A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】：B 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩血管 【正确答案】：A
7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】：C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】：C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】：D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】：D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】：C 12.需经体转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】：C
药理学——抗高血压药
药理学——抗高血压药 5类一线降压药： ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪
一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】 抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图： 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。【不良反应】～低，轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。
【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 （选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！ 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B
高血压药物的分类
高血压药物的分类 1. 利尿剂：如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离); 2. β受体阻滞剂：如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)，比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德); 3. 钙通道阻滞剂：硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(康宝得维)、拉贝洛尔(乐西平、司乐平)、尼群地平等)。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、笨那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。 5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。 各类降压药物适应症和禁忌症 各种降压药物都有它自身的特点，有它的适应证和禁忌症，对于我们来讲，首先更应该记住它的禁忌症，尤其是绝对禁忌症，也就是说，在某些情况下是绝对不允许使用的。 1. 利尿剂 噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻); 适应证：充血性心力衰竭，老年高血压单纯收缩期高血压;禁忌症：痛风病人绝对不能用，相对禁忌为妊娠。 2. β受体阻滞剂 适应证：心绞痛，心梗后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠高血压; 禁忌症：因为该类药物可减慢心率，因此2~3度房室传导阻滞绝对不能用，该类药物也会引起支气管收缩，因此哮喘、慢性阻塞性肺病的病人也绝对不能用，此外，周围血管病、糖耐量减低、经常运动者可谨慎使用该类药物。 3. 钙通道阻滞剂 二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平等);
适应证：老年高血压，周围血管病，妊娠高血压，单纯收缩期高血压，心绞痛，颈中动脉粥样硬化;该类药物使用的比例非常大; 禁忌症：该类药物没有明显的绝对禁忌症，相对禁忌症为快速心律失常充血性心衰。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂(A-CEI，如依那普利等。) 适应证：充血性心力衰竭，心梗后，左室功能不全，非糖尿病肾病，1型糖尿病肾病，蛋白尿;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症。 5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB、如缬沙坦等) 适应证：2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 所致的咳嗽;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：与ACEI类药物一样，妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症 6. α阻滞剂 适应证：前列腺增生，高血脂： 禁忌症：绝对禁忌为体位性低血压，相对禁忌为充血性心力衰竭;以上那么多药物，大家不可能全部记得住，药物说明书上列出的绝对禁忌症是需要大家重点注意的。当然，首选为专业医生的指导下使用。 基层高血压药物治疗规范 我国现有高血压患者2亿,80%分布在基层(城镇社区/乡村),基层是高血压防治的主战场,基层医生是高血压防治的主力军。 我国人群高血压控制率较低,其原因是多方面的,其中与基层医生高血压防治知识和技能欠缺有关。因此,积极宣讲《中国高血压防治指南》,普及高血压防治知识,推广高血压防治技术是必要的。本文仅就基层高血压药物治疗规范做一简介。 高血压治疗目标●高血压治疗主要目标是血压达标,以期最大限度地降低心脑血管病发病及死亡危险。
抗高血压药物的分类及应用
抗高血压药物的分类及临床应用 摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。 关键词：高血压抗高血压药物合理应用 高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。 1、抗高血压药物的分类 目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂
药物化学抗高血压药考点归纳
第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类（考点） 一、中枢性降压药（可乐定等） 二、作用于交感神经的降压药（利血平） 三、神经节阻断药（较少用） 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能） 六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章） 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等） 第一节作用于中枢的抗高血压药 （一）甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性 3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 （二）盐酸可乐定
考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 （三）莫索尼定（新） 考点： 1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平（利舍平） 1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下，3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久，早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识： 一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 本考点重点提示： 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
抗高血压药物临床试验技术指导原则(一).
抗高血压药物临床试验技术指导原则(一) 抗高血压药物临床试验技术指导原则一、概述本文件提供了抗高血压新药临床评价的一般原则。抗高血压新药临床研究首先要遵循药品临床研究的一般原则，同时也要遵循业已发布的其它相关临床研究技术指导原则，如：《化学药物临床药代动力学研究技术指导原则》、《化学药物和生物制品临床试验的生物统计学技术指导原则》、《化学药物临床试验报告的结构与内容技术指导原则》等。固定剂量复方抗高血压药物制剂的详细内容请参见《复方抗高血压药物的临床研究指导原则》。本指导原则从抗高血压药物临床研究一般考虑、有效性评价、安全性评价、固定复方抗高血压制剂等方面进行阐述。本文说明了抗高血压药物临床研究主要考虑的相关问题，在有效性评价上主要涉及一般原则，评价指标和标准，证明有效性的研究策略，在安全性评价上提出了除常规药物的临床安全性研究外，强调了高血压药物需要特别关注的主要安全性观察和评价内容，最后介绍了复方抗高血压制剂的有关内容。本指导原则是建议性的，不是新药上市注册的强制性要求。二、抗高血压药物临床研究一般考虑（一）、临床药理学研究 1、耐受性研究应该进行单次和多次给药的人体耐受性研究，研究中可以同时观察试验药物的降压效应、主要不良反应的类型和程度等，试验中需要制定明确的终止标准。 2、药代动力学研究应该进行详细的人体药代研究，抗高血压药物常用于老年人，因此要对老年人进行特殊研究，对于不同程度的肝肾功能不全患者也应进行特殊研究。高血压药物常与其他药物合并使用，应该进行相关药物的药代相互作用研究。同时进行药代/药效研究，可以提供额外的信息。 3、药效动力学研究应描述抗高血压药物的药效动力学特点。药效动力学研究一般应包括下列内容：作用时间、血流动力学参数（如血压、心搏出量、体循环血管阻力）、心率和心律（心电图、24小时动态心电图）、神经体液参数（如肾素－血管紧张素－醛固酮系统、交感神经系统等）及肾功能。根据药物作用机制，对以下参数可能有影响的需要进行进一步研究：心脏收缩及舒张功能、冲动形成及传导、心肌耗氧量等。通常这些研究采用安慰剂对照。（二）、探索性和确证性临床试验应该进行探索性试验，探索药物的疗效强度和剂量范围等，随后对药物的疗效和不良反应在确证性临床研究中进行确认，并进行获益/风险的评估。在探索性和确证性临床试验中需要特别注意以下问题： 1、研究人群参加抗高血压新药研究的应为各种程度的原发性高血压患者。早期试验中大多数应为轻中度高血压患者，参与研究的患者最好同时患有收缩期高血压和舒张期高血压。在后期的试验中，患有伴
(整理)常用抗高血压药物
匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类
2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类
《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.
《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B
论文：抗高血压药物的研究进展
抗高血压药物的研究进展 XXX 摘要：高血压是最常见的心血管疾病之一，严重威胁着人类的健康。高血压的药物治疗必须针对高血压不同类型综合进行，并通过循征医学不断探讨新的药物和治疗方法。以如不加以治疗，常引起脑、心、肾的损害。高血压治疗的目的不仅仅是降低血压，更重要的是保护靶器官，降低心血管病的发生率，病死率和致残率，改善病人生活质量。本文通过抗高血压药物应用、发展相关的文献信息，综述了该类药物的研究进展，对目前抗高血压药在临床的应用进行评价。供临床科学、合理治疗高血压疾病的参考。 关键词：抗高血压药物；研究进展；临床应用 0 引言 高血压指以体循环收缩压持续身高为主要临床表现或不伴有多种心血管危险因素的综合征，通常简称为高血压。高血压病是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果。研究人员针对各个血压调节系统或环节而开发的新型看高血压药取得了一定成效，已有新药试用于临床或正处在临床前研究阶段。高血压严重危害人们的身体健康，人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物。今后研发的重点应该是可以平稳降压、改善靶器官损伤、病人容易耐受、而且有较好效应的长效抗高血压药物。 为了回应挑战，人们想了种种方法，其中新药的研制和应用是重要的一环，并已经获得了显著的进展，现将抗高血压药物研究进展作一综述。 1 利尿降压药 利尿降压药适合于各级高血压患者的治疗，老年高血压患者适当选用利尿药治疗，能收到良好的效果，世界卫生组织推荐利尿药作为老年性高血压治疗的主要药物。剂量应从小量开始，根据病情适当加量，尤其老年患者用强效降压利尿剂时，初始剂量应小，以防排钠过多、血压过低。利尿降压药分强效利尿剂、中效利尿剂和弱利尿剂三类。 1.1速尿 速尿通用名为呋塞米，适用于一、二级高血压，尤其是老年高血压或并发心衰者。
常见抗高血压药不良反应一览
常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿
童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、
常用6大类降压药分析解析
常用6大类降压药分析解析
常用6大类降压药 １、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。 ２、β-受体阻滞剂（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）。 ３、钙拮抗剂二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。 ４、血管紧张素转换酶抑制剂（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。 ５、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素
亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。 ６、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。 各种降压药具有不同的优势。因此，高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。临床研究提示： 预防脑卒中:ARB优于β-受体阻滞剂，钙拮抗剂优于利尿剂； 预防心衰:利尿剂优于其他类； 延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:ACEI或ARB优于其他类； 改善左心室肥厚:ARB优于β-受体阻滞剂； 延缓颈动脉粥样硬化:钙拮抗剂优于利尿剂或β-受体阻滞剂。 临床常用六类降压药物: １、利尿剂 利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。可与其他各类抗高血压药物合用，能增加降压的效果。由于长期应用易引起低血钾等不良反应，现在已经很少大剂量地使用。常用的利尿剂按照其降压作用的强弱，分为高效利尿剂（速尿、利尿酸），中效利尿剂（双氢克尿噻、氯噻