醋酸奥曲肽注射液说明书--善宁
奥曲肽注射液说明书
【药品名称】
通用名：奥曲肽注射液
商品名：善宁
英文名：Octreotide Injection
汉语拼音：Aoqutai Zhusheye
【成份】
1. 本品主要成分乙酸奥曲肽，其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐
其结构式为：
分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH
分子量：1019.3，按游离肽计
CAS No.：79517-01-4
2. 辅料：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【规格】1ml:0.1mg
【适应症】
——肢端肥大症
对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征
有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效:
--具有类癌综合征表现的类癌瘤，
--VIP瘤
--胰高血糖素瘤。
本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限):
--胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)
--胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)
--生长激素释放因子瘤
奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因
——预防胰腺手术后并发症
——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗
【用法用量】
肢端肥大症
开始每8小时皮下注射一次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于2.5纳克/毫升；IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2—0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。
每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。
如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。
胃肠胰内分泌肿瘤
最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，依耐受性和疗效(临床反应，肿瘤分泌的激素浓度)渐增至每次0.2毫克，每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。
用药后临床症状和实验室检查未改善时，奥曲肽用药不能超过一周。
预防胰腺手术后并发症
皮下注射每日三次，每次0.1毫克，连续7天，第一次用药至少在术前1小时进行。
食管-胃静脉曲张出血
连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗五天。奥曲肽可用生理盐水稀释(请参考【使用注意事项下】的“静脉滴注”)
特殊病人用药剂量
肝功能不良
肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达0.05毫克/小时，5天以上，病人耐受良好。
肾功能不良
肾功能不良对皮下给药后的总量露量(AUC)无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。【不良反应】
奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应
局部反应:
对奥曲肽的局部反应包括疼痛或注射部位的针刺、麻刺或烧灼感，可伴有红肿。这些作用极少持续15分钟以上，而且可以采取注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提高药物浓度的方法来减轻局部不适。
全身反应:
罕见反应
皮肤过敏反应，暂时性脱发。
有过敏反应发生的个别报道。
心血管系统
心动过缓偶有发生。
胃肠道系统
食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。虽然大便中脂肪排除会增多，但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。尽量延长用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前用药，会减轻胃肠道副反应的发生。
胆囊
长期使用奥曲肽可能引起胆石形成(参见“注意事项”)。
胰腺
由于奥曲肽对生长激素，胰高血糖素和胰岛素分泌的抑制作用，故可能造成血糖调节的紊乱。由于餐后糖耐量受影响，某些长期治疗的病人会导致持续的高血糖症。
低血糖也有发生。
个别病例发生急性胰腺炎。通常在奥曲肽开始治疗的几个小时或几天内出现，但会随着停药而逐渐消失。长期应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。
肝脏
已有与奥曲肽治疗相关的肝功不良的个别报道，包括:
--无胆汁郁积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常。
--缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高
【禁忌症】对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用
【注意事项】
由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症(如视野缺损)，所以，应仔细监测所有病人。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。
用奥曲肽治疗患者的胆石发生率约为15—30%，而人群发生率为5—20%。故在奥曲肽治疗前和治疗期间每隔6—12个月应做一次胆囊超声检查。
经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。
少数胃肠胰内分泌肿瘤病人接受奥曲肽治疗时有症状突然失控而致严重症状复发的报道。
对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对GH和胰高血糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。
通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。
奥曲肽可能改变I型糖尿病(胰岛素依赖型)患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具有部分胰岛素储留的II型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。
食管-胃血管曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以密切观察血糖水平是必要的。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
只有在必须使用的情况下才能向妊娠妇女给予这种药物。
患者在接受奥曲肽治疗过程中不应进行母乳喂养。
【儿童用药】奥曲肽用于儿童的经验有限。
【老年患者用药】与其他病人相比，尚无证据表明老年人不能耐受奥曲肽或需要不同的剂量。【药物相互作用】
奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。
仅有少量已出版的数据表明，生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的，所以不排除奥曲肽也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。
奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。
【药物过量】
每日三次、每次皮下注射奥曲肽2.0毫克连续几月仍可很好耐受。急性过量用药后也未见致命性反应的报道。至今成人最大的单次用量为1毫克静脉推注。所观察到的症状有
一过性心率减低，面部潮红，腹部痉挛痛，腹泻，胃部空虚感和恶心等。这些症状会在给药后24小时消失。
有一例患者意外用药过量，持续超量的静脉滴注(0.25毫克/小时，而不是0.025毫克/小时，达48小时)未见不良反应。
对过量用药者应采取对症治疗
【使用注意事项】
皮下注射给药
对自行用药的病人，医生或护士必须给予准确指导。
药液应达到室温再用，以减少局部不适感。避免同一部位短期多次注射。
直到马上用药前方可打开安瓿。任何剩余不用的药液都应抛弃。
为防止污染，多剂药瓶不应穿刺超过10次。
静脉滴注
使用前应用肉眼观察是否有颜色改变和颗粒出现。
在无菌生理盐水或5%葡萄糖溶液中奥曲肽可保持理化性质稳定达24小时。但由于奥曲肽会影响葡萄糖体内平衡，故建议使用生理盐水而不用葡萄糖。尽管在25℃以下稀释药液可维持理化活性达24小时，但考虑到微生物的污染，配制好的药液应当立即使用。如果不立即使用，应保存于2—8℃的条件下。使用前药液需达到室温。重新配制药液、用溶媒稀释、冰箱保存直至用药结束时间不应超过24小时。
需静脉滴注奥曲肽时，通常应将1支0.5毫克安瓿奥曲肽溶于60毫升生理盐水中，并用输液泵滴注直到疗程结束。奥曲肽也可低浓度静滴。
将药物置于儿童无法触及的地方。
注射用醋酸奥曲肽溶液中含有不超过1mmol（23mg）钠盐，因此基本上不含有钠。
醋酸奥曲肽在全胃肠外营养（TPN）溶液中不稳定。
【药理毒理】
奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。
在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用:
--抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。
--抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。
--抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。
与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中的生长激素)。
对肢端肥大症患者，奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多，且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。
多数病人的临床症状有明显减轻，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节疼痛和感觉异常等。此外，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。
对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者，奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重症状者，奥曲肽可起到良好的改善作用。
奥曲肽对不同肿瘤的作用如下:
类癌综合征
奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状，并使一些患者血浆5-羟色胺浓度下降以及尿中5-羟
吲哚乙酸排出减少。
用药后临床症状和实验室检查未改善的病例，奥曲肽的连续用药时间不应超过一周。
血管活性肠肽瘤(VIP瘤)
此类肿瘤主要的生化特征是血管活性肠肽(VIP)的过量产生。
临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。在大多数病例中，奥曲肽会缓解症状，进而改善病人的生活质量。同时伴随的水电解质失衡(如低钾血症)也会得到缓解，从而可以停止胃肠或胃肠外的替代治疗。一些病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止，甚至缩小，特别是某些肝转移患者更为明显。临床好转通常伴有血浆VIP浓度的降低，甚至正常。
胰高血糖素瘤(Glucagonomas)
该病的特征为坏死松解性游走性皮疹，奥曲肽可使大多数患者的该类病症得到明显改善。奥曲肽对该类患者易合并的轻度糖尿病的影响甚微，故通常无需减少胰岛素或口服降糖药用量。本品使那些受影响患者的腹泻减少因而造成相应体重增加。多数情况下奥曲肽会使血浆胰高血糖素浓度立即下降，但这种作用并不持久，尽管如此，患者的症状却能继续改善。
胃泌素瘤(Zollinger-Ellison综合征)
由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性消化性溃疡，并非对质子泵抑制剂或H2受体阻断剂全部有效而且某些明显的腹泻症状也很少缓解。奥曲肽与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂合用，可抑制胃酸的过多分泌，使半数此类病人临床症状(包括腹泻)得到改善。并可能缓解其它可能由肿瘤产生的肽类造成的症状(如潮红)。
一些病人的血浆胃泌素浓度降低。
胰岛素瘤(Insulinoma)
奥曲肽可使循环系统中免疫反应性胰岛素水平降低。但这种作用一般比较短暂(约2小时)。对可以手术的肿瘤患者，术前使用奥曲肽有助于获得并维持正常的血糖。某些无法手术的良性或恶性肿瘤患者，即使不伴有血胰岛素浓度的持续降低，奥曲肽也会改善血糖调节。
生长激素释放因子瘤(GRFoma)
这是一种仅分泌生长激素释放因子(GRF)或同时伴有其他生物活性肽类分泌的少见肿瘤。有两例病人中的一例由于奥曲肽的治疗而改善了肢端肥大的临床症状，其原因可能缘于GRF和GH分泌受到抑制，同时可能使垂体缩小。
预防胰腺手术后并发症
进行胰腺手术的患者，围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生(如胰瘘、脓肿继发脓毒症，急性术后胰腺炎等)。
食管-胃静脉曲张出血
一项临床研究结果表明，奥曲肽合并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血，会加强对出血的控制并预防早期再出血的发生，从而减少输血量，提高5天存活率。奥曲肽此种作用的确切机制尚不清楚，但有提示认为它通过防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而减少内脏血流。
【药代动力学】
吸收
奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分钟内血浆浓度达峰值。
分布
分布容积是0.27升/千克，总体廓清率是160毫升/分。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。
消除
皮下给药的清除半衰期为100分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10分钟
和90分钟。大部分经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。
特殊人群
肾功能衰竭
肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平(AUC)无影响。
肝功能衰竭
肝硬化，而非脂肪肝，会使奥曲肽的消除降低30%。
【贮藏】
保存于2—8℃冰箱中，防冷冻和避光。
需每日使用时，安瓿和多剂药瓶可分别于30℃和25℃以下储存2周。
超过包装上所印制的有效期(= =EXP)后不应再使用。
【包装】玻璃安瓿，5支/盒。
【有效期】60个月。
醋酸奥曲肽注射液说明书善宁
醋酸奥曲肽注射液说明 书善宁 Document serial number【UU89WT-UU98YT-UU8CB-UUUT-UUT108】
奥曲肽注射液说明书【药品名称】 通用名：奥曲肽注射液 商品名：善宁 英文名：Octreotide Injection 汉语拼音：Aoqutai Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分乙酸奥曲肽，其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐 其结构式为： 分子式：C 49H 66 N 10 O 10 S 2 ，nCH 3 COOH 分子量：，按游离肽计 CAS No.：79517-01-4 2. 辅料：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【规格】1ml: 【适应症】 ——肢端肥大症 对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 ——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征
有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效: --具有类癌综合征表现的类癌瘤， --VIP瘤 --胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限): --胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用) --胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖) --生长激素释放因子瘤 奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因 ——预防胰腺手术后并发症 ——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗 【用法用量】 肢端肥大症 开始每8小时皮下注射一次，每次毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于纳克/毫升；IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为—毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH 浓度。 每日不得超过毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。 如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。
国内外可注射缓释微球产品上市及研发情况
国内外可注射缓释微球产品上市及研发情况 一、品种上市情况 发达国家早在二十世纪七、八十年代就已经开始了可注射缓释微球的研发工作，其中LHRH激动剂类似物缓释注射剂是研究最为成功的品种。 第一个产品是曲普瑞林(triptorelin)PLGA微球，由法国Ipsen公司开发，1986年上市，可缓释1个月。 亮丙瑞林(leuprorelin)是LHRH类似物，生物活性为LHRH的15倍。其缓释1个月的微球注射剂由日本武田化学制药公司开发，于1989年进入美国市场，随后有多种LHRH 类似物缓释微球注射剂上市。这些产品临床上都用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。 2002年由强生公司研发的利培酮注射缓释微球上市，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性和阴性症状，每两周注射一次，成功将这一技术应用于小分子化学药领域。 截止目前，美国食品药品管理局（FDA）已批准了8种可注射微球剂型药品（见表1）： 表1 美国FDA批准上市的微球剂型药品
目前我国市场上销售的有4种可注射缓释微球产品，均是国外进口产品：日本武田制药的抑那通（醋酸亮丙瑞林微球）、益普生法国生物技术公司的达菲林（曲普瑞林微球）、西安杨森的恒德（利培酮微球）和瑞士诺华制药的善龙（注射用醋酸奥曲肽微球）。2009年7、8月国家食品药品监督管理局分别批准了北京博恩特药业股份有限公司和上海丽珠制药有限公司的亮丙瑞林注射缓释微球的仿制品种。 除了以上上市品种，由于可注射缓释微球技术的巨大市场潜力，世界各国的制药企业和研发机构正在研究多种药物的这类制剂，如促红细胞生成素（EPO）、γ-干扰素（γ-IFN）、人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）、白介素（IL）-1α等。 可注射缓释微球是一个技术壁垒高、市场壁垒低的制剂领域。我国也在积极发展微球技术，不少药物研究院所和企业都积极开展了相关的研发工作，并发表了不少的研究论文，真正产业化的项目较少，和国外的技术还有一定差距。 二、工艺研究概况 可注射缓释微球采用的包封材料为PLGA，制备方法有多种，主要有复乳-液中干燥法、低温喷雾提取法、相分离法、喷雾干燥法等： Ⅰ、复乳-液中干燥法 将PLGA溶解在有机溶媒(二氯甲烷或醋酸乙酯)中，水相中加入定量的多肽成溶液或混悬液。将水相加入上述有机相中，匀化或超声振荡成初乳(w/o)，初乳再转入含PVA的水溶液中，搅拌成复乳(w/o/w)，升高系统温度，除去有机溶媒，固液分离后，干燥得微球。 Ⅱ、低温喷雾提取法
奥曲肽注射液
奥曲肽注射液 【药品名称】 通用名称：奥曲肽注射液 英文名称：Octreotide Injection 【成份】 活性成分为醋酸奥曲肽octreotide，其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环2→7）二硫化物醋酸盐 【适应症】 1.肢端肥大症：对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。 3.有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效（1）具有类癌综合征表现的类癌肿瘤（2）VIP瘤（3）胰高糖素瘤 4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%（迄今治疗病例有限）（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）（2）胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）（3 【用法用量】 * 肢端肥大症初始量为50-100 μg，每8小时皮下注射1次，然后，根据生长激素血浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为200-300 μg/日，最大用量不能超过1.5 mg/日。在监测血浆生长激素水平的指导下，治疗数月后可酌情减量。本药治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应停药。* 胃肠胰内分泌肿瘤初始量为50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐提高剂量至200 μg，每日3次。仅在某些情况下方可采用更大剂量。维持剂量则应根据个体差异而定。* 预防胰腺术后
注射用醋酸奥曲肽微球说明书(中文090617更新)
核准日期2006年10月27日 修改日期2009年6月17日 注射用醋酸奥曲肽微球说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用醋酸奥曲肽微球 商品名称：善龙？/Sandostatin? LAR? 英文名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injectio n 汉语拼音：Zhusheyong cusuan' aoqutai Weiqiu 【成份】 本品活性成分为醋酸奥曲肽。 化学名称：醋酸奥曲肽 化学结构式： 分子式：C49H66N10O10S2, nCH3COOH I 1 H-J&-TI p-Lyi-hir-：y 1-Tiir-D I R 分子量：1019.3,按游离肽计 本品所含辅料为：甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗： —皮下注射善宁已充分控制病情。 —不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者（见剂量/用法） 胃肠胰分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰分泌肿瘤症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制
—伴有类癌综合征特征的类癌。 —血管活性肠肽瘤 —胰高糖素瘤 —胃泌素瘤/卓—艾综合征 —胰岛素瘤（用于术前低血糖的控制和维持治疗） —生长激素释放因子腺瘤 【规格】 （1） : 10毫克，（2）: 20毫克，（3）: 30毫克。 【用法用量】 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉 本品肌肉注射的使用方法指导 仅用于臀部肌肉深部注射。仅在马上要注射前准备，须由有经验的医务人员严格按下列指导操作 将本品置于室温下，使其温度与室温相同 揭开装有本品药瓶的瓶帽。 轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。 去掉装有溶剂的注射器的帽，在注射器上安装上针头。 消毒药瓶的橡胶塞。 将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入 小心地将溶剂沿小瓶壁注入小瓶，不可搅动药粉。溶剂不可直接注射在药粉 上。 拔出针头。 不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿（至少2—5分 钟）。检查瓶底和瓶壁药粉是否浸润，但不可倒置药品。如果仍有未浸润，可继续放 置至完全浸润。
注射用醋酸奥曲肽
新增品种 注射用醋酸奥曲肽 Zhusheyong Cusuan Aoqutai Octreotide Acetate for Injection 本品为醋酸奥曲肽加适量赋形剂制成的无菌冻干品，含奥曲肽（C49H66N10O10S2）应为标示量的90.0～110.0%。 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。 【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与奥曲肽对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（附录VI H），pH应为4.5～6.5。 溶液的澄清度与颜色取本品5瓶，分别加水2ml使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓。 含量均匀度以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（附录X E） 有关物质照含量测定项下的方法测定，按峰面积归一化法计算，相对主峰保留时间为0.5以前的峰除外，单个杂质峰面积不得过2.0%，各杂质峰面积之和不得过4.0%。 水分取本品，照水分测定法（附录VIII M 第一法A）)测定，含水分不得过5.0%。 异常毒性取本品，用氯化钠注射液制成每1ml中含0.1mg的溶液，依法检查（附录XI C），按静脉注射法缓慢注射给药，应符合规定。 细菌内毒素取本品，依法检查（附录XI E），每1mg奥曲肽中含内毒素的量应小于100EU。 其他应符合注射剂项下有关各项规定（附录I B） 【含量测定】取本品10瓶，分别加水溶解并稀释制成每1ml含奥曲肽0.1mg的溶液，照醋酸奥曲肽含量测定项下的方法测定，即得。 【类别】同醋酸奥曲肽。 【规格】（1）0.1mg （2）0.3mg 【贮藏】遮光，密闭，在冷处保存。
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!!!!!?????????? 通用名商品名规格单位件包装/中包装剂型类别生产厂家适应症 注射用甲磺酸去铁胺得斯芬500mg*10支盒/注射剂血液系统用药瑞士诺华制药贫血 重组人红细胞生长因子利血宝针1500IU支10支/盒注射剂血液系统用药瑞士诺华制药慢性肾衰患者贫血症 重组人红细胞生长素注射剂利血宝针3000IU/0.5ml支10支/盒注射剂血液系统用药上海麒麟鲲鹏慢性肾衰患者贫血症 重组人红细胞生长素注射剂利血宝针6000IU/0.5ml支10支/盒注射剂血液系统用药上海麒麟鲲鹏慢性肾衰患者贫血症 利伐沙班片拜瑞妥10mg*5s盒120盒/10盒片剂血液系统用药德国拜耳术后预防静脉血栓形成 注射用阿替普酶爱通立20mg支/注射剂心脑血管类德国勃林格殷格翰急性心肌梗塞等 注射用阿替普酶爱通立50mg支/注射剂心脑血管类德国勃林格殷格翰急性心肌梗塞等 吸入用伊洛前列素溶液万他维2ml/支支5支/盒溶液剂心脑血管类广州拜耳原发性肺动脉高血压 奥曲肽注射液善宁1ml：0.1mg*5支盒280盒/1盒注射剂消化系统用药瑞士诺华制药应激性溃疡及消化道出血 盐酸普拉克索片森福罗0.25mg*30s盒/片剂神经系统用药德国勃林格殷格翰特发性帕金森病 盐酸普拉克索片森福罗1mg*30s盒/片剂神经系统用药德国勃林格殷格翰特发性帕金森病 盐酸美金刚片易倍申10mg*28s盒10盒（中包装）片剂神经系统用药丹麦灵北制药中重度至重度阿尔茨海默型痴呆 奥氮平片再普乐片5mg*28s盒10盒（中包装）片剂神经系统用药礼来制药精神分裂症 左炔诺孕酮宫内节育系统曼月乐52mg/个盒5盒(中包装)其它类广州拜耳避孕，特发性月经过多 他克莫司注射液普乐可复5mg支50支/10支注射剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 他克莫司胶囊普乐可复0.5mg*50s盒100盒/5盒胶囊剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 他克莫司胶囊普乐可复1mg*50s盒100盒/5盒胶囊剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 吗替麦考酚酯胶囊骁悉250mg*40s盒/胶囊剂其它类上海罗氏 器官排斥反应 利鲁唑片力如太50mg*56s盒/片剂其它类安万特肌萎缩性侧索硬化症 卡前列素氨丁三醇注射液欣母沛1ml：250ug支100支/10支注射剂其它类法玛西亚普强催产剂 环孢素软胶囊新山地明25mg*50s盒60盒/件胶囊剂其它类诺华制药器官排斥反应 a-硫辛酸注射液奥力宝12ml*5支盒200盒/5支注射剂其它类德国克达德糖尿病周围神经病变引起的感觉异常注射用唑来膦酸择泰4mg/支/盒盒10盒(中包装)注射剂抗肿瘤药瑞士诺华制药恶性肿瘤引起的高钙血症 注射用重组人凝血因子VIII拜科奇250IU支24支/1支注射剂抗肿瘤药德国拜耳用于血友病的治疗 注射用曲妥珠单抗赫赛汀440mg/瓶瓶/注射剂抗肿瘤药美国罗氏乳腺癌 注射用磷酸氟达拉滨福达华50mg支5支（中包装)注射剂抗肿瘤药广州拜耳B细胞性慢性淋巴细胞白血病 注射用醋酸曲普瑞林达菲林0.1mg支140支/7支注射剂抗肿瘤药法国博福益普生前列腺癌，性早熟子宫内膜异位症注射用醋酸曲普瑞林达菲林 3.75mg支100支/1支注射剂抗肿瘤药法国博福益普生前列腺癌，性早熟子宫内膜异位症注射用醋酸奥曲肽微球善龙20mg支/注射剂抗肿瘤药瑞士诺华制药肢端肥大症 注射用奥沙利铂乐沙定50mg/支支20支/10支注射剂抗肿瘤药杭州赛诺菲安万特直肠癌、结肠癌 重组人血小板生成素注射液特比澳15000单位/ml盒30盒/件注射剂抗肿瘤药沈阳三生血小板减少症 重组人血小板生成素注射液特比澳7500单位/ml盒30盒/件注射剂抗肿瘤药沈阳三生血小板减少症 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血150ug*0.6ml支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血300ug*1.2ml支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血75ug支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复
注射用醋酸奥曲肽微球说明书
核准日期 2006年10月27日 修改日期2009年6月17日 注射用醋酸奥曲肽微球说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：注射用醋酸奥曲肽微球 商品名称：善龙?/Sandostatin? LAR? 英文名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injection 汉语拼音：Zhusheyong cusuan’aoqutai Weiqiu 【成份】 本品活性成分为醋酸奥曲肽。 化学名称：醋酸奥曲肽 化学结构式： 分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH 分子量：，按游离肽计 本品所含辅料为：甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗： —皮下注射善宁已充分控制病情。 —不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者（见剂量/用法） 胃肠胰内分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控
制。 —伴有类癌综合征特征的类癌。 —血管活性肠肽瘤 —胰高糖素瘤 —胃泌素瘤/卓－艾综合征 —胰岛素瘤（用于术前低血糖的控制和维持治疗） —生长激素释放因子腺瘤 【规格】 （1）：10毫克，（2）：20毫克，(3)：30毫克。 【用法用量】 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉。 本品肌肉注射的使用方法指导 仅用于臀部肌肉深部注射。仅在马上要注射前准备，须由有经验的医务人员严格 将本品置于室温下，使其温度与室温相同。 揭开装有本品药瓶的瓶帽。 轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。 去掉装有溶剂的注射器的帽，在注射器上安装上针头。 消毒药瓶的橡胶塞。 将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入。 小心地将溶剂沿小瓶内壁注入小瓶，不可搅动药粉。溶剂不 可直接注射在药粉上。 拔出针头。 不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿（至少2－5分 钟）。检查瓶底和瓶内壁药粉是否浸润，但不可倒置药品。如 果仍有未浸润，可继续放置至完全浸润。
醋酸奥曲肽注射液说明书
醋酸奥曲肽注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠：B 哺乳：L3 醋酸奥曲肽注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2006年10月11日 修订日期：2007年12月24日 修订日期：2014年12月03日 【药品名称】 醋酸奥曲肽注射液 【英文名称】 OctreotideAcetate Injection 【汉语拼音】 Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】
本品活性成分为醋酸奥曲肽。辅料为：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 控制手术治疗或放射治疗不能充分控制病情的肢端肥大症患者的症状并降低患者的生长激素(GH)和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)血浆水平。善宁也可治疗不能或不愿手术的肢端肥大症患者，或者治疗放射治疗尚未生效的间歇期肢端肥大症患者。 缓解与功能性胃肠胰腺(GEP)内分泌肿瘤有关的症状，如具有类癌综合征表现的类癌瘤。 善宁不是抗癌药，不能治愈这些患者。 预防胰腺手术后并发症。 肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗，止血和预防再出血，善宁应与内窥镜硬化剂等特殊治疗联用。【规格】 1ml:0.1mg(以C49H66N10O10S2计) 【用法用量】
肢端肥大症 开始每8小时或12小时皮下注射一次，每次0.05～0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标：GH小于2.5纳克/毫升；IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2～0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。 每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。 如果用药1个月内仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。 胃肠胰内分泌肿瘤 最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度(在类癌的情况下，根据5-羟吲哚乙酸的尿液排泄量)以及耐受性，渐增至每次0.1～0.2毫克，每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。 如果用药后1周内临床症状和实验室检查未改善，应停药。预防胰腺手术后并发症 皮下注射每日三次，每次0.1毫克，连续7天，第一次用药至少在术前1小时进行。 食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗5天。奥曲肽可
注射用醋酸奥曲肽微球说明书
修改日期2009年6月17日 注射用醋酸奥曲肽微球说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：注射用醋酸奥曲肽微球 商品名称：善龙?/Sandostatin? LAR? 英文名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injection 汉语拼音：Zhusheyong cusuan’aoqutai Weiqiu 【成份】 本品活性成分为醋酸奥曲肽。 化学名称：醋酸奥曲肽 化学结构式： 分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH 分子量：，按游离肽计 本品所含辅料为：甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗： —皮下注射善宁已充分控制病情。 —不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者（见剂量/用法） 胃肠胰内分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。 —伴有类癌综合征特征的类癌。 —血管活性肠肽瘤 —胰高糖素瘤 —胃泌素瘤/卓－艾综合征 —胰岛素瘤（用于术前低血糖的控制和维持治疗） —生长激素释放因子腺瘤 【规格】 （1）：10毫克，（2）：20毫克，(3)：30毫克。
【用法用量】 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉。 本品肌肉注射的使用方法指导 仅用于臀部肌肉深部注射。仅在马上要注射前准备，须由有经验的医务人员严格
立即更换针头（包装内提供） 悬浮液准备完成后，必须尽快注射。如需要，可轻轻倒置注射 器以保证悬浮液的均一。排出空气。 消毒注射部位。将针头扎入左侧或右侧臀部肌肉并回抽以确 保没有穿入血管。深部肌肉缓慢注射。如果针头堵塞，用同一 型号（ x 40mm）的新针头替换。 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。如 果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右 侧不同的臀部肌肉注射。 肢端肥大症 对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20毫克，每4周给药一次，共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后一天开始。此后剂量应当根据血清GH和胰岛素生长因子-1（IGF－1）的水平以及临床症状和体征决定。 如果3月后临床症状和体征以及生化参数（GH和IGF－1）尚未完全控制（GH>μg/L）时,剂量应当增至30毫克，每4周给药一次。如GHμg/L，则继续使用20毫克治疗，每4周给药一次。 如果使用20毫克治疗3月后，GH的浓度持续低于1μg/L，IGF－1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10毫克。鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF－1的浓度以及临床症状和体征。 持续使用本品而未改变剂量的患者，应每6个月评价GH和IGF－1。 对于不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。 胃肠胰内分泌肿瘤 已使用皮下注射善宁治疗的患者：对于皮下注射善宁能够控制症状的患者，建议本品的初始剂量为20毫克，每4周给药一次。应继续维持原有皮下注射善宁的有效剂量治疗至第一次注射本品后至少2周（有的患者则需维持3~4周）。
肌肉注射醋酸奥曲肽微球的护理体会
肌肉注射醋酸奥曲肽微球的护理体会 王玲丽，张 瑜，郭 燕 摘要：［目的］总结深部肌肉注射奥曲肽微球的经验及教训，并通过有效的护理减少该药不良反应的发生。［方法］５例病人深部肌肉注射奥曲肽微球３０次，在注射前后给予相应的心理护理及穴位贴敷护理。［结果］成功完成３０次深部肌肉注射奥曲肽微球，无不良反应发生。［结论］严格的配制和操作过程以及合理的护理可增加注射的成功率，减少不良反应的发生。 关键词：注射用奥曲肽微球；肌肉注射；护理 中图分类号：Ｒ４７２．９ 文献标识码：Ｃ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７４－４７４８．２０１２．０２０．０１３ 文章编号：１６７４－４７４８（２０１２）７Ｂ－１８４９－０２ 注射用醋酸奥曲肽微球（商品名：善龙）可广泛用于治疗消化道肿瘤（肝癌、胰腺癌、胃肠癌、胆管癌）、肢端肥大症、胃肠胰内分泌肿瘤和食管胃底静脉曲张破裂出血（ＥＶＢ）预防再出血［１－３］。由于注射用醋酸奥曲肽微球价格昂贵，特别是臀肌深部注射时需要有严格配制及操作程序，稍有不慎就会造成药液配制失误及注射时药液的残留，在影响病人治疗的同时还会造成巨大经济损失，注射不当时可使不良反应加重。因此，严格的配制和操作过程以及有效的护理会增加注射的成功率。现将护理体会总结如下。 １ 资料与方法 １．１ 一般资料 选取２００９年５月—２０１１年５月我院门诊病人５例，其中食管胃底静脉曲张破裂出血预防再出血２例，胰腺癌１例，胰岛细胞瘤２例，共注射醋酸奥曲肽微球３０次。 １．２ 方法 １．２．１ 配制方法 将本品从－８℃冰箱冷藏室取出后放置于室温下，使其温度逐渐与室温相同，需要１ｈ～２ｈ，冬季时间需适当延长。将装有溶剂的注射器的帽去掉，并安装针头于注射器上，对装有醋酸奥曲肽微球的药瓶表面的橡胶塞进行消毒，将针头从橡皮塞中心插入。将溶剂沿瓶内壁注入瓶内，注入过程中不可搅动粉剂，溶剂也不能直接注射在药粉上，注入完成后拔出针头。在本品粉末完全被溶剂浸湿（２ｍｉｎ～５ｍｉｎ）前不可晃动小瓶。一旦完全浸湿，轻旋小瓶１ｍｉｎ左右直至微球形成一奶状悬浮物。后将针头再次从橡皮塞插入。针头朝下，小瓶呈４５°角斜置，缓慢将瓶内所有的液体吸入注射器。 １．２．２ 注射方法 消毒注射部位，更换注射针头，将抽取注射用醋酸奥曲肽微球药液的注射器排除空气，针头扎入左侧或右侧臀部肌肉并回抽以确保没有穿入血管。深部肌肉缓慢注射。如果针头堵塞，用同一型号（１．１ｍｍ×４０．０ｍｍ）的新针头替换。该药仅能通过臀部肌肉深部注射给药，绝不能静脉注射。如果刺入血管要更换注射部位，反复注射应当轮流选择左侧或右侧臀部肌肉注射。 ２ 结果 ５例病人共注射醋酸奥曲肽微球３０次，均成功完成，除个别病人出现注射部位局部疼痛和红肿硬结外，所有病人均无其他不良反应出现。 ３ 护理 ３．１ 一般护理 由于醋酸奥曲肽微球肌肉注射后７ｄ～１１ｄ才能达到治疗浓度。因此ＥＶＢ预防再出血病人，在首次肌肉注射醋酸奥曲肽微球前，因告知病人注射前应连续皮下注射醋酸奥曲肽０．１ｍｇ，每日３次，连续使用３ｄ，注射醋酸奥曲肽微球后，继续皮下注射醋酸奥曲肽０．１ｍｇ，每日３次，连续使用７ｄ～１４ｄ，以减少出血几率。由于醋酸奥曲肽微球价格高昂，在注射过程中极易凝固，从而导致注射失败，具有一定的风险性，因而必须在操作前跟病人及家属进行沟通，同时签署使用醋酸奥曲肽微球同意书。 ３．２ 心理护理 使用醋酸奥曲肽微球的病人多为胃肠道肿瘤、胃肠胰内分泌肿瘤和ＥＶＢ预防再出血的病人。由于这些疾病预后较差，有些病人容易产生悲观情绪，对治疗缺少信心。有些病人考虑醋酸奥曲肽微球针费用昂贵，因此在注射前担心配制和注射失败，延误自己的治疗和给自己造成经济损失。还有一些病人担心注射醋酸奥曲肽微球针后会出现注射部位疼痛、恶心、呕吐等不良反应。针对这种情况，护士在注射前先耐心倾听病人的诉说，了解其苦恼，鼓励病人表达出内心的感受，同时向病人介绍已缓解的典型病例，请其现身说法，提高病人自身抗病的信心。同时鼓励病人保持良好的生活习惯和充足的睡眠及营养，提升生存及对抗癌魔的信心与勇气。 ３．３ 不良反应的护理 注射用醋酸奥曲肽微球的不良反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、脂肪便等，长期使用注射用醋酸奥曲肽微球可能引起胆石形成、偶有心动过缓发生以及血糖调节紊乱［４］。注射部位的针刺、麻刺或烧灼感和疼痛，并可能伴有红肿硬结［５］。为了预防恶心、呕吐的出现，我科使用穴位敷贴治疗贴贴于中脘、内关、足三里、胃俞等穴位。为了预防腹痛、胀气的出现，在上述穴位的基础上加贴下脘、天枢。连续使用３ｄ，所有病人均未出现胃肠道反应。针对部分病人在进行醋酸奥曲肽微球注射后出现疼痛和红肿硬结，注射后给予热敷２ｈ，再予皮维碘外敷注射部位５ｃｍ～６ｃｍ处２ｄ～３ｄ，效果显著［５］。注射醋酸奥曲肽微球前后要密切监测病人的血糖变化和心率变化情况，如出现血糖波动和心率变化，建议病人到相关科室检查和治疗。 ４ 讨论 注射用奥曲肽微球是一种新型药品，由于适应证局限，且价格昂贵，临床上使用者较少，无相关使用经验以供借鉴，注射时完全依靠药物使用手册来指导使用，虽然药物使用手册对具体操作细节做了详细描述，但由于操作者考虑药品昂贵，在配制及注射过程中容易产生紧张情绪，造成注射失败。因此，需要操作者有良好的心理素质和高超的护理技术，并在每一次注射后认真总结经验，才可避免注射失败。 参考文献： ［１］ Ｓｐａｈｒ Ｌ，Ｇｉｏｓｔｒａ Ｅ，Ｆｒｏｓｓａｒｄ ＪＬ，ｅｔ ａｌ．Ａ ３－ｍｏｎｔｈ ｃｏｕｒｓｅ ｏｆ ｌｏｎｇ－ａｃｔｉｎｇ ｒｅｐｅａｔａｂｌｅ ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ（ｓａｎｄｏｓｔａｔｉｎ ＬＡＲ）ｉｍｐｒｏｖｅｓ ｐｏｒｔａｌ ｈｙ－ｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｃｉｒｒｈｏｓｉｓ：Ａ ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ ｓｔｕｄ－ｙ［Ｊ］．Ｊ Ａｍ Ｊ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ，２００７，１０２（７）：１３９７－１４０５． ［２］ Ｇｉｌｌ ＭＬ，Ａｔｉｑ Ｍ，Ｓａｔｔａｒ Ｓ，ｅｔ ａｌ．Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｕｔｃｏｍｅｓ ｗｉｔｈ ｌｏｎｇａｃｔｉｎｇ ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ ｉｎ ｉｎｏｐｅｒａｂｌｅ ｈｅｐａｔｏｃｅｌｌｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ：Ａ ｌｏｃａｌ
生长抑素与奥曲肽的临床应用区别
(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系 参照说明书整理得,多就是理论得东西。 1、分类 根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为 (1)生长抑素,代表药物思她宁。静脉注射后半衰期一般在１-３分钟之间,以75μg／h静滴后,半衰期约为2、7分钟。 (2)奥曲肽,代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为10０ｍin,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90miｎ。 (3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。 (4)奥曲肽微球,代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。 根据结构可分为: (1)生长抑素:人工合成１4个氨基酸组成得环状活性多肽 (2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物 ２、思她宁与奥曲肽不同点 (１)作用 奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。 (2)适应症 思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。 善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。 兰瑞肽适应症为肢端肥大症:外科手术与／或放射治疗之后生长激素分泌异常时;类癌临床症状得治疗:试验性注射之后。 (３)相同适应症时用法用量 治疗静脉曲张出血。思她宁建议负荷剂量25０μg而后立即每小时250μｇ静脉点滴给药,当两次输液给药间隔大于3-５分钟时,重新给予负荷剂量。通常疗程为１20小时。 (可就是为毛我们医院用得就是６mｇ配成5０ml,4。2ｍl微泵泵入,算下来就是５00不对啊) 奥曲肽用法为0.025mｇ/h,最多治疗５天、 (4)给药方式 思她宁用法用量中只提到了静脉给药,善宁在治疗肢端肥大症与胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。(5)规格 思她宁规格为2５0μｇ,７５0μｇ与3mｇ,善宁规格为1mｌ:0.１mg,善龙规格为10ｍｇx １瓶;2０mgｘ 1 瓶
奥曲肽作用机制——摘录整理
奥曲肽(octreotid)作为一种强效的SST类似物，其作用机制一般认为通过以下两方面发挥作用。 ①直接作用： 与特异性生长抑素受体结合，经以下三个重要的信息传导途径，抑制DNA合成复制。 cAMP途径：cAMP升高会引发肿瘤细胞的增殖活动，SSTR能与腺苷酸环化酶负性结合，降低胞内cAMP 浓度； 磷酸蛋白酶途径：SSTR2与SSTR5被激活后，可上调该酶的活性，使酪氨酸激酶立即发生去磷酸化而失活，从而抑制细胞的DNA合成； Ca 途径：SSTR2与SSTR5可抑制胞外Ca 内流，胞内Ca 浓度降低，抑制细胞的增殖。 此外，最新研究还发现，somatostatin可以抗有丝分裂，导致细胞周期改变。 ②间接作用： 通过抑制肿瘤增殖所需激素、生长因子的分泌，减少其血供以及调节机体免疫活性的方式，间接阻止肿瘤生长。 通过抑制神经胶质瘤细胞分泌VEGFte、表皮生长因子(EGF)、肿瘤自分泌生长因子等多种肿瘤生长刺激因子的基因表达及提高其与相应蛋白的结合率，降低其在循环系统及肿瘤局部的浓度，阻断它们的信号传递，达到抑制肿瘤生长的目的。 肿瘤周围血管有SSTR分布，而且越靠近肿瘤的血管，SSTR表达密度越高，当Octreotide与SSTR特异性结合后，可引起肿瘤周边血管强烈收缩，并能抑制新生血管形成，从而减少肿瘤血供，导致肿瘤局部缺血坏死。 Octreotide还能刺激人体NK细胞和网状内皮细胞系统的活性，提高整个机体的免疫功能，从而抑制肿瘤细胞的生长。 VEGF是一种强烈的血管生成因子，许多肿瘤(如乳腺癌、胃癌、肾癌、结肠癌)，VEGF的表达与MVD密切相关。肿瘤的微血管密度(MVD)被认为是能反映肿瘤血管生成的一个指标，它不仅与肿瘤细胞的营养和供氧有关，而且也反映肿瘤的浸润和转移能力。由于肝癌血管结构特殊，血供丰富，抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。本研究结果表明，Octreotide对裸鼠小瘤的MVD 和VEGF均有明显的抑制作用，从而表现为对肿瘤的明显抑制。抑瘤率高达72．3％。 细胞凋亡在肿瘤的发生和生长过程中具有重要作用,Sharma等研究认为OCT通过选择性结合SSTR3亚型,诱导细胞质的酪氨酸磷酸酶SHP-1移位到胞膜!增加膜的SHP-1活性而发挥信号传递作用,激活Ca2+/Mg2+不依赖的核酸内切酶,引起DNA断裂,并激活促凋亡基因Bax和野生型P53从而诱导细胞 凋亡的发生.本实验通过流式细胞仪分析发现OCT作用72h,SGC7901细胞可发生凋亡,出现明显的 凋亡峰,并经光镜、图像分析观察到凋亡特征性的形态学改变，这均证明了OCT能直接诱导胃癌细胞凋亡。因此我们认为OCT诱导细胞凋亡是其抗肿瘤作用的重要机制之一。 生长抑素及其类似物的抗癌机制,大致可分为两条途径: ①生长抑素受体介导途径; ②非受体介导途径:如抑制促进肿瘤生长的激素及细胞因子,诱导凋亡,抑制肿瘤血管等。 肿瘤血管生成的机制及抗血管生成剂的研究已成为近来肿瘤研究的热点之一。由于肝癌血管结构特殊,血供丰富,抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。肿瘤的微血管密度(MVD)
奥曲肽作用机制——摘录整理
奥曲肽（OCtreotid）作为一种强效的SST类似物，其作用机制一般认为通过以下两方面发挥作用。 ①直接作用： 与特异性生长抑素受体结合，经以下三个重要的信息传导途径，抑制DN合成复制。 CAMI途径：CAM升高会引发肿瘤细胞的增殖活动，SSTf能与腺苷酸环化酶负性结合，降低胞内CAMP 浓度； 磷酸蛋白酶途径：SSTR2与SSTR被激活后，可上调该酶的活性，使酪氨酸激酶立即发生去磷酸化而失活，从而抑制细胞的DNA合成； Ca途径：SSTR与SSTR可抑制胞外Ca内流，胞内Ca浓度降低，抑制细胞的增殖。此外，最新研究还发现，somatostatin 可以抗有丝分裂，导致细胞周期改变。 ②间接作用：通过抑制肿瘤增殖所需激素、生长因子的分泌，减少其血供以及调节机体免疫活性的方式，间接阻止肿瘤生长。 通过抑制神经胶质瘤细胞分泌VEGFte表皮生长因子（EGF）、肿瘤自分泌生长因子等多种肿瘤生长刺激因子的基因表达及提高其与相应蛋白的结合率，降低其在循环系统及肿瘤局部的浓度，阻断它们的信号传递，达到抑制肿瘤生长的目的。 肿瘤周围血管有SSTR分布，而且越靠近肿瘤的血管，SSTRl达密度越高，当OCtreOtide与SSTF特异性结合后，可引起肿瘤周边血管强烈收缩，并能抑制新生血管形成，从而减少肿瘤血供，导致肿瘤局部缺血坏死。OCtreOtide还能刺激人体NK细胞和网状内皮细胞系统的活性，提高整个机体的免疫功能，从而抑制肿瘤细胞的生长。 VEG是一种强烈的血管生成因子，许多肿瘤（如乳腺癌、胃癌、肾癌、结肠癌），VEG的表达与MV密切相关。肿瘤的微血管密度（MVD被认为是能反映肿瘤血管生成的一个指标，它不仅与肿瘤细胞的营养和供氧有关，而且也反映肿瘤的浸润和转移能力。由于肝癌血管结构特殊，血供丰富，抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。本研究结果表明，OCtreOtide对裸鼠小瘤的MVD和VEG均有明 显的抑制作用，从而表现为对肿瘤的明显抑制。抑瘤率高达72．3％。 细胞凋亡在肿瘤的发生和生长过程中具有重要作用，Sharma等研究认为OCT I过选择性结合SSTR3亚型,诱导细胞质的酪氨酸磷酸酶SHP-1移位到胞膜！增加膜的SHP-1活性而发挥信号传递作用，激 活Ca2+∕Mg2+不依赖的核酸内切酶，引起DNA断裂，并激活促凋亡基因BaX和野生型P53从而诱导细胞凋亡的发生.本实验通过流式细胞仪分析发现OCT乍用72h,SGC7901细胞可发生凋亡，岀现明显的 凋亡峰，并经光镜、图像分析观察到凋亡特征性的形态学改变，这均证明了OCI能直接诱导胃癌细 胞凋亡。因此我们认为OCl诱导细胞凋亡是其抗肿瘤作用的重要机制之一。 生长抑素及其类似物的抗癌机制，大致可分为两条途径: ①生长抑素受体介导途径; ②非受体介导途径: 如抑制促进肿瘤生长的激素及细胞因子，诱导凋亡，抑制肿瘤血管等。 肿瘤血管生成的机制及抗血管生成剂的研究已成为近来肿瘤研究的热点之一。由于肝癌血管结构特殊，血供丰富，抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。肿瘤的微血管密度（MVD） 被认为是能反映肿瘤血管生成的一个指标,它不仅与肿瘤细胞的营养和供氧有关,而且也反映 肿瘤的浸润和转移能力。本研究实验组MVD 较对照组低,表明奥曲肽可抑制肿瘤的血管生成。肿瘤血
醋酸奥曲肽注射液说明书善宁
奥曲肽注射液说明书【药品名称】 通用名：奥曲肽注射液 商品名：善宁 英文名：Octreotide Injection 汉语拼音：Aoqutai Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分乙酸奥曲肽，其化学名称为?D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐 其结构式为： 分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH 分子量：1019.3，按游离肽计 CAS No.：79517-01-4 2. 辅料：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【规格】1ml:0.1mg 【适应症】 ——肢端肥大症 对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效: --具有类癌综合征表现的类癌瘤， --VIP瘤 --胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限): --胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用) --胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖) --生长激素释放因子瘤 奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因 ——预防胰腺手术后并发症 ——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗 【用法用量】 肢端肥大症 开始每8小时皮下注射一次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于2.5纳克/毫升；IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2—0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。 每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。
2011年美国药品Top200
排 名 商品名通用名生产产商销售额（美元） 1 立普妥Lipitor （阿托伐他汀钙）辉瑞$7,668,425,000 2 波利维Plavix （氯吡格雷）百时美施贵宝/赛诺菲- 安万特 $6,771,208,000 3 耐信Nexium （埃索美拉唑）阿斯利康$6,155,770,000 4 安律凡Abilify （阿立哌唑）日本大冢制药Otsuka America $5,194,026,000 5 舒利迭Advair Diskus 沙美特罗替卡松 气雾剂 葛兰素史克$4,636,975,000 6 思瑞康Seroquel 富马酸喹硫平阿斯利康$4,636,757,000 7 顺尔宁Singulair 孟鲁司特美国默克$4,592,876,000 8 可定Crestor 瑞舒伐他汀阿斯利康$4,403,572,000 9 欣百达Cymbalta 度洛西汀礼来$3,666,405,000 10 修乐美Humira 阿达木单抗美国雅培$3,531,157,000 11 恩利Enbrel 依那西普美国安进$3,506,883,000 12 类克Remicade 英夫利昔单抗Centocor（强生子公司）$3,474,381,000 13 艾可拓Actos 吡格列酮Takeda（日本武田制药）$3,437,722,000 14 Neulasta 培非格司亭美国安进$3,316,498,000 15 美罗华Rituxan 利妥昔单抗美国基因泰克$3,004,543,000 16 再普乐Zyprexa 奥氮平礼来$2,964,582,000 17 Copaxone 醋酸格拉替雷以色列梯瓦制药$2,955,597,000 18 Lexapro 依地普伦美国森林实验室$2,926,431,000 19 Oxycontin 奥施康定美国普渡制药purdue $2,880,324,000 20 阿法依泊汀Epogen 促红细胞生成素美国安进$2,773,508,000 排 名 商品名通用名生产企业 21 Avastin 阿瓦斯汀美国基因泰克 22 Atripla 依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦 富马酸片复方制剂百时美施宝贵/吉利德科学公司 23 思力华粉吸入剂Spiriva HandiHaler 噻托溴铵勃林格殷格翰 24 捷诺维Januvia 西列他汀默克 25 Lantus 甘精胰岛素赛诺菲安万特 26 特鲁瓦达Truvada 恩去他滨吉利德科学公司 27 代文Diovan 缬沙坦诺华 28 乐瑞卡Lyrica 普瑞巴林辉瑞 29 西乐葆Celebrex 塞来昔布辉瑞 30 Lucentis 兰尼单抗注射液美国基因泰克 31 赫赛汀Herceptin 注射用曲妥珠单抗美国基因泰克 32 复代文Diovan HCT 缬沙坦/氢氯噻嗪片诺华 33 Avonex β干扰素美国百健艾迪