中药新剂型的研究与进展

中药新剂型的研究与进展

摘要：中药制剂是中医药发挥中药作用以及将中医药推广至全世界的直接载体，中药新剂型又必须符合中药用药的特点，新剂型是中药发展的未来，促进中药被人们更好的利用，所以新剂型的发展将是不可停止的。本文简述了中药传统剂型和中药新剂型的研究概况与应用进展。

关键词：中药；新剂型；研究；进展

Research and development of new dosage

form of traditional Chinese Medicine

Abtract: Biotechnology has an in-depth study of traditional Chinese medicine and development of all fields of medicine in high-quality raw materials, natural medicine research and production of herbal medicines sustainable use of resources plays a great role. Chinese herbal medicines imported into today’s high-tech and bio-engineering technology is bound to rise to Chinese herbal medicine research and development of a revolution. It will promote the whole of traditional Chinese medicine research and development took place on the use of a new breakthrough in a new leap forward. This paper describes the traditional form of Chinese medicine and Chinese medicine research of new formulations and application progress overview.

Keywords: Chinese traditional medicine; New medicine; Research; Development

目录

1 前言 (3)

2 中药传统剂型 (3)

2.1 中药传统剂型的概括 (3)

2.2 中药传统剂型的研究 (3)

2.2.1 丸剂 (4)

2.2.2 散剂 (4)

2.2.3 膏剂 (4)

2.2.4 丹剂 (4)

3中药新剂型 (4)

3.1中药新剂型的研究进展 (4)

3.1.1 缓释和控释技术 (4)

3.1.2 中药鼻腔给药的剂型 (5)

3.1.3 中药口服液 (5)

3.1.4 中药气雾剂 (5)

3.1.5 中药软胶囊 (5)

3.1.6 透皮吸收剂与膜剂 (6)

3.1.7 中药靶向制剂 (6)

3.1.8 中药新剂型——冰剂 (7)

3.1.9 中药新剂型——纳米制剂 (7)

3.1.10 中药微球制剂 (7)

3.2 其他中药新剂型研究进展 (7)

4 结束语 (7)

参考文献 (8)

谢辞 (9)

1前言

随着医药制剂技术的发展，开发研究新产品、新剂型成为医药界极为关注的问题，新的制剂与开发新

化合物实体相比，具有成本小、周期短而见效快的优势。理想的剂型应具有剂量小、毒性小、不良反应小的优势。因此，新的剂型的发展对于传统药物能够起到革命性的推动，是药剂学的研究热点，大量新型药物剂型及制剂的问世则是其突破性进展的重要标志。

药物剂型的发展经历了五个阶段：传统剂型、常规剂型、缓控释剂型、靶向剂型、时间定时释药剂型。后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型，也可统称为控释给药系统，其根本目的就是在于提高药物的临床疗效、安全性和有效性，降低全身毒副作用，更积极主动地发挥药物的治疗作用。主要包括速度性控释剂型、方向性控释剂型和时间性控释剂型。

中药剂型的改革和发展是中药发展不可避免的，中药剂型有着较多的缺陷，比如体积大、色泽杂乱、无效杂质多等等，这就不可避免的制约着传统剂型的发展，要求药学工作者们研究和发展新的中药剂型，推动中药学的改革和发展。依据临床应用的要求和中药自身的限制，药学工作者研究出了靶向制剂、纳米制剂、微球制剂等新剂型。但新剂型虽然日益增加,但毕竟是在传统剂型的基础上发展起来的,可以说是万变不离其宗。只不过新剂型体积更小,服用更加方便，更适合于现代社会和人们的需求。

2中药传统剂型

2.1 中药传统剂型的概括

在五千年辉煌灿烂的中华文化中，在与疾病的斗争过程中，我们的先人发现了中（草）药，并且加上自己的聪明才智创造了适当的剂型，在保障人民的身体健康发挥了巨大的作用。

传统的中药剂型相对较少，据后晋代的《甲乙经》序中、始记了汤剂、丸剂、散剂栓剂等几种剂型。到明代时据李时珍《本草纲目》记载的药物剂型达到40余种，但是这样远远满足不了患者的需求。新中国成立后中药医学得到较为全面和系统的发展，新生了各种新剂型，如冲剂、涂膜剂、粉剂、气雾剂、中药针剂、片剂、冰剂、膜剂以及靶向制剂等，由于对临床需要和使用的需求，药学工作者和中、西医各项专家现对中药剂型做了系统而全面的改革。目前中药剂型的内容更加丰富，更适合于临床诊治的需求和患者的需要，中药新剂型的研发继承和发扬了祖国医药传统的经验，并且也吸收了外国医药的精华，对提高和保证疗效都起到不可估量的作用。

2.2 中药传统剂型的研究

对于剂型的研究我国早就已经开始了，早在商代的时候就发明出了汤剂，到了宋代重要的剂型已经比较全面和系统化了，但是着其中任有较多的缺点需要改正。传统剂型比较常见的是丸、散、膏、丹剂四大类型，现从这四个比较具有概括性质的方面对中药传统剂型进行概述。

2.2.1 丸剂

是我祖国医学，中药制剂较早研究和开发出来的剂型，丸剂的剂型有多种，一般按照医疗和制剂的需要分为蜜丸、水丸、糊丸和蜡丸等。这种中药丸剂剂型在现今任具有重要的药学意义，对其他新型的中药剂型具有不可忽略的作用。

2.2.2 散剂

多数的散剂都是即可内服又可外用。由于是一种粉末，剂量可随着病情增减，作用也较快，而且还具有覆盖和保护粘膜创伤的作用。使用方便，但是相对于其他中药制剂来说保存要求相对较高。

2.2.3 膏剂

传统的膏剂有膏滋和硬膏之分。制作工艺的不同使得膏剂的剂型不同。

2.2.4 丹剂

传统的丹剂不过是在药物的表面包裹一成朱砂衣而已，其功效特点与其他剂型相同。

3 中药新剂型

常规制剂、长效和肠溶制剂、控缓释制剂或药物输送系统或透皮治疗系统、靶向制剂是药物制剂发展的四个时代。传统中药的剂，型研究也随着医药制剂工业的发展而得以逐步拓宽，从而更加符合日益发展的临床治疗的需要。现就近几年来传统中药的几种新剂型研究及应用综述如下。

3.1 中药新剂型的研究进展

常规制剂、长效和肠溶制剂、控缓释制剂或药物输送系统或透皮治疗系统、靶向制剂是现代中药新剂型的主要研究和发展的方向，靶向制剂、微囊制剂以及单克隆抗体技术也是今后一段时间内中药新剂型的发展和前进方向。

3.1.1 缓释和控释制剂

近年来口服缓释、控释制剂为开发研究热点。缓释制剂是指可以减少服药次数，提供比较平稳的血药浓度的制剂，以达到减少副作用，维持持久药效的目的。如雷公藤缓释片所含乙酸乙醑提取物与普通片相当。每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。用网状多性纤维包合材料制备的复方山绿茶缓释袋泡剂，在1～8 h内总黄酮可按零级释药，每日一袋，用于治疗高血压和高血脂疗效满意。控释制剂是指通过制剂手段提供释放药物的程序，在预定的时间内药物自动按某一速度从剂型中释放于作用器官或特定的靶部位，使血药浓度长时问恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平稳，控释体系释药速度与时间无关，避免了传统常规制剂给药频繁所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药安全性与有效性，可代替静脉滴注，也可根据机体需要自动控制给药速度其目的在于寻求提供理想血药浓度的途径，提高药物的安全性和有效性。现国内已开发生产的口服控释系统新制剂有长效氨茶碱片、硝酸异山梨醇缓释片、康泰克缓释胶囊、

布洛芬缓释片等约20余种。另有人将微粒装入胶囊中．设计速释和缓释联合递药系统，如将氢氯噻嗪和羟丙甲基纤维素(HPMC)分散物包衣制成小丸装入胶囊为速释部分，1O min内释放完氢氯噻嗪，同时将盐酸地尔硫革制成缓释部分，结果缓慢释放超过20 h，达到预期目的。口服缓释控释制剂的研究发展很快，其种类不断增加，设计方法逐渐趋于半定量或定量化。此外，疫苗控释制剂的研究也正在进行，其中，对注射用疫苗控释制剂研究最多，而对便于接种的口服和鼻用疫苗控释制剂则相对较少。相信口服缓释控释制剂的开发前景广阔，将是新药开发的主攻方向。

3.1.2 中药鼻腔给药的剂型

中药治疗疾病是的优势在于，治疗鼻炎、头面部的疾病是可以快速的达到治疗效果，在治疗全身的疾病时起效迅速、生物利用度高以及使用方便，特别适合与特定的人群使用。

3.1.3 中药口服液

这是在传统的汤剂基础上发展而来的一种口服灭菌制剂，现已成为中药口服制剂的主要剂型。由于其剂型服用方便，质量稳定能包容溶液型、胶体溶液型等多种分散体系。

3.1.4 中药气雾剂

气雾剂具有剂量小。分布均匀，奏效快，使用方便等特点。嗳人时可减少胃肠道副作用，外用则避免对面的刺激性，并可用定量阀门控制剂量，具有速效和定位作用。临床主要用于心绞痛、哮喘等中、急症的治疗，改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94.12 %(片剂组仅8％)，平均起效时间(3.461±1.352) min，片剂基本无速效作用；救心气雾剂经临床201倒观察，治疗心绞痛总有效率达92%。大多数病例3 min内起救，5 min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似，获得满意的效果。复方烧伤喷雾剂具有消炎止痛、收敛、制痂保痂作用，临床治疗不同程度烧伤患者240例。治愈率为95%，平均愈合天数为16 d。该药为纯中药制剂，值得推广使用。其它如抗生素、抗组胺药、梅痉药均可制成气雾剂，用于婴幼儿不能口服或不愿口服者。

3.1.5 中药软胶囊

软胶囊是一种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如将大蒜、王浆等中药组成复方大蒜软胶囊，临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高，药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时问，提示能防止血桂形成；并能使大鼠脾脏增重，胸腺减重，具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气昧。针对传统中药因品质难以监控，不能顺利进人美国医药市场的缺陷，加强了软胶囊质控方面的研究，如消炎灵软胶囊是由赤芍、金银花等多昧中药组成，采用大孔树脂吸附剂能有效地除去太量分散剂，保留了其中被测定的活性成分芍药苷。实验证明该方法用于监测消炎灵软胶囊的质量是行之有效的。临床采用大孔树脂吸附技术制备的品种还有藿香正软胶囊，较片剂使用方便，且稳定性好。

3.1.6 透皮吸收剂与膜剂

“经皮给药”是一种古老的给药方式，早在公元二世纪已见于我国药典《内经·素问》，宋代已有可用于局部治疗和透皮吸收的膏药。由于科技技术的进步，现代的经皮给药远远突破了传统界限。中药透皮促进剂主要是研究了中药对化学药物成分的促渗作用，而有关中药之间的相互促渗作用报道很少。离体透皮实验多采用扩散池法，虽具有简单，易于重复等优点，但人体皮肤或动物皮肤都存在个体差异难以标准化处理。

膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口服、口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等，但随着TTS(即透皮治疗系统)的不断发展，一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用，故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜，底层(缓释层) 以PVA(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其溶化慢。作用时间长，具长效作用；面层(速释层)白芨胶为成膜材料，因其在体液中溶化快。具速效作用，将二者制成双层膜．分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率10%，疗效较好，深受欢迎复方甲硝唑牙用膜以高分子材料为载体，制成以甲硝唑为主药的可吸收性药膜，药物在牙周局部可迅速达到较高浓度，能有效缓擗症状，与甲硝唑片比较，总有效率达96%，且具有疗程短、副作用小、药膜释放速度快的优点，被认为是治疗厌氧菌感染的首选药物。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜在有效杀灭常见性病及引起妇科疾病细菌的同时，1：160稀释，2 min内能灭活艾滋病病毒逆转录酶；1：320稀释，10 min内也能灭活。经临床应用优于同类药物，具有广谱抗苗、作用强的特点。能有效防止包括艾滋病在内的各类性传播疾病的传染，同时治疗各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。

3.1.7 中药靶向制剂

靶向给药也是近年来国内外一个极为重要的开发热点，尤其在抗癌药物方面已取得重大进展，其原理为抗癌物与铁磁性材料包封于高分子骨架材料中，制成的超微球控释制剂在体外磁场导向下聚集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，对癌细胞进行有效的攻击，既可避免伤害正常细胞，又可减少用药量和降低毒性，提高疗效。国内现已有散结化瘀冲剂浸膏与5一氟繇嘧啶混合物的磁性徽球组成的复合抗癌药．包球率达83 ，粒径在5～20,um 之间，人参皂苷脂质体可增强药物的靶向性和生物利用度口；硫酸黄连素脂质体对大鼠小肠吸收比游离药物增加4倍多；汉防己甲素经脂质体包囊后细胞毒性随之减轻；另外已制备丹参多相脂质体，并应用于临床鉴此，磁性靶位释药系统在靶位给药方面提供了一个新的开发途径，而脂质体仍为靶向制剂中研究的热点。

3.1.8 中药新剂型——冰剂

冰剂是指将药物的水溶液通过冷冻的方法制成的一类固体制剂。中药冰剂是以中药汤剂为基础，提取中药中有效成分，加入一些附加剂，通过低温冷冻的方法，制成的一类固体制剂，有别于冻干粉剂，是供

口服用的一类制剂。

中药冰剂可以看作是在口服液和冲剂的基础上发展的一中新剂型。既适合全身用药又适合局部用药，适合温热病和上呼吸道感染性疾病，受到患者特别是儿童的喜爱。

3.1.9 中药新剂型——纳米制剂

在新技术——纳米技术的应用下，中药的理化性质和药理作用部分发生惊人的变化，并且具有极强的靶向作用。纳米中药的主要特性体现在，提高药物的生物利用度，节约中药资源；降低药物毒副作用，增加靶向性；改变中药特性，增加新功效；丰富中药剂型，加速中药业现代化等。

3.1.10 中药微球制剂

微粒是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统。微粒制剂是指药物与适宜的载体通过微囊化技术制得的微球，按后再按临床不同的给药途径与用途制成的各种制剂。

3.2 其他中药新剂型研究进展

除了上述所介绍的各种剂型外，近年来研究者还对其他的一些剂型进行了探究，如中药巴布剂、脉冲给药系统和智能型给药系统等。这些剂型的研发虽都处于初步阶段，但却为中药剂型的改革拓展了思路，对促进中药的现代化起到了一定的帮助作用。

4结束语

中药是我国先人在生产和生活中运用自己的智慧总结和创造，为保证和维护自身的健康利用草药而发明的制剂，是一种智慧的结晶，但是限于规格和用药的作用等限制，要求药学工作者研究和发明新的中药剂型来满足现代文明和现代人的需要，最大化的带来治疗效果。我们的祖国医学（中药医学）就是在这样特定的社会要求下一步步的发展而来。传统中药药剂量和体积大，无效杂志多，剂型古老，随着制剂技术的发展，中药制剂的发展应达到稳定性高、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三效”（高效、速效、长效）和“三便”（便于储存、便于运输、便于服用）的要求。因此我们药学研究者要合理的运用自身的专业知识，结合社会等各项的要求，研究出合理的中药新剂型满足人们的需要。

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谢辞

在本文的撰写过程中，陈光老师作为我的指导老师，他治学严谨，学识渊博，视野广阔，为我营造了一种良好的学术氛围。置身其间，耳濡目染，潜移默化，使我不仅接受了全新的思想观念，树立了明确的学术目标，领会了基本的思考方式，掌握了通用的研究方法，而且还明白了许多待人接物与为人处世的道理。其严以律己、宽以待人的崇高风范，朴实无华、平易近人的人格魅力，与无微不至、感人至深的人文关怀，令人如沐春风，倍感温馨。正是由于他在百忙之中多次审阅全文，对细节进行修改，并为本文的撰写提供了许多中肯而且宝贵的意见，本文才得以成型。

在此特向陈光老师致以衷心的谢意！向他无可挑剔的敬业精神、严谨认真的治学态度、深厚的专业修养和平易近人的待人方式表示深深的敬意！