药剂中常用辅料性质与应用

药剂中常用辅料性质与应用

一．溶剂

（一）极性溶剂

1.水：液体制剂常用溶剂，片剂的润滑剂，注射用水。栓剂的脱膜剂。滴丸的冷

却液。

2.甘油：液体制剂常用溶剂，混悬剂的助悬剂。注射用溶剂。注射用乳剂的渗透

压调节物质，胶囊。膜剂。片剂薄膜衣的增塑剂，软膏剂水溶性基质的保湿剂，

透皮吸收促进剂，含量30%时有防腐作用。

（二）半极性溶剂

1．乙醇：液体制剂常用溶剂，片剂的润湿剂，注射用溶剂，栓剂的脱模剂，滴丸的冷凝液，气雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作用。

2．1,2-丙二醇：液体制剂常用溶剂，注射用溶剂和稳定剂，气雾剂的潜溶剂。胶囊囊壳。膜剂，片剂薄膜衣的增塑剂，水性凝胶的保湿剂，透皮吸收促进剂。

3．液体聚乙二醇（PEG300—PEG600）：注射用溶剂（对易水解的药物有一定的稳定作用）。

（三）非极性溶剂：

1．脂肪油：外用液体制剂常用溶剂，注射用油，乳剂的油相。

2．液体石蜡：液体制剂口服和擦剂的常用溶剂，栓剂和膜剂的脱膜剂，软膏的稠度调节剂，滴丸的冷凝液。

3．醋酸乙酯：擦剂的常用溶剂。

4．肉豆蔻酸异丙酯：擦剂的常用用溶剂，可促进药物经皮吸收。

5．苯甲酸酵苄酯，油酸乙酯：注射用油溶性非水溶剂。

二．溶液

（一）糖浆：矫味、助悬作用，片剂粘合剂。

（二）高分子溶液：助悬(稳定)，片剂粘合剂

三、防腐剂和抑菌剂

（一）液体制剂用防腐剂：

（1）羟苯酯类（对羟基苯甲酸酯类）：也成尼泊金酯类，酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用较强，表面活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能力。

（2）苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分子作用最强，最适宜ph为4，与尼泊金酯类合用对防止发霉和发酵最为理想。

（3）山梨酸：对酵母，霉菌抑菌作用最强。

（4）阳离子表面活性剂：

新吉尔灭（苯扎溴铵）：酸、碱性溶液中都稳定。

洁尔灭（苯扎氯铵）酸‘碱性溶液中都稳定

（5）硫柳汞、硝酸苯汞等：滴眼剂用，与氯化钠有配伍禁忌。

（6）其他：醋酸洗必泰（广谱杀菌剂）‘桉叶油‘薄荷油等。

(二)注射用抑菌剂和局部止痛剂：苯甲醇，三氯叔丁醇。

四、表面活性剂

（一）阴离子表面活性剂：

1、肥皂类

（1）一价皂：碱属皂（硬脂酸钠、硬脂酸钾）和有机胺皂（乙醇胺皂）。HLB值为15~18，做O/W型乳化剂，可加单硬脂酸甘油酯（W/O型乳化剂）增加稳定性，需加防腐剂。

油酸钠，油酸钾:O/W乳化剂

（2）碱土属皂（多价皂）：硬脂酸钙（镁、锌、铝）做W/O型乳化剂，需加防腐剂。

2、硫酸化物（脂肪烷基硫酸钠类）：

（1）十二烷基硫酸钠（又称月桂醇硫酸钠、SDS）：HLB值为40，O/W型乳化剂。用于配制O/W型乳剂或软膏，片剂中起润滑、促崩解和溶出作用，栓剂中增加疏水性药物的亲水性（湿润作用），加快药物的释放和吸收（吸收促进剂）。

（2）十六烷基硫酸O/W钠、十八烷基硫酸钠：O/W乳化剂，主要用作软膏的乳化剂。

3、磺酸化物：十二烷基磺酸钠;为洗涤剂，O/W乳化剂。

（二）阳离子表面活性剂：

阳性皂：为季铵化物，有杀菌作用。苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）可用于杀菌和防腐。

（三）两性离子表面活性剂：

1.卵磷脂：用于制备注射用乳剂和脂质体，为O/W型乳化剂。

2.氨基酸型和甜菜碱型：在碱性水溶液中呈阴离子，具有很好的起泡，去污作

用，在酸性水溶液中呈阳性。

（四）非离子表面活性剂：外用，口服和注射剂，少量用于静脉注射剂。

1、脂肪酸甘油脂：单硬脂肪酸甘油酯，主要用于W/O型乳剂的辅助乳化剂，并由其增

加乳剂油相粘度和软膏稠度作用。

2、蔗糖脂肪酸酯：为O/W型乳剂的辅助乳化剂、分散剂。

3、脱水山梨醇脂肪酸酯（聚山梨坦，司盘span）：有20（月桂）、40（棕榈）、60（单

硬脂酸）、65（三硬脂酸）、80（单油酸）、85（三油酸）等，HLB值为1.8~3.8，是常用的W/O型乳化剂，可与Tween配合使用。

4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂(聚山梨脂，吐温Tween)：O/W乳化剂有20、40、60、

65、80、85等，HLB值为9.6~16.7，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润滑剂。

5、聚氧乙烯脂肪酸脂（M y r i j）：为O/W乳化剂。

聚氧乙烯40硬脂酸脂（S—40）：滴丸和软膏的水溶性基质。

6、聚氧乙烯脂肪醇醚（B r i j）：常用作增溶剂及O/W乳化剂。西土马哥、平平加O、乳化剂OP等。

7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（又称泊洛沙姆P o l o x a m e r）：商品名普朗尼克（P l u r o n I c）。本品具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种性能，但增溶能力较弱；P o l o x a m e r l88（P l u r o n i cF68）作为静脉乳剂的O/W乳化剂，制得的乳剂能耐受热压灭菌和低温冻存。尚可作栓剂的基质，促进药物的吸收和缓释作用。作固体分散体的水溶性载体。

五、高分子材料

（一）淀粉类:

1、淀粉：作片剂的稀释剂、黏合剂和崩解剂，散剂的稀释剂。糊剂的辅料，微球的

材料。

2、预胶化淀粉：具有较好的流动性、可压性、自身润滑性及本解作用，特别适合作

为片剂粉末直接压片的辅料，适合作片剂、胶囊剂的填充剂和崩解剂。

3、羧甲基淀粉钠（CMS—Na）：具有吸水膨胀性质。良好的片剂崩解剂，并可用于直

接压片。有良好的流动性和可压性，改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。

4、羟丙基淀粉：有良好的压缩性和崩解性，崩解剂。

5、糊精：淀粉部分水解产物。

作片剂的稀释剂，具有较强的黏结性，用时要控制糊精和润滑剂用量，以避免颗粒过硬。环糊精（CD）：系指淀粉经环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。可为人体吸收，易发生酸解而破坏其圆筒形结构。β—CD为7个葡萄糖分子构成的中空圆筒结构，在水中溶解度最小，毒性最低。适合作为包合物的包合材料。（二）纤维素及其衍生物：

水溶性材料：结构中有亲水基团（如钠盐、羟基、强丙基、甲基、羟丙甲），助悬（稳定）、片剂粘合剂。薄膜包衣材料，缓控释制剂的凝胶骨架材料。

水不溶性材料：缓控释制剂的骨架材料、包衣材料。

肠溶性材料：结构中具有游离酸性基团（COOH）:

肠溶衣材料、缓控释材料。

1、微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性较好，作填充剂用于粉末直接压片，兼有

润滑、助流、崩解和粘合作用。也可作为干燥黏合剂和吸收剂。

2、纤维素酯类衍生物：水不溶性材料或肠溶性载体材料或包衣材料。

1）、醋酸纤维素（CA）：水不溶材料，作为膜控释缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂。

二醋蒜纤维素具半透性是制备渗透泵片剂包衣的主要材料。

2）、醋酸纤维素酞酸酯（邻苯二甲酸醋酸纤维素，CAP）:酸中不溶、溶于pH>6的溶液。常用于肠溶包衣和肠溶胶囊壳包衣材料、微囊的囊材，或作释缓释制剂的阻滞剂。

3）、丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）：同上。

3、纤维素醚类衍生物：毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。

1)、羧甲基纤维素钠（CMC—Na）：水溶性材料，常用作黏合剂、液体制剂的增

稠及助悬剂；水性凝胶基质；囊材；也用作片剂崩解剂。

2)、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：水不溶，但可吸水膨胀，用作片剂和崩解剂。

3）、甲基纤维素（MC）：水中溶解，可用作黏合剂、增稠剂及助悬剂；水性凝胶基质；囊材。

4）、羟丙基纤维素（HPC）：水中溶解，黏合剂、生物黏附片材料，片剂的薄膜衣材料，

低取代羟丙基纤维素（L—HPC）:水中不溶，吸水膨胀，是一种优良的片剂崩解剂。

5）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）：水中可溶，低黏度的用作黏合剂、增稠剂

及助悬剂；片剂的薄膜衣材料，囊材，凝胶骨架片材料（高粘度的作为缓释

脂剂的主要填充剂及阻滞剂。

6)乙基纤维素（EC）：水中不溶，乙醇中溶解，用作缓释制剂的包衣材料及阻

滞剂，微球的基质，难溶性固体分散体的载体。

（三）其他天然高分子材料：

1、明胶：水溶性材料，制作微囊、空胶囊及软胶囊的材料，尚可作片剂的黏合剂、

混悬剂的助悬剂、包衣片隔离衣，明胶与甘油制成的凝胶是栓剂和软膏的水溶性基质，O/W乳化剂。微球的基质。

2、阿拉伯胶：混悬剂的助悬剂、O/W乳化剂，微囊的囊材，包衣片隔离衣。

西黄蓍胶：混悬剂的助悬剂、O/W乳化剂。海藻酸盐、壳聚糖等。

3、卵黄：含7%卵磷脂，强O/W乳化剂。

4、胆固醇：脂质体材料。W/O乳化剂。

5、海藻酸盐：微囊、空胶囊及软胶囊的材料。

6、壳聚糖（壳多糖）及脱乙酰壳多糖：亲水性骨架材料主要用作缓释制剂的阻滞剂

和亲水性骨架材料，前者微球的基质或微囊的囊材，后者还可制成控释药膜。

7、白蛋白：微球的基质。

（四）丙烯酸类的高分子：

1、卡波沫（羧基乙烯共聚物）：低浓度溶液可用于液体制剂的增黏、增稠、助悬，其

凝胶是优良的软膏基质，也可用作缓释制剂的阻滞剂。

2、丙烯酸树脂（E u d r a g i t）:分为甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物，可作

包衣材料，也可作缓释片剂的阻滞剂。

1)Ⅰ（L30D）、II（L100）、III（S100）在pH5~7溶解，作用同CAP，肠融衣材

料。IV（E）胃溶型薄膜衣材料。

2)RL、RSD等在胃液中可溶涨，在肠液中不溶，不被吸收，对人体无害。广泛

用于制备缓释性的固体分散体。

（五）乙烯类高分子：

1、聚乙烯醇（PVA）：用作水溶性膜材，另有增黏、辅助乳化及润湿等作用，膜控

释制剂的致孔剂。

2、聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮PVP）：10%以上的溶液可用于增黏、增稠、助悬，其

醇溶液用作片剂的黏合剂，特别适合于对水和热的敏感的药物，加入包衣溶液中可增加材料对片基的粘着力，其溶液也是膜剂的优良材料，和其他材料合用作片剂的薄膜衣。固态分散物的载体。

3、交联聚维酮：片剂崩解剂。

4、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）：水不溶性，主要用于制备控释制剂的膜材。（六）：其他合成高分子材料：

1、聚乙二醇（PFG）：1）相对分子质量在600以下的液态用作注射剂和一些液体制剂的混合溶剂，或用以增黏、增稠、助悬；

3）固体可作片剂包衣材料的增塑剂、致孔剂、打光剂、黏合剂及水溶液片的润滑剂等。

4）PEG4000或PEG6000可作为固体分散体的载体。

5）和其他材料合用作片剂的薄膜衣。

2、高聚物：有非生物降解和生物降解两类。

①非生物降解，不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。

②生物体内不降解、可在一起pH条件下溶解的囊材有据丙烯酸树脂、聚乙烯醇。

③生物体内降解的材料，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物，作囊材用。

聚乳酸（PLA）：是一种可生物降解的材料，主要用于供体内应用的可降解的微囊、微球及埋植剂。

(六)、小分子材料：

1、有机酸类：枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等为固体分散体的载体。枸橼酸、酒石酸加NaHCO3作泡腾崩解剂。

2糖类于醇类：固体分散体的载体，有半乳糖和蔗糖、甘露糖、山梨醇和木糖醇等，适用于剂量小、熔点高的药物。

1）蔗糖：蔗糖粉为片剂的填充和干燥黏合剂，注射剂和滴眼剂的渗透压调整剂。

2）乳糖：片剂的填充剂。

3）甘露醇：咀嚼片的填充剂。

4）山梨醇“增塑剂。

3尿素：固体分散提的载体和透皮吸收促进剂。

（七）、其他类：

胆固醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈酸：均可制成缓释性固体分散体。亦可加入表面活性剂、糖类、PVP等水溶性材料，以适当提高释药速率。达到满意的缓释效果。

片剂耳朵润滑剂。

微粉硅粉：片剂的助流剂。滑石粉：片剂的润滑剂和助流剂，包衣片的粉衣层，过滤时的助滤剂。

活性炭：吸附热原、色素、杂志、助滤。

川蜡：包衣片打光。

虫胶：隔离衣。