青蒿素提取制备工艺技术
1、卤代青蒿素母核、卤代青蒿素衍生物、卤代双氢青蒿素、卤代脱羰青蒿素以及医药用途
2、从生产双氢青蒿素废弃母液中提取双氢青蒿素的工艺方法
3、含青蒿素及青蒿素类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其应用
4、含有芹菜素及芹菜素类衍生物和青蒿素及青蒿素类衍生物的药物组合物及其应用
5、一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法
6、青蒿素及其衍生物二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯在制药中的应用
7、含有索拉非尼和青蒿素及青蒿素类衍生物的药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用
8、青蒿素及次甲基青蒿素的提取方法
9、含有青蒿素及青蒿素类衍生物和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合物及其应用
10、一种稳定的青蒿素及青蒿素衍生物药物组合物
11、青蒿素及青蒿素衍生物口腔崩解片
12、一种从分离青蒿素后的废弃母液中高效转化青蒿素的方法
13、利用青蒿提取青蒿素的残渣制备青蒿素的方法
14、紫穗槐-4,11-二烯到青蒿素和青蒿素前体的转化
15、一种测定青蒿素浸膏中青蒿素含量的高效液相色谱方法
16、以双氢青蒿素为原料制备青蒿素10位醚类衍生物的简单大生产工艺
17、青蒿素透皮贴剂基质、制备方法及其青蒿素透皮贴剂
18、一种黄花蒿等中药材及含青蒿素成分样品中青蒿素含量的测定方法
19、青蒿素相关性内过氧化物与携带铁的蛋白质之间的共价缀合物及其使用方法
20、鉴定产生青蒿素的植物的引物和筛选方法
21、青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法
22、溴代二氢青蒿素
23、一种含有青蒿素的药物组合物的质量控制方法
24、青蒿素提取的方法
25、一种提取青蒿素的方法
26、核糖核酸酶和青蒿素的联用
27、多孔微球硅胶表面青蒿素分子印迹聚合物及其制备和应用方法
28、硅胶颗粒表面青蒿素分子印迹聚合物及其制备和应用方法
29、[(10S)-9,10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物及其制备方法和用途
30、含有胍基的青蒿素类衍生物及其应用
31、一种复方青蒿素类哌喹微丸及其制备方法
32、快速提制青蒿素的方法
33、青蒿素衍生物的新应用
34、静脉注射用缓释青蒿素及其衍生物脂肪乳的配方及制备
35、一种硼氢化还原制备双氢青蒿素专用反应釜
36、青蒿素中间体、合成方法和用途
37、一种丝瓜络表面青蒿素分子印迹吸附材料的制备方法及应用
38、一种由青蒿酸制备青蒿素的方法
39、青蒿素衍生物及其药用盐用于制备治疗急性白血病的药物
40、青蒿素衍生物及其药用盐用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物
41、转DBR2基因提高青蒿中青蒿素含量的方法
42、青蒿素衍生物及其药用盐用于治疗制备白血病的药物
43、复方青蒿素多相脂质体注射液及其制备方法
44、一种青蒿中青蒿素含量的测定方法
45、青蒿素萘酚喹复方抗疟疾组合物
46、一种含青蒿素或其衍生物的经皮给药制剂及其制备方法和用途
47、一种提取制备高含量青蒿素的方法
48、溴代双氢青蒿素及其制备方法
49、一种青蒿素衍生物及其脂质体在制备声敏剂中的应用
50、用于治疗急性疟疾的二噻唑*盐或者其前体和青蒿素或者其衍生物的组合
51、微波提取青蒿素的方法
52、青蒿素芳香醚类衍生物及其制备方法
53、提高青蒿器官生物量和青蒿素含量的培养方法
54、青蒿素类化合物生物转化制备方法
55、叔丁氧羰基二氢青蒿素、其制备方法及药物组合物
56、青蒿琥酯和二氢青蒿素抗血管生成作用的药物制剂及用途
57、将青蒿素转变为青蒿琥珀酸酯的单反应器法
58、青蒿素转化为蒿乙醚的单罐法
59、抗疟药新药复方双氢青蒿素
60、治疗妇科疾病的青蒿素制剂
61、瑞香素与青蒿素衍生物配伍的抗疟组合物
62、一种青蒿素类衍生物的冻干制剂及制备方法
63、采用基因cyp71av1和cpr共转化提高青蒿中青蒿素含量的方法
64、hmgr和fps共转化提高青蒿中青蒿素含量的方法
65、新的双氢青蒿素衍生物、其制备方法及其作为药物的应用
66、水溶性青蒿素衍生物、制法、药物组合物及用途
67、二氢青蒿素在增强化疗药物抗肿瘤疗效中的应用
68、青蒿素及其衍生物与抗菌药物的联合应用
69、用于检测青蒿素衍生物的分析方法、试剂盒和装置
70、青蒿素衍生物、其制备方法和应用、以及包括该衍生物的药物组合物
71、用青蒿素及其衍生物治疗和预防良性色素斑(痣)
72、一种双氢青蒿素磷酸哌喹片剂及其制备方法
73、抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法
74、一种青蒿素的高效合成方法
75、抗疟疾类药物青蒿素的制备方法
76、一种双氢青蒿素含量的高效液相色谱测定方法
77、一种生物酶-渗漉法提取青蒿素的工艺
78、一种CoCl2处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
79、含二氢青蒿素的舌下喷雾制剂
80、一种保持高青蒿素含量的青蒿无性繁殖方法
81、青蒿素类衍生物及其应用
82、青蒿素衍生物在制备治疗克罗恩病的药物中的应用
83、青蒿素衍生物的二聚物，它们的制备与它们的治疗应用
84、新的青蒿素衍生物其组合物及应用
85、从黄花蒿中提取青蒿素的新工艺
86、甾体青蒿素
87、4位取代青蒿素类似物
88、新型青蒿素衍生物及其制备方法
89、青蒿素的提取方法
90、青蒿酸合成青蒿素的方法
91、一类含氮青蒿素衍生物合成及用途
92、含苯基和杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法
93、回收双氢青蒿素醚类衍生物α-异构体的方法
94、制备双氢青蒿素醚类衍生物的改进方法
95、用于控制广谱疟疾的双氢青蒿素制剂及其制备方法
96、治疗红斑狼疮和光敏性疾病的含双氢青蒿素的药物组合物
97、含氮杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法
98、抗疟新药复方双氢青蒿素
99、一种新的青蒿素物理形态及其在药物制备中的应用
100、12位芳基取代的青蒿素衍生物、制备方法及其应用
101、青蒿素类药物与咯萘啶的复方制剂抗疟药物
102、青蒿素B的制备方法及其新用途
103、青蒿素缓释体的制备方法
104、水溶性青蒿素衍生物及其制备方法
105、半乳糖-青蒿素及其制备方法
106、注射用二氢青蒿素乳剂、冻干乳剂及其制备方法
107、一种离子液体高效提取生产青蒿素的新方法
108、青蒿素系列物与碱性环糊精的包合物及其制备方法
109、小檗碱·青蒿素复合抑藻剂
110、一种双氢青蒿素倍半氧锗化合物及其制备方法和应用
111、由溴代双氢青蒿素和Fe2+剂组成的复方双释胶囊制剂
112、青蒿素绿色提取工艺
113、含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途
114、反相高效液相色谱法分离精制青蒿素、二氢青蒿酸和青蒿酸
115、制备青蒿素中间体的方法
116、利用非水系统的活性炭柱色谱法分离纯化青蒿素的方法
117、青蒿素作为抑藻剂的应用
118、复方青蒿素
119、转ads基因提高青蒿中青蒿素含量的方法
120、脱落酸处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
121、卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途
122、溴代二氢青蒿素的医药用途
123、溴代二氢青蒿素的制备方法
124、盐处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
125、从青蒿植物中提取分离纯化青蒿素的方法
126、运用活性酶诱导技术提高黄花蒿中青蒿素含量的方法
127、提高青蒿素含量的组合物及其制备方法
128、用RNA干扰提高青蒿中青蒿素含量的方法
129、通过壳聚糖处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
130、双氢青蒿素β-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的抗疟疾药物131、制备10α-[4''-(S,S-二氧代硫代吗啉-1''-基)]-10-脱氧-10-二氢青蒿素的方法
132、一种制备青蒿素的方法
133、一种从青蒿素结晶母液中提取青蒿酸的方法
134、抗寄生虫青蒿素衍生物(内过氧化物)
135、新的青蒿素化合物,其制备方法以及含有它们的药物组合物
136、青蒿素衍生物,其制备方法以及含有它们的药物组合物
137、基于环糊精载体的青蒿素前药及其制备方法
138、一种黄花蒿中富集纯化青蒿素的生产工艺
139、一种青蒿素的半合成方法
140、基于胺基修饰环糊精的青蒿素前药及其制备方法
141、抗寄生虫药青蒿素衍生物(内过氧化物)
142、水溶性青蒿素制剂的制备方法
143、使用青蒿素样化合物预防或延缓癌症显现的方法
144、青蒿素在治疗致癌病毒诱导的肿瘤和治疗病毒感染中的应用
145、青蒿素软胶囊制剂的制备方法
146、青蒿素的提取方法
147、具有免疫抑制作用的青蒿素衍生物及药物组合物
148、从黄花蒿植物中提取分离青蒿素的方法
149、水溶性青蒿素衍生物、制法、药物组合物及用途
150、青蒿素滴丸的处方及其制作方法
151、青蒿素或其衍生物与阿莫地喹或其衍生物的制剂及制法
152、一种从青蒿中提取青蒿素的工艺
153、一种青蒿素衍生物及其应用
154、一种双氢青蒿素哌喹片及其制备工艺
155、青蒿素类衍生物及其应用
156、二氢青蒿素在制备诱导肿瘤细胞自噬药物中的应用
157、一种双氢青蒿素的生产方法
158、生物复合酶法提取青蒿素的工艺
159、二氢青蒿素的双层片及其制备方法
160、使用青蒿素样化合物预防或延缓癌症显现的方法
161、青蒿中青蒿素含量的微芯片检测装置及其方法
162、青蒿素的提取方法
163、一种青蒿素衍生物的新应用
164、青蒿素衍生物在制备化疗增敏药物中的应用
165、以青蒿素为原料单反应釜法制备β-蒿乙醚的新工艺
166、制备双氢青蒿素用反应釜
167、以青蒿素为原料一锅法制备青蒿琥酯的简单工艺
168、一种酶解提取青蒿素的方法
169、一种从中草药黄花蒿中生产青蒿素的方法
170、一种使用大孔树脂分离纯化青蒿素的方法
171、青蒿素及其衍生物在抑制血小板衍生生长因子受体A中的作用及其应用172、二氢青蒿素衍生物及其应用
173、转ALDH1基因提高青蒿中青蒿素含量的方法
174、转DXR基因提高青蒿中青蒿素含量的方法
175、一种青蒿素分子印迹膜的制备方法及其应用
176、青蒿素的提取方法
177、青蒿素类似物及其制备方法
178、一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法
179、一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备
180、一种规模制备青蒿素的方法及设备
181、青蒿素及其制备方法
182、一种青蒿素的提取分离方法
183、从黄花蒿中提取青蒿素的生产工艺
184、双氢青蒿素在制备抑制肿瘤生长药物中的应用
185、一种青蒿素的提取工艺
186、提高青蒿中青蒿素含量的组合物及其施用方法
187、青蒿素的提取方法
188、一种黄花蒿青蒿素提取装置
189、一种青蒿素脂肪乳剂及其制备方法与应用
190、双氢青蒿素呱喹片及其制备方法
191、富集式超临界流体萃取青蒿素的方法
192、双氢青蒿素与甲硝唑的联用
193、青蒿素类药物治疗神经胶质瘤的用途
194、纯化青蒿素的方法
195、青蒿素及其衍生物作为临床治疗癌症药物的应用及其剂型196、一种含青蒿素或其衍生物的复方抗疟药三层片及其制备工艺197、一种超声波辅助提取黄花蒿植物中青蒿素的工艺新方法
198、双氢青蒿素与喹诺酮类化合物的偶联物及其制备方法和应用199、一种从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法
200、一种青蒿素的提取方法及应用
201、从青蒿素生产废弃物中提取青蒿酸及其衍生物的方法
202、一种从青蒿素分离后废液中同时提取青蒿酸和二氢青蒿酸的方法203、一种青蒿素的制备方法
204、一种双氢青蒿素液体制剂制备方法
205、通过茉莉酸甲酯处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
206、青蒿素含量高并且含量稳定的青蒿种苗培育方法
207、青蒿素在制备抗肿瘤多药耐药药物中的应用
208、盐酸阿莫地喹和双氢青蒿素复合三层片
209、治疗疟疾的铁氯喹与青蒿素衍生物组合物
210、青蒿素衍生物与组胺H2受体拮抗剂的复方组合物
211、一种抗疟疾的双氢青蒿素栓剂
212、一种治疗疟疾的双氢青蒿素滴丸剂的制备方法
213、双氢青蒿素凝胶贴剂及其制备方法
214、盐酸阿莫地喹和双氢青蒿素复合三段栓
215、青蒿素一锅转变成蒿酸的方法
216、联用合成青蒿素衍生物和双喹啉衍生物的抗疟疗法
217、一种HPLC测定双氢青蒿素原料或制剂中杂质A含量的方法218、一种从青蒿叶单流程提取纯化青蒿素和青蒿酸简单新工艺219、含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用
220、一种纳米壳聚糖青蒿素复合物及其制备方法
221、一种青蒿素制备蒿甲醚的工艺方法
222、青蒿素的合成方法
223、青蒿素在治疗致癌病毒诱导的肿瘤和治疗病毒感染中的应用
224、一种以青蒿素提取副产物制备植醇的方法
225、一种青蒿素提取新工艺
226、一种药用青蒿素的制备方法
227、一种药用青蒿素的高效合成方法
228、一种青蒿素的制备方法
229、一种青蒿素的提取纯化方法
230、青蒿素的超声回流提取工艺
231、直接柱层析得到抗疟活性化合物青蒿素的方法
232、一种二氢青蒿素高级脂肪酸酯及其制备方法
233、新型青蒿素衍生物及其制法和应用
234、一种HPLC法测定青蒿素含量和有关物质方法
235、一种青蒿素分子印迹膜的制备方法及其应用
236、青蒿素及其衍生物青蒿琥酯在制备治疗哮喘病的药物中的应用
237、青蒿素简化类似物及其制备方法和用途
238、一种卤代青蒿素衍生物的合成方法
239、氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用
240、一种双氢青蒿素的简单快速制备工艺
241、UV-B辐射提高黄花蒿中青蒿素含量技术
242、青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途
243、青蒿中青蒿素含量快速检测技术
244、一种同时检测动物血浆中青蒿琥酯及二氢青蒿素含量的方法
245、一种提取青蒿素的方法
246、以青蒿素为原料一锅法制备青蒿琥酯的简单工艺
247、青蒿素衍生物用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)的用途
248、青蒿素衍生物与长春瑞滨的组合物及其应用
249、一种水溶性纳米化青蒿素粉体的超临界快速膨胀制备方法
250、青蒿素固体脂质纳米颗粒及其制备方法
251、寡聚半乳糖醛酸诱导子的制备方法及促进黄花蒿发根青蒿素生产的方法252、一种利用植物细胞生产青蒿素的方法
253、以青蒿素为原料工业化定向合成β-蒿甲醚
254、青蒿素及其衍生物对化疗剂的协同作用
255、一种治疗女性生殖器疾病的青蒿素复方栓剂及其制备方法
256、黄花蒿中青蒿素含量快速检测技术
257、溴代双氢青蒿素复方双释制剂
258、青蒿素及青蒿琥酯抗阿尔茨海默病的医疗用途
259、青蒿素废料中二十八烷醇的制备方法
260、治疗疟疾的铁氯喹与青蒿素衍生物组合物
261、一种脱水双氢青蒿素的合成工艺
262、一种青蒿素的超声波提取方法
263、用于合成青蒿素的方法和装置
264、还原青蒿素的生产工艺
265、双氢青蒿素制剂及制剂工艺
266、制备二氢青蒿素的新方法
267、含有青蒿素的口香糖
268、奎尼丁、青蒿素及其衍生物的抗疟组合物和治疗方法269、青蒿素提取工艺
270、青蒿素作为抗真菌剂的应用
271、青蒿素衍生物的新组合物及其应用
272、从青蒿素母液中提取青蒿油的方法
273、一种青蒿素酒及其配制方法
274、高青蒿素含量转基因青蒿植株的生产方法
275、一种青蒿素或其衍生物的缓释制剂及其制备方法
276、C-10位脲基取代的青蒿素衍生物及其制备方法和用途277、用于治疗红斑狼疮的双氢青蒿素控释制剂
278、转AaWRKY1基因提高青蒿中青蒿素含量的方法279、青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用280、青蒿素在制备防治神经性疾病药物中的应用
281、青蒿素乳油状抑藻剂及其制备方法和应用
282、一种检测青蒿素的分子印迹传感器的制备方法及应用283、一种快速制取青蒿素的分离制备方法
284、一种青蒿素的生产方法
285、兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂及其制备工艺286、一种青蒿素超细粉体及其制备方法
287、一种双氢青蒿素磷脂复合物及其制备与应用
288、通过乙烯利处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
289、一种青蒿素衍生物及其药用盐的应用
290、青蒿素B在制备抗肿瘤药物中的应用
291、兽用复方三氮脒和青蒿素制剂及其制备工艺
292、制备青蒿素的光化学法
293、青蒿素基药物与其他化学治疗剂的抗癌组合物
294、通过水杨酸处理提高青蒿中青蒿素含量的方法
295、转AOC基因提高青蒿中青蒿素含量的方法
296、一种青蒿素生产方法及分离纯化设备
297、一种青蒿素衍生物的皮内给药微针制剂的制备方法298、用于测定青蒿素含量的电位滴定法
299、一种从青蒿素生产废弃物中提取二十八烷醇的方法300、一种能够提高青蒿素含量的有机无机复合肥及其制备方法301、碱提酸沉法分离青蒿素生产废料中二氢青蒿酸
302、一种仿生青蒿素分子印迹复合膜的制备方法
303、油菜素内酯在提高青蒿素含量中的应用
304、从黄花蒿草中提取青蒿素的方法
305、青蒿素类化合物在制备治疗和预防高血脂药物中的用途306、离子交换树脂法从青蒿素生产废料中分离精制二氢青蒿酸307、一种转iaaM基因提高黄花蒿中青蒿素含量的方法
308、一种从青蒿素蜡油中提取纯化二氢青蒿酸的方法
309、一种细胞杂交生产青蒿素的方法
310、一种提高青蒿花蕾的重量和青蒿素含量的方法
311、氨基二硫代甲酸二氢青蒿素酯及其制备方法与应用
312、一种青蒿素及其衍生物抗肿瘤活性的体外筛选方法
313、氨基脲二氢青蒿素衍生物及其制备方法与应用
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青蒿素的发现,提取及一系列发展应用教案
青蒿素的发现，提取及一系列发展应用 1.时代背景：时代背景.mp4 世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病，而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾，也就是俗称的“打摆子”，同时，它也是当今除艾滋病外，上升趋势最为显著的一种传染病，每年2～3亿人感染此病，200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物，治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后，以往常用的抗疟药（如氯喹、磺胺、奎宁等）的效果便不复存在，以至于造成了无药可医的局面，特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。 2. 什么是青蒿素时代背景.mp4 ◆分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。 ◆无色针状晶体，味苦。 ◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
青蒿素（Artemisinin）又名黄蒿素，是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。分子式为C15H22O5，分子量为282.34，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括氧化物在内的1，2，4-三恶烷结构单元，在自然界中是非常罕见的，它的分子中包括7个手性中心。青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，
可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。 3.为什么要选用青蒿治疗疟疾？ 疟疾是一个非常古老的疾病。我们的先人对它还是有一定办法的。在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药，原文如下：青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。意思是，用一把青蒿，以二升的水浸渍以后，绞扭青蒿，取得药汁，然后一次服尽。可别小看这几句话，它说明，我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。 4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验： 为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢？是提取方法有问题？还是做实验的老鼠有问题？ “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同？原来古人用的是青蒿鲜汁！温度！这两者的差别是温度！很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。改用沸点较低的乙醚进行实验，她在60摄氏度下制取青蒿提取物。接下来在实验室里，青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！
青蒿素的提取
青蒿素的提取工艺比较 班级：制药工程111班 姓名：黎健玲 【摘要】青蒿素是从青蒿中提取的一种抗疟疾的有效成分，本文从青蒿中提取 青蒿素的一些提取工艺，通过比较的方法，对青蒿中青蒿素的提取工艺进行了综述，讨论了青蒿素提取工艺的研究方向。 关键词：青蒿素；工艺提取；方法比较 青蒿素( artemisinin) 又名黄蒿素，是从一年生菊科( As-teraceae) 艾属草本植物黄花蒿( Artemisia annua L． ) 中提取分离得到的一种化合物，于20 世纪70 年代初首次由中国学者从黄花蒿中分离得到，是目前世界上公认的最有效治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物，且青蒿素联合治疗已成为世界卫生组织( World Health Organization WHO) 推荐的治疗疟疾的首选方法。药理研究证实，青蒿素除具有抗疟作用外，还具有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性抑制瘢痕成纤维细胞、抗单纯疱疹病毒等作用，在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、口腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗，并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效，青蒿素及其衍生物是新型抗疟药，具有高效、快速、低毒、安全等特点。 1 青蒿素理化性质及来源 青蒿素为无色针状结晶，溶点为156 ～157 ℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水，因其具有特殊的过氧基团，所以对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。青蒿素的分子式为C15H22O5相对分子质量为282．33，是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三噁烷结构单元，其中包括7个手性中心。目前青蒿素的获得主要是直接从青蒿植株的地上部分提取，因为青蒿的花、叶片、茎中均含有青蒿素。研究表明，叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位［1］。唐其等研究发现青蒿植株不同部位不同时期的青蒿素含量不同，同时植株中青蒿素含量也与生长环境、产地等条件切相关［2］。我国是青蒿索的主产国，世界上约70%的青蒿资源分布在我国。在我国的广西、云南、四川、贵州、重庆等地青蒿资源丰富，而且具有巨大的商业开发价值。目前，青
青蒿素提取制备工艺技术范文
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青蒿素提取技术研究进展
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青蒿素提取技术研究进展 作者：李子颖， 李士雨， 齐向娟 作者单位：天津大学 天津 300072 刊名： 中药研究与信息 英文刊名：RESEARCH AND INFORMATION ON TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年，卷(期)：2002,4(2) 被引用次数：20次 参考文献(44条) 1.钟国跃黄花蒿优质种质资源的研究 1998(04) 2.李吉和内蒙古地区黄花蒿中青蒿素的SFE--HPLE测定[期刊论文]-中药材 2000(12) 3.李锋广西黄花蒿类型调查研究[期刊论文]-广西植物 1997(03) 4.张萍山东引种黄花蒿青蒿素含量分析[期刊论文]-山东中医药大学学报 2001(03) 5.青蒿素结构研究协作组查看详情 1979 6.乐文菊青蒿酯等治疗动物血吸虫病研究资料 1980 7.吴玲娟查看详情 1996(03) 8.A F tawfik S J;bishop A A;yalp;F Sel-feraly查看详情 1990(12) 9.沈明青蒿素的免疫抑制作用 1983(10) 10.查看详情 1989(06) 11.庄国康查看详情 1982(06) 12.K ou—yang;E C krug;JJ.marr;R.L.berens查看详情 1990(34) 13.D M Yang;NDF Y liem liem Parasitology[外文期刊] 1993 14.Vikkas Dhingra K Artemisinin:present status ahd perspectives[外文期刊] 1999 15.邹耀洪青蒿挥发性化学成分分析[期刊论文]-分析测试学报 1999(01) 16.邱琴青蒿挥发油化学成分的GC/MC研究[期刊论文]-中成药 2001(04) 17.谢家教青蒿素母液精油化学成分研究 1991(03) 18.陈靖福建崇安黄花蒿精油成分分析 19.王国亮湖北产黄花蒿精油化学成分研究[期刊论文]-武汉植物学研究 1994(04) 20.刘立鼎黄花蒿和青蒿精油的化学成分[期刊论文]-江西科学 1996(04) 21.查看详情 1999 22.Mario R Tellez Differentialn accumulation of isoprenoids in glanded and glandless 1999(52) 23.赵兵青蒿药用成分提取分离技术现状 1998(11) 24.查看详情 1987 25.查看详情 1989 26.Paniego N B查看详情 1996 27.Vonwiller S C;er al查看详情 1993 28.赵兵青蒿素提取条件研究[期刊论文]-中草药 2000(06) 29.Elsohly H N;etal查看详情 1990(06) 30.Elsohly H N查看详情 1987(04) 31.赵兵超声波用于强化石油泌提取青蒿素[期刊论文]-化工冶金 2000(03)
青蒿素提取工艺
青蒿素提取工艺 一、基本释义 青蒿素英文别名Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu；熔点156-157℃ ( 水煎后分解)；MDL号MFCD00081057；青蒿素分子式为C15H22O5，分子量，组分含量:C %，H %，O %。 青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 二、提取工艺 从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽提取，减压蒸馏分离，其工艺为:投料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为:干燥-破碎-浸泡、萃取(反复进行)-浓缩提取液-粗品-精制。 1、化学合成 半合成路线:从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35~50%。 第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯
化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯; 第二步:二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇; 第三步:青蒿醇在甲醇//氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚; 第四步:环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素; 第五步:脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。 全合成路线:可由多种路线对青蒿素进行全合成。如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。 生物合成 青蒿素等类的生物合成在细胞质中进行，途径属于植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步:由乙酸形成FPP，合成倍半萜，再内酯化形成青蒿素。:FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。
青蒿素的化学全合成.总结
青蒿素的合成与研究进展 摘要：青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一，存在活性好、毒副作用小、市场需求大、来源窄等特点。目前，青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成。本综述将针对近年来青蒿素的发展特点及合成方法进行论述。 关键词：青蒿素；合成方法；研究进展 青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用1；具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用2；还具有部分逆转MCF-7/ARD细胞耐药性作用3；还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用4；还具有一定的抗肿瘤作用5等。除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。6。因在发现青蒿素过程中的杰出贡献，屠呦呦先后被授予2011年度拉斯克临床
医学研究奖和2015年诺贝尔医学奖。 1 青蒿素的理化性质及来源 青蒿素的分子式为C15H22O5, 相对分子质量为282. 33。是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三烷结构单元，它的分子中还包括7个手性中心，合成难度很大。中国科学院有机所经过研究，解决了架设过氧桥难题，在1983年完成了青蒿素的全合成。青蒿素也有一些缺点, 如在水和油中的溶解度比较小, 不能制成针剂使用等。 2 青蒿中提取青蒿素 青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取出来的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，在治疗疟疾方面具有起效快、疗效好、使用安全等特点。目前主要的提取方法有溶剂提取法、超临界提取法、超声波萃取法、微波萃取法、其他萃取法等。2.1有机溶剂萃取青蒿素 水蒸气蒸馏(steam distillation，SD)法由于其具有设备简单，操作安全，不污染环境，成本低，避免了提取过程中有机溶剂残留对油质造成影响等特点，是有效提取中药挥发油的重要方法。有机溶剂提取法是目前青蒿中许多有效成分的提取目前仍然常用的方法，常用的溶剂有醇类(甲醇、乙醇
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程 青蒿素是从中药青篙中提取的高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短,对氯喹有抗药性的疟原虫亦有效。 上个世纪60年代世界风云突起，东西方冷战进而发生一系列“热战”。美国为寻求与苏联的均势介入越南战争。当时交战双方面临的最大问题不是枪林弹雨而是传染病：倒在枪林弹雨中的士兵远没有因为疟疾而失去战斗力的人数多。这一地区自古以来就是所谓“瘴气”之地，三国时期诸葛亮南征孟获、唐朝时期李宓攻打南诏、清乾隆年间数度进击缅甸都因疟疾而受挫，元史列传第四十三有云“及至未战，士卒死者十已七八”。经过如此多的战争，这里的疟原虫似乎也比其他地区的同类更为强壮，当时疗效最好的药物氯喹已经无效。寻找更好的治疗药物成为当务之急。 中国为支援越南，提供了大量物资上的支持，其中就包括了抗疟疾药物的开发。1967年5月23日国家科委、解放军总后勤部在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”，由国家部委、军队直属和有关省、市、自治区的数十个单位组成了攻关协作组，协作组的常设机构也因此称为523办公室。500多名科研人员在办公室的统一部署下，从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。但当时中国正处于文化大革命的动乱之中，科研工作开展极端困难：工作组1967年～1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，都没有取得进展。 有趣的是，美国当时也在积极开展抗疟疾药物的研究，他们当时的理论是抗疟疾药物必含杂环，据此测试了20万种化合物，结果都不太理想。
当时中国本身的疟疾状况也不容乐观，所以越南战争结束后，523项目继续开展。1969年1月21日，北京的卫生部中医研究院参加523项目，屠呦呦教授任科研组长。她从系统收集整理历代医籍、本草入手，整理出一册《抗疟单验方集》，包含640多种草药，其中就有后来声名远扬的青蒿。不过，在第一轮的药物筛选和实验中，青蒿提取物对疟疾的抑制率只有68%，还不及胡椒有效果。因此，在相当长的一段时间里，青蒿并没有引起大家的重视。后来中医研究院的研究者用低温萃取的方法得到了可贵的青蒿素晶体。 山东省中医药研究所的魏振兴也注意到了青蒿的抗疟功效，1970年他选取山东本土生长的黄花蒿作原料，试图提取其中的有效成分。1971年研究人员采用醋酸乙酯等作介质提取到了白色结晶物，但仍不是纯的单体，熔点不固定。直到1973年11月，山东中医药研究所的提取工艺才成熟，研究人员通过重结晶，得到了纯度达99.9%的结晶体，测得熔点为156度。 第三家从事青蒿素提取工作的单位是云南省药物研究所。1972年底，云南523办公室主任傅良书从北京带回消息，说中医研究院发现青蒿的粗提取物中含有一种可能会对疟疾有效的成分。1973年新年，罗泽渊在云南大学校园里意外地发现了许多同属的苦蒿。抱着试一试的想法，她采了一大把回来，制备了不同溶剂的提取物并顺利地获得了数种结晶体。从事药效学筛选工作的黄衡惊讶地发现编号为结晶体3的化合物能彻底杀灭小鼠血片中的疟原虫。经过进一步的药效学、药理学研究，到3月底，研究组证实了3号结晶体确实具有高效、低毒抗鼠疟的特点。与此同时，苦蒿的植物标本经分类专家吴征镒鉴定，定名为菊科蒿属大头黄花蒿。因此，他们将该结晶命名为黄蒿素。这是523项目中首次得到纯的青蒿素单体。 云南省药物研究所虽然起步最晚，但进展最快，在三家单位中最早得到纯的青蒿素单体，并发现了优质青蒿产地、发明了后来广泛应用的溶剂汽油提纯法，为进行药效、毒理、药理及临床试验提供了充足的青蒿素，极大地加速了整个项目的进展。
青蒿素提取工艺研究
青蒿素提取工艺研究 摘要：采用单因素和均匀试验设计，应用高效液相色谱仪测定不同提取条件下青蒿素的提取量。结果表明，对青蒿素转移率的影响相对程度由大到小依次为：提取次数>提取时间>溶剂用量>提取温度，确定了较佳的工艺操作条件为温度55℃时，取药材提取3次，第1次加药材投料量6倍量的溶剂油提取2h，第2次加5倍量提取1.5h，第3次加4倍量提取1.5h。 关键词：青蒿素；提取工艺；溶剂油 青蒿为菊科植物黄花蒿（Artemisia annua L.）的干燥地上部分［1］，青蒿素（Artemisinin，C15H22O5）是从青蒿中提取分离得到的一种无色结晶。青蒿素为无色针状结晶，易溶于丙酮、乙酸乙酯，在乙醇、乙醚中溶解，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水［2］。对热不稳定，易受潮、热和还原性质的影响而分解［3］。青蒿素是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热门的抗疟特效药，尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点，已成为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素在原植物青蒿中含量很低，一般只有7‰左右，因此，研究青蒿素的提取率，缩短提取时间，降低生产成本具有重要的意义。本试验采用单因素和多因素试验研究了提取次数、提取时间、提取温度和提取溶剂量对提取的影响，确定了最佳提取条件，提取所得滤液经减压浓缩，除去杂质，重结晶，干燥精制后得青蒿素试验成品。 1 材料和方法 1.1 材料 6号溶剂油（上海炼油厂，产品质量执行标准：GB16629-1999）；120号溶剂油(中国石油化工总公司，产品质量执行标准：SH0004-90)；青蒿叶末（产地重庆酉阳，40℃时烘3h后打碎）；HPLC（HP公司）；青蒿素对照品（中国药品生物制品检定所）。 1.2 色谱条件［4］ HP1100液相色谱仪，示差检测器，色谱柱KromasilKR100－C18 E17580（250×4.6mm），甲醇-水（72:28）为流动相；流速为1.0mL/min，柱温为30℃。分别精密吸取青蒿素对照品溶液与供试品溶液各20μL，注入液相色谱仪，测定。 1.3 提取溶剂 称取青蒿叶粗粉4份，每份100g，分别置1000mL圆底烧瓶中，其中2份每次加5倍量的6号溶剂油，另2份每次加5倍量的120号溶剂油，50℃提取3次，每次2h，分别合并3次提取液。
青蒿素的提取工艺及含量测定开题报告
四川农业大学本科毕业论文 开题报告 青蒿素的提取工艺及含量测定 姓名：何禹 院（系）：资源与环境系 学科专业：生物技术 研究方向：药用植物 指导老师：蒲尚饶教授 2006年10月26日 一、选题依据
1.论文题目及研究领域 （1）论文题目：药用植物青蒿的青蒿素含量测定 （2）研究领域：药用植物 2.论文研究的理论意义和应用价值 目前青蒿素的售价是225美元/g。近年的统计资料表明世界每年有近300万人死于疟疾，尤其是非洲的发病率极高。世界每年青蒿素的需求量为150吨左右，而产量仅为15吨左右，明显供不应求。因此本实验拟测定青蒿中青蒿素的含量为最大程度的获得有效药用成份提供依据。 3.目前研究的概况和发展趋势 由于在抗疟中的重要作用，国际市场对青蒿素的需求量日益提高。目前青蒿素的来源主要是三个方面。一是人工合成。但因其技术难度大，成本高，难以规模生产。二是用基因工程，细胞工程等技术手段，提高青蒿素含量。但用组织培养技术达到产业生产规模还有许多难题需要克服，且也难满足巨大的市场需求。三是从青蒿素植株中提取有效的抗疟成分青蒿素。目前在实验室中有微波辅助提取法、索氏提取法、超临界二氧化碳提取法、水蒸汽蒸馏提取法。微波辅助提取成本太高，索氏提取法不利于工业生产，超临界二氧化碳提取一次性投入成本太高，水蒸汽蒸馏提取法的周期太长、不利于工业化生产。 二、论文研究的内容
1.论文重点解决的问题： 提取方法的选择 2.论文拟开展的大方面 定性定量测定 3.论文拟得出的主要结论 降低成本，提高青蒿素的提取效率，优化工艺流程，防止污染。 三、论文拟采用的研究方法 1.拟采用的主要研究方法是热提取法： 拟采用的工艺流程： 拟采用的实验步骤： (1)将原料粉碎，过60目的筛，后称取100g ,放于有600 ml石油醚的反应器中。 (2) 加热提取3次，每次5h。温度为50度。合并提取液。 (3)过硅胶柱，用苯洗脱，收集含青蒿素段，浓缩回收石油醚后结晶。 2、论文进度计划： 2006年8月~2006年9月——查阅资料 2006年10月~2006年12月——青蒿素含量的测定
青蒿素最佳提取工艺研究_杜小英
方药研究 青蒿素最佳提取工艺研究 陕西方舟制药有限公司杜小英张玲石红v姜锦花(西安710075) 提要目的:探讨青蒿最佳提取工艺。方法:用分光光度法分别对不同提取工艺所得的青蒿素进行检测。结果:不同提取工艺中,以120#汽油回流提取法所得的收率和含量最高。结论:120#汽油冷巡环提取法适合现代化大生产。 关键词青蒿素;提取工艺;紫外分光光度法(UV)检测;含量和收率 中图分类号:R28412文献标识码:B文章编号:1007-5615(2005)03-0031-02 青蒿素为菊科植物青蒿中的主要活性成分之一,具有抗疟疾作用[1]。目前由于提取工艺不成熟,提取率较低,导致成本偏高。从而导致每年有大量的青蒿材料被浪费,为了充分利用资源,我公司组织对青蒿素的提取工艺进行研究验证,为工业化生产探索道路。 1仪器与试药 紫外选用日本岛津紫外分光光度仪;万分之一天平(上海);青蒿素标准品购自中国药品生物制品检定所(批号:0202-9501;规格:50mg);青蒿药材购自重庆市酉阳县,有效成份含量为4115%;所用试剂均为分析纯。2试验方法与结果 211提取工艺[2-3] 21111称取青蒿叶粗粉1000g置10000 mL圆底烧瓶中,加5000mL的70%乙醇,回流提取4次,每次1h,趁热滤过,80e回收溶剂至约1000mL,用乙酸乙酯萃取至完全,萃取液浓缩成浸膏,用70%乙醇热溶,加215%活性碳脱色,趁热滤过,回收乙醇至无醇味,静置,得黑色柏油状黏液。 21112称取青蒿叶粗粉1000g置10000 mL渗漏瓶中,加70%乙醇刚过药材面,浸泡过夜,以每分钟3m L的速度收取渗漏液,80e 回收溶剂至约1000mL,静置,滤过,沉淀用70%乙醇热溶,加215%活性碳脱色,趁热滤过,滤液浓缩至不含醇味,静置,析出结晶。21113称取青蒿叶粗粉1000g置10000 mL圆底烧瓶中,加5000mL的石油醚,回流 v河北省石家庄市中心医院(050011)提取4次,每次1h,趁热滤过,80e浓缩成浸膏,以(1B115)拌硅胶粉,上硅胶柱,用乙酸乙酯:甲醇(95B5)洗脱,分段浓缩洗脱液即得结晶。 21114称取青蒿叶粗粉1000g置10000 mL圆底烧瓶中,加5000mL的120#汽油,回流提取4次,每次1h,趁热滤过,80e回收溶剂至约1000mL,静置,滤过,沉淀用70%乙醇热溶,加215%活性碳脱色,趁热滤过,滤液浓缩至不含醇味,静置,析出结晶。21115称取青蒿叶粗粉1000g置10000 mL圆底烧瓶中,加5000mL的120#汽油,加压冷巡环3次,每次5h,滤过,80e回收溶剂至约1000m L,静置,滤过,沉淀用70%乙醇热溶,加215%活性碳脱色,趁热滤过,滤液浓缩至不含醇味,静置,析出结晶。212精制方法取粗结晶,加适量70%乙醇热溶,静置,析出结晶。 213检测方法照分光光度法,分别取上述供试品溶液、对照品溶液及空白对照溶液,在292nm的波长处分别测定吸收度,以对比法计算含量。 214实验结果见表1。 表1不同溶剂所得提取率 序号提取溶剂提取工艺含量提取率 1 2 70%乙醇 回流提取法未析出结晶 渗漏提取法991272819 3石油醚回流提取法991196011 4 5 120#汽油 回流提取法991435818 冷巡环提取法991184711 (下转41页) # 31 # 2005年第20卷第3期Vol120No132005 河北中医药学报 J OURNA L OF HEBEI TCM A ND PHAR MACO LO GY
青蒿素知识点
青蒿素知识点汇集 ●青蒿来源：为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分功效：性寒，味苦、 辛。清热解暑，除蒸，截疟。主要用于暑邪发热、阴虚发热热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热、湿热黄疸等 ●东晋葛洪《肘后备急方·治寒热诸疟方》——青蒿一握，以水二 升渍，绞取汁，尽服之。由此知提取过程需要避免高温，采用低沸点溶剂的提取方法。 ●青蒿素(Artemisinin)是一个含过氧基团的倍半萜内酯化合物，分子 式C15H22O5。 ●青蒿素，又名黄花蒿素，是从菊科植物黄花蒿茎叶中提取的有过 氧基团的倍半萜内酯药物，为无色针状晶体。 ●1969年-1972年间，屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中 提取了青蒿素。屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖。 该品为一高效、速效抗疟药，作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。 ●青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤 其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。 ●中国药学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖，表彰其在 对疟疾治疗所做的贡献。 ●青蒿素及其衍生物：双氢青蒿素，蒿甲醚，蒿乙醚，青蒿琥酯 ●其他抗疟药：奎宁，氯喹，伯氨喹，乙胺嘧啶
●疟原虫对于青蒿素和其他抗疟药的抗药性。在大湄公河地区，恶 性疟原虫已经出现对于青蒿素的抗药性。在非洲少数地区也出现了抗药性。 ●为了保护ACTs对于恶性疟疾的有效性，世界卫生组织2011年制 定了遏制青蒿素抗药性的全球计划。 ●在国家基本药物目录中，青蒿素属于抗寄生虫病药。在2015年中 国药典中位于第二部化学药物及其制剂中，属于化学药。 ●青蒿素的剂型主要为普通的片剂、栓剂、注射剂，主要给药方式 为口服和注射
青蒿素的性质及合成
青蒿素性质及合成方法 院系：化工学院 专业：应用化学 学号： ： 指导老师： 2016/1/12
摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文对自青蒿素发现以来的最新研究 进展进行了比较详尽的综述。容包括：青蒿素的特性，青蒿素的合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。 关键词：青蒿素；合成方法；青蒿素衍生物 Abstract：The recent research advances in artemisinin, the most effective weapons against malarial parasites have been reviewed. An overview is given on artemisinin research from the following aspects：sources of artemisinin,synthesisof artemisinin, biosynthesis of artemisinin, analogs of artemisinin and artemisinin production from plant tissue cultures。 Key words：artemisinin，synthesis，artemisinin derivatives 目录
1、前言……………………………………………………………… 2、青蒿素的基本性质………………………………………………（1）分子结构…………………………………………………………（2）理化性质…………………………………………………………（3）药动力……………………………………………………………（4）提取工艺………………………………………………………… 3、合成方法…………………………………………………………（1）全合成…………………………………………………………（2）半合成…………………………………………………………（3）生物合成……………………………………………………… 4、衍生物………………………………………………………… 5、抗癌功能………………………………………………………… 6.结论………………………………………………………………
青蒿素提取分离方法的研究进展
青蒿素提取分离方法的研究进展 摘要：本文通过对青蒿素实验条件下的多种提取分离技术的研究，总结了青蒿素传统以及新型的提取分离技术，同时展望了各种技术方法的情景价值，为扩大 再生产提供依据。 关键词：青蒿素，提取，分离，研究进展 一、介绍 青蒿为菊科艾属植物黄花蒿的干燥地上部分。青蒿素又名黄蒿素，是从青蒿中提取分离得到的一种结晶。青蒿素为无色针状结晶，易溶于丙酮、乙酸乙酯，在乙醇、乙醚中溶解，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。对热不稳定，易受潮、热和还原性质的影响而分解[1、3]。青蒿素是一种新型抗疟药，是目前世界上公认的最有效治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物。它具有低毒、高效、速效的特点，已成为世界卫生组织推荐的治疗疟疾的首选方法，在国际市场上供不应求，应用及经济前景十分看好[2、3]。药理实验证明，青蒿素除具有抗疟作用外，还有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用[3]。 青蒿素目前的获取主要是直接从青蒿中提取，研究表明，青蒿的叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位，青蒿的不同部位不同时期的青蒿素含量不同，也与产地和生长环境相关[3]。目前，青蒿药用成分提取率低是造成资源浪费的重大原因[5]。 二、提取 关于青蒿素的提取方法可分为传统型和新型。 1.传统的提取方法：冷浸提取、回流提取、索氏提取、温浸提取等。主要是利用青蒿素的溶解性而提取。研究表明，石油醚是较适宜的提取介质。然而传统有机试剂提取
青蒿素虽然工艺路线成熟，但需要经过多次萃取浓缩，因此造成操作困难、精制困难、费料、环境污染等问题而受到较大的限制[3、5、7、8]。 2.超生波提取方法：差声波提取技术是利用超生波的机械性振动、高的加速度和搅拌作用，增大物质分子运动频率和速度，从而加速药物有效成分进入溶剂，促使提取进行。实验表明，在短时间的超生波作用下，采用石油醚的溶解介质与常规石油醚提取相比较，超声波提取不仅大幅度缩短时间，减少提取物中杂质含量，而且还降低溶剂消耗，提高产物获得率。因此，超声波提取技术有提取效率高、速度快、提取物的结构未破坏、效果好等明显的优势[3、9]。 3.微波萃取技术：微波技术具有萃取时间短、溶剂用量少、提取率高、溶剂回收率高等优点。在青蒿素的提取中，随着微波辐射时间（12min）的增加，青蒿素的提取率也随之增大，但最终趋于恒定。研究表明，用微波预处理青蒿干粉，可明显提高青蒿素的提取率[3、4、6]。 4.超临界流体萃取技术：超临界技术是利用超临界流体的独特萃取溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度变化敏感的特性分离物质的。实验表明，青蒿素的SFE-CO2萃取提取率比传统工业生产中的溶剂法有所提高，时间缩短，降低成本[3、6]。 5.其他新技术：快速溶剂萃取技术是目前出现的另一新技术，它是在较高温度和压力下用溶剂萃取固体或半固体样品的新型样品处理方法，具有萃取时间短、溶剂用量少、提取率高、溶剂回收率高、所得产品品质好等优点[3]。 综合水蒸气蒸馏、有机溶剂萃取、超临界流体萃取、微波萃取技术几种方法，水蒸气蒸馏工艺简单，操作容易，周期较长，成本低，但只适于挥发性成分的提取；有机溶剂提取青蒿素，提取路线成熟，易于工业化操作，但是需要经过多次萃取浓缩，耗能高，成本高，周期长，易造成环境污染；超临界流体萃取技术，采用CO2作溶剂，
青蒿素的提取工艺及含量测定
青蒿素的提取工艺及含量测定 摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文采用热提取的方法对药用植物青蒿进行提取，提取收率为4%，此法工艺简单，操作容易，周期短，成本底，收率高。在测定时主要采用薄层层析法和分光光度计法对其进行定性定量的测定，含量为98.59%，达到国家药典的标准。实验证明：热提---柱层析法具有可应用性和可操作性。 关键词：青蒿；青蒿素；含量测定 Abstract: Artemisinin as specific drug for the malaria at present. Through , thermal extraction method of medicinal plants for extraction of artesunate in this paper,with a yield of 4% , it is a simple method that operates easily 、cycle short 、 becomes the background 、 receiving rate is high. Determination of the major TLC and its spectrophotometer for the qualitative and quantitative determination , The content is 98.59%, Achieves the national pharmacopoeia the standard,It is proved that the heat raises --- the Column chromatography analysis law to have may the application and may be operational by experiment. Key words: Artemisin ， Artemisinin ， Content determination 青蒿是我国的传统中药，民间用于消暑、退热、治感冒 等，青蒿还具有抗疟、抗血吸虫、抗病毒与增强机体免疫等 作用。在我国数百名科学工作者的协作中，从青蒿中提取了 它的抗疟有效成分，一种新型倍半萜内酯，后命名为青蒿素， 青蒿素为无色针状结晶，分子式为C 15H 22O 5，其结构式如图1， 熔点为156-157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解[1] 。国内外大量的理化试验、药理研究和临床应用表明青蒿素是抗疟的有效成分，认为青蒿素的发现是抗疟研究史上的重大突破，并成为世界卫生组织推荐的抗疟药品，特别是对脑型疟疾和抗氯喹性疟疾有很好疗效[2]。近年来青蒿素的抗疟活性在世界范围内被广泛关注，在疟疾流行地区青蒿素的需求量增加。此后又发展了一系列现已作为正式抗疟药物的青蒿素的衍生物，此时我国研制的青蒿素类抗疟药物以高效、安全、对抗药性疟疾有特效而风靡全球，1995年蒿甲醚被WTO 列入国际药典，这是我国第一个被国际公认的独创新药。青蒿素的化学 图1 青蒿素的结构式
青蒿素提取
青蒿素，是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，是一种重要的 抗疟疾药。 化学结构 青蒿素分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。 物理化性质 青蒿素为无色针状晶体，味苦。在在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在 乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。熔点：156-157℃。 药理作用 其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用 于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。青蒿素的 作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的 异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫 组织认为，青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果 最好的药物，中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方，在全球抗击疟疾进程 中发挥了重要作用。 尤其在疟疾重灾区非洲，青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据， 自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2．4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。 萃取工艺 从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩提取液—粗品—精制。 青蒿素，虽然有用，但提炼过程却又污染。2015年10月5日，诺比尔生理学或医学 奖出炉，让人们认识了宁波籍女药学家屠呦呦，也知道了青蒿素。屠呦呦带来的宁波 诺大团队发明青蒿素“环保提炼法”，为医药化学的绿色打开了大门。
青蒿中青蒿素分离分析方法
文献1: 石油醚回流提取法对青蒿素的提取明显好于其他溶剂。GC-MS法适宜分析青蒿素及其类似物，该法通过测定青蒿素的稳定分解产物而间接测定青蒿素含量，克服了常规测定方法由于青蒿素不稳定而带来的实验误差。 文献2：青蒿经石油醚提取浓缩,浸膏经过硅胶柱,用不同配比的乙酸乙酯洗脱,用TLC法跟踪,UV法检测。本方法可有效的分离提纯青蒿素。 文献3：对乙醚、氯仿、正己烷、石油醚(30℃～60℃)为溶剂搅拌提取青蒿素研究表明,石油醚是青蒿素提取较适宜的溶剂。对石油醚提取青蒿素的工艺条件进行了较系统研究,较适宜的提取条件为原料粒度60目,提取时间2 h,提取温度50℃,溶剂量60mL(1 g原料),搅拌速度800 r/m in。实验结果可为改进现有青蒿素石油醚提取工艺提供一些依据。 文献4：经过研究,优化得到温浸法提取青篙素的最佳工艺条件为:温度为55℃时,取药材提取3次,第1次加药材投料量6倍量的溶剂油提取2h,第2次加5倍量提取1.5h,第3次加4倍量提取1.5h。研究为青蒿素的提取分离提供了重要的参考。 文献5：方法使用超声提取法，采用正交设计法优化提取工艺，制得样品溶液; 含量测定采用DiamonsilC18柱( 250mm*4.6mm，5um) ，流动相为乙腈-水(体积比68:32) ，流速为1.0ml/min，检测波长为210nm。结果青蒿素在1-40ug范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999) ，平均加样回收率为98.59%，RSD值为1.34%( n=6) 。结论本提取工艺简便易行; 含量测定方法简便、准确、重复性好，适用于青蒿素工业化提取原料的质量控制。 文献6：用TLC-IR法鉴别青蒿中的青蒿素,用TLC-UV法测定其含量。 文献7：简要介绍了溶剂提取法、超临界提取法等分离方法和技术，重点归纳总结了青蒿素分析检测方法，分析了紫外分光光度法、薄层色谱法、气相色谱法等的优势与不足，特别对蒸发光散射检测法、超临界流体色谱法、毛细管电泳法、红外光谱法及电分析法等进行了详细的论述，为准确、简便地实施青蒿素分离、鉴别和定量测试提供有价值的参考。 文献8：超临界CO2萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、快速溶剂萃取技术以及联用技术等新型提取技术因为克服了青蒿素传统提取方法的众多缺点，所以倍受青睐!总体来说新型提取技术提取率高、操作简单、所得产品纯度高、安全性高且大多数无污染!超临界CO2技术和微波萃取技术都被誉为“绿色萃取技术”，其在青蒿素提取方面应用前景和发展空间十分广阔!超声提取技术提取时间短、设备简单、操作方便且对技术要求不高，现已发展为实验室提取青蒿素的主要手段! 徐朝辉等通过比较得出: 采用超声提取技术萃取时，参数为频率26kHz，超声波输出功率400W，浸提时间40min; 选用30min无机陶瓷微滤膜为一级膜除大杂，8KUF膜为二级