大蒜素的研究与应用
大蒜中大蒜素的提取及含量测定
大蒜中大蒜素的提取及含量测定 摘要：大蒜素是大蒜中的主要活性成分，是大蒜破碎后，蒜氨酸在蒜酶催化作 用下产生的一种具有生物活性的有机硫化物，具有抗菌消炎、降血压、降血脂、防癌等作用，可用于多种疾病的防治，在临床上的应用也越来越广泛，作为药物或保健品开发具有广阔前景[1]。大蒜素的提取方法可以分为三类：水蒸气蒸馏法、溶剂萃取及超临界流体萃取[2-3]，但是采用水蒸气蒸馏得到的提取物中大蒜素含量很低，导致提取物的活性很低。超临界萃取法提取率高、品质好，但生产成本高、设备复杂、操作技术难度大[4]。综合考虑在有机溶剂萃取法的基础上，以乙醇为提取剂萃取大蒜素，研究确定了其最佳工艺参数。用硫酸钡沉淀法测定大蒜素的含量。 关键词：大蒜素、提取、含量测定
Extraction and Determination of allicin in garlic (Yunnan Agricultural University College of Basic Science and Information Engineer,Kunming 650201) ABSTRACT： Allicin is the main active ingredient in garlic,crushed garlic alliin in the garlic enzyme catalysis of a biologically active organic sulfides,With antibacterial anti-inflammatory role in lowering blood pressure, lowering blood pressure, anti-cancer,Can be used for the prevention and treatment of many diseases,Clinical application is more and more widely, and has broad prospects for development as drugs or health products .Allicin extraction methods can be divided into three categories:Steam distillation, solvent extraction and supercritical fluid extraction method,However, the extract obtained by steam distillation and the allicin content is low, resulting in low activity of the extracts.Supercritical extraction extraction rate, the quality is good, but the high cost of production, complex equipment operation https://www.360docs.net/doc/e0311970.html,prehensive consideration on the basis of the organic solvent extraction, ethanol extraction solvent extraction of allicin, research to determine the optimum parameters. Determination of allicin content of barium sulfate precipitation method. Key words: Allicin;Extract ;Content ;determination
大蒜精油提取
大蒜油三种提取方法的比较 提取方法水蒸气蒸馏法溶剂萃取法超临界萃取法优点操作简单，成本低，稳定性好稳定性好收率高，有效成分损失少缺点大蒜辣素受热易分解易损失部分精油，有糖·蛋白质等杂志复杂，设备昂贵 1.直接水蒸气蒸馏法 采用直接水蒸气蒸馏的方法对发酵完毕的蒜泥进行蒸馏，接收馏出液。 直接水蒸气蒸馏法的工艺流程 大蒜一去皮一洗净一晾干一粉碎一发酵一直接水蒸气蒸馏一馏液静置分层一分离一大蒜油一封存一冰箱保存 实验步骤 (1)备料：将大蒜去皮、洗净备用。 (2)粉碎：将干净的去皮大蒜放入粉碎机粉碎成蒜泥。 (3)发酵：加入清水2000mL和蒜泥混匀(料液比为蒜泥：水=1：2)，在 50℃水浴发酵3h。 (4)蒸馏：电热套控温在220～240℃。C之间加热蒸馏，收集馏出液350mL左右。 (5)分离：将馏出液倒入分液漏斗中静置分层，收集下层纯净的大蒜油。 (6)包装：产品密封置于冰箱保存。 各因素对产率的影响 蒸馏中加热温度对大蒜出油的影响 料液比的影响 发酵时间，温度对大蒜出油的影响 蒸馏时间对出油率的影 大蒜粉碎程度对精油提取率的影响 主要仪器与试剂 电热套烧瓶5000ml 温度计蒸馏头直型冷凝管尾接管 大蒜纯化水
实验装置图 2 流动水蒸气蒸馏法 流动水蒸气蒸馏法的工艺流程 大蒜一去皮一洗净一晾干一粉碎一发酵一流动蒸汽的水蒸气蒸馏一馏液静置分层一分离一大蒜油一封存一冰箱保存 实验步骤 (1)备料：将大蒜去皮、洗净备用。 (2)粉碎：将干净的去皮大蒜1．0kg放入粉碎机粉碎成蒜泥。 (3)发酵：加入清水2000mL和蒜泥混匀(料液比为蒜泥：水=1：2)，在50℃ 水浴发酵3h。 (4)蒸馏：共通入750mL～900mL水蒸气，蒸馏时间2h。电热套控温在80—100℃之间保温，收集馏出液400mL～500mL左右。 (5)分离：将馏出液倒入分液漏斗中静置分层，收集下层纯净的大蒜油。 (6)包装：产品密封置于冰箱保存。
大蒜素的提取与抗菌作用的研究进展
大蒜素抗菌作用的研究进展 院系：生命科学与工程学院课程科目：现代生物科学研究进展 科任教师：吴小莉学生姓名：姚灿 专业：生物科学（师范类）学号：200813014103 摘要：大蒜为百合科葱属植物的地下鳞茎, 自古就被当作天然杀菌剂, 有天然抗生素之称。大蒜中起杀菌作用的主要有效成分大蒜油又称为大蒜素。目前, 大蒜油的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、超 临界萃取法及超声、微波辅助提取等。大蒜素化学结构式为 CH2=cH-cH2·s-S(=O)一CH：一CH=cH2。大蒜素能与巯基酶竞争性结合，抑制菌体代谢酶的活性，通过脂质过氧化等作用损伤茵体的膜系统，影响茵体生长的大环境。本文介绍了对大蒜素有效成分的抗菌作用的探讨，为大蒜素的应用前景做铺垫。 关键词：大蒜素抗菌巯基 目前，对各种植物的有效成分的提取，成为了研究人员的重点，并取得了重大的成果。如对果胶、玫瑰精油的有效成分的提取及在产品应用取得了普遍性的认可。大蒜油是大蒜的主要活性成分, 具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老的作用。此外, 大蒜油 还具有抗单核细胞与血管内皮细胞粘附的作用。长期服用大蒜油, 可以 提高细胞免疫力、体液免疫力和非特异免疫能力。 一、大蒜素抗菌药理主要功效 人巨细胞病毒(HCMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。人巨细胞病毒（HCMV）是一种增殖缓慢的病毒，在感染后１６～２４ｈ才开始启动其DNA复制，感染后２４～４８ｈ才开始释放子代病毒。大蒜新素对人巨细胞病毒HCMV感染所诱导的细胞凋亡的影响是大蒜新素对Caspase３蛋白水平的影响呈双向性：大蒜新素一方面促进低感染复数（MOI）
大蒜提取工艺
大蒜油的提取工艺 大蒜主要有效成分大蒜油的各种提取方法, 对各种方法的优缺点进行了简要分析。并对大蒜油的提取工艺和应用的发展方向提出展望。大蒜(Allium sativum L.)为百合科葱属植物的地下鳞茎, 自古就被当作天然杀菌剂, 有天然抗生素之称。早在2000 多年前我国就开始种植, 明代李时珍在《本草纲目》中记载:“大蒜性温, 其气熏烈, 通五脏, 达诸窍, 祛寒湿, 避邪恶, 消痈肿, 化积食, 此其功也”。现代研究表明大蒜所含营养成分十分丰富, 每100 g 新鲜大蒜含水分70 g、蛋白质4.4 g、脂肪0.2 g、碳水化合物23 g、粗纤维0.7 g、灰分1.3 g、磷44 mg、铁0.4 mg、硫胺素0.24 mg、核黄素0.03 mg、尼克酸0.9 mg、抗坏血酸3 mg。大蒜中含有17 种氨基酸, 其中8 种是人体必需的。此外, 大蒜还含有硫化丙烯、蒜素及微量元素硒、锌、锗等[1- 2]。 大蒜油也叫大蒜素,是大蒜细胞经破碎后,蒜氨酸在蒜酶的催化作用下裂解生成的硫醚化合物, 具有强烈的 辛辣刺激味[3]。大蒜油是大蒜的主要活性成分, 具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老的作用[4]。此外, 大蒜油还具有抗单核细胞与血管内皮细胞粘附的作用。长期服用大蒜油, 可以提高细胞免疫力、体液免疫力和非特异免疫能力。由于大蒜油有如此大的作用, 对于大蒜活性成分的提取及应用研究就显得极其重要。本文介绍了近年来大蒜油的提取工艺及应用的一些研究进展。 1 大蒜油的提取工艺 目前, 大蒜油的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、超临界萃取法及超声、微波辅助提取等。 1.1 水蒸气蒸馏法 其原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中( 大蒜油具有一定挥发性) , 使该有机物在低于100 ℃的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。本法的一般工艺流程为:大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油 孙淑爱[5]等探讨了蒸馏法提取大蒜油的适宜条件。按照大蒜油的生产步骤和影响因素, 选择大蒜的破碎粒径、蒜酶激活剂—亚铁离子的浓度、发酵温度和蒸馏提取时间这4 个因素, 在三水平下对大蒜油的产率进行比较。结果表明, 大蒜的破碎粒径为0.2 mm、亚铁离子的浓度为10 mmol/L、发酵温度在33 ℃、蒸馏提取时间为120 min 时, 大蒜油的产率最高, 为0.49 %。 水蒸气蒸馏法具有设备简单, 成本低、稳定性好等特点, 是最常用的方法之一。但是因发酵和蒸馏温度相对较高, 蒜氨酸酶的活性下降, 大蒜素有损失, 使出油率较低。而且所得的蒜油有一股熟味, 不够清新。 1.2 溶剂萃取法 大蒜油微溶于水, 易溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂, 利用这一性质可以用有机溶剂将大蒜油浸提出来。该法得到的大蒜油与水蒸气蒸馏获得的大蒜油没有明显的区别。有机溶剂的选择是关键, 要求该溶剂对大蒜油的溶解性好, 浸提结束后易于分离, 沸点差异显著,不含其它不良气味和溶剂残留。溶剂法的一般流程为:大蒜去皮→洗净→捣碎→酶解→溶剂萃取→蒸馏分离→回收溶剂→大蒜油 陈彬[6]等研究了用乙醚萃取法提取大蒜中的有机硫化物, 采用正交试验法考察了操作条件对提取物得率的影响, 确定了影响产物得率的主要因素为酶解温度、酶解时间、酶解pH、加水量以及离心pH 值。确定的最佳提取条件为: 酶解温度25 ℃, 酶解时间为60 min,酶解pH 值7.0, 加水量100mL, 离心pH 值3.2。实验还发现二次萃取可以减少产物的流失。李瑜[7]等以乙醇为溶剂, 研究了溶剂法提取大蒜油的工艺, 确定的醇提最佳工艺
大蒜素制剂的制备与质量研究
大蒜素制剂的制备及质量研究 摘要 目的：制备大蒜素片剂，并对其做质量研究 方法：制备：以乳糖、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉纳等做为辅料，采用湿法制粒制备大蒜素片剂。质量研究：采用紫外分光光度法测定大蒜素片中大蒜素的含量(检测波长为289nm)：预先用无水乙醇提取分离样品中的大蒜素，稀释到一定浓度并在289nm波长处测定大蒜素含量。采用转篮法考察大蒜素片剂释放度：以去离子水为介质,水浴温度为37±0.5℃,分别在15min、30min、45min时抽取5ml 溶液，采用紫外分光光度法在289nm波长处测定大蒜素吸光度，算的溶出度并绘制溶出曲线。 结果：测定大蒜素片中大蒜素含量为2.42%（RSD=0.07%，n=2），大蒜素在20.8μg/ml-41.6μg/ml 浓度范围内呈良好的线性关系，线性方程为y=0.0215x-0.15603（r=0.999168）。测得大蒜素片最终平均溶出度为73.57%（RSD=0.42%，n=3）。大蒜素片剂的溶出能达到中国药典2005年版附录对溶出度的要求。 关键词：大蒜素制剂、紫外分光光度法、含量测定、释放度测定 ABSTRACT Objective: Prepare the allicin tablets and make quality research . Methods: Preparation: use lactose, microcrystalline cellulose and starch, sodium carboxymethyl starch as excipient, prepare allicin tablets with the method of wet legal system grain. Quality research: determine the content of allicin in tablets by the method of UV spectrophotometry.（detection wavelength at 289nm）: use anhydrous alcohol extraction and separation of allicin from the tablet .diluted sample to certain concentration and detect the wavelengths absorbency at 289nm of allicin. Test the dissolution by basket method: The basket method (100 r/min) was adopted with the dissolution medium of deionized water and sampling 5ml (add 5ml deionized water into the dissolution medium) after 15,30,45 minutes. Determine the allicin wavelenghs absorbency by the method of UV spectrophotometry at 289nm. Calculating the dissolution and draw the dissolving curve. Results: the content of allicin in tablet is 2.42% (RSD = 0.07%, n = 2), The standard curve was linear within the range of20.8μg/ml-41.6μg/ml with the correlation coefficient of0.999168．The allicin tablets measured of final average dissolution test is 73.57% (RSD = 0.42%, n = 3). The dissolution of allicin tablets could according with regulation of dissolution in pharmacopeia2005 of china. KEYWORDS：Allicin preparations, UV spectrophotometry, Analysis, Dissolution rate 1 绪论 大蒜素是大蒜中的有效成分提取物，俗称“蒜黄金”，是一种天然来源的药物，临床应用领域广泛，被誉为天然广谱抗生素，且杀菌力强，抗菌谱广。除了有上述抗细菌真菌、保肝、降血压血脂、抗肿瘤、预防心脑血管疾病等作用之外，大蒜素还具有其它的作用，如，降血糖、防治脂肪肝、治疗脑缺血、抗衰老、抗溃疡、提高机体免疫力、防治感冒、防治消化道疾病、防治口腔疾病、微生物疾病（如SARS，食肉链球菌，西尼罗脑炎病毒，艾滋病等）。随着大蒜素在临床上的应用越来越广泛，国内外学者也在不断研制和开发大蒜素制剂。 2 材料与试药
大蒜素研究
大蒜素对食品中霉菌的抑制研究进展 阎培玲 湖北理工学院化学与材料工程学院湖北黄石 435000 摘要：食品储存过程中易被霉菌，从而影响食品质量，是食品保鲜及储运应中重点考虑的问题。大蒜对多种病原微生物均有抑制作用，其主要抗菌生物活性成分是大蒜素，具有广谱抗菌性而得到了广泛应用。本文综述近年来大蒜素的应用，重点介绍大蒜素的抑菌机制及其抗菌活性，并介绍在大蒜素抗菌活性方面的最新研究成果，展望大蒜素作为天然防腐剂的应用前景。 关键词：霉菌大蒜素抑菌机制抗菌活性防腐剂 Research progress of the inhibition of garlic to leaf mold in foods Yan Peiling Department of Chemical and Materials Engineering of Hubei Polytechnic University Huangshi 435000 China Abstract:Foods are easily infected by mold in the reservation and food quality is effected greatly, so mold shoud be the biggest problem in food fresh keeping and storage. Many kinds of pathogenic microorganisms can be inhibited by garlic, the antimicrobial component is allicin which has been extensively used because of resistance of wide spectrum. In this context the application of allicin is reviewed, the bacteriostatic machanism and stability are especially focused on. The latest researcher findings are also introduced. Finally，the application prospect of allicin as natural preservatives is forecasted. Keywords：mold；allicin；pathogenic microorganism；antibiotic activity；preservative 一、食品中的霉菌 霉菌是丝状真菌的俗称，即“发霉的真菌”，它们往往能形成菌丝繁茂的菌丝体，又不像蘑菇那样产生大型的子实体。在潮湿温暖的地方，很多多物品上长出一些肉眼可见的绒毛状、絮状或蜘蛛网状的菌落，即为霉菌。霉菌繁殖迅速，
大蒜素的加工工艺
大蒜素的加工工艺 一、备料。选成熟、干燥、无虫蛀、无霉烂的蒜头，去蒂、分瓣、剥内衣，用清水漂洗，除去杂质及不合要求的蒜粒。 二、破碎、烘干。用粉碎机把蒜粒加工成糊状。将蒜糊放入烘箱，以文火烘干，温度控制在60～65℃，烘6～8小时，每2小时翻动1次，使蒜糊受热均匀。 三、磨粉咯干蒜块用粉碎机磨成粉，过80～100目筛。 四、浸泡除臭。蒜粉放入30～40℃酒内密封浸泡6小时除臭(蒜 粉与酒)比例为(1：3)。 五、分离。采用抽滤法，将上层的溶液取出，即为无臭蒜素原液。 六、工艺流程 选料→清洗去皮→活性催化剂浸泡→漂洗→打浆→脱水→烘干→粉碎→筛制→质量检测→成品包装 七、超临界CO2流体萃取技术是一种新型的提取、分离技术，也是“十五”期间重点推广的高新技术之一。与常规的溶剂提取相比，具有操作条件温和、无溶剂残留、能最大限度地保留原料的有效成 分等优点，被广泛地应用于食品领域，用于提取、制备各种高附加 值的食品。该项目以大蒜为原料，采用乙醇浸出与超临界CO2提纯 相结合的方法提纯大蒜素，保持了两者原有长处而回避了它们的短处，可以实现大蒜素的超临界CO2连续萃取提纯操作。工艺技术如下。 (1)乙醇提取蒜液。大蒜头去皮、切片，乙醇浸泡、分离出乙醇 蒜液，作为超临界CO2萃取的原料。乙醇蒜液含1.2~2.2mg大蒜素 /ml。
(2)超临界CO2提纯大蒜素。将乙醇蒜液由液体泵加入萃取釜， 来自钢瓶的CO2由高压计量泵送至萃取釜提取大蒜素，然后按顺序 通过一级减压阀、闪蒸釜、二级减压阀，回收CO2，萃取结束后， 分别从萃取釜和闪蒸釜中取出萃取残液和大蒜素。采用乙醇浸提与 超临界CO2萃取相结合的技术萃取大蒜素，提取率可达到92%以上，大蒜素纯度达84%，与新鲜蒜汁相当，因此，采用超临界CO2提取 工艺可使萃取物保持大蒜原有新鲜风味和药用成份。 功效 (1)防治高血压、高血脂、高血糖、冠心病、脑动脉硬化引起的 头晕、头痛以及中风偏瘫后遗症等心脑血管疾病; (2)消炎、杀菌、灭病毒，提高免疫力，能调理肠胃、预防感冒 和肺部感染; (3)抗突变，刺激免疫活性细胞产生干扰素，清除或阻止致癌物质，抑制细胞恶性增殖，预防肿瘤。 作用 (1)降低胆固醇结晶，降低血脂。 (2)有效抵抗钙离子沉积，降低外周血管阻力，降低血压。 (3)能软化血管，防止血管粥样硬化，防止血管破裂。 (4)有效改善心肌缺血，防止心绞痛、冠心病的发生。 (5)预防血栓形成，降低心肌梗塞和脑栓塞的发生。 (6)提高肌体体液免疫能力，预防肿瘤细胞的生长和发生。 (7)具有消炎杀菌的功能，可以预防感冒和胃肠炎。
大蒜素的研究进展及其在临床中的应用
大蒜素的研究进展及其在临床中的应用 发表时间：2012-12-07T13:25:52.263Z 来源：《中外健康文摘》2012年第31期供稿作者：赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅 [导读] 本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅（枣阳市第一人民医院湖北枣阳 441200） 【摘要】大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取的淡黄色挥发性油状物,味辛辣,具有活血化瘀、清温解毒、杀菌抑菌等功效,可广泛地应用于医药、饲养、农业等领域.本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 【关键词】大蒜素用途临床应用 大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（AlliuM SativuM）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。作为饲料添加剂具有如下功能：（1）增加肉仔鸡、甲鱼的风味。（2）提高动物成活率。大蒜有解毒、杀菌、防病、治病的作用，可提高成活率5%～15%。（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动，刺激食欲及促进消化的作用，在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂，可增强饲料的适口性。抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。此后又发现大蒜素有效应用于常见的消化系统疾病、心脑血管疾病、防癌抗癌、糖尿病、免疫力低下、解毒保健。 1 大蒜素的研究概况 大蒜素（Allitride），别名：大蒜新素；化学名：二烯丙基三硫醚。由百合科葱属植物大蒜的鳞茎(大蒜头)提取而得。性质：黄色液体，具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味，不耐热，对碱不稳定但对酸较稳定，难溶于水，可与乙醇、乙醚和苯等混合。大蒜素主要通过对病原微生物、消化道系统、心脑血管及血液系统、肿瘤、糖代谢、生殖系统、机体免疫机能及其他方面的影响，从而用于抗感染治疗、治疗消化系统疾病、防治心脑血管疾病、防癌抗癌作用、糖尿病治疗、增强免疫力、解毒保健、抗氧化、延缓衰老。 2 大蒜素的临床应用 2.1抗感染治疗大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。 大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。大蒜素的抗真菌机制是：通过对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。 巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫(CryptosporidiuM)是一种新发现的病原体，可引起婴幼儿腹泻，对隐孢子虫所致腹泻，目前尚无特效药，国内试用大蒜素治疗取得了较好疗效。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖，可抗弓形虫感染、特别是抗弓形虫病复发的作用较明显。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液对乙肝病毒表面抗原的破坏率达43.5%，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原虫滴虫作用，经临床验证对阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎有很好的治疗作用。 2.2消化系统疾病治疗慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎患者，服药1个月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病，对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善，提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。 幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡：研究证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因。大蒜素对消化道细菌的抗菌杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗，结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。 慢性结肠炎：慢性结肠炎所致慢性腹泻是消化系统疾病常见的一种临床表现。有人应用米雅BM制剂(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗慢性结肠炎患者52例，结果显示大蒜素对治疗慢性结肠炎所致腹泻有良好的疗效。 2.3防治心血管疾病大蒜素对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用来实现的。大蒜素曾被用于心肌缺血再灌注损伤的防治。也有人曾发现脑梗塞急性期外周血白细胞滤过指数明显升高，经大蒜素治疗后，在症状改善的同时白细胞滤过指数明显降低，全血流变学指标也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通络之功效，应用大蒜素治疗冠心病心绞痛、周围血管病取得了良好的疗效。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平，这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(NO)浓度有升高作用，这有利于防止冠脉痉挛，而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纤维蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。曾有人观察大蒜素对不稳定型心绞痛高血压的影响，发现大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，且降压速度比葛根素快。大蒜素降压的机制可能是通过钙拮抗，扩张外周血管起作用，也可能通过协同降压作用。 大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些学者的关注。有报道指出大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。国内有关专家指出，大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率为基础的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助疗法。 保护肝脏作用：大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清岍和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理是大蒜素可抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽s-转移酶的活性，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋白及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。 2.4防癌、抗癌的作用大量的流行病学调查显示，大蒜产区和长期食用大蒜的人群，其癌症发病率均低于对照组。大蒜可降低胃癌的发生率和死亡率。在我国山东省，不食生蒜的栖霞县人胃癌的死亡率是喜食生蒜的苍山县人胃癌死亡率的12倍。有实验证实大蒜素具有预
大蒜素的介绍
大蒜素的介绍 大蒜( A lli um sa ti vum L)为单叶子植物百合科葱属植物蒜的 鳞茎, 在我国已有2000多年的种植历史, 我国是世界上生产大 蒜的主要国家之一, 目前我国大蒜种植面积约占世界的40 % - 50%,山东金乡、苍山、河南中牟、江苏徐州等地已成为我国重要 的大蒜出口基地, 年出口大蒜约25万吨。大蒜营养丰富, 每 100g克新鲜大蒜中含: 蛋白质4 1 4g、脂肪012g、碳水化合物23g、 钙5mg、铁0 、4m g、硫胺素0 、24mg、核黄素0 、03m g、烟酸0 、9mg、维生素C 3m g、粗纤维0 、7g、大蒜油0 、2g ,还含有30多种挥发性 含硫化合物。 大蒜素( A lli m i n)又称大蒜油, 是从大蒜球茎中分离出的一 种化合物, 具有强烈的辛辣刺激味。大蒜素是大蒜的主要活性 成分, 具有抗菌消炎、降血压、降血脂、抑制血小板聚集、减少冠 状动脉硬化、抑制体内N - 亚硝胺合成, 防癌治癌、抗病毒等多 种功效。大蒜素可用于医药, 对呼吸道、消化道、脑膜炎、肠道疾 病, 有效率达80% - 95%;还可用于兽药、农药和食品添加剂等。 近年来, 大蒜素在养殖业中已被开发利用, 饲料中大蒜素可作为 杀菌剂、杀虫剂等。研究发现,这些功能和大蒜中的含硫氨基酸 及其分解后形成的一系列含硫化合物有关, 目前对大蒜素的提 取和应用已成为大蒜研究的热点。 大蒜素的提取 目前, 大蒜素的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取 法、超临界CO2萃取法、真空微波辅助萃取法等。 1、水蒸气蒸馏法 其原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥 发性的有机物质中(大蒜油具有一定挥发性) ,使该有机物在低 于100e 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得 较纯物质。本法的一般工艺流程为: 大蒜去皮y 洗净y加水捣 碎y酶解y水蒸气蒸馏y油水分离y大蒜油[ 1] 。 孙淑爱[ 2] 等探讨了蒸馏法提取大蒜油的适宜条件。按照大 蒜油的生产步骤和影响因素, 选择大蒜的破碎粒径、蒜酶激活 剂) 亚铁离子的浓度、发酵温度和蒸馏提取时间这4个因素,在 三水平下对大蒜油的产率进行比较。结果表明, 大蒜的破碎粒 径为0 、2 mm、亚铁离子的浓度为10 mmo l/L、发酵温度在33e 、 蒸馏提取时间为120 m i n时,大蒜油的产率最高为0、49 %。 水蒸气蒸馏法具有设备简单、成本低、稳定性好等特点, 是 最常用的方法之一。但是因发酵和蒸馏温度相对较高, 蒜氨酸 酶的活性下降,大蒜素有损失,使出油率较低, 而且所得的大蒜 油有一股熟味,不够清新。
大蒜素临床应用
大蒜素临床应用 1感染性疾病 病毒感染 大蒜素对单纯疱疹病毒、水疱性口炎病毒、副流感病毒、人鼻病毒等具有灭活作用。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用［1］。张铭生［2］应用大蒜素治疗小儿疱疹性咽峡炎效果显著。蓝景生等［3］通过研究发现大蒜素可在体外通过抑制CVB2、CVB3、CVB6生物合成而发挥抗柯萨奇病毒B的作用。Josling［4］在一项大型的对照实验中发现大蒜素对普通感冒病毒有一定的抑制作用。滕光英等［5］通过观察大蒜素保留灌肠佐治婴幼儿轮状病毒肠炎的疗效,发现大蒜素有抗轮状病毒的作用。 细菌感染 大蒜素具有广谱的抗菌活性,对常见的G+和细菌均有较好的抗菌作用,包括埃希氏菌、葡萄球菌、粪肠球菌、链球菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌、幽门螺杆菌等,甚至对耐酸的结核分枝杆菌也具有一定的作用,可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等［6］。袁耀明等［7］应用大蒜素联合小檗碱治疗慢性细菌性痢疾疗效显著。杨凤仙等［8］在使用抗生素的基础上,加用大蒜素及复方丹参注射液静脉滴注,治疗大叶性肺炎取得了很好
的效果。吴福荣［9］经过实验得出,大蒜素注射液结合抗结核药物可以治疗肺结核。谢晓莉等［10］通过用大蒜素和甲醛甲酚进行对照治疗慢性根尖周炎发现,大蒜素能有效地治疗慢性根尖周炎。目前研究较多的是大蒜素抗幽门螺旋杆菌的作用。薛雷［11］应用大蒜素和雷尼替丁治疗HP阳性溃疡患者,效果显著。另有柳杨等［12］报道,采用大蒜素对HP 相关性消化性溃疡进行治疗,也有效。 真菌感染 大蒜素对多种致病真菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长,高浓度时可完全杀死真菌。Davis［13］综述了大蒜素在体外对念珠菌属、隐球菌属、发癣菌、表皮癣菌属和小孢子菌属都有效,能够抑制孢子的萌芽和菌丝的生长。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。 寄生虫感染 大蒜素对多种寄生虫感染性疾病有很好的疗效。隐孢子虫(cryptosporidium)是一种可引起婴幼儿腹泻的病原体。目前,对隐孢子虫所致腹泻,尚无特效药。郑惠槟等［14］用大蒜素治疗婴幼儿隐孢子虫病取得了良好的疗效。张振明等［15］研究发现大蒜素可破坏卡氏肺孢子虫的超微结构,引起虫体死亡。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖子,特别是抗弓形虫病复
大蒜素的研究进展(1)
兽药研究与应用 兽医导刊 2011年第1期 45 投稿信箱sydk2007@https://www.360docs.net/doc/e0311970.html, 大蒜素，化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜的主要有效成分，微溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂。大蒜素具有广泛的药理活性，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌，革兰氏阳性菌，真菌都具有较好的抑制作用。抗癌活性强，大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。本文主要从大蒜素的提取方法，化学合成方法，检测方法和药理作用进行阐述。 一、大蒜素的提取方法 大蒜素的提取方法主要有以下几种：水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO 2萃取法。各个方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的优缺点。 （一）水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中，利用大蒜油具有一定挥发性特点，使大蒜油在低于100o C 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。胡秀沂等采用 水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油，并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油，从而使大蒜油中大蒜素含量和大蒜油质量得到提高，降低了提取成本。而孟宪锋采用减压水蒸气蒸馏法，蒸馏温度在80℃以下时，大蒜辣素含量上升。 （二）有机溶剂提取法 大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂，利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。溶剂的选择至关重要，不仅需要对大蒜油有很好的溶解度，还需要其沸点较低，容易与大蒜油分离，同时溶剂应无毒，无不良气味，残留低等特点。乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高，并且乙醇可以稳定大蒜素，大蒜素含量较高。该方法所得主要成分是大蒜辣素。曾哲灵等以乙醇为溶剂分离提取大蒜素，确定了最佳工艺参数为，大蒜素的提取率为0.24%。陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验，乙醇萃取率超过0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。（三）超临界CO 2萃取 流体在临界点处温度和压力的微小变化，会引起流体的溶解能力有很大变 化，利用压力和温度变化对超临界流体溶解能力的影响，超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择地萃取其中某一组分，然后利用减压，升温的方法，使超临界流体变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的。由于CO 2操作条件温和，无毒，价格便宜，常用作萃取剂。该方法的优点在于其提取收率较有机溶剂提取高，不足在于所需设备投资大，生产效率低，还未实现工业化生产。金建忠采用超临界CO 2萃取技术提取大蒜精油，并与溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法进行对比，超临界萃取分离得到了具有较高相对含量大蒜素的大蒜精油，明显高于溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法，超临界CO 2萃取技术是一种较理想的方法萃取大蒜精油。焦静等在大蒜油的提取过程中，采用醇提和超临界CO 2萃取结合，蒜素含量达60.54%，比单独用超临界CO 2萃取要高。 二、大蒜素的化学合成 （一）大蒜素制备原理 二烯丙基三硫化物的制备经历两步亲核取代反应，首先烯丙基氯与硫代硫酸钠反应生产烯丙基硫代硫酸钠，S 2-亲核进 大蒜素的研究进展 杨俊峰 （西南大学动物科技学院，重庆 400715）
大蒜素抗肿瘤机制研究进展
大蒜素抗肿瘤机制研究进展 摘要：大蒜素(Allicin)是大蒜中主要生物活性成分的总称，化学名为二烯丙基三硫化物（DADS），具有抗肿瘤、降胆固醇、抗血小板聚集、护肝、降血压等生理学作用。近年来大蒜素抗肿瘤作用的相关报道很多，可通过不同途径、多种机制实现抗肿瘤作用，本文对大蒜素抗肿瘤机制相关研究进展予以综述。 关键词：大蒜素；肿瘤；机制；研究进展 大蒜素又名大蒜新素,化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜中蒜氨在蒜酶的作用下生成不稳定的大蒜辣素分解而来。有学者通过光谱分析法对比大蒜素核酸结合特性，指出大蒜素具有抗肿瘤潜力[1]。研究发现，大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、白血病、胶质瘤等多种肿瘤均有明显抑制作用，作用机制与抗氧化、抑制血管生成、破坏细胞骨架、直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的转移和侵袭、对机体免疫功能的影响、增强抗癌药物的敏感性等有关。 1、大蒜素抗肿瘤作用 1.1抗氧化 在肿瘤的发生、发展中细胞内的氧化水平起重要作用，当各种致癌物导致细胞产生过多的活性氧簇时，这些氧化物质造成细胞内的 DNA 发生氧化性损伤成了癌变的始发因素[2]。已有研究表明：大蒜素的琉基和亲电子基团能清除氧自由基，可以对抗毒物对机体的氧化性损伤[3-4]。杨军领等[5]发现大蒜素可显著减轻6-羟多巴胺所致的PC12细胞损伤，这种保护作用可能是通过激活BK通道，增加内源性抗氧化酶活性，进而抑制细胞凋亡而实现的。研究肝癌证实大蒜素可以增加谷胱甘肽的合成，其作用可能是通过诱导肝癌细胞中谷胱甘肽S转移酶的表达实现的[6-7]。 1.2抑制血管生成 近来对肿瘤生长的不断深入研究，发现血管生成对肿瘤的生长起着至关重要的作用。研究证实，大蒜素提取物可以抑制人脐静脉内皮细胞的生长、转移和管腔样小管的形成[8]。大蒜素抗血管作用与抑制血管内皮生长因子的分泌及其VEGF受体蛋白的下调和丝氨酸/苏氨酸激酶的失活相关[9]。穆颖等[10]对大蒜素作用的相关机制进行研究发现，大蒜素可明显降低ＭＭＰ－９的活力，并且能有效抑制肿瘤细胞迁移过程中的调控因子ＶＥＧＦ的蛋白表达水平。 1.3破坏细胞骨架 微管是由众多微管蛋白的单体分子以非共价键结合在一起构成的蛋白多聚体，主要功能是为细胞运输营养物质和参与形成纺缍体进行有丝分裂和染色体形成。由于微管在有丝分裂及细胞分裂过程中扮演重要角色，使其成为抗肿瘤药物的作用靶点。Hosono等[11]利用脂溶性的大蒜素DATS处理人类结肠癌 HCT-15 和DLD-1细胞，发现DATS不但可以抑制微管的聚合和形成，而且可以引起微管解聚破裂。 1.4直接杀伤肿瘤细胞 解云涛等[12]透射电镜观察，大蒜素抑制小鼠S180的生长，发现肿瘤细胞膜和核膜皱缩，断裂，线粒体肿胀及空泡样改变，证实大蒜素直接杀伤肿瘤细胞。俞超芹等[13]发现高浓度大蒜素( 50~100 mg/L) 对HO8910( 卵巢癌细胞株) 细胞呈直接杀伤作用。 1.5抑制肿瘤细胞增殖细
大蒜素抗氧化活性及其生物效应的研究进展
东南大学学报(医学版)J Southeast Univ (Med Sci Edi ) 2015,Dec;34(6):1037?1040 [收稿日期]2015?06?06 [修回日期]2015?08?20 [基金项目]辽宁省自然科学基金资助项目(201102287);辽宁省科技厅重点课题项目(2006225001?4)[作者简介]杨融辉(1993),女,黑龙江克山人,在读硕士研究生。E ?mail:youki_yang@https://www.360docs.net/doc/e0311970.html, [通信作者]张宁 E ?mail:binning665@https://www.360docs.net/doc/e0311970.html, [引文格式]杨融辉,吴晗,张宁.大蒜素抗氧化活性及其生物效应的研究进展[J].东南大学学报:医学版,2015,34(6):1037?1040. ·综 述· 大蒜素抗氧化活性及其生物效应的研究进展 杨融辉1,吴晗2,张宁3 (1.中国医科大学临床医学七年制,辽宁沈阳 110000;2.哈尔滨医科大学临床医学院,黑龙江哈尔滨 150000; 3.中国医科大学病理生理教研室,辽宁沈阳 110000) [摘要]大蒜素是葱属植物大蒜内一类防御性分子,具有高度的生物活性。在自然情况下,大蒜素产生于大 蒜组织损伤时,是由前体物质蒜氨酸转化而产生的。大蒜素是硫代亚磺酸类有机物,所含的巯基能与含硫蛋白质和谷胱甘肽发生氧化还原反应,并能通过多种途径抑制氧化应激,具有明显抗氧化的能力,在抑菌消炎、心脑血管疾病及抗肿瘤中有着重要作用。作者就大蒜素抗氧化活性及其生物效应的研究进展进行综述。 [关键词]大蒜素;抗氧化;综述 [中图分类号]R282.71 [文献标识码]A [文章编号]1671?6264(2015)06?1037?04 doi:10.3969/j.issn.1671?6264.2015.06.040 大蒜是百合科葱属植物,在中国具有上千年的食用和药用历史,在《本草经集注》中已有记载。大蒜素 (allicin)是从葱科植物大蒜中提取的具有生物活性的含硫化合物总称,具有特殊气味,即蒜味。1944年Cavallito 等从大蒜中分离出有效成分大蒜素[1],从而开始了数十年来对大蒜素药效及作用机制的研究。现代医学已证明大蒜素具有明显的抗氧化作用,具有消 炎抑菌,抗高血压、高血脂等心脑血管疾病及抑制肿瘤生长等生物学效应,且无明显不良反应。作者就大蒜素抗氧化作用机制及其应用的研究进展作一综述。1 大蒜素化学结构及性质 大蒜素存在于新鲜大蒜、洋葱等植物中,具有很强挥发性。蒜氨酸由半胱氨酸或丝氨酸合成,是大蒜素的前体物质,通常情况下蒜氨酸以无臭的形式稳定存在。当大蒜受到机械破碎后,大蒜中的蒜氨酸蒜氨酸酶系统被激活,催化蒜氨酸分解为大蒜素[2]。大蒜素是大蒜内一类含硫化合物的总称,分子式为C6H10S3,即三硫化二丙烯,纯品为无色油状物,具有大蒜异味,稍溶于水,溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂[3],在热、碱中不稳定,在酸中较稳定(尤其在pH5~ 7);通常情况下很难保存,研究发现大蒜素在-70℃ 的稀水溶液中可以稳定保存超过1年[4]。自然界中大蒜素多在植物被损伤后产生,而在实验室大蒜素可通过二烯丙基二硫化物(DADS)与过氧化氢或氯甲酸化 合而成[5]。 大蒜素对皮肤有刺激性,具有抗氧化作用,能调节 细胞代谢,能调节心脑血管系统功能,也能发挥抗高血压、抗高血脂、抗肿瘤等功效。与此同时,大蒜素具有广谱杀菌作用,能抑制或杀灭革兰阴性和革兰阳性细菌,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药病菌也具有很好的抑制作用。目前大蒜素已经在疾病预防和治疗 以及医疗保健中广泛应用[6]。 2 大蒜素抗氧化作用机制 一般情况下,健康的细胞具有负性氧化还原电位,表明细胞溶胶处于还原反应状态,而当细胞内氧化还原电位升高,表明细胞内氧化反应增加,细胞内氧自由基增高,细胞则可能出现衰老、癌变等变化[7]。细胞的 氧化还原电势主要由GSH /GSSG、NADPH /NADP +间 转化,以及硫氧还蛋白作用实现调控,而GSSG 增多将导致细胞的氧化还原电位升高。大蒜素是具有抗氧化性能的活性硫物质,通过与GSSG 反应,降低细胞内氧化还原电位。大蒜素在细胞内外均能与含巯基的分子 · 7301·