药用辅料学

一、单选、填空

1、液体制剂分类——按分散系统分类：均相（单相）分散体系；非均相（多相）分散体系

2、HLB：3~8——适宜做W/O型乳化剂；8~16——适宜做O/W型乳化剂

3、亲水亲油平衡值HLB：HLB值越低，亲酯性越强；反之，亲水性越强

4、表面活性剂做增溶剂的机理：被增溶的药物以不同形式与胶束（胶团）相结合

5、聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使浓度在10%以上，在常压下加热到100℃，也观察不到起昙现象

6、乳化剂的作用原理：降低界面张力（主流、相当于表面活性剂）、形成界面膜、形成电屏障

7、分类：天然乳化剂（高分子化合物；较强亲水性；形成O/W型乳剂；降低表面张力的能力小）、合成乳化剂、固

体乳化剂（O/W型、W/O型）、辅助乳化剂（类似于助溶剂，本身无乳化能力或乳化能力极低）

8、苯甲酸：pH值对苯甲酸类的抑菌作用影响大；pH2.5~4时效果最强

9、人体血浆渗透压相当于0.9%氯化钠溶液或5%的葡萄糖溶液的渗透压；低渗溶液—溶血；高渗溶液—细胞萎缩

10、甘露醇：很好的冻干充填剂，常为填充剂的首选

11、填充性：堆密度—粉体所占容器体积，反映产品规格大小，用密度表示

12、软膏基质分为：油脂性~（油脂类、类脂类、烃类）、乳剂性~（O/W型、W/O型）、水溶性基质

13、乳剂型基质分为：水包油型（O/W）乳化剂、油包水型（W/O）乳化剂

14、一价皂：一部分硬脂酸与碱反应生成肥皂，作为乳化剂，另一部分存在于油相中，被乳化而分散成乳粒，由于

其凝固作用可增加基质的稠度；三乙醇胺最常用

15、缓控释材料分类—根据作用特点：膜缓控释材料、骨架缓控释材料、增粘缓控释材料、阻滞缓控释材料

16、三大超级崩解剂：交联CMC-Na、交联CMS-Na、交联PVP；常加入微晶纤维素作为辅助崩解剂

17、靶向给药系统（TDDS）分类：被动靶向、主动靶向、物理化学靶向制剂

18、磷脂：根据载体材料的结构特性：棒状（在水中可形成双分子层，故能单独形成脂质体）、锥状（不能分散在水中，不能单独形成脂质体）、反锥状（分子为亲水性，在水中可形成胶团，但不能单独形成脂质体，可与前两种中任一种共同形成脂质体）

19、分类：储库型（药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或空是材料控制药物释放速率）、骨架型

（药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率）

20、压敏胶分为异聚丁烯类、聚丙烯酸树脂类、硅橡胶

21、亚砜类：最早使用

二、名词解释

1、药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必

要的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~

2、表面活性剂：在液体中仅加入少量即能是表面张力急速下降的物质——增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、

起泡作用

3、胶束：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子

4、临界胶束浓度CMC：在一定温度和浓度条件下胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度

5、昙点*：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂；需加热灭菌时需特别注意；起昙：由澄明变浑浊的现象，这

个转变的温度成为浊点或昙点

6、增溶：药物在水中因加入表面活性剂（增溶剂）而溶解度增加的现象

7、防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学物品；各类液体或半固体制剂—防腐剂；注射剂、滴眼剂—抑菌剂

8、临界相对湿度CRH：水溶性的物料粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某一定值时，

吸湿量急剧增加，此时的相对湿度。吸湿性大小的衡量指标，CRH越小越易吸湿；一般选择CRH值大的物料做辅料

9、流动性：固体物料在一定外力作用下，粒子间相互作用所表现出的物料的一种整体性能用休止角和流速表示

θ≤30°休止角好，θ≤40°基本满足流动性，θ≥40°流动性差

10、稀释剂：用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂

11、吸收剂：用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂

12、甘露醇：无吸湿性（最大优点），在水中易溶，

13、黏合剂：若处方中原辅料无足够的黏性，则需加入某些具有黏性作用的辅料（固体粉末或溶液状态加入）以便

于物料粉末聚结成颗粒或压缩成型，这类具有黏性作用的辅料称为~

14、润湿剂：本身无黏性，但可以诱发待制粒压片物料的黏性，以利于制粒、压片的液体

15、崩解剂分类：①淀粉及其衍生物—吸水膨胀②纤维素类—吸水③表面活性剂—溶化④泡腾崩解剂—产气⑤其他

类：胶类、粘土类、阳离子交换树脂、酶类

16、成膜材料主要有纤维素类和聚丙烯酸树脂类

17、药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状

或其他形态喷出的剂型，气雾剂中使用的具抛射作用的辅料称为抛射剂

18、增黏型：在液态药物中加入增粘剂，可以达到延长药物疗效的目的；水溶性高分子材料；明胶、阿拉伯胶、CMC-Na

19、透皮促进剂：所有能够提高药物透皮速度或增加药物透皮量的物质

三、简答

1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛

2、分散介质的选用：①根据分散介质本身性质进行选择②根据药物理化性质进行选择③根据药物给药途径进行选择④根据药物剂型进行选择⑤根据其他因素进行选择

3、增溶剂的选择：①增溶剂的性质（碳氢链越长，CMC越小，增溶效果越好；HLB值越低，亲酯性越强、反之，亲水性越强；昙点）②增溶剂的用量③增溶效果的影响（增溶剂发热种类：非离子型>离子型；药物的性质：药物的性质与非离子型增溶剂性质相近为好，与离子型增溶剂性质相反为好；温度：Krafft点-离子型）④增溶剂对药物吸收的影响⑤增溶剂的使用方法⑥增溶剂的毒、副作用

4、乳化剂的选用：①根据乳剂的类型选择②根据乳剂给药途径选择：口服乳剂一般为O/W型；可供静注的只有卵磷脂和泊洛沙姆188；一般表面活性较强的物质，可以引起刺激，是使用者产生过敏和皮炎，不宜使用③根据乳化剂性能选择④混合乳化剂的选择：HLB加和性仅适用于非离子型表面活性剂；阴阳离子不可混合使用

5、选用：一般原则①选用安全、有效、稳定的优良防腐剂②严格控制防腐剂的适用范围和用量（控制使用范围、不用或少用、静脉用或脊椎腔用注射剂或眼外伤用眼用制剂不得添加抑菌剂）③充分考虑溶液pH值对防腐效果的影响④充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用（协同作用、拮抗作用）⑤充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用⑥采用复合防腐剂⑦选择防腐剂应注意的其他问题（考虑防腐剂的HLB，避免几种分散在油相中而不足以防止水相中微生物繁殖）无菌制剂中：①注射剂中防腐剂的选用②滴眼剂中防腐剂的选用

6、人体血浆渗透压相当于0.9%氯化钠溶液或5%的葡萄糖溶液的渗透压；低渗溶液—溶血；高渗溶液—细胞萎缩

5%葡萄糖溶液不良反应=15倍0.9%氯化钠溶液；因加热产生五羟糠醛+一种有色物质

7、影响经皮吸收的因素：①基质的性质对吸收的影响（基质的种类、基质的pH值、基质对药物的亲和力、基质对皮肤的水合作用）②药物性质对吸收的影响③皮肤条件对吸收的影响（皮肤部位、皮肤的状况、皮肤的温度与湿度）

④附加剂对吸收的影响（表面活性剂、渗透压促进剂）⑤其他因素对吸收的影响

8、选用：①应根据药物的性质：药物若是脂溶性的，选用水溶性的基质较好；药物若是水溶性的，选用脂溶性的基质较好②应根据用药目的选择适宜的栓剂基质：局部作用—水溶性基质；全身作用—脂溶性基质

9、与软膏比较：①栓剂有一定的形状②栓剂有一定的硬度③栓剂有一定的重量④栓剂无乳剂性基质⑤水溶性基质有其特有种类⑥油脂性基质有其特有种类

10、透皮促进剂特性：①具有单向和可逆的降低皮肤屏障的作用②有良好的生物相容性③具备与药物及其他附加剂的相容性④无药理活性，且无色、无臭、无味⑤价廉易得

四、计算

1、冰点降低数据法：血浆冰点值为-0.52℃W=(0.52-a)/b

a：药物溶液冰点下降度数b：用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数

W：配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的百分含量

2、置换价(DV)：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价f=DV=W/[G-(M-W)]

G：纯基质平均栓重M：含药栓的平均重量W：每个栓剂的平均含药重量

五、常用辅料

水：【性质】无色、澄明、无臭的液体；能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例互溶；能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素

【种类】饮用水：自来水公司供应的自来水或深井水—原水，不能直接用于制备或试验用水

纯净水：饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制的的供药用的水

注射用水：纯化水经蒸馏所得的水

灭菌注射用水：注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水

乙醇：【性质】沸点78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸点78.15℃，为半极性溶剂

【作用】浸提溶剂、溶剂、防腐剂（含量20%以上）

聚山梨酯类：聚氧乙烯脱水山梨醇酯脂肪酸，商品名——吐温，非离子型表面活性剂

聚山梨酯80：吐温80【性质】在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很小；常用量：0.5%~1%

【用途】增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂

泊洛沙姆：商品名：普流罗尼克；非离子型表面活性剂；聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使浓度在10%以上，在常压下加热到100℃，也观察不到起昙现象

【用途】乳剂、片剂、软膏剂、混悬剂、控释制剂的软化剂

泊洛沙姆188（普流罗尼F-68）【性质】在水或乙醇中易溶；具有一定的起泡性

【用途】是目前使用在静脉乳剂中的合成制剂之一；分散剂、乳化剂而共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂、润湿剂、缓控释制剂的骨架材料、滴丸制剂的基质

【使用注意】滴丸基质选用冷凝液时不能用液状石蜡，需用二甲基硅油，因其表面张力小，可减小黏滞力

阿拉伯胶【性状】天然多糖；较强的水溶性及较低的溶液黏度；结构上带有酸性基团，溶液的自然pH值也呈弱酸性

【用途】乳化剂、助悬剂、缓释制剂、微囊囊膜材料、黏合剂；可用于制备O/W型乳剂

【注意】因阿拉伯胶黏度较低，单独使用制成的乳剂容易分层，故常与西黄芪胶合用，比例15:1（西）最适宜；阿拉伯胶常含有氧化酶，可将胶浆液预先于80℃加热30min以破坏氧化酶

苯甲酸【用途】pH值对苯甲酸类的抑菌作用影响大；pH2.5~4时效果最强，一般用量为0.03%~0.1%；苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力则较尼泊金类强，将二者联合应用防霉及防发酵效果较理想

苯甲醇【使用注意】有一定的溶血作用，只能用于皮下或肌肉注射，禁止用于儿童肌内注射；贮存过程中可能产生苯甲酸、苯甲醛等不溶物而影响注射液的澄明度

聚维酮（PVP）【性质】流动性好，有吸湿性，化学性质稳定，溶于水、乙醇和三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮；水溶液具有一定的黏度，其黏度用K表示，10%以下浓度的溶液其黏度与水基本相同，表示为K=10；当浓度大于10%时，溶液黏度随浓度增加而增加，黏度高低与分子量大小成正比。K值范围10~95

【用途】其溶液在片剂湿法制粒过程中作为黏合剂使用；口服或非肠道给药中可作为增溶剂，加速难溶物质溶出；可作为包衣材料；亦可作局用药和口服混悬剂中助悬剂、稳定剂、增稠剂

【使用注意】水溶液易生长霉菌，需加抑菌防腐剂；与水杨酸钠、水杨酸】苯巴比妥、鞣质及其他某些化学物质在溶液中可形成分子加合物，作中药注射液中使用时应尽除去鞣质

羟丙基纤维素（HPC）：低取代~作为片剂的黏合剂湿法制粒5%~20%，亦可用于直接压片5%~20%

羟丙基甲基纤维素（HPMC）【性质】易流动粉末，能溶于60℃以下任何pH值的水，能溶于任何pH的胃肠液，具有极优良的成膜性能，所成膜透明坚硬，包衣时没有粘结现象

【用途】成膜材料、黏合剂、崩解剂、阻滞剂、助悬剂、控释剂、致孔剂、包衣材料；口服制剂作为片剂黏合剂；薄膜包衣和缓控释片剂的骨架材料

高粘度型号者（Methocel K系列）多用作制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低粘度型号者（Methocel E系列）多用作缓释或控释制剂的致孔剂

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限；可用于口服、局部以及注射用制剂，滴眼液中可做增稠剂

羧甲基淀粉钠（CMS-Na）【性质】有较强的吸湿性，吸水能力强，能吸收其干燥体积30倍的水分，但不完全能溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂;吸水膨胀作用非常显著吸水后可膨胀至原体积的300倍，有时出现轻微的胶黏作用

低取代-羟丙基纤维素（L-HPC）【性质】极易溶于水、易溶于乙醇；略溶于乙醚；性质稳定，溶液可高压灭菌

【用途】矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂、稳定剂和助溶剂

聚丙烯酸树脂类聚合物：国外商品：Eudragit E型—胃溶型；I、S型—肠溶型；国内开发：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型—肠溶型；Ⅳ型—胃溶型；成膜性能好，安全无毒，在体内不被吸收

Eudragit L100：与同类型的聚丙烯酸树酯Eudragit S100以不同比例混合后可调节药物的溶出速率，制备缓释片剂

Eudragit S100：在pH值6~7范围内溶解，加入Eudragit L100可调节药物溶出速率，达到缓释目的

聚丙烯酸树酯Ⅲ：成膜性、膜的光泽较Ⅱ号好，但在包衣过程中片剂易黏结，因此常用Ⅱ号和Ⅲ号树脂的混合液包衣

明胶【制法】酸法、碱法、酶法；按制法分为酸法明胶（A型明胶）、碱法明胶（B型明胶）、酶法明胶

【性质】不溶于冷水，但能溶胀；溶于热水，形成澄明溶液；能吸收自身重量5~10倍甚至更多的水分而溶胀【使用注意】①使用时需加防腐剂②明胶在等电点附近，其溶解度、折光率、熔点都发生突变，并且此时黏度最低③不能在40℃以上长期加热，不能与过量的酸（pH2以下）或过量的碱（pH10以上接触）

凡士林【性质】化学性质稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的黏稠性和涂展性，是理想的软膏基质；有白凡士林和黄凡士林之分，人体对白凡士林几乎无过敏反应，在药物制剂时首选此类凡士林

【使用注意】①油腻性大，涂于皮肤有不舒服的感觉，容易玷污衣物②吸收水分的能力，仅能吸收其重量5%的水分，不适用于急性而有多量渗出液的患处③常与羊毛脂等合用增加其吸水性

液体石蜡：主要用于调节软膏的稠度，最宜用调节凡士林基质的稠度

羊毛脂：有强的吸水性，可吸水150%，形成乳剂型基质，不易酸败，特别适于含水软膏剂的制备

可可豆脂【性质】主含可可碱，熔点31℃~34℃，分为四型，其中β型最稳定

【用途】最早使用的天然油脂，用作栓剂基质，是发炎基质的极好润滑剂和透皮促进剂，时软膏和霜剂的优良基质

【使用注意】通常应缓缓升温加热待2/3熔化时停止加热，用余热使其全部熔化，以免β型晶体转型影响栓剂成型

聚乙二醇6000（PEG6000）：目前较为理想的一类水溶性基质，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成型

乙基纤维素（EC）：【应用】用于制不溶性备骨架型缓释片（水溶性药物适用）、膜控材料—微囊骨架材料；用于制备缓控释包衣制剂（乙基纤维素的水性分散体包衣：一种固体含量且黏度低的水性分散体）