抗生素类
抗生素类
螺旋霉素24#/盒
阿莫西林胶囊50#/盒
头孢氨苄胶囊20#/盒
环丙沙星片20#/盒
阿莫西林克拉维酸钾分散片6#/盒
罗红霉素分散片（严迪）12#/盒
罗红霉素缓释胶囊12#/盒
利菌沙20#/盒
头孢源酮舒巴坦钠 1.5×10支/盒注射用炎沪宁8×200支/盒注射葡萄糖酸依诺沙星0.2×2支/盒注射盐酸洛美沙星0.4×10支/盒注射头孢米诺钠0.5
注射用门冬氨酸阿奇霉素0.25
注射用头孢唑林娜0.5
青霉素钠80万u
氨苄西林钠0.5
注射用头孢塞污钠 1.0×10支
甲硝唑片0.2×100#
盐酸小襞碱片100#
红霉素肠溶胶囊
盐酸左氧氟沙星
注射用青霉素钠
注射用头孢地嗪钠
胃肠系统
泮托拉唑钠肠溶片40mg×7#
奥美拉唑肠溶片20mg×14#
诺氟沙星0.1×50#
思密达（蒙脱散）3g×10袋
胆汁槟榔为B1胶囊24#
丽珠得乐（枸橼酸铋钾颗粒）110mg×56包庆大霉素鲁卡因维B12颗粒5g
复方硫酸铋片（胃必治）50#
多潘立酮片10mg×30# 吡哌酸片0.25×100# 开塞露20ml
维U颠茄铝镁片50#
硫糖铝片0.25×100#干酵酮片0.2×100#
西沙必利片
吲哚美辛呋喃唑酮栓
注射用泮托拉唑钠
注射用奥美拉唑钠
呼吸系统
茶碱缓释片24#
咳特灵胶囊30#
甘草片100#
清开灵注射液100ml×5支氨茶碱注射液0.25×10支盐酸氨溴索15mg×5支盐酸洛贝林注射液3mg×10支尼可刹米注射液0.375g×10支喘可治注射液
儿科用药
头孢氨苄颗粒125mg×12袋对乙酰西基酚口服液100ml
枯草杆菌二联活菌颗粒1g×10袋
再林0.125×18袋头孢克肟颗粒50mg×6袋小儿退热口服液100ml×6支丁桂儿脐贴 1.6
小儿氨氛黄那敏颗粒
头孢克洛颗粒
心脑血管类
参麦注射液
胞磷胆碱钠注射液0.25×10支丹参注射液10ml×5支硝酸甘油注射液5mg×10支硝苯地平片10mg×100# 吡拉西坦片
双嘧达莫片
胞磷胆碱钠胶囊
酒石酸美托洛尔片（倍他乐克）
阿德福韦酯片
卡托普利片
非诺贝特片
坎地沙坦酯片
吲达帕胺片
拉西地平片（司乐平）
盐酸地尔硫片
心伐他汀滴丸
硝苯地平片
马来酸依那普利片
硝苯地平控释片
硝苯地平缓释片I
多火布酸乙酯软胶囊
酯必妥
地奥心血康
心脑血管类
盐酸贝那普利片
单硝酸异山梨酯片
阿司匹林缓释片
阿司匹林肠溶片
瑞舒伐他汀钙片
复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊福辛普利钠片
尼莫地平片
结页沙坦胶囊（代文80）地高辛片
盐酸胺碘酮片
辅酶Q10胶囊
血栓通注射液
注射用血塞通（冻干）
清开灵注射液
香丹注射液
冠心宁注射液
注射用单硝酸异山梨酯
注射用盐酸川芎嗪
硫酸氢氯吡格雷片
其他
注射用阿昔洛韦
细胞色素C注射液
重组人促红素注射液
注射用糜蛋白酶
脑蛋白水解注射液
5%葡萄糖注射液250ml、100ml、500ml 10%葡萄糖注射液500ml、250ml、100ml 0.9%氯化钠注射液500ml、250ml、10ml 甘露醇注射液
复方氨基酸注射液（17AA—I）
复方醋酸钠注射液
脂肪乳
人血白蛋白
果糖二磷酸钠注射液
醋酸去氨加压素片
妇科用药
黄体酮注射液2mg×10支缩宫素10u×10支乳酸依沙吖啶注射液
聚甲酚磺醛栓
奥硝唑阴道栓
双唑嗪栓
米非司酮片
醋酸甲羟孕酮片
米索前列酮片
甲硝唑阴道栓
丙泊酚注射液
达可宁栓
去氧孕烯炔雌酮片
五官科
四味珍层冰崩滴眼液（珍视明滴眼液）
布地奈德鼻喷雾剂（雷诺考特）
氧氟沙星滴耳液
四环李可的松眼膏
盐酸羟苄唑滴眼液
复方硫酸软膏素滴眼液（润洁——蓝）
耐敏维滴眼液（润洁——红）
阿昔洛韦滴眼液
精神类药品
盐酸异丙嗪注射液50mg×10支地西泮片 2.5mg×100# 艾司唑仑片1mg×100# 阿普唑仑片0.4×100#
地西泮注射液10mg×10支盐酸多塞平片
感冒类用药
康必得12#
感康（复方氨酚烷胺片）
快佳泰（复方氨酚烷胺片）
氨叻黄敏胶囊
利巴韦林含片
免疫制剂
注射用胸腺五肽
注射用胸腺肽
破伤风抗霉素
一次性器材
血糖仪
血糖测试条
体温计
诺和针
吸痰管
窥阴器
输液器
棉签
一次性使用产包
一次性使用中单
医用绷带
腹带
手套
医用夹丝编织线
缝合针
一次性使用心电电极一次性使用胃管
一次性使用鼻氧管
一次性使用肛门管
一次性使用输血器
手套
一次性使用麻醉穿刺包一次性吸痰管
一次性腰椎牵引带
一次性无菌手术包
一次性使用输注泵
一次性使用胸腔穿刺包一次性使用换药包
密闭式静脉留置针
功能性功能节育器
石膏绷带
一次性便盆
一次性脸盆
糖尿病类
格列吡嗪胶囊
格列吡嗪片
格列齐特分散片
格列美脲片
那格列奈片120mg 盐酸二甲双胍片0.25 糖适平30mg 非那雄胺片（保列治）5mg 盐酸罗格列酮片6#
拜糖苹（阿卡波糖）50mg 格列齐特片80mg 胰岛素注射液（来得时）400u 甘精胰岛素注射液300u 甘舒霖30R笔芯300IU 诺和灵30R笔芯300u
皮肤科
盐酸西替利嗪片
维胺酯胶囊
阿昔洛韦片
烟酰胺片
曲安奈德注射液
盐酸特比萘芬片（兰美抒）氯雷他定片
湿润烧伤膏（美宝）
复方酮康唑乳膏（显克欣）烧伤止痛药膏
999皮炎平
红霉素软膏
硝酸咪康唑乳膏(达克宁霜) 联苯苄唑乳膏（孚琪）
莫匹罗星软膏（百多邦）可霉素唑乳膏
复方地塞米松乳膏
硫软膏
尿素软膏
阿昔洛韦乳膏
醋酸氟轻松乳膏
维生素B6软膏
醋酸曲安奈德尿素软膏
复方倍氯米松樟脑乳膏
其他
谷维素10mg×100# 安乃近0.5
联苯双脂滴丸 1.5mg×250丸盐酸罗源卡固注射75mg×5支阿司匹林可待因片10#
氨酚待因片（I）20#
葡萄糖酸钙口服液
新盖中盖高钙片
葡萄糖酸锌口服液
肠清茶
多维元素（21）桑海金维
注射用血凝酶素
布洛芬缓释胶囊
双氧芬酸纳缓释胶囊
盐酸氟桂利嗪胶囊
甲钴胺片
扶正化瘀胶囊
醋酸去氨加压素片
注射用复方甘草酸单铵S
葡萄糖酸锌片
枸橼酸铁铵B1糖浆Ⅱ
碳酸钙D3（钙尔奇）
恩替卡韦片
注射用盐酸倍他司汀
其他
利福平胶囊
异烟肼片
盐酸乙胺丁醇片
甘露聂糖肽口服液
葡萄酸锌片
甘草酸二胺胶囊
氨肽素片
盐酸酚苄明片
氯化钾缓释片（补达秀）
吡嗪酰胺片
盐酸纳洛酮注射液
注射用鹿瓜多肽
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液茵栀黄注射液
硫酸镁注射液
氯化钾注射液
醋酸强的松龙注射液
葡萄糖注射液
葡萄糖酸钙注射液
注射用顺铂
注射用环磷腺苷
注射用水
其他
盐酸肾上腺素注射液1mg×10支
阿托品注射液0.5mg×10支
醋酸甲萘氢醌片4mg×100#
肾上腺色腙片5mg×100#
维生素E胶丸5mg×100#
维生素AD胶丸100#
维生素B1片10mg×100#
维生素B6片10mg×100#
维生素C片0.1×100#
复方磺胺甲恶唑片100#
多酶片100#
盐酸布比卡因注射液37.5mg×5支去乙酰毛花苷注射液5mg×5支
去乙酰毛花苷注射液0.4mg×5支
盐酸多巴胺注射液20mg×10支重酒石酸去甲肾上腺素注射液2mg×2支
鸡内金片100#
复合维素B片1000#
盐酸吗啉胍片100#
地塞米松片0.75mg×100# 吡罗昔康片20mg×50#
布洛芬片0.1×100#
吲咪美辛肠溶片100#
葡醛内酯片50mg×100#
其他
注射用水溶性维生素2支/盒
复方氨林巴比妥注射液2ml×10支
硫酸庆大霉素注射液80u×10支
柴胡注射液2ml×10支
维生素B12注射液0.5×10支
肌苷注射液2ml×10支
维生素B6注射液0.1×10支酚磺乙胺注射液0.5×10支
地塞米松注射液5mg×10支利巴韦林注射液100mg×10支维生素K1注射液100mg
亚硫酸氢钠甲萘醌注射液4mg× 10支维生素C注射液0.1×10支
氨甲苯酸注射液0.1×5支
注射用辅酶A 100u×5支
注射用三磷酸腺苷辅酶胰岛素10支
氯化钾注射液1g×5支
硫酸镁注射液 2.5×5支
甘草酸二胺注射液50mg×5支盐酸利多卡因5ml×10支
盐酸布比卡因37.5mg×5支氟源利多卡注射液0.1×5支
吷塞米注射液20mg×10支垂体后叶注射液6u×10支
六味地黄丸胃康灵胶囊复方丹参片
桂附地黄丸护肝片消炎利胆片
杞菊地黄丸赛胃安胶囊连花清瘟胶囊保和丸摩罗丹板蓝根冲剂
逍遥丸强肝胶囊抗病毒冲剂
当归丸肝康宁片强力银翘片
归脾丸固肠止泻丸龙牡壮骨冲剂健脾丸金胆片金嗓子喉片
柏子滋心丸胆石通胶囊西瓜霜含片
天王补心丸消渴丸普乐安片
香砂养胃丸芪苈强心胶囊三金片
香砂六君丸血塞通滴丸正天丸
知柏地黄丸通心络胶囊中华跌打丸
补中益气丸参松养心胶囊三七片
附子理中丸速效救心丸伤科接骨片
复方甘草合剂稳心颗粒槟榔四消丸
急支糖浆冠心通片壮腰健肾丸
咳速停糖浆银杏叶胶囊大黄蛰虫丸
桂龙咳喘宁胶囊银杏叶滴丸鼻炎康片
复方气管炎片脑心通胶囊麻仁软胶囊
桔红丸地奥心血康胶囊清热暗疮片
止咳化痰胶囊绞股蓝总甙片肤痒颗粒
川贝枇杷膏劲复康颗粒腰痛宁胶囊
补脾益肠丸丹参滴丸藿香正气软胶囊舒筋活血片妇康栓
安神补脑液防风通圣丸感冒灵颗粒心宝丸龙胆泻肝丸黄连上清丸强力天麻杜仲胶囊湿毒清胶囊克咳胶囊
华佗再造丸四磨汤口服液蛇胆川贝液黄芪精口服液沙棘籽油栓参归养血片脑心舒口服液治糜灵栓复方阿胶浆健胃消食片妇炎洁藿香正气水乌鸡白凤丸复方黄松洗液藿香正气丸妇炎康片正红花油山楂丸
抗宫炎片云南白药膏甘海胃康胶囊宫血宁胶囊云南白药气雾剂舒肝丸
云南白药胶囊伤湿止痛膏乳康片
云南白药粉壮骨麝香止痛膏乳癖消
桂枝茯苓胶囊复方祖司麻膏复方青黛丸产妇安颗粒万通筋骨贴马应龙痔疮膏状骨关节丸骨刺祛痛膏妇科千金片首乌延寿片奇正消痛贴新生化颗粒骨刺平片丁桂儿脐贴花红片
骨刺丸三黄片舒筋活血片雷公藤多苷片牛黄解毒片茵栀黄颗粒芦荟胶囊元胡止痛膏金嗓利咽丸小儿肺热咳喘口服液双黄连口服液保妇康栓
小儿退热口服液双黄连颗粒胆石利通片木香顺气丸清喉利咽颗粒草珊瑚含片
人参党参白术茯苓甘草当归川芎生地白芍赤芍生地九地丹参党参太子参苦参山药黄芪黄芩黄柏大黄首乌贯众骨碎补防己防风虎杖牛膝柴胡银柴胡威灵仙菖蒲附子白头翁白前黄连升麻乌药元胡板蓝根地榆山豆根葛根远志甘遂三七白芷羌活独活北沙参胆草秦艽白薇紫草黄精胡黄连巴豆茜草续断桔梗穿木香薏米紫菀三棱莪术泽泻香附天南星胆南星半夏白附子石菖蒲百部川贝浙贝玉竹天冬门冬土茯苓知母百合仙茅川甲射干郁金生姜干姜炮姜白芨天麻白茅根芦根桑寄生木通苏米鸡血草降香沉香通草钩丁竹茹丹皮川朴肉桂杜仲合欢皮白鲜皮五加皮秦皮地骨皮侧柏叶枇杷叶艾叶辛夷槐花丁香蜜蒙花二花冬花旋复花菊花红花蒲黄火麻仁马兜铃地肤子王不留行芡实莲子荷叶藕节五味子肉叩葶苈子莱菔子白芥子覆盆子木瓜乌梅山楂苦仁桃仁郁李仁金樱子补骨子赤小豆决明子枳壳枳实陈皮桔红吴茱萸鸭蛋籽枣仁胖大海使君子柯子小茴香蛇床子山萸肉女贞子菟丝子枸杞子栀子瓜蒌天花粉玉片大腹皮砂仁益智仁麦芽木贼石韦麻黄鱼腥草细辛萹蓄瞿麦马齿笕淫羊藿仙鹤草地丁苍耳子锁阳金钱草荆芥荆芥紫苏益母草藿香半枝莲薄荷泽兰大云车前子车前草白花蛇舌草败酱草佩兰豨莶草青蒿茵陈大蓟竹叶昆布海藻冬虫夏草猪苓马勃乳香没药血竭海金沙青黛儿茶五倍子竹黄神曲地龙蜈蚣桑螵蛸土元蝉蜕斑蝥僵蚕全蝎牡蛎石决明海硝海参蟾酥白花蛇鳖甲龟板蛤蚧穿山甲五灵脂羚羊角朱砂雄黄代赭石磁石滑石龙骨海浮石芒硝炉甘石琥珀紫石英寒水石阳起石胖大海二丑明矾枯矾雷丸花椒红豆蔻白豆蔻丁香香橼地风使君子鹿角霜
川乌草乌刘寄奴棕炭荆芥穗忍冬花青皮通草草果
【医疗药品管理】药理学 抗生素类药--β-内酰胺类抗生素
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： 1．窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2．耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3．广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4．抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5．抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 （二）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1．第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2．第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3．第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4．第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 （三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 （四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 （五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白，分两类，一类是具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同，所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有： 1．产生水解酶β-内酰胺酶（β-lactamase）是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性的酶。 2．与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3．改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs，使与β-内酰胺类抗生素的结合减少，失去抗菌作用。 4．改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白（porin）结构。接触抗生素后，突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失，导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5．增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，它是一组跨膜蛋白，由①转运子（transporter）；②外膜蛋白（outer membrane protein）；③附加蛋白（accessory protein）组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物，从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6．缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时，原因之一是细菌缺少了自溶酶（autolysins）。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]
九大类抗生素的功效与代表药物
抗生素令人们又爱又恨，它的出现，挽救了许多濒临死亡的生命，然而，如果应用不当（滥用或误用），也会产生诸多严重后果。 今天，我们一起来了解一下抗生素的分类吧。 第一类 β-内酰胺类 β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。 杀菌特点： 1、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 2、触发细菌的自溶酶活性。
3、对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。 1青霉素类 1、青霉素 抗菌作用：青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 代表药物：苄星青霉素 2、半合成青霉素 ·耐酸青霉素 抗菌作用：抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 代表药物：苯氧乙青霉素
·耐酶青霉素 抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 ·广谱青霉素 抗菌作用：革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。 代表药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 ·抗绿脓杆菌广谱青霉素
代表药物：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林 2头孢菌素类 抗菌作用： 1、抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基糖甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 2、头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。 3、细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。 ·第一代头孢菌素
抗生素类分类
抗生素类分类 一、青霉素类 1.1、青霉素G、 1.2、氨苄青霉素（氨苄西林）、1.3、氨比西林、 1.4、阿莫西林 二、头孢菌霉素 2.1、头孢氨苄 2.2、头孢唑啉钠 2.3、先锋霉素V 2.4、头孢噻呋 2.5头孢曲松钠 三、β—内酰胺酶抑制剂 3.1、舒巴坦 3.2、青霉烷砜钠
3.3、克拉维酸钾 四、大环内脂类 4.1、红霉素 4.2、罗红霉素 4.3、泰乐霉素 4.4、阿奇霉素 4.5、替米考星 五、洁霉素类 5.1、林可霉素（又名：洁霉素） 六、多肽类 6.1、杆菌肽 6.2、多粘菌素E（又名：粘菌素、抗敌素） 七、氨基糖苷类 7.1、庆大霉素 7.2、卡那霉素
7.3、阿米卡星（丁胺卡那霉素） 7.4、新霉素 7.5、壮观霉素（又名：大观霉素、速百治） 7.6、安普霉素（又名：阿普拉霉素） 八、四环素 8.1、土霉素（又名：氧四环素） 8.2、强力霉素（又名：多西环素） 8.3、金霉素 8.4、四环素 九、氯霉素类 9.1、甲砜霉素 9.2、氟本尼考 9.3、氯霉素 十、喹诺酮类 10.1、氧氟沙星
10.2、恩诺沙星 10.3、环丙沙星 10.4、达氟沙星（又名：单氟沙星）10.5、沙拉沙星 10.6、敌氟沙星（又名：二氟沙星）10.7、氟哌酸（又名：诺氟沙星） 10.8、喹乙醇 十一、磺胺类 11.1、磺胺嘧啶 11.2、磺胺二甲基嘧啶 11.3、磺胺甲基异噁（e）唑（新诺明）11.4、二甲氧苄氨嘧啶（敌菌净） 11.5、三甲氧苄氨嘧啶TMP 11.6、磺胺氯吡嗪钠 十二、抗病毒
12.1、吗啉胍（病毒灵） 12.2、利巴韦林（病毒唑、三肽唑核苷）12.3、金刚烷胺 十三、聚醚类抗球虫药 13.1、莫能霉素 13.2、盐霉素（球虫粉） 13.3、拉沙霉素 13.4、马杜霉素 13.5、海南霉素？？ 十四、抗球虫药 14.1氨丙啉 14.2、尼卡巴嗪 14.3、二硝托胺（球痢灵） 14.4、氯苯胍 14.5、氯羟吡啶
抗生素用药指南
抗生素使用指南 摘要： 1.能用窄谱不用广谱：查明病因（致病菌是什么）对症施（窄谱）药，查不出 再用广谱。 2.能用低级不用高级：参见文中分级管理部分 3.能用口服不用输液：口服效果差是谣言，只是达峰时间稍多一些。静脉给药 风险大，尤其对于儿童。只有在昏迷、严重腹泻或其他一些非常情况下才考虑输液。肌肉注射只适用于部分抗生素。 4.能用一种不用换药：避免产生抗药性。 5.吃药不要见好就收，而是要斩尽杀绝：避免残留菌反弹并产生抗药 性。但要注意，不要连续使用超过一周。 6.病毒性疾病不要用抗生素：医院里查血，如果白细胞和中性粒细胞指标都 正常，说明不是细菌感染，不要服用抗生素。 7.不要长期使用广谱抗菌药：会破坏人体正常菌群，造成身体紊乱，并有其 它副作用。 窄谱＆广谱：抗菌范围不同 抗生素有窄谱和广谱之分，它们各有长处和短处，所以，使用起来也很有讲究。 抗生素通常是指由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的、能够杀灭或抑制其他微生物的一类物质，用于治疗敏感细菌所致的感染。 在抗生素类药中，又分为窄谱和广谱两种。引起我们人体感染的病原微生物种类繁多，有的抗生素是只针对其中个别的细菌可以产生杀菌或抑制作用，而有的抗生素是可以针对比较多的病原微生物进行抑制和杀灭。针对的细菌越少，它的抗菌谱就越窄，反之，针对的细菌越多，抗菌谱就越广。 抗生素能够帮助我们将体内致使我们感染的细菌杀灭，但是，在消灭危害我们身体的细菌时，我们体内正常的菌群同样也会被抗生素杀灭或抑制。正常菌群受抗生素影响的大小，和选用抗生素的抗菌谱有关系，也就是说，和抗菌谱的广与窄有关系。抗生素的抗菌谱越广，受影响的细菌谱也越广，被杀灭或抑制的正常菌群也就越多。 实例： 蔡先生说，老伴8年前因中风引起肺炎，抢救时使用了大量的抗生素。之后，每次用抗生素都会引起肠道菌群紊乱。现在她患有尿路感染，一用抗生素就出现肠道紊乱。蔡先生的问题实际上是临床中比较常见的问题，引起肠道菌群失调的原因主要有机体内部和外界影响两个方面。机体内部方面主要有急慢性疾病（如胃酸缺乏症、慢性肾炎、肝硬化等）、手术（如
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
口腔的抗生素用药常识(精制甲类)
常用的抗生素可分为青霉素类、头孢菌素类（先锋霉素类）、氨基糖甙类、大环内脂类、抗霉菌类及其它抗菌药物。本文重点介绍治疗牙髓病常用的抗生素。 一、使用抗生素应注意的问题 （一）抗生素使用指征 牙髓病治疗中使用抗生素较少，只有在根尖周组织发生较重的急性炎症，或感染扩散至颅颌面部等情况下才使用，尤其是并发全身中毒症状者。 对于较轻的炎症，主要是通过开髓清腐，消除感染源；并通过机体内在的免疫力，抵御细菌的感染，一般在数天之后炎症即可消除。但对于有免疫功能低下或缺陷者，或合并有其它感染性、消耗性疾病，以及体力衰弱者应酌情使用抗生素。如：风湿性心脏病、未控制的糖尿病、爱滋病等。对于有上述疾病者，使用抗生素是为了防止原发病加重或复发，同时也有利于牙髓病的治疗。 （二）抗生素的选择与联合用药 口腔内有多达350多个菌属，其中大多数为厌氧菌或兼性厌氧菌，一部分为需氧菌。因此，在治疗牙髓病感染使用抗生素时，应选用抗厌氧菌与抗需氧菌的药物联合组成方剂，以杀灭混合感染的细菌。在选用抗需氧菌抗生素时，应考虑到有存在革兰氏阳性菌和阴性菌同时感染的可能，故需选择一种广谱的抗生素，或选择具有抗革兰氏阳性菌
与抗革兰氏阴性菌的两种抗生素联合使用，才能达到良好的治疗效果。 将两种以上抗生素联合使用，应根据抗生素的抗菌谱和可能感染的细菌种类综合考虑，在条件允许时应作细菌培养及药敏试验。联合用药的结果除了有协同作用外，如选药不当还可能产生无关、累加或拮抗（antibiosis）作用，尤其是后者，将会影响治疗延误病情。此外，有的抗生素针剂放在同一瓶液体或同一注射器中混合使用，除了会降低抗生素的效价外，还可能产生化学反应，出现混浊或沉淀等结果，属配伍禁忌，应予重视。 不同类型的抗生素，其作用范围亦不同。因此，在选择抗生素时应注意抗生素的作用机理，才能合理用药。就抗菌谱而言，青霉素类、头孢类抗生素主要抗革兰氏阳性菌及抗少数革兰氏阴性菌；氨基糖甙类、氯霉素类主要抗革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌；四环素类、大环内酯类为广谱抗生素，既可抗革兰氏阳性菌，又能抗革兰氏阴性菌；而多粘菌素则仅对部分革兰氏阴性菌有效。 抗生素有杀菌性及抑菌性两类，繁殖期杀菌剂有：青霉素类、头孢类、万古霉素、多粘菌素类等。静止期杀菌剂有：氨基糖甙类、多粘菌素类等。抑菌剂有：氯霉素类、四环素类、大环内酯类、磺胺类。 一般认为，两种杀菌性抗生素联合常有协同作用，两种抑菌性抗生素联合常呈累加作用；杀菌性与抑菌性抗生素联合，可能产生协同作用；也可能产生拮抗作用(见表8)。
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟
? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯
? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟
抗生素用药指南
抗生素使用指南 摘要: 1.能用窄谱不用广谱:查明病因(致病菌就是什么)对症施(窄谱)药,查不出再用广 谱。 2.能用低级不用高级:参见文中分级管理部分 3.能用口服不用输液:口服效果差就是谣言,只就是达峰时间稍多一些。静脉给药 风险大,尤其对于儿童。只有在昏迷、严重腹泻或其她一些非常情况下才考虑输液、肌肉注射只适用于部分抗生素。 4.能用一种不用换药:避免产生抗药性。 5.吃药不要见好就收,而就是要斩尽杀绝:避免残留菌反弹并产生抗药 性。但要注意,不要连续使用超过一周。 6.病毒性疾病不要用抗生素:医院里查血,如果白细胞与中性粒细胞指标都正 常,说明不就是细菌感染,不要服用抗生素、 7.不要长期使用广谱抗菌药:会破坏人体正常菌群,造成身体紊乱,并有其它副 作用。 窄谱＆广谱:抗菌范围不同 抗生素有窄谱与广谱之分,它们各有长处与短处,所以,使用起来也很有讲究。 抗生素通常就是指由细菌、霉菌或其她微生物在繁殖过程中产生得、能够杀灭或抑制其她微生物得一类物质,用于治疗敏感细菌所致得感染。 在抗生素类药中,又分为窄谱与广谱两种、引起我们人体感染得病原微生物种类繁多,有得抗生素就是只针对其中个别得细菌可以产生杀菌或抑制作用,而有得抗生素就是可以针对比较多得病原微生物进行抑制与杀灭。针对得细菌越少,它得抗菌谱就越窄,反之,针对得细菌越多,抗菌谱就越广。 抗生素能够帮助我们将体内致使我们感染得细菌杀灭,但就是,在消灭危害我们身体得细菌时,我们体内正常得菌群同样也会被抗生素杀灭或抑制。正常菌群受抗生素影响得大小,与选用抗生素得抗菌谱有关系,也就就是说,与抗菌谱得广与窄有关系。抗生素得抗菌谱越广,受影响得细菌谱也越广,被杀灭或抑制得正常菌群也就越多。 实例: 蔡先生说,老伴8年前因中风引起肺炎,抢救时使用了大量得抗生素。之后,每次用抗生素都会引起肠道菌群紊乱、现在她患有尿路感染,一用抗生素就出现肠道紊乱。蔡先生得问题实际上就是临床中比较常见得问题,引起肠道菌群失调得原因主要有机体内部与外界影响两个方面。机体内部方面主要有急慢性疾病(如胃酸缺乏症、慢性肾炎、肝硬化等)、手术(如肠切除、吻合等)、应用免疫抑制剂、放化疗等,外界影响主要有外袭菌大量侵入与抗生素得使用。抗
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆
儿童药中有哪些常见的抗生素类药物
儿童药中有哪些常见的抗生素类药物 感谢阅读悟空问答，我是儿科药师梅贰康，我重点从儿童人群用药的这个角度，来回答这个问题。儿童常用的抗生素1、其实，关于儿童常用的抗生素，而且也要适合儿童的抗生素，种类也就那么几种，比如青霉素类、头孢菌素类和大环内脂内，这三种是门诊就诊时最常用的口服类抗生素，当然，还有一些其他类型的抗生素，主要考虑到是住院患儿使用的，是相对高级别的或危重患儿使用的或者是注射剂，因为比较复杂，这里将不再赘述。2、我就来重点说说常用的口服抗生素吧，这些药物对于儿童来说，也是安全性和有效性比较靠谱的药物。第一、青霉素类的抗生素，这类抗生素是最经典的了，最具代表性的就是阿莫西林了，比如水果味或甜味的阿莫西林颗粒、阿莫西林克拉维酸钾干混淆剂。第二，头孢菌素类的抗生素，适合儿童口感和剂型的，代表性药物是草莓味的头孢克洛干混悬剂。另外，还会用到头孢丙烯分散片、头孢克肟分散片和头孢地尼分散片或者是它们的颗粒剂。第三、大环内酯类抗生素，儿童使用代表性的药物有阿奇霉素干混悬剂，另外还有红霉素的颗粒剂。3、还要再补充一点，头孢类抗生素中，第一代头抱菌素如头抱氨茉、头抱拉定等儿童应谨慎大剂量使用。此类药物对肾脏有一定的毒性，可引起血尿、肾组织坏死，与强利尿剂合用时
毒性增加。这个常识我们要知道，所以在上述抗生素列举中就没有提到这两个。合理的使用抗生素1、有使用抗生素的指征，需综合病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定给药途径，轻症感染选择口服给药，重症、全身性感染可以先静脉给药，根据临床情况酌情改为口服给药。2、按照药物的抗菌作用特点及其体内代谢过程特点选择用药。根据病原菌种类、药敏结果选用适合的药物品种，按各种抗菌药物治疗剂量范围决定给药剂量，根据药代动力学和药效学相结合的原则决定给药次数。3、使用抗生素必须保证足够的剂量，在体内必须要达到有效浓度，且要维持一定的时间，才能有效控制感染，不会造成细菌产生耐药性，切不可随意停用或减少用药次数。一般感染用药72小时(重症48小时)后重新评估，决定是否需要更换抗生素。4、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般用至体温正常、症状消退后72~96小时，但败血症、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、深部真菌病、结核病等需较长的疗程方能彻底治愈，并防止复发。若一旦见效就马上停药，易造成致病菌死灰复燃，病情迁延不愈治疗起来更加困难。参考文献：1、李金英，浅谈儿童抗生素的应用，中国现代药物应用杂志，2012年第13期。2、张忠浩，略论儿童抗生素的合理使用，中国临床医生杂志，2017 年第4期。
抗生素类药物综述
抗生素类药物 张贺 黑龙江大学制药二班20113782 摘要弗莱明的一支青霉素，使人类对抗细菌感染性疾病进入了一个全新的领域，同时，对全球制药企业的产品结构也来了个天翻地覆的改变：在利益的驱动下，大药企们都把抗生素视作为一棵摇钱树，从20世纪90年代初到新千年，每年都有许多抗生素问世.而对于医药营销也刮起了营销风暴。无论国内制药企业还是国际制药巨头，抗生素产品都是各家力捧的当家大牌。在竞争激烈的抗生素营销领域，树立良好的品牌形象成为各制药企业的战略重心。 关键词医药营销抗生素替代品 Summary Fleming's a penicillin, so that mankind against bacterial infectious diseases into a new field, while the global structure of the pharmaceutical company's products have come a earth-shaking change: in the interests of drivers, large pharmaceutical companies are regarded as a cash cow as antibiotics, from the early 1990s, the new millennium, many antibiotics come out every year, while for the marketing of pharmaceutical marketing also whipped up a storm. Pharmaceutical companies, whether domestic or international pharmaceutical giants, each antibiotic products are touted big headed. Antibiotics in the highly competitive field of marketing and establish a good brand image as the strategic focus of the pharmaceutical companies. Keyword Medicine marketing Antibiotic Substitutes 1 抗生素的品牌地位小结 1.1 地位举足轻重 无疑占有举足轻重的地位。无论在发达国家还是发展中国家，抗生素均为一重
抗生素种类及双硫仑样反应
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶；二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟；
抗生素种类及作用和机制汇总
: 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一）β-内酰胺类：-β）、单内酰环类(monobactams)，又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、（五）大环内脂类：麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆（六）作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、（七）作用于G 利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床--lactams） 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素（β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构，的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细
抗生素类药物分析
您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(1) 第十一章抗生素类药物分析 基本要求 学习要点 内容 第一节概述 一、特点：化学纯度较低, 同系物多，异构体多，降解物多，稳定性差。 二、鉴别方法：生物学法，理化方法。 三、特殊检查项目：异常毒性、热源或细菌内毒素、降压物质、无菌，组分分析，聚合物等。 四、含量测定或效价测定 (一)、微生物学法——通过比较标准品与供试品产生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。 其原理恰好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗价值。 1、对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生物学法是首选的效价测定方法。 2、本法的优点： 灵敏、用量小，结果直观 适用范围广：纯度好的、差的制品，已知或新发现的抗生素均适用，同一类型的抗 生素不需分离，可一次测定其总效价。 3、缺点： 操作步骤多，测定时间长，误差大等。 (二)、理化方法——适用于提纯的产品以及化学结构已确定的抗生素。 1、本法的优点： 迅速、准确、有较高的专属性。 2、缺点： 对含有具同样官能团杂质的供试品不适用，或需采取适当方法加以校正。而且当该法是利用某一类型抗生素的共同结构部分的反应时，所测得的结果，往往只能代表药物的总的含量，并不一定能代表抗生素的生物效价。 第二节β-内酰胺类抗生素 一、化学结构与性质 (一)、青霉素族
(二)、头孢菌素族 二、鉴别试验 (一)、呈色反应 1、羟肟酸铁反应青霉素及头孢菌素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸；在稀酸中与高铁离子呈色。 2、茚三酮反应 3、与重氮苯磺酸的偶合反应 4、硫酸-甲醛试验 第1页/共8页 您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(2) (二)、各种盐的反应 1、钾、钠离子的火焰反应 2、有机胺盐的特殊反应（如普鲁卡因青霉素的重氮化-偶合反应） (三)、色谱法 1、高效液相色谱法（HPLC） 2、薄层色谱法（TLC） 3、中国药典收载的头孢菌素族药物和大多数青霉素族药物采用HPLC法进行鉴别。 (四)、光谱法 1、IR——各国药典对收载的β-内酰胺类抗生素几乎均采用了本法进行鉴别。 2、该类抗生素共有的特征峰： 1)、β－内酰胺环羰基的伸缩振动（1750～1800） 2)、仲酰胺的氨基、羰基的伸缩振动（3300cm-1±，1525 cm-1±，1680 cm-1±） 3)、羧酸离子的伸缩振动（1600 cm-1±、1410 cm-1±） 3、UV——利用最大吸收波长鉴定法或利用水解产物的最大吸收波长鉴定法。 三、特殊杂质的检查 本类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物，有关物质，异构体等，一般采用HPLC法控制其量，也有采用测定杂质的吸收度来控制杂质量的。 (一)、聚合物——HPLC法 1、色谱条件与系统适用性试验用葡聚糖凝胶G-10（40～120?m）为填充剂，玻璃柱内 径1.3～1.5cm，床体积50～60mL；流动相A为含3.5%硫酸铵的0.01mol/L磷酸盐缓冲液（取磷 酸氢二钠 2.19g和磷酸二氢钠0.54g，加水1000mL使溶解，调节pH值至7.0），流动相B为0.01%十二烷基硫酸钠溶液；流速为每分钟1mL；检测波长为254nm。以流动相A为流动相，用1mg/mL
抗生素类药物统计
抗生素原称抗菌素，是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质；也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。 目前，世界上生产的抗生素已达200多种，作为饲料添加剂的有60多种。Swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人类的安全、药物的残留和交叉抗药性。依其化学结构，抗生素可分为以下几类： 1.多肽类此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素，对畜禽呼吸系统疾病和家畜的细菌性腹泻非常有效，连续低浓度投药有好的促生长效果，而且还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用，美国和日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐，我国仍大量使用土霉素钙盐。 3.大环内酯类此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效，因其分子量大，不易被消化吸收、排泄快，在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。 5.聚醚类抗生类此类抗生素分子含有众多的环状醚键，显酸性，具有亲脂性，不溶于水，可溶于有机溶剂，成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用，它既是很好的促生长剂，又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收，无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类氨基苷类抗生素是分子中含有一个环已醇的配基，以糖苷键或与氨基糖相结合（有的与中性糖结合）的化合物，也称氨基环醇类抗生素。此类抗生素用饲料有两种完全不同的作用，一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。尽管作用不同，但此类抗生素有一个共同点，即在肠道内不易被吸收。 7.化学合成类此类抗生素由于副作用大，正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药，而不用作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。 兽用抗生素类药物配伍禁忌与应用指南 一、抗生素药物种类与 作用机理 抗生素是广泛用于治疗各种微生物感染性疾病的药物。它在防治微生物感染性疾病方面起着重要的作用。感染性疾病的现代化治疗起始于1936年磺胺类药物的临床应用，而抗菌药物治疗的黄金时代是 从1941年生产青霉素G开始，并从20世纪40年代开创了抗生素物的新里程碑，随后即迅猛发展，不断出现各类新型的抗生素药物，根据作用机理分类如下： 1、抑制细菌细胞壁的合成：对G+菌作用强，如青霉素类、头孢菌素、杆菌肽等。 2、增加细菌胞浆膜的通透性：包括多肽类、多烯类。 3、抑制细菌蛋白质的合成：包括氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类和林可胺类。 4、抑制细菌核酸DNA的合成：包括喹诺酮类。 5、影响叶酸的合成：包括磺胺类、抗菌增效剂。
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制
————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期: ?
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(ｔｈienａmycins）、单内酰环类(monoｂacｔａms),β-内酰酶抑制剂(β-ｌaｃtaｍadeinhibitor ｓ)、甲氧青霉素类(methoxypeｎｉciuins)等。 (二）氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactａｍs）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白（penici ｌlｉｎbindｉｎg ｐｒoteiｎs,PＢPｓ），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPｓ的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-１。各种细菌细胞膜上的PＢPs数目、分子量、对β－内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PＢPs，PBＰ１A，PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡，ＰBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。ＰBP3功能与PＢP1Ａ相同,但量少，与中隔形成，细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBＰ1和（或)PBＰ3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。ＰＢP1，2,3是细菌存活、生长繁殖所必需，ＰＢP４，５,6；与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构:青霉素Ｇ是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。19５9年以来人们利用青霉素的母核６-氨基青霉烷酸(6-ＡPA),进行化学改造，接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素