第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第5章药物递送系统（DDS）与临床应用
一、最佳选择题
1、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
3、药物透皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
4、口服缓控释制剂的特点不包括
A、可减少给药次数
B、可提高患者的服药顺应性
C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D、有利于降低肝首过效应
E、有利于降低药物的不良反应
5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是
A、扩散原理
B、溶出原理
C、渗透泵原理
D、溶蚀与扩散相结合原理
E、离子交换作用原理
6、微囊的特点不包括
A、防止药物在胃肠道内失活
B、可使某些药物迅速达到作用部位
C、可使液态药物固态化
D、可使某些药物具有靶向作用
E、可使药物具有缓控释的功能
7、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
8、滴丸的脂溶性基质是
A、明胶
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
E、聚乙二醇6000
二、多项选择题
1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有
A、胆固醇
B、硬脂醇
C、甘油脂肪酸酯
D、磷脂
E、纤维素类
2、下列制剂具有靶向性的是
A、前体药物
B、纳米粒
C、微球
D、全身作用栓剂
E、脂质体
3、经皮给药制剂的优点为
A、减少给药次数
B、无肝首过效应
C、有皮肤贮库现象
D、药物种类多
E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人
4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、将药物包藏于溶蚀性骨架中
E、将药物包藏于亲水性高分子材料中
5、影响微囊中药物释放速率的因素有
A、制备工艺条件
B、溶出介质离子强度
C、PH值的影响
D、附加剂
E、药物的性质
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】A
【答案解析】
选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700522】
2、
【正确答案】B
【答案解析】
本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700521】
3、
【正确答案】E
【答案解析】
药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。
【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700516】
4、
【正确答案】D
【答案解析】
本题考查的是口服缓、控释制剂的特点。口服缓、控释制剂的特点包括：减少给药次数，方便使用，提高患者的服药顺应性；血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应；减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。但不能降低肝首过效应。故本题答案应选D。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700513】
5、
【正确答案】B
【答案解析】
本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700511】
6、
【正确答案】B
【答案解析】
本题考察微囊的相关知识。微型胶囊的特点包括：可提高药物的稳定性；可掩盖药物的不良臭味；可使液态药物固态化；减少药物的配伍变化，缓释或控释作用，使药物浓集于靶区，防止药物在胃肠道内失活等。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700504】
7、
【正确答案】C
【答案解析】
挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700502】
8、
【正确答案】B
【答案解析】
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：
1.水溶性基质常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。
2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700497】
二、多项选择题
1、
【正确答案】AD
【答案解析】
形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。这两种是最常用的材料。考的也比较多。【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】
【答疑编号100700540】
2、
【正确答案】ABCE
【答案解析】
D选项属于普通剂型，没有靶向作用。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700539】
3、
【正确答案】ABE
【答案解析】
与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异；
(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数；
(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应；
(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700536】
4、
【正确答案】ABDE
【答案解析】
制成微囊属于减少扩散的原理。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700534】
5、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】
影响微囊药物释放速率的因素：1.微囊的粒径；2.囊壁的厚度；3.囊壁的物理化学性质；4.药物的性质；5.附加剂；6.微囊制备的工艺条件；7.pH值的影响；8.溶出介质离子强度的影响。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700524】
第 五 章 消化系统药物(练习题)
1 第 五 章 消化系统药物（自测练习） 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是 A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10] A. N N H S H N H N N C N B. N O H N O O O C. N S N S H N N O 2 N H D. N S O N H 2 N H 2 O N S N N H 2 H 2N E. 5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁 5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15] A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-11、5-HT 3受体拮抗剂 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 5-17、兰索拉唑 5-18、联苯双酯 5-19、地芬尼多 5-20、熊去氧胆酸 三、比较选择题 [5-26-5-30] A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H 1受体拮抗剂 5-27、质子泵拮抗剂 5-28、具几何活性体 5-29、不宜长期服用 5-30、具雌激素样作用
2019年执业药师药学专业知识一：药物递送系统(DDS)与临床应用
2019年执业药师药学专业知识一：药物递送系统（DDS）与临床应用 学习要点 1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂 2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片 3.经皮贴剂剂型特点 4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊 第一节快速释放制剂 1.口服速释片剂（分散片、口崩片） 2.滴丸 3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术 4.吸入制剂 二、滴丸剂 1.发展了多种新剂型 2.圆整度、溶散时限 3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性 4.基质 水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠 （冷凝液：液状石蜡）
脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡 三、固体制剂速释技术 3.固体分散体的速释原理 药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。 吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制 ②多剂量：释药剂量均一性检查 ③气雾剂：泄漏检查
④定量：总揿/吸次 每揿/吸主药含量 临床最小推荐剂量的揿/吸数 抑菌剂 随堂练习 A：适用于呼吸道给药的速效剂型是 A.注射剂 B.滴丸 C.气雾剂 D.舌下片 E.栓剂 『正确答案』C 『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。 A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是 A.分子状态 B.胶态 C.分子复合物 D.微晶态 E.无定形 『正确答案』D 『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。 A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是 A.增大药物的溶解度 B.提高药物的稳定性 C.使液态药物粉末化 D.使药物具靶向性 E.提高药物的生物利用度 『正确答案』D 『答案解析』包合物没有靶向性。
新型纳米载药体系研究
2015年教育部推荐项目公示材料（自然奖、自然奖-直报 类） 1、项目名称：新型纳米载药体系研究 2、推荐奖种：高等学校自然科学奖 3、推荐单位:东南大学 4、项目简介:纳米载药体系的研究和应用，不仅能显著提高疾病治疗效果和提高人类的健康水平，还能显著降低医疗成本，也是各国政府大力推进的新技术。但目前纳米载药领域也还有着很多的问题没有解决，发现和研究高效低毒的纳米载药体系并加以应用，是材料、药物和医学界共同努力和追求的目标。基于此，本项目团队着重研究基于氧化石墨烯、牛血清白蛋白和壳聚糖纳米粒子的纳米载药系统的构建和潜在应用研究，取得了如下主要创新成果： 1、基于氧化石墨烯的新型纳米载药体系的研究：化疗是目前治疗癌症最有效的方法之一。但化疗的效果往往不够理想，主要原因在于化疗给药的靶向性差,毒副作用严重，而且长期使用容易产生耐药性。针对以上问题，我们通过化学修饰新型二维纳米材料氧化石墨烯，首次实现了抗癌药物阿霉素和喜树碱的可控联合载药和生物靶向递送，其在体外实验中表现出比单一载药更高的抗肿瘤效应，利用聚乙烯亚胺功能化石墨烯，联合递送具有靶向肿瘤抗凋亡蛋白
Bcl-2的siRNA及阿霉素显著增强抗肿瘤效果。与此同时，通过系统比较和计算机模拟，发现将氧化石墨烯还原制备的还原氧化石墨烯可更高效率吸附单链核酸，并可将本来难以进入细胞的单链核酸有效递送至细胞内。 2、基于牛血清白蛋白的多功能纳米药物递送体系的研究：围绕药物靶向递送，我们也通过化学改性血清白蛋白这一体内常见蛋白质，构建了聚乙二醇化的血清白蛋白纳米粒子，该粒子对水不溶性药物具有较强的吸附能力，并可显著增强不溶性药物的溶解度，可用于构建靶向递送系统。改性后的牛血清白蛋白可溶于DMSO等有机溶剂，从而可利用这种改性的血清白蛋白直接修饰油溶性的无机纳米粒子，改善其水溶性，构建多功能纳米载药体系。 3、基于壳聚糖的纳米药物递送体系的研究：我们采用离子凝胶法制备了基于壳聚糖的微纳米颗粒，通过同轴静电纺丝制备“核-壳”结构的表面多孔的PLLA纤维支架，并携带药物实现功能化，阐明了药物释放规律及机理；采用“graft to”的方法，结合两性离子材料磺酸甜菜碱甲基丙烯酸甲酯(SBMA)的优良的抗蛋白质吸附性能和多巴胺(DOPA)衍生物邻苯二酚(catechnol)的粘附功能，对PLLA血管支架表面改性，大大改善了其生物相容性（见代表性论文6-7）；与此同时，为改善纳米药物递送系统存在的凝血等诸多问题，本研
脂质体—神奇药物递送系统汇总
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2016, 4(3), 19-24 Published Online August 2016 in Hans. https://www.360docs.net/doc/bf13026072.html,/journal/hjmce https://www.360docs.net/doc/bf13026072.html,/10.12677/hjmce.2016.43003 文章引用: 王继波, 刘继民, 袁红梅. 脂质体—神奇的药物递送系统[J]. 药物化学, 2016, 4(3): 19-24. Liposome—A Novel Drug Delivery System Jibo Wang 1, Jimin Liu 2, Hongmei Yuan 3 1 School of Pharmacy, Medical Department of Qingdao University, Qingdao Shandong 2Division of Microbiology, Medical Department of Qingdao University, Qingdao Shandong 3Pharmacy Department, Qingdao Municipal Hospital, Qingdao Shandong Received: Oct. 27th , 2016; accepted: Nov. 12th , 2016; published: Nov. 15th , 2016 Copyright ? 2016 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.360docs.net/doc/bf13026072.html,/licenses/by/4.0/ Abstract The study of liposome has become a focus in physical pharmacy recently and showed the prospec-tive value of application in many ways. The summarization of origin, basic concept, types, prepa-ration, in vivo characteristics, quality control and application of liposome was made. The stability and target design of liposome are the fundamentality of its application. The future development of liposome was viewed. Keywords Liposome, Drug Delivery System, Stability, Lipid Bilayer, Target 脂质体—神奇的药物递送系统 王继波1，刘继民2，袁红梅3 1 青岛大学医学部药学院，山东 青岛 2青岛大学医学部微生物教研室，山东 青岛 3青岛市立医院药剂科，山东 青岛 收稿日期：2016年10月27日；录用日期：2016年11月12日；发布日期：2016年11月15日 摘 要 近年来，脂质体已成为物理药学领域研究的热点，并且已经在许多方面显示出其潜在的应用价值。本文Open Access
pH敏感药物传递系统的研究进展
pH敏感药物传递系统的研究进展 发表时间：2016-08-03T13:56:01.367Z 来源：《医药前沿》2016年7月第21期作者：王鹏[导读] 各种不同的酸敏感基团的使用，人们可以根据需要来获取不同pH响应行为的聚合物分子，进而在不同的体系中加以应用。王鹏 （国药控股天津有限公司天津 300040） 【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）21-0376-02 人们已经认识到，在许多治疗方案中，药物比如抗癌药等要想发挥高效作用。药物运载系统要想将药物运载到靶向部位，需要克服重重困难，总体概括为细胞外与细胞内。在细胞外，运载体在血液中的稳定性，血液中的循环时间，靶向组织部位的累积情况等等。在细胞内，运载体如何高效进入细胞，内含体逃逸问题，药物可控释放等等。 下面简单介绍几种具有酸敏感的聚合物分子的合成以及特点。首先是在主链上引入酸敏感基团。在主链上引入酸敏感基团，设计合成的聚合物分子在中性条件（pH=7.4）具有稳定的结构，而在酸性条件（pH=5.0-6.0）下会发生降解为小分子的行为。缩醛结构在pH敏感药物运载体中得到了广泛的研究，这是由于其在酸性条件下比较快速的水解反应，而且其水解产物为可生物降解的醇与醛。Jin-Ki Kim等合成出一种新颖的pH敏感的基于缩醛结构的两亲性嵌段聚合物的药物运载分子PEG–PEtG–PEG，同时使用水溶性极差的药物分子紫杉醇PTX作为药物控制释放实验。经实验得知，该嵌段聚合物由于具有缩醛结构，所以在酸性条件可酸催化水解[1]。在不同的pH条件下，经过24h，考察释药环境的pH对载药体释药的影响。通过实验结果可以看出，pH很大程度上影响着药物分子的释放行为。在PEtG–PEG500聚合物胶束中，在pH=5.0时，1h内的PTX释药量达到了50%，而对于pH=7.4，在1h内的PTX释药量仅仅为20%。在释药6h后，对应pH=7.4，6.5以及5.0的条件下，PTX的累积释放百分率分别为49.3%，71.7%以及94.1%。对于聚合物胶束PEtG–PEG750而言，其释药行为也有类似的趋势。在释药6h后，对应不同的pH=7.4，6.5以及5.0，其PTX释药率分别为54.4%，68.3%以及89.1%。总的实验结果证明，具有缩醛结构的聚合物胶束搭载药物后的释药行为是收到释药体系的pH条件控制的。在弱酸条件下，聚合物胶束中的酸敏感基团的水解速率较快，导致药物分子的释放速率大为增加。 另外，与缩醛结构类似，缩酮结构也常常被用于聚合物结构中，赋予聚合物分子酸敏感功能。Dongwon Lee等人合成出具有pH敏感的两亲性聚合物分子聚缩酮己二酸-co-聚乙二醇嵌段共聚物（PKA-PEG）[2]。在该聚合物的疏水骨架中，具有酸敏感的缩酮键结构。该两亲性聚合物分子可以自组织成核/壳层结构，利用其疏水内腔可以搭载疏水性药物分子。搭载药物后，在酸性条件下，药物运载体结构破坏，从而将药物分子释放，即在弱酸性条件下具有可控药物释放功能。该嵌段共聚物（PKA-PEG）的结构示意图如下，作为对比，作者又合成出没有酸敏感基团的聚合物胶束聚环己基己二酸-co-聚乙二醇（PCA-PEG），结构示意图1如下。 * 图1 PKA-PEG与PCA-PEG示意图 两聚合物胶束均可经自组织形成壳层结构，都可在疏水内腔搭载药物分子。为了研究其对pH的响应性，作者采用模型分子尼罗红Nile Red来研究其释放行为。Nile Red是一种疏水性荧光探针，在水溶液中其荧光强度很低，然而在疏水性环境中，其荧光强度变得很高[3]。据此，研究聚合物胶束在中性条件以及弱酸性条件下的结构变化。下图为聚合物胶束PKA-PEG与Nile Red复合物的荧光强度随pH变化情况。从图2中可以看出，对于pH=7.4，在观察18h后，体系的荧光强度没有明显变化，然而对于pH=5.4而言，荧光强度有着显著的下降。这说明，在弱酸性条件（pH=5.4）条件下，聚合物胶束中的缩酮结构水解从而胶束结构被破坏，导致疏水性荧光分子从胶束中转移到水溶液中，从而降低了荧光强度。这说明两亲性嵌段共聚物由于具有缩酮结构从而对酸敏感，可以根据体系的pH来控制药物分子的释放行为。 *
药物递送系统
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点 1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂 2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片 3.经皮贴剂剂型特点 4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊 第一节快速释放制剂 1.口服速释片剂（分散片、口崩片） 2.滴丸 3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术 4.吸入制剂 二、滴丸剂 1.发展了多种新剂型 2.圆整度、溶散时限 3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性 4.基质 水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠 （冷凝液：液状石蜡）
脂溶性： 硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡 三、固体制剂速释技术 3.固体分散体的速释原理 药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。 吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制 ②多剂量：释药剂量均一性检查
③气雾剂：泄漏检查 ④定量：总揿/吸次 每揿/吸主药含量 临床最小推荐剂量的揿/吸数 抑菌剂 随堂练习 A：适用于呼吸道给药的速效剂型是 A.注射剂 B.滴丸 C.气雾剂 D.舌下片 E.栓剂 『正确答案』C 『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。 A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是 A.分子状态 B.胶态 C.分子复合物 D.微晶态 E.无定形 『正确答案』D 『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。 A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是 A.增大药物的溶解度 B.提高药物的稳定性 C.使液态药物粉末化
第05章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第5章药物递送系统（DDS）与临床应用 一、最佳选择题 1、属于主动靶向制剂的是 A、糖基修饰脂质体 B、聚乳酸微球 C、静脉注射用乳剂 D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E、pH敏感的口服结肠定位给药系统 2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A、被动靶向制剂 B、主动靶向制剂 C、物理靶向制剂 D、化学靶向制剂 E、物理化学靶向制剂 3、药物透皮吸收是指 A、药物通过表皮到达深层组织 B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 C、药物通过表皮在用药部位发挥作用 D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 4、口服缓控释制剂的特点不包括 A、可减少给药次数 B、可提高患者的服药顺应性 C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象 D、有利于降低肝首过效应 E、有利于降低药物的不良反应 5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是 A、扩散原理 B、溶出原理 C、渗透泵原理 D、溶蚀与扩散相结合原理 E、离子交换作用原理 6、微囊的特点不包括 A、防止药物在胃肠道内失活 B、可使某些药物迅速达到作用部位 C、可使液态药物固态化 D、可使某些药物具有靶向作用 E、可使药物具有缓控释的功能 7、关于微囊技术的说法错误的是 A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解 B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 C、挥发油药物不适宜制成微囊 D、PLA 是可生物降解的高分子囊材 E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
8、滴丸的脂溶性基质是 A、明胶 B、硬脂酸 C、泊洛沙姆 D、聚乙二醇4000 E、聚乙二醇6000 二、多项选择题 1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有 A、胆固醇 B、硬脂醇 C、甘油脂肪酸酯 D、磷脂 E、纤维素类 2、下列制剂具有靶向性的是 A、前体药物 B、纳米粒 C、微球 D、全身作用栓剂 E、脂质体 3、经皮给药制剂的优点为 A、减少给药次数 B、无肝首过效应 C、有皮肤贮库现象 D、药物种类多 E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人 4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有 A、制成溶解度小的酯或盐 B、控制粒子的大小 C、制成微囊 D、将药物包藏于溶蚀性骨架中 E、将药物包藏于亲水性高分子材料中 5、影响微囊中药物释放速率的因素有 A、制备工艺条件 B、溶出介质离子强度 C、PH值的影响 D、附加剂 E、药物的性质 答案部分
药一 第五章药物递送系统与临床应用习题
第五章药物递送系统与临床应用考试要点 滴丸剂特点与质量要求 吸入制剂的附加剂种类和作用 缓释、控制制剂的释药原理 缓释、控释制剂的常用辅料和作用 经皮给药制剂的基本结构与类型 经皮给药制剂的处方材料 速释技术与释药原理 靶向制剂的分类、特点 靶向性评价指标和参数解释 脂质体的组成与结构 微球的载体材料和微球的用途 药物微囊化的材料 X 速释制剂载体材料对药物溶出的促进作用表现在 A.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性 B.载体保证了药物的高度分散性 C.载体提高了药物的稳定性 D.载体材料对药物有抑晶性 E.载体提高了药物的可溶性 『正确答案』ABD 滴丸剂X 下列辅料，可作为滴丸水溶性基质的是 A.聚乙二醇类6000 B.甘油明胶 C.氢化植物油 D.泊洛沙姆 E.虫蜡 『正确答案』ABD 缓控释制剂A 关于缓（控）释制剂的说法错误的是 A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象 B.减少给药次数，提高患者的用药顺应性 C. 降低药物毒副作用 D.减少单次给药剂量 E.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低 『正确答案』D 缓控释制剂X 缓释、控释制剂的释药原理包括 A.溶出原理 B.扩散原理
C.溶蚀与溶出、扩散结合原理 D.渗透压驱动原理 E.离子交换作用 『正确答案』ABCDE 缓控释制剂X 下列属于不溶性骨架材料： A.MC B.EC C.PVP D.EVA 乙烯一醋酸乙烯共聚物 E.HPMC 『正确答案』BD 缓控释制剂X 下列属于溶蚀性骨架材料的是 A.巴西棕榈蜡 B.蜂蜡 C.氢化植物油 D.硅橡胶 E.硬脂醇 『正确答案』ABCE 缓控释制剂X 属于膜控型片的是 A.微孔膜包衣片 B.膜控释小片 C.渗透泵片 D.肠溶膜控释片 E.蜡质性骨架片 『正确答案』ABD 经皮给药系统A 关于经皮给药系统说法错误的是 A.避免肝首过效应及胃肠灭活效应 B.维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果 C.延长作用时间，减少用药次数，改善患者顺应性 D.患者可以自主用药 E.起效快，作用确切 『正确答案』E 经皮给药系统A 药物透皮吸收是指 A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
浅谈药物传输系统的研究热点
浅谈药物传输系统的研究热点 摘要：通过查阅近年国外文献，重点介绍了药物传输系统较新的进展，有脉冲药系统，结肠定位给药系统及受体型与免疫型靶向制剂等内容。式给 关键词：药物传输系统脉冲式给药系统结肠定位给药系统受体与免疫靶向制剂 药物传输系统(Drug Delivery Systems,DDS)系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式，在60年代以前的药剂学中称为剂型。如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。随着科学的进步，剂型的发展已远远超越其原有的内涵，需要用药物传输系统或给药器(Device)这类术语加以表述，即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要，有的将药物制成输注系统供用，有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用，使临床用药更理想化。为克服普通制剂的有效血浓维持时间短的缺陷，出现了长效注射剂，口服长效给药系统或缓/控释制剂、经皮给药系统等一系列新的制剂。由于缓/控释制剂的特点，它的市场前景看好。缓释制剂通常是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物，使达有效血浓，并能维持相当长时间的制剂。控释制剂系指释药速度仅受给药系统本身的控制，而不受外界条件，如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响［ 1 ］，是按设计好的程序控制释药的制剂，如零级释药的渗透泵，脉冲释药的微丸，结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等等。亦有些文献对缓释、控释制剂不加严格区分，统称为缓/控释制剂。 我国早在1977年版的中国药典就收载了防治血吸虫病的没食子酸锑钠缓释片，但在这方面的研究直到80年代才被广泛重视。1995年我国批准的缓/控释制剂就有7个，脂质体、微球、毫微粒等亚微粒分散给药系统以及结肠定位给药系统这类口服靶向给药制剂国内研究也很活跃(目前脂质体已有批准生产的品种)。今就以下几个侧面进行概述。 1 新型缓/控释制剂研究概况 1.1 脉冲式给药系统 根据时辰药理学研究，药物的治疗作用、不良反应和体内过程均有时间节律，这已成为设计定时释药这类控释制剂的重要依据。释药方式符合人体昼夜节律变化的规律，这是近代药剂学研究的一种新型释药模式。国外有多家制药企业正在研究开发这类脉冲式给药系统，国内亦已开始研究。
药物递送系统(DDS)与临床应用
药物递送系统（DDS）与临床应用 学习要点 1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂 2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片 3.经皮贴剂剂型特点 4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊 第一节快速释放制剂 1.口服速释片剂（分散片、口崩片） 2.滴丸 3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术 4.吸入制剂 减负运动：实例结合片剂学习 再回首：片剂崩解时限 2018 分散、可溶：3
舌下、泡腾：5 普通：15 薄膜衣：30，肠溶：60 QIAN片剂崩解时限总结 可溶内外用，崩解快舌下 分手吃泡面，35分钟就搞定 素颜一刻钟，穿衣半小时 入肠一小时，溶散成碎粒 二、滴丸剂 滴丸剂：固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
1. 滴丸剂的分类 2.滴丸剂的特点 （1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。 （2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。 （3）基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。 （4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。 （5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。 3.滴丸剂常用基质 ①水溶性：PEG、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S－40） 冷凝液：液状石蜡 ②脂溶性：硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 QIAN减负运动：基质总结
药理学第 五 章 消化系统药物
第五章 消化系统药物 学习要求 1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。 2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹司琼的合成路线。 3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。 4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解双环醇的结构和作用。了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。 第五章消化系统药物 术语解释 1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。 2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延 1
新型给药系统进展综述
新型给药系统(DDS)的发展综述 摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。 关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统 给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。 一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system) 近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。 1．口服缓、控释制剂发展状态 口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生
素类。国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。 口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。 2．缓释及控释注射剂 缓释及控释注射剂其显著优点是可以减少注射次数，消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉‘体上的疼痛。可分为溶液型，混悬型、凝胶型、微囊型、微球型、脂质体型注射剂。主要适宜的药物有抗精神类药物、抗菌素类药物、多肽、蛋白质类药物、疫苗类药物、抗癌药物等。 缓控释制剂根据不同的原理制备：胃内漂浮型、渗透泵型、骨架型、蚀解式、肠道定位、双层缓控释片等。 缓控释材料有醋酸纤维素，乙基纤维素（水分散体），甲基丙烯酸共聚物，硅酮弹性体，PVAP，HPMCP，HPMCAS，交联海藻酸盐等新型材料。
药物传递系统与新型给药系统的研究与发展。
2010—2011年度第一学期药剂学考查试卷 药物传递系统与新型给药系统的研究与发展 【文摘】如今，人们可以根据治疗效果定制和设计药物，其中包括小分子物质和生物工程药物。但许多新药在体内外不稳定（易降解），一些药物作用虽然很强，但可产生剧烈的不良反应，另有些药物由于生物学障碍，转运能力有限，如肠道吸收差，经血脑屏障的扩散受阻。因此，需要设计智能化的给药系统以防止药物降解，促进药物穿越生物学障碍和提高其生物利用度，控制释放以维持平稳的血药浓度，将药物输送至合适的作用部位（靶向给药），由此增强治疗作用，减少药物的全身分布而降低不良反应。【1】 【关键词】药物传递系统，新型给药系统，靶向给药 【正文】给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。目前药物制剂研究进入了一个全新的释药系统（DDS）时代，各种新的释药系统发展极为迅速。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统和其他给药系统。【2】本文就其他给药系统状况做一综述，包括离子导入透皮给药、眼部新型给药系统、指甲油给药系统。 一、离子导入透皮给药贴片 离子导入是一种非侵入性的技术，用微量的电流来提高和促进各类药物的皮肤转运，尤其是亲水性药物例如小分子肽类的透皮转运。对于这类药物来说，与其被动的经皮透入相比较，离子导入对人体皮肤的透皮转运要提高约1000倍。 这种大约已有100年的历史的技术近来又得到关注，主要是由于在下列技术方面所取得的进展：首先，由于病人对于许多药物，例如烟碱、硝酸甘油、雌二醇等的被动透皮的贴片已经广泛接受，这些制剂并取得了经济上的成功，激励了人们对于扩大这一给药途径用药范围的兴趣。其次，微电子工业技术上的突破，使得低成本的可编程电子元件的微型化成为可能。最后，由于重组DNA技术和合理药物设计的进步已经产生了多种治疗用活性肽。【3】 离子导入给药的优点：
第五章消化系统药物
第五章消化系统药物 第一节健胃药和助消化药 一、健胃药 【定义】：凡能提高食欲，促进胃的分泌蠕动，加强消化机能的药物。 (一)苦味健胃药 刺激味觉感受器，通过神经反射引起味觉分析器兴奋，提高食物中枢的兴奋性，加强唾液和胃液分泌，获提食欲的效果。 1.龙胆 【来源与成分】本药为龙胆科植物龙胆或三花龙胆的干燥根茎和根。有效成分为龙胆苦苷约2%，龙胆糖约4%，龙胆碱约0.15%。 【作用与适应证】本药味苦性寒，因其味苦，内服可作用于舌味觉感受器，促进唾液与胃液分泌增加，加强消化，提高食欲。常与其他健胃药配伍制成散剂、酊剂、舔剂等剂型，用于食欲不振及某些热性病引起的消化不良等。 2.马钱子 【机理】:兴奋味觉主治:消化不良、食欲不振、前胃弛缓、瘤胃积食。 (二)芳香性健胃药 【作用】轻度刺激消化道反射地增加消化液的分泌，促胃肠蠕动；轻度抑菌和制止发酵的作用 1.陈皮 又名橙皮，为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮，内含挥发油、川皮酮、橙皮苷、维生素B 和肌醇等。 1 【作用】内服发挥芳香健胃作用，能刺激消化道黏膜，增强消化液的分泌及胃肠蠕动，呈现健胃驱风的功效。
【应用】用于消化不良、积食气胀等。 2.桂皮 又名肉桂，为樟科植物肉桂的干燥树皮，内含挥发性桂皮油1%~2%，油中主要成分为桂皮醛。 【作用】桂皮油对胃肠黏膜有和缓的刺激作用，能加强消化，排除积气，缓解痉挛性疼痛;还能使中枢和末稍血管扩张，可增强血液循环。 【应用】常用于消化不良，胃肠胀气，产后虚弱等。 【注意】:孕畜禁用，以免流产。 3.豆蔻 为姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻的干燥成熟果实。 【作用】健胃驱风。 【应用】用于消化不良、胃肠气胀、前胃弛缓。 4.姜 【作用】内服对口腔和胃黏膜有较强的刺激作用，能提高食欲，增加消化液的分泌，促进胃蠕动，具有健胃、制酵、驱风等功效。 【注意】:孕畜禁用。 5.大蒜(Garlic) 【作用】由于内含大蒜素，具有明显的抑菌作用。 【应用】用于食欲不振，积食气胀;禽及幼畜肠炎、下痢等。 (三)盐类健胃药 【作用】1.渗透压作用，刺激消化道粘膜。 2.补充离子，调节体内离子平衡。 1.食盐 【作用】健胃、刺激、防腐、补体液。 【应用】食欲减退、消化不良、洗涤伤口。 2.人工盐 【组成】由硫酸钠、硫酸钾、碳酸氢钠、氯化钠等组成。 【用法】内服，小剂量健胃，大剂量腹泻。 【应用】临床上多与其他健胃药合用。促进胃肠分泌和蠕动,中和胃酸,加强饲料消化。 【治疗】消化不良、胃肠弛缓。 二、助消化药 【作用】多为消化液的主要成分，补充消化液中某些成分的不足，发挥代替疗法，速恢复正常的消化活动。 【常用药物】稀盐酸、稀醋酸、乳酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生、干酵母、山楂、麦芽、药曲 1.稀盐酸 【作用】促进胃蛋白酶消化、胃排空、蛋白质和脂肪进一步消化;增加钙、铁吸收;抑菌止酵; 【应用】治疗胃酸缺乏引起的消化不良、胃内发酵、前胃弛缓、胃扩张、碱中毒等。 【注意】用量不宜过大，浓度不宜过高;禁与碱类、盐类健胃药、有机酸、洋地黄及其制剂配合使用。
药物递送系统与临床应用
视频课件，教材，辅导书，习题集，历年真题，冲刺试卷，题库软件 购买联系QQ：87567314 1 第五章 药物递送系统与临床应用 考试要点 基础回顾 滴丸剂特点与质量要求 特点：生物利用度↑，稳定性↑，液体药物固体化，工艺易控、生产方便， 发展了多种新剂型。 质量要求：性状检查、丸重差异、圆整度检查、溶散 时限检查、小剂量：含 量均匀度、密封。 吸入制剂的附加剂种类和作用 抛射剂、稀释剂、润滑剂 缓释、控制制剂的释药原理 溶出，扩散，溶蚀与溶出、扩散相结合，渗透泵（渗透压驱动），离子交换 作用（药树脂）。 缓释、控释制剂的常用辅料和作 用 亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀形成凝胶屏障 CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆。不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、 EC、硅橡胶。生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植 物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。 经皮给药制剂的基本结构与类 型 经皮给药制剂的基本结构大致可分以下五层：背衬层、药物贮库层（聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯）、控释膜、胶黏膜、保护膜。 分类：贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）。 经皮给药制剂的处方材料 压敏胶主要包括：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。 速释技术与释药原理 采用固体分散技术、包合技术——溶解度↑、溶出速度↑ 靶向制剂的分类、特点 借助载体，有靶向性。靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。 靶向性评价指标和参数解释 参数值愈大靶向效果愈好 相对摄取率 r e 靶向效率 t e 峰浓度比 C e 脂质体的组成与结构 主要成分：两亲性磷脂、胆固醇（调节膜流动性） 微球的载体材料和微球的用途 载体材料：天然、合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA） 药物微囊化的材料 常用的囊材可分为天然的（明胶、阿拉伯胶）、半合成或合成的高 分子材料三大类。 X 速释制剂载体材料对药物溶出的促进作用表现在 A.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性 B.载体保证了药物的高度分散性 C.载体提高了 药物的稳定性 D.载体材料对药物有抑晶性 E.载体提高了药物的可溶性 『正确答案』ABD 滴丸剂 X 下列辅料，可作为滴丸水溶性基质的是 A.聚乙二醇类 6000 B.甘油明胶 C.氢化植物油 D.泊洛沙姆 E.虫蜡 『正确答案』ABD 缓控释制剂 A 关于缓（控）释制剂的说法错误的是 A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象 B.减少给药次数，提高患者的用药顺应性 C. 降低药物毒副作用 D.减少单次给药剂量 E.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低 『正确答案』D 『解析』减少给药剂量 缓控释制剂 X 缓释、控释制剂的释药原理包括 A.溶出原理 B.扩散原理 C.溶蚀与溶出、扩散结合原理 D.渗透压驱动原理 E.离子交换作用 『正确答案』ABCDE 缓控释制剂 X 下列属于不溶性骨架材料：
环境敏感型纳米抗肿瘤药物传递系统的研究
环境敏感型纳米抗肿瘤药物传递系统的研究 专业：药物化学姓名：学号：201622267 摘要：目的；综述环境敏感型纳米抗肿瘤药物传输系统的研究进展。方法；参考近年来国内外相关文献，对环境敏感型纳米抗肿瘤药物传输系统分类以及研究进展进行综述。结果；基于聚合物的纳米给药系统具有可多功能化的特点，增加了化疗药物的给药方式，其分子质量大小可调，延长了药物在肿瘤部位的停留时间等。结论；环境敏感型药物传输系统在未来的抗肿瘤领域具有巨大潜在的应用价值。 关键词：纳米粒子；环境敏感；抗肿瘤药物；药物传递系统 针对临床肿瘤治疗的迫切需要，以生物材料为基础的药物可控释放系统应运而生，可望克服临床小分子药物的毒副作用大、抗肿瘤效率低以及多疗程使用导致多药耐药性(multiple drug resistance，MDR)等不足。随着近几十年来纳米技术的飞速发展，纳米技术已被广泛地应用于抗肿瘤药物载体的研究[1]。纳米药物控释系统具有被动靶向的特点，能有效改善化疗药物给药途径，提高抗肿瘤效率。前期研究表明，纳米药物传递系统一般在5～250 nm，适中的尺寸有效帮助克服体内多种生物学屏障，能明显提高药物的吸收和利用度。此外，纳米粒子高度分散，大大延长了药物在体内循环时间，提高抗肿瘤药物在肿瘤细胞/ 组织的高富集，增加了治疗效果，降低药物的毒副作用[2]。迄今为止，在众多的纳米给药系统中，基于聚合物的纳米给药系统表现出了可观的应用前景。聚合物具有可多功能化的特点，增加了化疗药物的给药方式，其分子质量大小可调，延长了药物在肿瘤部位的停留时间。药物可以通过物理包埋或化学键合两种方式结合或键合到聚合物纳米粒子中。载有药物的聚合物纳米粒子到达肿瘤部位后，药物能通过扩散、聚合物自身的降解或从聚合物上的断裂来达到缓释的效果。尽管聚合物纳米粒子为肿瘤的药物治疗开辟了新的方法和途径，人们依然在临床试验中发现，给药系统中负载的药物面临着缺乏理想的可控性，缺乏足够的肿瘤部位药物累积等问题。前期研究表明，大多数聚合物纳米粒子给药系统被注射进入体内后，大部分药物在到达肿瘤部位之前就已经在体内循环的过程中释放，只有少部分药物
药物递送系统题源
药物制剂新技术与药物递送系统 一、固体分散技术 概念：一种难溶型药物以分子、胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散技术已成为提高难溶性药物溶出度、生物利用度以及制备高效、速效制剂的新技术。联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等市售产品是采用固体分散体技术制备的。 作用：增加难溶性药物溶出度、提高生物利用度、降低给药剂量； 使用难溶性或肠溶性载体材料，制备具有缓释、控释作用的固体制剂； 通过载体的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化； 掩盖药物的不良气味和刺激性； 降低药物的毒副作用； 使液体药物固体化 缺点：药物含量不可能太高；贮存过程中会逐渐老化 载体材料 1、水溶性载体材料 聚乙二醇类PEG 聚维酮类PVP 表面活性剂类：Poloxamer 188 有机酸类：枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸 糖类与醇类：半乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇 2、难溶性载体材料 纤维素类：乙基纤维素
聚丙烯酸树脂类 其他类：胆固醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈酸等3、肠溶性载体材料 纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC 聚丙烯酸树脂类 （三）常用的固体分散技术 1.熔融法 载体加热熔融+药物混合骤冷固化固体分散体 （熔点低的载体）（多个晶核迅速形成） 2.溶剂法（共沉淀法） 载体+药物+有机溶媒溶解除去溶媒共沉淀的固体分散体（熔点高的载体） 3.溶剂-熔融法 药物+ 溶剂溶解+熔融的载体混合骤冷固化（小剂量液体药物）（少量） 4.溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 药物+载体+溶剂溶解喷雾干燥 5.溶剂-冷冻干燥法 药物+载体+溶剂溶解冷冻干燥 6.研磨法 药物+ 载体研磨固体分散体 （小剂量药物）（降低药物的粒度，药物与载体氢键结合）
金属-有机框架材料在药物传输系统中的应用
文 献 综 述 专业：化学工程与技术 姓名：苏方方
学号：331604030123 金属-有机框架材料在药物传输系统中的应用 摘要：近年来，金属-有机骨架材料(MOFs)作为一种新型多孔材料，由于具有晶体的有序结构、可调孔道尺寸、高比表面积、结构新颖并且具有潜在的优良性能等特点，越来越引起人们的关注。MOFs 材料经常被用在催化、气体分离、药物传输、影像和传感、光电子和能量储存等领域。本文以金属-有机框架在药物传输系统方面的应用为重点进行综述，并对其未来的研究加以展望。 关键词：金属-有机骨架材料(MOFs)、药物传输、应用 金属-有机框架( MOFs) 是指由金属离子/团簇与具有一定刚性的有机配体分子所形成的一维、二维或三维等多孔晶态化合物。由于MOFs 的孔道常可在脱除其客体溶剂分子后保持稳定，在MOFs 材料的研究初期，将研究的重点主要集中在气体吸附和对分子的自组装过程的研究; 随着对MOFs 研究的深入，研究的重点逐渐由气体吸附扩展到磁学、光学、分离科学、催化及药物传送等热点研究领域。目前，制约药物传递系统发展的困难之一就是载药量低，而MOFs 由于具有高度的多孔性和其内部的亲水亲油基团，而实现较高的载药量。此外，MOFs 可在非常广的范围内选择不同金属离子与各种有机配体进行络合，因此，将其用于药物载体时，可根据药物的性质，设计出具有不同孔道结构和化学特性的金属－有机骨架。这种材料与这种材料与其他载体相比，除具有载药量高外，还具有种类多样性、结构可设计性与可调控性等优点。 1、MOFs材料的基本特性
MOFs又名配位聚合物或杂合化合物，是利用有机配体与金属离子间的金属配体的络合作用自组装形成的具有超分子微孔网络结构的类沸石（有机沸石类似物）材料。 1.1多孔性 MOFs 大多数都具有永久性的孔隙，孔径约3.8-28.8nm，较小孔直径的Cu2( PZDC )2( DPYG)与典型的沸石的直径相当，大孔直径的代表性MOFs是Zn4O( TPDC)。通过选择适宜结构和形状的有机配体就可以控制合成的MOFs 孔的结构和大小，从而控制骨架的孔隙率和比表面积，得到适合于不同应用要求的多孔材料。 1.2 有较大的比表面积 药物的载药过程主要由载体的吸附性决定，表面积是吸附药物总量的决定性因素。表面积大的载体利于容纳大量药物并可选择性的包裹高剂量或低剂量的药物。报道合成的晶体Zn4O( BTB )2(MOF-177),比表面积4.5×103m2·g－1，有超大空隙，能键合多环有机大分子。新一代多孔、大比表面积的MOFs 将会有效提高载药量，给现代载药系统带来新的方向。 1.3 具有不饱和金属配位点 MOFs 在制备过程中，由于空间位阻等原因，金属离子除了与大的有机配体配位以外，还会结合一些小的溶剂分子来满足其配位数的要求，如水、乙醇、甲醇、DMF 等。另外，这些小分子有时还以弱相互作用( 多为氢键) 的形式与有机配体结合。当合成的MOFs 在高真空下加热一段时间后，这些小分子就会从骨架中排出，金属离子的配位就成不饱和状态，有机配体也具有了结合其它分子的能力，整个骨架就具有了碱性和酸性位。因此，排空了小分子物质的MOFs 就