118罗汉果甜苷的毒性作用研究
万方数据
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罗汉果甜苷的毒性作用研究
作者：苏小建， 徐庆， 梁荣感， 唐祖年， 韦玉先， SU Xiao-jian， XU Qing， LIANG Run-gan， TANG Zu-nian， WEI Yu-xian
作者单位：苏小建,SU Xiao-jian(广西师范大学桂林思特新技术公司,广西,桂林,541004)， 徐庆,梁荣感,唐祖年,韦玉先,XU Qing,LIANG Run-gan,TANG Zu-nian,WEI Yu-xian(桂林医学院药理教
研室,广西,桂林,541004)
刊名：
食品科学
英文刊名：FOOD SCIENCE
年，卷(期)：2005,26(3)
被引用次数：14次
参考文献(10条)
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本文读者也读过(9条)
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引证文献(14条)
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2.苏小建.梁成钦.何星存.刘国雄罗汉果蛋白酶的分离纯化和特性研究[期刊论文]-食品科学 2007(5)
3.何超文.文君.朱晓韵.何伟平.林军.黄志明鲜罗汉果素急性毒性安全性评价研究[期刊论文]-广西轻工业
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4.秦莹莹罗汉果甜苷的药理毒理研究进展[期刊论文]-现代医药卫生 2012(18)
5.何伟平.朱晓韵.刘丽君.何超文.李爱媛.李先梅.张涛罗汉果低血糖指数(CI)食品及其药理研究[期刊论文]-广西轻工业 2011(7)
6.黄夕洋.梁萍.李锋.李典鹏.蒋向军.蒋水元.蒋剑刚不同倍性罗汉果果实的生长与甙类含量动态变化规律的研究[期刊论文]-广西植物 2009(6)
7.张静.吴友良.张婵娟.吴天碧罗汉果药理活性研究进展[期刊论文]-中国药业 2010(20)
8.闫海锋.李林轩.覃金萍.蓝金燕.蒋水元.李锋罗汉果研究综述[期刊论文]-南方农业学报 2011(11)
9.王勤.覃洪含.王巍.邱淑萍罗汉果药理研究进展[期刊论文]-广西中医学院学报 2010(3)
10.何伟平.朱晓韵.何超文罗汉果功能特性及产品开发研究现状[期刊论文]-中国新技术新产品 2011(20)
11.农毅清.蒋林罗汉果甜苷的提取与药理作用研究概况[期刊论文]-广西中医药 2008(1)
12.肖刚.王勤罗汉果研究进展[期刊论文]-上海中医药杂志 2006(11)
13.张宏.李啸红罗汉果的药理作用和毒性研究进展[期刊论文]-中国农学通报 2011(5)
14.陈瑶.贾恩礼罗汉果化学成分和药理作用的研究进展[期刊论文]-解放军药学学报 2011(2)
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药物毒理复习题B
药物毒理学复习题B 一、概念 1. 剂量 2. 安全指数及意义 3. 非损害作用 4. 非临床研究 5. 急性毒作用带及其意义 6. 致畸性 7. 皮肤毒性试验 8. 毒药 9．微核 二、填空 1. 在点突变中，如果在DNA多核苷酸链上发生嘌呤相互取代或嘧啶相互取代的突变，叫，如果嘌呤取代嘧啶或嘧啶取代嘌呤，称。 2. 是口服药物的主要吸收部位。 3. Ames试验菌株鉴定实验包括：；；。 4. 一个药物的脂水分配系数大，表明其易溶于脂，反之表明易溶于水。凡易溶于脂的物质，在机体内就呈现，而易溶于水则呈现。 5. 是药物对骨髓造血机能最严重的损伤。 6. 胚胎对药物致畸最敏感的时期是，在此时期之前及后则敏感性均较差，如超过一定的时期，则失去敏感性，即使加大剂量也仅仅引起胚胎或胎儿死亡无致畸。 三、判断，正确的划√，错误的划×，不用改正 1. 微粒沉积到呼吸道前其大小可能发生变化。 2. 口服的药物在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散、和溶解。但由于胃缺乏绒毛，故吸收面积有限，除一些弱碱性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。 3．急性毒作用带（Zac）值愈大，则急性毒性最小有作用剂量与可能引起死亡的剂量( 以LD50 表示) 的差距就愈小，此种药物引起死亡的危险性就愈大。 4. 过敏反应的形成必须具备三个要素：致敏原，致敏条件、激发。
5．芳香族药物中引入羟基后，由于极性增强而减小了毒性。 6. 药物通过结肠的速度较快，并且结肠中分泌液量小，不利于药物的吸收。 7．皮肤急性毒性试验是观察完整皮肤在一次接触外用药物短期内所产生的毒性反应。8．作用量积蓄及功能性蓄积均可用化学方法检测出。 9．葡萄糖—6—磷酸脱氢酶(G6PD) 缺陷人群要慎用伯氨喹啉、磺胺类等氧化类药物。10. 四氯化碳是公认的典型的肝脏毒物，毒性较强，对各种实验动物和人均能造成肝损害，常以它的毒性指数来比较其它肝脏毒物的毒性。 四、简答 1、慢性中毒 2.安全指数及意义 3.Ames试验原理 4. 药物对内分泌系统的毒性作用特点 5. 微生物回复突变的原理 6. GLP的研究过程中需要修改实验方案时，如何办？ 五、论述 Ames试验菌株鉴定实验包括哪些内容 药物毒理学复习题B答案 一、概念 1. 剂量：剂量的概念相当广泛，可指给予机体药物的量或与机体各部位接触药物的量，也可指药物被吸收入机体的量、或药物在靶器官作用部位或体液中的浓度等。由于被吸收进入机体靶器官的量不易测定，故剂量一词，一般指给予机体或与机体接触的量，并以每单位体重给予药物的重量来表示，如 g/kg体重，mg/kg体重。 2. 安全指数及意义：安全指数(SI)是指基本无害量与基本有效量之比值。其公式为 :SI=LD5/ED95 3. 非损害作用：非损害作用亦称无损害作用。一般认为非损害作用的特点是不引起机体形态、生长发育和寿命的改变；不引起机体功能容量和机体对额外应激状态代偿能力的损伤，应激状态是外界有害因素在机体引起的所有非特异性生物学作用的总称。
罗汉果甜苷的提取与药理作用研究概况
罗汉果[Siraitia g r osv enorii (Sw in g le) C.Jeffre y]为我国传统保健药材,是一种极具开发潜力的天然产物资源,罗汉果甜苷是罗汉果中主要有效成分,具有广泛的生物特性,其中罗汉果苷Ⅴ为罗汉果果实中含量和甜度均较高的成分,其含量约为1%,甜度相当于蔗糖的350倍,是主要的甜味成分[1]。罗汉果甜苷属于葫芦烷三萜甙类(cucurbitane g l y cosides)型化合物,具有安全,味质好,没有异味;甜度高;热稳定性好;颜色浅;使用简便;使用时不受p H值影响(p H值介于2～10间)等特性。FDA(美国食品药物管理局)于1995年批准罗汉果甜苷应用于食品上,我国也于1996年7月的全国食品添加剂委员会第十七次会议上批准该产品作为食品添加剂,目前,允许罗汉果甜苷作为食品添加剂的国家和地区有:日本、韩国、台湾、香港、泰国、新加坡和英国等[2]。本文对1993年以来在罗汉果甜苷提取分离纯化、测定及生物活性等方面的研究进行综述。 1罗汉果甜苷提取分离与测定1.1提取分离如何将有效成分高效率地提取是中药开发和中药现代化研究的关键技术之一。罗汉果甜苷是罗汉果主要活性成分,随着罗汉果甜苷在食品药品等领域的广泛应用,如何最大限度利用罗汉果资源,提高罗汉果甜苷品质特别引起人们的重视。 李雁群等[3]采用国产材料和 较为简单的方法来提取和纯化罗 汉果甜苷,以水为溶剂的甜苷得率 比乙醇水溶液的得率高,溶剂量以 原料重6倍为宜;Ca(OH)2作澄清 剂比明矾、AlC l3效果好,而且不会 带来很大的甜苷损失,澄清宜在室 温下进行;强碱树脂D290和D280 比酸性树脂的脱色效果好,脱色宜 在25℃下慢速操作;A B-8吸附树 脂吸附罗汉果甜苷的操作宜在 20℃左右的室温下以SV2的流速 操作;用50%乙醇水溶液可以使罗 汉果甜苷从A B-8吸附树脂上解 吸。李俊等[4]采用正交试验设计对 干罗汉果中罗汉果甜苷的乙醇提 取工艺进行了系统研究,优选了工 艺参数,为规模化生产提供理论依 据,采用最佳工艺:用30倍原料重 的30%乙醇,在75～80℃微沸状态 下提取3h,得提取物中罗汉果甜苷 含量为60%。朱晓韵等[5]采用了正 交试验法考察了微波技术对水提 罗汉果甜苷收率的影响,优选出最 佳工艺为:鲜罗汉果投料物液比 为1∶8、微波输出功率为750W、提 取时间15m in,微波提取罗汉果甜 苷的效率明显优于常规水煮法,罗 汉果甜苷得率达7.346m g/g,比常 规水煮法提高21.87%,是一种省 时、省能、操作简便的新提取方 法。马少妹等[6]采用超声提取,探 索乙醇提取罗汉果甜苷的新工艺, 采用超声波辅助提取这一新型提 取技术,提高了罗汉果甜苷的提取 率,为罗汉果甜苷的工业化提取提 供参考依据和方法。最佳工艺分3 次提取。李军生等[7]认为超声波处 理能明显提高罗汉果甜苷的提取 率,高频率的超声波对罗汉果甜苷 提取的影响要比低频率的明显。在 同一频率下,罗汉果甜苷的提取率 随着输出功率的提高而提高,另外 值得注意的是使用频率为50kH z 的超声波,其输出功率虽然只有 80w,但是其提取效果比频率为 28kH z输出功率为200W或400W 的超声波都好。说明罗汉果甜苷提 取与超声波的频率相关。 1.2分离纯化为获得高纯度的 罗汉果甜苷,从20世纪70年代开 始,不少学者对罗汉果甜苷纯化工 艺进行研究,但所用的分离纯化方 法多是采用无机吸附剂和无机脱 色剂,如活性炭、氧化镁、硅酸镁 等,操作工艺复杂,难以工业化生 产。随着仪器设备技术的发展,不 少研究者对罗汉果甜苷精制工艺 进行优化研究,李雁群等[8,9]初步 研究了大孔吸附树脂A B-8对罗 汉果皂甙的吸附性能,比较了15℃ 和65℃下的吸附速度,获得了在 SV2、SV5、SV8三种空速下的穿漏 吸附量;并提出用正丁醇-冰乙酸 -水(4∶1∶1)的混合溶剂做流动 相,硅胶做固定相的层析柱用来分 离罗汉果甜苷,效果明显。刘钟栋[10] 提出采用大孔吸附树脂与离子交 换树脂联用对罗汉果甜苷Ⅴ的精 制工艺,交换树脂对经过吸附处理 的罗汉果洗脱液的处理条件为: p H5.0,洗脱液浓度1%,罗汉果甜 罗汉果甜苷的提取与药理作用研究概况 农毅清广西壮族自治区南宁食品药品检验所530001南宁市明秀东路228号 蒋林广西中医学院制药厂530023 关键词罗汉果甜苷;提取;药理作用;综述 中图分类号:R284.2;R285.5文献标识码:A文章编号:1003-0719(2008)01-0006-03 6 ?6?(总)广西中医药2008年2月第31卷第1期
注射用环磷酰胺说明书安道生样本
注射用环磷酰胺说明书安道生
注射用环磷酰胺说明书 【药品名称】 通用名称：注射用环磷酰胺 商品名称：安道生Endoxan? 英文名称Cyclophosphamide for Injection 汉语拼音Zhusheyong huanlinxian’an 【成份】 本品主要成份为环磷酰胺。 安道生?200mg Endoxan? 200mg 每瓶安道生200mg注射剂含有单水化(环)环磷酰胺213.8mg(相当于无水环磷酰胺200mg)。 化学名称：2-[2-(氯乙基)-氨基]-四氢-2H-1，3，2-嘿氮杂磷酸酯-2-氧化物 2-Ibis-(chloroethyl)-amino]一tetrahyd ro-2H-1，3，2-oxazaphorine-2-oxide 化学结构式
分子式:C7H15CI2N2O2P 分子量:261.08 CAS No.：50-18-0 辅料:无。 【性状】白色结晶或结晶性粉末。 【适应症】 环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病 自血病： 急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病 恶性淋巴瘤 何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤 转移性和非转移性的恶性实体瘤; 卵巢癌，睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤 进行性自身免疫性疾病： 关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎(例如伴有肾病综合征 类风湿性关节炎、psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管（例如伴有肾病综合征）某些类型的肾小球肾炎(例如伴肾病综合征)、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。 器官移植时的免疫抑制治疗 【规格】0.2g／支 【用法用量】
激素使用的七大副作用汇总
激素使用的七大副作用汇总 一：肾上腺皮质功能的损害 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个： ?长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型， ?不适当的停药方式。 造成的结果有两种： ?药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖，满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 ?医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素，抑制了ACTH的分泌，从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松（20~30mg/d）2周以上，可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝，如果突然停药，则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。 预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二：骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗，尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视，不少病人发生了骨折才被重视，但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗（相当于强的松大于5mg/d）超过3个月者应遵循以下规则 ?改变生活方式，减少危险因素：戒烟、减少饮酒、适当运动 ?使用活性维生素D并补充钙剂 ?使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用） ?使用性激素替代治疗（如果缺乏或有临床表现） ?检测腰椎和/或臀部骨密度（BMD） ?如果BMD不正常（T-评分小于-1）使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用）?如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗，降钙素可作为二线治疗?如果BMD正常，每年或半年重复随访BMD 三：对儿童生长发育和生殖功能的影响 ?传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中，常常出现病情复发，大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 ?但是长期使用较大剂量的激素治疗，导致激素明显的副作用，尤其是生长发育障碍。 ?尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病，可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 ?经检索PubMed数据库，国际上至今未见有取代激素治疗成人Still病的治疗方案。
药物毒理学word版本
第1章绪论 1.什么是药物毒理学？它主要包括哪两方面的研究？ 药物毒理学是研究药物与机体的有害交互作用及作用规律的科学，它既研究药物对机体的有害作用及作用机制，即药物毒效动力学，又称药物毒效学；也研究机体对产生毒性作用的药物的处置动态变化及规律，包括产生毒性作用的药物在体内随时间发生的量和质的变化，即药物毒代动力学，又称药物毒代学。 第2章药物毒效动力学 详见教材 第3章药物毒代动力学 详见教材 第4章药物对肝脏的毒性作用 1.药物引起肝损伤的类型主要有哪些？其常见的药物是什么？ ⑴肝细胞死亡⑵脂肪肝⑶胆汁淤积⑷肝血窦损伤⑸肝纤维化和肝硬化⑹肝脏肿瘤。 常见药物：①抗微生物药：如四环素②激素类药：如性激素③抗癫痫药：如苯妥英钠④调节血脂药：如他汀类⑤非甾体抗炎药：如对乙酰氨基酚⑥全身麻醉药：如氟烷⑦抗肿瘤药物⑧中草药及中成药。 2.药物肝脏损伤的作用机制： ①药物在肝脏的代谢（耗竭体内还原型谷胱甘肽）②破坏细胞骨架③线粒体损伤④胆汁淤积⑤炎症和免疫反应。 第5章药物对肾脏的毒性作用
1.药物对肾脏毒性作用按损伤部位分有哪些类型？药源性肾损害表现有哪些临床综合征？请分别举例代表药物。 （一）按损伤部位分类：①肾小球损伤（肾小球是肾单位中药物暴露的起始部位）：如嘌呤霉素②肾小管和集合管损伤（近端小管是药物致肾损伤的最常见损伤部位）：如氨基糖苷类③肾乳头损伤：如非甾体抗炎药④肾间质损伤：如青霉素⑤肾血管损伤：如环孢素。 （二）按临床表现分类：①急性肾衰竭：如氨基糖苷类②慢性肾衰竭：如非甾体抗炎药③急性间质性肾炎：如β内酰胺类④慢性间质性肾炎：如非甾体抗炎药、顺铂⑤梗阻性肾病：如磺胺⑥肾性尿崩症：如两性霉素B。 2.常见的具有潜在肾毒性的药物有哪些？ ⑴抗生素类：如氨基糖苷类（新霉素的肾毒性最强，链霉素的肾毒性最低）⑵非甾体类抗炎药（NSAIDS）：如阿司匹林、对乙酰氨基酚（短期服用NSAIDS停药后通常可逆转，长期服用引发以肾乳头坏死为特征的镇痛剂肾病，是一种不可逆的病变）⑶免疫抑制剂：如环孢素⑷抗肿瘤药：如顺铂⑸对比剂⑹血管紧张素转换酶抑制剂⑺利尿药和脱水药⑻生物制剂⑼中药。 3.肾脏易受药物损伤的原因是什么？ ⑴药物代谢方面：肾脏是绝大多数药物和（或）其代谢物的最主要排出途径⑵血液供应方面：血流丰富，使肾皮质成为肾毒性药物的首要靶器官⑶解剖结构及物质成分构成方面：肾小球滤过膜的蛋白成分使其容易受药物免疫机制的损伤⑷生理功能方面：肾髓质及肾乳头部位
注射用环磷酰胺说明书 安道生
注射用环磷酰胺说明书 【药品名称】 通用名称：注射用环磷酰胺 商品名称：安道生Endoxan? 英文名称Cyclophosphamide for Injection 汉语拼音Zhusheyong huanlinxian'an 【成份】 本品主要成份为环磷酰胺。 安道生?200mg Endoxan? 200mg 每瓶安道生200mg注射剂含有单水化(环)环磷酰胺213.8mg(相当于无水环磷酰胺200mg)。 化学名称：2-[2-(氯乙基)-氨基]-四氢-2H-1，3，2-嘿氮杂磷酸酯-2-氧化物 2-Ibis-(chloroethyl)-amino]一tetrahyd ro-2H-1，3， 2-oxazaphorine-2-oxide 化学结构式 分子式:C7H15CI2N2O2P 分子量:261.08 CAS No.：50-18-0 辅料:无。 【性状】白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】 环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病 1 / 10 自血病： 急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病 恶性淋巴瘤 何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤 转移性和非转移性的恶性实体瘤; 卵巢癌，睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤进行性自身免疫性疾病： 关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎(例如伴有肾病综 合征 类风湿性关节炎、psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管（例如伴有肾病综合征）某些类型的肾小球肾炎(例如伴肾病 综合征)、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。 器官移植时的免疫抑制治疗 【规格】／支 【用法用量】 环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量根据个体不同有差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用： 环磷酰胺200mg／瓶
常用化疗药物及副作用
常用化疗药物主要副作用 各种化疗药物均对生长活跃的组织有毒性作用，都有不同程度的骨髓抑制及消化道反应，下表仅指其需要特别注意的副作用 1、丝裂霉素MMC；?骨髓抑制：4－6周最明显 2、博莱霉素BLM；?毒副作用：肺毒性：肺炎样症状、肺纤维化， 皮肤反应：指趾关节皮肤肥厚，色素沉着。 发热：38度左右，可自行消退。 3、新一代铂类，包括：奥沙利铂、络铂、奈达铂 高发生率不良反应有：周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻 经对症处理、减量、停药，基本可控制
4、长春瑞宾NVB：从外周静脉给药时，刺激大，静脉炎发生率高，切勿外渗。 周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。 骨髓抑制：主要为中性粒细胞减少，但无剂量累积毒性。 5、依立替康： 1）急性反应： 乙酰胆碱综合征，表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、“早期”腹泻； 在用药24小时内出现，多可自行缓解，严重者给阿托品治疗； 恶心呕吐常见。 2）亚急性反应： 延迟性腹泻，剂量限制毒性，用药24小时后出现，水样便，可带血，发生率80%~90%，严重者占39%； 大剂量易蒙停有效； 骨髓抑制明显，亦为剂量限制毒性。 6、托泊替康：骨髓抑制明显；4度血小板降低发生率达26%，中位持续时间为5天，血小板降低至最低中位发生时间为15天。 7、草酸铂L－OHP： 外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 与依立替康合用可发生胆碱能综合征（腹痛、唾液分泌过多等）危险，阿托品可以预防。 护理措施：------四禁 ?禁止用N.S稀释 ?禁止用冰水漱口和冷食 ?禁止与碱性药物或溶液配伍输注 ?制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子 8、掌握化疗药物的正确溶酶，保证药物有效性 用N.S稀释的药物：氮芥、CTX、VDS、BLM、喜树碱、VP－16、DDP 用G.S稀释的药物：MTX、CBP、草酸铂、秋水酰碱、THP、光辉霉素、抗癌锑等。 需要避光的常用药物：DTIC MMC 放线菌素D、光辉霉素、秋水仙碱、喜树碱、长春碱类 需冷藏的常用药物：在2－8度以下冰箱内保存：CCNU、ME－CCNU、长春花碱（VLB）、VDS、NVB、紫杉醇、泰索帝、DTIC 低温保存：去甲氧柔红霉素、门冬酰胺酶
[考试]药理选择题
[考试]药理选择题 药理选择题 第一章绪言自测题 一,单选题 1.药理学是(C ) A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物临床应用的科学 E.研究药物化学结构的科学 2.药效动力学是研究(D ) A.药物对机体的作用和作用规律的科学 B.药物作用原理的科学 C.药物对机体的作用规律和作用机制的科学 D.药物对机体的作用规律和作用机制的科学 E.药物的不良反应 二,名词解释 1.药理学:研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学. 2.药效:研究药物对机体的作用规律和机制. 3.药代动力学:是阐明机体对药物的作用,即药物在机体内吸收,分布,代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律. 第二章药物效应动力学自测题 单选题 1.部分激动剂是( C) A.与受体亲和力强,无内在活性 B.与受体亲和力强,内在活性强 C.与受体亲和力强,内在活性弱 D.与受体亲和力弱,内在活性弱 E.与受体亲和力弱,内在活性强
2.注射青霉素过敏引起过敏性休克是(E ) A.副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.继发效应 E.变态反应 二,多选题 1.药物的不良反应包括有( ABCDE) A.副作用 B.毒性反应 C.致畸,致癌和致突变 D.后遗效应 E.变态反应 2.几种药物联合应用总的药效大于各药单独作用之和时,称为药物的(BE ) A.相加作用 B.增强作用 C.拮抗作用 D.联合作用 E.协同作用 三,名词解释 1.不良反应:用药后出现与治疗目的无关的作用. 2.治疗量(有效量):能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量. 3.极量 :是由国家药典规定允许使用的最大剂量,也是医生用药选择剂量的最大限度. 4.安全范围:最小有效量和极量之间的范围. 5.受体激动剂: 药物与受体有较强的亲和力,并有较强的内在活性,能激动受体,产生明显效应. 6.受体拮抗剂:(6)药物与受体亲和力强,但无内在活性,能阻断激动剂一受体的结合,拮抗激动剂作用. 第三章药物代谢动力学自测题 单选题 1.药物的吸收过程是指(1.D ) A.药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 E.静脉给药 2.药物的肝肠循环可影响(2.D)
环磷酰胺用法
药理： 药效学 在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。 药动学 口服后吸收完全，迅速分布到全身，少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合，其代谢物约50％与蛋白结合。静注后血浆Ｔ1/2为4～6.5小时，50～70％在48小 时内通过肾脏排泄。 适应症： 适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、实体瘤如神经母细胞瘤、卵巢癌、 乳癌、各种肉瘤及肺癌等。 用法用量： 1.成人常用量口服每日按体重2~3mg/kg.静脉注射每次4mg/kg，每日或隔日一次。 或每次600~1200mg，每7~10日一次。 2.小儿常用量口服每日按体重2~6mg/kg，静脉注射每次2—6mg/kg，每日或隔日 一次。或每次10~15mg/kg，每周一次，以氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。 [制剂与规格]环磷酰胺片50mg 注射用环磷酰胺（1）100mg（2）200mg （1）抗肿瘤：口服，一次50mg，一日3次；静注，一次每平方米400-600mg，每周一次，总量8g左右为一疗程。也可肌注，剂量同静注。动脉内注射，每次100-500mg，鞘内注射，每次50-100mg。（2）免疫抑制：一日50-150mg，两次粉服，连服4-6周。 静注，每次100-200mg，每日或隔日1次，连用4-6周。 禁用慎用： （1）孕妇用药须慎重考虑，特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品可在乳汁中排出，在开始用环磷酰胺治疗时必 须中止哺乳。 （2）下列情况应慎用：骨髓抑制：有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。医学教育网搜集整理 肝病患者慎用。
激素使用的7大副作用汇总
激素使用的7大副作用汇总 一：肾上腺皮质功能的损害 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个： 长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型， 不适当的停药方式。 造成的结果有两种： 药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖，满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素，抑制了ACTH的分泌，从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松（20~30mg/d）2周以上，可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝，如果突然停药，则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。
预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二：骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗，尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视，不少病人发生了骨折才被重视，但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗（相当于强的松大于5mg/d）超过3个月者应遵循以下规则 改变生活方式，减少危险因素：戒烟、减少饮酒、适当运动 使用活性维生素D并补充钙剂 使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用） 使用性激素替代治疗（如果缺乏或有临床表现） 检测腰椎和/或臀部骨密度（BMD） 如果BMD不正常（T-评分小于-1）使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用）如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗，降钙素可作为二线治疗如果BMD正常，每年或半年重复随访BMD 三：对儿童生长发育和生殖功能的影响 传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中，常
常出现病情复发，大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 但是长期使用较大剂量的激素治疗，导致激素明显的副作用，尤其是生长发育障碍。 尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病，可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 经检索PubMed数据库，国际上至今未见有取代激素治疗成人Still 病的治疗方案。 尼美舒利与MTX联合治疗成人Still病用药方法： 口服尼美舒利100mg，每12小时1次，对于体温超过39℃的高热者，为防止体温聚降过低，尼美舒利首剂为50mg。 生理盐水40ml + MTX 10mg，静脉注射，每周1次，4次后改为口服MTX 10mg，每周1次。 尼美舒利和MTX联合治疗2周，体温仍不下降者，加口服泼尼松，每日10mg。 联合治疗持续至症状好转（包括体温正常、多汗现象消失、关节疼痛消失）2周后先停用尼美舒利。 血沉、C反应蛋白、血白血胞、血清铁蛋白均恢复正常后8周，且症状和实验室指标均无反复，则MTX剂量减半，4周后仍病情稳定，症状和实验室指标无反复则停用MTX。 儿童SLE
罗汉果甜苷
罗汉果甜苷 1.来源：为葫芦科植物罗汉果的果实。 罗汉果（Siraitia grosvenori）简介 罗汉果为卫生部公布的药食同源的中药材。 主要化学成分：罗汉果甜苷 药用价值：（1）清热润肺、止咳化痰、润肠通便。主治百日咳、贪多咳嗽、血燥便秘等症。 （2）用于治疗急性气管炎、急性扁桃体炎、咽喉炎、急性胃炎 （3）根，可用于治顽廯、痈肿、疮疖等 （4）果毛，可用作刀伤药。 （5）冲水，可提神生津，预防呼吸道感染。 （6）驻颜养容、延年益寿。 药理作用：（1）镇咳平喘祛痰通便解痉作用。 （2）抗氧化清除自由基的作用 （3）对糖尿病的作用 （4）对肝脏的作用 （5）抗癌作用 （6）对免疫系统的作用 （7）抗菌消炎的作用 2.理化性质：浅黄色粉末，有罗汉果药草香味。味极甜，甜度约为蔗糖的240倍。熔点197～201℃（分解）。热稳定性强，易溶于水和稀乙醇 3. 结构式本品甜味成分为C60H102O29﹒2H2O与5~6个葡萄糖相连的三萜 类苷结合体 4.罗汉果甜苷的药理作用 （1）祛痰作用 罗汉果甜甙(总甙> 80 %) 0.2g/ kg、0.4g/ kg、0.8g/ kg 灌胃,0.4g/kg、0.8g/kg 剂量显著增加大鼠气管分泌物的量，即有明显的祛痰作用。 （2）清肺镇咳作用 罗汉果甜甙(总甙> 80 %) 0.2g/ kg、0.4g/ kg、0.8g/ kg 剂量对氨水诱发的小鼠咳嗽, 均有明显减少小鼠咳嗽次数, 但对氨水引咳潜伏期没有显著影响。 （3）清除自由基、抗氧化的作用 a.罗汉果甜甙提取物（罗汉果甜）(总甙≥98 % ,罗汉果甜甙Ⅴ含量为65.20 %) 对羟基自由基和超氧阴离子自由基均有一定的清除作用, 并随着罗汉果甜甙提取物浓度的增加，清除效果逐渐增强，呈一定的剂量效应关系； b.罗汉果甜甙提取物对大鼠RBC体外温育过程中的氧化溶血反应有显著抑制作用，在0.04 ～1.15mg/ml范围内，罗汉果甜甙提取物对红细胞自氧化溶血的抑制率均超过50%，罗汉果甜甙提取物对RBC 自氧化溶血均有较好的保护作用； c.罗汉果甜甙提取物对RBC 自氧化溶血的保护作用不呈剂量-效应关系，以中间剂量0.46mg/ml为佳, 抑制率为85.55 %； d.丙二醛(MDA)是脂质过氧化反应的终产物, 可以用来评价脂质过氧化反应的强弱, 罗汉果甜甙提取物对大鼠红细胞自氧化溶血时MDA生成有较强的抑制作用;
环磷酰胺使用注意事项
2015年3月份护理业务培训 时间：2015年3月19日 地点：护理站 主讲人： 参加人员： 学习内容: 环磷酰胺的使用注意事项 一、药品名称 通用名称：环磷酰胺 英文名称：Cyclophosphamide 二、成份 本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为：P-［N，N-双(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。 三、适应症 环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一，治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白... 四、用法用量 1、成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m2，加生理盐水20～30ml,静脉注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/m2。 2、儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。 五、禁忌 1.抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。 2.凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。 3.对本品过敏者禁用。 4.妊娠及哺乳期妇女禁用。 六、不良反应 1.骨髓抑制是环磷酰胺的剂量限制性毒性，可引起白细胞下降，但较易恢复，血小板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎本品的代谢产物特别在大剂量注射时，可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。
3.肝功能损害可有肝功能损害，一般较轻，停药可恢复。 4.胃肠反应食欲减退、恶心或呕吐多不严重，停药后2-3天可消失。 5.其他脱发、免疫抑制，偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒，呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应。 七、注意事项 1.应用本药应鼓励病人多饮水，必要时输液，保证足够的输入量和尿量，大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠，以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定，应于2-3小时内输入体内。 八、药代动力学 静注后血浆半衰期4～6小时，48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。 护士长签字： 2015年3月19日
激素的七大副作用
激素使用的7大副作用汇总 临床上造成肾上腺皮质功能损害的原因有两个： 1.长期大量用药和使用不恰当的种类和剂型； 2.不适当的停药方式。 造成的结果有两种： 1.药源性肾上腺皮质功能亢进 表现为向心性肥胖，满月脸、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。一般停药后可以自行消失。 2.医源性肾上腺皮质功能不全 大剂量长期使用外源性糖皮质激素，抑制了ACTH的分泌，从而使内源性糖皮质激素分泌减少。 连续使用泼尼松（20~30mg/d）2周以上，可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝，如果突然停药，则可能出现恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等撤药反应。 预防的方法是合理地逐渐撤药或给予一定量的ACTH。 二：骨质疏松和自发性骨折 骨质疏松是激素治疗，尤其是长疗程激素治疗的主要副作用之一。但该副作用却常常被临床医生忽视，不少病人发生了骨折才被重视，但已为时过晚。 准备接受糖皮质激素治疗（相当于强的松大于5mg/d）超过3个月者应遵循以下规则：
改变生活方式，减少危险因素：戒烟、减少饮酒、适当运动 使用活性维生素D并补充钙剂 使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用） 使用性激素替代治疗（如果缺乏或有临床表现） 检测腰椎和/或臀部骨密度（BMD） 如果BMD不正常（T-评分小于-1）使用双磷酸盐（绝经后妇女慎用）如果患者禁忌使用或无法耐受双磷酸盐治疗，降钙素可作为二线治疗如果BMD正常，每年或半年重复随访BMD 三：对儿童生长发育和生殖功能的影响 传统治疗Still病的方案是首选糖皮质激素。在激素减量的过程中，常常出现病情复发，大部分需要长期使用较大剂量的激素治疗。 但是长期使用较大剂量的激素治疗，导致激素明显的副作用，尤其是生长发育障碍。 尼美舒利和甲氨蝶呤联合治疗成人Still病，可获得到比传统大剂量激素更好的疗效和更少的副作用。 经检索PubMed数据库，国际上至今未见有取代激素治疗成人Still 病的治疗方案。 尼美舒利与MTX联合治疗成人Still病用药方法： 口服尼美舒利100mg，每12小时1次，对于体温超过39℃的高热者，为防止体温聚降过低，尼美舒利首剂为50mg。 生理盐水40ml + MTX 10mg，静脉注射，每周1次，4次后改为口服MTX 10mg，每周1次。
皮肤用药毒性试验
皮肤急性毒性试验 一.试验目的观察动物完整皮肤及破损皮肤短期内接触受试物所产生的毒性反应。 二.实验材料 1.动物：选用成年健康家兔(2kg)、白色豚鼠(300g)、白色小型猪(7kg)或大鼠(200g)。家兔 或小型猪每组4只，豚鼠或大鼠每组10只。受试动物应皮肤光滑、无损伤、无皮肤病。 2.受试物：膏剂、液体或粉末。前两者可直接试验，后者需用适宜赋形剂(如羊毛脂、凡士 林等)混匀，以保证受试物与皮肤良好接触。 三试验方法 1 受试动物皮肤制备： ①完整皮肤制备：动物在给药前24h，将背部脊柱两侧去毛，可采用剪、剃或适宜的脱毛剂，如8%Na2S等。去毛范围约相当于体表面积的10%左右，即家兔约150cm2左右，豚鼠、大鼠约40cm2左右，小型猪约300cm2。去毛后24小时检查去毛皮肤是否因去毛而受伤，受伤的皮肤不宜做完好皮肤的毒性试验。 ②破损皮肤准备：按上述方法将受试动物去毛，消毒皮肤后，用消毒手术刀做井字形划破表皮，或用砂布纸摩擦打毛皮肤等，以皮肤出现轻度渗血为度。 2 剂量选择和分组：分对照组和试验组。对照组应设赋形剂组或空白组。试验组分为完整皮肤组和破损皮肤组，各2～3个剂量组。每组动物数为家兔或小型猪4只，大鼠或豚鼠10只，雌雄各半。低剂量组以临床用制剂(含辅料)用量不低于1g或1ml，高剂量组为低剂量组的2～4倍，或各剂量组间间距根据受试物毒性大小和预试结果而定，一般以0.65～0.85为宜。根据中药具体特点，可以提高浓度或增加24小时内用药次数。若用受试物剂量超过有效浓度20倍以上，仍未出现异常反应或死亡，则只设一个高剂量组 3 给药方法及观察时间：试验时，将受试物均匀的涂敷于动物背部脱毛区，破损皮肤则在脱毛区划破皮肤后再涂敷受试物，并用无刺激性砂布、胶布或网孔尼龙绷带加以固定。给受试物24小时后，可用温水或适当溶剂去除残留的受试物或赋形剂，每日观察，连续观察7天。给受试物时应注意，若受试物是固体粉末或中药散剂，则需加适量水或赋形剂(如羊毛脂、凡士林、橄榄油等)混匀，以保证受试物与皮肤的良好接触。如受试物时液体，除用纱布固定外，还应在其覆以聚乙烯薄膜，然后再包扎固定，以防止液体挥发。给药后，要防止动物舔食受试物。 4. 观察内容：观察动物全身中毒表现和死亡情况，包括动物体重、皮肤、毛发、眼睛和粘膜的变化，呼吸、循环、中枢神经系统、四肢活动等的变化。若有动物死亡则需进行尸检和肉眼观察。当有肉眼可见病变时，则需进行病理学检查。 四结果判断及实验报告 实验结果与对照组比较进行判断。试验报告应详细论述实验方法，列表说明分组、剂量、动物数、每日用药次数、中毒表现及死亡动物数，有死亡动物时，应报告病例解剖学及病理组织学检验报告，并与对照组进行对比评价。
罗汉果甜苷提取工艺的研究
罗汉果甜苷提取工艺的研究 【摘要】目的建立适合工业化生产的罗汉果甜苷提取工艺。方法用ZTC1+1澄清剂除去罗汉果水提液中的杂质，以D101大孔吸附树脂分离罗汉果甜苷，D301R弱碱性离子交换树脂脱色。结果ZTC1+1澄清剂是一种很好的澄清剂，D301R弱碱性树脂具有很好的脱色能力，D101大孔吸附树脂能有效地分离罗汉果甜苷。结论生产工艺简单易行，产品收 率高，质量好，适合大工业生产。 【关键词】罗汉果甜苷提取工艺澄清剂D101大孔吸附树脂 罗汉果为葫芦科植物罗汉果Momordica grosvenori Swingler 的果实，是我国特有的传统保健药材，它味甘、性凉、具有清热润肺、滑肠通便、促进肠胃功能的作用，用于治疗急慢性支气管炎、急慢性扁桃体炎、大便秘结等［1］。罗汉果甜苷是罗汉果中主要成分，它是一种三萜烯葡萄糖苷，其配糖苷元是三萜烯醇［2］，具有非发酵性、低热量、甜度是蔗糖的300倍的特点，具有广泛的应用价值。广西是罗汉果的主产地，占全国产量的80%以上，因此研制开发出一种先进的罗汉果甜苷提取工艺，对于提高罗汉果商品价值、推动广西罗汉果产业化发展具有重要意义。对罗汉果甜苷提取方法的研究，国外大都采用无机吸附剂和无机脱色剂，操作工艺复杂，无法工业化生产。特别是工业生产中不能很好的解决罗汉果甜苷的脱色、除杂问题［3］。现代中药提取的新趋势是以合适的澄清剂来除杂，以大孔树脂来吸附中药有效成分及脱色，本研究正是应用这两项技术进行提取工艺的研究。现将结果报道如下。 1 仪器与试药 高效液相色谱仪（日本岛津），SPD-10A 检测器系统控制器，威玛龙色谱工作站，Shodex Asahipak NH2色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm），试剂乙腈为色谱纯，水为去离子重蒸水；其余试剂均为分析纯。 罗汉果甜苷对照品由广西百年乐倩倩公司提供，纯度96.5%；鲜罗汉果购自广西永福龙江乡，经广西中医学院药用植物教研室韦松基副教授鉴定为葫芦科植物罗汉果Momordica grosvenori Swingler的果实，ZTC1+1澄清剂为天津正天成澄清有限公司产品，D101大孔吸附树脂为天津农药总厂产品，D301R弱碱性离子交换树脂为南开大学化工厂产品。 2 方法与结果 2.1 罗汉果甜苷的制备［4］鲜罗汉果→绞碎→溶剂提取→澄清剂处理→粗提液→大孔树脂→交换树脂脱色→干燥→超微粉碎→罗汉果甜苷成品。影响工艺的因素主要有澄清剂、大孔树脂及用于脱色的树脂种类，用于树脂洗脱的溶液浓度。经工艺优化后，选用ZTC-101澄清剂脱去溶液中的鞣质和蛋白质，D101大孔树脂富集罗汉果甜苷，D301R大孔弱碱性苯乙烯系阴离子交换树脂脱色，50%乙醇液为树脂洗脱液，收集罗汉果甜苷。 2.2 薄层展开及罗汉果甜苷的含量测定
环磷酰胺(说明)
【通用名】环磷酰胺 【规格】12片*2板/盒 【制造商】天津金世制药有限公司 【适应症】本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 用法用量成人常用量：口服每日2～4mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。儿童常用量：口服每日2～6mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。 【不良反应】骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。禁忌症、抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。 【性状】复方环磷酰胺为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理毒理】复方环磷酰胺在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤 内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后 达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。 【注意事项】复方环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应 鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。孕妇及哺乳期妇女用药有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠 期妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。【药物相互作用】环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿 酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而
复习重点、试题-药物毒理学试题和答案
第一章 一、选择题 1.理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指 A.有毒 B.毒性 C毒素D.毒物 E.靶器官 2.通常仅直接考虑药物毒性的结果，为药物安全性评价和其他常规需要提供毒理学信息指 A.机制毒理学 B.应用毒理学 C.描述性毒理学 D.临床毒理学 E.职业毒理学 3.研究药物过敏性最理想的动物是 A.家兔 B.大鼠 C.小鼠 D.豚鼠 E.家犬 4.药物毒性作用的通路分为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 5.药物导致的转录失调最常见的作用部位是 A.基因启动区域 B.转录因子 C.转录前复合物 D.信号传达的网络部位 E.信号分子的合成、储存、释放部位 6.氟乙酸盐影响线粒体ATP的合成是通过 A.干扰电子传递链 B.抑制ATP合酶的活性 C.抑制电子经由电子传递链传递给氧 D.干扰细胞色素氧化酶 E.使钙离子上升 7.细胞凋亡和细胞增殖可以阻断 A.组织坏死 B.纤维症 C.致癌 D.炎症 E.蛋白合成 二、填空题 1.急性毒性一般多损害（循环、呼吸、神经）系统。 三、名词解释 1.有毒指具有产生一种未预料到或有害于健康作用的特征。 2.毒性指理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用。 3.毒物指人工制造的毒性物质，广义上可包括药物。 4.毒素一般指天然存在的毒性物质。 5.毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织发生的危害性反应。 6.药物的局部毒性作用药物仅在首次接触的局部产生毒性效应。
7.全身毒性药物被吸收进入循环分布于全身产生效应。 8终毒物指与内源性靶分子起作用，并导致结构和功能改变的毒性作用化学物质。 四、简答题 1.新药临床前毒理学研究的目的? （1）发现中毒剂量 （2）发现毒性反应 （3）确定安全范围 （4）寻找毒性靶器官 （5）判断毒性的可逆性 2. 毒性反应类型? （1）非共价键结合 （2）共价键结合 （3）氢键吸引 （4）电子转移 （5）酶反应 3.靶分子是否产生毒性与下列因素有关? （1）能否与靶分子结合并进一步影响功能 （2）在靶位是否达到有效浓度 （3）改变靶点 4. 靶分子的毒物效应包括几方面? （1）靶分子功能障碍 （2）靶分子结构破坏： （3）新抗原形成 5. 修复不全导致的毒性? （1）组织坏死 （2）纤维症 （3）致癌 四、论述题 1.药物毒性临床前评价通常做哪些试验? 第一水平急性毒性试验：