执业药师第二章药物代谢动力学习题

执业药师第二章药物代谢动力学习题
执业药师第二章药物代谢动力学习题

第二章药物代谢动力学

一、A

1、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5的肠液中,约可吸收

A、1%

B、0.1%

C、0.01%

D、10%

E、99%

2、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为

A、0.5

B、0.1

C、0.01

D、0.001

E、0.0001

3、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为

A、6

B、5

C、7

D、8

E、9

4、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离,其pKa值约为

A、2

B、3

C、4

D、5

E、6

5、下列关于药物主动转运的叙述错误的是

A、要消耗能量

B、可受其他化学品的干扰

C、有化学结构的特异性

D、只能顺浓度梯度转运

E、转运速度有饱和现象

6、易化扩散的特点是

A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象

B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象

C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象

D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象

E、转运速度无饱和现象

7、有关药物简单扩散的叙述错误的是

A、不消耗能量

B、需要载体

C、不受饱和限度的影响

D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响

E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关

8、大多数药物通过生物膜的转运方式是

A、主动转运

B、简单扩散

C、易化扩散

D、吞噬作用

E、孔道转运

9、影响药物转运的因素不包括

A、药物的脂溶性

B、药物的解离度

C、体液的pH值

D、药酶的活性

E、药物与生物膜接触面的大小

10、药物的首过消除可能发生于

A、舌下给药后

B、吸入给药后

C、口服给药后

D、静脉注射后

E、皮下给药后

11、不影响药物分布的因素有

A、肝肠循环

B、血浆蛋白结合率

C、膜通透性

D、体液pH值

E、特殊生理屏障

12、影响药物体内分布的因素不包括

A、组织亲和力

B、局部器官血流量

C、给药途径

D、生理屏障

E、药物的脂溶性

13、药物通过血液进入组织器官的过程称

A、吸收

B、分布

C、贮存

D、再分布

E、排泄

14、下列关于药物吸收的叙述中错误的是

A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C、口服给药通过首过消除而使吸收减少

D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效

E、皮肤给药大多数药物都不易吸收

15、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是

A、弱酸性药物在酸性环境解离度小,易转运

B、弱酸性药物在碱性环境解离度小,易转运

C、弱碱性药物在碱性环境解离度小,易吸收

D、弱碱性药物在酸性环境解离度大,不易转运

E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大

16、药物肝肠循环影响药物在体内的

A、起效快慢

B、代谢快慢

C、分布程度

D、作用持续时间

E、血浆蛋白结合率

17、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是

A、在杀菌作用上有协同作用

B、两者竞争肾小管的分泌通道

C、对细菌代谢有双重阻断作用

D、延缓抗药性产生

E、增强细菌对药物的敏感性

18、酸化尿液时,可以使弱碱性药物经肾排泄时

A、解离多,再吸收多,排出慢

B、解离少,再吸收多,排出慢

C、解离少,再吸收少,排出快

D、解离多,再吸收少,排出快

E、解离多,再吸收少,排出慢

19、弱酸性药物在碱性尿液中

A、解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢

B、解离少,再吸收多,排泄慢

C、解离多,再吸收少,排泄快

D、解离少,再吸收少,排泄快

E、解离多,再吸收多,排泄快

20、碱化尿液可使弱碱性药物

A、解离少,再吸收多,排泄慢

B、解离多,再吸收少,排泄慢

C、解离少,再吸收少,排泄快

D、解离多,再吸收多,排泄慢

E、排泄速度不变

21、肝肠循环定义是

A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程

B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程

C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程

D、药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程

E、药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程

22、某药的半衰期为8h,一次给药后从体内基本消除(约97%)的时间是

A、约30h

B、约40h

C、约50h

D、约70h

E、约90h

23、依他尼酸在肾小管的排泄属于

A、简单扩散

B、滤过扩散

C、主动转运

D、易化扩散

E、膜泡运输

24、药物排泄的主要器官是

A、肾脏

B、胆管

C、汗腺

D、乳腺

E、胃肠道

25、有关药物排泄的描述错误的是

A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄

B、酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢

C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢

D、解离度大的药物重吸收少,易排泄

E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间

26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是

A、又称混合功能氧化酶系

B、又称单加氧化酶

C、又称细胞色素P450酶系

D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系

E、肝药物代谢专司外源性药物代谢

27、具有肝药酶活性抑制作用的药物是

A、酮康唑

B、苯巴比妥

C、苯妥英钠

D、灰黄霉素

E、地塞米松

28、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是

A、使肝药酶的活性增加

B、可能加速本身被肝药酶的代谢

C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢

D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低

29、促进药物生物转化的主要酶系统是

A、单胺氧化酶

B、细胞色素P450酶系统

C、辅酶Ⅱ

D、葡萄糖醛酸转移酶

E、胆碱酯酶

30、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是

A、药物的消除方式是体内生物转化

B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450

C、肝药酶的作用专一性很低

D、有些药物可抑制肝药酶活性

E、有些药物能诱导肝药酶活性

31、不符合药物代谢的叙述是

A、代谢和排泄统称为消除

B、所有药物在体内均经代谢后排出体外

C、肝脏是代谢的主要器官

D、药物经代谢后极性增加

E、P450酶系的活性不固定

32、药物在体内的生物转化是指

A、药物的活化

B、药物的灭活

C、药物化学结构的变化

D、药物的消除

E、药物的吸收

33、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/dl,其表观分布容积为

A、0.05L

B、2L

C、5L

D、10L

E、20L

34、在体内药量相等时,Vd小的药物比Vd大的药物

A、血浆浓度较低

B、血浆蛋白结合较少

C、血浆浓度较高

D、生物利用度较小

E、能达到的治疗效果较强

35、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符

A、Vd是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值

B、Vd的单位为L或L/kg

C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度

D、Vd与药物的脂溶性无关

E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关

36、下列关于房室概念的描述错误的是

A、它反映药物在体内转运速率的快慢

B、在体内均匀分布称二室模型

C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织

D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室

E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室

37、药物消除的零级动力学是指

A、消除半衰期与给药剂量有关

B、血浆浓度达到稳定水平

C、单位时间消除恒定量的药物

D、单位时间消除恒定比值的药物

E、药物消除到零的时间

38、下列有关一级药动学的描述,错误的是

A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比

B、单位时间内机体内药物按恒比消除

C、大多数药物在体内符合一级动力学消除

D、单位时间机体内药物消除量恒定

E、消除半衰期恒定

39、对药时曲线的叙述中,错误的是

A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化

B、横坐标为时间,纵坐标为血药浓度

C、又称为时量曲线

D、又称为时效曲线

E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化

40、评价药物吸收程度的药动学参数是

A、药-时曲线下面积

B、清除率

C、消除半衰期

D、药峰浓度

E、表观分布容积

41、药时曲线下面积代表

A、药物血浆半衰期

B、药物的分布容积

C、药物吸收速度

D、药物排泄量

E、药物吸收进入血液的量

42、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是

A、每4h给药一次

B、每6h给药一次

C、每8h给药一次

D、每12h给药一次

E、每隔一个半衰期给药一次

43、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量

A、增加半倍

B、增加1倍

C、增加2倍

D、增加3倍

E、增加4倍

44、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是

A、增加剂量能升高稳态血药浓度

B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间

C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度

D、定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度

E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关

45、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期

A、与用药剂量有关

B、与给药途径有关

C、与血浆浓度有关

D、与给药次数有关

E、与上述因素均无关

46、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为

A、0.693/k

B、k/0.693

C、2.303/k

D、k/2.303

E、k/2血浆药物浓度

47、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是

A、是血浆药物浓度下降一半的时间

B、能反映体内药量的消除速度

C、依据其可调节给药间隔时间

D、其长短与原血浆浓度有关

E、一次给药后经4~5个半衰期就基本消除

二、B

1、A.药物的吸收

B.药物的分布

C.药物的转运

D.药物的排泄

E.药物的代谢

<1> 、药物在体内的生物转化称为

<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是

<3> 、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是

<4> 、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是

2、A.简单扩散

B.主动转运

C.首过消除

D.肝肠循环

E.易化扩散

<1> 、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为

<2> 、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活,进入体循环的药量减少称为

<3> 、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为

3、A.容易经简单扩散转运

B.不易经简单扩散转运

C.容易经主动转运跨膜

D.不容易经主动转运跨膜

E.以上都不对

<1> 、弱酸性药物在酸性环境中比在碱性环境中

<2> 、弱碱性药物在酸性环境中比在碱性环境中

<3> 、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中

4、A.在胃中解离增多,自胃吸收增多

B.在胃中解离减少,自胃吸收增多

C.在胃中解离减少,自胃吸收减少

D.在胃中解离增多,自胃吸收减少

E.没有变化

<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用

<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用

5、A.解离多,再吸收多,排泄慢

B.解离多,再吸收少,排泄快

C.解离少,再吸收多,排泄慢

D.解离少,再吸收少,排泄快

E.解离多,再吸收少,排泄慢

<1> 、弱酸性药物在酸性尿中

<2> 、弱碱性药物在酸性尿中

<3> 、弱酸性药物在碱性尿中

<4> 、弱碱性药物在碱性尿中

6、A.K

B.Cl

C.t 1/2

D.Vd

E.F

<1> 、用于评价制剂吸收的主要指标是

<2> 、反映药物在体内分布广窄程度的指标是

7、A.1个

B.3个

C.5个

D.7个

E.9个

<1> 、恒量恒速给药后,约经过几个血浆半衰期,可达到稳态血药浓度

<2> 、一次静注给药后经过几个血浆半衰期,自机体排除约97%

8、A.表观分布容积

B.清除率

C.血浆t1/2

D.生物t1/2

E.生物利用度

<1> 、药物效应下降一半的时间

<2> 、药物分布的广泛程度

<3> 、药物吸收进入血循环的速度和程度

<4> 、药物自体内消除的一个重要参数

三、X

1、与药物在体内分布有关的因素是

A、药物的血浆蛋白结合率

B、组织器官血流量

C、组织的亲和力

D、体液的pH

E、肾脏功能

2、直肠给药与口服相比,其优点在于

A、不经门脉,故吸收快而完全

B、适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人

C、直接用液体剂型,用量可比口服大

D、适用于对胃刺激引起呕吐的药物

E、可避免肝肠循环

3、药物与血浆蛋白大量结合将会

A、增大分布容积

B、减弱并减缓药物发挥作用

C、影响药物的转运

D、延长药物的疗效

E、容易发生相互作用

4、药物与血浆蛋白结合

A、可影响药物的作用

B、反应可逆

C、可影响药物的转运

D、可影响药物的吸收

E、可影响药物的转化

5、弱碱性药物在酸性环境中

A、容易吸收

B、不容易吸收

C、排泄较慢

D、排泄加快

E、分布速度加快

6、影响药物跨膜扩散的因素有

A、药物跨膜浓度梯度

B、药物的极性

C、生物膜的特性

D、药物分子的大小

E、药物油/水分配系数

7、主动转运的特点

A、饱和性

B、竞争性抑制

C、有特殊载体

D、不消耗ATP

E、可逆浓度梯度转运

8、药物被动转运的特点是

A、有饱和性

B、有竞争性抑制

C、可逆浓度梯度转运

D、可顺浓度梯度转运

E、不消耗ATP

9、关于药物在体内转化的叙述,正确的是

A、生物转化是药物消除的主要方式之一

B、主要的氧化酶是细胞色素P450酶

C、P450酶对底物特异性低

D、代谢的主要器官肝脏

E、P450酶的活性个体差异较小

10、药物吸收后可以

A、经胆囊排出

B、经乳汁排出

C、经肾脏排出

D、经汗腺排出

E、经肠道排出

11、能抑制肝药酶的药物是

A、苯巴比妥

B、氯霉素

C、双香豆素

D、异烟肼

E、西咪替丁

12、药物经代谢后可能

A、活性减弱或消失

B、由无活性型转化为有活性型

C、生成毒性产物

D、代谢物的活性与母药相似

E、肝药酶失活

13、药物从肾排泄的快慢

A、与肾小球滤过功能有关

B、与尿液pH值有关

C、与肾小管分泌功能有关

D、与生物利用度有关

E、与合并用药有关

14、弱酸性药物在酸性环境中

A、易穿过生物膜

B、难穿过生物膜

C、排泄减慢

D、排泄较快

E、生物转化较快

15、能诱导肝药酶活性的药物包括

A、苯妥英钠

B、口服避孕药

C、苯巴比妥

D、利福平

E、灰黄霉素

16、关于生物利用度的叙述正确的是

A、是评价药物吸收程度的一个重要指标

B、常被用来作为制剂的质量评价

C、相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况

D、是制剂的质量控制标准

E、分为相对生物利用度和绝对生物利用度

17、对血浆半衰期的说法正确的是

A、药物的血浆浓度下降一半所需的时间

B、药物的体内浓度下降一半所需的时间

C、临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢

D、根据t 1/2可以制定药物给药间隔时间

E、一次给药后,经过5-6个半衰期体内药物已基本消除

18、单次口服给药的药时曲线有如下特点

A、曲线上升段为吸收相,此相中吸收速率大于消除速率

B、曲线中间段为平衡相,此相中吸收速率等于消除速率

C、曲线下降段为消除相,此相中吸收速率小于消除速率

D、该曲线又可分为三期:潜伏期、有效期、残留期

E、有效期相当于平衡相

19、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是

A、给药途径

B、血药浓度

C、给药剂量

D、肾功能

E、肝功能

20、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是

A、一次给药后,药物在体内达到的血药浓度峰值

B、连续给药后血药浓度达到稳态的时间

C、给药的适当时间间隔

D、药物的最低有效浓度

E、药物在一定时间内消除的相对量

21、药物表观分布容积的意义是

A、提示药物在血液及组织中分布的相对量

B、可了解肾脏的功能

C、用以估计体内总药量

D、用以估计欲达到有效血药浓度时应给剂量

E、反映机体对药物吸收和排泄的速度

22、一级动力学消除的药物

A、其消除速率与血浆中药物浓度成正比

B、恒速恒量给药后,4~6个半衰期达到稳态浓度

C、增加给药次数可缩短达Css的时间

D、其半衰期恒定

E、增加首剂量可缩短达Css的时间

23、消除速率常数是

A、表示药物在体内的转运速率

B、表示药物自机体消除的速率

C、其数值越小,表明转运速率越慢

D、其数值越大,表明转运速率越快

E、其数值越小,表明药物消除越慢

24、下列关于药动学的描述,正确的是

A、不同剂型的同种药物生物利用度可能不同

B、诱导肝药酶的药物可能加速自身代谢

C、舌下给药无首过效应

D、药物的解离度大,吸收也增多

E、清除率高的药物半衰期较短

答案部分

一、A

1、

【正确答案】C

【答案解析】根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]

3.5=7.5-lg[A-]/[HA]

-lg[A-]/[HA]=-4

[A-]/[HA]=104

[HA]/[A-]=1:104=1:10000

即药物的非解离型为解离型的1/10000,

因此,药物的吸收率应在0.01%以上。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038706】

2、

【正确答案】D

【答案解析】根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]

带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]

所以[A-]/[HA]=10-3

即,解离型:非解离型=1:1000

即药物的解离度约为0.1%。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038703】

3、

【正确答案】A

【答案解析】解答:根据公式:pKa=pH-lg[A-]/[HA]

代入数值即有pKa=7.0-lg90%10%=7.0-lg9≈7.0-1=6

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038701】

4、

【正确答案】D

【答案解析】首先,此题应用的公式为pKa=pH-lg[A-]/[HA]

题目中已明确说明了药物解离了50% ,

即是指解离型和非解离型各占了一半,

所以有[A-]/[HA]=1,

题目中已给出了pH=5,

所以,将数值带入公式,即有pKa=pH-lg1=5-0=5

牢记一句话即可解出此题:药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038699】

5、

【正确答案】D

【答案解析】主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运,该转运的特征为逆浓度差的转运,需借助特殊载体,消耗能量,有饱和现象,药物之间有竞争性抑制现象。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038690】

6、

【正确答案】D

【答案解析】易化扩散也称载体转运,是借助膜内特殊载体的一种转运方式,但不需要能量,存在饱和性,有较高的特异性,药物之间有竞争性抑制现象。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038688】

7、

【正确答案】B

【答案解析】简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程,其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。

被动转运的特点是不需要载体,不消耗能量,无饱和现象,药物之间没有竞争性抑制现象。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038685】

8、

【正确答案】B

【答案解析】考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散(脂溶扩散),属被动转运的一种。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100294029】

9、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100048877】

10、

【正确答案】C

【答案解析】首过消除某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时,部分可被代谢失活,进入体循环药量减少,称首过消除或首过效应。

【该题针对“首关消除,药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038827】

11、

【正确答案】A

【答案解析】影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038818】

12、

【正确答案】C

【答案解析】影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038815】

13、

【正确答案】B

【答案解析】不论哪种给药途径,药物进人血液后,再随血液运至机体各组织,称为药物的分布。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038814】

14、

【正确答案】D

【答案解析】舌下或直肠给药可有效避免首过效应。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038721】

15、

【正确答案】B

【答案解析】弱酸性药物在碱性环境解离度大,不易转运

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100038708】

16、

【正确答案】D

【答案解析】药物经肝脏的转化,生成极性较强的水溶液性代谢物,经胆汁排泄。有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中,到小肠中被水解,其游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收,经门静脉重新进入体循环,称为肝-肠循环。其药时曲线呈现双峰或者多峰现象。洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇等都存在肝肠循环,从而使血药浓度维持时间延长。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038739】

17、

【正确答案】B

【答案解析】丙磺舒抑制青霉素的主动分泌,使后者的排泄减慢,药效延长并增强。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038719】

18、

【正确答案】D

【答案解析】1.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加,解离型减少,重吸收增多,从而导致排泄减慢。

2.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加,从而导致肾小管对其的重吸收减少,药物的排泄增加。

3.碱性药物在酸性时解离多,药物大多呈离子态,而离子态的药物较难以通过肾小管管壁,所以被肾小管的重吸收就少,排出快。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038717】

19、

【正确答案】C

【答案解析】碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加,排泄少;

碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加,排泄快。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038713】

20、

【正确答案】A

【答案解析】碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加,排泄少;

碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加,排泄快。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038712】

21、

【正确答案】E

【答案解析】考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中,经胆汁排泄入十二指肠,再被吸收,这种现象叫肝肠循环。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100294033】

22、

【正确答案】B

【答案解析】这个在教材上有个具体的计算,如果97%消除的话,准确的是应该是5个半衰期;

1-(1/2)5=96.875%

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100294032】

23、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100048857】

24、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038830】

25、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038829】

26、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038828】

27、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038826】

28、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038823】

29、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038822】

30、

【正确答案】A

【答案解析】药物进入机体后,主要以两种方式消除:一种是以原形随粪便和尿液排出,另一种是药物在体内经代谢后,以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化,是药物从体内消除的主要方式之一。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038821】

31、

【正确答案】B

【答案解析】药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程,也是药物在体内的最后过程。

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038820】

32、

【正确答案】C

【答案解析】药物进入机体后,发生化学结构的改变称其为生物转化或转化,形成新的物质称为代谢产物。【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100038819】

33、

【正确答案】D

【答案解析】V d=D/c0=1/10-1=10L

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048890】

34、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048887】

35、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048884】

36、

【正确答案】B

【答案解析】二房室模型:药物在不同组织中的分布存在差异,给药后,血流丰富的组织,如血液、脑、肝、肾等药物分布快,而血流贫乏的组织,如脂肪、皮肤等药物分布慢

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048878】

37、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048876】

38、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048874】

39、

【正确答案】D

【答案解析】药时曲线又称为时量曲线所以D错误。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048866】

40、

【正确答案】A

【答案解析】本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量,即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度;药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收;表观分布容积用来评价药物的分布。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100146742】

41、

【正确答案】E

【答案解析】由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积,即AUC,其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值,反映一段时间内,吸收到血中的相对累积量。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048932】

42、

【正确答案】E

【答案解析】当给药剂量不变,给药间隔大于t1/2,药物时量曲线呈脉冲式变化,药物浓度无积累现象。【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048930】

43、

【正确答案】B

【答案解析】为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要,可采用负荷量的给药方法,即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物,要迅速达到稳态浓度,常采用负荷量的给药方法,让稳态浓度提前到达,随后改用维持量。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048927】

44、

【正确答案】B

【答案解析】达到稳态所需时间与给药频率无关,仅取决于药物的半衰期。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048912】

45、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048899】

46、

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048897】

47、

【正确答案】D

【答案解析】大多数药物按一级动力学消除,其血浆半衰期是一恒定值,与药物的消除速率常数成反比,而与药物的剂量和浓度无关。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100048895】

二、B

1、

<1>、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100294036】

<2>、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100294037】

<3>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100294038】

<4>、

【正确答案】A

【答案解析】重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100294039】

2、

<1>、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100146748】

<2>、

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100146749】

<3>、

【正确答案】D

【答案解析】本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式,其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活,进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100146750】

3、

<1>、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100049259】

<2>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100049261】

<3>、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100049263】

4、

<1>、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100049228】

<2>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】

【答疑编号100049230】

5、

<1>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100049210】

<2>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100049212】

<3>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100049215】

<4>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100049217】

6、

<1>、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100146765】

<2>、

【正确答案】D

【答案解析】本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;t 1/2以半衰期,反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度,是评价药物制剂吸收的指标。

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100146766】

7、

<1>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】

【答疑编号100049312】

药物代谢动力学习题

药物代谢动力学习题

————————————————————————————————作者:————————————————————————————————日期:

作业一 一、名词解释 1、药物代谢动力学:是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。 2、体内过程(ADME):药物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion),即所谓ADME。 3、易化扩散:从浓度低侧向高一侧转运。它需要载体,存在饱和性以及类似物间的竞争性,但不需要能量 4、吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 5、首过效应:口服给药,药物在到达体循环之前,经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解,使进入体内的相对药量降低,这种现象称之为首过效应(first pass effect)。 6、血脑屏障:指血-脑(blood-to-blood)及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障。 7、肝肠循环;是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的 现象。 8、多药耐药:对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后,该细胞对药物敏感性降低,产生耐药性,同时也对其它结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。 9、P-GP抑制剂:可以抑制P-GP转运底物 10、药物的排泄;指药物或其代谢产物排出体外的过程 二、问答题 1、被动扩散的特点 答:1)顺浓度梯度转运,即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运,其转运速度与浓度差成正比,无需能量。当两侧浓度相等时,达到动态平衡。可以Fick定律描述药物的转运速率 2)膜对转运的药物无选择性,转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数(P)有关,药物的脂溶性通常用油水分配系数表示。 3)膜对转运的药物量无饱和现象。 4)无竞争性抑制作用。 2、影响药物吸收的因素? 答:影响药物吸收的因素有:药物制剂因素和生理因素两大类型。药物制剂因素主要包括药物理化性质(如粒径大小、溶解度和药物的晶型等)、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及处方中相关药物的性质等。生理病理因素主要包括病人的生理特点如胃肠pH、胃肠活动性、肝功能及肝肠血流灌注情况、胃肠结构和肠道菌丛状况、年龄、性别、遗传因素及病人饮食特点等。 或:(除药物本身因素物外,凡是能影响胃肠活动的因素均会影响药物的吸收。1)药物和剂型2)胃肠排空作用3)首过效应4)肠上皮的外排机制5)疾病6)药物相互作)用 3、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点? 答:1) 可作为研究药物吸收的快速筛选工具; 2) 在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢; 3) 可以同时研究药物对粘膜的毒性; 4) 由于Caco-2细胞来源于人, 不存在种属的差异性。 4、影响透过血脑屏障的因素?

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案

说明:本题库为中医大考查课复习资料,请仔细比对题目,不确保每道题都有, 请确保本资料对您有用在下载!! 科目:药物代谢动力学试卷名称:2020年7月药物代谢动力学正考满分:100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()(分值:1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()(分值:1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:D 3.肝药酶的特征为:()(分值:1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:E 4.药物转运最常见的形式是:()(分值:1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:B 5.某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()(分值:1分) A.2 B.3 C.4

D.5 E.6 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:C 6.药物的吸收与哪个因素无关?()(分值:1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()(分值:1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:A 8.药物的排泄途径不包括:()(分值:1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()(分值:1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案:A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值:1分) A.2d B.1d C.0.5d D.5d E.3d 提示:本题为必答题,请认真阅读题目后再作答

执业药师第二章药物代谢动力学习题

第二章药物代谢动力学 一、A 1、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5的肠液中,约可吸收 A、1% B、0.1% C、0.01% D、10% E、99% 2、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为 A、0.5 B、0.1 C、0.01 D、0.001 E、0.0001 3、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为 A、6 B、5 C、7 D、8 E、9 4、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离,其pKa值约为 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6 5、下列关于药物主动转运的叙述错误的是 A、要消耗能量 B、可受其他化学品的干扰 C、有化学结构的特异性 D、只能顺浓度梯度转运 E、转运速度有饱和现象 6、易化扩散的特点是 A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象 B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象 C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象 D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象 E、转运速度无饱和现象 7、有关药物简单扩散的叙述错误的是 A、不消耗能量 B、需要载体 C、不受饱和限度的影响 D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响 E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关 8、大多数药物通过生物膜的转运方式是 A、主动转运 B、简单扩散 C、易化扩散 D、吞噬作用 E、孔道转运 9、影响药物转运的因素不包括 A、药物的脂溶性 B、药物的解离度 C、体液的pH值 D、药酶的活性 E、药物与生物膜接触面的大小 10、药物的首过消除可能发生于 A、舌下给药后 B、吸入给药后 C、口服给药后 D、静脉注射后 E、皮下给药后 11、不影响药物分布的因素有 A、肝肠循环 B、血浆蛋白结合率 C、膜通透性 D、体液pH值 E、特殊生理屏障 12、影响药物体内分布的因素不包括 A、组织亲和力 B、局部器官血流量 C、给药途径 D、生理屏障 E、药物的脂溶性 13、药物通过血液进入组织器官的过程称 A、吸收 B、分布 C、贮存 D、再分布 E、排泄 14、下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案

第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是 A、5~10h B、10~16h C、17~23h D、24~28h E、28~36h 6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693/k B、k/0.693 C、2.303/k D、k/2.303 E、k/2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4~5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/dl,其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时,Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L/kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括

药物代谢动力学完整版

药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点? 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点: ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制; ②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立; ③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大; ④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。 2. 在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点: ①Caco-2细胞易于培养且生命力强,细胞培养条件相对容易控制,能够简便、快速地获得大量有价值的信息; ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞,同源性好,可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运; ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达,因此更接近药物在人体内吸收的实际环境,可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制; ④可同时研究药物对粘膜的毒性; ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点: ①酶和转运蛋白的表达不完整,此外来源,培养代数,培养时间对结果有影响; ②缺乏粘液层,需要时可与HT-29细胞共同培养。

药代动力学试题

1 影响药物代的因素有哪些及评价药物代的方法? 2 药物动力学参数包括哪些?阐明各个参数的意义? 1.影响药物代的因素: (1)给药途径的影响 一种药物可以制成多种剂型,因此可以有不同的给药途径和方法。给药途径和方法影响药物代进而影响疗效,因而引起了人们对给药方法研究的重视。这与药物代酶在体的分布以及局部器官和组织的血流量有关。由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代酶,“首过效应”是导致口服药物体代差异的主要原因。 给药剂量和剂型的影响 (任何药物代反应都是在酶参与下完成的。体的酶都是有一定量的,当体药物量超过酶的代反应能力的时候,代反应往往会出现饱和的现象。在硫酸结合和甘氨酸结合的代反应中,用较少的剂量就能达到饱和的作用)。 ①剂量对代的影响 机体对药物的代能力主要取决于体各种药物代酶的活力和数量。代存在饱和现象。剂量过大时出现中毒反应。 ②剂型对代的影响 对口服后要在胃肠道中代的药物影响大。如:口服含1g水酰胺的溶液、混悬液、和颗粒剂后,测得尿中硫酸酯的量,服用颗粒剂比溶液剂和混悬剂多,这是因为颗粒剂吸收前需要溶解,吸收较慢,不会出现硫酸结合反应的饱和状态,生产硫酸酯的量就多,这是剂型对代影响的结果。

药物的光学异构特性对药物代的影响 体的酶及药物受体具有立体选择性,导致不同异构体显示明显的代差异。 酶诱导作用和酶抑制作用 药物重复应用或与其他药物合并应用时,药物代发生了变化。这种变化可分为两类:一类是某些药物的代被另外一些药物所促进(诱导),另一类是某些药物代被其它药物所抑制,促进代的物质叫做诱导剂,抑制代的物质叫做抑制剂。有的药物对某一药物来说是诱导剂,对另一药物来说可能是抑制剂。 ①酶抑制作用 某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用,使其它药物代速率减慢,导致药理活性及毒副作用增加,这些具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。酶抑制作用包括不可逆抑制(抑制剂+P450活性部位结合,阻止其与氧结合而失活,常见药物:乙炔雌二醇、炔诺酮、安体舒通等)和可逆抑制(β-二乙氨乙基二苯丙乙酸酯)。 ②酶诱导作用 酶诱导剂也可加速本身的代,可导致药物临床疗效降低,产生耐受性。如:苯巴比妥:自身酶诱导剂,开始几天有效,连续服用代速度加快,安眠作用下降。 保泰松:自身酶诱导剂,开始几天血浓高,副作用大,连续服用后,副作用减小。 生理性因素对药物代的影响

中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题

1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)

促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1.693 B: 2.693 C: 0.346 D: 1.346 E: 0.693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()

药物代谢动力学试题3

药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率:单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ,Ux 是尿液中x 物质浓度,v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商,用CL 表示 2. 消除半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量:凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度:随着给药次数增加,体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态,药物在体内消除速率等于给药速率,即稳态血药浓度(坪浓度)。 5. 首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药,中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2. 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药,瞬时尿药速率与时间的函数关系 3. )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药,体内药量与时间的函数关系。 4. 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5. iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期, ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积?表观分布容积的大小表明药物的什么性质? 参考答案:

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分:100 测试时间:-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题(共20 道试题,共20 分。)V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案:D 满分:1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:() A. 0.05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案:D 满分:1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于:() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案:A 满分:1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物?() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案:E 满分:1 分 5. 零阶矩的数学表达式为:() A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案:C 满分:1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使:() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强

C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案: A 满分:1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?() A. 50% B. 60% C. 63.2% D. 73.2% E. 69% 正确答案:C 满分:1 分 8. 药物转运最常见的形式是:() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案:B 满分:1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案:A 满分:1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的?() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案:E 满分:1 分 11. 房室模型的划分依据是:() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案:A 满分:1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?() A. 2 B. 3 C. 4

药理学习题一(绪论、药物代谢动力学)练习题库及参考答案

药理学习题一 第一章绪言第二章 一、名词解释: 1、药理学 研究药物与机体(包括人体和病原体)相互作用的科学。包括药物效应动力学和药物代谢动力学。 2、药物效应动力学 研究药物对机体的作用及其作用原理的科学 3、药物代谢动力学 研究机体对药物的作用,即药物的体内过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。 二、选择题: 1.药物是( B ) A 纠正机体生理紊乱的化学物质 B 能用于防治及诊断疾病的化学物质 C 能干扰机体细胞代谢的化学物质 D 用于治疗疾病的化学物质 E 对机体的滋补、营养作用的化学物质 2.药理学主要研究( E ) A 药物理论 B 药物对机体的作用 C 药物对病原体的作用 D 机体对药物的作用 E 药物和机体的相互作用 3.药物效应动力学研究的主要内容为( B ) A 药物理论 B 药物对机体的作用 C 药物对病原体的作用 D 机体对药物的作用 E 药物和机体的相互作用 4.药物代谢动力学研究的主要内容为( D ) A 药物理论 B 药物对机体的作用 C 药物对病原体的作用 D 机体对药物的作用 E 药物和机体的相互作用 三、多项选择: 1.药理学研究的内容有( DE ) A 药物的含量 B 药物的鉴定

C 药物的制作 D 药效学 E 药动学 2.新药的研究三个过程有( ABD ) A 临床前研究 B 临床研究 C 毒性实验 D 售后调研 E 药效学实验 第二章药物代谢动力学 一、单项选择: A型题: ⒈关于口服给药错误的描述是:( B ) A口服给药是最常用的给药途径 B在各种给药途径中口服吸收最快 C口服给药不适用于首过消除多的药物 D口服给药不适用于昏迷病人 E口服给药不适用于对胃刺激大的药物 ⒉药物与血浆蛋白结合:( C ) A永久性 B对药物的作用没有影响 C可逆性 D加速肾小球滤过 E体内分布加快 ⒊不直接产生药效的药物是:( B ) A经肝脏代谢了的药物 B与血浆蛋白结合了的药物 C在血循环中的药物 D到达膀胱的药物 E被肾小管重吸收的药物 4. 影响药物分布的因素不包括 ...:( D ) A药物本身的理化性质 B药物与血浆蛋白结合率 C机体的屏障 D应用剂量 E细胞膜两侧的pH ⒌细胞膜对大多数药物的转运方式是:( A ) A单纯扩散 B过滤 C易化扩散 D主动转运 E以上都不是 ⒍生物利用度是口服药物:( E ) A通过胃肠道进入肝门脉循环的份量 B吸收进入体循环的份量 C吸收进入体内达到作用点的份量 D吸收进入体内的速度 E吸收进入体循环的相对份量和速度 ⒎药物的血浆半衰期是:( D ) A 50%的药物与血浆蛋白结合所需要的时间 B 50%药物生物转化所需要的时间 C 药物从血浆中消失所需时间的一半 D血药浓度下降一半所需要的时间 E 50%药物从体内排出所需要的时间 ⒏一般来说弱酸性药物在碱性环境中:( C ) A解离多,易通过生物膜 B解离少,不易通过生物膜 C解离多,不易通过生物膜D解离少,易通过生物膜 E解离多少与酸碱性无关 ⒐药物在肝内代谢后都会: ( C ) A毒性消失 B经胆汁排泄 C极性增高 D毒性减小 E分子量减小

药代动力学复习试题

药代动力学复习题 第一章生物药剂学概述 问答题: 1、生物药剂学研究的内容和目的是什么? 2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系? 3、什么是生物药剂学?何为剂型因素与生物因素? 4、何为生物药剂学?研究它有什么意义? 5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 6、何为药物在体内的处置与消除? 7、口服片剂吸收的体内过程有哪些? 第二章口服药物的吸收 问答题: 1、何谓吸收? 2、试述生物膜的组成,结构,功能及其模式对药物吸收的关系? 3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用?各举例说明之。 4、人体各部位的ph约为多少?ph对药物吸收的影响如何? 5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜?(胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜) 6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些? 7、药物转运机制中以被动转运为重要,何故? 8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性,使此类药物在服用中应注意什么? 9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大,何故? 10、一般药物以何种型式透过细胞膜,进入血浆后主要以何种方式起作用? 11、药物脂/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在?试举胃肠道与皮肤吸收为例? 12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点?与药物吸收的关系如何? 13、影响胃排空速率的因素有哪些?哪些药物饱腹服用吸收反而好? 14、药物的溶出速率对吸收有何意义?有哪些影响溶出速率的因素? 15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率? 16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收,可采用减小粒径(为粉化)的方法,但不适合与哪些性质的药物? 17、同一药物,晶型不同,影响到药物哪些性质? 18、何谓微晶,固体分散物,固体溶液? 19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位?何故?各举一例说明之,有何克服法? 20、何类药物选择淋巴系统吸收?药物淋巴转运有何特点及缺点? 21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故? 22、影响肌注吸收的主要因素有哪些?肌肉注射可能有哪些副作用? 23、有哪些因素影响药物的透皮吸收?角质层水合作用,吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法,机制如何? 24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的? 25、眼部给药后,眼泪的流出如何影响药物的生物利用度?对眼部药物吸收,粘度的作用是什么? 26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征? 27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内,何故? 28、下列药物制成何种剂型较好,何故?(异丙肾上腺素,灰黄霉素,硝酸甘油,心得安,莨菪碱,胰岛素) 29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响? 30、药物的体内过程怎样? 31、药物有哪几种吸收方式?特点怎样? 32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些?不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样?为什么?

药物代谢动力学试卷一

药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1.)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2.∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(

3. kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4.)2(00V X k V V X AUC m m += 5. 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点?各时间点测定有何基本要求?有何意义? 参考答案: 答:缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点,第一个取样点一般在1~2小时,释放量在15~40%之间,用于考察制剂有无突释现象;第二个取样点反映制剂的释放特性,时间为4~6小时,释放量根据不同药物有不同要求;第三个取样点用于证明药物基本完全释放,要求释放量在70%以上,给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6~10小时,24小时给药一次的制剂,其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积?表观分布容积的大小表明药物的什么性质? 参考答案: 答:表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时,隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义,在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性:一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物,通常在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些?

药物代谢动力学习题

1、某病人体重50kg,静注某抗生素6mg/kg,將测得的血药浓度(μg/ml)与时间(h)回归,已知回归方程为lgC=-0.0739t+0.9337,求该药的t1/2、V、AUC。 2、对某患者静滴利多卡因(t1/2=-1.9h,V=100L)需使稳态血药浓度达到3mg/L,滴速应为多少? 3、已知某药口服后生物利用度为85%,ka=1.5h-1,K=0.3h-1,V=20L,今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC。 4、某药静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式为:C=78e-0.46t式中C的单位是μg/ml,t为小时。求t1/2、V、4小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。 5、已知利多卡因的t1/2为1.9小时,分布容积为100L,现以每小时150mg的速度静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多少?稳态血药浓度多大?达到95%所需时间多少?如静脉滴注6小时终止滴注,

终止后2小时的血药浓度是多大? 6、某药t1/2=50h,V=60L,如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注4小时的血药浓度是多少? 例题: 1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生素2.0mg/kg,求k、k e、k b、t1/ 2、Cl、Clr、Clnr、Xu、Xu∞ t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0 Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200 ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16 Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0 ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58 t c(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0 lg(ΔXu/Δt) 1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237 Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6 Xu∞- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20 lg (Xu∞- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792

第二章 药物代谢动力学

第一节药物在体内的转运和转化的生化基础 药物在体内转运必须通过各种细胞膜。包围整个细胞外表的一层薄膜称为质膜,质膜一般称为细胞膜,真核细胞除了质膜外,还有包围各种细胞器的膜,如线粒体膜,内质网膜,溶酶体和核膜等,称为细胞内膜。质膜和细胞内膜统称为生物膜。生物膜主要由脂质与蛋白质构成的脂蛋白组成,脂质双层是生物膜的基本结构,在膜中的蛋白可作为泵、通道、转运的载体、药物和激素的受体,能量传送、抗原和结合于膜的酶等。 脂质体是由磷脂组成的具有类似生物膜结构的多层同心脂质小泡,其形成是磷脂与水接触后由它们的极性基与疏水基的作用而排列成封闭式的多层脂质双层球形结构。常用超声波法,微量注射法,逆向蒸发法等制备脂质体。用脂质体作为药物的载体可达到减少药物的毒性和抗原性,提高药物的组织特异性及有效浓度,延长药效的目的。脂质体作为药物载体的作用方式为:(1)吸附:脂质体与细胞表面形成稳定的吸附结合而释放药物;(2)融合:脂质体与天然细胞膜有类似结构,在一定条件下,可互相融合而释入细胞内;(3)吞噬:脂质体进入体内后,主要聚集在骨髓、肝和脾脏等网状内皮系统,作为异物而被吞噬;(4)抗体-抗原结合:脂质体表面与特异抗体偶联,识别相应抗原,而定向作用于靶细胞。脂质体不仅作为药物的载体,也可作为酶的载体,并且可将一些不能经胃肠吸收或易被消化道破坏的药物(如肝素、胰岛素等),制成脂质体以供口服。生物膜是高度选择性的通透屏障,可通过被动扩散、帮助扩散、主动转运、基因转位和胞饮方式转运。 药物在体内的一般过程包括药物的吸收、分布、代谢转化和排泄,药物的代谢转化又名药物的生物转化(biotransformation),是指体内正常不应有的外来有机化合物药物或毒物在体内进行的代谢转化。药物代谢转化主要在肝脏进行,在体内催化药物代谢转化的酶系称为药物代谢酶,其主要分布在肝细胞微粒体,其次是细胞可溶性部分。药物代谢转化可分为第一相反应和第二相反应(结合反应)。 第一相反应包括氧化,还原和水解反应。1.微粒体氧化酶系,存在于内质网,称为药物氧化酶系,它所催化的反应是在底物分子上加一个氧原子,因此也称为加单氧酶(monooxygenase)或羟化酶,其作用特点为:(1)特异性低,对许多药物都有作用;(2)需要

《药物代谢动力学》

《药物代谢动力学》 一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。) V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分:1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适?()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分:1 分 3. 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分:1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分:1 分 5. 影响药物在体分布的因素有:()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障

C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分:1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()C A. 体外研究法 B. 体研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分:1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求?()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分:1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()D A. 0.05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分:1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?()E A. 目的是探讨药物在人体的体过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分:1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物:()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快

(完整版)药物非临床药代动力学研究技术指导原则

附件5 药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法,揭示药物在体内的动态变化规律,获得药物的基本药代动力学参数,阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄(Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME)的过程和特征。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要 作用。在药物制剂学研究中,非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中,药代动力学特征可进一步深入阐明药物作用机制,同时也是药效和毒理研究动物选择的依据之一;药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础,可提供药物对靶器官效应(药效或毒性)的依据。在临床试验中,非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点,参考本指导原则,科学合理地进行试验设计,并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的 基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项目(血

药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性及转运体的影响)、数据处理与分析、结果与评价等,并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求,供研究者参考。 二、基本原则 进行非临床药代动力学研究,要遵循以下基本原则: (一)试验目的明确; (二)试验设计合理; (三)分析方法可靠; (四)所得参数全面,满足评价要求; (五)对试验结果进行综合分析与评价; (六)具体问题具体分析。 三、试验设计 (一)总体要求 1. 受试物 中药、天然药物:受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备,一般应为中试或中试以上规模的样品,否则应有充分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量(或规格)、保存条件、有效期及配制方法等,并提供质量检验报告。由于中药的特殊性,建议现用现配,否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。当给药时间较

药物效应动力学练习题

第二章、药物效应动力学练习题 、 A 型题,每题只有一个答案。 1、药理学是研究 ( ) A. 药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C. 药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D. 影响药物疗效的因素 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括 ( ) A. 改变机体的生理机能 D. 掩盖某些疾病现象 4、药物作用的两重性是指 A. 治疗作用与副作用 D. 预防作用与治疗作用 B. 改变机体的生化 功能 E. 产生新的机能活 动 ( ) B. 防治作用与不良反应 E. 原发作用与继发作用 C. 产生程度不等的不良反应 C. 对症治疗与对因治疗5、药物产生副作用的药理基础是 ( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D. 药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是 ( ) A. 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的 B. 应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 7、药物副作用的特点不包括 ( ) D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于 ( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、 质反应中药物的 ED50 是指药物 ( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C. 和50%受体结合的剂量 D.达到50 %有效血浓度的剂量 E. 引起50%动物中毒的剂量 12、 半数致死量(LD50 )用以表示() E.药物在体内的的变化 D. 停药后出现的作用 E. 预料以外的作用 A. 与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、 肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为 ( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 9、 下列关于药物毒性反应的描述中,错误的是 ( ) E.副作用 A. 一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质

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