倍他乐克说明书

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【批准文号】

国药准字J20050061

【中文名称】

琥珀酸美托洛尔缓释片

【产品英文名称】

Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets

【生产企业】

AstraZeneca AB

【功效主治】

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【化学成分】

琥珀酸美托洛尔。

【药理作用】

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对慢性心力衰竭的作用:在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降(≤0.40)的心力衰竭患者的研究(称为MERIT-HF)中,琥珀酸美托洛尔能增加存活率,减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善(纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值)。另外,琥珀酸美托洛尔能增加射血分数,减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。对快速型心律失常的患者,本品可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞美托洛尔可在心肌梗死后患者中,及延长室上性传导的时间。的自律性,

减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。【药物相互作用】

本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮:4例已经使用美

托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2

例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素

P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米:维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类抗心律失常药物:I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消b受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。b受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现b受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代谢。地尔硫卓:钙离子拮抗剂和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有b受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。肾上腺素:约有10例报道显示,接受非选择性b受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测,使用心脏选择性的b受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,b受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、b受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢受b受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。可乐定:b的.

体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用,美托

洛尔的血浆浓度会增加。应严密监控同时接受其它b受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。在接受b受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。YCZ分2不子,N

【药物过量】毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg 经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统

症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I~III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖(儿童特别容易发生)或高血糖症、高钾血症,对肾脏的影响,以及一过性肌无力综合征。治疗:诊断明确者,给予洗胃和活性炭,并严密观察病情变化。注意!为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉给予阿托品(成人0.25~0.5mg,儿童10~20mg/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0~2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。对心肌功能抑制的患者,可滴注多巴酚丁胺或多巴胺,葡乳醛酸钙(9mg/ml)10~20ml。另一种替代方法是胰高血糖素50~150mg/kg,1分钟内静脉注射,继以静脉滴注,或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者,可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者,有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时,可使用特布他林(注射或吸入)。此外,进行对症治疗。

【不良反应】

常见(>1/100):疲劳,头痛,头晕、肢端发冷,心动过缓、腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘少见(>=1‰,<1%):胸痛,体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍,感觉异常、气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。

【禁忌症】

心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴100mmHg时均低于

有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

【产品规格】

47.5 mg

【用法用量】

口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导:高血压:47.5~95mg,一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药,最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂,或者增加剂量。心绞痛:95~190mg,一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。

【贮藏方法】

遮光,密封保存。

【注意事项】

美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症,及合用洋地黄时,必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻

滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔,应考虑合并使用α受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭(心功能NYHAIV)患者中,有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限,因此,这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者,因此急性心肌梗死合并心力衰竭时,本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除β受体阻滞剂是危险的,特别是在高危病人,可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此,本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,每次剂量减半,直至最后减至半片23.75mg片剂,停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状,建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品,必须至少在48小时前停药,除非有特殊情况,如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。.

心血管内科试题及答案3

一、标准配伍型(B型题)(2小题,共8.0分) (4分)[1] A、利多卡因 B、异搏定 C、胺碘酮 D、双异丙吡胺 E、异丙肾上腺素 (1)有抗担碱能作用( ) (2)既是麻醉药又是抗心律失常药物( ) (3)治疗长间隙依赖性尖端扭转性室性心动过速的首选药物( ) (4)可致肺纤维变性( ) (4分)[2] A、异丙基肾上腺素 B、硝普钠 C、硝苯地平 D、多巴胺 E、肾上腺素 以上药物最适宜于治疗: (1)尖端扭转型室速( ) (2)高血压并急性肺水肿( ) (3)过敏性休克( ) (4)变异型心绞痛( ) 二、病例串型最佳选择题(A3-A4型题)(3小题,共7.0分) (3分)[1] 男,68岁,既往体格健康,近1周出现双下肢水肿。 (1)双肺底可闻及湿性啰音,最需要检查的项目为( ) A、心电图 B、胸部X线 C、超声心动图 D、胸部CT E、肾脏B超 (2)心电图显示V V QS波,ST段抬高,超声心动图最可能出现的是( ) A、心室壁肥厚 B、左房扩大 C、室间隔运动减弱 D、弥漫性室壁运动减弱 E、二尖瓣反流 (3)患者伴有颈静脉怒张,可能的原因为( ) A、肾性水肿 B、肝硬化水肿 C、心包积液性水肿 D、营养不良性水肿 E、心力衰竭水肿 (2分)[2]

男,57岁,胸闷伴下肢水肿2个月,心电图V V QS波。 (1)最有价值的器械检查( ) A、胸部CT B、肝、肾B超 C、超声心动图 D、动态血压 E、心脏核素检查 (2)缓解症状最迅速的药物( ) A、血管紧张素转换酶抑制剂 B、β受体阻滞剂 C、钙拮抗剂 D、利尿剂 E、阿司匹林 (2分)[3] 男,45岁,健康体检时发现心率44次/分,律齐。 (1)为了初步判断属于生理性还是病理性,应在患者进行下列哪项动作后再测心率( ) A、休息30分钟 B、短时间做快速蹲立动作 C、深吸气 D、深呼气 E、Valsalva动作 (2)体表心电图示心动过缓,下一步该做哪项检查( ) A、直立倾斜试验 B、阿托品试验 C、普萘洛尔(心得安)试验 D、运动平板试验 E、双嘧达莫(潘生丁)试验 三、病例分析(1小题,共12.0分) (12分)[1] 男,65岁,胸骨后疼痛4小时入院。既往有高血压及糖尿病史。入院查血压80/50mmHg,P50次/分,呼吸急促,双肺未闻及湿啰音,心律齐,未闻及杂音,颈静脉充盈,肝颈静脉回流征可疑阳性,双下肢不肿,心电图示Ⅱ、Ⅲ、aVF、V V ST段抬高0.2mV,心率50次/分,P波与QRS波无关。 (1)患者目前诊断? (2)采取何种治疗方案? 四、单选题(29小题,共29.0分) (1分)[1] 女,30岁,风湿性心脏病,二尖瓣狭窄并关闭不全患者。心悸、气短、下肢水肿。每天服地高辛0.25mg,间断服双氢克尿塞已2个月,心电图示室性早搏,二联律。治疗上应采取的措施首选为( ) A、普萘洛尔(心得安) B、慢心律 C、利多卡因 D、钾盐

倍他乐克在心脏病上的应用

倍他乐克在心脏病上的应用 倍他乐克系β受体阻滞剂,经过十几年多方面严格对照研究,在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。因其对心肌有负性肌力作用,长期以来在国内其对充血性心力衰竭(Congestive Heart Failure,CHF)的治疗被视为禁忌。但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为β受体阻滞剂的应用提供了基础。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究(The Cardial Insufficiency Bisoprolol Study,CIBIS)和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验(The Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Heart Failure,MERIT-HF)提供的证据显示,在目前标准疗法中加用β受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果[1,2] 。这些结果都强调了β受体阻滞剂在CHF治疗中有效的作用。现对其做如下综述。 1倍他乐克在治疗心脏病中的作用机制 抑制过高的交感神经系统(SNS)活性,降低血浆儿茶酚胺(CA)浓度 CHF 时代偿性交感神经激活,使患儿血浆去甲肾上腺素(NE)增高,并高于正常2~3倍。过高的CA可促使心肌细胞膜慢钙通道开放,Ca 2+ 内流增加,心肌细胞内Ca 2+ 超负荷,钙依赖的ATP酶过度反应,能量贮存耗竭,线粒体损伤。大量CA还可使心肌微血管痉挛,导致心肌细胞缺血坏死。Santostasi-G等用倍他乐克治疗CHF1月后,血浆去甲肾上腺素水平下降了±%(P<),临床症状改善,结果提示倍他乐克通过直接抑制交感神经,降低血清NE浓度,表明倍他乐克对抗上述病理生理变化,使心肌细胞免受损伤。 抑制肾素血管紧张素系统(RAS):CHF时心脏收缩力下降,心排出量降低,SNS兴奋,血浆CA水平高以及肾血流灌注减少,均可兴奋肾小球球旁装置的 β1受体,使肾素释放,激活RAS,通过血管紧张素Ⅱ(AⅡ)使外周血管阻力增加,引起水钠潴留。SNS与RAS相互作用,可加重心脏损害。β受体阻滞剂可直接或间接抑制RAS扩张周围血管,减轻水钠潴留,降低心脏前后负荷,减少AⅡ对心脏的损害,有利于心衰的纠正和逆转。 使β-受体密度上调(upregulatingβ-receptor densiˉty)[3,6,7] CHF时高CA水平伴随着β1受体密度下调,增加了心肌胶质抑制剂(gum Inhibitory,GI),该物质可抑制腺苷酸环化酶的活性,降低心肌对CA的敏感性。β受体阻滞剂倍他乐克能够使β1受体密度上调,而降低GI浓度,导致心肌对CA 敏感性升高,提高心脏功能,使射血分数升高。 保护心肌,降低心肌耗氧量 CHF时心率增快是心肌耗氧量增加的主要

ICU常用药品说明书大全

ICU 常用药物说明书 2008-11-15

目录 A 阿奇霉素 氨茶碱 胺碘酮 奥曲肽氨 基己酸 奥扎格雷钠 氨苯碟定 B 丙泊酚 倍他乐克 博利康尼 胞二磷胆碱 C 垂体后叶 促红细胞生成素 喘定 D 丁胺卡那 地塞米松 低分子肝素钙 丹参注射液 地高辛 多巴胺 多巴酚丁胺 杜冷丁 冬眠合剂 东莨菪碱 低分子右旋糖酐 E 二磷酸果糖 F 酚妥拉明 氟康唑 伏立康唑 G 甘利欣 环磷腺苷 甘油果糖

甘露醇 谷氨酰胺 H 贺斯 环丙沙星 J 甲基强的松龙间羟胺 精氨酸 K 卡托普利 卡泊芬净 可拉明 L 两性霉素B 颅痛定 利多卡因 林格液 利奈唑胺 氯化钾 氯化钠 立止血 乐凡命 罗氏芬 氯磷定 氯丙嗪 雷尼替丁 利血平 洛贝林 硫酸镁 利巴韦林 两性霉素 乐凡命 M 美罗培南 吗啡注射液

吗丁啉 莫沙比利 N 尼莫地平 纳洛酮 尿激酶 诺和灵 凝血酶 脑蛋白水解物 能全力 P 哌拉西林钠 葡萄糖酸钙 Q 青霉素钾 强痛定 去甲肾上腺素注氢化可的松 去甲万古霉素 R 伊曲康唑注 瑞素 S 生长激素 生长抑素 舒喘灵 缩宫素 麝香注射液 水合氯醛 思美泰 思密达 山莨菪碱 T 碳酸氢钠头 孢哌酮钠舒巴坦钠替硝唑 V Vk1 W

胃复安 乌司他丁 X 先锋霉素Ⅴ 胸腺肽α 普罗帕酮(心律平)西地兰 醒脑静 血栓通 西咪替丁 硝普钠 新斯的明 Y 亚胺培南 罂粟碱 依达拉奉 异甘草酸镁 胰岛素 异丙嗪 异舒基 叶酸 Z 止血敏 左氧氟沙星氯化钠止血芳酸

A 注射用阿奇霉素说明书 通用名:注射用阿奇霉素 英文名:Azithromycin for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Aqimeisu 本品主要成分为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其化学结构式: 分子式:C38H72N2O12 分子量:749.00 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物。 【药理毒理】 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶

倍他乐克和吲达帕胺片联用治疗高血压效果

第20卷第5期 2012年5月 Vol.20 No.5May,2012 中国医学工程 China Medical Engineering 105? ? 倍他乐克和吲达帕胺片联用治疗高血压效果研究 王秋娟1,何伟峰2 (1.河南理工大学医院,河南 焦作 454000;2.河南大学,河南 开封 475001) 摘要:目的 观察倍他乐克联用吲达帕胺片治疗高血压病的临床疗效。方法 111例高血压病患者,随机分为倍他乐克和 吲达帕胺片联用(治疗组)56例,和单用吲达帕胺组(对照组)55例,用药8周后观察其对血压、心电图、代谢、电解质的影响。结果 治疗组血压明显下降,总有效率达98.1%,对照组总有效率54.5%,P <0.05。结论 倍他乐克和吲达帕胺片联用治疗高血压病疗效显著且副作用小,服药方便,可作为一线联合用药方案。 关键词:倍他乐克;吲达帕胺;联合治疗;高血压 中图分类号:R 544.1 文献标识码:B 高血压是严重危害人类健康的常见疾病之一,是我国中老年人最常见的心脑血管病主要危险因素,也是致死的主要病因。要达到一个较好的血压控制目标,尽可能采用小剂量,减少药物的副作用,一个非常重要的措施是联合用药。本文共观察了111例高血压患者倍他乐克和吲达帕胺片联用的效果。 1 资料与方法1.1 病例选择 选择2008年1月至2010年12月我院门诊收治的高血压患者111例,依据1999年WHO/ISH 高血压病诊断标准确诊为高血压病,收缩压 ( SBP)≥140 mm Hg ( 1 mm Hg= 0.133k.Pa),舒张压 (DBP) ≥90mmHg,并排除继发性高血压、明显心功能不全、严重心律失常、脑卒中、严重肝肾功能损害、糖尿病等。随机分为倍他乐克和吲达帕胺片联用组(治疗组) 56例,单用吲达帕胺片组 (对照组)55例。治疗组平均 ( 64.7±6.2)岁,病程 2- 13年,收缩压( 145.8±5.6) mm Hg、舒张压( 100.7±4.6) mm Hg。对照组平均( 65.7±5.6)岁,病程3- 16年,收缩压( 146.2±7.6) mm Hg,舒张压( 99.8±6.8) mm Hg。两组患者在性别、年龄、病程、基线血压水平等方面经统计学处理差异均无统计学意义,具有可比性。治疗组平均 ( 64.7±6.2)岁,病程 2- 13年,收缩压( 145.8±5.6) mm Hg、舒张压( 100.7±4.6) mm Hg。对照组平均( 65.7±5.6)岁,病程3- 16年,收缩压( 146.2±7.6) mm Hg,舒张压( 99.8±6.8) mm Hg。两组患者在性别、年龄、病程、基线血压水平等方面经统计学处理差异均无统计学意义,具有可比性。1.2 治疗方法 患者在接受治疗期间均同意停用其他降压药物三周后仍符合上述标准者,对照组给予吲达帕胺1.25mg,晨起或早饭后顿服。治疗组在对照组基础上联用倍他乐克12.5mg 顿服,疗程均8周。于停用对血压有影响药物的第三周,以3次非同日血压的平均值为治疗前血压。治疗后每周测3次同时段非同日血压,第8周的三次血压平均值为治疗后血压。治疗前及治疗后8周行24h 动态血压监测,白天每20min 测一次,夜间每30min 测一次,同时记录心率。另外,前后测肝肾功能、胆固醇、血糖、心电图。1.3 疗效观察 随诊血压按卫生部“药物临床研究指导原则”的抗高血压药物疗效标准进行分析。显效,舒张压下降≥10mmHg 并将至正常(﹤90mmHg),或下降﹥20 mmHg;有效,舒张压下降﹤10mmHg,但将至正常,或下降10-20mmHg,如为收缩期高血压,收缩压下降﹥20 mmHg ;无效,未达上述标准。1.4 统计学处理 采用SPSS 软件进行分析。2 结果 2.1 两组患者治愈率比较( 例,(%)) 项目 对照组 治疗组 24h 平均收缩压 138.4±11.8 131.5±14.5 6.9±2.7** 137.6±10.4 122.4±13.2 15.2±2.8**Δ24h 平均舒张压 89.4±7.4 86.0±8.1 3.4±0.7 87.4±8.5 79.2±9.6 8.2±1.1 白天平均收缩压 146.2±7.6 134.7±15.8 11.5±8.2** 145.8±5.6 130.1±5.8 15.7±0.2**Δ白天平均舒张压 99.8±6.8 87.8±8.9 12.0±2.1 100.7±4.6 84.2±4.7 16.5±0.1**Δ夜间平均收缩压 126.5±14.8 121.7±17.2 4.8±2.4 124.4±12.5 117.5±15.6 7.9±3.1夜间平均舒张压 81.7±9.8 7 6.6±8.9 5.1±0.9** 82.5±8.2 72.1±4.1 10.4±4.1**Δ 注:与各血压差相比,**p <0.01,**Δp <0.05 2.2 两组患者治疗前后动态血压变化比较:倍他乐克和吲达帕胺片联用治疗组的降压效果明显优于单用吲达帕胺片对照组(表2) 表2 两组患者治疗前后动态血压变化比较(mmHg) 组别 例数 显效 有效 无效 总有效率 治疗组 56 41 14 1 98.2%**对照组 55 16 14 25 54..5% ** 经Ridit 分析,与吲达帕胺单用组相比,P<0.01; 收稿日期:2012-03-29 (下转第107页) 临床研究 ? ?

心内科专科药物知识考试题教学文稿

心内科专科药物知识考试题 姓名:得分: 一、单选题:(每题2分,共26分) 1、胺碘酮最严重的不良反应是:() A.转氨酶升高 B.胃肠道反应 C.甲亢 D.肺纤维化 E.心律失常 2、高血压危象药物治疗可首选() A.硝酸甘油 B.硝普钠 C.甘露醇 D.利尿剂 E.倍他乐克 3、护士对使用洋地黄类药物的患者护理措施错误的是( ) A.给药前先数心率,<60次/分不能给药 B.服药期间经常询问有无不适 C.发现洋地黄中毒表现及时通知医生 D.嘱若一次漏服,则下一次应补服 E.教会患者数脉搏 4、下列哪项应慎用洋地黄() A.房室传导阻滞 B.充血性心力衰竭 C.室上性心动过速 D.心率快的心房颤动 E.二尖瓣狭窄并关闭不全 5、下列哪项是洋地黄中毒最常见的临床表现() A.恶心、呕吐 B.室早二联律 C.Q—T间期缩短 D.出现奔马律 E.黄视、绿视 6、控制心绞痛发作的首选药物是() A.地西泮 B.双嘧达莫 C.硝酸甘油 D.复方丹参 E.阿司匹林7、硝酸酯类药治疗心绞痛的最主要机制是() A.直接扩张冠状动脉 B.扩张周围血管,降低心脏前后负荷 C.减慢心率 D.扩张小动脉,降低心脏后负荷 E.扩张小静脉,降低心脏前负荷 8、急性心肌梗死病人出现频发、多源性室性期前收缩时,首选的治疗药物是() A.利多卡因 B.美西律(慢心律) C.苯妥英钠 D.胺碘酮 E.普罗帕酮 9、慢性心功能不全患者长期服用噻嗪类利尿剂,最常出现的不良反应是() A.低钾血症 B.高镁血症 C.低钠血症 D.脱水症 E.氮质血症 10、心力衰竭病人给予利尿剂的用意是() A. 保护肾脏 B.排出过多的体液 C. 排出多余的血钾 D.加强心肌收缩力 E.增加消化功能 11、洋地黄中毒引起窦性心动过缓,心室率50次/min,首选() A.氯化钾 B.苯妥英钠 C.阿托品 D.普萘洛尔

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)的说明书

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)的说明书 老年人的健康是每个子女都很关心的,尤其是患有心脑血管这种会威胁到性命的老年人,很多子女都在为如何治愈这种疾病和烦恼。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)是目前治疗心脑血管疾病效果非常好的一种药物,作为子女的可以给家里老年人了解一下。 【药品名称】 通用名称:琥珀酸美托洛尔缓释片 商品名称:琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片) 【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭 【规格型号】47.5mg*7s 【用法用量】口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入

【不良反应】不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例 报道。 【禁忌】妊娠 B受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用B受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 【注意事项】美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症,及合用洋地黄时,必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用B受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性岱受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性B1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,B2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性p受体阻滞剂。在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。B受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得

心肌梗塞后应用倍他乐克与他汀类药物对心脏的保护作用

心肌梗塞后应用倍他乐克与他汀类药物对心脏的保护作用 目的探究心肌梗塞后使用倍他乐克与他汀类药物进行治疗对心脏祈祷的保护作用,以此为心肌梗塞治疗提供更有效的疗法。方法随机选取自2016年2月至2017年2月来我院进行就诊的心肌梗塞患者50例,随机将其分为对照组和观察组,每组各25例患者。对照组患者采用一般治疗法,观察组患者采用倍他乐克与他汀类药物治疗法,在连续治疗6个月后,分析比对两组患者的心功能各项指标以及治疗对心脏所起到的保护作用。结果观察组和对照组患者的心功能均趋于正常,但观察组患者心脏所受的保护远优于对照组。且两组数据差异明显,数据具有统计学意义(P<0.05)。结论患者在心肌梗塞后应用倍他乐克与他汀类药物对其心脏能产生保护作用,值得推广。 标签:心肌梗塞;倍他乐克与他汀;心脏;保护 心肌梗塞又被称为心肌梗死,是部分心肌发生的局部性坏死,病发为持续性缺血所导致的[1]。在此类病情症状出现后及时到医院就诊,积极的治疗能够减少患者发病的机率。本文通过对心肌梗塞的患者在发病后,对其服用倍他乐克与他汀类药物来进行治疗,探究此类药物对患者心脏所产生的保护作用。具体报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 随机选取心肌梗塞患者50例,随机将其分为对照组和观察组,每组各25例。对照组男12例,女13例,年龄为34至76岁,平均年龄(40.2±3.2),观察组男10例,女15例,年龄为30至72岁,平均年龄(44.9±2.7)。经过调查,两组患者在年龄、身高、体重、学历等一般资料上均无明显差异,数据具有统计学意义(P>0.05)。 1.2 治疗方法 对照组采用心肌梗塞患者的一般治疗方法,观察组在使用一般治疗方法的基础上给予患者倍他乐克与他汀类药物。具体治疗方法如下: 对照组:给予心肌梗塞患者阿司匹林和硝酸酯类药物。 观察组:在对照组的基础上给予患者倍他乐克,每天两次,一次20 mg左右,他汀类药物如立普妥,每天一次,每次10 mg左右。 1.3 评判标准 患者在连续接受4个月的治疗后进行心功能的检查,心功能由Ⅳ级改善到Ⅱ

倍他乐克47.5说明书

倍他乐克47.5说明书 (文章一):倍他乐克在扩张型心肌病的应用龙源期刊网. 倍他乐克在扩张型心肌病的应用作者:宋月秋《中国实用医药》2xx年第36期【摘要】目的观察探讨酒石酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)治疗扩张型心肌病(DCM)的临床疗效。方法48例DCM患者随机分为对照组和治疗组,对照组24例给予常规治疗(利尿剂、ACEI 或加用地高辛),治疗组24例在对照组基础上加用倍他乐克。观察治疗前后心率、血压、超声指标的变化。结果治疗组治疗后其心率、血压、超声指标均较对照组有明显改善,差异具有统计学意义(P 【关键词】扩张型心肌病;酒石酸美托洛尔缓释片;心室重塑扩张型心肌病的心脏左、右心室普遍扩大,以左心室更显著,可伴有心肌细胞的变性、坏死、纤维化和钙化等病理表现,容易在心尖部形成附着在室壁上的血栓,并伴有心肌肥厚和心室收缩功能减退,常有充血性心力衰竭及室性或房性心律失常且预后极差[1]。目前有许多研究已证实β-受体阻滞剂治疗DCM有肯定的疗效[2]。本院采用倍他乐克治疗扩张型心肌病48例,亦取得了较好的临床效果,现总结如下。1 资料与方法 (1)、1 一般资料选取2xx年4月~2xx年8月在本院心内科住院的确诊为DCM的患者48例,其中男30例,女18例,年龄32~

73岁,平均年龄(4 (6)、9±2 2.4)岁。将所有患者随机分为对照组和治疗组,各24例,对照组中男16例,女8例,平均年龄(4 (5)、5±2 3.1)岁;治疗组中男14例,女10例,平均年龄(4 (7)、2±2 (2)、7)岁;两组患者的性别、年龄及治疗前相关资料比较差异无统计学意义(P0.05),具有可比性。 (1)、2 诊断标准DCM诊断标准按照xx年世界卫生组织及国际心脏病学(WHO/ISFC)工作组所定义的标准[3],排除其他特异性(继发性)心肌病和地方性心肌病(克山病)。

高血压病试题及答案

高血压病考试试题 姓名: 科室: 分数: :请注意括号内的提示。 高血压的含义?本题15分(医药技均要求简答) 答:高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。 高血压病怎么分级?本题15分(医药技均要求简答) 答:1级高血压(轻度):收缩压140~159mmHg;舒张压90~99mmHg。 2级高血压(中度):收缩压160~179mmHg;舒张压100~109mmHg。 3级高血压(重度):收缩压≥180mmHg;舒张压≥110mmHg。 单纯收缩期高血压:收缩压≥140mmHg;舒张压<90mmHg。 什么是高血压危象?本题15分(医药技均要求简答) 答:高血压危象是一种极其危急的症候,常在不良诱因影响下,血压骤然升到低压120mmHg,高压200mmHg)以上,出现心、脑、肾的急性损害危急症候. 高血压病的非药物治疗包括哪些?本题15分(医药技均要求简答) 答:减轻体重、限制钠盐摄入、低脂饮食、增加及坚持适当体力活动、减轻精神压力、保持平衡心态、戒烟限酒。 常用的降压药有那几类并每类列举2种药品?本题15分(临床医生、药剂要求简答) 答:1.利尿剂:呋塞米、螺内酯、噻嗪类。 2.β-受体阻滞剂:倍他乐克、普莱洛尔。 3.钙通道阻滞剂(CCB):尼群地平、硝苯地平缓释片、氨氯地平、地尔硫卓、维拉帕米。 4.血管紧张素转氨酶抑制剂(ACE-I):卡托普利、依那普利。 5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂:厄贝沙坦、洛沙坦、替米沙坦。 6. α1受体阻滞剂:特拉唑嗪、哌唑嗪。 初诊高血压病患者临床实验室检查项目有哪些?本题15分(临床医生、医技医生要求简答)答:血尿常规、肾功能、血尿酸、血脂全套、血糖、电解质、心电图、胸片、眼底检查。高血压病合并有痛风的;合并有心力衰竭的;合并有糖尿病、轻中度肾功能不全(非肾血管型)的;各宜选择哪类药物?本题10分(临床医生、药剂要求简答) 答:1.不宜用利尿剂;2.宜选择ACE抑制剂、利尿剂;3. ACE抑制剂。 卡托普利片的不良反应有哪些?本题15分(药剂要求简答) 答:1.较常见的有:(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸,心动过速,胸痛。(3)咳嗽。4)味觉迟钝。2.较少见的有:(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕,同服别嘌呤醇可增加此种危险。 高血压病有哪些并发症?本题10分(医技要求简答) 答:心脑神血管等靶器官损害。 十、缓进型高血压病的临床表现?本题15分(医技要求简答)

琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势

琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势 美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔,其消除半衰期较短,约3~4h,故血浆药物浓度波动较大,且每天需2~4次服药。为了克服这些缺点,市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂,后者采用传统的基质包埋技术,通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小,但仍有明显的峰谷现象,有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片(BetalocZOK,以下简称倍他乐克缓释片)是一种全新制剂,每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应,在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。 实际上是控释制剂 倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合,可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣(图1),后者在胃肠道内不溶解。 倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解,小丸释出并广泛分布于胃肠道内。每粒小丸都是一个独立的释药单元,在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。释药方式为膜控性,小丸与胃肠液接触后,膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落,在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道,使包衣膜具有通透性。胃肠液体通过这些微孔渗入膜内,溶解美托洛尔药芯。这一溶解过程进行到一定程度时,药物溶液产生渗透压,可阻止水分继续渗入。当药物溶解至形成饱和溶液时,溶解过程暂时停止。由于膜内外浓度差的存在,药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走,使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平;而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态,这使膜内外浓度差保持恒定。因此,由膜内外浓度差所决定的药物分子向膜外扩散的速度能够保持恒定。药物向膜外扩散后膜内渗透压下降,水分又得以进入膜内溶解药物,如此反复。在这一过程中,药物的释放速率可用下式表示:dm/dt=AD/1=(Cs-C)。医学教育网搜集 式中A为包衣膜表面积,D为药物扩散系数,1为包衣膜厚度,Cs为小丸内药物饱和溶液浓度,C为膜外介质中药物浓度。如上所述,C等于零或接近于零。因此,只要膜内的药物维持饱和浓度(即Cs不变),就可获得零级的药物释放速率。直到膜内药物接近全部溶解,不再能形成饱和溶液时,药物的释放速率才开始逐渐下降。 从以上释药特点中可以看出,倍他乐克缓释片实际上是一种控释制剂,因为只有控释制剂才能做到零级或接近零级的药物释放。倍他乐克缓释片的国外商品名为BetalocZOK,ZOK即为Zero-OrderKinetics(零级释放动力学)的缩写。 药剂学优势 多单元小丸剂型有许多优点。小丸的直径约为0.5~1.5mm,可装入胶囊或压成片剂口服,服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化,药物在胃肠表面的分布面积增大,使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除。小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响,即使在幽门括约肌闭合时,仍能通过幽门,因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响。更为重要的是,小丸系统的释药

倍他乐克的禁忌症

倍他乐克的禁忌症 1 心原性休克有症状的低血压(阻滞B受体,收缩血管,降低血压) 2 病窦(延长房室结的不应期,降低心室率) 3 有症状的Ⅱ,Ⅲ度房室传导阻滞(同上) 4 不稳定的,失代偿性心力衰竭患者(阻滞B1受体,负性肌力作用,减少心排血量) 5支气管哮喘阻塞性肺气肿(阻滞b2受体,收缩平滑肌) 6重度外周血管病变伴静息缺血(收缩血管,减少血流) 7重度抑郁患者 8过敏 非甾体类消炎镇痛药禁忌和慎用: 1、活动性胃肠道消化性溃疡和近期胃肠道出血,是所有非类固醇抗炎止痛药首要的禁忌证。此外,溃疡性结肠炎也禁用这类药物,否则会加重病情。直肠和肛门周围有炎症时不宜用栓剂。非活动性消化性溃疡和重度胃炎也必须慎用。必须时,应该同时服用胃粘膜保护剂,如各种硫糖铝制剂等,并采用饭后立即服药的方法. 2、有哮喘、过敏性鼻炎疾病史者,宜慎服或禁服。 3、肾功能不全者禁用某些非类固醇抗炎止痛药,尤其是丙酸类药物(如布洛芬、萘普生、芬必得、酮洛芬等),否则会进一步损伤肾脏。 4、严重高血压和充血性心力衰竭者不能使用该类药物,因为他们易引起体液潴留,拮抗利尿剂的作用。从而加重病情,尤其是吲哚美辛、布洛芬等。 5、肝功能不全和血细胞明显减少者应慎用,尽管这方面发生的概率不高,但仍然应该重视,使用者要随访肝功能和血常规。 地高辛 禁忌:(1)任何强心苷制剂中毒 (2)室性心动过速、心室颤动 (3)梗阻型肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动可以考虑) (4)预激综合症伴心房颤动或扑动 注意事项:本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周计量需要渐减 本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用需权衡利弊 下列情况,慎用: 低钾血症、不完全性房室传导阻止、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死、心肌炎、肾脏功能损害 有严重或完全性房室传导阻滞且半正常血钾者的洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿药与本品同用时常需给予钾盐,以防止低钾血症状. 药物相互作用:(1)与两性霉素、皮质激素或失钾利尿药如布美他尼等同用时,可引起低血钾症状 (2)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因加强而导致心律失常 (3)与奎尼定同用,可使血药浓度增加一倍,甚至到达中毒浓度 (4)与维拉帕米同用时,由于降低全身对地高辛的清楚率而提高其血药浓度,引起严重心动过缓 (5)卡托普利可使本品血药浓度增高 (6)吲哚美辛可减少本品清楚率,使本品半衰期延长,有洋地黄中毒危险 (7)红霉素由于改变肠胃菌群,可增加本品在肠胃吸收

2012-H1-04-倍他乐克剂型优势——NOTES

大家好,我是阿斯利康的代表**,很荣幸和大家一起分享倍他乐克缓释片的一些信息。 今天我与大家探讨的主题是“多微囊缓释剂型,心率血压更平稳”。

我今天介绍的内容,主要分三方面:第一部分,零级释放,多微囊缓释剂型第二部分,零级释放,作用更持久 第三部分,零级释放,心率血压更平稳

首先来看倍他乐克缓释片的剂型优势,体现在其多单位微囊系统,能够保证持 久平稳释放。 倍他乐克?缓释片——先进的多单位微囊系统,持久平稳释放。每片95mg的倍他乐克?缓释片约包含1600~1800个美托洛尔药物球形微囊;缓释片进入胃内迅速 崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中;消化液透过包被每个微囊的聚合物薄 膜渗入到微囊内,使得美托洛尔溶解;微囊中药物溶解形成饱和溶液,透过聚 合物薄膜以恒速不断向微囊外释放,不受进食、胃肠道pH值和胃肠蠕动的影响;只有当微囊中药物完全溶解后,溶液被稀释成不饱和溶液时,释放速度才会下降。

所以整个作用共分为两个阶段:20小时的零级释放,3-4个小时的一级释放;在国外被称为控释缓释片;而倍他乐克ZOK中,ZOK的含义也正是零级释放(Zero Order Kinetics)的意思。

了解了倍他乐克缓释片的剂型后,我们来看看其带来的优势。首先是作用更持久。 倍他乐克缓释片零级释放的特点,保证其临床作用更持久。

持续平稳释放带来的第一个优势就是长效。 现在我们将倍他乐克?缓释片与比索洛尔进行比较来进一步说明倍他乐克?缓释片的优势。 该研究中,12名健康志愿者服用倍他乐克?缓释片100mg和比索洛尔10mg,检测志愿者36小时内的血药浓度。结果发现:服用倍他乐克?缓释片后血药浓度缓慢达到峰值,并缓慢降低,24小时后血药浓度仍为峰值的75.9%。而比索洛尔的半衰期仅为10-12个小时,服用后血药浓度迅速达峰,此后迅速衰减,24小时后血药浓度仅为峰浓度的23.5%,无法达到24小时的作用时间。

倍他乐克问答集

CV-0611-BE-34咅他xx Q & A 目录 1?既然倍他乐克已经有了平片,阿斯利康公司为什么还要开发倍他乐克缓释剂型? 2?请介绍一下倍他乐克缓释片(ZOK的药物释放机理。 3?为什么倍他乐克缓释片的活性成分用琥珀酸美托洛尔?而不是原来平片中的酒石酸美托洛尔? 4?倍他乐克缓释片的适应症很多,所有的适应症的处方剂量都相同吗?对于不同的适应症如高血压,心绞痛,慢性心力衰竭倍他乐克缓释片具体的处方剂量分别应该是怎样的? 5?我有很多病人正在服用倍他乐克平片,比索洛尔或是卡维地洛,使用的剂量有大有小。如果希望改用缓释片应如何转换呢? 6?倍他乐克缓释片对于治疗高血压,具体疗效如何? 7?倍他乐克是否不能治疗心血管疾病伴糖尿病或高血脂的病人吗? 8?倍他乐克与同类产品相比有哪些不同之处? 9?卡维地洛有很多临床研究结果问世,好像确立了其治疗慢性心衰和高血压的地位,是否其疗效要比倍他乐克好? 10. 康可/博苏(比索洛尔)的血管选择性比倍他乐克高,是否说明其疗效更 好? 11. MSD公司推广的LIFE试验说明受体阻滞剂治疗高血压的疗效是不佳的? 12. 哥白尼(COPERNICUS)究证明卡维地洛是唯一能治疗重度心衰的受体阻滞剂?

13. C0MET试验证实慢性心衰患者应用卡维地洛比美托洛尔更能改善生存? 14. ASC0T中证实了抗高血压新药如钙拮抗剂的疗效显著优于老药如受体 阻滞剂吗? 15. GEMINI试验证实在高血压合并糖尿病患者中,卡维地洛对糖代谢的影响优于美托洛尔? 16. 英国最新高血压指南不推荐B受体阻滞剂作为初始治疗的一线用药有没有依据? 17 ?阿替洛尔心血管保护作用较差,美托洛尔是否也一样? 18. 倍他xx (XXXX)最适合哪些高血压患者? 19. 正在使用倍他乐克的高血压患者可以停药吗? 倍他XX Q & A 1)既然倍他乐克已经有了平片,阿斯利康公司为什么还要开发倍他乐克缓释剂型?答: 首先,美托洛尔自1975年问世以来,其在心血管疾病治疗中的作用得到了广泛的证实,不仅能有效降压、缓解心绞痛,而且研究还证实具有良好的心血管保护作用。 其次,普通平片在给药后会产生明显的峰值和谷值血药浓度,而美托洛尔对 1受体的阻滞在400nmol/L时会达到平台,更高的血药浓度不仅无法增加 1的阻滞作用,反而会导致 2受体的阻滞,产生过多的不良反应;过低的血药浓度无法产生有效的 1受体阻滞。

倍他乐克的知识

产品说明: 【药物名称】酒石酸美托洛尔Metoprolol T artrate[国家基本药物] 【药物类别】抗心律失常药 【药物别名】倍他乐克 【分子式成分】化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。分子式:(C15H25NO3)2·HCl。分子量:684.82。 【制剂规格】片剂25mg、50mg、100mg 【药理毒理】本品为β受体阻滞剂,有较弱的膜稳定作用,无内源性拟交感活性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。 【药动学】口服吸收完全,tmax 约1.5h,血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢,经肾排泄,t1/2为3~4h,老年人延长至5h,肾功能不全时无明显改变。不能经透析排出。 【适应证】心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、室上性和室性快速心律失常等。 【不良反应】腹上区不适、倦怠或睡眠异常,眩晕及心动过速等,偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷等。【相互作用】与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。 【用法用量】口服,成人,25mg~50mg,2~3次/日,根据疗效可增至450mg/日,3次/日。静脉注射,2.5mg/次,最大量5mg,以1mg~2mg/min速度注入,根据需要及耐受程度5min后可重复一次,总量不超过10mg~15mg。 【注意事项】妊娠B类。低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 ①普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。②长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。③大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。④用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。⑤低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。⑥慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。⑦对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见[用法与用量] ⑧不宜与异搏定同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。⑨在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 Betaloc?倍他乐克? 酒石酸美托洛尔注射液说明书 【药品名称】 通用名:酒石酸美托洛尔注射液 商品名:倍他乐克/Betaloc 英文名:Metoprolol Tartrate Injection

倍他乐克说明书

倍他乐克说明书 【批准文号】 国药准字J20050061 【中文名称】 琥珀酸美托洛尔缓释片 【产品英文名称】 Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets 【生产企业】 AstraZeneca AB 【功效主治】 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 【化学成分】 琥珀酸美托洛尔。 【药理作用】 美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对慢性心力衰竭的作用:在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降(≤0.40)的心力衰竭患者的研究(称为MERIT-HF)中,琥珀酸美托洛尔能增加存活率,减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善(纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值)。另外,琥珀酸美托洛尔能增加射血分数,减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。对快速型心律失常的患者,本品可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞美托洛尔可在心肌梗死后患者中,及延长室上性传导的时间。的自律性, 减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。【药物相互作用】 本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮:4例已经使用美

25mg倍他乐克片说明书

25mg倍他乐克片说明书 【篇一:倍他乐克--相关问题】 慢性阻塞性肺病(copd)。对于有copd的患者,应该使用选择性好的倍他乐克。 应告知病人: 1.症状改善常在治疗2-3月后才出现,即使症状不改善,亦能防止疾病的进展; 二.倍他乐克用药问题解答 1.冠状动脉介入治疗(pci)后可否使用倍他乐克?答:尚无专门的研究来强调pci后使用倍他乐克的问题。但是如果患者是因为不稳定心绞痛或急性心肌梗死而接受pci,相信长期倍他乐克治疗是最有好处的。 2.倍他乐克可作为心绞痛的一线药物吗? 3.倍他乐克可用于哪些心律失常的治疗? 答:房早、室早 房颤、房扑 室上速 多源性房速 qt延长综合症 洋地黄中毒致心律失常 心肌梗死后心脏猝死 5.倍他乐克是否不能用于心血管疾病伴糖尿病的病人? 答:人体内主要是b2受体调节血糖,倍他乐克作用于b1受体,对b2受体作用甚小,故可以用于伴糖尿病的病人,而非选择性的b受体阻滞剂则不能建议使用。ukpds研究和其他一些大规模的汇总分析已证明,选择性b1受体阻滞 剂可为高危病人带来更多的益处。 merit-hf一项亚组研究则分析了倍他乐克缓释片对伴有糖尿病的心衰患者的疗效和安全性(deedwania pc, et al. american heart journal. 2005;149(1):159-167.),结果显示:采用倍他乐克缓释片治疗同样能够挽救患者生命和降低因心衰恶化而住院的危险。同时,倍他乐克缓释片治疗合并2型糖尿病的心衰患者也具有良好的耐受性。无论高血糖反应、低血糖反应,以及糖尿病性溃疡,两组的发生率均相似。合并糖尿病的心衰患者的倍他乐克缓释片的平均应用

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