实验三 传出神经系统药物对瞳孔的作用
第四章药理学实验
实验三传出神经系统药物对瞳孔的作用
【实验目的】
1.观察毛果芸香碱、毒扁豆碱的缩瞳作用和阿托品、去氧肾上腺素的扩瞳作用，分析其作用机制并联系临床应用。
2.学会家兔的滴眼和瞳孔测量方法。
【实验原理】瞳孔的大小受瞳孔括约肌和瞳孔开大肌的影响，瞳孔括约肌上主要分布有M受体，瞳孔开大肌上主要分布有α
受体。毛果芸香碱滴眼后可激动瞳
1
孔括约肌上M受体使瞳孔缩小，阿托品滴眼后可阻断瞳孔括约肌上M受体使瞳孔扩大；去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔开大肌上α
受体使瞳孔扩大；毒扁豆碱
1
滴眼后抑制胆碱酯酶导致乙酰胆碱堆积而产生M样作用使瞳孔缩小。
【实验器材】兔固定器、剪刀、量瞳尺、滴管。
【实验药品】1%硝酸毛果芸香碱溶液、1%硫酸阿托品溶液、0.5%水杨酸毒扁豆碱溶液、1%盐酸去氧肾上腺素溶液。
【实验动物】家兔。
【实验方法】
1.取家兔2只，标记、编号，放入兔固定器内，用剪刀剪去眼睑的睫毛，在自然光下用量瞳尺分别测定两眼瞳孔的大小。
2.将兔下眼睑拉成杯状，并用手指压迫鼻泪管，分别滴入3滴如下溶液：①甲兔：左眼1%硝酸毛果芸香碱，右眼1%硫酸阿托品；②乙兔：左眼0.5%水杨酸毒扁豆碱，右眼1%盐酸去氧肾上腺素。1min后放下眼睑，15min后在自然光下再用量瞳尺分别测量两眼瞳孔的大小。
3.待甲乙两兔左眼瞳孔明显缩小后，再分别滴入3滴如下溶液：①甲兔左眼：1%硫酸阿托品；乙兔左眼：1%盐酸去氧肾上腺素。10min后再次测量瞳孔的大小。【实验结果】将实验结果记录于表4-3-1中，并进行分析。
表4-3-1 实验结果
兔号眼睛
用药前
瞳孔直径（mm）
药物及用量
用药后
瞳孔直径（mm）
甲
左
右1%硝酸毛果芸香碱溶液1%硫酸阿托品溶液
1%硫酸阿托品溶液溶液
乙
左
右0.5%水杨酸毒扁豆碱溶液1%盐酸去氧肾上腺素溶液1%盐酸去氧肾上腺素溶液
【注意事项】
1.测量家兔瞳孔时不要刺激角膜，测量前后光线强度、角度及方向应保持一致。
2.滴眼时，将下眼睑拉开，使成杯状，并用手指按住鼻泪管，滴入药液后，使其在眼睑内保留1min，然后可将手放开，任其溢出。
3.实验动物应在1周内没有使用过眼药。
【思考题】毛果芸香碱、毒扁豆碱、阿托品、去氧肾上腺素对瞳孔的作用有何异同？其机制是什么？有何临床意义？
（赵晋）
传出神经系统用药练习题新选
传出神经系统用药练习题 1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂 3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药 C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取 9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示 Ａ、药量不够，应增加药量Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明 Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制 17、误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A．毛果芸香碱B．阿托品C．碘解磷定D．去甲肾上腺素E．新斯的明
作用于中枢神经系统的药物
1、麻醉药：是一类局部作用于神经末梢或神经干，能可逆性的阻断感觉神经冲动产生和传导的药物。 局麻应用方法：①表面麻醉（涂敷或喷射）②浸润麻醉（皮下给药或手术区浅表）③传导麻醉（神经干或神经丛附近用药④蛛网膜下腔麻醉，简称腰麻。（蛛网膜下腔给药）⑤硬脊膜外麻醉（硬脊膜腔给药） 常用局麻药物 2、全身麻醉：是一类可以广泛抑制中枢神经系统药物。 应用方法：①吸入麻醉药：常用乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮。 3、镇静催眠药 地西泮：①口服给药，静脉注射快速起效但作用时间短。 用途：①镇静、抗焦虑②失眠③中枢性肌肉松作用④抗惊厥抗癫痫 巴比妥类：（常用苯巴比妥） ①随剂量增大，中枢作用效果逐渐增强。②诱导肝药酶活性增强 主要用于治疗癫痫大发作。 不良反应：头晕、困倦、精神不振、恶心呕吐等 4、抗癫痫 癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。 常用药物苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 苯妥英钠：（大仑丁）①抗癫痫②治疗外周神经病③抗心律失常 不良反应：①局部刺激（胃肠道反应，静脉炎等）②齿龈增生③神经系统的反应
④抑制叶酸吸收⑤过敏反应 卡马西平：（兼有促进抗利尿激素的分泌作用，可以对抗尿崩症）常见不良反应：眩晕、恶心、嗜睡、共济失调和手指震颤等。 5抗惊厥药 惊厥是一种神经过度兴奋类疾病。 常用硫酸镁。 6、抗精神失常药 抗精神分裂症药：（常用氯丙嗪） ①疗各型精神分裂症②对抗呕吐③人工冬眠与低温麻醉 抗抑郁症药 常用丙咪嗪，常口服给药。 狂躁狂症药 常用碳酸锂，口服给药。 7、镇痛药 吗啡：（久用成瘾） ①镇痛、镇静②抑制呼吸③镇咳 常用于镇痛、心源性哮喘、止泻。 哌替啶：（口服给药） 主要用于镇痛、麻醉前给药、人工冬眠、心源性哮喘和肺水肿。 8、解热镇痛抗炎药 乙酰水杨酸：（口服给药） 用于解热镇痛抗风湿，防治血栓形成。 不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应。 布洛芬：（口服给药）
瞳孔变化
一、瞳孔的神经支配瞳孔的大小及反应受交感神经与副交感神经支配，此两种神经相互协调、相互作用，以控制瞳孔的变化。 1.副交感神经支配瞳孔的副交感神经起源于中脑的第Ⅲ对颅神经的缩瞳核，又称艾-魏核。该核位于中脑导水管腹侧动眼神经核的前端，左右各一，由小型细胞集团构成，从此核发出的副交感神经纤维伴随动眼神经走行，从大脑脚底动眼神经沟内出脑，于大脑后动脉和小脑上动脉之间向前行经天幕裂孔入中颅窝穿海绵窦，经眶上裂入眶，沿下斜肌神经纤维进入睫状神经节交换神经元，再经睫状短神经支配瞳孔括约肌和睫状肌，管理瞳孔的收缩和瞳孔调节作用。 2.交感神经支配瞳孔的交感神经起源于广泛大脑皮质，当刺激额叶中央后回或颞上回时，皆可引起双侧瞳孔散大。从以上部位发出纤维经内囊到丘脑下部(漏斗的外侧，是第二级瞳孔散大中枢)，又从该部发出纤维经中脑、桥脑中线处入延脑网状结构，下行至脊髓睫状中枢，此中枢位于C8-T1的侧角细胞，从该中枢发出纤维至交感神经干，经颈下神经节、颈中神经节至颈上神经节交换神经元，从此神经节发出节后纤维加入颈内动脉丛，经颈内动脉孔入颅腔，沿三叉神经眼支，经眶上裂入眶至睫状神经节，再由鼻睫神经和睫状长神经分布于瞳孔开大肌、上睑平滑肌(睑板肌)及眼眶平滑肌，使瞳孔散大。 二、常见瞳孔正常反应要了解瞳孔异常必须先了解瞳孔的正常反应。常见瞳孔正常反应有以下几种。 1.瞳孔光反射光线照射入眼或光线的强度突然增强，瞳孔立即缩小；光线强度减弱或移去，瞳孔又立即散大，这种瞳孔对光线强弱变化的反应称瞳孔反射，临床上又将其分为直接光反射与间接光反射。光线照射一眼，被照射眼瞳孔立即缩小，称之为直接光反射，与此同时，对侧未被照射眼瞳孔也缩小，后者被称为瞳孔间接光反射。 2.瞳孔集合反射双眼注视远目标，然后立即注视眼前近距离物体时，瞳孔立即缩小，先注视眼前近目标，然后注视远处时，瞳孔立即散大，这种瞳孔随着注视目标远近而发生的变化，称为瞳孔集合反应，或称瞳孔的近反应或调节反应。瞳孔集合反射有两种：①由意志支配的随意的瞳孔集合反射，如注视鼻尖时双眼集合，瞳孔收缩；②反射性的，如注视一个移动的目标逐渐由远到近或由近到远时引起的瞳孔反应。 3.瞳孔闭睑反射眼睑闭合时，瞳孔缩小；或当用手强行分开眼睑而患者企图用力闭眼时，瞳孔也呈现收缩，这种瞳孔反射称之为瞳孔闭睑反射或称眼轮肌反射。这种瞳孔的闭睑反射为一种单侧性反射，对侧瞳孔没有变化，当瞳孔光反射及集合反射均消失时，如果此反射存在，则证明瞳孔括约肌及光反射弧完好无损，临床上可利用这一反射判断瞳孔运动的下行通路有无损害。 4.瞳孔三叉神经反射当眼球的角膜、结膜或眼睑受刺激时瞳孔即缩小，称为瞳孔三叉神经反射。这种反射是双侧性的，不仅受刺激的瞳孔发生收缩，而且对侧未受刺激的瞳孔也同时发生收缩。 5.瞳孔的前庭性反射内耳前庭器官受到刺激时出现瞳孔变化，如用冷水、热水刺激内耳迷路，或用旋转方法刺激迷路，可引起瞳孔先轻度缩小，继之散大的反应，称之为瞳孔前庭反射。 6.耳蜗瞳孔反射强烈的声音刺激时，瞳孔可以散大，这种反射是双侧性的，但受刺激侧瞳孔的反应往往更明显，这种由耳蜗神经受刺激而发生的瞳孔反应，称之为蜗瞳孔反射。 7.迷走神经紧张性瞳孔反射深吸气时瞳孔也扩大，深呼气时瞳孔缩小，这
药理学笔记整理之传出神经系统药物
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张
胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存
传出神经系统药物概论
传出神经系统药物概论 一、选择题 A型题： 1. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的： A.心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.瞳孔括约肌收缩 2. 胆碱能神经不包括： A.交感、副交感神经节前纤维 B.交感神经节后纤维的大部分 C.副交感神经节后纤维 D.运动神经 E.支配汗腺的分泌神经 3.骨骼肌血管平滑肌上有： A. α受体、β受体、无M受体 B. α受体、M受体、无β受体 C. α受体、β受体及M受体 D. α受体、无β受体及M受体 E. M受体、无α受体及β受体 4. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于： A.摄取1 B.摄取2 C.胆碱乙酰转移酶的作用 D.胆碱酯酶水解 E.以上都不对 5.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为： A. M受体 B. N受体 C.α受体 D.β受体 E. DA受体 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？ A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.虹膜辐射肌收缩 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张 7、ACh作用的消失，主要： A.被突触前膜再摄取 B.是扩散入血液中被肝肾破坏 C.被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E.在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指： A.烟碱样作用 B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C.骨骼肌收缩 D.血管收缩、扩瞳 E.心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是： A.酪氨酸 B.多巴 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.5-羟色胺 10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应： A.支气管舒张 B.血管扩张 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.肾素分泌 11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： A.α-R B.β1-R C.β2-R D.M-R E.N1-R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： A.直接负性频率作用 B.抑制窦房结 C.阻断窦房结的β1-R D.外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E.激动心脏M-R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于： A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C.去甲肾上腺素能神经突触间隙 D.胆碱能神经突触间隙 E.胆碱能神经突触前膜 14、α-R分布占优势的效应器是： A.皮肤、粘膜、内脏血管 B.冠状动脉血管 C.肾血管 D.脑血管 E.肌肉血管 15、关于N2-R结构和偶联的叙述，正确的是： A.属G-蛋白偶联受体 B.由3个亚单位组成 C.肽链的N-端在细胞膜外，C-端在细胞内 D.为7次跨膜的肽链 E.属配体、门控通道型受体 B型题： 问题 16~18
作用在传出神经系统的药物 案例
作用在传出神经系统的药物 案例1 患者，女，53岁。2个月前右眼疼痛，视物模糊，偶伴右侧头痛、眼眶痛。2天前突感右眼球胀痛，头痛加剧，视力极度下降。眼科常规检查：眼内压增高，右眼视力0.6，扩瞳检查未见视神经损伤。双侧瞳孔2mm，等大等圆，对光反应迟钝。诊断为青光眼，用2%毛果芸香碱滴眼液治疗，眼痛、头痛症状缓解。案例2 患者，男，21岁。因双眼睑下垂。复视6个月，易疲乏，四肢无力2周入院。体格检查时发现患者手紧握时会渐渐无力，下蹲多次后起立困难。肌疲劳试验阳性，新斯的明试验阳性，诊断为“重症肌无力”。给予溴吡斯的明60mg，每日3次口服，2个月后各项症状基本改善。 案例3 患者，女，24岁。因与丈夫争吵，服下敌敌畏300ml，10分钟后出现呕吐症状，被送进医院。入院时，患者脸色发灰，口吐白沫，牙关紧闭，间停呼吸，全身颤抖，并出现呼吸衰竭、昏迷症状。抢救：立即放置通气导管，然后插胃管洗胃，导尿，解磷定2g静脉滴注、阿托品10mg静脉滴注。开始患者无反应，阿托品静脉推注量从20mg、40mg到80mg，5分钟之内，随着剂量的加大，患者心率加快，瞳孔由1mm渐渐增大至4mm，皮肤由潮湿变为干爽。患者阿托品化后，医生一边用药，一边严密观察病
情，至次日清晨6时，患者开始苏醒。 案例4 患者，男，65岁，农民。因急性胃肠炎腹痛急诊入院，予阿托品0.3mg，每日3次口服，服用3天后开始出现右眼球胀痛，伴右侧头痛、视物不清，且进行性加重，无恶心、呕吐。查体：眼压56.31mmHg。诊断：急性闭角型青光眼。停服阿托品，给予静脉注射甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后，患者眼压恢复正常。 案例5 患者，男，45岁。确诊为急性弥漫性心肌炎入院治疗，入院当日晚上突然出现心律失常、昏厥，唇指发绀，大汗淋漓，查体可见心率140次/分、心律不齐、心脏扩大、心音低钝，血压60/50mmHg，心电图ST-T异常。治疗诊断：急性弥漫性心肌炎并发心源性休克。立即吸氧、补充血容量，多巴胺20ug/（kg·min）、间羟胺20mg、多巴酚丁胺15ug/（kg·min）联合静脉输注，根据血压与临床症状调整滴速，经及时救治，病人度过危险期。 【分析与导读】 心源性休克时以原发性心肌损伤为主要特征的泵衰竭和周围循环衰竭，治疗中除了采取常规的抗休克措施外，还应侧重恢复新功能，改善外周循环。多巴胺为心源性休克首选的血管活性药，增加心肌收缩力，使心输血量增加，同时具有选择性扩张冠状动脉和肝肾血管的作用，从而保证了重要器官的供血。间羟胺药效学与去甲肾上腺素相似，但较之弱而持久，不良反应较少，心源性休克时可协同多巴胺的升压作用。多巴酚丁胺为β1受体激动剂，与异丙肾上腺素相比，增强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，心肌耗氧量相对减少，有利于冠脉灌注。去甲肾上腺素、异丙肾上腺素因不良反应多见，目前临床已很少用于心源性休克，只是在血压极低或其他升压药无效的情况下使用。 案例6 患儿，男，9岁。于入院前7天无明显诱因出现发热、咳嗽、无痰。入院查体：体温38.8℃，咽部充血，呼吸音粗；胸片可见右肺片状高密度影；化验检查：支原体抗体(+),诊断为“支原体肺炎”。患儿于入院第6日上午9时静脉输
实验八传出神经药对瞳孔的影响精编版
实验八传出神经药对瞳孔的影响 实验八传出神经药对瞳孔的影响【实验目的】1学习复制检测瞳孔对光反射的动物模型掌握其形成原理。2观察不同药物对瞳孔对光反射的影响。3观察毛果芸香碱、毒扁豆碱、苯肾上腺素及阿托品对瞳孔的作用并分析各类药物作用原理。【实验原理】瞳孔的大小可随光线的强弱而改变弱光下瞳孔散大强光下瞳孔缩小称为瞳孔对光反射pupillary light reflex反射过程如下强光照射视网膜时产生的冲动经视神经传到中脑的顶盖前区更换神经元然后到达双侧的动眼神经 核再沿动眼神经中的副交感神经纤维传出使瞳孔括约肌收 缩瞳孔缩小。虹膜内有两种不同方向排列的平滑肌一部分环绕瞳孔周围称瞳孔括约肌受胆碱能神经支配其上存在有 M受体当胆碱能神经末梢释放神经递质——乙酰胆碱可激 动M受体引起瞳孔括约肌收缩瞳孔缩小另一种呈放射形排列称瞳孔开大肌受去甲肾上腺素能神经支配其上存在有α1 受体当去甲肾上腺素能神经末梢释放图4-12 虹膜平滑肌 神经支配示意图神经递质——去甲肾上腺素可激动α1受体引起瞳孔开大肌收缩瞳孔扩大。传出神经药物是一类通过直接作用于各类受体影响神经递质的合成、释放和分解等过程产生作用的药物。它们可分别通过作用于瞳孔括约肌和瞳孔开大肌上的不同受体影响瞳孔大小。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌向瞳孔的中心方向收缩所以瞳孔缩小。毒扁豆碱可逆性的抑制胆碱酯酶的作用使其失
去水解乙酰胆碱的作用造成乙酰胆碱积聚从而产生拟胆碱 作用。苯肾上腺素能激动瞳孔开大肌上的α1受体使瞳孔扩大。阿托品能阻断瞳孔括约肌的M受体使括约肌松弛而受去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌仍保持原有张力故瞳 孔扩大图4-12。【实验对象】家兔体重23kg雌雄兼用。【实验药品】1硫酸阿托品溶液、1硝酸毛果芸香碱溶液、0.5 水杨酸毒扁豆碱溶液、1盐酸苯肾上腺素溶液。【实验器材】72兔固定箱、手电筒、测瞳尺、滴管、剪刀。【实验方法和步骤】1取无眼疾家兔两只于适度的光照下用量瞳尺测量两侧瞳孔大小mm。另外用手电筒灯光观察对光反射即突然从侧面照射兔眼如瞳孔随光照而缩小则为对光反射阳性否 则为阴性。2家兔结膜内囊滴药的方法先用左手拇指、食指将下眼睑拉成杯形同时用中指压住鼻泪管然后滴入药液。轻轻揉动眼睑使药液与角膜充分接触并在眼眶中存留1min然后放手任其自溢。表4-2 家兔给药顺序兔号左眼右 眼甲1硫酸阿托品溶液1硝酸毛果芸香碱溶液乙1盐酸苯肾上腺素溶液0.5水杨酸毒扁豆碱溶液3滴药后10min在同样的光照下再测甲、乙两兔左、右眼的瞳孔大小和对光反射。如滴硝酸毛果芸香碱溶液及水杨酸毒扁豆碱溶液的瞳孔已缩小在这两眼的结膜囊内再滴入硫酸阿托品溶液2滴 10min后检查瞳孔大小和对光反射又有何变化【结果整理】将实验结果填入下表。瞳孔mm 对光反射兔号眼睛药物
传出神经系统药知识点归纳总结
传出神经系统药 一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？ 二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 1.心血管作用弱 ①缩瞳 2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入 巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 [应用注意]：点眼后压迫内眦。
三．新斯的明的药理作用和临床应用。 N样作用——骨骼肌兴奋 M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛 2）胃肠道、膀胱、支 气管平滑肌兴奋 3）腺体分泌 4）心血管抑制 临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻, 剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重 （2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌； （3）青光眼——下降眼内压 （4）解毒——阿托品解毒 （5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质 四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？ 有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现： （1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。 M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛； 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿； 心血管系统：心率↓、BP↓； 胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻； 泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁； 腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出； N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐； 中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥； 后抑制——呼吸中枢和血管运 动中枢抑制——呼吸和循环衰竭 （2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。 （3） 六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
传出神经系统药理学试题
传出神经系统药理学试题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强() A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌
() 新斯的明的作用原理是8. A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用() A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的() A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌 E.睫状肌舒张 12.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况() A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.阿托品中毒 E.琥珀胆碱中毒 13.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是() A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体 C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 14.不属于M受体阻断药者是() A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.丙胺太林(普鲁本辛) E.酚妥拉明 15.阿托品不具有的治疗用途是()
实验三传出神经系统药物对瞳孔的作用
第四章药理学实验 实验三传出神经系统药物对瞳孔的作用 【实验目的】 1.观察毛果芸香碱、毒扁豆碱的缩瞳作用和阿托品、去氧肾上腺素的扩瞳作用，分析 其作用机制并联系临床应用。 2.学会家兔的滴眼和瞳孔测量方法。 【实验原理】瞳孔的大小受瞳孔括约肌和瞳孔开大肌的影响，瞳孔括约肌上主要分布有 M 受体，瞳孔开大肌上主要分布有α 1 受体。毛果芸香碱滴眼后可激动瞳孔括约肌上 M受体使瞳孔缩小，阿托品滴眼后可阻断瞳孔括约肌上 M受体使瞳孔扩大；去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔开大肌上α1 受体使瞳孔扩大；毒扁豆碱滴眼后抑制胆碱酯酶导致乙酰胆碱堆积而产生 M 样作用使瞳孔缩小。【实验器材】兔固定器、剪刀、量瞳尺、滴管。 【实验药品】 1%硝酸毛果芸香碱溶液、 1%硫酸阿托品溶液、 0.5%水杨酸毒扁豆碱 溶液、 1%盐酸去氧肾上腺素溶液。 【实验动物】家兔。 【实验方法】 1.取家兔 2 只，标记、编号，放入兔固定器内，用剪刀剪去眼睑的睫毛，在 自然光下用量瞳尺分别测定两眼瞳孔的大小。 2.将兔下眼睑拉成杯状，并用手指压迫鼻泪管，分别滴入 3 滴如下溶液：甲兔：左眼 1%硝酸毛果芸香碱，右眼 1%硫酸阿托品；乙兔：左眼 0.5%水杨酸毒扁豆碱，右眼 1%盐酸去氧肾上腺素。 1min 后放下眼睑， 15min 后在自然光下再用量瞳尺分别测量两眼瞳孔的大小。 3.待甲乙两兔左眼瞳孔明显缩小后，再分别滴入 3 滴如下溶液：甲兔左眼： 1%硫酸阿托品；乙兔左眼： 1%盐酸去氧肾上腺素。 10min 后再次测量瞳孔的大小。 【实验结果】将实验结果记录于表4-3-1 中，并进行分析。
表4-3-1 实验结果 兔号眼睛 用药前 瞳孔直径（mm）药物及用量 用药后 瞳孔直径（mm） 左1%硝酸毛果芸香碱溶液甲1%硫酸阿托品溶液 右左1%硫酸阿托品溶液溶液0.5%水杨酸毒扁豆碱溶液 乙1%盐酸去氧肾上腺素溶液 右 【注意事项】 1%盐酸去氧肾上腺素溶液 1. 测量家兔瞳孔时不要刺激角膜，测量前后光线强度、角度及方向应保持一 致。 2.滴眼时，将下眼睑拉开，使成杯状，并用手指按住鼻泪管，滴入药液后，使其在眼 睑内保留 1min，然后可将手放开，任其溢出。 3.实验动物应在 1 周内没有使用过眼药。 【思考题】毛果芸香碱、毒扁豆碱、阿托品、去氧肾上腺素对瞳孔的作用有何异 同？其机制是什么？有何临床意义？ （赵晋）
神经系统药物
神经系统药物分类 1 中枢神经兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。 2 抗震颤麻痹药 抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。 3 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。 痛。 【0％】 4 镇静催眠、抗焦虑药 镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。 【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD 受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，
传出神经系统用药练习题
传出神经系统用药练习题1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示Ａ、药量不够，应增加药量 Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制
传出神经系统药物(附答案)
传出神经系统药物—测验 一、选择题 1、胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 标准答案：D 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D、赖氨酸 E、丝氨酸 标准答案：B 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：C 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：E 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 标准答案：B
6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：C 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：D 8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是： A、琥珀胆碱 B、氨甲胆碱 C、烟碱 D、乙酰胆碱 E、胆碱 标准答案：D 9、参与代谢去甲肾上腺素的酶有： A、酪氨酸羟化酶 B、多巴脱羧酶 C、多巴胺-β-羟化酶 D、单胺氧化酶 E、儿茶酚氧位甲基转移酶 标准答案：DE 10、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起： A、心收缩力增强 B、支气管舒张 C、皮肤粘膜血管收缩 D、脂肪、糖原分解 E、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 标准答案：ABCDE 11、胆碱能神经兴奋可引起： A、心收缩力减弱 B、骨骼肌收缩 C、支气管胃肠道收缩 D、腺体分泌增多
传出神经部分药理学习题答案
五、传出神经系统药理概论1、胆碱能神经包括运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：酪氨酸。 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：被神经末梢再摄取。8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：乙酰胆碱 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：去甲肾上腺素 6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：神经末梢再摄取 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：乙酰胆碱酯酶代谢 2、参与代谢去甲肾上腺素的酶有单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。 3、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩 .脂肪.糖原分解.瞳孔扩大肌收缩 4、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 5、传出神经系统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜α2受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶3. 传出神经系统药物主要通过作用于受体和影响递质两种方式来发挥药理作用。 1.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触，传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。 2.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中，以免遭破坏。 六．胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药2、毛果芸香碱缩瞳是：激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩3.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋 6. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用阿托品对抗 4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状 5、治疗重症肌无力，应首选：新斯的明 7、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 8.直接作用于M受体的激动药是：毛果云香碱抗胆碱酯酶药是：毒扁豆碱 1、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 2、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制胆碱酯酶，间接的拟胆碱作用，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 3、直接激动M受体药物是：毛果芸香碱 4、难逆性胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类 5、具有直接激动M受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是：新斯的明 2、直接作用于胆碱受体激动药是：毛果芸香碱 3、下列属胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明 4、毛果芸香碱可用于治疗：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒 5、新斯的明的禁忌证是：尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘 6、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是：碘解磷定、氯解磷定、阿托品 八．胆碱受体阻断药1、阿托品作用：治疗作用和副作用可以互相转化、可以升高血压、可以加快心率、解痉作用与平滑肌功能状态有关 2、阿托品抗休克的主要机制是：舒张血管，改善微循环 3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：胃肠平滑肌 4、治疗过量阿托品中毒的药物是：毛果芸香碱 5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：中枢抑制作用 6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：扩张小动脉，改善微循环。 7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：运动终板突触后膜产生持久去极化 8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：遗传性胆碱酯酶缺乏 2青光眼病人禁用的药物有：山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品 3、防治晕动病应选用：东莨菪碱、苯海拉明4、阿托品应用注意项是：青光眼禁用、高热者禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用
药理学重点药物归纳
一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：①缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩） ②降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼） ③调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩） 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 3、平滑肌：兴奋性增加 应用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、口腔干燥 二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。 作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach 应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用 2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌） 3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率 4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者 三、M胆碱受体阻断药：阿托品 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反） 4、心血管系统：①低剂量心率减慢，大剂量心率加快 ②血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关） 5、中枢神经系统：兴奋 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代） 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代） 4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者 5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快 6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。 四、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA） 化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可
用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作
药理学笔记整理之传出神经系统药物
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体和其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体和效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（DA ）受体和效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 （1）缩瞳——激动瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； 交感作用 （αβ样作用）： 消耗能量 副交感作 用 （M 样作 用）： M 、N 激动药 卡巴胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药