药理学（21-3）其他镇痛药（学习笔记）

第三节其他镇痛药（仅作了解）

罗通定

镇痛作用较哌替啶弱，较解热镇痛药强，其机制可能与阻断脑内多巴胺受体以及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。主要用于胃肠及肝胆系统引起的钝痛、头痛、月经痛等。也可用于分娩痛。也可用于失眠。

布桂嗪

镇痛作用为吗啡的1／3。对皮肤、黏膜及运动器官的疼痛有明显的镇痛作用，适用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症疼痛等。

奈福泮

镇痛作用为吗啡的1／3。镇痛持续较长，无成瘾性。适用于创伤、术后、癌症引起的疼痛；也用于肌痛、牙痛及急性内脏平滑肌绞痛。

高乌甲素

镇痛作用强度与哌替啶相似，镇痛维持时间长于哌替啶。还具有解热、局麻等作用。无成瘾性。用于癌症疼痛阶梯疗法中的轻度和中度疼痛的治疗。

氟吡汀

对多种疼痛均有良好的镇痛效果外，还有肌肉松弛和神经保护作用。可以有效地缓解肌紧张引起的急性和慢性疼痛，缓解骨骼肌疼痛和骨质疏松引起的疼痛。无药物依赖性。

齐考诺肽

本品能阻止初级传入神经末梢兴奋性神经递质的释放，阻断痛觉传入而止痛。

鞘内注射本品以治疗带状疱疹后遗神经痛、幻肢痛、HIV相关神经病理性疼痛、难治性癌痛、手术后疼痛等症。

药理学课堂笔记复习资料：镇痛药

镇痛药 1.疼痛疼痛是一种令人不快的主观感觉和情感体验，是机体受到伤害刺激后产生的一种保护性反应。病理生理意义：具有保护作用（局限性），但带给病人极大痛苦。临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义 2.疼痛的分类 2.1 持续时间急性疼痛 • 短期存在，＜2个月； • 躯体损伤，如手术、创伤后等； • 有保护作用。慢性疼痛 • ≥3个月； • 多数与以往的损伤有关，还受其它的因素影响（心理、社会、经济等）； • 目前被认为是一种疾病。 2.2 性质锐痛 • 痛觉和痛反应均比较强烈； • 持续时间较短； • 如刺痛、绞痛、跳痛、灼痛、切割痛、撕裂样痛、触电样痛等；钝痛 • 痛觉和痛反应均比较轻； • 持续时间较长； • 如胀痛、酸痛、隐痛、闷痛等。 2.3 发生部位躯体痛 • 定位明确； • 刀割样、针刺样疼痛； • 常见骨痛和软组织疼痛。内脏痛 • 定位不准确； • 钝性、绞榨样疼痛。神经痛 • 神经损伤或兴奋性增高； • 糖尿病性神经痛（DNP）、带状疱疹后遗神经痛（PHN） 2.5 产生原因生理性疼痛（伤害感受性疼痛） • 外周伤害性刺激引起； • 持续时间短； • 保护作用；病理性疼痛（神经病理性疼痛） • 自发的；

• 痛觉过敏或超敏； • 持续时间长、范围大。 3.疼痛与痛觉传导通路刺激（伤害性刺激）→ 外周感受器（伤害性感受器）→ 神经冲动（伤害性信息）→ 感觉传入神经（伤害性传入通路）→ 中枢神经系统→ 各级中枢整合后产生疼痛感觉和疼痛反应伤害性感受器：外周游离的神经末梢；广泛分布于机体的皮肤、肌肉、关节和内脏组织；直接接受伤害性刺激或者间接为致痛物质所激活。 4.伤害性信息的传入一般认为传导伤害性信息的纤维是较细的Aδ和C两类纤维； Aδ纤维（有髓鞘）：传导速度快； C纤维（无髓鞘）：传导速度较慢。 5.痛觉的上行传导通路经脊髓、脑干、间脑中继后到大脑边缘系统和大脑皮质, 通过各级中枢整合后产生疼痛感觉和疼痛反应。 6.痛觉调制的机制 6.1. 痛觉调制的外周机制伤害性刺激引起外周组织释放和生成多种化学和细胞因子，参与激活和调制伤害性感受器；创伤和炎症反应产生的这些介质直接激活伤害性感受器，使高阈值痛觉感受器转化为低阈值痛觉感受器，产生痛觉致敏。外周组织释放和生成多种化学和细胞因子：（1）组织损伤产物：缓激肽、前列腺素、5－羟色胺、组胺、乙酰胆碱、腺苷三磷酸、H+和K+等；（2）感觉神经末梢释放：谷氨酸、P物质、钙降素基因相关肽、甘丙肽、胆囊收缩素、生长抑素、一氧化氮等；（3）交感神经释放：神经肽Y、去甲肾上腺素、花生四烯酸代谢物等；（4）免疫细胞产物：白细胞介素、阿片肽、激肽类等；（5）神经营养因子；（6）血管因子：一氧化氮、激肽类、胺类等。 6.2. 痛觉调制的中枢机制闸门控制学说（20世纪60年代）内源性痛觉调制系统（20世纪70年代）可塑性改变或者中枢敏感化－痛觉调制的分子机制（20世纪80年代至今）止痛药脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药(颠茄); 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药(硝酸甘油);

药理学笔记

总论 1、药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其作用规律的一门医学基础科学。 2、药物的选择性：全身作用时, 指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。选择性较高，发挥选择作用；选择性较低，发挥广泛作用，药物选择性低是产生药物副作用(side effect)的基础。 3、药理效应的基本类型是兴奋和抑制 4、药物的两重性：治疗作用和不良反应 5、药物的不良反应有副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 6、副作用：是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 7、效能：或称最大效应，为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 8、效价：反应药物效应与药量的关系， 9、治疗指数：LD50∕ED50为治疗指数用以表示药物的安全性。 10、关于受体解离常数KD是引起50%最大效应时所需的药物剂量（或浓度），此时[AR]=50%[RT]即50%受体被占领。 KD与药物和受体之间的亲和力成反比，KD越小药物与受体的亲和力越大。药物-受体复合物解离常数KD的负对数(–lgKD)为pD2， pD2值与药物和受体之间的亲和力成正比。 pA2是竞争性拮抗药与受体的亲和力的定量表示，pA2越大，竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗作用越强。 11、拮抗药：为有较强的亲和力，而无内在活性(α=0)的药物。 12、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应 13、药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢和排泄。 14、药物的转运方式主要是单纯扩散（和PH值有密切关系） 15、首关消除：口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶灭活代谢导致进入体循环的活性药量减少，这种现象称为首过消除。 16、血浆蛋白结合对药物分布的影响血浆蛋白结合率很高的药物在长期用药时可能发生具有临床意义的药物相互作用。极少数血浆蛋白结合率高、消除慢和安全范围窄的药物，如华法林和磺胺或阿司匹林的相互作用。两种药物竞争共同的血浆蛋白结合位点时,可能引起游离血药浓度增加,作用和毒性增强。 17、药酶诱导剂：能够增强酶活性的药物称为酶诱导剂 18、药酶抑制剂：能够减弱CYP 酶活性的药物称为酶抑制剂 19、肝肠循环：经胆汁排泄的药物，再由肠道重吸收入学的过程 AUC表示实际吸收入血量 20、一级速率：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除。（恒比消除）零级速率：单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。（恒量消除）

药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记）

药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记）第二十一章镇痛药考什么？第一节阿片激动药一、阿片受体激动药【主打药】——吗啡【药动学特点】口服后易吸收，但首过消除明显，一般不口服。皮下注射吸收快，30min后可吸收60%，l／3左右与血浆蛋白结合。游离型吗啡可分布于全身各组织器官，仅有少量通过血脑屏障进入脑组织。吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄，少量通过乳汁和胆汁排泄。【药理作用】吗啡是阿片受体激动剂，其镇痛、镇静、抑制呼吸和镇咳等作用均与激动阿片受体有关。 1.对CNS作用（1）镇痛镇静：具有强大的镇痛作用，对慢性钝痛优于间断性锐痛。还有明显的镇静作用，但无催眠作用。镇痛的同时还可出现欣快感，这是镇痛效果良好的重要因素，同时也是吗啡成瘾的重要原因。

（2）抑制呼吸：抑制脑干呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，肺泡内二氧化碳分压升高。剂量越大，抑制作用就越显著，中毒剂量时，可使呼吸频率减慢至3～4次／分。呼吸麻痹是吗啡急性中毒的主要死因。（3）其他作用： ①中枢镇咳：抑制延髓咳嗽中枢，具有强大的镇咳作用。但因其成瘾性强，故临床不作为镇咳药使用。 ②瞳孔缩小：兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，中毒剂量时瞳孔可呈针尖样大小，为诊断吗啡中毒的重要依据之一。 ③恶心呕吐：兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。 2.外周作用（1）血管扩张：扩张外周阻力血管和容量血管，使血压下降，可引起体位性低血压。由于呼吸抑制，CO2潴留，引起脑血管扩张，颅内压升高。（2）对平滑肌作用 ①可引起便秘，原因有4 A.兴奋胃肠平滑肌，提高胃窦部张力，减慢胃排空速度； B.增加小肠及结肠张力，减弱推进性蠕动，延缓肠内容物通过； C.提高回盲瓣及肛门括约肌的张力，减少消化液分泌，延缓食物消化； D.中枢抑制作用，使便意迟钝。 ②胆道奥狄括约肌收缩，胆道排空障碍，胆囊内压力升高，引起上腹不适甚至胆绞痛。 ③增强子宫平滑肌张力，延长产妇分娩时程，不宜用于分娩止痛。 ④提高膀胱括约肌张力，引起排尿困难、尿潴留。 ⑤大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重呼吸困难。 3.免疫系统对免疫系统有抑制作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应等。这可能是吗啡吸食者易感染HIV（艾滋病）病毒主要原因。【作用机制】

药理学第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药学习要求 1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。 2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药术语解释 1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。 2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 1

执业药师药理学第二十一章镇痛药习题及答案

第二十一章镇痛药一、A 1、关于哌替啶的不良反应，下列错误的是 A、轻微的阿托品样作用 B、反复用易产生成瘾性 C、偶可引起肌肉痉挛 D、可致心率加快 E、过量不引起呼吸抑制 2、吗啡的下述药理作用哪项是错误的 A、镇痛作用 B、食欲抑制作用 C、促血中ACTH水平升高 D、呼吸抑制作用 E、止泻作用 3、下列对哌替啶的描述哪项是错误的 A、等效镇痛剂量较吗啡大 B、镇痛的同时可出现欣快感 C、镇痛持续时间比吗啡长 D、激动中枢阿片受体而镇痛 E、等效镇痛剂量时其呼吸抑制程度与吗啡相等 4、哌替啶不具有下列哪项作用 A、镇痛、镇静 B、欣快感 C、止咳 D、恶心、呕吐 E、抑制呼吸 5、下列对吗啡药理作用的描述哪项是错误的 A、抑制呼吸 B、提高膀胱括约肌张力 C、兴奋胃肠道平滑肌 D、收缩外周血管平滑肌 E、镇痛、镇静 6、下列关于吗啡抑制呼吸的叙述哪项是错误的 A、呼吸频率减慢 B、潮气量降低 C、降低呼吸中枢对CO2敏感性 D、呼吸频率增加 E、抑制脑桥呼吸调节中枢 7、下述吗啡对心血管系统作用哪项是错误的 A、扩张容量及阻力血管 B、降压作用是由于中枢交感张力降低，外周小动脉扩张 C、降压作用部分与吗啡促进组胺释放有关 D、可致脑血管扩张使颅内压升高 E、可直接兴奋心脏引起心率加快 8、下列吗啡镇痛作用哪项是错误的 A、对各种疼痛都有效 B、对慢性钝痛作用大于间断性锐痛 C、镇痛同时引起欣快感 D、对间断性锐痛作用大于慢性钝痛 E、能消除因疼痛所致焦虑、紧张、恐惧等 9、下列对阿片类药物的叙述哪项是错误的 A、镇痛的同时意识丧失 B、镇痛作用强大C反复多次应用易成瘾D又称麻醉性镇痛药E、镇痛作用与激动阿片受体有关 10、吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛的原因是 A、促进组胺释放 B、激动蓝斑核的阿片受体 C、呼吸抑制、血管扩张和延长产程 D、抑制去甲肾上腺素神经元活动 E、以上都不是 11、作用持续时间最短的镇痛药是 A、哌替啶 B、阿芬太尼 C、吗啡 D、喷他佐辛 E、曲马朵 12、下列哪个药物可用于人工冬眠 A、吗啡 B、哌替啶 C、喷他佐辛 D、曲马朵 E、那曲酮

药理学习题十(镇痛药 )练习题库及参考答案

第十九章镇痛药练习题库及参考答案一、填空题： ⒈吗啡急性中毒时应用呼吸兴奋药 ___________或阿片受体拮抗药 __________进行解救。尼可刹米纳洛酮 ⒉吗啡属于 ___________药，其作用机理是与 ___________结合，临床用途有___________，___________。镇痛阿片受体镇痛心源性哮喘 ⒊吗啡的禁忌症有 _________________， _________________， ______________，______________，________________。肺源性心脏病临产前与哺乳期妇女支气管哮喘颅内压升高的患者肝功能严重损伤 ⒋ ___________可用于伴有胸痛的干咳，连用可产生 ___________，应控制使用。可待因成瘾性 ⒌具有镇痛作用，中毒时可散瞳的药物是 _________，可缩瞳的药物是 ___________。阿托品吗啡 ⒍镇痛作用比吗啡强100倍，但成瘾性比吗啡轻的药物是 __________；镇痛作用为吗啡的1/10，但较吗啡多用的药物是 __________；镇痛作用比吗啡弱，成瘾性极少，已列入非麻醉药品的药物是 __________；镇痛作用及副作用均小于吗啡，主要用于干咳的药物是 __________；具有阿片受体拮抗作用的药物是 __________。芬太尼度冷丁镇痛新可待因纳洛酮 ⒎吗啡可用于 ___________哮喘，而禁用于___________哮喘。心源性支气管 8.哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱，但比吗啡常用，因为 ___________也比吗啡弱。成瘾性 9.治疗胆绞痛、肾绞痛、宜以___________和___________合用。解痉药阿托品；度冷丁 10.人工冬眠合剂由异丙嗪 ___________和 ___________ 组成。

药理知识点(护理专业药理学总结)

6、试述吗啡与度冷丁（哌替啶）在药理作用和用途方面的异同点。 7、阿托品、吗啡、阿司匹林三个药物，比较他们的镇痛方面异同。答：①阿托品：快速缓解胃肠痉挛所致的绞痛；对膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好；对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用。②吗啡：各种疼痛均有效，久用易成瘾，少用，除癌症剧痛可长期使用，仅短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛。对神经压迫性疼痛效果较差。③阿司匹林：常用剂量有显著的镇痛解热作用，作用强而持久。也用于轻、中度疼痛，如头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经和术后创口痛等。 8、试述强心苷中毒的防治。答：中毒防治：预防强心苷中毒做到·警惕诱发中毒的因素·观察中毒的先兆·监测强心苷类血药浓度，及早发现中毒。还需注意药物之间的相互作用（奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮等可提高强心苷类药物浓度；苯妥英钠增加清楚而降低强心苷类血药浓度；拟肾上腺素提高心肌自律性可增强心肌对强心苷类的敏感性；排钾利尿药致低血钾而增加强心苷的毒性等） 9、简述钙拮抗药的药理作用和临床应用。答：药理作用：通过减少细胞内Ca2+浓度而松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，进而降低血压。分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者包括硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平等，对血管平滑肌有选择性，对心脏直接抑制作用小，用于高血压、心绞痛、雷诺病等；后者包括苯并噻氮卓（有艹字头）类（如地尔硫卓）和苯烷胺类（如维拉帕米），对心脏有直接抑制作用，对血管有舒张作用，用于高血压和心绞痛等。临床应用：高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病。 10、简述硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理学基础。答：硝酸甘油对决定心肌耗氧量的因素影响为：降低心室壁张力、心室容量、心室压力，增快心率、心肌收缩力。普萘洛尔的影响为：增加心室壁张力、心室容量、，减低心室压力、心率、心肌收缩力。二者合用取长补短，合用时用量减少，副作用也减少。但两者都可以降压，若血压下降过多，冠脉流量减少，则对心绞痛不利。 13、试比较呋塞米、氢氯噻嗪及螺内酯的利尿作用特点，作用部位及对血钾代谢的影响。答：①呋塞米（高效利尿药）对NaCl具有强大抑制作用，不易导致酸中毒且利尿作用强大降低肾的稀释与浓缩功能，长期使用可产生低Mg2+血症，使尿中Na+,k+、cl-、Ma2+、Ca2+排出增多，大剂量时HCO3-排除增加。②氢氯噻嗪（中效利尿药）促进NaCl排出，产生温和、持久利尿作用，作用被非甾体抗炎药抑制。可促进Ca2+重吸收，减少Ca2+在管腔中的沉积。作为常用降压药。③螺内酯（低效利尿药）竞争性的醛固酮拮抗药，抑制醛固酮作用，表现出排钠保钾作用，利尿作用弱，起效缓慢而持久，对切除肾上腺的动物鳄鱼利尿作用。 14、平喘药分为哪几类，分别举一个代表药。答：以作用方式分：1、抗炎平喘药（糖皮质激素）；2、支气管扩张药（①β肾上腺素激动药：盐酸异丙肾上腺素；②茶碱类：氨茶碱；③M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵。）3、抗过敏平喘药（①肥大细胞膜稳定药：色甘酸二钠；②H1受体阻断剂：酮替芬；③抗白三烯药：扎鲁斯特纳）

药理学——镇痛药

药理学——镇痛药镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。一、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：菲类（吗啡、可待因等）异喹啉类（罂粟碱等）（一）吗啡【药动学】 1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。 2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。 3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。 4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。也可通过胎盘进入胎儿体内。 ——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。【镇痛机制】 ◇吗啡 + 阿片受体 ◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性） κ δ σ 【药理作用】 1.中枢作用镇痛、镇静、致欣快抑制呼吸镇咳缩瞳

催吐 2.外周作用心血管：血管扩张平滑肌：兴奋镇痛、镇静、致欣快特点：作用强、选择性高、意识清楚。慢性钝痛＞急性锐痛；镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸机制：降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。特点：治疗量——呼吸频率减慢；急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。 ——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。镇咳机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。特点：镇咳作用强，但易成瘾。 ——临床常用可待因代替。缩瞳机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 ——有机磷中毒、吗啡中毒，都有针尖样瞳孔。催吐机制：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。特点：连续用药可消失。 ——中枢性催吐药：阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性中毒不能洗胃时。平滑肌：兴奋（1）消化系统（平滑肌张力升高） ①便秘：胃窦张力增加——胃排空速度减慢；小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失；中枢抑制——便意迟钝； ②兴奋胆道Oddi括约肌：胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛； ③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。（2）其它 ①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力：延长产程，影响分娩。 ②增强膀胱括约肌张力：导致尿潴留 ③对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘：禁用心血管：血管扩张 ①全身血管扩张→直立性低血压 ②脑血管扩张→颅内压增高 ——颅外伤和颅内占位性病变（脑肿瘤）者禁用。

工作报告之药理学镇痛实验报告

药理学镇痛实验报告【篇一：镇痛实验报告】实验题目：药物的镇痛作用班级：12 级临七3 班姓名：廖梦宇学号：2021021320 一、实验原理：扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所惹起的一种刺激腹膜的长久性痛苦、且间歇发生的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸展，呈一种特别姿势。本实验中采纳醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜惹起痛苦，从而经过扭体反应察看杜冷丁、安痛定的镇痛成效。二、实验目的： 1. 比较剖析杜冷丁、安痛定的镇痛成效及特色； 2. 掌握扭体反应。三、实验步骤： 1. 分组：取6 只小鼠，分为3 组。分别称重并标志编号。察看一般活动。 2. 给药：1#, 2# 小鼠给杜冷丁，0.1ml/10g3#, 4# 小鼠给安痛定，0.1ml/10g5#, 6# 小鼠给生理盐水，给药门路：皮下注射 15 分钟后，腹腔注射醋酸溶液， 3. 察看：20 分钟内扭体反应的次数，每次连续的时间 4. 动物最后所有处死。四、实验结果：编号 2 3 4 5 6 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0 10 0 1 7 13 每次连续时间〔秒〕0 2 0 3 2 五、议论：

依据实验结果，生理盐水没有显然的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应；杜冷丁有明显的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的作用和机理与吗啡相像，主要作用于中枢神经系统；安痛定是用于治疗紧迫发热时的退热、发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即时解热镇痛作用。本实验中，因为操作失误， 3 号小鼠安痛定给药缺少，因此也出现了几次扭体反应。理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强盛。篇二：热板法镇痛实验热板法镇痛实验 [纲要] 目的掌握镇痛药的实验法。察看麻醉性镇痛药度冷丁〔dolantin 〕和非麻醉性镇痛药罗通定〔rotundine 〕的镇痛效应。方法将小鼠置于必定温度的热板上，热刺激小鼠足部产生痛反应，即舔足反应。以小鼠出现舔足的时间作用为痛反应指标，判断药物能否拥有镇痛作用。结果比较不一样时间度冷丁、罗通定和比较组的痛阈提升百分率。度冷丁组、罗通定组、比较组的小鼠在注射药物前的痛阈值比较，没有显著性差别〔p0.05 〕；性差别〔p0.05 〕,此时是罗通定的痛阈提升百分率较大；30min 时，度冷丁组的小鼠的丁或罗通定后痛阈值均增添。 1.资料和方法 1.1 动物：20~25 克左右雌性小鼠1.2 器械：数控超级恒温槽，金属罐 1.3 药品：0.25% 度冷丁、0.25% 罗通定、生理盐水1.4 热板温度：调理温度水浴恒定于 1.5 动物挑选：挑选合格小鼠3 只，30 秒内有舔后足反应者，并各测定正常痛阈值一次，对躲避跳跃者弃之。 1.6 实验分组甲鼠腹腔注射0.25% 度冷丁乙鼠腹腔注射0.25% 罗通定丙

药理学重点药物归纳

药理学重点药物归纳一、毛果芸香碱是一种M胆碱受体激动药，它能够缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，同时还能增加腺体分泌和平滑肌兴奋性。毛果芸香碱可用于治疗青光眼、虹膜炎和口腔干燥等疾病。二、新斯的明是一种易逆性胆碱酯酶抑制剂，对骨骼肌兴奋作用最强。它通过抑制AchE发挥完全拟胆碱作用，直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，促进运动神经末梢释放Ach。新斯的明可用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速等疾病，但禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、肌麻痹及支气管哮喘患者。三、阿托品是一种M胆碱受体阻断药，它能够松驰内脏平滑肌、抑制腺体分泌、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、兴奋中枢神经系统等。阿托品可用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科治疗、抗休克、治疗缓慢型心律失常等疾病，但禁用于休克伴高热或心率加快者，对肌束颤动、肌无力等N样症状无效。

四、去甲肾上腺素是一种α1、α2受体激动药，可引起血管强烈收缩、心脏兴奋、血压升高、血糖升高等作用。去甲肾上腺素可用于抗休克和上消化道出血等疾病，但大剂量和长期应用需谨慎。药物中毒低血压的治疗可使用氯丙嗪（一种α受体阻断药），但不宜使用肾上腺素。氯丙嗪的不良反应包括局部组织坏死、急性肾功能衰退和停药后的血压下降。在使用氯丙嗪时，应避免使用过长时间、过高浓度或药液外漏的情况。如果出现急性肾功能衰竭，可使用甘露醇等脱水药利尿。 α、β受体激动药如肾上腺素（AD）一般需要皮下注射才能发挥作用。肾上腺素的作用包括激动心脏β1受体、收缩血管、扩张支气管、促进糖原及脂肪分解以及使血糖升高。肾上腺素可用于心脏骤停、过敏性疾病、局部止血和缓解支气管哮喘等情况。 β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素需要舌下给药才能发挥作用。异丙肾上腺素的作用包括兴奋心脏、增强心肌收缩力和心率、松弛平滑肌、扩张骨骼肌血管以及升高血糖。异丙肾

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。 15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成的一种适应状态，中断用药产生一系列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度平稳上升，没有任何波动，约经5个半衰期达到稳态浓度，此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘机在体内繁殖生长，造成新的感染，称为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，用以评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。耐药性可分为固有耐药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，可能给病人带来不适或痛苦。药理学：药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。药效学：药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。药动学：药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律。药物：指用以防治及诊断疾病的物质。在理论上，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药物的基本要求安全，有效，故对其质量，适应症、用法和用量均有严格的规定，符合有关规定标准的才可供临床应用。制剂：是药物经加工后制成便于病人使用，能安全运输，贮存，又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。效价强度：产生相同效应的各个药物在其达到一定治疗强度时所需要的剂量。最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。半数有效量：能引起半数实验动物阳性反应的剂量。半数致死量：引起50%实验动物死亡的剂量。对因治疗：应用药物消除致病原因的治疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病症状的治疗。如发烧时的解热作用。副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。如阿托品引起的口干。毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急特殊毒性。后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。变态反应：人体对药物过敏所引起的反应，与用药剂量无关。选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其他器官组织作用很小或不发生作用。质反应：药物效应以阳性或阴性表示的反应。

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结(共8页)

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结[模版仅供参考，切勿通篇使用] 58. 胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60. 钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。 61. 钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力

降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全药代表药强心苷：长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响。临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常。治疗心衰及心房扑动或颤动。毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。还有氨力农、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药：硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，

药理学记忆口诀及笔记

一：毛果芸香碱〔匹罗卡品-----拟胆碱药〕药理作用：1:对眼睛(缩瞳；降低眼内压；调解痉挛) ２：促进腺体分泌〔汗腺；唾液腺最为明显〕临床应用：１：青光眼２：虹膜炎〔与扩瞳药交替使用〕３：Ｍ胆碱阻断药中毒〔如阿托品〕不良反响：流口水；多汗；腹痛；腹泻；支气管痉挛。二：新斯的明〔胆碱酯酶抑制药〕药理作用：对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强；对骨骼肌作用最强临床应用：1：重症肌无力 2：腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速 4：肌松药中毒挽救〔对非除极化型效果明显；对除极化型无效〕不良发生：恶心，呕吐，腹痛腹泻，心动过缓，呼吸困难，肌肉震颤。对胃肠梗阻，排尿困难，哮喘患者禁用三：阿托品〔M受体阻断药〕用药理作：1：松弛内脏平滑肌 2：减少腺体分泌 3：快乐中枢 4：对眼的作用〔升高眼内压；扩瞳孔；调解麻痹〕 5：对心血管的作用〔心率加快；传导加快；血管扩张〕临床应用：1：内脏绞痛〔对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好；对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用〕 2：减少腺体分泌〔用于麻醉前给药〕 3：眼科应用〔虹膜睫状体炎；眼光配镜〕 4医治缓慢性心律失常 5：抗休克〔用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。对半有高热，心率加快者禁用〕 6：挽救有机磷酯类中毒不良反响：口干，畏光，视近物模糊，及排尿困难体温升高等病症四;山莨菪碱〔654—2〕药理作用;1:对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同 2：对眼和腺体的作用比阿托品弱 3中枢作用不明显五：肾上腺素〔AD—A,B受体冲动药〕药理作用：1：快乐心脏 2：对血管的作用〔A受体冲动-----皮肤，黏膜和内脏血管收缩。 B受体冲动---- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张〕 3：对血压的影响〔医治量-----收升舒不变。大剂量----收舒都升〕 4：扩张支气管 5：影响代谢〔代谢加快，分解加速，耗氧增加〕临床应用：1：心脏骤停〔用药方法：AD+阿托品+利多卡因〕 2过敏性休克〔1：首选药 2：一般皮下注射或肌内注射，必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射〕 3：支气管哮喘 4：与局麻药配伍〔延长局麻时间，减少麻药中毒〕 5：局部止血〔当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处

麻醉药理学学习笔记

二.镇静眠药与安定药 1.催眠药：凡是能促进和维持近似生理性睡眠的药物均称为催眠药。 2.镇静药：仅能消除烦躁，恢复平静情绪的药物称为镇静药。 3.安定药：可以消除焦虑和紧张而不明显抑制大脑皮层的药物。 4.宿醉反应：巴比妥类特别是长效巴比妥类，催眠剂量时可致醒后出现眩晕和卷困，精细运动不协调和定向障碍等。 1.苯二氮卓类药理作用： https://www.360docs.net/doc/a419182571.html,S：（1）抗焦虑：为抗焦虑的首选药（2）镇静催眠：与巴比妥类相比其有点是： ○1治疗指数高，对呼吸，循环功能抑制轻○2对肝药酶无明显诱导作用 ○3对REMS时相影响小，停药后反跳现象轻○4依赖性较轻 ○5有特异性拮抗药（3）抗惊厥，抗癫痫：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（4）中枢性肌松：缓解肌肉痉挛，有助于解除焦虑和诱导睡眠 2.心血管系统：（1）血压：使血压下降（2）心脏：对心肌收缩力影响小，轻度增加心率，降低心肌耗氧3.呼吸系统：呼吸抑制较巴比妥类轻，静脉注射过快，剂量较多，可发生一过性的呼吸暂停，阻塞性肺疾病患者慎用 2. 苯二氮卓类的临床应用： 1用于麻醉前给药，可消除焦虑产生遗忘，降低代谢预防局麻药毒性反应等 2作为部位麻醉辅助用药，使患者产生镇静遗忘并预防局麻药的毒性反应 3用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的患者 4作为复合全麻药的组成部分可增强全麻药作用，减少全麻药用量，并预防某些不良反应。 3. 苯二氮卓类的不良反应： 1中枢神经反应：小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠，大剂量共济失调 2呼吸及循环抑制 3急性中毒：剂量过大可致昏迷及呼吸/循环衰竭，可用氟马西尼解救 4依赖性：长期服用可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现戒断反应 5致畸 4.地西泮（安定）临床应用： 1麻醉前辅助用药：可消除焦虑恐惧，并有助于预防局麻药毒性反应 2麻醉辅助用药：诱导前静脉注射可增强麻醉效果减少眼压增高，适合眼内手术，与氯胺酮合用减轻其心血管兴奋和术后精神症状 3心律转复和局麻下施行内镜检查前静注可消除紧张产生肌松并对过程失忆