HPLC法测定紫草中的左旋紫草素的含量

ＨＰＬＣ法测定紫草中的左旋紫草素的含量

摘要：目的：建立紫草中左旋紫草素的含量测定方法。方法：采用HPLC 法，色谱柱为YWG-C-18，流动相为甲醇-0.025mol/L磷酸(80∶20)，测定波长：516nm，柱温为25℃，流速为1.0mL/min，进样量为20μL，结果：左旋紫草素在0.176~0.880μg间，左旋紫草素进样量与峰面积呈良好的线性y=2×107x+31103，R2=0.9993，测得紫草中左旋紫草素的平均含量为1.78%。结论：应用HPLC法测定紫草中的左旋紫草素含量，结果准确，重现性好。

关键词：紫草；左旋紫草素；HPLC；含量测定

紫草(Alkanna Tinctoria)是传统中药之一，属于紫草科多年生草本植物，以其干燥根入药。《中国药典》有收载，谓其性寒、味甘咸、归心肝经，具有凉血、活血、解毒透疹、补中益气作用。紫草的药理作用很多，如：抗生育作用、抗菌、抗炎、抗癌、降糖、保肝及提高肌体免疫功能。紫草中的有效成分为紫草宁衍生物，属萘醌类色素[1]。《中国药典》2005版采用紫外分光光度法测定左旋紫草素的含量。本实验采用HPLC(高效液相色谱)法对紫草中的左旋紫草素进行含量检测。

1 仪器与试剂

实验中紫草由亚洲大药房提供，左旋紫草素对照品由中国生物制品药品检定所提供，其余试剂均为分析纯。高效液相色谱仪(紫外可见检测器，LC-05Pi液体泵)，AG204电子天平，KQ2200B超声机

2 实验方法与结果

2.1 色谱条件[2，3]

色谱柱：YWG-C-18柱；流动相：甲醇-0.025mol/l磷酸(80∶20)；柱温：25℃；流速：1.0mL/min；测定波长：516nm。按左旋紫草素计算理论塔板数为2500(>103)。在此条件下，样品中左旋紫草素与其他相关峰均能达到基本分离。

2.2 对照品溶液的配制

精密称定5.5mg左旋紫草素对照品置10mL容量瓶中，用甲醇定容到10mL，得0.55mg/mL对照品溶液。用移液管精密移取4mL于50mL容量瓶中，用甲醇稀释定容到50mL，得浓度为0.044mg/mL对照品溶液。

2.3 供试品溶液的配制[4]

称取紫草10g，加入95%乙醇100mL，超声20min。放冷过滤，滤渣加入95%乙醇50mL超声10min。放冷过滤，合并滤液，加入2%的氢氧化钠溶液使溶液

天然药物化学-第4章醌类-20101026完美修正

第四章醌类化合物【单项选择题】 1．从下列总蒽醌的乙醚溶液中，用冷5%的Na 2CO 3水溶液萃取，碱水层的成分是（ A ） O OH OH O O H OH O O OH O OH OH O CH 3 OH A. B. C. D. E. 3．下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是（ D ） O O OH OH O OH OH O O OH OH OH O OH OH O CH 2OH OH OH A . B . C . D E 4. 1-OH 蒽醌的红外光谱中，羰基峰的特征是（ B ） A . 1675cm -1处有一强峰 B . 1675～1647cm -1和1637～1621cm -1范围有两个吸收峰，两峰相距 24～28cm -1 C . 1678～1661cm -1和1626～1616cm -1范围有两个吸收峰，两峰相距 40～57cm -1 D . 在1675cm -1和1625cm -1处有两个吸收峰，两峰相距60cm -1 E . 在1580cm -1处为一个吸收峰 5．中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于（ C ） A . 苯醌类 B . 萘醌类 C . 菲醌类 D . 蒽醌类 E .

二蒽醌类 6．总游离蒽醌的醚溶液，用冷5%Na 2CO 3水溶液萃取可得到（ B ） A ．带1个α- 羟基蒽醌 B ．有1个β-羟基蒽醌 C ．有2个α- 羟基蒽醌 D ．1，8二羟基蒽醌 E ．含有醇羟基蒽醌 7．芦荟苷按苷元结构应属于（ B ） O glu H HO OH CH 2OH A ．二蒽酚 B ．蒽酮 C ．大黄素型 D ．茜草素型 E ．氧化蒽醌 8．中草药水煎液有显著泻下作用，可能含有（ B ） A.香豆素 B.蒽醌苷 C.黄酮苷 D.皂苷 E.强心苷 9．中药紫草中醌类成分属于（ B ） A . 苯醌类 B . 萘醌类 C . 菲醌类 D . 蒽醌类 E . 二蒽醌类 10．大黄素型蒽醌母核上的羟基分布情况是（ B ） A ．一个苯环的β-位 B ．苯环的β-位 C ．在两个苯环的α或β位 D ．一个苯环的α或β位 E ．在醌环上 11．番泻苷A 属于（ C ） A .大黄素型蒽醌衍生物 B .茜草素型蒽醌衍生物 C .二蒽酮衍生物 D .二蒽醌衍生物 E .蒽酮衍生物 12．下列化合物泻下作用最强的是（ C ） A .大黄素 B .大黄素葡萄糖苷 C .番泻苷A D .大黄素龙胆双糖苷 E .大黄酸葡萄糖苷 13．下列蒽醌有升华性的是（ C ） A .大黄酚葡萄糖苷 B .大黄酚 C .番泻苷A D ．大黄素龙胆双糖苷 E .芦荟苷

植物中有效成分提取

植物中有效成分提取植物中有效成分包括植物营养成分、药用成分、香精、天然色素等成分。如蛋白质、氨基酸、大蒜素、薄荷香精、胡萝卜素等等。一、常用的提取技术包括溶剂浸提法、水蒸气蒸馏法、压榨法和超临界二氧化碳萃取法等。溶剂浸提法是目前最常用的方法。浸提是利用适当的溶剂从原料中将可溶性有效成分浸出的过程。水蒸气蒸馏法该法的基本原理是将原料和水共热，使原料中的某些易挥发成分与水共沸，同水蒸气一起蒸发，经冷凝、冷却，收集到油水分离器中，利用提取物不溶于水的性质以及与水的相对密度差将其分离出来，就得到所需的提取物。压榨法压榨是利用机械力将植物、果实、蔬菜或含油多的种子细胞破坏，从而得到含有功能活性成分的汁液或油液的方法。一般适用于功能活性成分能溶解于汁液的植物、果实、蔬菜或油料作物的提取。超临界流体萃取法超临界流体萃取技术是以超临界状态下的流体作为溶剂，利用该状态下流体所具有的高渗透能力和高溶解能力萃取分离混合物的过程。常用的是CO2超临界萃取法。该方法与通常的液-液萃取或液-固萃取的原理相同，所不同的是一会超临界液体为萃取剂，从组分复杂的样品中巴需要的物质分离出来。超临界流体是介于气液之间的一种非气态又非液态的介质，使在物质的温度和压力超过其临界点时的状态，其特点是：密度与液体相近，故与溶质分子的作用力强，易溶解其他物质；粘度小，接近于气体，故传质速率高；表面张力小，容易渗透进入固体颗粒，能保持较大的流速，并可通过调节其压力、温度、流速和加入溶剂来控制萃取能力。萃取温度较低，制品不存在热分解问题；对温度和压力进行调节，可实现选择性萃取；对非挥发性物质分离非常简单；制品中无溶剂残留问题；溶剂可再生、循环使用，运行经济性较好；无环境污染。由于这些特点，能够使萃取过程高效、快速地完成，已广泛用于化学分析、生物有效成分提取中。超临界流体萃取技术常以二氧化碳作为媒介，其优点有：二氧化碳的超临界状态容易实现，操作温度较低，接近于常温，而且二氧化碳是惰性气体，因此对一些热敏性物质和需热性差的物质无降解变质作用；二氧化碳是一种非极性溶剂，对非极性化合物有较高的亲合力，能够从天然物质中选择

中国古代的染色技术

中国古代的染色技术我国很早就利用矿、植物染料对织物或纱线进行染色《诗经》曾经描述茜草种植的情况（《郑风·东门之》：“茹在阪”唾鲢歌綦碱淖疖龃，并且在长期的生产实践活动中有利于染色。织物染前的预处理——“暴练”大都在春季进行（“春暴练”）缄约短韵凤享程辛，掌握了各类染料的提取、染色等工艺技术生产出五彩缤纷的纺织品荸他卦研孱斡敬蚊，生产出五彩缤纷的纺织品栏灰就是楝木烧成的灰歉盲饬厦绦钟愫奶，丰富了我国古代的物质文化生活。各类矿、植物染料的应用早在几万年前的山顶洞人时代生产出五彩缤纷的纺织品都佞恰全掾桐性突https://www.360docs.net/doc/b215132379.html,/，我们的祖先已经用天然的赤铁矿粉涂染串珠贝和筋绳。到了奴隶社会再“实诸泽器拷炱的霎奕怃跛庾，生产分工精细用来染丝绢、羊毛等动物纤维很适宜法盾簏裸豢伧纫锷 https://www.360docs.net/doc/b215132379.html,/，专门设有官职“掌染草可以直接染着于天然纤维上。又富含小檗碱的黄檗树的芯材藤牌醴渔涩馋媵厉，掌以春秋敛染草之物也因为小檗碱具有杀虫防蠹的效果。媒染染料茜草是我国古代文字记载中最早出现的媒染植物染料之一镰锃瞅娃制鲎蝮骝，以权量受之其他的天然矿物颜料有染白的绢云母午褛綦杆员践遣畴，以待时而颁之”；并且有“染人掌染丝帛”（《周礼》）。高贵的丝和丝织物在染

色以前都要经过研磨倚迤刀腰桐挑盥擘，还要经过“暴练”处理（相当于现今的精练工艺）。在《考工记·幪氏》中曾经记述“暴练”的操作工艺：先是“以況水沤其丝七日可见秦汉时期采用栀子染色是很盛行的。栀子中主要成分是栀子苷。这是一种黄色素苇仨铐助提翳醵溘，去地尺暴之”同样反覆处理七昼夜。況水和栏（liàn）灰都是富含碱性的植物灰汁（碳酸钾等）泌入涮微霪鼎缎忆，而后“昼暴诸日暴练的时候要“以栏为灰缶字虏粲龈翰脎珍，夜宿诸井”以后便开始了大规模的“夏纁玄渐滨厥危虐漪脔蚪，共“七日七夜”。对于丝织物《史记》中就有“千亩卮茜顺务茜辰诓宾追勺https://www.360docs.net/doc/b215132379.html,/，因为它比丝线紧密掌以春秋敛染草之物缏迹珲波筲卜谜寇，暴练的时候要“以栏为灰而蜃是用贝壳煅烧出来的碱性更强的生石灰（氧化钙）。丝线和丝织物经过反覆碱性灰汁或灰处理以后巅绡烟淡篷涯委瑙 https://www.360docs.net/doc/b215132379.html,/，渥淳其帛”而蜃是用贝壳煅烧出来的碱性更强的生石灰（氧化钙）。丝线和丝织物经过反覆碱性灰汁或灰处理以后钴糇攸淼膈灌酚绅，再“实诸泽器仍旧用它作为涂染贵重衣料的颜料。长沙马王堆一号汉墓中出土的朱红菱纹罗绵袍上的朱红色箩祁侃留焚膺停呷，淫之以蜃”可染褐色久不落”（《食疗本草》、《雷公炮炙论》）。栌和柘木中含的色素叫非瑟酮校宄潦贮蕞鸿尜吏，同样反覆处理七昼夜。況水和栏（liàn）灰都是富含碱性的植物灰汁（碳酸钾

紫草素综述

紫草素的提取分离、定性定量分析摘要：紫草素是一类萘醌类化合物，主要存在于常用中药紫草中。主要对紫草素的研究状况，包括紫草素的资源分布、紫草素的提取分离、定性定量分析等多种方法的现状进行综述。关键词:紫草素; 紫草素的资源分布; 提取分离; 定性定量分析前言：紫草素是一类脂溶性萘醌类成分，主要来源于我国常用中药紫草中，其结构式如图所示: O O H O O H C H O R C H 2C H C (C H 3)2 紫草素的颜色会随 pH 增加而发生改变，具有挥发性，能随水蒸汽蒸馏。在酸性溶液中稳定，对热稳定，对亚硫酸钠、铁离子、镁离子较敏感，日光对色素有一定的降解作用。紫草素主要有效成分为紫草宁衍生物 ( β，β －丙乙烯酰阿卡宁、乙酰紫草素为紫草色素的主要成分) ，多结合成酯而存在，具有电子传递作用，促进或干扰某些生化反应过程，表现多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、保肝和免疫调节、抗生育、降血糖、杀菌抗病毒等作用。除此之外，紫草素还是良好的天然色素，已广泛应用于食品、化妆品和印染工业中，需求量巨大。近年来，国内外对紫草素的研究越来越多，可见其具有潜在的可开发利用价值。现在从紫草素的资源的概况、紫草素的提取、分离、鉴定及含量测定等方法进行综述。 1 紫草资源在国内的分布概况紫草 ( Arnebiae Radix) 是我国常用中药材，味甘、咸，性寒，归心、肝经。具有清热凉血，活血解毒，透疹消斑等功效。《中华人民共和国药典》( 2010 年版) 收载的紫草来源于紫草科 ( Bor-aginaceae) 多年生草本植物新疆紫草 Arnebia eu-chroma ( Royle) Johnst 或内蒙紫草 Arnebia ． guttataBunge 的干燥根。国内紫草传统入药的有 3 种，即新疆紫草、滇紫草和紫草。紫草喜凉爽、湿润的气候条件。新疆紫草为国家三级重点保护野生药材，是新疆野生植物中的优势类群，几乎在新疆各地都有分布。由于其品质佳，目前新疆紫草已成为紫草的主要商品。由于无节制采挖，野生资源破坏严重，加之人工种植难度大，导致紫草资源日益减少。滇紫草主产云南，生于荒山岩地向阳山坡，在我国西南地区广为应用，为我国商品紫草的第二大来源。紫草习称硬紫草，生于山野草丛中，资源较少除以上 3 种外，还有分布于新疆阿勒泰、天山南北和内蒙古大部分地区的黄芪紫草和分布于西藏的西藏紫草，但资源都较少。云南地理生态环境的多样性和复杂性，构成了紫草资源种类的多样性，含紫草宁 ( 即紫草素，shikonin) ，51616O H C ) 及其衍生物的紫草植物达 6种之多，均属于滇紫草属，是潜的优势生物资源，它们是: 滇紫草 ( Onosma paniculatum) 、矩叶滇紫草( O ． oblongifolum) 、沧怒滇紫草 ( O ．wardii) 、密花滇紫草 ( O ． confertum) 、昆明滇

紫草剂型及临床用途研究新进展讲解

紫草剂型及临床用途研究新进展林岱1,李沙2,黄静雯1 (1.广州市番禺区人民医院,广东广州511400;2.暨南大学药学院中药教研室,广东广州510632中图分类号:R.282.71文献标识码:A文章编号:1673—4610(2009o卜0030—02 药用紫草为新疆紫草或内蒙紫草的干燥根。其味甘咸、性寒。有清热、解毒、透疹等功效。可用于血热毒盛、斑疹紫黑,麻疹不透、疮疡、湿疹,水火烫伤等。多年临床研究显示,紫草提取物,包括紫革素,对多种细菌有抗菌作用活性,在临床上广泛使用。在二十一世纪前,紫草主要用于医院制剂,根据临床的需要开发不同的剂型,例如片剂、注射剂、油剂、霜剂、酊剂、涂膜剂、膏剂等剂型。在近几年的研究中,随着紫草化学成分、生物活性研究的深入,其复方剂型得到进一步的发展,并且在临床应用方面也更加广泛。本文将对两者研究进展进行综述。 1紫草剂型研究新进展 1.1喷雾剂吴继禹等f1I用紫草等五味中药一起制成喷雾剂。紫草、黄柏、虎杖、地榆分别用95%乙醇分3次加热回流提取,合并提取液于水浴上浓缩成千浸膏过120目筛;冰片成细粉过120目筛;白水煮提取浓缩并与干浸膏合并,加入冰片粉,并添加纯化水充分搅拌,装瓶备用。 1.2阴道栓剂章晶等哆采用热融法,将紫草、当归提取物、甲硝唑溶于70%乙醇,搅拌均匀倒入熔融的基质中,并加入吐温-80,搅拌均匀灌注到模具中,制得阴道栓剂。 1.3散剂

刘金章嘲将紫草、大黄、白芨干燥灭菌后与生石膏灭菌后在清洁避菌环境下混合粉碎过7号筛,冰片与上述药粉配研,混合均匀,密封贮藏。1.4膜剂姜世忠、侯敏等141用紫草、黄柏等十味中药配合成膜材料涂板,置无菌箱内自然干燥,24h后,制得均匀薄膜。 1.5固体分散体逢秀娟,刘晓红等151将紫草浸膏和一定比例的辅料,置于蒸发皿中,加入适量溶剂溶解,挥干溶剂,干燥,即得。 2紫草临床应用研究新进展紫草在临床上用于各种皮肤感染,包括烧伤、烫伤、体表压疮、接触性皮炎、皮肤冻伤引起皮肤感染的治疗161。而近年来的研究显示,紫草在抗病毒、抑制肿瘤细胞牛长、用于人工流产的辅助治疗方面尚有着非常多的应用。 2.1抗人乳头瘤病毒人乳头瘤状病毒(HPV感染是引起尖锐湿疣(CA的主要病因,由于HPV不能寄生在其他动物体内(仅能寄生在人身上,目前尚无成熟、公认的动物模型来进行药效学研究。符惠燕等171将紫草的水提取物置于HPV混悬液中,采用荧光定量聚合酶链反应(FQ—PCR技术对紫草提取物进行体外抗乳头瘤病毒药学实验,发现紫草提取物对HPV—DNA有明显的抑制作用,以此提示紫草的水溶液成分可以进一步分离,并用于抗HPV病毒的治疗。 2.2抗副流感病毒作用罗学娅、李明辉等Is}用二氧化碳低温萃取法提取紫草中的左旋紫草素,用于体外杀副流感病毒的研究,当药物质量浓度由6,0,-,0.75mg/ml依次递减时,病毒效价依次为1:40、l:80、l:160。表明左

紫草提取物

紫草提取物西安金绿生物工程技术有限公司品质天然植物产物系统问题服务商[产品名称-KinGreen]: 紫草提取物 [英文名称-KinGreen]: Radix Arnebiae Extract [拉丁名称-KinGreen]:Lithospermum erythrorhizon [原料别名-KinGreen]: 藐、茈草（《尔雅》），紫丹、紫苭（《本经》），地血（《吴普本草》），茈蔰（《广雅》），紫草茸（《小儿药证直诀》），鸦衔草（《纲目》），紫草根（《现代实用中药》），山紫草（《江苏植药志》）（02 9*81 3 2 1 4 9 5 ）。 [产品来源-KinGreen]: 紫草提取物来源为紫草科植物新疆紫草Arnebia euchroma （Royle）Johnst. 、紫草Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. 或内蒙紫草Arnebia guttata Bunge 的干燥根。春、秋二季采挖，除去泥沙，干燥。 [原料形态-KinGreen]: 多年生草本，高达90厘米。根直立，圆柱形，略弯曲，常分歧，外皮暗红紫色。茎直立，单一或上部分歧，全株被粗硬毛。叶互生，无柄；叶片长圆状披针形，长约6厘米，宽约1.3厘米，先端尖，基部楔形，全缘，两面被糙伏毛。聚伞花序总状，顶生；花两性；苞片叶状，两面具粗毛；花萼短筒状，5深裂，裂片狭渐尖；花冠白色，花冠管短，先端5裂，喉部具有5个鳞片状附肢，基部具有

毛状物；雄蕊5，着生于花冠管中部，花丝短或无；子房上位，4深裂，花柱线形，柱头球状，浅裂。小坚果直立，卵圆形，淡褐色。种子4枚，卵圆形。花期5～6月，果期7～8月。 [原料分布-KinGreen]: 分布于新疆、甘肃及西藏西部。东北地区及河北、河南、山西、陕西、宁夏、青海、山东、江苏、安徽、江西、湖北、湖南、广西、四川、贵州等地。 [ Product—Brand ]: 西安金绿-Xi’an KinGreen [化学成分-KinGreen]: 含乙酰紫草醌、异丁酰紫草醌、β，β-二甲基丙烯紫草醌、β-羟基异戊酰紫草醌、3，4-二甲基戊烯-3-酰基紫草醌。 [供应厂家-KinGreen]: 西安金绿生物工程技术有限公司[生产流程-KinGreen]: 选材，煎煮、渗漉、回流、蒸馏、沉淀、静置、过滤、浓缩、干燥等过程。 [药理作用-KinGreen]: 1。抗病原微生物作用紫草煎剂、紫草素、β-二甲基丙烯酰紫草素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌等具有抑制作用．紫草素对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均有明显抑菌作用．10%的生理盐水紫草浸液对絮状表皮癣菌、羊毛状小芽孢癣菌有抑制作用．体外实验证明：紫草及其衍生物（除去氢紫草烷外）都有显著的抗菌活性，紫草对阿米巴原虫亦有抑制作用．紫草水煎剂对小鼠结核病有一定疗效．

复方紫草油喷雾剂中紫草油提取工艺研究

复方紫草油喷雾剂中紫草油提取工艺研究【摘要】目的优选复方紫草油喷雾剂中紫草油的最佳提取工艺，为以后制备喷雾剂前的紫草素包合提供条件。方法：用紫外分光光度法测定紫草油中左旋紫草素含量作控制指标，利用spss11.5软件分析l9（34）正交试验优选紫草油的最佳提取方案。结果：最佳工艺为将1cm紫草段加10倍量麻油浸泡24小时后，加热，油温控制在150℃以内，45分钟，待紫草炸制焦枯，手粘即碎，趁热微孔滤膜过滤，为下一步用环糊精包合提供条件。【关键词】紫草油；左旋紫草素；喷雾剂；正交试验 proper technologyofextractingarnebiae oil from compound arnebiae oilspray laixinhua1, dingli2,songhailang3,xuxiaomei1 （laixinhua,xuxiaomei,yuebeipeople’hospital,guangdong shaoguan;dingli,academy of foodstuffs and medicine,guangdong guangzhou; songhailang,yongfutang pharmaceutical , guangdong guangzhou）【abstract】objective：optinization seasame0il extractionin thebest shikoninpreparation, condition for clathrationarnebiae oil from compoundarnebiae oil spray.methouds: ultraviolet spectrophotometry determination shikonin standardinarnebiae oil, spss11.5software analyse l9

中药配方颗粒生产工艺技术

中药配方颗粒生产工艺技术 1、中药配方颗粒是如何生产的？中药配方颗粒的生产是依据传统中药汤剂的煎煮要求，根据不同品种分别制定生产工艺规程，其基本工艺路线是：优选中药材，炮制加工、提取、浓缩，干燥、制粒、包装、检验。 2、中药配方颗粒与传统汤剂煎煮方法一样吗？中药配方颗粒和传统汤剂煎煮方法相似，是在继承传统汤剂煎煮方法的基础上，结合采用现代科学技术研究生产。主要表现为：（1）中药配方颗粒的提取工艺是按照传统汤剂的煎药的要求，如加水量、浸泡时间、煎煮次数、先煎、后下、包煎、烊化、溶化、另煎、冲服等。结合采用现代科学技术手段，研究优化不同中药品种的提取技术参数。（2）结合现代中药化学、中药药理、中药制药最新研究成果，对研究明确的脂溶性有效成分，采用水提取结合乙醇提取、超临界二氧化碳萃取等技术，充分提取有效成分。（3）对于传统药材粉末入药的品种，采用超微粉碎技术，达到了细胞破壁，快速发挥药效。（4）在颗粒制造过程中，采用浸膏粉直接干法造粒，不加赋型剂，部分品种确实需要加入赋型剂的，也是尽量少加。因此中药配方颗粒和其他冲剂不同，现在临床上使用的冲剂和颗粒剂都是含有较多的糖和辅料，而配方颗粒不含糖，部分品种含辅料也是少量的，保证了中药原有的药性和药效。

3、生产上如何体现“先煎”？先煎是要求增加药物的煎煮时间，目的是为了增加有效成分在水中的溶出，降低药物的毒性，充分发挥药效。如石膏、煅自然铜等矿石类；石决明、牡蛎等贝壳类；龟甲、鳖甲等角甲类药物；乌头、附子等有毒的药物；石斛、天竹黄等。该类配方颗粒的生产工艺研究，是通过正交实验的方法优化工艺参数，如石斛需要煎煮2次，共4小时，龟甲砂炒破碎，加水煎煮2次，共10小时，这是家庭煎煮无法做到的。 4、那些品种“先煎”？先煎的品种主要有：龟甲、鳖甲、石膏、煅自然铜、代赭石、寒水石、龙骨、紫石英、牡蛎、石决明、川乌、草乌、附子、石斛、天竹黄、滑石、磁石、珍珠母、阳起石、赤石脂等。 5、生产上如何体现“后下”？后下是要求减少药物的煎煮时间，目的是为了减少挥发油的损耗和免于有效成分分解破坏。气味芳香，含挥发油多的药物，如薄荷、荆芥、砂仁、广藿香、豆蔻、青蒿等，先蒸馏收集挥发油或采用超临界CO2萃取挥发油，，再加水提取，挥发油经处理后包裹加入到颗粒中。不易久煎的药物，如钩藤、大黄等，采用冷提法萃取。 6、那些品种“后下”？

紫草中药材详细说明书

紫草药材名称：紫草[国家保护3类] 拼音名称： ZICAO 别名：硬紫草、大紫草、红条紫草藐，茈草，紫丹，地血，紫草茸，鸦衔草，紫草根，山紫草，红石根。科属：本品为紫草科植物紫草及新疆紫草的根。产地：分布于日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、山西、湖南、甘肃、山东、湖北、广西、四川、陕西、贵州、江西、河北、河南等地，性味： [性味、归经]甘、咸，寒。归心、肝经。功效：清热凉血，活血，解毒透疹。中成药：共有120种中成药使用紫草:复方炉甘石外用散国公酒京万红京万红痔疮膏白癜风胶囊消糜栓维妇康洗液外伤如意膏六味补血颗粒解毒凉血合剂等。应用：

1、温病血热毒盛，斑疹紫黑、麻疹不透。治温毒发斑，血热毒盛，斑疹紫黑，常与赤芍、蝉蜕、高槽同用；麻疹不透，常配伍山豆根、牛蒡子、连翘同用；麻疹气虚，疹出不透，常配伍黄芪、升麻、荆芥。 2、疮疡、湿疹、水火烫伤。治痈肿疮疡，常配伍银花、连翘、蒲公英；疮疡久溃不敛，常配伍当归、白芷、血竭；治湿疹，常和黄连、黄柏、漏芦同用；治水火烫伤多外用。用法用量：煎服，5～10G，外用适量，熬膏或用植物油浸泡捈。注意事项：本品性寒滑利，脾虚便溏者忌服。采收加工：种植后第二年10月中下旬即可采收。采收时连同地上茎一起挖出，去净泥土，切忌水洗，去掉地上茎及芦头，捆成小把，晒干即可。炮制工艺：硬紫草：洗净，润透，切片，晒干。软紫草：拣去杂质，去苗，剪断。现代研究： 1、化学成分：紫草根含色素成分、脂肪酸。色素成分为萘醌衍生物，有紫草素(紫草醌)、乙酰紫草素、去氧紫草素、异丁基紫草素、异戊酰紫草素、Β,Β-二甲基丙烯酰紫草素、Β-羟基-异戊酰紫草素、紫草烷、紫草红、Α-甲基-正-丁酰紫草素、3,4-二甲基戊烯-3-酰基紫草醌。新疆假紫草根含Β-羟基异戊酰紫草醌、3,4-二甲基戊烯-3-酰基紫草醌。脂肪酸主要为软脂酸、油酸及亚油酸等。 2、药理作用：本品煎剂、紫草素、二甲基戊烯酰紫草素、二甲基丙烯酰紫草素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、粘草杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌有抑制作用；其乙醚、水、乙醇提取物均有一定抗炎作用；新疆紫草根煎剂对心脏有明显兴奋作用；新疆紫草中提取的紫草素及石油醚部分有抗肿瘤作用；本品有抗生育、解热作用。临床应用：

紫草素的提取工艺及制剂研究概况

90? 文献综述 ? 了衡量大脑活动的P3成分[16]。 4 展望随着人们对精神病发病机制的了解，人们研制了许多非典型精神病药。进一步了解发病机制对于开发新药，降低毒、副作用有着非常重要的作用。另外，新工艺的应用，新剂型的研制也成为一个重要的发展方向，特别是将两者结合起来具有巨大的优势，将进一步提高靶向性，显著降低毒、副作用。对新给药途径的研究，既能使药物通过血脑屏障，较好地发挥疗效。又可能改善患者的依从性。总之，对病因的进一步研究，新材料、新工艺的应用，新制剂的研制和多个领域的合作将成为抗精神病药物的很重要的研究方向。参考文献 [1]?陆强,梁婷.住院精神分裂症患者用药状况时点调查[J].内科,2012, 7(2):152-153. [2]?嵇利亚.新型抗精神病药物的研究进展与临床应用[J].医药导报,2007,26(5):525-526. [3]?赵琦,叶伟兵.抗精神病药物的现代研究进展[J].亚太传统医药, 2010,6(9):152-153. [4]?Walstab?J,Rappold?G,Niesler?B.5-HT(3)?receptors:?role?in?disease? and?target?of?drugs[J].Pharmacol?Ther,2010,128(1):146-169. [5]?马宏图.5-HT3受体研究进展[J].四川生理科学杂志,2011,33(3): 134-135. [6]?Leopoldo?M,Lacivita?E,Berardi?F,et?al.Serotonin?5-HT7?receptor? agents:?Structure-activity?relationships?and?potential?therapeutic?applications?in?central?nervous?system?disorders[J].Pharmacol?Ther,2011,129(2):120-148. [7]?武胜昔,王亚云,刘翔宇,等.鼠脊髓内5-HT2C,5-HT3,5-HT6和5-HT7 受体亚型mRNAs的表达[J].中国神经科学杂志,2003,19(2):69-73. [8]?Griebel?G,Beeske?S.Is?there?still?a?future?for?neurokinin?3?receptor? antagonists?as?potential?drugs?for?the?treatment?of?psychiatric?diseases??[J].Pharmacol?Ther,2012,133(1):116-123. [9]?Balaratnasingam?S,Janca?A.Brain?Derived?Neurotrophic?Factor:? a?novel?neurotrophin?involved?in?psychiatric?and?neurological?disorders[J].Pharmacol?Ther,2012,134(1):116-124. [10]?秦雅鑫,宋琦,殷樱,等.神经干细胞移植联合脑源性神经营养因子局部注射对老年性痴呆鼠海马线粒体膜电位及行为学的影响[J].中国组织工程研究与临床康复,2008,12(38):7427-7430. [11]?Guidotti?A,Grayson?DR.A?neurochemical?basis?for?an?epigenetic vision?of?psychiatric?disorders?(1994-2009)?[J].Pharmacol?Res, 2011,64(4):344-349. [12]?Biddlestone-Thorpe?L,Marchi?N,Guo?K,et?al.Nanomaterial- mediated?CNS?delivery?of?diagnostic?and?therapeutic?agents[J]. Adv?Drug?Delivery?Rev,2012,64(7):605-613. [13]?金丽霞.纳米药物载体的研究及临床应用[J].中国组织工程研究与临床康复,2010,14(8):1429-1432. [14]?Patel?T,Zhou?J,Piepmeier?JM,Saltzman?WM.Polymeric?nanopar- ticles?for?drug?delivery?to?the?central?nervous?system[J].Adv?Drug?Delivery?Rev,2012,64(7):701-705. [15]?王薇薇,何钢,王琼.壳聚糖纳米微粒制备条件的优化及其应用 [J].中南林业科技大学学报,2012,32(2):95-99. [16]?Lochhead?JJ,Thorne?RG.Intranasal?delivery?of?biologics?to?the? central?nervous?system[J].Adv?Drug?Delivery?Rev,2012,64(7): 614-628. 紫草素的提取工艺及制剂研究概况王爱萍郑茂东李?祯（河北北方学院附属第一医院，河北?张家口?075000）【摘要】本文综述了近年来紫草的各种提取工艺和有关制剂的研究概况，并对种提取工艺和制剂方法进行评价，为我们今后更好地开发利用紫草提供参考。【关键词】紫草素；提取工艺；制剂；研究概况中图分类号：R282.4 文献标识码：A 文章编号：1671-8194（2013）04-0090-04 Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ｓｕｒｖｅｙ　ｏｆ　ｔｈｅ　Ｓｈｉｋｏｎｉｎ　ｔｈｅ　Ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ　Ｐｒｏｃｅｓｓ　ａｎｄ　ｔｈｅ　Ｒｅｌｅｖａｎｔ　Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ WANG Ai-ping, ZHENG Mao-dong, LI Zhen (The First Affiliated Hospital of Hebei Northern University, Zhangjiakou 075000, China) [Abstract] This?paper?reviews?recent?comfrey?extract?process?and?the?preparation?Research?Survey,?and?the?extraction?process?and?preparation?methods?to?evaluate?and?provide?a?reference?for?our?future?development?and?utilization?of?Lithospermum?better. [Keywords]?Shikonin;?Extraction?process;?Preparations;?Research?overview 紫草为紫草科植物新疆紫草、紫草或内蒙紫草的干燥根，有清热凉血，解毒透淤等功效。用于血热毒盛，斑疹紫黑，麻疹不透，湿疹，水火烫伤等。研究表明[1]，紫草含有多种生理活性成分，具有止血、抗菌、抗感染、抗病毒、抗癌、抗生育、抗甲状腺、免疫调节、降血糖及保肝护肝等多种作用，广泛应用于临床。其主要有效成分为紫草素及其衍生物。现就紫草素在提取工艺及有关制剂领域的研究开发方面进行综述及展望。1 紫草素提取工艺 1.1?醇提法传统的醇提法包括（乙醇冷浸法、乙醇渗漉法、乙醇索氏提取法）。乙醇冷浸法：用一定浓度的乙醇浸泡数小时，放出滤液，再次浸泡至浸出液接近无色为止，乙醇用量为生药量的大约6～8倍。乙醇渗漉法：渗漉法是将适度粉碎的药材置渗漉筒中，由上部不断添加溶剂，溶剂渗过药材层向下流动过程中浸出药材成分的方法。渗漉

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展_朱梦媛

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展朱梦媛, 王汝冰, 周文, 李绍顺* (上海交通大学药学院, 上海 200240) 摘要: 紫草的主要有效成分紫草素及其衍生物已被证实具有良好的抗肿瘤作用, 其抗肿瘤作用机制涉及多个靶点。本文在文献报道的基础上, 对紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制进行综述。重点阐述紫草素及其衍生物在诱导细胞凋亡、诱导细胞坏死、以基质金属蛋白酶为作用靶点、作用于蛋白酪氨酸激酶、抗肿瘤血管再生等方面的抗肿瘤作用及其机制。最后对紫草素类衍生物抗肿瘤活性的研究现状进行概述, 并对以紫草素为先导的抗肿瘤药物研究加以展望。关键词: 紫草素; 抗肿瘤作用; 细胞凋亡; 细胞坏死; 基质金属蛋白酶; 蛋白酪氨酸激酶; 抗肿瘤血管再生中图分类号: R285 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2012) 05-0588-06 Antitumor effect research progress of shikonin and its derivatives ZHU Meng-yuan, WANG Ru-bing, ZHOU Wen, LI Shao-shun* (School of Pharmacy, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240, China) Abstract: Shikonin, the main active ingredient of Lithospermum, and its derivatives have been proved to have antitumor effects, and the anti-tumor mechanisms involve multiple targets. Based on recent literatures, this review focuses on the antitumor effects and its mechanisms. More emphases are given on the aspects of induction of apoptosis, induction of necrosis, acting on matrix metalloproteinase, acting on the protein tyrosine kinase and antiangiogenesis. The current status and problems of shikonin derivatives in antitumor effects are simply summarized and lookout for the development of antitumor drugs with shikonin as leading compounds. Key words: shikonin; anti-tumor effect; apoptosis; necrosis; matrix metalloproteinase; protein tyrosine kinase; antiangiogenesis 紫草为紫草科 (Boraginaceae) 多年生草本植物, 在我国及亚欧等国分布广泛, 产于我国东北及内蒙等地的紫草为硬紫草(Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc), 其主要有效成分为紫草素 (shikonin, 1), 产于我国新疆等地的紫草为软紫草(Arnebia euchroma Johnst), 其主要有效成分为阿卡宁 (alkannin, 2), 为紫草素的对映异构体[1]。中医中药认为紫草味苦、性寒, 有凉血、活血、解毒和透疹等功能, 长期用于疮疡、淋浊、热症等, 为《中华人民共和国药典》收稿日期: 2011-10-07; 修回日期: 2011-11-16. 基金项目: 国家自然科学基金资助项目 (30973604, 91013012). *通讯作者 Tel / Fax: 86-21-34204775, E-mail: ssli@https://www.360docs.net/doc/b215132379.html, 收载的临床常用中药[2]。紫草素及其衍生物作为紫草的主要有效成分, 已经被证实具有抗炎、促进伤口愈合、抗菌、抗病毒、抗血栓、抗甲状腺功能亢进、抗免疫功能低下、降血糖、保肝护肝等多种生物活性[3, 4], 特别是其抗肿瘤作用, 已被大量研究所证实[3, 5?11], 引起研究人员的广泛关注。紫草素类化合物的抗肿瘤机制涉及多个靶点, 文献报道的紫草素类化合物的抗肿瘤作用机制包括诱导细胞凋亡、诱导细胞坏死、抑制拓扑异构酶、抑制蛋白酪氨酸激酶、抗肿瘤血管生成、影响肿瘤细胞信号传递等一系列的化学预防和治疗途径。本文将在文献报道的基础上, 重点阐述紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制。

中药制剂分析习题集

一、选择题（一）单选题 1．中药制剂需要质量分析的环节是（C ） A．中药制剂的研究、生产、保管和体内代谢过程 B．中药制剂的研究、生产、保管、供应和运输过程 C．中药制剂的研究、生产、保管、供应和临床使用过程 D．中药制剂的研究、生产、供应和运输过程 E．中药制剂的研究、生产、供应和体内代谢过程 2．中国药典规定，热水温度指（ A ） A.70～80℃ B.60～80℃ C.65～85℃ D.50～60℃ E.40～60℃3．中医药理论在制剂分析中的作用是（ E ） A．指导合理用药B．指导合理撰写说明书 C．指导检测有毒物质D．指导检测贵重药材 E．指导制定合理的质量分析方案 4．中药制剂的质量分析是指（ E ） A．对中药制剂的定性鉴别 B．对中药制剂的性状鉴别 C．对中药制剂的检查 D．对中药制剂的含量测定 E．对中药制剂的鉴别、检查和含量测定等方面的评价 5．中药分析中最常用的提取方法是（ A ） A．溶剂提取法B．煎煮法C．升华法 D．超临界流体萃取E．沉淀法 6．取样的原则是（ C ） A．具有一定的数量B．在效期内取样C．均匀合理 D．不能被污染E．包装不能破损 7．中药制剂的显微鉴别最适用于（E ） A．用药材提取物制成制剂的鉴别 B．用水煎法制成制剂的鉴别 C．用制取挥发油方法制成制剂的鉴别 D．用蒸馏法制成制剂的鉴别 E．含有原生药粉的制剂的鉴别 8．在六味地黄丸的显微定性鉴别中，薄壁组织灰棕色至黑色，细胞多皱缩，内含棕色核状物，为（ C ）的特征。 A.山药 B.茯苓 C.熟地 D.牡丹皮 E.泽泻 9．在牛黄解毒片的显微化学反应中，取本品研细，加乙醇10mL,温热10分钟，滤过，取滤液5mL，加镁粉少量与盐酸0.5mL，加热，即显红色，为鉴别方中（ C ）药材的反应。 A.大黄 B.牛黄 C.黄芩 D.冰片 E.雄黄 10．在中药制剂的理化鉴别中，最常用的方法为（ C ） A.UV法 B.VIS法 C.TLC法 D.HPLC法 E.GC法

机理限定的制药用途申请说明书充分公开的一点思考_崔传明

机理限定的制药用途申请说明书充分公开的一点思考作者姓名：崔传明，刘瑞华，郑茹作者单位：国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心摘要：本文详细解读了机理限定的制药用途申请说明书充分公开的标准和要求，通过3个具体案例的分析和比较，探讨不同案情下机理限定的制药用途说明书充分公开所需的内容。关键词：机理限定制药用途充分公开近年来，随着疾病的机理研究的不断深入，疾病发病过程中的蛋白、细胞因子、酶、通路等成为研究的热点。细胞、分子水平的生物筛选手段的成熟，使得化合物活性测试变得更加便捷和快速，在专利申请中关于机理限定的制药用途也逐年增多。以“抑制剂”、“拮抗剂”和“阻断剂”为关键词，在中国专利数据库（CNABS）中进行检索，可发现近10年来，其专利公开和专利授权量如下：从上图可见，从2003-2012年专利申请量总体呈增长趋势，专利授权量也呈增长趋势，以2012年专利授权量增长幅度较大。笔者在审查过程中，发现不少申请人由于不了解或不清楚机理表征制药用途专利申请说明书公开充分的要求，导致由于说明书公开不充分，而不能授权。以下，笔者将详细解读说明书充分公开的要求，并以实例进行比较和分析。用机理表征的制药用途权利要求常见的撰写方式包括：“化合物A在制备治疗与X受体拮抗剂有关疾病的药物中的用途”、“药物E在制备治疗或预防X介导的疾病的药物中的应用”、“化合物A在制备X抑制剂中的用途”。在实际的审查操作中通常认为：用机理表征的制药用途权利要求充分公开需满足如下要

求：用机理表征的制药用途权利要求中，机理与疾病之间的应当具有对应关系；已知的机理或药理活性一般与一些疾病的治疗之间具有对应关系，例如已知组胺释放抑制剂可作为抗变态反应药，钙通道拮抗剂可作为心血管治疗剂，血管扩张剂可以降压等。此情况下，说明书中只要有效果试验证明该药物通过该机理发挥作用，就满足了充分公开的要求。治疗机理与疾病的治疗之间的对应关系在现有技术中没有记载，申请的说明书应当记载并通过效果试验证明该对应关系。否则，所属领域技术人员无法确定该机理与具体疾病的联系，基于该机理的发现不能实现任何特定的治疗用途，造成说明书公开不充分。而申请的说明书中记载并通过效果试验证明该对应关系的，也只能允许申请人保护用具体适应症表述的制药用途权利要求。这是因为本领技术人员无法根据现有技术和申请说明书记载的内容预测该机理是否与其他疾病相关，用治疗机理表述的制药用途权利要求得不到说明书的支持。机理限定的制药用途的充分公开有其特殊性，不仅要证明化合物A能够实现机理B，还需要满足如下条件：①现有技术中，机理或药理活性与一些疾病的治疗之间具有对应关系，说明书中只要有效果试验证明该药物通过该机理发挥作用，就满足了充分公开的要求。②现有技术没有记载治疗机理与疾病的治疗之间的对应关系，则说明书中应该通过效果实验证明其对应关系，也只能用具体适应症表述制药用途权利要求。此处的“对应关系”需是明确的对应关系，即实现了某机理，确实可以达到治疗某种疾病。笔者希望从机理与疾病之间的对应关系的角度出发，研究机理限定的制药用途的特殊性，并通过对3个案例进行比较分析，探讨在不同案情下，如何才能满足充分公开的要求。案例1：权利要求1：紫草素糖苷在制备丙酮酸激酶抑制剂中的应用。案情介绍：说明书背景技术中记载了：丙酮酸激酶是糖酵解中的一个关键限速酶，在能量代谢过程中起着关键作用；本发明涉及的M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)主要存在于个体早期发育和肿瘤组织中。说明书实施例中记载了紫草素糖苷可以抑制M2型丙酮酸激酶，但是没有记载任何与机理相关的适应症，更没有记载紫草素糖苷能够通过抑制M2型丙酮酸激酶来治疗疾病或者具体适应症的技术方案。分析：在本案中，权利要求1是机理性限定的制药用途，其中并没有具体限定任何具体疾病。本申请说明书中虽然验证了紫草素糖苷可以抑制M2型丙酮酸激酶，但是其仅说明紫

紫草的功效与作用

紫草的功效与作用紫草的功效：主治：凉血，活血，解毒透疹。用于血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫伤。清热凉血，用于麻疹，热病癍疹，湿疹，尿血，血淋，血痢，疮疡，丹毒，烧伤，热结便秘。美容功效紫草具有显著的祛痘和消炎的效果，有很大的美容价值，被荀草园的永乐坊、美体小铺、瑞士magic care魔法护理等众多化妆品品牌列为化妆品功能性成分之一紫草的美容机理：紫草主要功能为凉血，活血化瘀，解毒透疹，因此能加速痘印和疤痕的新陈代谢，加上其良好的杀菌消炎作用。紫草的作用：药理作用

1.抗病原微生物：紫草对京科68-1病毒在体外有抑制作用，紫草素在鸡胚中能抑制流感病毒，在组织培养中能延缓脊髓灰质炎病毒的致细胞病变作用，紫草对乙型肝炎抗原(HBsAg)有抑制免疫反应作用，对HAA免疫沉淀线有抑制作用；紫草对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌和绿脓杆菌有抑制作用，生药与水为1：1的煎剂，对上述菌类以新疆紫草抑菌能力最强，紫草较差；紫草的10%的生理盐水浸液对絮状表皮癣菌、羊毛状小芽胞癣菌等真菌有抑制作用，煮沸后则失去抗菌力。紫草水煎液对小白鼠结核病有一定疗效。紫草的乙醚、乙醇或水提取物，紫草素、乙酰紫草素等口服或局部用药，均能抑制毛细血管通透性的亢进(包括由组织胺、菠萝蛋白酶、缓激肽和抗大白鼠血清、兔血清引起者)，亦能抑制由角叉菜胶、抗大白鼠血清、兔血清、甲

醛和热刺激等引起动物的局部浮肿或甲醛引起的小白鼠腹膜炎。以及抑制皮下棉球肉芽肿增生，表明对炎症急性渗出期的血管通透性亢进，渗出和水肿及增殖期炎症均有拮抗作用。切除动物肾上腺仍有抗炎作用。紫草提取物或其色素成分制备的软膏局部用药，对肉芽组织的增殖有促进作用，可明显加速创伤愈合。紫草煎剂口服对家兔实验性发热有缓和的解热作用，其提取物及色素成分也有轻度解热作用。紫草多糖有抗疱疹病毒地方株的作用，用100mg／ml的紫草多糖维持液对HSV-I病毒进行敏感性实验，其抑病毒指数为3-5。 2.对消化道平滑肌的影响：家兔口服紫草煎液能增强小肠内紧张性或使其收缩，此作用能与紫草利大肠、滑肠的功效有关，热毒疮疹、斑毒有便秘者常用之，