药品生产技术《栓剂的制备实验内容》

【实验内容】

〔一〕三黄栓的制备

三黄粉 2g、冰片 02 g、半合成脂肪酸酯 8g。

取黄连、黄柏、黄芩各等量，粉碎过 7 号筛，即得三黄粉。将半合成脂肪酸酯搓成粗粉，水浴加热至熔〔40℃以下〕，参加三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余局部，取出包装，即得。

〔二〕甘油栓的制备

甘油、枯燥碳酸钠 04 g、硬脂酸、蒸馏水2021l。

取枯燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓参加硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，注入已涂有润滑剂液状石蜡的栓模中，冷却，削去溢出局部，脱模，即得

〔三〕甲硝唑栓的制备

甲硝唑、聚乙二醇 400 55 g、聚乙二醇 4000 。

将甲硝唑粉研细，过 6 号筛备用，另取聚乙二醇 400 和聚乙二醇 4000 于水浴上加热熔化。在搅拌状态下缓缓参加甲硝唑、搅拌至溶解，将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冷凝固化，

削去模口溢出局部，脱模包装，即得。

【思考题】

1.栓剂为什么要测融变时限？

2.什么是置换价，计算置换价的意义是什么？

3.热熔法制备栓剂应该注意什么问题？

栓剂的制备

栓剂的制备栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。一、目的要求 1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。）三、实验器材仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方（一）甘油栓甘油 27g――――――主药干燥Na 2CO 3 0.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）硬脂酸 2.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水 3.3ml――――――溶剂制成肛门栓3粒

五、操作步骤 1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。 2．称取干燥Na 2CO 3 0.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。 3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。 4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。 5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。 6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。六、栓剂的质量评价（一）融变时限取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。（二）质量差异取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。栓剂质量差异限度七、注意事项 1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。 2. 硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应完全时，才能停止加热。

药剂学实验指导——栓剂的制备

实验十九栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。实训器材药品甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。器材上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备） 1．方法步骤 [处方] 甘油 20ml 硬脂酸 1.6g 碳酸钠 0.6g 蒸馏水 3 ml 共制 10枚 [制法] （1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。 2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为： 2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ? 2C 17H 35COONa+CO 2?+H 2O 硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。直肠给药，一次1枚。

（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。 3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。

实验七栓剂的制备

实验七栓剂的制备实验七栓剂的制备一、目的和要求 1(了解各类栓剂基质的特点及适用情况 2(掌握熔融法制备栓剂的特点及适用情况二、基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂因使用腔道部位和作用的不同，其大小和形状各不相同。常用的有阴道栓和肛门栓，栓模如图: 图 -1阴道栓图 -2肛门栓栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。一般采用热熔法制备栓剂。三、仪器和材料

仪器:阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。材料:可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。四、实验内容 (一) (一) 甘油栓 1(处方甘油 8g 干燥碳酸钠 0.2g 硬脂酸 0.8g 蒸馏水 1g 2(制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。 (二) (二) 鞣酸栓 1(处方每枚用量，g 4枚用量，g 鞣酸 0.2g 0.8g 可可豆脂适量适量 2(制法 (1)测空白栓重量(栓模大小) 取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量(或栓模大小)。

栓剂的制备实验报告doc

栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求 1、学习栓剂的制备方法。 2、了解阿司匹林栓起作用的原理。二、实验仪器与设备 1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒 2、设备：冰箱、栓模三、实验原理 1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。 A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化； b、香果脂； c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用

合成脂肪酸甘油酯 C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠 3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。四、实验内容 1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g 乙酰水杨酸3g 制成肛门栓5枚 (2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕

栓剂的制备实验报告

栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。二、实验方法 1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。 2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。三、实验结果 1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。 2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。 3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。本实验中，我们采用离体释放

法来测试栓剂的释放性能。结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。四、讨论 1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。 2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。 3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。六、参考文献 [1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010. [2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128. （注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。）

实验7 栓剂的制备

实验十三栓剂的制备一、实验目的要求 1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。 2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。 3．了解置换值在栓剂制备中的应用。二、实验指导 1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。 2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。 5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。 6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。

栓剂的制备实验报告

栓剂的制备实验报告 Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】

栓剂的制备一、实验目的要求 1、学习栓剂的制备方法。 2、了解阿司匹林栓起作用的原理。二、实验仪器与设备 1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒 2、设备：冰箱、栓模三、实验原理 1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。 A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质 B、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯 C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠 3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。四、实验内容 1、处方分析

（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g 乙酰水杨酸3g 制成肛门栓5枚 (2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好 2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果 1、得到六枚栓剂六、实验讨论 1、药物称量准确 2、把握好水浴锅的温度 3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度 4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题 1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。 2、栓剂为什么要测融变时限栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解，测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下，达到最大有效药物浓度；并能保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

《药剂学》栓剂的制备实验

《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的 1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。 2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。 3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。三、实验内容 1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g 半合成脂肪酸酯 q.s 制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚

纯基质栓剂的平均重量(G)。 ②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。 ③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。（2）吲哚美辛栓的制备： ①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。 ②栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛0.5g，另取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿内，于水浴上加热，以下按含药栓的制备方法操作，即制得吲哚美辛拴。【性状】本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色栓。【作用与用途】本品为消炎镇痛药，用于风湿性或类风湿性关节炎。【用法与用量】直肠给药，一次50mg，一日50～100mg。【贮藏】避光，密闭，在25℃以下保存。【注意】肾功能不全者及孕妇禁用，小儿慎用。【注释】（1）吲哚美辛易氧化变色，故混合时温度不宜过高。（2）注模时温度过高稠度变小，所制得的栓剂易发生中空或顶端凹陷现象。（3）注模好的栓剂应在适宜的温度下冷却。冷却温度过高或时间过短可发生粘膜现象；冷却温度过低或时间过长易产生栓剂破裂。 2.甘油栓的制备（亲水性基质）【处方】甘油 10g

实验报告栓剂的制备

药剂学实验实验报告实验三栓剂的制备药学、09制药工程一、实验目的和要求 1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点 2.掌握置换价的测定方法和应用 3.了解栓剂的质量评价二、实验内容和原理 1. 实验内容（1）置换价的测定实验1：测定水杨酸的置换价以水杨酸为模型药物;用单硬脂酸甘油酯为基质;进行置换价测定..（2）甘油栓的制备实验2：甘油栓的制备以甘油、硬脂酸钠为原料;通过热熔法制备甘油栓.. 实验3：醋酸氯己定栓剂的制备以甘油;明胶为原料;通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂.. 2. 实验原理请根据实验教材自己补充;包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等.. 三、主要仪器设备 1.实验材料：水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶.. 2.设备与仪器：研钵、水浴锅、栓模等.. 四、实验步骤、操作过程

根据实验过程填写;必须列出处方.. 实验1：实验书132页置换价的测定;包括A.纯基质栓的制备；B.含药栓的制备..注意：1、栓模使用肛门栓模圆锥形；2、乙酰水杨酸用水杨酸代替；半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯.. 实验2：实验书133页甘油栓的制备..注意：1、采用处方二制备；2、栓模采用肛门栓模圆锥形.. 实验3：实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备..注意：1、栓模使用教学用阴道栓模鸭舌形；2、处方量放大5倍.. 五、实验结果与分析实验1：测定水杨酸的置换价;将实验结果记录于表1－1中;并计算置换价DV 表1 栓剂置换价的测定纯基质栓含药栓计算置换价DV 实验2、3 ：栓剂的制备;将实验结果记录于表1－2中;并评价其质量表2 各栓剂质量检查结果甘油栓

栓剂的制备实验报告

制成肛门栓5枚 (2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好 2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果 1、得到六枚栓剂六、实验讨论 1、药物称量准确 2、把握好水浴锅的温度 3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度 4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题 1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。 2、栓剂为什么要测融变时限？栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解，测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下，达到最大有效药物浓度；并能保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

栓剂的制备实验报告

栓剂的制备实验报告文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-

(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好 2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果 1、得到六枚栓剂六、实验讨论 1、药物称量准确 2、把握好水浴锅的温度 3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度 4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题 1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。 2、栓剂为什么要测融变时限？栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解，测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下，达到最大有效药物浓度；并能保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

实验七栓剂的制备与置换价的测定

实验七栓剂的制备与置换价的测定实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的 1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。 2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。 3.了解栓剂常规质量检查。二、实验指导 1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。 2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛，适合各类基质。热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓

模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。 3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。置换值的计算方法用同一个栓模，设纯基质栓的平均重量G，含药栓的平均重量M，含药栓中每粒栓的平均含药重W，则M－W为含药栓中的基质重量，G－（M－W）即为与药物同体积的基质重量。置换值（f）计算公式为：制备每粒栓剂所需基质的理论用量（X）为：三、内容与操作 (一)置换价的测定以三黄粉为模型药物，半合成脂肪酸甘油酯为基质，进行置换价测定。 1.制备纯基质栓取半合成脂肪酸酯约15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中(8枚)，待凝固后整理，开启栓模，取出栓剂，称重，其平均值即为空白栓的重量。每粒平均重G。 2.制备含药栓取半合成脂肪酸酯15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，加入三黄粉5ｇ，搅拌均匀，稍冷注入涂过润滑

栓剂的制备与分析

项目任务书课题 5.2栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。什么是栓剂？栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？任务分析 1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计 2、栓剂质量检查方法方案设计 3、项目实施相关知识及资料 1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。 2．熟悉栓模类型及使用。 3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。 4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.2003 5.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.1 6.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.1 7.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1 一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注 1 甘油 8g12g 2 干燥碳酸钠 0.2g 3 硬脂酸 0.8g 4 纯水 3.0ml

5 醋酸洗必泰 0.1g 6 吐温-80 0.4g 7 冰片 0.005g 8 乙醇 0.5g 9 明胶 5.4g 10 栓模 1 三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施： 1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。 2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。 3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。 4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。 5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。 6、选择包装容器，并设计药品标签。 7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。 8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。 9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。（二）具体任务实施任务一：详述栓剂的组成和类型？栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？